CN1265784C - 经皮肤给药的组合物 - Google Patents

Abstract

本申请提供一种经皮肤给药的组合物，它含有(A)形成表面分离薄膜的聚合物的混合物和(B)一种活性成分。这种组合物提供了优异的活性成分，尤其是水溶性活性成分经皮肤吸收的功效，具有优良的感觉并且使用方便。

Description

经皮肤给药的组合物

技术领域

本发明涉及一种经皮肤给药的组合物，该组合物尤其可用于经皮肤给药水溶性活性成分，使用后感觉良好并且使用方便。

背景技术

药用活性成分的公知给药方法是经皮肤给药、口服给药、注射等等。特别地，通常采用皮肤给药以减少在消化道中的降解或首过效应(相对于口服给药而言)，与注射相比减少了施加给病人的痛苦或负担，并且能长时间地连续给药。然而，皮肤主要用作防止外来物质从外面入侵或体内水分蒸发的屏障。皮肤的渗透性比常规生物膜的渗透性低。

使用含水凝胶制品的泥敷剂是能令药用活性成分有效地经皮肤吸收的方法的一个实例。加速泥敷剂经皮肤吸收的功效基于表皮最外层的水合和膨胀，这一层是皮肤的角质细胞层并作为经皮肤吸收的屏障。

因为泥敷剂是通过将含有活性成分的含水凝胶涂敷到例如无纺布的衬底材料上形成的，因此它具有适宜的厚度，并由此缺乏弹性。此外，含水凝胶层与皮肤的粘性不够。结果在使用过程中引起不舒服的感觉，由于不能活动，因此易于从皮肤剥离，并且不能足够快地经皮肤吸收。

已提出了一种经皮肤给药的组合物，它含有将角蛋白层软化或水合的物质如脲或多元醇。然而，活性成分经皮肤吸收的功效仍然不足。

因此本发明的目的是提供一种经皮肤给药的组合物，它赋予了活性成分优异的经皮肤吸收的性能，并具有优良的感觉并且使用方便。

发明概述

本发明人已发现，含有形成表面分离薄膜的聚合物混合物和活性成分的经皮肤给药的组合物当涂敷到皮肤上时使得活性成分有效地经皮肤吸收，具有优良感觉并且使用方便。

由此本发明提供了一种经皮肤给药的组合物，它含有以下组分(A)和(B)：

(A)形成表面分离薄膜的聚合物混合物；和

(B)一种活性成分。

附图简述

图1图示了经皮肤吸收VC-PMG的组合物的量。

实施本发明的最佳方式

在本发明中，术语“表面分离薄膜”意思是其组分部分地已在在该薄膜表面附近分离的薄膜。这种表面分离现象可以通过如下表面分析仪或者例如TEM(透射式电子显微镜)的电子显微镜观察到：FT-IR-ATR(傅里叶变换红外光谱计-衰减全反射)、XPS(X射线光电子能谱法)或EDX(能量色散X射线分析)。

在本发明中，这种表面分离是由含有至少两种具有不同性能的聚合物的混合物的组合物引起的。由含有至少两种具有不同表面张力的聚合物的组合物形成的薄膜具有分离表面，由于该薄膜的表面能降低，因此具有较低表面张力γ的聚合物组分优先在表面上分离。

优选地，这种聚合物混合物的Δγ为3mN/m或更大，特别是5-60mN/m，Δγ为这些聚合物中两种聚合物的表面张力，最大表面张力γ₂和最小表面张力γ₁之间的差。

首先，测定以本身为本领域已知的方式制备的聚合物的薄膜表面上的水和乙二醇的接触角(20°)，然后按照Hata等的方法(Journal of theAdhesion Society of Japan，8(3)，9(1972))测定表面张力。当液体(L)与聚合物薄膜的表面(S)以接触角θ接触时，在表面张力和界面张力间能建立以下等式。

        γ_S-γ_SL＝γ_L cosθ    (1)

${\mathrm{\γ}}_{\mathrm{SL}}={\mathrm{\γ}}_L+{\mathrm{\γ}}_S-2\sqrt{{\mathrm{\γ}}_S^d\×{\mathrm{\γ}}_L^d}-2\sqrt{{\mathrm{\γ}}_S^p\×{\mathrm{\γ}}_L^p}...\left(2\right)$

        γ_S＝γ_S ^d+γ_S ^p         (3)

        γ_L＝γ_L ^d+γ_L ^p         (4)

(其中，γ_S代表聚合物薄膜的表面张力，γ_SL代表聚合物薄膜与液体间的界面张力，γ_L代表液体的表面张力，γ_S ^d、γ_L ^d分别代表聚合物薄膜和液体的表面张力的非极性部分，并且γ_S ^p、γ_L ^p分别代表聚合物薄膜和液体的表面张力的极性部分)

此处，等式(1)和(2)导出以下等式(5)：

${\mathrm{\γ}}_L+{\mathrm{\γ}}_L\cos \mathrm{\θ}=2\sqrt{{\mathrm{\γ}}_S^d\×{\mathrm{\γ}}_L^d}+2\sqrt{{\mathrm{\γ}}_S^p\×{\mathrm{\γ}}_L^p}...\left(5\right)$

20℃下的表面张力如下：在有水的情况下，γ_L＝72.0mN/m，γ_L ^d＝23.2mN/m，γ_L ^p＝48.8mN/m，当有乙二醇的情况下，γ_L＝48.9mN/m，γ_L ^d＝33.4mN/m，γ_L ^p＝15.5mN/m。将这些值和接触角数据代入上述等式(5)来确定γ_S ^d和γ_S ^p，由此可从等式(3)获得γ_S。

组分(A)包括形成表面分离薄膜的聚合物的混合物。通过选择两种聚合物，例如具有不同表面张力的，使得Δγ为3mN/m或更大，特别是5-60mN/m，完全可以获得本发明的优点。这些聚合物可广泛地选自疏水聚合物和亲水聚合物的组合。疏水聚合物和亲水聚合物和亲水聚合物的优选组合描述如下。就表面分离而言，疏水聚合物与亲水聚合物的重量比优选为5∶95-95∶5，特别是15∶85-85∶15。

作为疏水聚合物，优选表面张力为10-45mN/m，特别是10-40mN/m的那些。例子包括形成薄膜的硅氧烷聚合物和具有氟代碳链的聚合物。此外，为了用于配制，优选在常温常压下为固态但在挥发性溶剂中可以溶解或者可以分散的那些。

硅氧烷聚合物的例子包括噁唑啉改性的有机聚硅氧烷、含有聚硅氧烷大分子单体的乙烯基共聚物、具有糖残基的有机聚硅氧烷、烷基改性的有机聚硅氧烷和高度聚合的有机聚硅氧烷(例如，在日本专利申请特开号09-291020、日本专利申请特开号06-145023、日本语特开公布号09-501728(＝WO95/06078)和“Fragrance Journal，21(12)，56(1993)”，Ibid，24(12)，21-26(1996)中所述)。)

优选的噁唑啉改性的有机聚硅氧烷是含有有机聚硅氧烷链段(a)和由噁唑啉单体开环聚合反应获得的链段，即聚(N-酰亚烷基亚胺)链段(b)的有机聚硅氧烷(日本专利申请特开号09-291020)，该聚(N-酰亚烷基亚胺)链段在其分子的末端或侧链经含杂原子的亚烷基与链段(a)键合，并且该有机聚硅氧烷由下式(1)所代表的重复单元组成：

(其中，R¹代表H、C_1-22烷基、环烷基、芳烷基或芳基，并且k为2或3)，其中该聚合物的重均分子量为50,000-500,000，并且(a)与(b)的重量比为98∶2-40∶60。该聚苯乙烯等价重均分子量是使用氯仿作为显影剂通过凝胶渗透液相色谱法(GPC)测定的。

具有氟代碳链的聚合物的实例包括含氟乙烯基单体的均聚物、含氟乙烯基单体作为构成成分的共聚物(日本专利申请特开号11-100306)和二氟乙烯-六氟丙酮共聚物。

含氟乙烯基单体的实例包括(甲基)丙烯酸氟代烷基酯，(甲基)丙烯酰胺氟代烷基酯，氟代烷基乙烯基醚和氟代-α-烯烃，其中优选具有氟代烷基基团(6-12个碳原子)的(甲基)丙烯酸酯。作为氟代烷基基团，可以举出的有多氟代烷基和全氟代烷基。

作为可以与含氟乙烯基单体共聚合的单体，优选具有至少8个碳原子的直链或支链烷基基团的(甲基)丙烯酸烷基酯和/或在分子链的一端具有自由可聚合基团的二甲基聚硅氧烷化合物。作为另一例子，也可以列出的有延胡索酸酯类。

作为疏水聚合物，可以将两种或多种疏水聚合物混合。组合物含有的疏水聚合物的量是0.001-30wt.％(本文后面将简写为“％”)，优选0.005-20％，更优选0.01-10％。特别优选噁唑啉改性的有机聚硅氧烷。

作为亲水聚合物，优选其表面张力的范围为30-70mN/m，特别是40-70mN/m。实例包括天然和合成的成膜聚合物，更具体地说，包括多糖如酸性杂多糖、粘多糖和纤维素衍生物，多肽，含羟基的聚合物如聚乙烯醇和聚乙二醇，和水溶性聚合物如含阳离子基团的聚合物。

更具体的实例包括得自属于Polianthes L.的植物的愈合组织的酸性杂多糖、玻璃酸、阿拉伯树胶、瓜尔胶、黄原胶、果胶、槐树豆胶、卡拉胶、麦芽三糖、胶原及其衍生物、支链淀粉、壳多糖及其衍生物、脱乙酰壳多糖及其衍生物、阳离子化纤维素、羧甲基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、聚乙烯醇、聚乙二醇和聚(氯化甲基丙烯酰氧基乙基三甲基铵)(如Fragrance Journal，21(12)，13-73(1993)中所述)。

在亲水聚合物中，优选通过GPC测定的聚苯乙烯等价重均分子量为4000-500000，特别是10000-500000的水溶性聚合物。更具体地说，优选聚乙烯醇、聚乙二醇、胶原及其衍生物、支链淀粉、壳多糖及其衍生物、和脱乙酰壳多糖及其衍生物，特别优选聚乙烯醇。

可以将两种或多种亲水聚合物混合。组合物含有的亲水聚合物的量为0.001-30％，特别是0.005-20％，更优选0.01-10％。

作为形成表面分离薄膜的聚合物的组合，优选硅氧烷聚合物或具有氟代碳链的聚合物和水溶性聚合物，特别优选噁唑啉改性的有机聚硅氧烷和聚乙烯醇。

尽管对组分(B)没有特别的限制，但是它应为呈现如下效果的物质：固化真皮，增白，刺激血液循环，加速脂解作用或抗炎效果，从经皮肤吸收的角度理想的应为水溶性物质。可使用在水中具有很小溶解度的物质。具体的实例包括植物提取物、动物提取物、胍衍生物、儿茶酚胺、氨基酸、维生素、激素和有机酸。

植物提取物的实例包括那些具有真皮固化效果那些如银杏(Ginkgo biloba)、茴香(Foeniculi Fructus)、猕猴桃、桑椹(Morusbombycis)、龙胆(Gentiana lutea)、红藻、牛蒡(Arctium lappa)、药鼠尾草(Salvia officinalis)、香菇(Lentinus edodes)、紫苏(Perilla frutescens)、Filipendula Multijuga、墨角藻(Fucus vesiculosis)、桃核、人参(Panaxginseng)、大蒜(Allium sativum)、茯苓(Poria cocos)、啤酒花(Humuluslupulus)、牡丹皮(Mutan Cortex)、洋茴芹(Pimpinella major)、莴苣(Lactuca sative)、黄芪膜荚黄芪(Astragalus membranaceous)和迷迭香(Rosmarinus officinalis)；具有增白效果的那些如杏仁(Prunusamygdalus)、药蜀葵(Althea offcinale)、芦荟、玫瑰果实(Rosae Fructus)或野蔷薇(Rosa multiflora)、黄芩(scuttelaria baicalensis)、葛根(Puerariae Radix)、德国春黄菊(Chamomillae Flos)、栀子(Gardeniajasminoides)、地槐(Sophora flavescens Aiton)、小球藻、米糠、芍药(Paeoniae lactiflora)、地榆(Sanguisorba officinalis)、桑(Morus alba)、大豆(Glycine max)、茶(Camellia sinensis)、向日葵(Carthami Flos)、欧洲七叶树(Aesculus hippocastanum)、香蜂花(Melissa officinalis)和川谷(Coix lacryma-jobi var.ma-yuen)；具有血液循环加速效果的那些如当归(Angelica keisukei)、山生阿尼菊(Arnica montana)、茴香(Foeniculumofficinale)、延命草(Isodon japonicus Hara)、胡萝卜(Daucus Carota)、稻(Oryza sativa)、野山楂(Crataegus cuneata)，白菖蒲(Acorus calamus)、山楂(Crataegus oxycantha)、欧洲刺柏(Juniperus communis)、中国拉维纪草(Ligusticum wallichii)、獐牙菜草(Swertiae Herba)、麝香草(Thymus vulgaris)、桔(Citrus reticulata)、辣椒(Capsicum tincture)、当归(Angelicae sinensis)、陈皮(Aurantii Pericarpium)、假叶树(Ruscusaculeatus)、葡萄(Vitis vinifera)、华东椴(Tilia japonica)、蟹橙(Citrusjunos)和蔷薇果(Rosa canina)；具有加速酯解作用的效果的那些例如，如Cephalonoplos segetnum(Bieb.)Kitam.和Cirsium japonicum DC的蓟(日本专利申请特开号08-301780(＝US5698199))、咖啡因、桂皮(Cinnamomi Cortex)和枇杷(Eriobotrya japonica Lindl.)；具有消炎效果的那些如棕儿茶、松果菊属、黄柏(Phellodendri Cortex)、贯叶金丝桃(Hypericum perforatum)、橙(Citrus sinensis)、阔叶缬草(Valerianafauriei Briquet)、茵陈蒿(Artemisia capillaris Thunb.)、黄瓜(Cucumissativus)、天竺葵(Geranii Herba)、紫草(Lithospermum erythrorhizonSieb.et Zucc.)、洋常春藤(Hedera helix)、欧蓍草(Achillea millefolium)、枣(Ziziphus jujuba)、金盏花(Calendula officinalis)、鱼腥草(Houttuyniacordata)、委陵菜(Potentilla erecta)、荷兰芹(Petroselinum crispum)、墙草(Parietaria officinalis)、檀香(Santalum album)、桃子(Prunuspersica)、矢车菊(Centaurea cyanus)、蓝桉(Eucalyptus globulus)和薰衣草(Lavandula angustifolia)；具有加速毛发生长效果的那些如鳄梨(Persea americana)、芦荟(Aloe vera)、西洋菜(Nasturtium officinalis)、聚合草(Symphytum officinale)、细辛(Asarum sieboldii)、日本辣椒(Xanthoxyum piperitum)、地黄(Rehmannia glutinosa)、薄荷(Menthapiperita)、丁香(Syzygium aromaticum)、款冬(Tussilago farfara)和采木(Haematoxylum campechianum)；和具有抗衰老效果的那些如乌龙茶、金鸡纳(Cinchona succirubra)、桦(Betula verrucosa)和欧活血丹(Glechoma hederacea)；而动物提取物的实例包括具有增白效果的胎盘提取物、乳和具有血液循环加速效果的蜂王浆，具有消炎作用的蜂蜜和具有细胞激活作用的珍珠蛋白(例如在Fragrance Journal 23(8)，41-47(1995)，Ibid 24(8)，62-67(1996)中所描述的)。

作为组分(b)，可以单独或组合使用上面列出的那些。优选以0.00001-30％，特别是0.0001-20％的量加入到组合物中。当活性成分是植物或动物提取物时，此量不包括提取溶剂，而只是固体含量。作为提取物，也可以液体形式使用可商购得到的。

本发明经皮肤给药的组合物可以通过将该活性成分加入到将至少两种形成表面分离薄膜的聚合物溶解或分散到一挥发性溶剂中获得的溶液或分散液中制备的。

作为挥发性溶剂，优选放电为210℃或更低，优选40-110℃的那些。更优选水和低级醇类(具有1-3个碳原子)，特别优选水和乙醇。优选将该挥发性溶剂以30-98％，特别是50-95％的量加入到组合物中。

当将本发明的经皮肤给药的组合物涂敷到皮肤上时，具有较低表面张力的聚合物在空气界面侧经表面分离形成一薄膜。

本发明的经皮肤给药的组合物是以常规方式在不影响本发明的优点的情况下通过加入化妆品中常用的各种任选组分、准药物或药物制备的。

对于此处使用的各种任选组分没有特别的限制，但是实例包括油质试剂，更具体来说，包括烃类、油脂、高级脂肪酸、高级醇、天然提取的鞘氨醇衍生物和人工合成的神经酰胺类似物(日本专利申请特开号62-228048(＝EP-A-227994)、日本专利申请特开号08-319263(＝US5863945))、多元醇、增稠剂、脂肪酸、表面活性剂、粉剂、粘土矿物质、无机盐、pH调节剂、螯合剂、抗氧化剂、防腐剂、着色剂、紫外线吸收剂和香料。

尽管本发明的经皮肤给药的组合物可以制备成各种形式如溶液、糊剂、凝胶、乳液和分散液，但是为了经皮肤形式，优选其中已溶解有活性成分的溶液、糊剂和凝胶。从常用角度，优选本发明的经皮肤给药的组合物的粘度是0.01-200Pa·s(25℃)，优选0.1-100Pa·s。

实施例

实施例1

通过在80℃下将具有表1所示组成的组分(2)搅拌和混合，将所得溶液冷却至室温，并在室温下预先将其与组分(1)混合，获得凝胶形式的经皮肤给药的组合物(本发明产品)。作为对照产品，将表1中所示的组合物涂布到无纺布上，由此制得泥敷剂。于25℃用B8L粘度计(由Tokimec，Inc.生产)在3号旋筒、12rpm和60秒的条件下测定其粘度为5.0Pa·s。

表1

(％)

组分	本发明产品	对照产品
			组分(1)：噁唑啉改性的有机聚硅氧烷(30％乙醇溶液)1)乙醇琥珀酸抗坏血酰L-磷酸镁乙二胺四乙酸二钠1-薄荷醇	3.7850.10.050.20.1	0000.050.20
组分(2)：聚乙烯醇2)羟乙基纤维素丙二醇对羟基苯甲酸甲酯纯净水	0.48180.2余量	0000.2余量
			聚丙烯酸聚丙烯酸钠干氢氧化铝凝胶硅酸酐甘油	00000	1.55.50.2235

1)二甲基硅氧烷/N-丙酰乙烯亚胺共聚物(日本专利申请特开号09-291020的制备实施例2)

表面张力：37.9mN/m

2)“GOHSENOL EG-30”(Nippon Synthetic Chemical IndustryCo.，Ltd.的产品)

表面张力：47.3mN/m

(1)经皮肤吸收的测定方法：

将抗坏血酰L-磷酸镁(VC-PMG)作为水溶性活性成分加入到表1中示出的每一组合物中。

提前将9-10周龄的雄性Wistar大鼠的腹部皮肤连同其皮下组织一起摘出并以中线分开。将皮肤片装入改进的Franz渗滤池(内径：2.5cm；皮肤面积：4.9cm²)。将生理盐水装入接受罐中，用搅拌机连续搅拌。将皮肤表面在热水浴中处理(38℃的水，10分钟)，然后将预备量的制品(40mg)涂敷于该皮肤表面。将其在30℃和65％RH的环境下静置。以规则时间间隔从接受罐抽样50μL部分。分析已通过该皮肤渗透的生理盐水中的VC-PMG，并通过HPLC测定其量。结果示于图1中。

在以下条件下使用反相柱通过离子柱色谱法进行通过HPLC对VC-PMG量的测定：

HPLC柱：Lichrosorb RP-184.5φ×150mm/5μm

洗脱剂：0.08M乙酸/乙酸钠

        2.8mM硫酸氢四正丁铵

        0.1mM EDTA-2Na

        2％甲醇水溶液

流速：0.8mL/min

温度：30℃

检波：260nm

从图1可以看出，在经皮肤吸收VC-PMG方面，本发明产品是优异的。

(2)在使用时的感觉和方便性的评价：对每一制品通过将其涂敷到腹部(涂敷区域：10cm×10cm)的20名女性专家小组评价各自的使用时的感觉和方便性。使用时的感觉分为5个等级：5分为好，4分为较好，3分为不好不坏，2分为不太可取，1分为不可取，而方便性也分为5个等级：5分判断为制品方便，4分判断为较方便，3分判断为一般，2分判断为不太方便，1分为不方便。评价结果以20个专家的平均值来表示。结果示于表2。

表2

评价项目	本发明产品	对照产品
			使用时的感觉	4.5	3.0
方便性	5.0	2.0

从表2可以看出，本发明产品在使用时的感觉和方便性上优于对照产品泥敷剂。

实施例2

(组分)                                        (％)

噁唑啉改性的有机聚硅氧烷(30％乙醇溶液)³⁾     3.0

聚乙烯醇⁴⁾                                   1.0

丙二醇                                        5.0

羟乙基纤维素                                  0.7

琥珀酸2-(2-羟基乙氧基)乙基胍酯                2.5

紫榆(Sanguisorba officinalis)提取物           1.0

墨角藻(Fucus vesiculosis)提取物               1.0

乙醇                                          5.0

纯净水                                        余量

3)、4)物质与实施例1中所用的相似(下文使用的相同)

粘度：1.5Pa·s

实施例3

(组分)                                        (％)

噁唑啉改性的有机聚硅氧烷(30％乙醇溶液)        3.5

聚乙烯醇                                      0.5

琥珀酸                                        0.1

1-(2-羟基乙氨基)-3-异硬脂酰氧基-2-丙醇        0.2

甘油                                          4.0

瓜尔胶                                        0.8

蓝桉(Eucalyptus globulus)提取物               1.5

白柠檬(Tilia japonica)提取物                  1.0

乙二胺四乙酸二钠                            0.2

羟苯甲酯                                    0.2

乙醇                                        10.0

纯净水                                      余量

纯净水                                      平衡

粘度：2.16Pa·s

实施例4

(组分)                                       (％)

噁唑啉改性的有机聚硅氧烷(30％乙醇溶液)       3.5

聚乙烯醇                                     0.5

琥珀酸                                       0.1

丙二醇                                       5.0

黄原胶                                       0.8

德国春黄菊(Chamomillae Flos)提取物           0.5

蓟提取物                                     1.0

墨角藻(Fucus vesiculosis)提取物              1.0

咖啡因                                       0.2

乙二胺四乙酸二钠                             0.2

羟苯甲酯                                     0.2

乙醇                                         10.0

纯净水                                       余量

粘度：3.35Pa·s

实施例5

(组分)                                        (％)

噁唑啉改性的有机聚硅氧烷(30％乙醇溶液)        3.5

支链淀粉⁵⁾                                   1.0

丙二醇                                        4.0

羟乙基纤维素羟丙基纤维素硬脂酰基醚羟丙基磺    0.8酸钠

蜀葵根(Althea officinalis)提取物            0.8

抗坏血酸                                    1.0

羟苯甲酯                                    0.2

乙醇                                        10.0

纯净水                                      余量

5)“支链淀粉PI-20”(Hayashibara集团的产品)

表面张力：47mN/m

粘度：17.1Pa·s

实施例6

(组分)                                        (％)

噁唑啉改性的有机聚硅氧烷(30％乙醇溶液)        3.5

聚乙二醇⁶⁾                                   0.5

甘油                                          4.0

合成神经酰胺类似物⁷⁾                         0.1

植物鞘氨醇⁸⁾                                 0.2

聚氧化乙烯山梨聚糖一硬脂酸酯(20 E.O.)         0.7

山梨聚糖一硬脂酸酯                            0.3

胆固醇                                        0.3

黄原胶                                        0.8

紫榆(Sanguisorba officinalis)提取物           1.0

乙二胺四乙酸二钠                              0.2

羟苯甲酯                                      0.2

乙醇                                          10.0

纯净水                                        余量

6)“Polyox N-3000”(Amerchol公司的的产品，分子量：400000)，表面张力：45.5dyn/cm

7)日本专利申请特开号08-319263的实施例1中所述的酰胺衍生物(la)

8)植物鞘氨醇(Penta Farm的产品)

粘度：1.9Pa·s

可以将实施例2-6中获得的经皮肤给药的组合物涂敷于身体的任意所需部位，并可用于经皮肤给药水溶性活性成分，具有优异的感觉和使用方便性。

工业应用性

在活性成分，尤其是水溶性活性成分的经皮肤吸收方面，本发明的经皮肤给药的组合物是优异的，具有优异的感觉并且使用方便。

Claims (2)

1.一种经皮肤给药的组合物，包括以下组分(A)和(B)：

(A)聚合物的混合物，所述混合物含有具有不同表面张力的疏水聚合物和亲水聚合物，所述聚合物混合物形成薄膜，在该薄膜中，所述疏水聚合物偏集于该薄膜的空气界面侧，

所述疏水聚合物是硅氧烷聚合物或带有氟代碳链的疏水聚合物，所述硅氧烷聚合物选自噁唑啉改性的有机聚硅氧烷、含有聚硅氧烷大分子单体的乙烯基共聚物，具有糖残基的有机聚硅氧烷、烷基改性的有机聚硅氧烷和高度聚合的有机聚硅氧烷，

所述带有氟代碳链的疏水性聚合物选自含氟乙烯基单体的均聚物、含氟乙烯基单体作为构成成分的共聚物、二氟乙烯-六氟丙酮共聚物，

所述亲水聚合物为天然或合成的亲水聚合物，选自酸性杂多糖、玻璃酸、阿拉伯树胶、瓜尔胶、黄原胶、果胶、槐树豆胶、卡拉胶、麦芽三糖、胶原、支链淀粉、壳多糖、脱乙酰壳多糖、阳离子化纤维素、羧甲基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、聚乙烯醇、聚乙二醇或聚(氯化甲基丙烯酰氧基乙基三甲基铵)，

所述疏水聚合物与所述亲水聚合物的重量比为5∶95-95∶5，

所述经皮肤给药的组合物中的所述疏水聚合物的含量为0.001～30重量％，

所述经皮肤给药的组合物中的所述亲水聚合物的含量为0.001～30重量％；和

(B)用于被皮肤吸收而配合的水溶性有效成分，所述成分是选自植物提取物、胎盘提取物、牛奶、蜂王浆、蜂蜜、珍珠蛋白、琥珀酸2-(2-羟基乙氧基)乙基胍酯、儿茶酚胺、氨基酸、维生素和激素的活性成分，

所述植物提取物是选自银杏(Ginkgo biloba)、茴香(FoeniculiFructus)、猕猴桃、桑椹(Morus bombycis)、龙胆(Gentiana lutea)、红藻、牛蒡(Arctium lappa)、药鼠尾草(Salvia officinalis)、香菇(Lentinusedodes)、紫苏(Perilla frutescens)、Filipendula Multijuga、墨角藻(Fucusvesiculosis)、桃核、人参(Panax ginseng)、大蒜(Allium sativum)、茯苓(Poria cocos)、啤酒花(Humulus lupulus)、牡丹皮(Mutan Cortex)、洋茴芹(Pimpinella major)、莴苣(Lactuca sative)、黄芪膜荚黄芪(Astragalus membranaceous)、迷迭香(Rosmarinus officinalis)、杏仁(Prunus amygdalus)、药蜀葵(Althea officinale)、芦荟、玫瑰果实(RosaeFructus)或野蔷薇(Rosa multiflora)、黄芩(Scuttelaria baicalensis)、葛根(Puerariae Radix)、德国春黄菊(Chamomillae Flos)、栀子(Gardeniajasminoides)、地槐(Sophora flavescens Aiton)、小球藻、米糠、芍药(Paeoniae lactiflora)、地榆(Sanguisorba officinalis)、桑(Morus alba)、大豆(Glycine max)、茶(Camellia sinensis)、向日葵(Carthami Flos)、欧洲七叶树(Aesculus hippocastanum)、香蜂花(Melissa officinalis)、川谷(Coix lacryma-jobi var.ma-yuen)、当归(Angelica keisukei)、山生阿尼菊(Arnica montana)、茴香(Foeniculum officinale)、延命草(Isodonjaponicus Hara)、胡萝卜(Daucus Carota)、稻(Oryza sativa)、野山楂(Crataegus cuneata)，白菖蒲(Acorus calamus)、山楂(Crataegusoxycantha)、欧洲刺柏(Juniperus communis)、中国拉维纪草(Ligusticumwallichii)、獐牙菜草(Swertiae Herba)、麝香草(Thymus vulgaris)、桔(Citrus reticulata)、辣椒(Capsicum tincture)、当归(Angelicaesinensis)、陈皮(Aurantii Pericarpium)、假叶树(Ruscus aculeatus)、葡萄(Vitis vinifera)、华东椴(Tilia japonica)、蟹橙(Citrus junos)、蔷薇果(Rosa canina)、蓟、咖啡因、桂皮(Cinnamomi Cortex)枇杷(Eriobotrya japonica Lindl.)、棕儿茶、松果菊属、黄柏(PhellodendriCortex)、贯叶金丝桃(Hypricum perforatum)、橙(Citrus sinensis)、阔叶缬草(Valeriana fauriei Briquet)、茵陈蒿(Artemisia capillarisThunb.)、黄瓜(Cucumis sativus)、天竺葵(Geranii Herba)、紫草(Lithospermum erythrorhizon Sieb.et Zucc.)、洋常春藤(Hedera helix)、欧蓍草(Achillea millefolium)、枣(Ziziphus jujuba)、金盏花(Calendulaofficinalis)、鱼腥草(Houttuynia cordata)、委陵菜(Potentilla erecta)、荷兰芹(Petroselinum crispum)、墙草(Parietaria officinalis)、檀香(Santalum album)、桃子(Prunus persica)、矢车菊(Centaurea cyanus)、蓝桉(Eucalyptus globulus)、薰衣草(Lavandula angustifolia)、鳄梨(Persea americana)、芦荟(Aloe vera)、西洋菜(Nasturtium officinalis)、聚合草(Symphytum officinale)、细辛(Asarum sieboldii)、日本辣椒(Xanthoxyum piperitum)、地黄(Rehmannia glutinosa)、薄荷(Menthapiperita)、丁香(Syzygium aromaticum)、款冬(Tussilago farfara)、采木(Haematoxylum campechianum)、乌龙茶、金鸡纳(Cinchonasuccirubra)、桦(Betula verrucosa)和欧活血丹(Glechoma hederacea)的提取物的物质，

所述组合物的粘度在0.1～100Pa·s的范围内。

2.如权利要求1所述的组合物，其中硅氧烷聚合物是一种具有有机聚硅氧烷链段(a)和聚(N-酰亚烷基亚胺)链段(b)的噁唑啉改性的有机聚硅氧烷，其中的聚(N-酰亚烷基亚胺)链段在其分子的末端或侧链经含杂原子的亚烷基与链段(a)键合，并且所述硅氧烷聚合物由下述(1)所代表的重复单元组成：

其中，R¹代表H、C_1-22烷基、环烷基、芳烷基或芳基，并且k为2或3，其中所述聚合物的重均分子量是50000-500000，并且(a)与(b)的重量比是98∶2-40∶60。

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