CN1262922A - 含至少一种氨基甲酸炔酯和多元醇的化妆或皮肤用组合物 - Google Patents

Abstract

本发明由在生理可接受的介质中的化妆用或皮肤学上的组合物组成,该组合物包括:至少一种上式(Ⅰ)的氨基甲酸炔酯和至少一种多元醇，其中A表示卤素原子，R表示氢原子,烷基基团,羟烷基基团,该多元醇选自非醚化多元醇,和(聚)烷基或(聚)烯基多元醇醚;这些多元醇含有4—28个碳原子和2—6个羟基官能团,其条件是至少两个羟基官能团是游离的;和这些组合物的使用以及使用这些组合物的美容治疗方法组成。

Description

含至少一种氨基甲酸炔酯和多元醇的化妆或皮肤用组合物

本发明涉及化妆用或皮肤学的组合物，包括至少一种氨基甲酸炔酯和至少一种多元醇；涉及这些组合物在化妆品中的使用；和涉及使用氨基甲酸炔酯和多元醇来治疗与马拉色氏霜霉属相关的发炎和/或脱屑皮肤病。

头皮的脱屑病如头皮屑和皮脂溢皮炎是与一种已知的特有酵母菌即Malassezia ovalis的存在相关，该酵母菌以前通称瓶形酵母属(Pityrosporum)(瓶形酵母(P.ovale)和正圆瓶形酵母(P.orbiculare))。

此外，已知这种酵母菌能改变其形状和代谢。特别是它能变成丝状(糠秕马拉色霉菌(Malassezia furfur))，这是形成称为花斑糠疹(Pityriasisversicolor)的发炎和色素病的原因。

对这些疾病的通常处理包括使用介质中的抗真菌剂，如洗发香波、凝胶或乳液，这适合于使这些药剂分布和沉积在皮肤上。

这些药剂的抗真菌活性是有限的；而且抗真菌活性的持久性低。因此使用这些抗真菌剂的疗法是非常缓和的，甚至是低效的。

因而申请人设法解决这些问题并获得更有效的疗法。

现已令人惊讶地发现通过将氨基甲酸炔酯与某些多元醇结合，可能获得比现有技术更高效的疗法。特别地是申请人惊讶地发现这些结合具有强且持久的对抗马拉色氏霜霉属的抗真菌活性。

已经特别注意到这些化合物以它们各自活性丧失的剂量的结合物仍然是有效的且增强了抗真菌活性。

已经发现本发明的组合物在通常用于涂敷抗真菌组合物的介质中具有良好的溶解性和稳定性以及良好的皮肤耐受性。

因此本发明的一个主题是一种化妆用或皮肤学的组合物，包括至少一种氨基甲酸炔酯和至少一种多元醇在生理可接受的介质中。

本发明的另一主题涉及使用这些组合物作为抗真菌或抗头皮屑化妆品组合物。

本发明的另一主题还是使用一种氨基甲酸炔酯和一种多元醇制备一种抗头皮屑或抗真菌的皮肤学组合物。

本发明的另一主题由一种使用这些组合物除去头发和头皮上的头皮屑的美容治疗方法组成。

本发明的其他主题将根据下面的描述和实施例变得明显。

本发明的一个主题实质上是一种化妆用或皮肤学组合物，其特征在于包括，在一种生理可接受的介质中，含有：

至少一种下式(I)的氨基甲酸炔酯和至少一种多元醇：

其中：

X表示卤素原子

R表示氢原子，烷基基团，羟烷基基团，

该多元醇选自非醚化多元醇，C₁-C₁₀(聚)烷基或C₂-C₂₀(聚)烯基多元醇醚和糖基多元醇醚；该多元醇是饱和或不饱和的，线性、有侧链或环状，具有或不具有杂原子，和具有或不具有选自羰基和羧基官能团的额外的化学官能团。

在本发明的上下文中：

术语“卤素原子”表示氟、氯、溴或碘原子且优选碘原子。

术语“烷基基团”表示含有1-20个碳原子的线性或有侧链基团，例如辛基、壬基、癸基、十二烷基或十五烷基。术语“烷基基团”优选表示在线性或有侧链的链中含有1-4个碳原子的低级烷基，例如甲基、乙基、丙基、异丙基、正丙基、丁基、正丁基或叔丁基。

本发明组合物优选含有式(I)的化合物，其中X表示碘原子且R表示含有1-4个碳原子的低级烷基。

更优选地是至少含有丁基氨基甲酸3-碘-2-丙炔酯。

根据本发明，多元醇代表饱和或不饱和，线性、有支链或环状化合物，该化合物具有或不具有杂原子，且具有或不具有选自羰基和羧基官能团的额外的化学官能团。

在这些化合物中，需要提及的是：赤藓醇，阿拉伯糖醇，侧金盏花醇，山梨糖醇，半乳糖醇，1，2-丁二醇，1，3-丁二醇，1，4-丁二醇，2，3-丁二醇，1，5-戊二醇，2，4-戊二醇，2-甲基-2，4-戊二醇，1，6-己二醇，2，3-二甲基-2，3-丁二醇，2，2-二乙基-1，3-丙二醇，2-乙基-1，3-己二醇，2，2，4-三甲基-1，3-戊二醇，2-乙基-2-丁基-1，3-丙二醇，1，2，4-丁三醇，1，2，6-己三醇，2，2-二羟甲基-1-丁醇，四羟甲基甲烷，甘油基α-单甲醚，甘油基α-单-正-丁醚和2-O-α-D-葡萄糖吡喃基-L-抗坏血酸。

多元醇优选使用3-(2-乙基-己基氧)-1，2-丙二醇(C₁₁H₂₄O₃)。

氨基甲酸炔酯和多元醇可各自以相对于组合物总重0.001％-10％的比例同时存在，且优选比例为相对于组合物总重的0.01％-5％。

氨基甲酸炔酯对多元醇的重量比值为0.01-100且优选0.05-5。

本发明组合物的pH值为2-12。

生理可接受的介质通常由水或水与至少一种有机溶剂的混合物组成，该有机溶剂是生理可接受用于局部施用的目的。在这些溶剂中，可提及的是C₁-C₄低级醇，如乙醇、异丙醇，烷撑二醇，如丙二醇，乙二醇单丁醚和丙二醇以及二丙二醇单(或二)乙基(或甲基)醚。当含有这些溶剂时，它们优选占组合物总重的1％-80％。

根据本发明的组合物可以是乳液、洗发精、摩丝、面霜、凝胶、棒剂、喷雾剂、香油、粉或固体或液体肥皂的形式。

根据本发明的组合物优选还含有多种不同于上述的添加剂，这些添加剂不影响本发明的组合物的特性，例如阴离子、两性兼具的、两性离子或非离子表面活性剂，悬浮剂，阴离子、非离子、阳离子或两性的聚合物，蛋白质，硅油，蜡，树脂和/或树胶，酸化或碱化剂，防腐剂，香料或其他通常用于化妆品和皮肤学的添加剂。

根据本发明的组合物也可以含其它例如前面所述的那些抗细菌剂，例如氯氨T、Trgason DP、氯氨B、1，3-二溴-5，5-二甲基乙内酰脲，1，3-二氯-5，5-二甲基乙内酰脲，3-溴-1-氯-5，5-二甲基乙内酰脲或N-氯琥珀酰亚胺。

组合物也可以含抗真菌剂例如硫化硒、zinc pyrindinethione或octopyrox。

因此本发明的一个目的是使用如上所述的组合物用于毛发和头皮的化妆处理。

本发明的另一个目的是还使用如上所述的组合物抗真菌化妆组合物。

更特别地，本发明的组合物优选用作抗头皮屑的化妆组合物。

本发明也涉及使用如上所述的氨基甲酸炔酯和如上所述的至少一种多元醇来制备一种抗真菌皮肤学组合物，或制备一种旨在用来治疗与马拉色氏霜霉属相关的发炎和/或脱屑皮肤病，以及更特殊地用于去头皮屑治疗。

本发明还有一个目的是一种化妆处理工艺，其中根据使用的发明用来消除毛发和头皮的头皮屑，在使用它们于润湿或干燥毛发的情况下，这些应用优选伴随一个冲洗操作。

在本发明的一个优选实施方案中，将根据本发明的组合物用作洗涤和处理毛发和头皮的洗发精。

在这种情况下，它们以能有效清洗的量用于润湿或干燥毛发，这一应用后面接着是清洗操作。

下面的实施例阐明本发明，然而实际上并不局限于此。

在下面的实施例中，采用下面的定义：

化合物A：丁基氨基甲酸3-碘-2-丙炔酯，和

化合物B：3-(2-乙基己基氧)-1，2-丙二醇。

                    实施例I：抗头皮屑乳液

化合物A                                   0.1gAM

化合物B                                   0.2g

95°乙醇                                  30g

水                     适量               100g

该溶液每天以6ml的量向头皮上涂用，经1到2周，然后观察到头皮屑的情况显著改善。

实施例II：抗头皮屑洗发精

化合物A                                   0.1g AM

化合物B                                   1.0g

硫酸月桂酰醚钠(2.2 EO)                    14g AM

cocylbetaine                              2.4g AM

水                     适量               100g

每天以10g的量向每个头皮涂此洗发精，接触时间约1分钟，进行2周。然后观察到头皮屑的情况显著改善。

实施例III：抗头皮屑洗发精

化合物A                                    0.1g AM

化合物B                                    1.0g

硫酸月桂酰醚钠(2.2 EO)                     8g AM

C₈/C₁₀/C₁₂/C₁₄烷基多糖苷               6gAM

水                     适量                100g

每天以10g的量向每个头皮涂此洗发精，接触时间约1分钟，进行2周。然后观察到头皮屑的情况显著改善。

实施例IV：化合物(A)和化合物(B)的组合的抗真菌活性的测定

通过一种传统的已知为MIC(最小抑制浓度)方法测定化合物(A)和化合物(B)组合的活性，MIC对应于在规定条件下一种给定的蛋白质抑制一种给定的菌株生长的浓度。

在这一例子中，使用巴斯德研究所提供的瓶形酵母株，参考CIP1363.82。

将1到10×10⁷细胞/毫升的新鲜培养的接种物导入有Sabouraud+10g/l吐温40+甘油一油酸酯的2.5g/l琼脂培养基中，在有或没有要研究的化合物的情况下在30℃培养48小时。

从而得到化合物或上述化合物的组合的完全抑制(培养基没有浑浊)微生物生长的浓度。

对化合物(A)自身和化合物(B)自身，不合并在一起，浓度MIC/2，其生长与对照培养基的相同，即培养基没有任何抗真菌化合物。

另一方面，以MIC/2组合化合物(A)和化合物(B)，微生物生长就被抑制。

因此这一结果就表明两种化合物的这一组合，在它们各自的活性丧失的剂量，仍然是有效的并表现出增强的抗真菌活性。

Claims (18)

1.化妆用或皮肤学上的组合物，其特征在于包括在生理可接受的介质中有：

至少一种下式(1)的氨基甲酸炔酯和至少一种多元醇：

其中

X表示卤素原子

R表示氢原子，烷基基团，羟烷基基团，

该多元醇选自非醚化多元醇，C₁-C₁₀(聚)烷基或C₂-C₂₀(聚)烯基多元醇醚和糖基多元醇醚；该多元醇是饱和或不饱和的，线性、有侧链或环状，具有或不具有杂原子，和具有或不具有选自羰基和羧基官能团的额外的化学官能团。

2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于含有至少一种式(I)化合物，其中X表示碘原子和R表示含有1-4个碳原子的烷基基团。

3.根据权利要求1或2所述的组合物，其特征在于式(I)化合物是丁基氨基甲酸3-碘-2-丙炔酯。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的组合物，其特征在于多元醇选自赤藓醇，阿拉伯糖醇，侧金盏花醇，山梨糖醇，半乳糖醇，1，2-丁二醇，1，3-丁二醇，1，4-丁二醇，2，3-丁二醇，1，5-戊二醇，2，4-戊二醇，2-甲基-2，4-戊二醇，1，6-己二醇，2，3-二甲基-2，3-丁二醇，2，2-二乙基-1，3-丙二醇，2-乙基-1，3-己二醇，2，2，4-三甲基-1，3-戊二醇，2-乙基-2-丁基-1，3-丙二醇，1，2，4-丁三醇，1，2，6-己三醇，2，2-二羟甲基-1-丁醇，四羟甲基甲烷，甘油基α-单甲醚，甘油基α-单-正-丁醚和2-O-α-D-葡萄糖吡喃基-L-抗坏血酸。

5.根据权利要求1-3中任一项所述的组合物，其特征在于多元醇是3-(2-乙基己基氧)-1，2-丙二醇。

6.根据权利要求1-5中任一项所述的组合物，其特征在于式(I)化合物和多元醇以各自为相对组合物总重的0.001％-10％的比例同时存在。

7.根据权利要求1-6中任一项所述的组合物，其特征在于式(I)化合物和多元醇以各自为相对组合物总重的0.01％-5％的比例同时存在。

8.根据权利要求1-7中任一项所述的组合物，其特征在于化合物(I)对多元醇的重量比范围是0.01-100。

9.根据权利要求1-8中任一项所述的组合物，其特征在于化合物(I)对多元醇的重量比范围是0.05-5。

10.根据权利要求1-9中任一项所述的组合物，其特征在于其pH值在2-12。

11.根据权利要求1-10中任一项所述的组合物，其特征在于生理可接受的介质由水或水与至少一种有机溶剂的混合物和二丙烯二醇单(或二)乙基(或甲基)醚组成，所占比例为相对于组合物总重的1-80％，该有机溶剂选自C₁-C₄低级醇，烷撑二醇，乙二醇单丁醚和丙二醇。

12.根据权利要求1-11中任一项所述的组合物，其特征在于是以乳液、洗发精、摩丝、面霜、凝胶、棒剂、喷雾剂、香油、粉或固体或液体肥皂的形式。

13.根据权利要求1-12所述的组合物，其特征在于该组合物除了含有权利要求1中定义的化合物，还含有添加剂，选自阴离子、两性兼具的、两性离子或非离子表面活性剂，悬浮剂，阴离子、非离子、阳离子或两性的聚合物，蛋白质，硅油，蜡，树脂和/或树胶，酸化剂或碱化剂，防腐剂，香料，抗细菌剂，抗真菌剂或其他通常用于化妆品和皮肤学的添加剂。

14.使用根据权利要求1-13中任一项的组合物对头发和头皮进行美容治疗。

15.使用在权利要求1-13中任一项定义的组合物作为抗真菌化妆品组合物。

16.使用在权利要求1-13中任一项定义的组合物作为去头皮屑化妆品组合物。

17.使用在权利要求1-3中任一项定义的氨基甲酸炔酯和至少一种权利要求1、4和5中任一项定义的多元醇制备一种皮肤学组合物，该组合物是旨在用来治疗与马拉色氏霜霉属相关的发炎和/或脱屑皮肤病以及更特殊地用于去头皮屑治疗。

18.从头发和头皮上除去脱屑的美容治疗方法，其特征在于将根据权利要求1-13中任一项定义的化妆品组合物用于湿或干头发上，并且其后可选择有清洗操作。