CN1285377C - 一种治疗妇科炎症的药物及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种治疗妇科炎症的中药药物，及其上述药物的制备方法。本发明的药物，是由下述重量份的原料制成，白芍(炒)150～220份；柴胡100～150份；当归150～220份；茯苓150～220份；川芎150～220份；牡丹皮100～150份；郁金150～220份；黄芪450～600份；王不留行150～220份；山药(麸炒)100～150份；甘草40～80份。上述药物的制备方法包括水蒸气蒸馏法提取挥发油、水提、醇提、挥发油以β-环状糊精包封等。本发明的药物，纯度高，疗效突出，最大限度的保留了有效成分的含量。

Description

一种治疗妇科炎症的药物及其制备方法

(一)所属技术领域

本发明涉及一种治疗妇科炎症的中药药物，及其上述药物的制备方法。

(二)背景技术

妇科炎症作为一种常见病，目前一般使用西药进行消炎治疗。但西药治疗不能从根本上进行根治，而且，副作用较大。

(三)发明内容

本发明为了克服以上技术的不足，提供了一种治疗妇科炎症的纯中药组合物。

本发明的另一个目的，是提供一种具有提取纯度高，制备方法简单，有效成分可以得到最大程度保留的制备方法。

本发明是通过以下措施来实现的：

本发明的治疗妇科炎症的药物，是由下述重量份的原料制成：

炒白芍150～220份

柴胡100～150份

当归150～220份

茯苓150～220份

川芎150～220份

牡丹皮100～150份

郁金150～220份

黄芪450～600份

王不留行150～220份

麸炒山药100～150份

甘草40～80份。

本发明的治疗妇科炎症的药物，制备为颗粒剂为最佳。

上述药物的制备方法，包括以下步骤：

a：当归、川芎、郁金、牡丹皮，加5倍量水，水蒸气蒸馏法提取挥发油5小时，挥发油和提取挥发油后的水溶液分别另置；

b：提取挥发油后的药渣与茯苓、黄芪、王不留行、麸炒山药、甘草加水煎煮二次，第一次加12倍量水，第二次加8倍量的水，每次煎煮2小时，合并煎煮液，滤过，滤液与提取挥发油后的水溶液合并，浓缩成55℃下相对密度为1.35-1.38的水提清膏；

c：炒白芍、柴胡粉碎成粗粉，加70％乙醇回流提取2次，第一次加8倍量，第二次加6倍量，每次提取2小时，合并提取液，滤过，滤液回收乙醇，浓缩成55℃下相对密度为1.35-1.38的醇提清膏；

d：取5倍挥发油量β-环状糊精，加入β-环状糊精2倍量20％乙醇，研磨成糊状，加入上述挥发油，研磨2小时，低温干燥，粉碎，与上述的水提浸膏和醇提浸膏混匀，加入适量的辅料，干法制粒，即得。

上述的制备方法，所述的辅料为重量比1∶1的蔗糖粉与糊精混合物，占总药物重量的50％。

通过上述方法制备的颗粒，充分利用了各味药材的有效成分的特性，采取了不同的提取和处理方法，最大限度的保留了有效成分的含量，并具有提取纯度高，制备方法简单的优点。

本发明的药物，是以白芍、郁金、黄芪等主要有效成分制成，用于治疗妇科炎症，主要针对慢性盆腔炎肝郁脾虚，湿热瘀结证而设，方用白芍、郁金、黄芪等以疏肝理气，健脾利湿，清热祛瘀。可有效消除肝郁脾虚，湿热瘀结所致：下腹刺痛或胀痛，痛处固定；腰骶胀痛；疼痛经期或劳累生气后加重；带下量多，色白或黄；精神抑郁，眠差纳呆；月经量多或经期延长或拖后，经色暗红或夹有血块。

本发明的药物，具有疗效高、标本兼治的优点，该剂型具有纯度高，服用方便，最大限度地保留了有效成分。

(四)具体实施方式

实施例1：

a：当归150g、川芎150g、郁金150g、牡丹皮100g，加2750mL水，水蒸气蒸馏法提取挥发油5小时，得挥发油约6mL，提取挥发油后的水溶液分别另置；

b：提取挥发油后的药渣与茯苓150g、黄芪450g、王不留行150g、山药(麸炒)100g、甘草40g加水煎煮二次，第一次加10680mL水，第二次加7120mL水，每次煎煮2小时，合并煎煮液，滤过，滤液与提取挥发油后的水溶液合并，浓缩成相对密度为1.35-1.38(55℃)的清膏约228g；

c：白芍(炒)150g、柴胡100g粉碎成粗粉，加70％乙醇回流提取2次，第一次加2000mL，第二次加1500mL，每次提取2小时，合并提取液，滤过，滤液回收乙醇，浓缩成相对密度为1.35-1.38(55℃)的清膏约38g；

d：取30gβ-环状糊精，加入β-环状糊精60mL20％乙醇，研磨成糊状，加入上述挥发油，研磨2小时，低温干燥，粉碎，得约34g包结物与上述浸膏粉混匀，共的约400g干浸膏，加入蔗糖粉300g与糊精300g混合物，干法制粒1000g，即得。

用法与用量：口服，每天3次，每次一袋，每袋8g。

实施例2：

a：当归220g、川芎220g、郁金220g、牡丹皮150g，加4050mL水，水蒸气蒸馏法提取5小时，得挥发油约9mL，提取挥发油后的水溶液分别另置。

b：提取挥发油后的药渣与茯苓220g、黄芪600g、王不留行220g、山药(麸炒)150g、甘草80g加水煎煮二次，第一次加15240mL水，第二次加10160mL水，每次煎煮2小时，合并煎煮液，滤过，滤液与提取挥发油后的水溶液合并，浓缩成相对密度为1.35-1.38(55℃)的清膏约325g；

c：白芍(炒)220g、柴胡150g粉碎成粗粉，加70％乙醇回流提取2次，第一次加2960mL，第二次加2220mL，每次提取2小时，合并提取液，滤过，滤液回收乙醇，浓缩成相对密度为1.35-1.38(55℃)的清膏约56g；

d：取约45gβ-环状糊精，加入β-环状糊精约90mL20％乙醇，研磨成糊状，加入上述挥发油，研磨2小时，低温干燥，粉碎，得约50g包结物与上述浸膏粉混匀，约580g干浸膏，加入适量的蔗糖粉210g与糊精210g混合，干法制粒1000g，即得。

用法与用量：口服，每天3次，每次一袋，每袋8g。

实施例3：

a：当归187g、川芎187g、郁金187g、牡丹皮125g，加3430mL水，水蒸气蒸馏法提取挥发油5小时，得挥发油约7.6mL，提取挥发油后的水溶液分别另置。

b：提取挥发油后的药渣与茯苓187g、黄芪521g、王不留行187g、山药(麸炒)125g、甘草62g加水煎煮二次，第一次加12984mL水，第二次加8656mL水，每次煎煮2小时，合并煎煮液，滤过，滤液与提取挥发油后的水溶液合并，浓缩成相对密度为1.35-1.38(55℃)的清膏约277g；

c：白芍(炒)187g、柴胡125g粉碎成粗粉，加70％乙醇回流提取2次，第一次加2496mL，第二次加1872mL，每次提取2小时，合并提取液，滤过，滤液回收乙醇，浓缩成相对密度为1.35-1.38(55℃)的清膏约48g；

d：取约38gβ-环状糊精，加入β-环状糊精76mL20％乙醇，研磨成糊状，加入上述挥发油，研磨2小时，低温干燥，粉碎，得约42g包结物，与上述浸膏粉混匀，共约494g，加入适量的蔗糖粉253g与糊精253g混合，干法制粒1000g，即得。

上述本发明制得的药物(称为白金妇安颗粒)，除了达到颗粒剂一般的质量要求外，本品每袋含白芍以芍药苷(C₂₃H₂₈O₁₁)计，不得少于9.30mg。

稳定性观察：3个月留样观察法测定本制剂的初步稳定性，结果表明本制剂在3个月内是稳定的。

上述药物的用法与用量：口服，每天3次，每次一袋，每袋8g。

主要药效学实验

以实施例3制备的颗粒剂(下称为白金妇安)为例，进行以下药效学试验，主要结果如下：

1.白金妇安一般抗炎作用：

白金妇安颗粒大、中剂量组能够显著抑制由二甲苯引起的小鼠耳廓肿胀；白金妇安颗粒大、中、小剂量组对大鼠棉球肉芽肿有显著抑制作用；白金妇安颗粒中、小剂量组在大鼠给予琼脂5h后，对其足肿胀有显著抑制作用，大剂量组在6h，对其足肿胀都有显著抑制作用。

2.白金妇安颗粒对盆腔炎模型大鼠的抗炎作用

白金妇安颗粒大、中、小剂量组能够显著抑制混合细菌悬液所致的大鼠输卵管、子宫炎症，白金妇安颗粒大剂量组对大鼠输卵管各层都有显著的修复作用，其中对粘膜上皮坏死、固有层结缔组织增生最敏感，其次是肌层结缔组织增生等，中剂量组对粘膜上皮坏死、固有层结缔组织增生及肌层结缔组织增生也都有显著的修复作用；白金妇安颗粒大剂量对大鼠子宫各层都有显著的修复作用，其中对内膜上皮坏死最敏感，其次是肌层结缔组织增生等，中剂量对大鼠子宫内膜上皮坏死、间质及肌层病理改变都有显著的修复作用。

3.白金妇安颗粒对输卵管炎症模型大鼠的抗炎作用及血流变的影响

白金妇安颗粒大、中、小剂量组能够显著抑制苯酚糊剂所致的大鼠输卵管炎症、阻塞，对于输卵管组织的粘膜上皮及肌层结缔组织有较好的保护作用；能够显著降低输卵管炎症模型大鼠的全血粘度及全血还原粘度。

4.白金妇安颗粒对子宫炎症模型大鼠的抗炎作用

白金妇安颗粒大、中、小剂量组能显著降低子宫炎症模型大鼠的子宫肿胀度。

5.白金妇安颗粒对血液流变学的作用

白金妇安颗粒能够显著降低输卵管炎症模型大鼠的全血粘度及全血还原粘度。

6.白金妇安颗粒对小鼠腹腔毛细血管通透性的影响

白金妇安颗粒大、中、小剂量组能显著抑制小鼠腹腔毛细血管通透性。

7.白金妇安颗粒镇痛作用

白金妇安颗粒大、中、小剂量组能够显著延长醋酸致痛小鼠的镇痛潜伏期，并能显著降低小鼠扭体次数；白金妇安颗粒大剂量组在药后1h、1.5h时能够显著提高热板小鼠的痛阈值。

8.白金妇安颗粒免疫作用：

白金妇安颗粒大、中剂量组能显著增加小鼠碳粒廓清吞噬活性。

9.白金妇安颗粒抑菌试验：

白金妇安颗粒体外对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌都有较强的抑制作用，对白色念球菌有一定的抑制作用，对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌均有较好的杀菌作用；白金妇安颗粒大剂量组，对体内感染大肠杆菌、金黄色葡萄球菌的小鼠有显著的保护作用。

以上药效学试验项目，依据白金妇安颗粒功效和主治病证病理而选择设计：对盆腔炎、输卵管炎症、子宫炎症大鼠模型的影响、抗炎、抑菌试验显示本品治疗盆腔炎的作用；免疫试验，显示本品益气健脾功效；对血液流变学和毛细血管通透性的影响显示祛瘀功效；镇痛试验显示对腹痛具有明显药效作用。试验设计严谨，指标全面，结果证明功效和主治，为临床试验提供药效学试验依据。

毒理研究

1.急性毒性试验

白金妇安颗粒小鼠最大给药量为320g/kg，相当于人临床用药量的200倍。

2.长期毒性试验

白金妇安颗粒的临床疗程为一个月，本试验观察了大鼠连续用药6个月的长期毒性及一个月的恢复期观察。观察了大鼠长期灌胃给药后，对机体全身所产生的毒性反应以及反应的可逆程度。结果表明，大鼠连续用药6个月全身无中毒发生，大鼠进食、活动正常，体重略有增长，血液学、血清生化学各指标及脏器系数与对照组比较无明显差异(p＞0.05)，病理组织学检查各用药组脏器与对照组比较均未见明显病理形态学改变。

以上急毒、长毒试验，均是按照新药毒理研究标准而进行，给药时间、剂量、检测指标及病理切片等，均符合该试验技术规范。因此，研究结果是可信和可靠的。为进入临床试验提供用药安全的毒理学证据。

Claims (5)

1.一种治疗妇科炎症的药物，其特征在于：制成有效成分的原料按下述重量份为，

炒白芍150～220份

柴胡100～150份

当归150～220份

茯苓150～220份

川芎150～220份

牡丹皮100～150份

郁金150～220份

黄芪450～600份

王不留行150～220份

麸炒山药100～150份

甘草40～80份。

2.根据权利要求1所述的治疗妇科炎症的药物，其特征在于：所述原料的比例为：

炒白芍187份

柴胡125份

当归187份

茯苓187份

川芎187份

牡丹皮125份

郁金187份

黄芪521份

王不留行187份

麸炒山药125份

甘草62份。

3.根据权利要求1或2所述治疗妇科炎症的药物，其特征在于：所述药物为颗粒剂。

4.一种权利要求3所述的治疗妇科炎症的药物的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：

a：当归、川芎、郁金、牡丹皮，加5倍量水，水蒸气蒸馏法提取挥发油5小时，挥发油和提取挥发油后的水溶液分别另置；

b：提取挥发油后的药渣与茯苓、黄芪、王不留行、麸炒山药、甘草加水煎煮二次，第一次加12倍量水，第二次加8倍量的水，每次煎煮2小时，合并煎煮液，滤过，滤液与提取挥发油后的水溶液合并，浓缩成55℃下相对密度为1.35-1.38的水提清膏；

c：炒白芍、柴胡粉碎成粗粉，加70％乙醇回流提取2次，第一次加8倍量，第二次加6倍量，每次提取2小时，合并提取液，滤过，滤液回收乙醇，浓缩成55℃下相对密度为1.35-1.38的醇提清膏；

d：取5倍挥发油量β-环状糊精，加入β-环状糊精2倍量20％乙醇，研磨成糊状，加入上述挥发油，研磨2小时，低温干燥，粉碎，与上述的水提浸膏和醇提浸膏混匀，加入适量的辅料，干法制粒，即得。

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于：所述的辅料为重量比1∶1的蔗糖粉与糊精混合物，占总药物重量的50％。