CN1257176C - 2，3，5，4＇－四羟基二苯乙烯－2－O－β－D－葡萄糖苷在制备降血脂药物中的应用 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及一种降血脂药用2，3，5，4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷，其特征在于它具有抑制血清总胆固醇升高、降低血清低密度脂蛋白胆固醇和提高肝脂酶活性等功用，可以此活性单体制成药物。
Description
所属技术领域
本发明涉及一种具有药用价值的天然化合物，特别是具有降血脂作用的二苯乙烯苷类化合物2，3，5，4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷。
背景技术
大量的流行病学调查和研究资料表明，高脂血症是动脉粥样硬化、冠心病、高血压、糖尿病、胆石症等多种疾病的重要危险因素。高脂血症的预防与治疗是目前医药研究的热点。目前的降(调)血脂药物，主要有非诺贝特为代表的苯氧乙酸类、辛伐他汀为代表的他汀类合成药，也有月见草和特制红曲(血脂康)等中药制剂。而中国药典则收载了血脂宁等含有何首乌的降血脂中药成方。何首乌(蓼科蓼属植物Polygonum multiflorum Thunb.的块根)具有较为肯定的降血脂作用，所含的四羟基乙烯-β-D-葡萄糖苷达1％以上；另外还含有蒽醌类物质如大黄酚、大黄素、大黄酸、大黄素甲醚等。前人已证实了二苯乙烯苷类物质在脂质代谢方面的作用。包括：虎杖根中的二苯乙烯类成分白藜芦醇(resveratrol)与云杉新苷(piceid)能够抑制鼠肝中的甘油三脂和胆固醇的沉积与合成。何首乌的主要成分就是2，3，5，4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷。现有技术中尚未见有对该成分单体进行的与治疗高脂血症有关的药理实验和临床应用公开报道。
发明内容
本发明的目的旨在克服现有技术的不足而提供一种成本低廉、工艺简单、生产安全，并可作为活性单体医治高脂血症的降血脂药用2，3，5，4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷。
本发明的目的是这样实现的：
一种降血脂药用2，3，5，4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷，其特征在于它具有抑制血清总胆固醇升高、降低血清低密度脂蛋白胆固醇和提高肝脂酶活性的功用，并以此活性单体制成药物剂型。
——所述的降血脂药用2，3，5，4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷，其特征在于以此活性单体制成的药物剂型包括片剂、针剂、胶囊、口服液和颗粒剂。
本发明的突出进步和显著特征在于利用资源充足的常用中药何首乌中具有良好降血脂作用的2，3，5，4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷单体，用来作为降血脂药物或保健食品的活性成分。
具体实施方式
下面以实施例介绍本发明所述2，3，5，4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷所表现出的良好降血脂药理活性。所涉及到的方法是本领域的技术人员能够掌握和运用的技术手段。但是，实施例的介绍不得理解为任何意义上的对本发明权利要求的限制。
实施例1：对高胆固醇血症实验动物血清脂质的影响[1]
雄性SD大鼠，随机分为正常组、模型组、阳性药物(非诺贝特)对照组，受试药物(2，3，5，4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷)小剂量组、受试药物(2，3，5，4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷)大剂量组(下同)。除正常组外，其余4组给予脂肪乳剂灌胃连续3周。从第2周起各组给予不同处理：正常组、模型组给予生理盐水(2ml/day)灌胃，对照组给予非诺贝特(100mg/kg·day)灌胃，受试药物小剂量组给予80mg/kg·day灌胃，受试药物大剂量组给予160mg/kg·day灌胃，连续2周。
测定给药前后血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)含量。给药前后各组动物平均血清脂质水平见表1。
表1 高胆固醇血症动物实验前后血清脂质变化情况
| 组别 | TC | TG | HDL-C | LDL-C | ||||
| 药前 | 药后 | 药前 | 药后 | 药前 | 药后 | 药前 | 药后 | |
| 正常组模型组阳性药物对照组受试药物小剂量组受试药物大剂量组 | 1.65±0.332.86±0.52Δ2.32±0.22Δ2.54±0.44Δ2.72±0.37Δ | 1.30±0.294.45±0.984.11±0.462.68±0.62*2.86±0.73* | 0.38±0.090.73±0.420.62±0.180.53±0.220.55±0.10 | 0.35±0.050.24±0.020.45±0.170.32±0.090.46±0.21 | 0.59±0.120.61±0.100.62±0.090.64±0.070.62±0.06 | 0.48±0.120.63±0.090.58±0.100.57±0.070.57±0.06 | 0.89±0.221.92±0.34Δ1.42±0.20Δ1.65±0.39Δ1.84±0.34Δ | 0.25±0.081.89±0.601.62±0.430.95±0.46*1.01±0.38* |
ΔP＜0.05(与正常组比较)，*P＜0.01(与模型组比较)；下同。
由表1可见，受试药物两个剂量组均具有显著的降低血清总胆固醇和降低低密度脂蛋白胆固醇的作用，两项指标与给药前水平相当，与模型组相比具有显著性差异(P＜0.01)。但是在此动物模型中对甘油三酯和高密度脂蛋白胆固醇没有明显影响。
[1]刘明，董超仁，苏静怡.一种简便实用的大鼠高脂血症模型.中国药理学通报，1989；5(2)：119-121
实施例2：受试药物对肝脂酶活性的影响
取高甘油三酯血症大鼠肝组织，制备肝组织匀浆，按照肝脂酶(HL)活性测定试剂盒(南京建成生物工程研究所产品)说明书进行操作，结果见表2。
表2 肝脂酶活性测定
| Group | HL |
| 正常组模型组阳性药物对照组受试药物小剂量组受试药物大剂量组 | 0.166±0.0340.086±0.019Δ0.110±0.017Δ0.130±0.036*0.109±0.019Δ |
ΔP＜0.05，*P＜0.01。
由表2可见，受试药物小剂量组动物平均肝脂酶活性显著高于模型组(P＜0.05)，与正常组相比，已无显著性差异。
综上所述，受试药物2，3，5，4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷具有良好的调节血脂作用，可以显著抑制血清总胆固醇升高，降低低密度脂蛋白胆固醇含量，提高肝脏中肝脂酶的活性，达到促进胆固醇和甘油三酯代谢的目的。因此，2，3，5，4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷作为活性成分，在开发新的调节血脂药物或保健食品方面极具价值。
Claims (3)
1.2，3，5，4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷在制备降血脂药物中的用途。
2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于2，3，5，4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷具有抑制血清总胆固醇升高、降低血清低密度脂蛋白胆固醇和提高肝脂酶活性的功用。
3.根据权利要求1所述的用途，其特征在于2，3，5，4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷的活性单体制成的药物剂型包括片剂、针剂、胶囊、口服液和颗粒剂。
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