CN1159049C - 治疗便秘的药物及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明是一种治疗便秘的药物，其特点是由大黄和甘草浸膏配制成胶囊、片剂和颗粒的剂型；本发明的药物具有清热导滞、缓泻通便的功能，而且药物生物利用度高，起效快，无毒副作用和不良反应，安全可靠，使用方便，临床试验结果，总有效率达98%以上，是一种深受患者欢迎的治疗便秘的良药。

Description

治疗便秘的药物及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种治疗秘的药物，具体地说是以中草药为原料制成的中成药。

背景技术

便秘是常见病、多发病，尤其多发于老年人和部分中青年。目前国内的缓泻药有双醋酚汀、果导片、通便宁和便塞停等，但这些药物难于满足各种原因引起的不同类型的便秘症。我国古代医书早就有治疗便秘的方剂“大黄甘草汤”(金匮要略，卷中，第19页，中华书局聚珍仿宋版)。大黄甘草汤为水煎剂，经临床应用，效果不甚理想，这是因为大黄的致泻效力与大黄中的甙类成正比，而其中的蒽醌甙在提取过程中易水解而易使效力减弱(江苏新医学院，中药大典，第83页，1977年，上海人民出版社)。还有人提出以熟大黄和甘草为原料制成茶剂(CN1094622A)，该茶剂需用开水冲服，因水温高、浸泡时间长，同样会因为有效成份蒽醌甙的水解致使药效减弱。

发明内容

本发明的目的是克服已有技术的不足，提出一种疗效显著的治疗便秘的药剂。

本发明的另一个目的是提供该治疗便秘药物的药剂制备方法。

本发明的解决方案是根据祖国医学对便秘病因的认识和治疗原则，并结合实际经验，提供以大黄为君药，甘草为佐药，制成具有起效快、作用缓和，对各种顽固性便秘均有疗效的胶囊、颗粒、片剂的药剂。

本发明治疗便秘的药物，是由下述重量配比的原料制成的药剂：

大黄10-100

甘草浸膏1-10

本发明的药剂包括胶囊、片剂和颗粒剂。

本发明的胶囊的制备方法，包括以下过程：

(1)大黄和甘草浸膏分别于100℃干燥至水分为8％以下，粉碎，过80目筛；

(2)将步骤(1)粉碎过筛后的大黄粉和甘草浸膏粉淀粉充分混合，装入胶囊即可，所述的淀粉的量为大黄和甘草总量的3-3.5％。

本发明的片剂的制备方法，包括以下过程：

(1)大黄烘干粉碎，过100目筛；

(2)甘草浸膏粉碎过100目筛，淀粉过100目筛；

(3)将步骤(1)和(2)制得的大黄粉、甘草浸膏粉和淀粉混合，加入95％酒精制成软材，用16目筛制粒，所述的淀粉的量为大黄粉和甘草浸膏粉总量的3-3.5％；

(4)将步骤(3)制得的颗粒在60-70℃下通风干燥，干粒过14目筛，制成颗粒，再加入颗粒重量的0.3-0.5％的硬脂酸镁，混匀，按常规方法压成直径10mm的片剂；

(5)包衣

上述制备片剂的步骤(3)还可以将大黄粉、甘草浸膏粉和淀粉混合，用水作润滑剂，沸腾制粒。

本发明的颗粒剂的制备方法，包括以下步骤：

(1)大黄烘干粉碎，过100目筛；

(2)甘草浸膏粉碎，过100目筛；

(3)将步骤(1)和(2)制得的大黄粉、甘草浸膏粉和适量的蔗糖混合均匀，加入95％酒精制成软材，用16目筛制粒；

(4)将步骤(3)制得的颗粒物在60-70℃下烘干，干粒过14目筛，化验、包装即可。

本发明的主要优点和效果：

本发明的药物配方是根据中医对便秘的病因的认识，选择大黄为方中之君药，甘草为方中之佐药。中医学认为：便秘发病原因，有燥热内结、津液不足、情态失和、气机郁滞以及劳倦内伤、身体衰弱、气血不足。大黄苦、寒，归脾、胃、大肠、肝、心包经，属于苦寒攻下药，有推陈致新的功能，《本草纲目》记载；大黄主症瘕积聚，荡涤胃肠，推陈致新，泻诸实热不通；《中药大全》指出，大黄能刺激大肠，增强其推进性蠕动，从而促进排便，作用较缓和。甘草性味甘、平，入脾、肝、肺经，具有和中缓急，润肺解毒，调和诸药之功，能缓和大黄的烈性，使其泻力不致太猛，与大黄配伍，可使泻下趋于缓和，功下降火而不伤胃，避免大黄对大肠刺激而产生腹痛，因此，本发明的药物具有清热导滞、缓泻通便之功能，主要用于治疗胃肠实热症引起的便秘，并适用于高血脂、高血粘综合症、慢性前列腺炎等伴随便秘者。

本发明的制备工艺先进，采用直接粉碎过筛，与传统水煎剂相比，本发明不会产生有效成份蒽醌甙等水解而使药效降低的问题，而且本发明采用甘草浸膏入药，其有效成份浸出率高，因此本发明药物生物利用度高，起效快，作用缓和，对各种顽固性便秘均有疗效。此外，本发明的药物经急性毒性试验表明，其致死量LD50＞20g/kg，说明本发明的药物无毒副作用和不良反应，而且易保存安全可靠，使用方便，直接服用，一日一次。

为证明本发明的药物的治疗效果，用随机分组方法设置260例观察组和100例用本发明胶囊治疗的对照组及40例开放组进行了II期临床观察。临床试验结果，随机对照组中观察组的总有效率98.08％，其中显效以上率为83.85％，与对照组的总有效率为93.0％，显效以上率61.0％，相互比较，两组间差异非常显著(P＜0.01 P＜0.001)。开放组总有效率100％，显效以上率95％。

1.通过对260例观察组(服本发明胶囊组)与100例对照组(服用通便灵组)的性别、年龄、病程、病情及病例来源等一般临床资料对比分析，两组均无显著差异(P＞0.05)，说明均衡性好、可比性强。

2.通过观察，随机对照中观察组的总有效率达98.08％，特别是显效以上率达83.85％，并与对照组对比，总体疗效和显效以上率的两组间差异均非常著(P＜0.001)，说明本发明胶囊对热疗效确切，并且明显优于对照组；开放组总有效率100％，显效以上率95％。

3.通过随机对照间各种症状及体征的治疗前后积分差进行比较，两组间差异非常显著(P＜0.001)，说明本发明胶囊对症状及体征的改善作用亦优于通便灵。

典型病例：

(1)钱某，男，54岁，干部。1996年8月22日初诊，患者自述有便秘病史3年，每次排便时非常困难，大便干结呈羊粪状，质坚硬，每3-4天排便一次，排便时间约20分钟，并见口苦口干，小便短赤，舌红苔黄，脉滑数。该患者就诊时已有4天未大便，西医诊断为功能性便秘，中医辨证为热秘，遂投以本发明胶囊，每次3粒，日服一次。结果服药后10小时，排出大量粪便，质软，且以后每隔日一便，口苦干，小便短赤等均有改善，临床治愈。

(2)赵某，女，45岁，干部，患者自述便秘证已10年，近来每隔4-5天大便一次，伴见大便干结，排便困难，口干口苦，小便短赤，舌红，赤苔黄，脉滑数。诊数：中医认为热秘；西医认为功能性便秘。早晨服用本发明胶囊，每次3粒，日服一次，连用2天，第三天早晨排出大量稀软便，且口苦口干、小便短赤等有不同程度改善。停药后随房访5天，每一天排便一次。

具体实施方式

下面通地具体实例进一步说明本发明的特点。

实例1

本实例是制备胶囊，制备过程如下：

将大黄300g、甘草浸膏30g分别于100℃干燥至水份在8％以下。粉碎、过80目筛，淀粉10g过80目筛。将大黄、甘草浸膏和淀粉充分混合、化验装入胶囊中制成1000粒。

实例2

本实例是制备颗粒剂，制备过程如下：

将大黄900g、甘草浸膏90g、蔗糖适量分别于100℃目筛，混合均匀，加入95％酒精制成软材，16目筛制粒，然后于60-70℃干燥后，14目筛整粒、化验、包装，制成1000袋。

实例3

本实例是制备片剂，制备过程如下：

将大黄300g烘干粉碎，甘草浸膏30g粉碎，10g淀粉过100目筛，将它们充分混合均匀，用95％酒精制成软材，16目筛制粒，然后于60-70℃干燥，过14目筛整粒，加入1g硬脂酸镁混合，用φ10mm冲压片、包衣，即得1000片。

Claims (6)

1.一种治疗便秘的药物，其特征在于是由下述重量配比制成的药剂：大黄10-100、甘草浸膏1-10。

2.根据权利要求1所述的治疗便秘的药物，其特征在于所述的药剂包括胶囊、片剂和颗粒剂。

3.权利要求2所述的治疗便秘的药物的制备方法，其特征在于所述的胶囊的制备包括以下过程：

(1)大黄和甘草浸膏分别于100℃干燥至水份为8％以下，粉碎，过80目筛；

(2)将步骤(1)粉碎过筛后的大黄粉和甘草浸膏粉淀粉充分混合，装入胶囊即可，所述的淀粉的量为大黄和甘草总量的3-3.5％。

4.权利要求2所述的治疗便秘的药物的制备方法，其特征在于所述的片剂的制备包括以下过程：

(1)大黄烘干粉碎，过100目筛；

(2)甘草浸膏粉碎过100目筛，淀粉过100目筛；

(3)将步骤(1)和(2)制得的大黄粉、甘草浸膏粉和淀粉混合，加入95％酒精制成软材，用16目筛制粒，所述的淀粉的量为大黄粉和甘草浸膏粉总量的3-3.5％；

(4)将步骤(3)制得的颗粒在60-70℃下通风干燥，干粒过14目筛，制成颗粒，再加入颗粒重量的0.3-0.5％的硬脂酸镁，混匀，按常规方法压成直径10mm的片剂；

(5)包衣

5.按照权利要求4所述的治疗便秘的药物的制备方法，其特征在于所述的步骤(3)是将大黄粉、甘草浸膏粉和淀粉混合，用水作润滑剂，沸腾制粒，所述的淀粉的量为大黄粉和甘草浸膏粉总量的3-3.5％。

6.权利要求2所述的治疗便秘的药物的制备方法，其特征在颗粒剂的制备包括以下过程：

(1)大黄烘干粉碎，过100目筛；

(2)甘草浸膏粉碎，过100目筛；

(3)将步骤(1)和(2)制得的大黄粉、甘草浸膏粉和适量的蔗糖混合均匀，加入95％酒精制成软材，用16目筛制粒；

(4)将步骤(3)制得的颗粒物在60-70℃下烘干，干粒过14目筛，化验、包装即可。