CN117652655A - 一种闪释辅料及其制备方法和应用 - Google Patents
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Abstract
本发明属于食品制剂技术领域，公开了一种闪释辅料及其制备方法和应用。所述闪释辅料，由多元糖醇和淀粉组成。本发明以特定的多元糖醇和特定的淀粉，协同增效，按特定的质量比复配；并进一步采取先低温烘干处理，再高温灭菌的湿法制粒方式，制备闪释辅料。本发明不含任何粘合剂和崩解剂，在降低成本的同时，具有在人工唾液和水中崩解时间小于两秒的闪释特性。
Description
技术领域
本发明属于食品制剂技术领域，具体涉及一种闪释辅料及其制备方法和应用。
背景技术
现有颗粒造粒方法大致分为①在造粒中添加粘合剂的湿法造粒，②将粉末压缩后粉碎的干法制粒，③通过升温加热熔融粉末后造粒法，④通过将粘合剂溶液与压缩空气共同喷入流化粉末的流化床造粒法。在上述造粒法中，为了易于操作，通常使用湿法造粒或干法造粒的形式对粉末状物体进行工艺加工。
然而，当产品中含有大量赤藓糖醇时，仅单纯的使用干法造粒与湿法造粒后的产品无法达到速溶的效果，或速溶效果不佳。中国发明专利CN110313597A公开了一种湿法造粒的速溶免水润的颗粒制作方法，其中辅料包含：糖醇10-100份，速溶水果粉20-40份，淀粉30-100份，崩解剂3-10份。该专利为目前专利数据中速溶效果较佳的典型，然而该专利的口崩速度长达4秒，添加崩解剂，且制备工艺步骤繁琐，成本高。中国发明专利CN112544984A公开了一种口腔速溶颗粒，辅料为赤藓糖醇、木糖醇、山梨糖醇和/或麦芽糖醇，土豆淀粉，玉米淀粉及抗性糊精。中国发明专利CN114098059A中公开了一种解酒护肝口腔速溶组合物及其制备方法以及制备设备，其中辅料包含15-20份糖醇、1-2份淀粉，虽然有速溶效果，但是速溶时间需要5秒，添加的各种辅料粘合剂、香精等，增加了成本，降低了同等规格下有效物质的含量。CN105030723A公开了一种淀粉胶囊及其制备方法，该预混辅料由以下成分组成：羟丙基淀粉30-40份，淀粉20-30份，甘露醇1-5份，羟丙甲纤维素0.5-2份，山梨醇0.5-5份，聚维酮1-4份。该专利的崩解时间最短需要5分钟，且添加崩解剂，提高了成本。
尹宗美等人在中国药学杂志，2015(4):348-351报道了用于直接压片的甘露醇-淀粉复合辅料，通过造粒技术，以甘露醇、淀粉质量比为20:1制得甘露醇-淀粉复合辅料，甘露醇-淀粉复合辅料可以作为负载药物的载体，具有优良的流动性、可压性、充填性、崩解性，低剂量片剂的含量均匀度符合要求，适合用作直接压片工艺。
目前市面上的速溶产品在人工唾液或水中溶解时间在4秒以上，且现有的速溶工艺较复杂、成本较高。现有技术中预制辅料速溶时间长，因此，亟需研发一种成本低、工艺简单、快速溶解的闪释辅料。
发明内容
为了解决现有技术中速溶产品及预制辅料成本高、制备工艺复杂、速溶效果差的技术问题，本发明的目的在于提供一种闪释辅料及其制备方法和应用。
为了实现上述目的，本发明采用以下技术方案：
本发明提供一种闪释辅料，由多元糖醇和淀粉组成。
进一步地，所述淀粉和多元糖醇的质量比为1：0.5-1.5。
进一步地，所述淀粉和多元糖醇的质量比为1:0.8-1.5。
进一步地，所述淀粉和多元糖醇的质量比为1:1。
进一步地，所述多元糖醇为赤藓糖醇、木糖醇和山梨糖醇中的至少一种。
进一步地，所述多元糖醇为赤藓糖醇。
进一步地，所述淀粉为马铃薯淀粉和玉米淀粉中的至少一种。
进一步地，所述的闪释辅料，按重量份计，由40-60份多元糖醇和40-60份淀粉组成。
本发明还提供所述闪释辅料的制备方法，包括以下步骤：
按配方量称取多元糖醇和淀粉，混合，制粒，整粒烘干，得到闪释辅料。
进一步地，所述制粒是湿法制粒。
进一步地，所述湿法制粒，搅拌转速为100-300rpm，切刀转速为1000-2500rpm，加水量为5wt％-12.5wt％，进水速率为200-400rpm，温度为20-25℃。
进一步地，所述烘干为：40-50℃烘干0.5-1.5h。
本发明还提供闪释辅料在制备闪释保健品、食品及药品中的应用。
一种闪释产品，包含上述闪释辅料。
进一步地，所述闪释产品的剂型为颗粒剂或微胶囊剂、丸剂、粉末剂或片剂。
多元糖醇易重结晶，直接与其他物料混合湿法制粒后整粒烘干，成品会有明显颗粒感觉且很难在人工唾液中崩解，达不到速溶的效果。淀粉为水溶性材料，通过使淀粉包合多元糖醇形成分散性结构，所制得的颗粒具有速溶的效果。后续与其他产品制粒过程中仍可以保证溶解性。由于是水溶性材料在人工唾液中的释放速度小于两秒，具有闪释效果。
淀粉易溶于水且具有吸水性，在湿法制粒过程中吸收水分和糖醇结合形成一种包合物，在烘干过程中水分减少使小颗粒基团结构更紧密，颗粒间更分散，阻止糖醇出现重结晶，保证溶解速率。
避免了多元糖醇出现重结晶状态而影响后续产品在溶解困难且出现颗粒口感，同时低温烘干可以防止淀粉糊化性质改变影响成品率。
本发明的有益效果为：
本发明的闪释辅料，以特定的多元糖醇和特定的淀粉复配，协同增效，按特定的质量比复配；并进一步采取低温烘干方式，将淀粉水分降低至糊化水分含量以下，从而保证淀粉经高温灭菌时不发生糊化反应，维持原本的高吸水性，从而与赤藓糖醇组成的闪释辅料保持闪释的特性。
在颗粒剂制粒过程中，添加本发明的比例越高，制粒成品的溶解性越好，崩解速度越快，崩解时间越短。本发明的主要作用是作为一种溶解性较好的填充剂添加其他活性成分制粒后仍然具有闪释特性，且本发明不添加崩解剂、粘合剂和其他添加剂，保证本发明和有效成分或其他原辅料不易发生反应影响组分效果。
附图说明
图1为实施例1的闪释辅料的形貌；
图2为对比例9的闪释辅料的形貌。
具体实施方式
以下通过特定的具体实例说明本发明的实施方式，本领域技术人员可由本说明书所揭露的内容轻易地了解本发明的其他优点与功效。本发明还可以通过另外不同的具体实施方式加以实施或应用，本说明书中的各项细节也可以基于不同观点与应用，在没有背离本发明的精神下进行各种修饰或改变。
在进一步描述本发明具体实施方式之前，应理解，本发明的保护范围不局限于下述特定的具体实施方案；还应当理解，本发明实施例中使用的术语是为了描述特定的具体实施方案，而不是为了限制本发明的保护范围。
当实施例给出数值范围时，应理解，除非本发明另有说明，每个数值范围的两个端点以及两个端点之间任何一个数值均可选用。除非另外定义，本文中使用的所有技术和科学术语具有与本发明所属技术领域的普通技术人员通常理解的相同意义。
本发明对所采用原料的来源不作限定，如无特殊说明，本发明所采用的原料均为本技术领域普通市售品。
基础实施例
实施例1
一种闪释辅料，按重量份计，由45份赤藓糖醇，45份马铃薯淀粉组成。
所述闪释辅料的制备方法，包括以下步骤：
按配方量称取多元糖醇和淀粉，混合，加入湿法制粒机中搅拌，湿法制粒机参数如下：搅拌转速200rpm，切刀转速2000rpm，加水量5.5wt％，进水速率200rpm，温度25℃。搅拌后物料加入整粒机中进行整粒，整粒后40℃烘干0.5h制得闪释辅料。
实施例2
一种闪释辅料，按重量份计，由55份赤藓糖醇，50份马铃薯淀粉组成。
所述闪释辅料的制备方法，包括以下步骤：
按配方量称取多元糖醇和淀粉，混合，加入湿法制粒机中搅拌，湿法制粒机参数如下：搅拌转速200rpm，切刀转速2000rpm，加水量5.5wt％，进水速率200rpm，温度25℃。搅拌后物料加入整粒机中进行整粒，整粒后50℃烘干1.5h制得闪释辅料。
实施例3
一种闪释辅料，按重量份计，由40份木糖醇，60份马铃薯淀粉组成。
所述闪释辅料的制备方法，包括以下步骤：
按配方量称取多元糖醇和淀粉，混合，加入湿法制粒机中搅拌，湿法制粒机参数如下：搅拌转速250rpm，切刀转速1500rpm，加水量7.5wt％，进水速率300rpm，温度20℃。搅拌后物料加入整粒机中进行整粒，整粒后50℃烘干1.5h制得闪释辅料。
实施例4
一种闪释辅料，按重量份计，由45份赤藓糖醇，50份玉米淀粉组成。
所述闪释辅料的制备方法，包括以下步骤：
按配方量称取多元糖醇和淀粉，混合，加入湿法制粒机中搅拌，湿法制粒机参数如下：搅拌转速100rpm，切刀转速1500rpm，加水量12.5wt％，进水速率300rpm，温度20℃。搅拌后物料加入整粒机中进行整粒，整粒后45℃烘干1h制得闪释辅料。
实施例5
一种闪释辅料，按重量份计，由50份山梨糖醇，40份玉米淀粉组成。
所述闪释辅料的制备方法，包括以下步骤：
按配方量称取多元糖醇和淀粉，混合，加入湿法制粒机中搅拌，湿法制粒机参数如下：搅拌转速250rpm，切刀转速1500rpm，加水量6.5wt％，进水速率300rpm，温度20℃。搅拌后物料加入整粒机中进行整粒，整粒后45℃烘干1h制得闪释辅料。
基础对比例
对比例1
本对比例与实施例1的区别在于，不使用马铃薯淀粉。
对比例2
本对比例与实施例1的区别在于，不使用赤藓糖醇。
对比例3
本对比例与实施例1的区别在于，马铃薯淀粉和赤藓糖醇的重量比不同；具体为，马铃薯淀粉和赤藓糖醇的重量比为1:2，其中马铃薯淀粉的重量份为30份，赤藓糖醇的重量份为60份。
对比例4
本对比例与实施例1的区别在于，马铃薯淀粉和赤藓糖醇的重量比不同；具体为，马铃薯淀粉和赤藓糖醇的重量比为1:0.4，其中马铃薯淀粉的重量份为60份，赤藓糖醇的重量份为24份。在湿法制粒过程中，加水量增加至13％，步骤S1烘干时间延长至3小时。
对比例5
本对比例与实施例1的区别在于，利用45重量份木薯淀粉代替45重量份马铃薯淀粉。
对比例6
本对比例与实施例1的区别在于，利用45重量份小麦淀粉代替45重量份马铃薯淀粉。
对比例7
本对比例与实施例1的区别在于，利用45重量份麦芽糖醇代替45重量份赤藓糖醇。
对比例8
本对比例与实施例1的区别在于，利用45重量份甘露糖醇代替45重量份赤藓糖醇。
对比例9
本对比例与实施例1的区别在于，湿法制粒工艺不同，具体地，步骤S1的烘干为60℃烘干0.5小时。
对比例10
本对比例与实施例1的区别为，湿法制粒的工艺不同，具体地，湿法制粒工艺中，步骤S1加水量为13wt％。
对比例11
本对比例与实施例1的区别为，湿法制粒的工艺不同，具体地，湿法制粒工艺中，步骤S1加水量为20wt％。
对比例12
本对比例与实施例1的区别为，湿法制粒的工艺不同，具体地，湿法制粒工艺中，制粒后不进行整粒，制粒后直接烘干。
对比例13
本对比例与实施例1的区别在于，利用CN110313597A实施例1中使用的40重量份马铃薯淀粉，70重量份山梨糖醇，10重量份甘露醇代替45重量份马铃薯淀粉和45重量份赤藓糖醇。
对比例14
金小草爽喉宝，购自上海建顺生物科技有限公司，产品标准代号Q/HSHLY 0001S，产品专利号ZL201711013148.9。
效果例
分别将基础实施例1-5，对比例1-13得到的闪释辅料，与3.25份中药成分，3.5份甜味剂，1份无水柠檬酸和1.5份薄荷脑混合，放入湿法制粒机中搅拌，湿法制粒机参数如下：搅拌转速200rpm，切刀转速2000rpm，加水量12.5wt％，进水速率200rpm，温度25℃。搅拌后物料加入整粒机中进行整粒，整粒后45℃烘干1小时后，升温至85℃烘干0.5小时，即得效果实施例1-5，效果对比例1-13。
效果性能试验闪释辅料的理化性质评价
1.实验方法
1.1溶解时间评价
以溶解时间(人工唾液中、常温水中)为指标，评价实施例1-5和对比例1-14。
1.2闪释辅料形貌
使用电子显微镜对实施例1，对比例9的闪释辅料形貌进行观察。
1.3成型性评价
以成型性评价实施例1-5，对比例1-12。
1.4综合测评
对效果实施例1-5、效果对比例1-13、和对比例14，以溶解性(人工唾液中溶解)、溶解性(常温水中)、口感3个指标，进行评价。
2.实验结果
2.1溶解时间评价
实施例1-5和对比例1-14，溶解时间的结果见表1，从表中可知，实施例的速溶效果好，人工唾液中溶解时间在1.36s到1.63之间，实施例1在人工唾液中溶解仅需要1.36s；实施例在常温水中溶解效果好，遇水快速分散，搅拌后溶解迅速，仅需要不到2s。对比例9烘干过程中，淀粉发生糊化，几乎无法成型。对比例11加水量过多，导致淀粉形成非牛顿流体状态，制粒无法成型。其中对比例1的人工唾液中溶解时间最长，为22.15s。对比例1，对比例3-6，对比例14在常温水中溶解效果不好，搅拌后烧杯底部仍有参与。
表1
2.2闪释辅料形貌
图1和图2分别为实施例1和对比例9的闪释辅料的形貌。从图1中可以看出，实施例1，闪释辅料几乎无破损，且被水溶性材料包裹。而图2中可以看到，对比例9，经过高温直接烘干糊化后制备的闪释辅料，虽然被水溶性材料包裹，但是分子结构已被破坏。
2.3成型性评价
以制剂成型性评价实施例1-5、对比例1-12，结果见表2。从表2结果可知，实施例1-5、对比例5-8的成型效果好。而对比例1-4、对比例10的成型性效果不好，对比例9和对比例11无法成型。其中，对比例3中赤藓糖醇质量比过高时，混合物无法保证均匀分散的状态，导致湿法烘干过程中赤藓糖醇分子间接触面积增大，结晶率增高。对比例4中淀粉质量比过高，湿法制粒时需要增加加水量，导致后续步骤中必须延长烘干时间，步骤S2中容易出现糊化不成型状态。对比例9在烘干过程中出现淀粉糊化，无法成型。对比例11加水量过多，导致淀粉形成非牛顿流体状态，制粒无法成型。制粒过程可以保证物料的均一性以及分散性，对比例12不进行制粒，导致烘干效率降低，工艺时间相比其他实施例延长。
表2
2.4综合测评
溶解性(人工唾液中)、溶解性(常温水中)、口感的评价结果见表3，从表中可知，本发明溶解性较好的闪释辅料，在添加其他活性成分制粒后仍然具有闪释特性，效果实施例的闪释效果好。而对比例14，不具有闪释效果，人工唾液中溶解时间7.25s，常温水中搅拌后仍有粉末残余。对比例1-8或因改变淀粉组成及含量，或因改变糖醇组成及含量，入口后有颗粒感或糊状感，
表3
3.结论
本发明的闪释辅料，以特定的多元糖醇和特定的淀粉科学复配，按特定的质量比预混，进一步采取低温烘干方式，将淀粉水分降低至糊化水分含量以下，从而保证淀粉经高温灭菌时不发生糊化反应，维持原本的高吸水性，从而与赤藓糖醇组成的闪释辅料保持闪释的特性。
本发明作为一种溶解性较好的闪释辅料添加其他活性成分制粒后仍然具有闪释特性，且本发明不添加崩解剂、粘合剂和其他添加剂，保证本发明和有效成分或其他原辅料不易发生反应影响组分效果。
以上是结合具体实施例对本发明进一步的描述，但这些实施例仅仅是范例性的，并不对本发明的范围构成任何限制。本领域技术人员应该理解的是，在不偏离本发明的精神和范围下可以对本发明技术方案的细节和形式进行修改或替换，但这些修改和替换均落入本发明的保护范围内。
Claims (10)
1.一种闪释辅料，其特征在于，由多元糖醇和淀粉组成；所述淀粉和多元糖醇的质量比为1：0.5-1.5。
2.根据权利要求1所述的闪释辅料，其特征在于，所述多元糖醇是赤藓糖醇、木糖醇和山梨糖醇中的至少一种；所述淀粉是马铃薯淀粉和/或玉米淀粉。
3.根据权利要求1所述的闪释辅料，其特征在于，按重量份计，由40-60份多元糖醇和40-60份淀粉组成。
4.根据权利要求1所述的闪释辅料，其特征在于，淀粉和多元糖醇的质量比为1:0.8-1.5。
5.权利要求1-4任一项所述的闪释辅料的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
按配方量称取多元糖醇和淀粉，混合，制粒，整粒，烘干，得到闪释辅料。
6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述制粒是湿法制粒。
7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，
所述湿法制粒，搅拌转速为100-300rpm，切刀转速为1000-2500rpm，加水量为5wt％-12.5wt％，进水速率为200-400rpm，温度为20-25℃；
所述烘干为：40-50℃烘干0.5-1.5h。
8.权利要求1-4任一项所述的闪释辅料或权利要求5-7任一项所述的制备方法制备的闪释辅料在制备闪释保健品、食品及药品中的应用。
9.一种闪释产品，其特征在于，包含权利要求1-4任一项所述的闪释辅料或权利要求5-7任一项所述的制备方法制备的闪释辅料。
10.根据权利要求9所述的闪释产品，其特征在于，所述闪释产品的剂型为颗粒剂、微胶囊剂、丸剂、粉末剂或片剂。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
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| CN202311662288.4A CN117652655A (zh) | 2023-12-06 | 2023-12-06 | 一种闪释辅料及其制备方法和应用 |
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Publications (1)
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2023
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