CN1284534C - 一种莪术油提取物及其制备方法与含有它的药物组合物 - Google Patents
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Abstract
一种莪术油提取物及其制备方法,以莪术油为原料,经硅胶柱层析后制得,其中莪术二酮、榄香酮、新莪术二酮和莪术醇的比例为30-60%∶15-40%∶1-15%∶1-20%,不含稳定性差的6-甲叉亚甲基-4,5,6,7-四氢-3,6-二甲基-5-异丙烯基-反式-苯并呋喃,该莪术油提取物作用强、副作用小、稳定性好,可与药用载体混合,制备各种药物制剂,如软胶囊、注射剂,治疗病毒性疾病、心脑血管疾病和肿瘤。
Description
技术领域
本发明属于中药有效部位及其制备方法,具体为中药莪术油提取物及其制备方法与含该莪术油提取物的药物组合物
背景技术
目前临床常用的抗病毒药物有:抗呼吸道病毒药物三氮唑核苷(RBV)、金刚烷胺、聚肌胞;抗疱疹病毒药物阿昔洛韦(ACV)、更昔洛韦(GCV)、膦甲酸钠;非特异性抗病毒药物干扰素等。其中RBV对RSV感染较好,但长期大剂量应用可致可逆性贫血、WBC下降、肝功能异常及胃肠的不良反应;金刚烷胺仅对流感病毒A型有效;聚肌胞可抑制病毒RNA的复制,有诱生干扰素能力,主要用于急性呼吸道感染的防治;ACV对单纯疱疹病毒较好,GCV对巨细胞病毒疗效确切,并可望用于EB病毒和腺病毒感染的治疗,但两者均可引起神经系统副作用如嗜睡、幻觉、震颤等,婴儿、老人慎用;膦甲酸钠抗病毒谱较广,不良反应主要为肾损害,目前仅作为三线药物使用;干扰素本身无直接抗病毒作用,主要通过与细胞表面的特殊受体结合,诱导细胞产生一种抗病毒蛋白而发挥作用,不良反应有发热、头痛、乏力等。因此,开发安全有效、使用方便的抗病毒药物具有重要意义。
莪术油为姜科植物蓬莪术、广西莪术或温郁金的根茎经水蒸汽蒸馏而得到的挥发油,主要含有莪术二酮、莪术醇等,具有明显的抗病毒作用,莪术油葡萄糖注射液作为抗病毒药已在临床应用多年,并收载于《中华人民共和国药典》(二部,2000版)。莪术油抗病毒安全有效,可用于小儿和老人,并具有较好的抗肿瘤作用,但其成分复杂,刺激性强,稳定性差,尤其是其中含有对光极不稳定的化学成分,极易发生变化,使得制剂质量难以保证,影响了莪术油临床治疗的效果。
发明内容
本发明的目的是要解决莪术油存在的成分复杂、稳定性差、刺激性强等缺点,制备作用强、副作用小、稳定性好的莪术油提取物,即莪术油的活性组份组成的组合物,并以此组份作为有效成分,与药学上可接受载体混合,制备可治疗病毒性疾病、心脑血管疾病和肿瘤的各类制剂。
为解决上述问题,本发明提出如下技术方案。
一种莪术油提取物,按重量百分比计,含有莪术二酮30-60%、榄香酮15-40%、新莪术二酮1-15%、莪术醇1-20%;所述莪术油提取物,按重量百分比计,可以含有莪术二酮35-55%、榄香酮20-35%、新莪术二酮2-10%、莪术醇5-15%;重要的是本发明所述莪术油提取物中不含或基本上不含6-甲叉亚甲基-4,5,6,7-四氢-3,6-二甲基-5-异丙烯基-反式-苯并呋喃,因为该化合物是一种对光敏感的物质,极易氧化,不但影响制剂的稳定性,而且会在使用时产生刺激作用。
前述莪术油提取物的制备方法,将莪术油与硅胶拌匀,拌莪术油的硅胶用量为莪术油的1-20倍,经硅胶柱层析,洗脱溶剂选自石油醚、正已烷、二氯甲烷、乙酸乙酯、氯仿、甲醇或丙酮其中一种或两种。莪术油提取物的较好的制备方法中,拌莪术油的硅胶用量为莪术油的2-10倍,先用石油醚洗脱,再用乙酸乙酯洗脱,收集乙酸乙酯洗脱部分,除去溶剂后,得棕黄色油状物。
本发明包括含有莪术油提取物的药物组合物,其中含有治疗有效量的权利要求1-3中任一项的莪术油提取物和药学上可接受的载体。
含有莪术油提取物的药物组合物,具体可以是:主要由按重量计莪术油提取物5-200份和植物油10-400份组成胶囊内容物,外裹由甘油∶明胶∶水以1∶2-5∶2-5份重量比制成的胶囊外壳。
较好的含有莪术油提取物的药物组合物是:胶囊内容物主要由按重量计莪术油提取物10-100份和植物油20-200份组成。所述植物油可以是食用花生油、菜油、粟米油等,优选符合中华人民共和国国家标准GB15197-94的精炼食用植物油。
含有莪术油提取物的药物组合物还可以是:主要由按重量计莪术油提取物0.05-3份、吐温-800.05-3份、注射用水100份组成;其较好的配比是:由莪术油提取物0.1-1份、吐温-80 0.1-1份、注射用水100份组成。
以莪术油为原料,经硅胶柱层析,以石油醚洗脱后,收集乙酸乙酯洗脱部分,经真空回收乙酸乙酯后所得的棕黄色油状物即是莪术油活性组份,其特征为不含稳定性差的6-甲叉亚甲基-4,5,6,7-四氢-3,6-二甲基-5-异丙烯基-反式-苯并呋喃成分,香草醛浓硫酸显色的TLC(硅胶层析展开剂为:石油醚∶乙酸乙酯=9∶1)分析显示四个棕红色主斑点,其中莪术二酮、榄香酮、新莪术二酮和莪术醇的比例为30-60%∶15-40%∶1-15%∶1-20%。该莪术油提取物与药学载体混合可制备软胶囊或注射剂,治疗高血压、脑血栓等心脑血管疾患。
本发明所涉及莪术油提取物主要成分清楚、刺激性减小,小鼠灌胃120mg/Kg未见异常反应;药效作用增强,体外观察莪术油活性组份对流感病毒A/京防/0185株,呼吸道合胞病毒Long株的抗病毒作用,病毒宿主细胞为狗肾细胞(TDCK)和人喉癌细胞(Hep-2),培养基为RPMI-1640,莪术油活性组份和莪术油对流感病毒A/京防/0185株半数有效浓度分别为1.16μg/ml和1.95μg/ml;对呼吸道合胞病毒Long株病毒半数有效浓度分别为4.37μg/ml和7.59μg/ml,表明本发明莪术油提取物药效作用增强;副作用小,LD50>200mg/Kg;稳定性好,尤其是去除了其中对光极不稳定的6-甲叉亚甲基-4,5,6,7-四氢-3,6-二甲基-5-异丙烯基-反式-苯并呋喃,用4500±500LX光照10天,外观无明显变化,使得制剂质量得到保证。本发明所述莪术油提取物是莪术油的活性成份组成的组合物,以此作为有效成分,与药学上可接受载体混合,制备可治疗治疗病毒性疾病、心脑血管疾病和肿瘤的各类制剂。
具体实施方式
莪术油购自浙江省瑞安制药厂,质量符合中国药典(1977年,二部P.463)标准。
植物油可以是食用花生油、菜油、粟米油等,优选符合中华人民共和国国家标准GB15197-94的精炼食用植物油。
实施例1
取莪术油100g,以300g柱层析用硅胶拌匀,装柱,以2000ml石油醚冲洗后,再以2000ml乙酸乙酯洗脱,收集乙酸乙酯部分,60℃真空回收乙酸乙酯,所得棕黄色油状物即为莪术油活性组份。
用检测挥发性成分的常规方法GC-MS检测,其中不含稳定性差的6-甲叉亚甲基-4,5,6,7-四氢-3,6-二甲基-5-异丙烯基-反式-苯并呋喃成分。TLC(硅胶层析展开剂为:石油醚-乙酸乙酯=9∶1)分析显示四个棕红色主斑点,经GC-MS检测结合对照品比较测定,其中莪术二酮、榄香酮、新莪术二酮和莪术醇的含量按重量计为30-60%∶15-40%∶1-15%∶1-20%。
实施例2
取本发明莪术油提取物10g、植物油90g搅拌、混匀,经100目筛过滤,制成药液。将上述药液和囊材(甘油∶明胶∶水的比例按重量计为1∶3∶3份)在软胶囊机上常规压制成含莪术油活性组份软胶囊1000粒。建议儿童服用剂量为1-3粒/天。
实施例3
取本发明莪术油提取物100g、植物油200g搅拌、混匀,经100目筛过滤,制成药液。将上述药液和囊材(甘油∶明胶∶水的比例按重量计为1∶3∶3份)在软胶囊机上常规压制成含莪术油活性组份软胶囊1000粒。建议服用剂量为1-3粒/天。
实施例4
取本发明莪术油提取物200g、植物油100g搅拌、混匀,经100目筛过滤,制成药液。将上述药液和囊材(甘油∶明胶∶水的比例按重量计为1∶3∶3份)在软胶囊机上常规压制成含莪术油活性组份软胶囊1000粒。建议服用剂量为1-2粒/天。
实施例5
取本发明实施例1的莪术油提取物10g、吐温-80 10g,混匀,加注射用水至1000ml,经微孔滤膜过滤,灭菌,即得。
Claims (7)
1、一种莪术油提取物,由活性成分莪术二酮30-60%、榄香酮15-40%、新莪术二酮1-15%、莪术醇1-20%按重量百分比计组成。
2、权利要求1的莪术油提取物,由活性成分莪术二酮35-55%、榄香酮20-35%、新莪术二酮2-10%、莪术醇5-15%按重量百分比计组成。
3、权利要求1或2的莪术油提取物的制备方法,将莪术油与硅胶拌匀,拌莪术油的硅胶用量为莪术油重量的2-10倍,先用石油醚洗脱,再用乙酸乙酯洗脱,收集乙酸乙酯洗脱部分,除去溶剂后,得棕黄色油状物。
4、含权利要求1或2的莪术油提取物的药物组合物,其特征在于:胶囊内容物基本由按重量计莪术油提取物10-100份和植物油20-200份组成,外裹由甘油∶明胶∶水以1∶2-5∶2-5份重量比制成的胶囊外壳。
5、权利要求4的药物组合物,其特征在于:胶囊内容物基本由莪术油提取物10克和植物油90克组成。
6、含权利要求1或2的莪术油提取物的药物组合物,其特征在于:基本由按重量计莪术油提取物0.05-3份、吐温-80 0.05-3份、注射用水100份组成。
7、权利要求6的药物组合物,其特征在于:由莪术油提取物0.1-1份、吐温-80 0.1-1份、注射用水100份组成。
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