CN1212874A - 复特康中药乳剂及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种由天然药物提取物配伍而成的具有抗肿瘤功能的乳液制剂及制备方法。该乳液制剂由薏苡仁油、鸦胆子油、豆磷脂、纯甘油、注射用水组成。可通过静脉给药,保全纯中草药的活性物质不受损失,便于机体直接吸收,发挥最佳效应。具有清热解毒、养肾补阴功效,尤其适用于抑制艾氏腹水癌及子宫颈癌、腹水型肝癌细胞的增殖、阻止动脉粥样硬化等,临床用以抗肿瘤,主治癌症。
Description
本发明涉及一种抗肿瘤的中药乳液制剂，特别是涉及一种由天然药物提取物配伍而成的抗肿瘤乳液制剂，本发明还涉及该乳液制剂的制备方法。
目前，癌症是当今世界上发病率最高的几种病症之一，每年夺走成千上万人的生命，至今尚无根治的良药。目前采用的化学疗法治愈率不高，副作用大。国内一些厂家也开发一些中草药复方制剂，虽然能达到一定的抗肿瘤效果，但总体效果不佳。从天然药物中提取有效物质冶疗肿瘤，是目前中药研究开发的内容，但难度很大，研究成果甚少。
薏苡仁为禾本科植物薏苡的干燥种仁，自古就有薏苡仁治疗疾病、健身延年的记载，国外在六十年代已开始对薏苡仁中抗癌、增强免疫、提供能量营养的有效成份-薏苡仁油的研究，CN1070680公开了一种薏苡仁中性油脂及其制备方法，该薏苡油从薏苡仁中提取，具有抗癌功效。CN1080176公开了一种薏苡仁中性油脂乳剂，主要由薏苡仁中性油脂组成，具有增强机体免疫功能，提供高能量营养、治疗心血管系统疾病、抑制恶性肿瘤的作用。对人体结肠癌、肝癌、肺癌等均有一定的冶疗效果。
鸦胆子系苦术科植物鸦胆子的种子，用来治疗胸痞满，瘴气，阿米巴痢疾，赘疣等症，未见其它深入研究的报道。
利用从天然药物中提取有效物质进行配伍，由于配伍组成的不同，以及配伍方法的不同，性能和效果差异很大。
本发明的目的在于提供一种由天然药物提取物配伍而成的具有抗肿瘤功能的乳液制剂。
本发明的另一目的在于提供一种由天然药物提取物制成静注射乳剂的制备方法。
本发明的天然药物提取物中药乳剂的组成为每100毫升乳液中含：
薏苡仁油3.60～4.50克 鸦胆子油3.60～4.50克
豆磷脂 0.80～1.00克 纯甘油 2.50～3.10克
余为注射用水其优选组成为每100毫升乳液中含：
薏苡仁油4.10克 鸦胆子油4.10克
豆磷脂 0.90克 纯甘油 2.80克
余为注射用水复特康中药乳剂的制备方法，依次包括以下步骤：
(1)．将配方量的豆磷脂、甘油与预热至80℃的适量注射用水进行混合，转入高速组织捣碎机内，以每分钟8000转搅拌3分钟，反复进行3次，直至豆磷脂充分均匀分散；
(2)．于上述分散液中，加入配方量的预热至80℃的薏苡仁油、鸦胆子油，转入高速组织捣碎机内，以每分钟8000转搅拌3分钟，反复进行3次，直至薏苡仁油、鸦胆子油充分均匀分散；
(3)．取上述初乳加入预热至80℃的注射用水使达全量，转移至高压乳匀机内，进行匀化3次，取样进行镜检，至油滴为1微米左右：
(4)．取上述乳剂过滤后灌封于10毫升安瓿瓶内，充氮，100℃下，灭菌30分钟，即得。
鸦胆子油、薏苡仁油经加水形成油/水型乳液后可与水混合，故可供静脉滴注。由于分散相表面积大，吸收迅速，同时人体网状内皮系统有吞噬外来异物作用，鸦胆子油乳与薏苡仁油乳通过人体静脉进入体内，油滴就作为异物被贮留在网状内皮细胞丰富的部位，使药物浓度大为提高，达到疗效高，药效长以及副作用小的目的。
在体外抑癌试验过程中，发现鸦胆子油乳的微滴与癌细胞有较好的亲和力，能在癌细胞的周围密集粘附较长时间性，有助于药物与癌细胞的接触，使抗癌剂增加向癌细胞渗入的机会，产生直接杀灭或抑制癌细胞的效果。病理组织学观察，鸦胆子油与薏苡仁油微滴的共同作用，有使癌细胞变性，破碎、坏死有作用。因此，将鸦胆子油与薏苡仁油制成静脉乳剂，是目前国内最理想的给药途径和剂型。
本发明以从天然药物中提取的有效物质进行配伍，保全纯中草药及营养成份不受损失，便于机体对其直接吸收利用，并发挥最佳效应，该乳剂可直接静脉滴注，清热解毒、养肾补阴，尤其适用于抑制艾氏腹水癌及子宫颈癌、腹水型肝癌细胞的增殖、阻止动脉粥样硬化等，具有抗肿瘤功效。
所选用的薏苡仁油为商品薏苡仁中性油脂，为淡黄色透明油状液体，其主要成份为甘油三酯、甘油二酯、甘油单酯、脂肪酰烃酯等，按脂肪油检测，其理化常数(20℃)为：比重为0.915～0.918，折光率为1.470～1.475，酸价不大于0.2，碘价为95.00～107.00，皂化价为185.00～195.00。
所选用的鸦胆子油的精制方法为：将鸦胆子果仁破碎，用适量的石油醚浸泡12小时以上，回流提取后，收集提取液并回收溶剂，得鸦胆子油粗品，粗品经活性炭精制得精制的鸦胆子油。
鸦胆子油为黄色透明液体，其成份为三油酸甘油、油酸等，其理化常数(20℃)为：比重为0.9061～0.9110，折光率为1.4670～1.4685，酸价不大于8.88，碘价为85.82～88.50，皂化价为186.3～192.6。
由于鸦胆子油、薏苡仁油系静脉给药，应选用在人体内无毒，具有高效的乳化能力，且化学性质稳定的乳化剂。经多次反复试验，选用精制的豆磷脂为乳化剂，其主要含卵磷脂，还含少量其他磷脂，如脑磷脂。卵磷脂分子含磷酸根，胆碱基的极性端，具亲水性，由碳氢链组成的非极性端具有亲脂性，故具有良好的乳化性能，并具有比其他磷脂稳定、毒性小等特点。豆磷脂应用前应精制，除去其中能引起降压、致热等的杂质。
所选用的豆磷脂的精制方法为：
(1)进行盐析：取粉状全豆磷脂1份，蒸馏水12份，于沸水浴中搅拌成胶态分散液，投入1.8份无水硫酸钠，继续缓缓搅拌，待磷脂呈块状析出，弃去饱和的硫酸钠溶液，再进行第二次盐析，加蒸馏水5份，无水硫酸钠0.3份，方法同前；
(2)提取醇溶性卵磷脂部分，将盐析出的豆磷脂置于真空干燥器内，于75℃以下减压干燥后移至广口瓶，加原料投料量8.7倍的95％乙醇，于水浴(80℃)中搅拌回流提取3小时，冷却后倾出含豆磷脂的母液，经冷冻使脑磷脂沉淀析出。
(3)磷脂的乙醇溶液置于水浴上加热，待乙醇温度升至35℃时，加入原料量0.5倍的活性氧化铝，充分搅拌1小时后过滤。
(4)上述乙醇溶液中加入0.22倍的活性炭，充分搅拌1小时后过滤进行脱色。
(5)将乙醇溶液置于蒸馏瓶，在氮气(经洗涤净化)和70℃水浴加热下，减压蒸馏除去乙醇。
(6)加原料量0.75倍的乙醚于蒸馏瓶，溶解蒸干的豆磷脂。将乙醚溶液装瓶充氮、密闭，冷冻过夜。过滤后将母液置真空蒸发器，在通氮气下，于水浴40℃减压蒸去乙醚，得粉状豆磷脂。
(7)加无水丙酮于上述粉状豆磷脂中，反复研磨和浸洗除去豆磷脂中的残存油脂、水分、色素。
(8)将丙酮洗过的精制豆磷脂，盛于棕色容器中，加无水丙酮浸没，密闭、避光冷藏。
上述精制豆磷脂经检验合格，符合静脉注射要求，可作为乳化剂使用。
甘油作为本乳剂的等渗调整剂。因一般的等渗调整剂如氯化钠、葡萄糖均影响乳浊液的分散度及外观。受氯化钠电解质的影响，制得的乳浊液球粒大，对热不稳定；葡萄糖受热易变色，影响乳浊液的外观。经试验，采用含量在97％以上的药用级甘油作等渗调整剂，能达到最佳效果。
本乳剂要求油滴90％以上为1微米左右，油滴过大有栓塞毛细管的危险，油滴过小则形成微型乳剂，由于吸收过快，可能会增加毒性。可通过激光散射法测定本乳剂的油滴大小的分布，经测定，通过上述方法制得的复特康中药乳剂油滴90％以上为1微米左右。
以下结合实施例对本发明作进一步的说明。
实施例1：
取80克豆磷脂、250克甘油与预热至80℃的适量注射用水进行混合，转入高速组织捣碎机内，以每分钟8000转搅拌3分钟，反复进行3次，直至豆磷脂充分均匀分散；于上述分散液中，加入预热至80℃的薏苡仁油360克、鸦胆子油360克，转入高速组织捣碎机内，以每分钟8000转搅拌3分钟，反复进行3次，直至薏苡仁油、鸦胆子油充分均匀分散；取上述初乳加入预热至80℃的注射用水使达全量，转移至高压匀质机内，进行匀化3次，取样进行镜检，至油滴为1微米左右；取上述乳剂过滤后灌封于10毫升安瓿瓶内，充氮，100℃下，灭菌30分钟，即得复特康中药乳剂。
实施例2：
取100克豆磷脂、310克甘油与预热至80℃的适量注射用水进行混合，转入高速组织捣碎机内，以每分钟8000转搅拌3分钟，反复进行3次，直至豆磷脂充分均匀分散；于上述分散液中，加入预热至80℃的薏苡仁油450克、鸦胆子油450克，转入高速组织捣碎机内，以每分钟8000转搅拌3分钟，反复进行3次，直至薏苡仁油、鸦胆子油充分均匀分散；取上述初乳加入预热至80℃的注射用水使达全量，转移至高压匀质机内，进行匀化3次，取样进行镜检，至油滴为1微米左右；取上述乳剂过滤后灌封于10毫升安瓿瓶内，充氮，100℃下30分钟灭菌，即得复特康中药乳剂。
Claims (3)
1．复特康中药乳剂，其组成为每100毫升乳液中含：薏苡仁油3.60～4.50克 鸦胆子油3.60～4.50克豆磷脂 0.80～1.00克 纯甘油 2.50～3.10克余为注射用水
2．根据权利要求1所述的复特康中药乳剂，其优选组成为每100毫升乳液中含：
薏苡仁油4.10克 鸦胆子油4.10克
豆磷脂 0.90克 纯甘油 2.80克
余为注射用水
3．复特康中药乳剂的制备方法，依次包括以下步骤：
(1)．将配方量的豆磷脂、甘油与预热至80℃的适量注射用水进行混合，转入组织捣碎机内，以每分钟8000转搅拌3分钟，反复3次，直至豆磷脂均匀分散：
(2)．于上述分散液中，加入配方量的预热至80℃的薏苡仁油、鸦胆子油，转入组织捣碎机内，以每分钟8000转搅拌3分钟，反复3次，直至薏苡仁油、鸦胆子油均匀分散；
(3)．取上述初乳加入预热至80℃的注射用水使达全量，转移至高压乳匀机内，匀化3次，取样镜检，至油滴为1微米左右；
(4)．取上述乳剂过滤后灌封于10毫升安瓿瓶内，充氮，100℃下，灭菌30分钟。
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| WO2004028549A1 (fr) * | 2002-09-28 | 2004-04-08 | Dapeng Li | Capsules de coixenolide destinees au traitement d'une maladie prostatique |
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| CN110613808A (zh) * | 2019-09-26 | 2019-12-27 | 浙江工商大学 | 一种用于减少皮肤黑色素瘤的乳剂及其制备方法和应用 |
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