CN1201811C - 一种治疗近视眼的中药组合物及制法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及利用植物和动物药用部位制成治疗近视眼的中药组合物。将木香、菊花、人参、肉苁蓉、黄芪用乙醇水溶液提取形成浸膏细粉；将熊胆粉、珍珠、麝香、乳香、没药形成超微细粉，将二种细粉混合均匀，再将混合细粉加入到甲基丙烯酸共聚物及柠檬酸三乙酯形成的液体中，形成黄色粘稠液体，涂布，干燥而成。本中药组合物中药位数减至10位，而效果达到甚至超过现有技术，成本低。利用乙醇水溶液作为提取液，提高了对药物有效成分的提取。

Description

一种治疗近视眼的中药组合物及制法

一、技术领域

本发明渺及用植物和动物的药用部分制成的中药组合物，更具体地说是利用植物和动物的药用部分制成的治疗近视眼的中药组合物及其制备方法。

二、背景技术

近视眼是一种常见病、多发病，多发生于正在成长发育的青少年学生中。随着文化及科学的不断发展，电脑的极大普及，青少年中的近视眼发病率有增长的趋势。最近据全国22个省、市25万中小学生的调查，城市中学生近视率中均为29.4％，最高达42％以上；小学生近视率为19.68％，最高达32％以上。

目前，西医对青少年的近视眼病，除配眼镜矫正视力外，尚无有效的治疗方法。配近视镜虽然能矫正视力，调节屈光度，但对眼本身无治疗作用，而且越戴其度数越大，不能阻止近视眼病的发展。

近来中医治疗近视眼方面已有较快的进展。其近视眼的治疗方法基本上分下列几种：

1、内服中药治疗。

张怀安〔《辽宁中医杂志》(5)35，1982〕归纳出中医治疗近视六法：(1)升阳泄阴法，方用益气聪明汤；(2)补阴壮阳法，方用阴壮阳汤；(3)益气定志法，方用加味定志丸；(4)益气安神法，方用加味补心汤；(5)舒肝明目法，方用加味舒肝明目汤；(6)温补命门汤，方用加味补肾丸。临床汤药口服，临床效果好，但是汤药丸剂有时对胃肠刺激较大，服汤药要煎制，费时费事，中小学生不易坚持。

2、外用中药滴眼剂治疗

现在市售的治疗近视的滴眼剂种类较多。见报道疗效的有：河北医学院附二医院用10％红花眼药水滴治青少年近视〔河北医学院第二附属医院，《河北医药》(3)5，1980〕。上海市闸北区眼病防治组，用“夏天无眼药水”〔上海眼病防治组，《中草药通讯》(11)37，1986〕朱有章等用近视1号、11号眼药水治疗〔朱有章等《湖南医药杂志》(6)33，1980〕；还有用川芎嗪盐眼药水、盐酸异紫堇定眼药膏等治疗近视眼的报道。

3、针刺治疗。

关于针刺激治疗的报道有商景珊利用耳针贴中药治疗近视〔商景珊，《云南中医学院学报》，(1)。32，1987〕，江洋用腕踝针治疗近视〔江洋等《上海针灸杂志》(4)，11，1987〕；中医研究院针灸研究所用梅花针叩打经穴或体表特定部位。梁戴针刺明穴〔梁戴等《中医杂志》，(9)，1985〕；钟梅泉用电梅花针叩打“正光”等穴治疗近视病〔钟梅泉等《中国针炙》，(1)，21，1982〕。

4、其它疗法

除上种方法外，尚有贴压耳穴法，如黄喜梅用麝香膏贴急性子于耳穴〔黄喜梅等《山西中医》，(8)，347，1987〕；姚俊琦等用气功信息治疗少年近视。〔姣俊琦等《陕西中医》，(8)，347，1987〕；徐琪琪等用推拿眼周穴位方法治疗〔徐琪琪等，《中医科技》，(2)，18，1981〕，张正贤等用按摩穴位后，加中药离子治疗近视眼，据报道，此法远期效果较好。〔张正贤等，《湖北中医杂志》，(16)，33，1994〕。

纵观十几年来各地治疗近视眼资料，中医治疗方法确实很多，但都存在着使用不方便，疗效不持久或视力不稳定的情况。因此要研制一种使用方便，疗效持久的治疗近视的新药。

专利号94114836.X，公告号CN1037237C的专利文献报导了千里明眼膏的制备方法。该方法包括如下步骤：

(1)以重量为单位取药物千里明3份、黄芪2.5～3份，枸杞子、茺蔚子、夏枯草、桑叶、菟丝子、野菊花、青葙子、密蒙花、王不留行、石决明、石斛、谷精草、沙苑子、白蒺藜、木贼、鸡血藤、郁舍、柴胡、桂枝、桔梗、山药、川芎、麻黄、升麻、丹参、当归、生地、白芍、附子、茯苓、牛夕、桃仁、红花、目草各1.1～2份研粗末，用去离子水冷浸3小时，每次煎煮45分钟至50分钟，共煎煮三次，将三次的煎出液滤去渣，混合、静置，沉降，过滤净化处理后低温浓缩成膏。

(2)取药物，人参、鹿茸各2～2.5份单煎，经三次煎煮，药液滤去渣，掺与上述煎液中浓缩；

(3)取药物，乳香、没药各3～3.5份，龙骨2份、磁石1份、丁香、木香、没香、苏合香各1.5～2份，珍珠2～2.5份、麝香、牛黄、熊胆各1.2～1.8份、松香20～25份共研极细粉，过筛120目成细料物。

(4)取药物，樟丹80～85份，香油120～130份，进行炼油，先将油在220℃至320℃炼至滴水成珠时下樟丹，在316℃温度下油脂氧化聚合反应，生成脂酸铅盐而成膏，待温度降至150℃时将炼成的膏基再缓缓以细流倾入冷水除去火毒。

(5)取以去火毒的膏基与水煎浓缩膏混合，在100～120℃的温度下进行蒸发去膏药中所含水份。

(6)取细料药物与苏事香油加入已除去水份的的膏药中混合均匀，混合温度65～70℃。

(7)取上述膏药制成丸粒，直径7mm，每粒重0.55g，软化点55℃。

专利号94114836.X的千里明眼膏，益精明目开窍醒脑，活血化瘀，扩张毛细血管，改善眼的血液循环，行气导滞，疏经通络，解除睫状肌痉挛，疏肝、滋肾，以使清阳得长，浊阴得降，益气温阳之功效，使视力改善并提高或完全恢复正常。这种千里明眼膏是治疗假近视的有效的中药剂。它又是一种外用俞穴按摩硬膏制剂，按摩其穴位通过药物对穴位的刺激，激发经穴之气，促使其发挥最佳的药物效应和双向调作作用，促进血液循环。可配合学生作眼保健操时使用，使用时不会带来任何不适，青少年易于坚持和接受，疗效好，治愈时间短，见效快，治疗后能长时间巩固，无任何副作用。但是，该眼膏药位多，多达53位中药材，成本高；而且仅用水进行有效成分的提取，易溶于有机溶剂于有机溶剂的有效成份，不易提高出来。

三、发明内容

本发明的目的就在于研制出一种新的治疗假性近视的中药组合物，使所使用的中药材的位数大大减少，使其成本降低，而其治疗效果又可达到，甚至超过现有技术千里明眼膏。

本发明的另一个目的又在于，研究出上述治疗假性近视眼中药组合物的制备方法，研究出使用一种即能有效提取易溶于水的药物有效成份，又能有效提取易溶于有机溶剂的药物有效成分的提取剂工艺。

本发明的一种治疗近视眼的中药组合物，包含有：

熊胆粉20～60重量份、黄芪350～450重量份、肉苁蓉250～300重量份、麝香10～40重量份、人参150～240重量份、菊花300～350重量份、珍珠100～150重量份、乳香150～240重量份、木香200～280重量份、没药100～200重量份及医学上可以接受的辅料，形成的中药组合物制剂。

所说的辅料可以是制成各种剂型的辅料，加入辅料，形成软膏剂、硬剂、药膜剂其中一种的剂型。所用的辅剂可以为甲基丙烯酸共聚物40000～80000重量份、柠檬酸三乙酯4000～6000重量份、体积比1∶1的乙醇与丙酮的混合液80000～100000体积单位。所说的重量份可以是钱、克、市两、市斤、公斤、吨等。所说的体积单位可以是毫升、立升等。所说的乙醇是含有重量百分数95～100％的乙醇。

首先将木香、菊花、人参、肉苁蓉、黄芪混合用乙醇作为提取剂，对其混合物进行提取得提取液，对提取液减压浓缩成浸膏，再将浸膏干燥，磨成细粉，将熊胆粉、珍珠、麝射、乳香、没药形成超微粉碎成超微细粉，将上述细粉和超微细粉混合制成混合细粉；将体积比1∶1的乙醇与丙酮混合液浸泡甲基聚丙烯酸共聚物12～48小时后，加入柠檬酸三乙酯，常温溶解形成甲基丙烯酯共聚物、柠檬酸三乙酯液，再将上述混合细粉加入到甲基丙烯酸共聚物和柠檬酸三乙酯液中，形成黄色粘稠液，涂布、干燥形成治疗假近视眼中药组合物贴膏药膜剂。

本发明的中药组合物所用的中药材熊胆粉。由熊胆制成。熊胆：熊科动物Ursus arctos L或黑熊Selenarctos Thibetanus Cuvier的干燥胆。主要含有牛磺熊去氧胆酸、鹅去氧胆酸及胆酸、胆甾醇、胆色素及氨基酸。

黄芪：豆科植物蒙古黄芪Astragalus membranaceus(Fisch)Bge.Var·mongholicus(Bgl)Hsiao或膜荚黄芪Astragalus membranaceus(Fisch)Bge的干燥根。主要含皂甙类成分：黄芪皂甙I-VIII，大豆皂甙I，还含有黄酮及多糖类成分。

肉苁蓉：列当科植物肉苁蓉Cistansh deserticola Y·C.Ma的干燥带鳞片的肉质基。含有微量生物碱及结晶性中性物质。

麝香：鹿科动物林麝Moschus berezovskii Flerov，马麝M.SifanicusPrzewalski或原麝M·moschiferus L·成熟雄体香囊中的干燥分泌物。主要成份为麝香酮、麝吡啶、雄性酮等雄甾烷类衍生物。现在一般用人工麝射。

人参：五加科植物人参Panax ginseng C.A.Mey.的干燥根。主要成分为人参皂甙Rx(X＝o，a，a，b，b，b，c，d，e，f，g，g，h)等，另外尚含糖类、肽类、氨基酸、有机酸、维生素类。

菊花：菊科植物菊(hrysanthemun morifolum Ramat，的干燥头状花序。主要成分有挥发油类、腺嘌呤、胆碱及甙类。例如杭菊花。

珍珠：某些海水贝类或淡水贝类，在一定的外界条件的刺激下，所分泌并形成与贝壳珍珠层相似的固体粒状物，将其磨成粉成珍珠粉，是一种中药材，性寒，味甘咸，功能是定惊，安神，清热益阴。

乳香：橄榄科植物卡氏乳香树Boswellia Carterii Birdw及同属数种植物树于皮部渗出的油胶树脂。主要成分有挥发油类、树脂、树胶等。

木香：菊科植物木香Aucklandia Iappa Decne的干燥根，主要含挥发油类，油中主要成分为木香内酯，菊糖、豆甾醇等。一般用云木香。

没药：橄榄科植物没药树Comm phora molmol Engl，及同属数种植物树于皮部渗出的油胶树脂。主要成分有挥发油、树脂、树胶等。

本发明的一种治疗近视眼的中药组合物的制法，包括的步骤如下：

1、按熊胆20～60重量份、黄芪350～450重量份、肉苁蓉250～300重量份、麝香(一般用人工麝香)10～40重量份、人参150～240重量份、菊(可用杭州产的菊花、杭菊花)300～380重量份、珍珠100～150重量份、乳香150～240重量份、木香200～280重量份、没药100～200重量份及医药上可接受的辅料备料。

2、将木香、菊花、人参、肉苁蓉、黄芪置于提取容器内，加入浓度为重量百分数40～80％的乙醇水溶液，所加入的乙醇水溶液的量为木香、菊花、人参、肉苁蓉、黄芪总重量的4～8倍，回流提取0.5～3小时，在上述的条件下回流提聚2～3次。

3、将2～3次的乙醇提取液合并于60～70℃的温度下减压浓缩至相对密度1.30～1.32的浸膏。

4、将相对密度1·30～1·32的浸膏，于40～60℃的温度下干燥，粉碎成过200～240目的浸膏细粉。

5、将熊胆粉、珍珠、麝香、乳香、没药在-10～-15℃的温度下，超微粉碎成过240～300目的细粉。

6、将浸膏细粉与超微细粉混合均匀成混合细粉。

7、在混合细粉中加入医学上可以接受的辅料形成软膏剂、硬膏剂、药膜剂其中的一种中药组合物剂型。

在用乙醇水溶液进行提取时，所加入的乙醇水溶液的浓度为重量百分数为40～80％的乙醇水溶液，以加入重量百分数40～60％的乙醇水溶液为佳。回流提取0.5～3小时，又以回流提取1～2小时为好，回流提了以2次。

所用的辅剂可以是甲基丙烯酸共聚物40000～80000重量份、柠檬酸三乙酸4000～6000重量份、体积比1∶1的乙醇与丙酮的混合液80000～10000体积单位。将甲基丙烯酸共聚物用体积比1∶1的乙醇与丙酮的混合液浸泡12～36小时后，加入柠檬酸三乙酯，于25～30℃的温度下溶解后，加入混合细粉，混合均匀，形成黄色粘稠液体，进行涂布，并于50～60℃的温度下干燥，盖上防粘层，按剂量切割，成药膜剂，再进行包装。

其使用方法是贴在眼部周围的穴位上，其穴位是瞳子髎、承泣、上睛明(又叫睛明)、攒竹。贴在穴位上后自己进行按摩。

本发明的治疗假性近视眼的中药组合物的优点效果就在于：

1、本发明的治疗假性近视眼的中药组合物比现有技术千里明眼膏的药材的位数大大减少，仅有十位中药材，降低了生产成本，治疗效果达至甚至超过了现有技术千里明眼膏。

对本发明的治疗假性近视中药组合物药膜剂与千里明眼膏进行了对比。

(1)一个月为一个疗程，观察组为本发明的药膜剂；对照组为千里明眼膏。

(2)试验对象为小学5年级，中学2年级，年龄在12～16岁。

(3)试验指标为A主观症状，B视力，C屈光度。

(4)观察组150人，300只眼；对照组75人，150只眼。

人体临床试验结果如下：

        效果  眼数       眼疲劳      视力提升   屈光度改变   总有效率

名称

本发明药膜剂  300只眼    消失        3           125°                  98.2％

千里明眼膏    150只眼    明显缓解    2           75°                    95％

统计学分析：P≥0.05。观察组与对照组有明显差别。

2、本发明的治疗假性近视眼中药组合物的制法采用了乙醇的水溶液作为提取液，将水溶性有效成分及酯溶性有效成分，均可被提取出来，而人参等药材中所含活性成分多为酯溶性成分，提高了对有效成分的提取。

3、树脂类药材，贵细药材，将其粉碎入药与乙醇提取物混合，既起到赋形剂的作用，保证了有效成分不损失，而且中药组份采用超微粉碎，形成超微细粉，使大部分药物的细胞破坏，使有效成分便于掺出，更能发挥疗效。

4、采用甲基丙烯酸共聚物作为膜材料稳定性好。

5、采用柠檬酸三乙酯为增塑剂，便于调节药品的软硬度。

6、采用乙醇与丙酮(体积比1∶1)作为溶剂，干燥即可挥发除去。

五具体实施方式：

以下用具体的实施例对本发明的一种治疗假性近视眼中药组合物及其制法作更详细的说明，将有助于对本发明的中药组合物及制法、优点、效果更好的了解，实施例不限定本发明的保护范围，本发明的保护范围由权利要求来定。

实施例1：本实施例的治疗近视眼的中药组合物含有：熊胆粉40克、黄芪400克、肉苁蓉275克、麝香(人工麝香)25克、人参195克、菊花(杭菊花)340克、珍珠125克、乳香195克、木香(云木香)240克、没药150克。

辅剂有甲基丙烯酸共聚物60000克、柠檬酸三乙酯5000克、体积比1∶1的乙醇与丙酮的混合液90000毫升，所用乙醇为含有重量百分数98％的乙醇，而形成的药膜剂。

其制备方法是：

1)按熊胆粉40克、黄芪400克、肉苁蓉275克、麝香(人工麝香)25克、人参195克、菊花340克、珍珠125克、乳香195克、木香240克、没药150克，甲基丙烯酸共聚物60000克、柠檬酸三乙酯5000克、体积比1∶1的乙醇与丙酮的混合液10000毫升备料。

2)将木香、菊花、人参、肉苁蓉、黄芪、置于提取容器内，加入浓度为重量百分数60％的乙醇水溶液，所加入乙醇的量为木香、菊花、人参、肉苁蓉、黄芪总重量的6倍，回流提取2小时，滤出乙醇提液，再加入上述量的乙醇，回流提取0.5小时。

3)将二次的乙醇提取液合并于65℃的温度下，减压浓缩至相对密度为1·31的浸膏。

4)将相对密度1·31的浸膏，于50℃的温度下干燥，粉碎过200目成浸膏细粉。

5)将熊胆粉、珍珠、麝香、乳香、没药在-14℃的温度下超微粉碎成过300目的超微细粉。

6)将上述浸膏细粉与超微细粉混合均匀成混合细粉。

7)用体积比1∶1的乙醇(药用)与丙酮(药用)的混合液90000毫升(所用乙醇含有重量百分数98％的乙醇)浸泡甲基丙烯酸共聚物24小时后，加入5000克的柠檬酸三乙酯，于30℃的温度下溶解后，加入混合细粉，混合均匀，形成黄粘稠液体，进行涂布，并于60℃的温度下干燥，盖上防粘层后，切割成药膜剂。

实施例2：其工艺步骤与设备与实施例1基本相同，唯不同的是，其配比为熊胆粉20克、黄芪350克、肉苁蓉250克、麝香10克、人参150克、菊花300克、珍珠100克、乳香150克、木香200克、没药100克。甲基丙烯酸共聚物40000克、柠檬酸三乙酯4000克，体积比1∶1的乙醇与丙酮的混合液80000毫升。所用的乙醇是含有重量百分数95％的乙醇。

其制备方法是，按上述配比备料。将木香、菊花、人参、肉苁蓉、黄芪，置于提取容器中，加入浓度为重量百分数40％的乙醇水溶液，所加入乙醇水溶液的量为木香、菊花、人参、肉苁蓉、黄芪总重量的4倍，回流提取1.5小时，再加入上述量的乙醇水溶液，回流提取0.5小时，将二次的乙醇提取液合并，于60℃的温度下，减压浓缩至相对密度1.30的浸膏。将相对密度1.30℃的浸膏于40℃的温度下干燥，粉碎过200目成浸膏细粉。将熊胆粉、珍珠、麝香、乳香、没药于-10℃的温度下，超微粉碎成过240目的超微细粉。将浸膏细粉与超微细粉混合均匀成混合细粉，用体积比1∶1的乙醇(所用乙醇为含重量百分数95％的乙醇)与丙酮的混合液80000毫升浸泡甲基丙烯酸共聚物12小时后，加入4000克柠檬酸三乙酯，于250℃的温度下溶解后，加入混合粉，于50℃干燥，制成药膜剂。

实施例3：其工艺步骤与设备与实施例1基本相同，唯不同的的是，其配比为熊胆粉60克、黄芪450克、肉苁蓉300克、麝香40克、人参240克、菊花380克、珍珠150克、乳香240克、木香280克、没药200克。甲基丙烯酸共聚物80000克、檬檬酸三乙酯6000克，体积比1∶1的乙醇与丙酮的混合液100000毫升，所用的乙醇是含有重量百分数为100％的乙醇。

其制备方法是，按上述配比备料，将木香、菊花、人参、肉苁蓉、黄芪，置于提取容器中，加入浓度为重量百分数80％的乙醇水溶液，所加入乙醇水溶液的量为木香、菊花、人参、肉苁蓉、黄芪总重量的8倍，回流提取3小时，再加入上述量的乙醇水溶液，回流提取1小时，又加入上述量的乙醇水溶液，回流提取0.5小时，将三次的乙醇提取液合并，于70℃的温度下，减压浓缩至相对密度1.32的浸膏。将相密度1.32的浸膏于60℃的温度下干燥粉碎成过240目的浸膏细粉。将熊胆粉、珍珠、麝香、乳香、没药于-15℃的温度下，超细粉碎成过300目的超微细粉。将浸膏细粉与超微细粉混合均匀成混合细粉，用体积比1∶1的乙醇(所用乙醇为含重量百分数100％的乙醇)与丙酮的混合液100000毫升浸泡甲基丙烯酸共聚物36小时后，加入6000克柠檬酸三乙酯，于35℃的温度下溶解后，加入混合细粉，于65℃的温度下干燥制成药膜剂。

Claims (8)

1、一种治疗近视眼的中药组合物，其特征是，由：熊胆粉20～60重量份、黄芪350～450重量份、肉苁蓉250～300重量份、麝香10～40重量份、人参150～240、菊花300～380重量份、珍珠100～150重量份、乳香150～240重量份、木香200～280重量份、没药100～200重量份及医学上可以接受的辅料，形成的中药组合物制剂。

2、根据权利要求1的一种治疗近视眼的中药组合物，其特征是一所说的中药组合物制剂为软膏剂、硬膏剂，药膜剂其中的一种剂型。

3、根据权利要求1、2其中之一的一种治疗近视眼的中药组合物，其特征是，辅剂为甲基丙烯酸共聚物40000～80000重量份、柠蒙酸三乙酯4000～6000重量份、体积比1∶1的乙醇与丙酮的混合液80000～100000体积单位。

4、根据权利要求3的一种治疗近视眼的中药组合物，其特征是，所说的乙醇为含有重量百分数95～100％的乙醇。

5、一种治疗近视眼的中药组合物的制法，其特征是，包括的步骤如下：

1)按熊胆20-60重量份、黄花350～450重量份、肉苁蓉250～300重量份、麝香10～40重量份、人参150～240、菊花300～380重量份、木香珍珠60～重量份、没药100～200重量份及医药上可接受的辅料备料；

2)将木香、菊花、人参、肉苁蓉、黄花，置于提取容器内，加入浓度为重量百分数40～80％的乙醇水溶液，所加入的乙醇水溶液的量为木香、菊花、人参、肉苁蓉、黄花总重量的4～8倍，回流提取0.5～3小时，在上述条件下，回流提取2～3次；

3)将2～3次的乙醇提取液合并，于60～70℃的温度下，减压浓缩至相对密度1·30～1·32的浸膏；

4)将相对密度1·30～1·32的浸膏，于40～60℃的温度下干燥，粉碎过200～240目的浸膏粉；

5)将熊胆粉、珍珠、麝香、乳香、没药在-10～-15℃温度下，超微粉碎成过240～300目的超微细粉；

6)将浸膏细粉与超微细粉混合均匀成混合细粉；

7)在混合细粉中加入医学上可以接受的辅料形成软膏剂、硬膏剂、药膜剂其中的一种中药组合物剂型。

6、根据权利要求5的一种治疗近视眼的中药组合物的制法，其特征是，所加入的乙醇水溶液的浓度为重量百分数的40～60％的乙醇水溶液。

7、根据权利要求5的一种治疗近视眼的中药组合物的制法，其特征是，回流提取1～2小时，回流提取2次。

8、根据权利要求5的一种治疗近视眼的中药组合物的制法，其特征是，辅料为甲基丙烯酸共聚物40000～80000重量份、柠檬酸三乙酯4000～6000重量份，体积比1∶1的乙醇与丙酮的混合液80000～10000体积单位，将甲基丙烯酸共聚物用体积比1∶1的乙醇与丙酮的混合液浸泡12～36小后，加入柠檬酸三乙酯，于25～35℃的温度下溶解后，加入混合细粉，混合均匀，形成黄色粘稠液体，涂布，于50～65℃的温度下干燥，盖上防粘层，按剂量切割，成药膜剂。