CN116602942A - 一种氟比洛芬凝胶贴膏及其制备方法 - Google Patents

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Abstract

本申请公开了贴膏技术领域的一种氟比洛芬凝胶贴膏及其制备方法，包括背衬层、涂抹在背衬层的凝胶层，凝胶层的表面设有防粘层；所述凝胶层原料包括：氟比洛芬、β环糊精、聚乙二醇及辅料。本方案中凝胶贴膏剂将氟比洛芬制备环糊精包裹，并结合聚乙二醇骨架的凝胶基质，由于氟比洛芬具备羧基结构，能够与环糊精相结合成，使得透皮吸收过程实现缓控释效果，通过聚乙二醇制备所得的骨架结构，不仅载药量提高，而且给药时间更长，释放速度稳定，同时制备所得的凝胶贴膏稳定性更好，对皮肤的舒适度更高。本发明制备的凝胶贴膏无皮肤刺激性，具有缓控释的作用，以及适宜的剥离强度和促渗剂，促进了药物的透皮吸收，是凝胶贴膏的创新研究。

Description

一种氟比洛芬凝胶贴膏及其制备方法
技术领域
本发明涉及贴膏技术领域，具体涉及一种氟比洛芬凝胶贴膏及其制备方法。
背景技术
透(经)皮传递系统或称透皮治疗制剂(简称TDDS、TTS)系指经皮给药的新制剂，常用的剂型为贴剂。该制剂经皮肤敷贴方式给药，药物透过皮肤由毛细血管吸收进入全身血液循环达到有效血药浓度，并在各组织或病变部位起治疗或预防疾病的作用。
经皮吸收制剂既可以起局部治疗作用也可以起全身治疗作用，为一些慢性疾病和局部镇痛的治疗及预防提供了一种简单、方便和行之有效的给药方式。TDDS技术在过去的几十年中发展迅速，该技术增强了患者的依从性，延长了药物有效时间，改善了组织靶向，避免了肝脏中的首过效应等。近年来，凝胶贴膏越来越多地应用于TDDS。与传统的压敏胶贴、软膏和凝胶相比，凝胶贴膏制剂的交联水凝胶聚合物层具有高载药量，与水溶性和脂溶性药物的良好相容性，良好的皮肤顺应性以及不污染衣物等优点。特别是高水分含量有助于软化角质层，增加物质进入皮肤的透过率以及避免副作用，例如干燥，皮肤刺激和疼痛等。因此，凝胶贴膏已成为透皮递送药物的优选方式。但是现在的凝胶贴膏，存在给药持续时间相对较短，单位时间的透皮送药量低，透过率低等问题。
发明内容
本发明意在提供一种氟比洛芬凝胶贴膏及其制备方法，以提高氟比洛芬凝胶贴膏给药时间。
为解决上述技术问题，本发明提供如下技术方案：一种氟比洛芬凝胶贴膏及其制备方法，包括背衬层、涂抹在背衬层的凝胶层，凝胶层的表面设有防粘层；
所述凝胶层原料包括：氟比洛芬、β环糊精、聚乙二醇及辅料。
进一步，所述辅料包括：依地酸二钠、pH调节剂酒石酸、赋形剂明胶、增粘剂卡波姆、保湿剂甘油、促渗剂氮酮和纯化水。
进一步，所述凝胶层原料按重量百分比包括氟比洛芬1～10％、β环糊精2～15％、聚乙二醇10～20％，其他为辅料。
进一步，所述辅料按重量百分比包括：依地酸二钠0.1～5％、pH调节剂酒石酸0.2～5％、赋形剂明胶1～15％、增粘剂卡波姆5～30％、保湿剂甘油10～30％、促渗剂氮酮5～20％、纯化水10～30％。
进一步，所述凝胶层原料按重量百分比包括氟比洛芬1％、β环糊精2％、聚乙二醇10％，其他为辅料。
进一步，所述凝胶层原料按重量百分比包括氟比洛芬10％、β环糊精15％、聚乙二醇20％，其他为辅料。
进一步，所述辅料按重量百分比包括：依地酸二钠0.1％、pH调节剂酒石酸0.2％、赋形剂明胶1％、增粘剂卡波姆5％、保湿剂甘油10％、促渗剂氮酮5％、纯化水10％。
一种氟比洛芬凝胶贴膏的制备方法，包括以下步骤：
步骤一，将β环糊精配成饱和水溶液，按比例加入氟比洛芬，搅拌混合，将析出的固体包合物静置、抽滤、干燥得到包合物；
步骤二，组分A：将处方量包合物、聚乙二醇、氮酮、卡波姆，通过60℃水浴加热0.5～1h，搅拌使其溶解，溶液应澄清透明；
步骤三，组分B：酒石酸溶于水，加入明胶溶胀2h，水浴60℃加热使之溶解，溶液澄清透明；
步骤四，组分C：取处方量甘油，加入依地酸二钠，混合60min，搅拌均匀；
步骤五，将组分A加入到组分C中然后搅拌5min，然后将聚丙烯酸水溶液加入组分B中混合并进行搅拌，搅拌均匀后将其加入到组分A与组分C的混合剂中，然后搅拌5min,制作成膏；
步骤六，将步骤五中制成的膏进行涂布，涂布含膏量12g/贴，膏体尺寸：10*14cm，最后使用纸铝包装即可，1贴/袋。
本发明的工作原理及有益效果：本方案中凝胶贴膏剂将氟比洛芬制备环糊精包裹，并结合聚乙二醇骨架的凝胶基质，由于氟比洛芬具备羧基结构，能够与环糊精相结合成，使得透皮吸收过程实现缓控释效果，通过聚乙二醇制备所得的骨架结构，不仅载药量提高，而且给药时间更长，释放速度稳定，同时制备所得的凝胶贴膏稳定性更好，对皮肤的舒适度更高。本发明制备的凝胶贴膏无皮肤刺激性，具有缓控释的作用，以及适宜的剥离强度和促渗剂，促进了药物的透皮吸收，是凝胶贴膏的创新研究。
附图说明
图1为本发明一种氟比洛芬凝胶贴膏及其制备方法的结构示意图；
图2为参比制剂与本方案的氟比洛芬凝胶贴膏体外透皮对比；
图3为参比制剂与本方案的氟比洛芬凝胶贴膏24小时体外透皮对比数据。
具体实施方式
下面通过具体实施方式进一步详细说明：
实施例1
一种氟比洛芬凝胶贴膏，包括背衬层、涂抹在背衬层的凝胶层，凝胶层的表面设有防粘层；
所述凝胶层原料按重量百分比包括氟比洛芬1％、β环糊精2％、聚乙二醇10％其它为辅料；
辅料按重量百分比包括：依地酸二钠5％、pH调节剂酒石酸5％、赋形剂明胶1％、增粘剂卡波姆30％、保湿剂甘油30％、促渗剂氮酮5％、纯化水10％。
实施例2
一种氟比洛芬凝胶贴膏，包括背衬层、涂抹在背衬层的凝胶层，凝胶层的表面设有防粘层；
所述凝胶层原料按重量百分比包括氟比洛芬10％、β环糊精2％、聚乙二醇15％其它为辅料；
辅料按重量百分比包括：依地酸二钠5％、pH调节剂酒石酸5％、赋形剂明胶3％、增粘剂卡波姆10％、保湿剂甘油20％、促渗剂氮酮5％、纯化水25％。
实施例3
一种氟比洛芬凝胶贴膏，包括背衬层、涂抹在背衬层的凝胶层，凝胶层的表面设有防粘层；
所述凝胶层原料按重量百分比包括氟比洛芬10％、β环糊精15％、聚乙二醇20％其它为辅料；
辅料按重量百分比包括：依地酸二钠0.1％、pH调节剂酒石酸0.2％、赋形剂明胶5％、增粘剂卡波姆20％、保湿剂甘油10％、促渗剂氮酮5％、纯化水10％。
实施例1～3中一种氟比洛芬凝胶贴膏的制备方法，包括以下步骤；
步骤一，将β环糊精配成饱和水溶液，按比例加入氟比洛芬，搅拌混合，将析出的固体包合物静置、抽滤、干燥得到包合物；
步骤二，组分A：将处方量包合物、聚乙二醇、氮酮、卡波姆，通过60℃水浴加热0.5～1h，搅拌使其溶解，溶液应澄清透明；
步骤三，组分B：酒石酸溶于水，加入明胶溶胀2h，水浴60℃加热使之溶解，溶液澄清透明；
步骤四，组分C：取处方量甘油，加入依地酸二钠，混合60min，搅拌均匀；
步骤五，将组分A加入到组分C中然后搅拌5min，然后将聚丙烯酸水溶液加入组分B中混合并进行搅拌，搅拌均匀后将其加入到组分A与组分C的混合剂中，然后搅拌5min,制作成膏；
步骤六，将步骤五中制成的膏进行涂布，涂布含膏量12g/贴，膏体尺寸：10*14cm，最后使用纸铝包装即可，1贴/袋。
附图1为通过本制备方法所制备出的氟比洛芬凝胶贴膏实物。
由附图2和附图3可以看出，附图2中220517-2为本方案中的氟比洛芬凝胶贴膏,本方案中的氟比洛芬凝胶贴膏(自研制剂)其单位面积的释放量在一小时前与现有的贴膏(参比制剂)基本相同，但在敷贴两小时后单位面积的释放量开始逐步高于现有的贴膏，直至贴膏24小时使用时间为止，本方案中的氟比洛芬凝胶贴膏单位面积的释放量依然高于对比试剂，因此本方案中的氟比洛芬凝胶贴膏具有更好的释放效果,且本方案中的氟比洛芬凝胶贴膏的透过率也在两小时后也超过现有的贴膏的透过率。

Claims (8)

1.一种氟比洛芬凝胶贴膏，其特征在于：包括背衬层、涂抹在背衬层的凝胶层，凝胶层的表面设有防粘层；
所述凝胶层原料包括：氟比洛芬、β环糊精、聚乙二醇及辅料。
2.根据权利要求1所述的一种氟比洛芬凝胶贴膏，其特征在于：所述辅料包括：依地酸二钠、pH调节剂酒石酸、赋形剂明胶、增粘剂卡波姆、保湿剂甘油、促渗剂氮酮和纯化水。
3.根据权利要求2所述的一种氟比洛芬凝胶贴膏，其特征在于：所述凝胶层原料按重量百分比包括氟比洛芬1～10％、β环糊精2～15％、聚乙二醇10～20％，其他为辅料。
4.根据权利要求2所述的一种氟比洛芬凝胶贴膏，其特征在于：所述辅料按重量百分比包括：依地酸二钠0.1～5％、pH调节剂酒石酸0.2～5％、赋形剂明胶1～15％、增粘剂卡波姆5～30％、保湿剂甘油10～30％、促渗剂氮酮5～20％、纯化水10～30％。
5.根据权利要求3所述的一种氟比洛芬凝胶贴膏，其特征在于：所述凝胶层原料按重量百分比包括氟比洛芬1％、β环糊精2％、聚乙二醇10％，其他为辅料。
6.根据权利要求5所述的一种氟比洛芬凝胶贴膏，其特征在于：所述凝胶层原料按重量百分比包括氟比洛芬10％、β环糊精15％、聚乙二醇20％，其他为辅料。
7.根据权利要求4所述的一种氟比洛芬凝胶贴膏，其特征在于：所述辅料按重量百分比包括：依地酸二钠0.1％、pH调节剂酒石酸0.2％、赋形剂明胶1％、增粘剂卡波姆5％、保湿剂甘油10％、促渗剂氮酮5％、纯化水10％。
8.根据权利要求1～7任一项所述的一种氟比洛芬凝胶贴膏的制备方法，包括以下步骤：
步骤一，将β环糊精配成饱和水溶液，按比例加入氟比洛芬，搅拌混合，将析出的固体包合物静置、抽滤、干燥得到包合物；
步骤二，组分A：将处方量包合物、聚乙二醇、氮酮、卡波姆，通过60℃水浴加热0.5～1h，搅拌使其溶解，溶液应澄清透明；
步骤三，组分B：酒石酸溶于水，加入明胶溶胀2h，水浴60℃加热使之溶解，溶液澄清透明；
步骤四，组分C：取处方量甘油，加入依地酸二钠，混合60min，搅拌均匀；
步骤五，将组分A加入到组分C中然后搅拌5min，然后将聚丙烯酸水溶液加入组分B中混合并进行搅拌，搅拌均匀后将其加入到组分A与组分C的混合剂中，然后搅拌5min,制作成膏；
步骤六，将步骤五中制成的膏进行涂布，涂布含膏量12g/贴，膏体尺寸：10*14cm，最后使用纸铝包装即可，1贴/袋。
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