CN1244320C - 一种鼻喷剂 - Google Patents

一种鼻喷剂 Download PDF

Info

Publication number
CN1244320C
CN1244320C CN 200410046798 CN200410046798A CN1244320C CN 1244320 C CN1244320 C CN 1244320C CN 200410046798 CN200410046798 CN 200410046798 CN 200410046798 A CN200410046798 A CN 200410046798A CN 1244320 C CN1244320 C CN 1244320C
Authority
CN
China
Prior art keywords
nasal spray
spraying agent
nose spraying
agent
release agent
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Active
Application number
CN 200410046798
Other languages
English (en)
Other versions
CN1615823A (zh
Inventor
张凯
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Suzhou Pharmaceutical Co., Ltd.
Original Assignee
张凯
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by 张凯 filed Critical 张凯
Priority to CN 200410046798 priority Critical patent/CN1244320C/zh
Publication of CN1615823A publication Critical patent/CN1615823A/zh
Application granted granted Critical
Publication of CN1244320C publication Critical patent/CN1244320C/zh
Active legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

Links

Landscapes

  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

本发明公开了一种鼻喷剂。是在现有鼻喷剂组合物中包含有0.01%-5%(W/V)丙烯酸酯聚合物的药物缓释剂。所述现有鼻喷剂组合物为类固醇类鼻喷剂；也可以为其它鼻喷剂。加入了药物缓释剂的鼻喷剂的稳定性得到很大的改善，有效期可达到两年。且丙烯酸酯聚合物具备与粘膜紧密作用以及缓释药物的特性，可克服鼻腔内粘液更新时间相对较短，药效低的弱点。

Description

一种鼻喷剂
                       技术领域
本发明涉及一种鼻腔用药剂，具体地说是一种带有药物缓释剂的鼻喷剂。
                       背景技术
鼻喷剂广泛应用于治疗上呼吸道疾病的输药途径，也可应用于神经系统有关的疾病，如治疗头痛，过敏性或感染性鼻炎等。目前的鼻喷剂大多为类固醇类抗炎药物，如布地奈施，倍可米松等，但大多数类固醇化合物在水溶液中不稳定，易水解而失去活性，故这类鼻喷剂难长久保存；同时由于鼻腔内粘液更新时间相对较短，通过鼻喷途径施加在粘膜上的药物通常被粘液更新所带离，从而失去药效；至使药物时效短，疗效不太理想；其它类型的鼻喷剂，如CN98122221.8公开的炎敏灵喷鼻剂及其制造工艺；CN02130692.3公开的一种葡萄糖酸锌喷鼻剂的处方，还有一些中药制剂的鼻喷剂，均存在同样的问题；已有技术中没有加入药物缓释剂的鼻喷剂。
                       发明内容
本发明的目的在于克服以上缺点，提供一种药物时效长、稳定性好，疗效更好的带有药物缓释剂的鼻喷剂。
本发明的技术方案是：在现有鼻喷剂组合物中包含有0.01％-5％(W/V)丙烯酸酯聚合物的药物缓释剂。
在以上含量的范围内鼻喷剂均有较好的稳定性及喷雾效果。
丙烯酸酯聚合物的最佳含量为0.02％-0.5％(W/V)。
当Carbopol的量加大到15g/l时，配方悬浮液粘度明显增高，不利于形
加水    调至1升
实施例1：加入药物缓释剂的布地奈施鼻喷剂：
布地奈施Budesonide    0.32g；     Tween80     0.1g
EDTA                  0.05g；     苯乙醇      2.5g
葡萄糖                50g；       苯佐氯铵    0.4g
Carbopol     0.25g
加水         调至1升
实施例2：加入药物缓释剂的布地奈施鼻喷剂：
配方成份均与实施例1中相同，只是Carbopol的量从0.25g/l变成1g/l。
实施例3：药物稳定性实验
将以上三种鼻喷剂均装在多个玻璃瓶中并置于40度恒温箱内，于不同的时间间隔取样分析。结果列于下表中：
            三种配方降解杂质含量表
  天数   实施例1   实施例2   对比实施例1
  降解杂质含量％   降解杂质含量％   降解杂质含量％
  7   0   0   0.15
  28   0.12   0.10   0.61
  63   0.30   0.27   0.59
  92   0.47   0.41   2.21
  180   0.92   0.87   4.88
从以上结果可看出在未加缓释剂的对比实施例中降解杂质含量比含有药物缓释剂的鼻喷剂配方中降解杂质含量大五倍左右，通常降解杂质含量为2.5-3％的药物即失效，即未加药物缓释剂的鼻喷剂的有效期只有三个月，而本发明的配方在40度下放置6个月能维持稳定，有效期可定为两年。说明加入了药物缓释剂的鼻喷剂的稳定性得到很大的改善。成喷雾。
所述现有鼻喷剂组合物为类固醇类鼻喷剂；也可以为其它鼻喷剂。
所述丙烯酸酯聚合物为市售产品Carbopol，是一类医用高分子聚合物，主要能形成非水溶性水凝胶，成为配方中药物的基体载体，达到改变或改善药物的传递方式或速度的作用。Maya Thanon，J.Coos Verhoef，and Hans E.Jungineger Enhancement of the Intestinal Absorption of low MolecularWeight Heparin(LMWH)in Rats and Pigs Using Cabopol 934P，Pharm.Res.18：1638-1641(2001)曾报道丙烯酸酯聚合物Carbopol能有效增强多吠(PIPERTY)药物在肠道内的吸收率，由于它具有螯合作用，可与Ca++形成螯合物，从而改变细胞壁间距或改变细胞壁渗透能力，可使药物在肠道内的吸收率增加，现已用于某些口服药物的缓释剂。
本发明利用丙烯酸酯聚合物Carbopol的结构特性，它在水中呈弱酸性，可降低水解速度，它还可以与药物形成包合物，降低反应活化能，从而改善类固醇化合物在水溶液中的稳定性。经研究丙烯酸酯聚合物Carbopol还具备与粘膜紧密作用以及缓释药物的特性，可克服鼻腔内粘液更新时间相对较短，药效低的弱点，故可作为各种类型鼻喷剂的一种长效缓释药剂，达到最大疗效的结果。通过实验证明加入了丙烯酸酯聚合物缓释剂的鼻喷剂，其稳定性得到了很大的改善；药物的有效期延长了6倍以上。
                   具体实施方式
对比实施例1：原布地奈施鼻喷剂：
布地奈施Budesonide    0.32g；      Tween80    0.1g
EDTA                  0.05g；      苯乙醇     2.5g
葡萄糖                50g；        苯佐氯铵   0.4g
实施例4：加入药物缓释剂的布地奈施鼻喷剂：
配方成份均与实施例1中相同，只是Carbopol的量从0.25g/l变成2g/l。
加入此含量药物缓释剂的鼻喷剂有较好的稳定性及喷雾效果。
实施例5：加入药物缓释剂的布地奈施鼻喷剂：
配方成份均与实施例1中相同，只是Carbopol的量从0.25g/l变成3g/l。
加入此含量药物缓释剂的鼻喷剂有较好的稳定性及喷雾效果。
实施例6：加入药物缓释剂的布地奈施鼻喷剂：
配方成份均与实施例1中相同，只是Carbopol的量从0.25g/l变成4g/l。
加入此含量药物缓释剂的鼻喷剂有较好的稳定性及喷雾效果。

Claims (2)

1、一种鼻喷剂，包括现有布地奈施鼻喷剂组合物，其特征在于还包含有0.01％-5％(W/V)丙烯酸酯聚合物的药物缓释剂。
2、根据权利要求1所述的鼻喷剂，其特征在于药物缓释剂丙烯酸酯聚合物的最佳含量为0.02％-0.5％(W/V)。
CN 200410046798 2004-09-27 2004-09-27 一种鼻喷剂 Active CN1244320C (zh)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN 200410046798 CN1244320C (zh) 2004-09-27 2004-09-27 一种鼻喷剂

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN 200410046798 CN1244320C (zh) 2004-09-27 2004-09-27 一种鼻喷剂

Publications (2)

Publication Number Publication Date
CN1615823A CN1615823A (zh) 2005-05-18
CN1244320C true CN1244320C (zh) 2006-03-08

Family

ID=34763862

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CN 200410046798 Active CN1244320C (zh) 2004-09-27 2004-09-27 一种鼻喷剂

Country Status (1)

Country Link
CN (1) CN1244320C (zh)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN1613205B (zh) * 2001-11-01 2012-08-15 广阔逻辑网络技术股份有限公司 多信道宽带内容分配系统

Families Citing this family (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN106214926A (zh) * 2016-07-29 2016-12-14 腾科宝迪（厦门）生物科技有限公司 一种鼻喷雾剂及其制备方法

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN1613205B (zh) * 2001-11-01 2012-08-15 广阔逻辑网络技术股份有限公司 多信道宽带内容分配系统

Also Published As

Publication number Publication date
CN1615823A (zh) 2005-05-18

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CN100341498C (zh) 含有2－氨基－3－(4－溴苯甲酰基)苯乙酸的水成液制剂
CN1449273A (zh) 抗真菌指甲油组合物
CN1903171A (zh) 纳米银妇女外用抗菌凝胶及其制备
CN107362141B (zh) 一种盐酸羟甲唑啉鼻喷雾剂及其制备方法
MXPA06009094A (es) Formulaciones de liberacion controlada.
CN1244320C (zh) 一种鼻喷剂
CN1879710A (zh) 大黄硫黄凝胶剂的制备方法
EP1543826B1 (en) Concentrated aqueous solution of ambroxol
CN1965844A (zh) 经鼻腔给药的含甘草酸的药物组合物及其医药用途
CN1251738C (zh) 一种治疗灰指甲的中药及其制备方法
CN1284585C (zh) 治疗急慢性咽喉炎、复发性口腔溃疡的药物及制备方法
CN104147603A (zh) 一种新型海藻提取物组合物在预防病毒性感冒中的应用
CN110193017B (zh) 一种促毛发生长的喷膜剂及其制备方法
CN110755413B (zh) 一种吸入用盐酸氨溴索溶液及其制备方法
CN1706412A (zh) 一种用于治疗妇科疾病的中药泡腾片及其制备方法
CN103830162A (zh) 一种多西环素凝胶的制备方法
CN104971349B (zh) 一种外用复方制剂
CN112006982A (zh) 一种稳定的盐酸左西替利嗪口服溶液及其制备方法
CN104906132B (zh) 一种防治羔羊口炎的膏药制剂
CN110025614B (zh) 一种口腔护理组合物及其在治疗慢性口腔炎中的用途
CN1305474C (zh) 盐酸纳美芬鼻腔给药制剂
CN1279944A (zh) 一种治疗阴道炎的泡腾片剂及其制法
CN100356910C (zh) 一种治疗脚气的药物组合物
CN110538221B (zh) 一种奶牛用复方喷膜剂及其制备方法
CN100589808C (zh) 含有积血草总苷和玻璃酸钠的凝胶剂及制备方法和应用

Legal Events

Date Code Title Description
C06 Publication
PB01 Publication
C10 Entry into substantive examination
SE01 Entry into force of request for substantive examination
C14 Grant of patent or utility model
GR01 Patent grant
ASS Succession or assignment of patent right

Owner name: SHANGHAI FOSUN PUSHI PHARMACEUTICAL TECHNOLOGY CO.

Free format text: FORMER OWNER: ZHANG KAI

Effective date: 20090403

C41 Transfer of patent application or patent right or utility model
TR01 Transfer of patent right

Effective date of registration: 20090403

Address after: Shanghai City, Bing Road No. 306 2 floor

Patentee after: Shanghai Fosun Pushi Pharmaceutical Technology Co., Ltd.

Address before: Room 4, building 101, Furong district, lotus garden, Changsha, Hunan

Patentee before: Zhang Kai

ASS Succession or assignment of patent right

Owner name: ZHANG KAI

Free format text: FORMER OWNER: SHANGHAI FOSUN PUSHI PHARMACEUTICAL TECHNOLOGY CO., LTD.

Effective date: 20120716

C41 Transfer of patent application or patent right or utility model
TR01 Transfer of patent right

Effective date of registration: 20120716

Address after: Pudong Zhangjiang road 201203 Bing Shanghai No. 306 Building No. 3 2 floor

Patentee after: Zhang Kai

Address before: 201203 Shanghai City Bing Road No. 306 2 floor

Patentee before: Shanghai Fosun Pushi Pharmaceutical Technology Co., Ltd.

ASS Succession or assignment of patent right

Owner name: SUZHOU OUMINI PHARMACEUTICALS CO., LTD.

Free format text: FORMER OWNER: ZHANG KAI

Effective date: 20150615

C41 Transfer of patent application or patent right or utility model
TR01 Transfer of patent right

Effective date of registration: 20150615

Address after: 215421 Taicang city in Jiangsu Province town of Shaxi Biomedical Park Road No. 5, Zhenhui plant No. 6

Patentee after: Suzhou Pharmaceutical Co., Ltd.

Address before: Pudong Zhangjiang road 201203 Bing Shanghai No. 306 Building No. 3 2 floor

Patentee before: Zhang Kai

CP02 Change in the address of a patent holder

Address after: 215421 Shaxi Town, Suzhou, Jiangsu Province, Shaxi Town, bio medicine industrial park, Zhen Xi Road No. 69

Patentee after: Suzhou Pharmaceutical Co., Ltd.

Address before: 215421 Taicang city in Jiangsu Province town of Shaxi Biomedical Park Road No. 5, Zhenhui plant No. 6

Patentee before: Suzhou Pharmaceutical Co., Ltd.

CP02 Change in the address of a patent holder