CN1231213C

CN1231213C - 一种解酒护肝的组合物及其制剂

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Publication number: CN1231213C
Application number: CN 00136531
Authority: CN
Inventors: 李孝常
Original assignee: Individual
Current assignee: HEFEI LIFEON PHARMACEUTICAL CO Ltd
Priority date: 2000-12-28
Filing date: 2000-12-28
Publication date: 2005-12-14
Anticipated expiration: 2020-12-28
Also published as: CN1360893A

Abstract

本发明涉及一种能预防和解除急、慢性酒精中毒及其他类化学性、药物性肝损伤，并促进肝脏生理机能旺盛的解酒护肝的组合物及其口服制剂。其特征在于包括以下重量百分比的活性成分：D-或L-半胱氨酸，或其盐酸盐、N-乙酰化物1.0-50.0；L-α-氨基酸1.0-58.0；α-硫辛酸或二氢硫辛酸0.15-1.7；维生素C、维生素B₁和任选的V_K、V_B6、V_PP 0.8-4.2；葡萄糖、果糖或蔗糖1.5-45.0；电解质0.15-4.5；咖啡因0.01-1.0。以上活性成分与适量辅料复配后可制成胶囊剂、颗粒剂、泡腾片剂、口服液或其他合适的口服制剂。本组合物具有生物活性强、口服吸收快、服用安全、加工便捷等优点。

Description

一种解酒护肝的组合物及其制剂

技术领域：本发明涉及一种适用于急、慢性酒精中毒和其他类化学性、药物性肝损伤人群以及肝机能减退人群的解酒护肝的组合物及其制剂。

背景技术：中华民族酒文化源远流长，古往今来“无酒不成席.无酒不成礼”构成了这种文化的主要内涵。但从严格的保健意义上讲，饮酒对人类的健康损害令人堪忧。凡长期或过量饮酒者，其消化道、中枢神经系统、心脑血管系统、特别是肝脏系统均可造成实质性乃至致命性损伤(如形成肝硬变.肝癌等)。为此，世界卫生组织曾郑重警告：“酒精消费是引起健康损害的严重的世界性问题”。

改革开放以后，由于我国化学工业的迅猛发展，特别是众多有害化学工业品，如油漆、涂料等的广泛使用，以及在医疗卫生领域内滥用抗生素及其他类化学药物的趋势有增无减，使得我国化学性，药物性肝损伤人群逐年递增。

以上各类人群中的大多数其肝脏组织长期处于亚健康状态。如不采取节制或必要的预防、保健措施，会自然发展至第二状态(病态)。甚至酿成不可逆转的后患。

当前、国内保健品市场品种繁多。但是，用于药物性、化学性肝损伤人群的保健食品(尤其是第三代保健品)相对较少。随着我国政府对中药保健品的清理、整顿，纯粹的保健食品将会更少。

发明内容：本发明的目的在于提供一种活性成分化学结构明确，作用机制清楚、服用安全、无害的专用于解酒护肝的组合物及其制剂。本发明的技术方案是：一种解酒护肝的组合物，其特征在于包括以下重量百分比的活性成分：

(1)D-或L-半胱氨酸，或其盐酸盐、N-乙酰化物 1.0-50.0

(2)L-α-氨基酸 1.0-58.0

(3)α-硫辛酸或二氢硫辛酸 0.15-1.7

(4)维生素C、维生素B₁和任选的V_K、V_B6、V_PP 0.8-4.2

(5)葡萄糖、果糖或蔗糖 1.5-45.0

(6)电解质 0.15-4.5

(7)咖啡因 0.01-1.0

在以上各类活性成分中，(1)-(4)为主要活性成分。(5)-(7)用于辅助解酒，但对其他类肝损伤人群也是有益的。

各活性成分在本组合物中的保健功能概述：

D-或L-半胱氨酸(D-or L-Cysteine)是作为人体肝脏氧化代谢酶之一—醛脱氢酶(或称谷胱甘肽(GSH)还原酶)的外源性辅酶因子。其分子中的巯基(-SH)在乙醇的体内氧化代谢过程中起着催化剂的作用。由于-SH所具有的还原作用，使D-或L-半胱氨酸可直接参与机体细胞，尤其是肝细胞的氧化还原过程，并调节肝脏内的磷脂代谢。从而可保护已受损的肝细胞，并促进肝脏生理机能旺盛。因此，本品在本组合物中是作为谷胱甘肽的替代品，并被看作是第一活性成份。

L-α-氨基酸主要指L-丙氨酸(L-Alanine)和L-门冬氨酸(L-Aspartic acid)。前者在NAD(烟酰胺腺嘌呤二核苷酸。为醇脱氢酶的重要辅酶因子)形成过程中提供丰富的丙酮酸。它所产生的NAD用于促进乙醇代谢和三羧酸循环。并能明显降低血液中丙酮和醋酸盐的浓度。后者为肝功能促进剂、抗疲劳剂和氨的解毒剂。对酒精中毒和胺类(或氨类)化学物质所致肝损伤人群是十分有益的。

αα-硫辛酸(α-Lipoic acid)或二氢硫辛酸在本组合物中的作用有二：其一是作为L-或D-半胱氨酸的协同增效剂；其二是利用本品自身所具有的体内强还原作用，参与肝细胞的新陈代谢过程。对已受损的肝细胞进行修复，激活。因而本品能防治急、慢性肝炎，肝硬变及抗脂肪肝的形成。并具有镇吐和利尿的作用。在水溶性制剂中常用其钠盐代替游离酸，二者的保健功能是相同的。

本组合物中的维生素(Vitamine)成分主要指维生素C(VitaminC)、维生素B₁(VitaminB1)和维生素K(VitaminK)。必要时还可包括维生素B₆和维生素PP。

Vc参与肝细胞的新陈代谢过程。对乙醇及其他类化学物质所致肝细胞中毒有解毒作用。并能预防肝炎和肝硬化。Vc在体内的氧化还原作用还与巯基(-SH)和双硫键(-S-S-)系统相关联。它能使-S-S-还原为-SH，故能提高体内-SH水平。因此Vc可作为D-或L-半胱氨酸和αα-硫辛酸的协同增效剂。它能提高后二者的生物利用度。

V_B1在组合物中的主要作用是及时补充因酒精在体内燃烧(氧化)时所消耗掉的大量V_B1。故能增强饮酒者食欲，减轻乃至避免醉酒症状。

V_K的功能在于对抗因长期饮酒或接触有关化学品所致的凝血机制障碍。故能防止牙齿、皮肤、粘膜和胃肠道出血现象的产生。

还原糖包括葡萄糖和果糖。前者具有解毒、利尿及增强心肌力的作用。果糖则能促进乙醇代谢。还原糖对醉酒者的另一作用是及时补充因饮酒过多所消耗的血糖，避免产生相应的醉酒症状。

蔗糖又称转化糖，因其价廉，且口感好，在本组合物中既用作辅助解酒，又作辅料(调味剂、稀释剂)使用。

电解质(主要指K⁺、Ca⁺⁺和Mg⁺⁺)在本发明中的作用是防止因饮酒过多而出现脱水后伴随电解质的丢失，避免产生酒后口渴症状。

咖啡因在本组合物中的主要功能是对抗因吸收乙醇过多而产生的中枢抑制作用。达到提神醒脑的目的。

将上述活性成份组合物与相应的辅料，如赋形剂、矫味剂、泡腾剂、稳定剂、着色剂、溶媒等复配后可制成胶囊剂、颗粒剂、泡腾片、功能饮料或其他合适的口服制剂。

以上所述的解酒护肝胶囊剂，其活性成分包括：D-或L-半胱氨酸，或其盐酸盐、N-乙酰化物、L-α-氨基酸、α-硫辛酸或二氢硫辛酸、维生素、还原糖(或糖粉)、电解质和咖啡因。其与辅料的重量比为1∶0～0.5。

以上所述的解酒护肝颗粒剂，其活性成分包括：D-或L-半胱氨酸，或其盐酸盐、N-乙酰化物、L-α-氨基酸、α-硫辛酸钠或二氢硫辛酸、维生素、还原糖(和/或转化糖)、电解质和咖啡因。活性成分与辅料之间的重量比为1∶0.2～1.5。辅料中各物质的重量百分比为：糖粉1.0-98.0；甜味素0.1-3.0；酸味剂0.1-3.5；粘合、崩解剂3.5-7.0；色素0.015-0.15。

以上所述的解酒护肝泡腾片剂，其活性成分包括：D-或L-半胱氨酸，或其盐酸盐、N-乙酰化物、L-α-氨基酸、α-硫辛酸钠或二氢硫辛酸、维生素、还原糖、电解质和咖啡因。其与辅料之间的重量比为1∶0.5-2.5。辅料中各物质的重量百分比为：酸源20.0-40.0、碳酸盐或碳酸氢盐源35.0-65.0；糖粉5.0-15.0；水果型调味剂1.5-3.5；甜味剂0.5-1.5；色素0.05-0.15。此处，酸源指柠檬酸和/或苹果酸、酒石酸；碳酸盐源指无水碳酸钠和/或碳酸氢钠。

以上所述的解酒护肝功能饮料，其活性成分包括：D-或L-半胱氨酸，或其盐酸盐、N-乙酰化物、L-α-氨基酸、α-硫辛酸钠或二氢硫辛酸钠、维生素、糖(还原糖和/或转化糖)、电解质和咖啡因。其与辅料之间的重量比为1∶5-25。辅料中各物质的重量百分比为：溶媒(蒸馏水或去离子水)85.0-95.0；果汁5.0-10.0；糖2.5-5.0，甜味剂0.03-0.075；酸味剂0.01-0.05；防腐剂0.08-0.13；抗氧化剂0.08-0.13。

以上所述各种形式的制剂中所有活性成分化学结构明确，作用机制(包括若干成分之间的协同作用机制)清楚。尤其是各活性成分原本存在于可食用天然植物或动物体内的活性物质.其人工制成品均有法定《质量标准》可依。在允许的剂量范围内长期服用安全、无害。属于国家鼓励并倡导研制、开发的第三代功能性保健食品。

本组合物的另一特点是它不仅适用于饮酒人群，也广泛适用于其他化学性、药物性肝损伤(中毒)人群以及中老年肝功能减退者。因而具有较大的商业开发价值。

实施例一：本组合物胶囊剂的原料成分含量及制法。

1、以下为制取1000粒胶囊剂的原料成分含量：

(1)L-半胱氨酸 210g

(2)L-α-氨基酸 255g

(3)维生素(VC∶VB₁＝1∶0.194) 21.5g

(4)α-硫辛酸 7.5g

(5)电解质(KCL∶MgSO₄＝1∶0.6) 4.0g

(6)咖啡因 2.5g

(7)糖粉 120g 合计：620.5g

2.制法：将原料(1)-(6)分别粉碎，全部过100目筛，按等量倍增法混匀，再用100糖粉稀释，充分混匀后分装填入0号空胶囊中。每粒胶囊含活性成分0.50g

实施例二：本组合物颗粒剂的原料成分含量及制法。

1、以下是制取1000袋颗粒剂的原料成分含量：

(1)L-半胱氨酸 1100g

(2)L-α-氨基酸 1200g

(3)维生素(V_C∶VB₁∶V_K＝1∶0.115∶0.038) 150g

(4)α-硫辛酸钠 50g

(5)柠檬酸 80g

(6)糖粉 4700g

(7)电解质(K⁺、Mg⁺⁺) 90g

(8)咖啡因 30g

(9)复合甜味剂 50g

(10)羟丙基甲基纤维素 48g

(11)桔红色素 2g 合计：7500g。

2、制法：

A.将原料(1)-(8)分别粉碎，全部过100目筛。按等量倍增法于混合器中充分混匀，备用；

B.将(9)-(11)溶于75％的乙醇中(用量为8000-8500ML)，并将其均匀地喷洒于A混合物中，搅拌均匀，制成软材，依法制粒，并于60℃鼓风干燥至干，解碎、整粒、过12-14筛。成品颗粒用铝塑复合袋密封包装。

实施例三本组合物泡腾片剂的原料成分含量及制法。

1、以下是制取1000片泡腾片剂原料成分含量：

(1)L-半胱氨酸 650g

(2)L-α-氨基酸 700g

(3)维生素(V_C∶V_B1∶V_K＝1∶0.115∶0.038) 75g

(4)α-硫辛酸钠 25g

(5)电解质(K⁺、Mg⁺⁺) 25g

(6)咖啡因 20g

(7)糖粉 380g

(8)无水柠檬酸(细粒) 300g

(9)无水苹果酸(细粒) 190g

(10)碳酸氢钠(细粒) 830g

(11)水果型调味剂(喷雾干燥) 35g

(12)复合甜味素 20g

(13)桔红色素 2g 合计3252g

2、制法：

A、将原料(1)-(7)依法粉碎、混合，全部过100目筛，充分混合均匀；

B、将(11)-(13)溶于1950ml的75％的乙醇中，再与A混合制软材、制粒，60℃鼓风干燥，整粒、过20筛后备用；

C、将(8)-(10)与上述颗粒B充分混合20分钟后移至装有Φ3.17cm平冲压片机上压制成大片，再破碎，过16目筛后混合5分钟，压制成3.25g的扁平片。用茶色玻璃管或铝箔板包装。

实施例四：本组合物功能饮料的原料成分含量及制法

1、以下为制取1000瓶功能饮料的原料成分含量：

(1)L-半胱氨酸盐酸盐-水物 1300g

(2)L-α-氨基酸 1350g

(3)维生素(V_C∶V_B1∶V_B6∶V_K＝1∶0.088∶0.059∶0.029) 200g

(4)α-硫辛酸钠 50g

(5)糖(葡萄糖∶蔗糖＝1∶1.5) 5000g

(6)电解质(K⁺、Mg⁺⁺、Ca⁺⁺) 170g

(7)咖啡因 30g

(8)偏重亚硫酸钠 100g

(9)甜味剂 50g

(10)苯甲酸钠 100g

(11)鲜橙汁 10000ml

(12)蒸馏水加到 100000ml

2、制法：

A、将原料(1)-(4)和(6)-(11)溶于25L蒸馏水中；

B、将(5)溶于50L的蒸馏水中，加热煮沸15分钟，经布氏漏斗过滤得澄清的糖水溶液；

C、将A和B溶液合并，加(12)并稀释至总体积100L，经φ0.22um的除菌过滤器滤过。按每瓶100ml体积避菌分装于容积为120ml的荼色包装瓶中。充氮密封包装。

本发明的组合物制剂已经过多人多次解醉、防醉功能实验。结果证明：志愿受试者饮酒至中醉程度后，饮用本制剂一个剂量，15-20分钟显效，30分钟头脑变清醒，40分钟后行走自如。若酒前服用本品，10分钟后再饮酒至相当于中醉剂量，酒后头脑清醒，谈吐和行走自如。据受试者口述，无论酒前或酒后饮用本品，均末感觉到任何不良反应。

Claims

1、一种解酒护肝组合物，其特征在于包括以下重量百分比的活性成分：

D-或L-半胱氨酸，或其盐酸盐、N-乙酰化物，1.0-50.0；

L-α-氨基酸，1.0-58.0；

α-硫辛酸或二氢硫辛酸，0.15-1.7；

维生素C、维生素B₁和任选的V_K、V_B6、V_PP，0.8-4.2；

葡萄糖、果糖或蔗糖，1.5-45.0；

电解质，0.15-4.5；

咖啡因，0.01-1.0；

适量辅料。

2、如权利要求1的解酒护肝组合物，其进一步制为胶囊剂、颗粒剂、泡腾片剂、功能饮料。