CN1302783C - 一种口服美容保健制剂及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明是一种可口服的美容保健制剂及其制备方法，属于美容食品和保健食品技术领域。本发明口服保健美容制剂必需的有效成分是海藻糖(英文：trehalose)、透明质酸(英文：hyaluronic acid，也称玻璃酸)和卵磷脂(英文：lecithin或phosphatidylcholine，也称磷脂酰胆碱)。本发明口服制剂的配方和用量范围为：以100毫升或100克计，海藻糖0.01～50克、透明质酸0.01～50克、卵磷脂0.001～50克、营养剂或其它活性成分0～适量、常规的口服制剂用原辅料适量。本发明可用于提高人体的抗干燥能力，保持脏器活力，以及皮肤的美容、保水和润滑等。

Description

一种口服美容保健制剂及其制备方法

技术领域：

本发明属于美容食品和保健食品技术领域，是一种可口服的美容保健制剂及其制备方法。

背景技术：

水是机体内含量最大的组成成分，约占体重的60％。人体失水10％就会威胁到生命健康，失水20％就会致人死亡。例如，皮肤含水量多则显得饱满舒展，反之则显得干瘪苍老，弹性差。然而，皮肤最容易缺水，从而影响着皮肤的正常代谢和人体的健康。人体的其它组织和器官一样，缺水就会功能异常，出现身体不适甚至导致疾病的产生。目前可通过2种途径缓解干燥对人体的损伤，一是提高机体自身的抗干燥能力，即使在极度干燥的情况下，使细胞仍能保持正常的代谢，从而维持机体的正常功能，二是补充水分或减少水分的蒸发，使机体不再干燥。但目前的口服美容保健制剂尚不能从根本上提高人体的抗干燥能力，又能同时补水保湿；且目前的口服制剂存在口服吸收较差的缺点。本发明提供了一种口服美容保健制剂，可弥补上述不足，服用后，吸收好，可明显提高人体的抗干燥、抗冷冻和抗辐射能力，维持细胞活力和机体功能，延缓人体衰老，令肌肤滋润、爽滑、富有弹性。

海藻糖广泛存在于整个生物界，包括细菌、真菌、昆虫、其它植物及动物，其对生物分子有特殊的保护作用。

抗干燥特性(“水替代”作用)：海藻糖是一种在脱水作用中起关键保护作用的双糖，它能使许多生物在异常条件下，如高温、脱水、冷冻、干燥时仍能保持原有活性，提高细胞的抗干燥能力。而单独的透明质酸或甲基纤维素等虽有保湿功能，却未表现出抗干燥的特性。

稳定生物膜的功能：细胞膜、人体皮肤等均为生物膜，海藻糖可通过降低相变温度，使在脱水条件下的膜脂仍处于液晶状态，从而起到保护生物膜的作用，维持细胞的稳定。

保护蛋白质等生物分子的功能：海藻糖对脱水干燥的生命物质有明显的保护作用，即使在极度干燥的环境中，其还能很好地保护蛋白质等生物大分子(例如：胶原蛋白等)不受破坏。

制剂稳定剂和保鲜剂的作用：海藻糖作为制剂稳定剂和保鲜剂已有广泛应用，这是其它糖类物质所不能比拟的。

由上可以看出，海藻糖可进入细胞内，直接作用于细胞，发挥其独特的水替代应激因子作用，提高细胞的抗干燥能力，从而提高细胞适应环境的能力，防止因干燥造成的人体病变和易衰老等现象；可维持生物膜、蛋白质等生物分子的稳定，避免胶原蛋白等的变性，减轻药物的全身毒性；可作为制剂的稳定剂和产品的保鲜剂，用以延长保质期等。

透明质酸天然存在于人体，是由葡糖醛酸和N-乙酰氨基葡糖为双糖单位组成的直链黏多糖。透明质酸多以其钠盐即透明质酸钠(英文：sodium hyaluronate)的形式存在和应用。本发明所涉及的透明质酸，包括透明质酸的盐，即透明质酸钠或其它透明质酸的盐。透明质酸有独特的性质和重要的生理功能。

智能保湿功能：保水作用是透明质酸最主要的生理功能之一，其长的分子链交织成网状，加之与水以氢键结合，从而起到很强的保水作用。其理论保水值可高达1000ml/g，即每1克的透明质酸可以“网”住1升的水分，换言之，透明质酸可以牢牢锁住相当于它自身体积1000倍的水分，使水分不流失。而且，透明质酸可以根据周围环境的相对湿度调节自身的吸湿量。实验表明，在干燥的环境中，透明质酸可以吸收大量水分，保持皮肤的湿润；而在潮湿的环境中，它又自动的少吸收水分，使皮肤保持清爽。这种独特的性质，正适应皮肤在不同季节(如干燥的冬季和潮湿的夏季)和不同环境湿度下，对口服美容保健制剂保湿作用的要求。这是其它保湿剂无法比拟的。口服透明质酸，可改善皮肤真皮层和角质层的水分和皮肤新陈代谢，使皮肤湿润光滑、又有较强的抗皱功能，增加皮肤弹性，延缓皮肤衰老，集保湿和营养保健于一体。

润滑功能：透明质酸溶液具有良好的黏弹性，在低撞击频率下即低切变速率下，溶液呈黏性，可减少组织间的摩擦，使皮肤爽滑细嫩；而在高撞击频率下即高切变速率下，溶液呈弹性，可避免外力对皮肤的损伤。

修复、促进愈合作用：透明质酸是创伤无瘢痕修复中不可或缺的物质，其可抑制炎症反应，修复组织、器官(例如皮肤)损伤。

卵磷脂在所有生物体中都存在，参与细胞转运、氧化磷酸化、吞噬细胞溶解以及化学兴奋和电兴奋等。

促吸收作用：卵磷脂是构成生物膜的重要组成成分，其具有亲水性和亲脂性，能促进透明质酸和海藻糖的吸收。

天然解毒作用：卵磷脂是一种天然的解毒剂，它能分解体内过多的毒素，并经肝脏和肾脏的处理排出体外，当体内的毒素降低到一定浓度时，脸上的斑点和青春痘就会慢慢消失。卵磷脂还具有一定的亲水性，并有增加血红素的功能，如果每天服用一定量的卵磷脂，就能为皮肤提供充分的水份和氧气，消除青春痘、雀斑、痤疮，并滋润皮肤。

保湿润滑作用：卵磷脂通过口服吸收，可补充皮肤的脂质类成分，防止皮肤水分的过度蒸发，使皮肤变得光滑柔润。

发明内容：

本发明的目的是：提供一种新型的口服制剂，该口服制剂含有海藻糖、透明质酸和卵磷脂。该口服制剂具有独特的抗干燥、抗冷冻特性、优异的补水保湿功能和天然解毒功能，且卵磷脂的存在，大大提高了海藻糖和透明质酸的吸收。

本发明口服制剂的配方和用量范围为：以100毫升或100克计，海藻糖0.01~50克、透明质酸0.01~50克、卵磷脂0.001~50克、营养剂或其它活性成分0~适量、常规的口服制剂用原辅料适量。

本发明可以制成各种剂型的口服制剂，包括口服固体状态制剂也称口服固体制剂(oralsolid preparation)，例如片剂(tablet)、胶囊剂(capsule)、丸剂(pill)、膜剂(pellical)、颗粒剂(granule)、散剂(powder)等；口服液体状态制剂也称口服液体制剂(oral liquidpreparation)，例如口服溶液剂(oral solution)、混悬剂(suspension)、乳剂(emulsion)、糊剂(paste)等；凝胶剂(gel)等，用于提高人体的抗干燥、抗冷冻、抗辐射能力，保持脏器活力，以及皮肤的美容、保水和润滑等。

根据需要，可在本发明口服制剂基本构成的基础上，添加营养添加剂或其它活性成分，利用海藻糖稳定生物膜的作用、透明质酸的增黏、生物黏附和缓释作用以及卵磷脂的促吸收等作用，增强活性成分的作用，用于人体皮肤的养护和保健，预防心脑血管疾病、呼吸系统疾病、关节疾病、便秘和肥胖等多种疾病。其中营养添加剂或其它活性成分可以为：氨基酸类、核酸类、蛋白质类、多糖类、纤维素类、酶类、微量元素、常量元素、维生素类、性激素、植物激素、其它磷脂、多不饱和脂肪酸、益生菌、中药等。其中氨基酸类成分可以为色氨酸、酪氨酸、苯丙氨酸、赖氨酸、谷氨酸、甘氨酸，牛磺酸等；蛋白质类成分可以为胶原蛋白、弹性蛋白、水解大豆蛋白、水解牛奶蛋白等；多糖类成分可以为硫酸软骨素、甲壳素及其衍生物(壳聚糖、氨基葡糖)、肝素及其盐、低分子肝素及其盐等；纤维素类成分可以为羧甲基纤维素、乙基纤维素等；酶类成分可以为超氧化物歧化酶、溶菌酶、辅酶Q₁₀等；微量元素可以为铁、锌、硒、碘、氟、铜、钴、铬等；常量元素可以为钙、镁、钾、钠等；维生素可以为维生素E、维生素C、维生素B、维生素D、维生素H等；性激素可以为雄性激素、雌性激素等；植物激素可以为大豆异黄酮等；其它磷脂可以为脑磷脂、鞘磷脂等；多不饱和脂肪酸可以为二十碳五烯酸、二十二碳六烯酸、亚麻酸、亚油酸等；益生菌可以为消化球菌、双歧杆菌、芽孢杆菌、乳杆菌；中药可以为茯苓粉、芦荟汁等。

本发明海藻糖是指任何来源的海藻糖，包括由植物、动物组织提取而得、微生物发酵而得及基因工程制备而得，等。

本发明海藻糖是指任何存在形式的海藻糖，包括不含结晶水的海藻糖和含结晶水的海藻糖，等。

本发明透明质酸是指任何来源的透明质酸，包括由动物组织提取而得、微生物发酵而得及基因工程制备而得，等。

本发明透明质酸包括透明质酸及其盐如：透明质酸钠(又称玻璃酸钠)、透明质酸锌(又称玻璃酸锌)等。

本发明透明质酸是指任何相对分子质量大小的透明质酸。

本发明口服制剂的制备方法是：如配制成口服液体制剂或凝胶剂，按本发明的配方及用量，将海藻糖和透明质酸浸入水性成分中，使其溶解后备用；取卵磷脂和其它口服制剂用原辅料按常规方法配制，配制完毕后，加入海藻糖和透明质酸溶液，搅拌均匀或乳化等，得到海藻糖和透明质酸的口服液体制剂或凝胶剂，灭菌分装后封口，即得本发明口服制剂。

本发明口服制剂的制备方法是：如配制成口服固体制剂，按本发明的配方及用量，将海藻糖、透明质酸和卵磷脂与其它口服制剂用原辅料按照常规方法混合，压片或包衣或粉碎等，灭菌分装后封口，即得本发明口服固体制剂。

含海藻糖和透明质酸的口服制剂具有以下优势：①海藻糖可进入细胞内，直接作用于细胞，发挥其独特的水替代应激因子作用，提高细胞的抗干燥、抗冷冻等能力，从而提高细胞适应环境的能力。②透明质酸可作用于细胞间隙和结缔组织，起到补水、保湿、润滑等作用，改善细胞的生存环境，可保持神经、血管、皮肤、关节等润滑，改善皮肤粗燥，使皮肤始终保持适宜湿度和良好的弹性，不再干燥。③卵磷脂可显著促进海藻糖和透明质酸的吸收，且卵磷脂作为天然的解毒剂，可使细胞避免外界毒素的破坏，使皮肤健康润滑，并可通过补充皮肤脂质类成分，减少水分的蒸发，提高皮肤的含水量。④海藻糖、透明质酸和卵磷脂作为必需的有效成分，三者联合使用，将生物保鲜、智能保湿和天然解毒融为一体，将补水与减少水分的蒸发融于一体，且口服吸收好，可以内养外。本发明可以制成任何剂型的口服制剂，用于人体皮肤等器官的美容、保水和润滑等。根据需要，可在本发明口服制剂基本构成的基础，添加营养剂或其它活性成分，利用海藻糖的稳定作用、透明质酸的增黏、生物黏附和缓释作用以及卵磷脂促进吸收的作用，增强其它活性成分的作用，延长制剂的保质期等，用于除此之外，磷脂特别是卵磷脂还可通过口服预防脂肪肝，改善血清脂质，清除过氧化物，预防动脉硬化，减缓记忆力衰退，预防或推迟老年痴呆，利于消除疲劳，延缓衰老。

人体的美容与保健，预防心脑血管疾病、呼吸道疾病、关节疾病、便秘和肥胖等各种疾病。

附图说明：

图1为海藻糖的分子结构。海藻糖(英文：trehalose)是由两个葡萄糖分子通过半缩醛羟基缩合而成。海藻糖有几种存在形式，最常见的是二水合结晶，其失去结晶水，则变为无水晶体。不论是以何种形式存在的海藻糖，其理化性质都很稳定。

图2为透明质酸的分子结构。

图3为卵磷脂的结构示意图。

具体实施方式：

实施例1：

组方	克
		海藻糖透明质酸	8.015.0

卵磷脂维生素C维生素E微晶纤维素抑菌剂淀粉等片制辅料

2.02.01.01.5适量至100.0克

按制备口服片剂的常规方法制备即得。

7本发明试验研究数据

我们以实施例为例，以市售的口服美容制剂为对照，考察了健康女性服用1个月后，对皮肤含水量和皮肤油份功能的影响。结果见表1和表2。

                       表1  口服本发明实施例对皮肤含水量的影响

组别	人数	年龄(岁)	服用前皮肤含水量/％，x±s	服用后皮肤含水量/％，x±s
					市售口服美容制剂(含透明质酸)本发明实施例	6060	35±535±5	11.12±1.2311.35±0.98	14.32±1.01*16.17±0.76*

^*：与服用前比较，P＜0.001；^：与市售口服美容制剂组比较，P＜0.001

                   表2  口服本发明实施例对皮肤油份功能的影响

组别	人数	年龄(岁)	服用前皮肤含油量/％，x±s	服用后皮肤含油量/％，x±s
					市售口服美容制剂(含卵磷脂)本发明实施例2	5050	35±535±5	8.36±1.678.11±1.15	12.37±1.13*14.82±1.72*

^*：与服用前比较，P＜0.001；^：与市售口服美容制剂组比较，P＜0.001

由表1可见，本发明实施例与市售口服美容制剂(含透明质酸)均可显著改善人体皮肤的含水量，但较单独的透明质酸口服制剂，本发明的改善作用更显著；由表2可见，本发明实施例与市售口服美容制剂(含卵磷脂)均可显著改善人体皮肤的油份功能，但本发明的改善作用更显著。这主要依赖于本发明海藻糖、透明质酸和卵磷脂3者之间的协同互补作用。

Claims (18)

1、一种口服美容保健制剂，其特征在于以100毫升或100克该组合物计，它是由下列组分按照以下用量配比范围组成的：海藻糖0.01～50克、透明质酸0.01～50克、卵磷脂0.001～50克、营养剂或其它活性成分0～适量，其余为常规的口服制剂用原辅料。

2、一种如权利要求1所述的口服美容保健制剂，其特征在于所述的营养剂和其它活性成分为氨基酸类、核酸类、蛋白质类、多糖类、纤维素类、酶类、微量元素、常量元素、维生素、性激素、植物激素、其它磷脂、多不饱和脂肪酸、益生菌、中药中的一种或同一类别的多种或不同类别的多种。

3、一种如权利要求2所述的口服美容保健制剂，其特征在于氨基酸类成分为色氨酸、酪氨酸、苯丙氨酸、赖氨酸、谷氨酸、甘氨酸、牛磺酸。

4、一种如权利要求2所述的口服美容保健制剂，其特征在于蛋白质类成分为胶原蛋白、弹性蛋白、水解大豆蛋白、水解牛奶蛋白。

5、一种如权利要求2所述的口服美容保健制剂，其特征在于多糖类成分为硫酸软骨素、甲壳素、肝素及其盐、低分子肝素及其盐。

6、一种如权利要求2所述的口服美容保健制剂，其特征在于纤维素类成分为羧甲基纤维素、乙基纤维素。

7、一种如权利要求2所述的口服美容保健制剂，其特征在于酶类成分为超氧化物歧化酶、溶菌酶。

8、一种如权利要求2所述的口服美容保健制剂，其特征在于微量元素为铁、锌、硒、碘、氟、铜、钴、铬。

9、一种如权利要求2所述的口服美容保健制剂，其特征在于常量元素为钙、镁、钾、钠。

10、一种如权利要求2所述的口服美容保健制剂，其特征在于维生素为维生素E、维生素C、维生素B、维生素D、维生素H。

11、一种如权利要求2所述的口服美容保健制剂，其特征在于性激素为雄性激素、雌性激素。

12、一种如权利要求2所述的口服美容保健制剂，其特征在于植物激素为大豆异黄酮。

13、一种如权利要求2所述的口服美容保健制剂，其特征在于其它磷脂为脑磷脂、鞘磷脂。

14、一种如权利要求2所述的口服美容保健制剂，其特征在于多不饱和脂肪酸为二十碳五烯酸、二十二碳六烯酸、亚麻酸、亚油酸。

15、一种如权利要求2所述的口服美容保健制剂，其特征在于益生菌为消化球菌、双歧杆菌、芽孢杆菌、乳杆菌。

16、一种如权利要求2所述的口服美容保健制剂，其特征在于中药为茯苓粉、芦荟汁。

17、一种如权利要求1所述的口服美容保健制剂的制备方法，其特征在于：以100毫升该组合物计，其中：海藻糖0.01～50克、透明质酸0.01～50克、卵磷脂0.001～50克、营养剂或其它活性成分0～适量，其余为常规的口服制剂用原辅料，按照上述组分以及用量配比范围，将海藻糖和透明质酸浸入水性成分中，使其溶解后备用；取卵磷脂和其它口服制剂用原辅料按常规方法配制，配制完毕后，加入海藻糖和透明质酸溶液，搅拌均匀或乳化，得到海藻糖和透明质酸的口服液体制剂或凝胶剂，灭菌分装后封口，即得。

18、一种如权利要求1所述的口服美容保健制剂的制备方法，其特征在于：以100克该组合物计，其中：海藻糖0.01～50克、透明质酸0.01～50克、卵磷脂0.001～50克、营养剂或其它活性成分0～适量，其余为常规的口服制剂用原辅料，按照上述组分以及用量配比范围，将海藻糖、透明质酸和卵磷脂与其它口服制剂用原辅料按照常规方法混合，压片或包衣或粉碎，灭菌分装后封口，即得。

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