WO2024023311A1 - Schmelztablette, insbesondere zur verwendung als nahrungsergänzungsmittel - Google Patents

Schmelztablette, insbesondere zur verwendung als nahrungsergänzungsmittel Download PDF

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Definitions

  • Orodispersible tablet particularly for use as a dietary supplement
  • the invention relates to a melting tablet, in particular for use as a dietary supplement.
  • a variety of active ingredients for various treatment purposes are known from natural medicine or naturopathy.
  • the active ingredient cordycepin has been used for a variety of treatment purposes in traditional Chinese medicine for some time.
  • this active ingredient is said to be highly effective against various types of cancer or tumor diseases, both in terms of their development and their spread. It can be obtained from the medicinal mushroom Cordyceps.
  • This is one of the most powerful medicinal mushrooms in traditional Chinese medicine.
  • Athletes increase their fitness and performance with Cordyceps. People with weak immune systems strengthen their immune system with Cordyceps, and those with autoimmune diseases suppress it with the help of the regulating medicinal mushroom.
  • Cordycepin or 3'-deoxyadenosine is a derivative of the nucleoside adenosine, which differs from it in the replacement of the hydroxy group in the 3' position by a hydrogen. It was originally obtained from the fungus Cordyceps militaris, but can now be produced synthetically. It has the chemical formula C10H13N5O3 and a molar mass of 251.24 mol/g and the structure:
  • curcumin as a biologically active ingredient in turmeric, is the subject of a large number of medical studies on many different diseases.
  • Turmeric has a stimulating effect on gastric juice production.
  • Turmeric as a spice also has a positive influence on digestion; In this way, minor complaints such as flatulence or a feeling of fullness after eating can be cushioned or prevented.
  • turmeric is used as the main ingredient in Jamu, the traditional Indonesian medicines, against a variety of diseases, to generally strengthen the immune system and to prevent infections and respiratory diseases.
  • Cucurm in has the following structural formulas (top: keto form; bottom: enol form):
  • Omega-3 fatty acids are a subgroup within the omega-n fatty acids, which are among the unsaturated compounds. They used to be commonly referred to as vitamin F. Omega-3 means that the last double bond in the polyunsaturated carbon chain of the fatty acid is present at the third to last C-C bond - viewed from the carboxy end. Omega 3 is generally viewed as a valuable and health-promoting contribution to the daily diet.
  • the fatty acids eicosapentaenoic acid (EPA) and docosahexaenoic acid (DHA) are considered particularly valuable and health-promoting.
  • Melatonin is a hormone that is produced from serotonin by the pinealocytes in the pineal gland (epiphysis) - part of the diencephalon - and controls the day-night rhythm of the human body and promotes sleep. It is a chemical compound from the tryptamine group with 5-methoxyindole as a structural element.
  • Resveratrol is an organic compound with the molecular formula C14H12O3 and the structural formula from the group of polyphenols. It is one of the phytoalexins with antioxidant properties and is said to have numerous healing effects.
  • Vitamin C also known as ascorbic acid, is a colorless, odorless, crystalline, highly water-soluble solid with a sour taste.
  • Ascorbic acid is an organic acid, more precisely a vinylogous carboxylic acid; their salts are called ascorbates.
  • Ascorbic acid exists in four different stereoisomeric forms, but only L-(+)-ascorbic acid has biological activity.
  • An important characteristic in humans and some other species is physiological Effect as a vitamin.
  • a deficiency can manifest as scurvy in humans. The name is therefore derived from the Latin name of the disease, scorbutus, with the negative prefix a- (away, un-), i.e. the 'antiscorbutic' acid. Since ascorbic acid is easily oxidized, it acts as a reductone and is used as an antioxidant.
  • Ubiquinone-10 (also Q-10 or coenzyme Q10) is a quinone derivative with a lipophilic isoprenoid side chain, structurally related to vitamin K and vitamin E.
  • the reduced, phenolic form is called ubihydroquinone or ubiquinol (QH2 for short).
  • Ubiquinone-10 is one of the ubiquinones.
  • Q-10 is an electron and proton carrier between complex I or complex II and complex III of the respiratory chain and is used in cosmetic creams and nutritional supplements. It has the structural formula:
  • a melting tablet comprising as main components:
  • Such a melting tablet is particularly and particularly preferably intended for use as a dietary supplement.
  • the invention is based on the idea that, with regard to the above-mentioned design goals, the respective active ingredient should be administered in a particularly efficient manner, so that the active ingredient can be delivered to the human organism in a particularly targeted manner. This makes it possible to use this scarce resource particularly sparingly while making full use of its therapeutic potential.
  • the invention provides for the active ingredient to be provided in the form of a melting tablet. After ingestion, such a melting tablet should dissolve directly in the mouth area, whereby the active ingredient is released and can then be absorbed directly through the oral mucosa. This means that it is delivered into the body system in a highly efficient manner and bypassing the liver.
  • the active ingredient is preferably cordycepin, curcumin, omega-3, melatonin, vitamin C, ubiquinone-10, resveratrol, saffron, blueberry, ginseng and/or a combination of ginseng with coffee, preferably individually or alternatively also in combination with each other.
  • the active ingredient is one or more of the fatty acids eicosapentaenoic acid (EPA) and docosahexaenoic acid (DHA).
  • EPA eicosapentaenoic acid
  • DHA docosahexaenoic acid
  • barberry or so-called “cell disruptions” can also be provided as the active ingredient. “Cell disruption” is understood to mean, in particular, suitably prepared cell material, such as could be provided as part of fresh cell therapy.
  • this active ingredient must be suitably integrated into additives or carriers which, on the one hand, enable a dimensionally stable tablet form with a certain shelf life and storability, but on the other hand also in the mouth area can be dissolved so that the active ingredient is released and can be absorbed through the mucosa.
  • additives or carriers which, on the one hand, enable a dimensionally stable tablet form with a certain shelf life and storability, but on the other hand also in the mouth area can be dissolved so that the active ingredient is released and can be absorbed through the mucosa.
  • trehalose is provided as the disaccharide.
  • Trehalose is a disaccharide consisting of two a,a'-1,1-glycosidically linked glucose molecules. Therefore, its systematic name is 1-a-glucopyranosyl- 1-a-glucopyranoside, in the short formula: Glc a(1 ⁇ 1 )a Glc. Since both anomeric C atoms are involved in the O-glycosidic bond, trehalose is a non-reducing sugar.
  • sunflower lecithin is provided as phosphatidylcholine.
  • the combination of these additives, i.e. trehalose and lecithin, is particularly beneficial for metabolism in the oral mucosa and is viewed as inventive in its own right.
  • the proportion by weight of the phosphatidylcholine is advantageously at least 50% higher than the proportion by weight of the disaccharide, and is preferably at least twice as much.
  • ultrasonic extraction is provided according to an aspect that is considered to be independently inventive in order to appropriately extract the respective active ingredients. Filtering should not be carried out after extraction as this could weaken the effective forces. Instead, according to one aspect of the invention, it is provided to free the extract of solids contained exclusively by sedimentation (centrifugation).
  • the production of the orodispersible tablet takes place using the concept of lipoliophilization. Fats are freeze-dried, which doesn't actually work under normal circumstances.
  • a liquid or emulsion that is as completely homogeneous as possible with all of the individual ingredients is produced by careful stirring. This can be considered the most important step in the process of lipiophilization. The finer the resulting homogeneous emulsion, the easier it is to reproduce the lipo-poliophilization process.
  • the carrier substance trealose is then used, among other things, to build a framework for the fat molecules. This makes it possible for the water to sublimate during the liophilization process and to bind the fat molecules to the trealose. As described, the resulting liposome-trealose mixture can be absorbed extremely well when administered via the oral mucosa.
  • the effect of the orodispersible tablet can be roughly characterized as follows:
  • the additives mentioned result in a lipophilic preparation of the starting substances into orodispersible tablets, and through this the active ingredient is absorbed directly through the oral mucosa.
  • the disaccharide i.e. preferably the trealose, provides a type of supporting structure that enables the spatial shape and stability of the orodispersible tablet. When absorbed into the mouth, the saliva enzymatically breaks down the disaccharide so that the active ingredient is released for absorption through the oral mucosa.
  • the (sunflower) lecithin is also dissolved in saliva (lipases) and absorbed through the oral mucosa.
  • the orodispersible tablet should be taken separately from meals and should remain in the mouth for at least 15 minutes without further food intake. During this period, complete absorption can take place in the mouth.

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Abstract

Die Erfindung betrifft eine Schmelztablette, insbesondere zur Verwendung als Nahrungsergänzungsmittel, umfassend als Hauptbestandteile: einen Wirkstoff, ein Disaccharid, ein Phosphatidylcholin.

Description

Beschreibung
Schmelztablette, insbesondere zur Verwendung als Nahrungsergänzungsmittel
Die Erfindung betrifft eine Schmelztablette, insbesondere zur Verwendung als Nahrungsergänzungsmittel.
Aus der Naturmedizin oder Naturheilkunde sind eine Vielzahl von Wirkstoffen zu verschiedenartigen Behandlungszwecken bekannt. Beispielsweise findet der Wirkstoff Cordycepin findet im Rahmen der traditionellen chinesischen Medizin bereits seit geraumer Zeit Verwendung zu verschiedenartigen Behandlungszwecken. Insbesondere wird diesem Wirkstoff eine hohe Wirksamkeit gegen verschiedenartige Krebs- oder Tumorerkrankungen zugeschrieben, sowohl was deren Entstehung als auch deren Ausbreitung betrifft. Er kann gewonnen werden aus dem Heilpilz Cordyceps. Dieser ist einer der stärksten Heilpilze der Traditionellen Chinesischen Medizin. Sportler erhöhen mit Cordyceps ihre Kondition und Leistungsfähigkeit. Menschen mit Abwehrschwäche stärken mit Cordyceps ihr Immunsystem, und jene mit Autoimmunerkrankungen drosseln es mit Hilfe des regulierenden Heilpilzes.
Cordycepin oder 3'-Desoxyadenosin ist ein Derivat des Nukleosids Adenosin, das sich von diesem durch den Ersatz der Hydroxygruppe in 3'-Position durch einen Wasserstoff unterscheidet. Es wurde ursprünglich aus dem Pilz Cordyceps milita- ris gewonnen, kann aber heute synthetisch hergestellt werden. Es hat die chemische Formel C10H13N5O3 und eine Molmasse von 251 ,24 mol/g und die Struktur:
Figure imgf000003_0001
Des Weiteren ist Curcumin als biologisch aktiver Inhaltsstoff von Kurkuma Gegenstand einer Vielzahl medizinischer Studien zu vielen verschiedenen Krankheitsbil- dern. Kurkuma wirkt anregend auf die Magensaftproduktion. Außerdem hat Kurkuma als Gewürz einen positiven Einfluss auf die Verdauung; so können leichte Beschwerden wie Blähungen oder ein Völlegefühl nach dem Essen abgefedert oder verhindert werden. In der traditionellen Medizin Indonesiens wird Kurkuma als Hauptbestandteil von Jamu, den traditionellen indonesischen Heilmitteln, gegen eine Vielzahl von Krankheiten, zur allgemeinen Stärkung des Immunsystems sowie zur Prävention von Infektionen und Erkrankungen der Atemwege eingesetzt.
Cucurm in weist folgende Strukturformeln auf (oben: Keto-Form; unten: Enol- Form):
Figure imgf000004_0001
Omega-3-Fettsäuren, nachfolgend allgemein als „Omega 3“ bezeichnet, sind eine Untergruppe innerhalb der Omega-n-Fettsäuren, die zu den ungesättigten Verbindungen zählen. Früher wurden sie gemeinhin als Vitamin F bezeichnet. Omega-3 bedeutet, dass die letzte Doppelbindung in der mehrfach ungesättigten Kohlenstoffkette der Fettsäure bei der - vom Carboxy-Ende aus gesehen - drittletzten C- C-Bindung vorliegt. Gemeinhin wird Omega 3 als wertvoller und gesundheitsfördernder Beitrag zur täglichen Ernährung angesehen. Als besonders wertvoll und gesundheitsfördernd werden dabei die Fettsäuren Eicosapentaensäure (EPA) und Docosahexaensäure (DHA) angesehen.
EPA und DPA haben dabei die Strukturformel
EPA:
Figure imgf000004_0002
DHA:
Figure imgf000005_0001
Melatonin ist ein Hormon, das von den Pinealozyten in der Zirbeldrüse (Epiphyse) - einem Teil des Zwischenhirns - aus Serotonin produziert wird und den Tag- Nacht-Rhythmus des menschlichen Körpers steuert und schlaffördernd wirkt. Es handelt sich um eine chemische Verbindung aus der Stoffgruppe der Tryptamine mit 5-Methoxyindol als Strukturelement.
Resveratrol ist eine organische Verbindung mit der Summenformel C14H12O3 und der Strukturformel
Figure imgf000005_0002
aus der Gruppe der Polyphenole. Es zählt zu den Phytoalexinen mit antioxidativen Eigenschaften, und ihm werden zahlreiche heilende Wirkungen zugeschrieben.
Vitamin C, auch als Ascorbinsäure bezeichnet, ist ein färb- und geruchloser, kristalliner, gut wasserlöslicher Feststoff mit saurem Geschmack. Ascorbinsäure ist eine organische Säure, genauer eine vinyloge Carbonsäure; ihre Salze heißen Ascorbate. Ascorbinsäure gibt es in vier verschiedenen stereoisomeren Formen, biologische Aktivität weist jedoch nur die L-(+)-Ascorbinsäure auf. Eine wichtige Eigenschaft ist beim Menschen und einigen anderen Spezies die physiologische Wirkung als Vitamin. Ein Mangel kann sich bei Menschen als Skorbut manifestieren. Der Name ist daher abgeleitet von der lateinischen Bezeichnung der Krankheit, scorbutus, mit der verneinenden Vorsilbe a- (weg-, un-), also die .antiskorbutische' Säure. Da Ascorbinsäure leicht oxidierbar ist, wirkt sie als Redukton und wird als Antioxidans eingesetzt.
Ubichinon-10 (auch Q-10 oder Coenzym Q10) ist ein Chinon-Derivat mit lipophiler Isoprenoid-Seitenkette, strukturell verwandt mit Vitamin K und Vitamin E. Die reduzierte, phenolische Form wird Ubihydrochinon oder Ubichinol (kurz QH2) genannt. Ubichinon-10 gehört zu den Ubichinonen. Q-10 ist ein Elektronen- und Protonenüberträger zwischen dem Komplex I bzw. Komplex II und dem Komplex III der Atmungskette und wird in kosmetischen Cremes sowie auch in Nahrungsergänzungsmitteln eingesetzt. Es hat die Strukturformel:
Figure imgf000006_0001
Aufgrund ihrer anerkannt guten Wirkungsweisen besteht für diese Wirkstoffe das Bedürfnis, sie für den einfachen und alltäglichen Gebrauch noch besser als bisher verfügbar und einfach nutzbar zu machen. Insbesondere sollte dabei eine Verfügbarkeit in vergleichsweise großen Mengen ermöglicht werden, was angesichts der Knappheit und des hohen Preises dieser Produkte nur bedingt möglich erscheint. Der Erfindung liegt daher die Aufgabe zugrunde, eine für diese Zwecke besonders geeignete Darreichungsform anzugeben.
Diese Aufgabe wird erfindungsgemäß gelöst durch eine Schmelztablette, umfassend als Hauptbestandteile:
- einen Wirkstoff
- ein Disaccharid
- ein Phosphatidylcholin
Eine solche Schmelztablette ist insbesondere und besonders bevorzugt zur Verwendung als Nahrungsergänzungsmittel vorgesehen.
Die Erfindung geht dabei von der Überlegung aus, dass im Hinblick auf die oben genannten Auslegungsziele eine Darreichung des jeweiligen Wirkstoffs auf besonders effiiziente Weise erfolgen sollte, so dass der Wirkstoff dem menschlichen Organismus besonders zielgenau zugeführt werden kann. Damit ist ein besonders sparsamer Umgang mit dieser knappen Ressource bei hoher Ausnutzung des therapeutischen Potentials möglich. Um dies zu ermöglichen, ist erfindungsgemäß vorgesehen, den Wirkstoff in der Form einer Schmelztablette bereitzustellen. Eine solche Schmelztablette soll sich nach Aufnahme direkt im Mundbereich auflösen, wobei der Wirkstoff freigesetzt wird und anschließend direkt über die Mundschleimhaut (Mucosa) aufgenommen werden kann. Damit erfolgt die Zuführung in das Körpersystem auf hoch effiziente Weise und unter Umgehung der Leber.
Damit kann auch der so genannte „First-Pass-Effekt“ umgangen werden. Dieser beschreibt die Umwandlung eines Wirkstoffes während dessen erster Passage („first pass“) durch die Leber. Durch die dabei stattfindende Umwandlung (Metabo- lisierung) kann ein wirksamer oder unwirksamer Metabolit entstehen.
Als Wirkstoff ist dabei bevorzugt Cordycepin, Curcumin, Omega-3, Melatonin, Vitamin C, Ubichinon-10, Resveratrol, Safran, Blaubeere, Ginseng und/oder eine Kombination aus Ginseng mit Kaffee vorgesehen, bevorzugt jeweils einzeln oder alternativ auch in Kombination miteinander. Ganz besonders bevorzugt und in als eigenständig erfinderisch angesehener Ausgestatung ist dabei als Wirkstoff eine oder bei der Fettsäuren Eicosapentaensäure (EPA) und Docosahexaensäure (DHA) vorgesehen. In alternativer, als eigenständig erfinderisch angesehener Ausgestaltung kann als Wirkstoff auch Berberitze oder so genannte „Zellaufschlüsse“ vorgesehen sein. Unter „Zellaufschlüssen“ ist dabei insbesondere geeignet aufbereitetes Zellmaterial zu verstehen, wie es beispielsweise im Rahmen einer Frischzellentherapie bereitgestellt werden könnte.
Um eine solche, erfindungsgemäß vorgesehene Schmelztablette zur Verabreichung eines oder mehrerer der genannten Wirkstoffe bereitstellen zu können, muss dieser Wirkstoff geeignet in Zusatz- oder Trägerstoffe eingebunden werden, die einerseits eine formstabile Tablettenform mit einer gewissen Haltbarkeit und Lagerfähigkeit ermöglichen, die andererseits aber auch im Mundbereich aufgelöst werden können, so dass der Wirkstoff freigesetzt wird und über die Mucosa aufgenommen werden kann. Um dies zu ermöglichen, ist vorgesehen, zusätzlich zum eigentlichen Wirkstoff ein Disaccharid und ein Phosphatidylcholin, üblicherweise auch bezeichnet als Lecithin, als weitere Bestandteile für die Schmelztablette zu nutzen.
In vorteilhafter Ausgestaltung ist dabei als Disaccharid Trehalose vorgesehen. Trehalose ist ein Disaccharid, das aus zwei a,a'-1 ,1-glycosidisch verknüpften Glucose-Molekülen besteht. Daher ist sein systematischer Name 1-a-Glucopyranosyl- 1-a-Glucopyranosid, in der Kurzformel: Glc a(1^1 )a Glc. Da beide anomeren C- Atome an der O-glycosidischen Bindung beteiligt sind, gehört Trehalose zu den nicht-reduzierenden Zuckern.
In alternativer oder zusätzlicher vorteilhafter Weiterbildung ist als Phosphatidylcholin Sonnenblumenlecithin vorgesehen. Gerade die Kombination dieser Zusatzstoffel, also der Trehalose und des Lecithins, ist ganz besonders günstig für die Verstoffwechselung in der Mundschleimhaut und wird als eigenständig erfinderisch angesehen. Um die genannten Wirkungsweisen besonders zuverlässig bereitzustellen, ist der Gewichtsanteil des Phosphatidylcholin vorteilhafterweise um mindestens 50 % höher als der Gewichtsanteil des Disaccharids, und beträgt vorzugsweise mindestens das Doppelte.
Bei der Herstellung der als Grundstoff für die Schmelztablette vorgesehenen Zusammensetzung ist gemäß einem als eigenständig erfinderisch angesehenen Aspekt die Ultraschall-Extraktion vorgesehen, um die jeweiligen Wirkstoffe geeignet zu extrahieren. Nach der Extraktion sollte nicht filtriert werden, da damit eine Abschwächung der Wirkkräfte einhergehen könnte. Stattdessen ist gemäß einem Aspekt der Erfindung vorgesehen, das Extrakt ausschließlich durch Sedimentation (Zentrifugation) von enthaltenen Feststoffen zu befreien.
Während der Extraktion wird gemäß einem Aspekt der Erfindung, beispielsweise mittels eines Rührwerks, für eine gute Verteilung und Homogenisierung des Wirkstoffextrakts gesorgt, um ihn besser aufschliessen zu können.
Gemäß einem als eigenständig erfinderisch angesehenen Aspekt erfolgt die Herstellung der Schmelztablette unter Rückgriff auf das Konzept der Lipoliophilisation. Dabei werden Fette gefriergetrocknet, was unter normalen Umständen eigentlich nicht funktioniert. Dazu wird in einem ersten Schritt, durch sorgfältiges Rühren, eine möglichst komplett homogene Flüssigkeit oder Emulsion mit sämtlichen der einzelnen Inhaltsstoffe hergestellt. Dies kann bei dem Prozess der Lipoliophilisation als der wichtigste Schritt angesehen werden. Je feiner nämlich die entstandene homogene Emulsion, um so leichter lässt sich der Prozeß der Lipoliophilisation abbilden.
Der Trägerstoff Trealose wird anschließend unter anderem hierfür verwendet, ein Gerüst für die Fettmoleküle zu bauen. Hierdurch wird es ermöglicht das Wasser bei dem Liophilsationsprozesses zu sublimieren und die Fettmolekühle an die Trealose zu binden. Die entstandene Liposom-Trealose Mischung kann wie beschrie- benbei der Verabreichung über die Mundschleimhaut (Mukosa) extrem gut aufgenommen werden. Die Wirkung der Schmelztablette kann in etwa wie folgt charakterisiert werden:
Durch die genannten Zusatzstoffe findet eine lipophile Aufbereitung der Ausgangssubstanzen zur Schmelztablette statt, und durch diese wird der Wirkstoff direkt über die Mundschleimhaut aufgenommen. Das Disaccharid, also vorzugsweise die Trealose, liefert dabei eine Art Stützstruktur, die die Raumform und Stabilität der Schmelztablette ermöglicht. Bei der Aufnahme in den Mundraum zersetzt der Speichel aber enzymatisch das Disaccharid, so dass der Wirkstoff zur Resorption über die Mundschleimhaut freigesetzt wird.
Das (Sonnenblumen-) Lecithin wird dabei ebenfalls über den Speichel (Lipasen) gelöst und über die Mundschleimhaut resorbiert.
Die Einnahme der Schmelztablette sollte gesondert von den Mahlzeiten genommen werden, und mindestens 15 Minuten im Mundraum ohne weitere Nahrungsaufnahme verweilen. In diesem Zeitraum kann die komplette Resorption im Mund stattfinden.

Claims

Ansprüche
1. Schmelztablette, insbesondere zur Verwendung als Nahrungsergänzungsmittel, umfassend als Hauptbestandteile:
- einen Wirkstoff
- ein Disaccharid
- ein Phosphatidylcholin
2. Schmelztablette nach Anspruch 1 , bei der als Wirkstoff Cordycepin, Curcumin, Omega-3, Melatonin, Vitamin C, Ubichinon-10, Resveratrol, Safran, Blaubeere, Ginseng und/oder eine Kombination aus Ginseng mit Kaffee vorgesehen ist.
3. Schmelztablette nach Anspruch 1 oder 2, bei der als Disaccharid Trehalose vorgesehen ist.
4. Schmelztablette nach einem der Ansprüche 1 bis 3, bei der als Phosphatidylcholin Sonnenblumenlecithin vorgesehen ist.
5. Schmelztablette nach einem der Ansprüche 1 bis 4, bei der der Gewichtsanteil des Phosphatidylcholin um mindestens 50 % höher ist als der Gewichtsanteil des Disaccharids, vorzugsweise mindestens das Doppelte beträgt.
PCT/EP2023/071022 2022-07-29 2023-07-28 Schmelztablette, insbesondere zur verwendung als nahrungsergänzungsmittel WO2024023311A1 (de)

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Citations (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN1660131A (zh) * 2004-12-24 2005-08-31 凌沛学 一种口服美容保健制剂及其制备方法
CN103005465A (zh) * 2012-12-28 2013-04-03 福格森（武汉）生物科技有限公司 用于加强孕妇营养和儿童脑保健的制剂
JP2016029031A (ja) * 2014-07-24 2016-03-03 三生医薬株式会社 生体吸収促進剤含有組成物
US20170072004A1 (en) * 2015-09-10 2017-03-16 Bruce Howe Compositions and methods for improving the bioavailability of curcuminoids
US9724281B2 (en) * 2015-01-20 2017-08-08 Bruce L. Howe Composition of resveratrol and method for its use in the treatment of skin conditions
CN107898659A (zh) * 2017-12-28 2018-04-13 浙江黛美蒂娅化妆品有限公司 辅酶q10冻干闪释片及其制备方法
CN108159170A (zh) * 2018-02-06 2018-06-15 重庆医科大学附属永川医院 用于局部皮肤麻醉的冻干闪释片及其制备方法与应用
CN112315930A (zh) * 2020-11-10 2021-02-05 深圳立健药业有限公司 一种头孢妥仑匹酯片及其制备方法
US11252985B1 (en) * 2018-05-31 2022-02-22 Cannasphere Biotech, LLC. Dietary supplement compositions including cannabidiol formulations having enhanced bioavailability with sustained time release and enhanced organoleptics, and methods of making same

Patent Citations (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN1660131A (zh) * 2004-12-24 2005-08-31 凌沛学 一种口服美容保健制剂及其制备方法
CN103005465A (zh) * 2012-12-28 2013-04-03 福格森（武汉）生物科技有限公司 用于加强孕妇营养和儿童脑保健的制剂
CN103005465B (zh) * 2012-12-28 2014-03-26 福格森（武汉）生物科技股份有限公司 用于加强孕妇营养和儿童脑保健的制剂
JP2016029031A (ja) * 2014-07-24 2016-03-03 三生医薬株式会社 生体吸収促進剤含有組成物
US9724281B2 (en) * 2015-01-20 2017-08-08 Bruce L. Howe Composition of resveratrol and method for its use in the treatment of skin conditions
US20170072004A1 (en) * 2015-09-10 2017-03-16 Bruce Howe Compositions and methods for improving the bioavailability of curcuminoids
CN107898659A (zh) * 2017-12-28 2018-04-13 浙江黛美蒂娅化妆品有限公司 辅酶q10冻干闪释片及其制备方法
CN108159170A (zh) * 2018-02-06 2018-06-15 重庆医科大学附属永川医院 用于局部皮肤麻醉的冻干闪释片及其制备方法与应用
US11252985B1 (en) * 2018-05-31 2022-02-22 Cannasphere Biotech, LLC. Dietary supplement compositions including cannabidiol formulations having enhanced bioavailability with sustained time release and enhanced organoleptics, and methods of making same
CN112315930A (zh) * 2020-11-10 2021-02-05 深圳立健药业有限公司 一种头孢妥仑匹酯片及其制备方法

Non-Patent Citations (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
DATABASE WPI Week 200612, Derwent World Patents Index; AN 2006-110822 *
DATABASE WPI Week 201363, Derwent World Patents Index; AN 2013-N80742 *
DATABASE WPI Week 201620, Derwent World Patents Index; AN 2016-144594 *
DATABASE WPI Week 201834, Derwent World Patents Index; AN 2018-312130 *
DATABASE WPI Week 201853, Derwent World Patents Index; AN 2018-493258 *
DATABASE WPI Week 2021027, Derwent World Patents Index; AN 2021-15347H *

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