CN115867151A

CN115867151A - 组合物

Info

Publication number: CN115867151A
Application number: CN202180048249.8A
Authority: CN
Inventors: S·比尔蒂克; M·拉盖尔; F-X·H·皮埃尔; M·特农; J·加西亚-穆诺斯
Original assignee: Givaudan SA
Current assignee: Givaudan SA
Priority date: 2020-07-07
Filing date: 2021-07-05
Publication date: 2023-03-28
Also published as: AU2021303716A1; JP2023532766A; WO2022008414A1; US20230263203A1; GB202010424D0; EP4178372A1; BR112023000117A2

Abstract

本发明涉及包含CGA的改进的组合物。

Description

组合物

技术领域

本发明涉及包含绿原酸的稳定组合物。

发明背景

抗氧化剂(AOX)是帮助保护细胞免受不稳定分子(如自由基和活性氧)损害的物质。这种损伤可能会导致癌症，因此，通过抗氧化剂保护细胞已成为对抗癌症的主要兴趣，因为现在的研究表明抗氧化剂可减缓或可能阻止癌症的发展。

氧化或氧化应激可能是许多慢性疾病的主要原因，所述慢性疾病包括癌症以及衰老过程本身。因此，关于抗氧化剂在阻碍氧化，从而延缓或预防氧化应激中所发挥的作用，存在并正在进行许多研究。内源性和外源性抗氧化剂都可在控制氧化和预防疾病方面发挥作用。

在实践中，抗氧化剂与自由基相互作用并使其稳定，可以防止自由基否则会造成的一些损害。抗氧化剂中和作为正常细胞过程的天然副产物的自由基。抗氧化剂通常被描述为“清除(mopping up)”自由基，这意味着它们中和电荷，并防止自由基从其他分子获取电子。抗氧化剂通常也能中和不带电的自由基。

除了对健康有益外，抗氧化剂还能保护食物和饮料免受氧化，从而延长其保质期。

抗氧化剂的一种类型是称为多酚的一类化合物。多酚是植物来源食物的常见成分，并且是饮食中发现的主要抗氧化剂。多酚的主要膳食来源是水果、蔬菜和饮料。例如，一杯典型的咖啡可能含有70-350mg绿原酸(CGA)(咖啡中主要的多酚化合物)。

食物中已鉴定出数千种不同的多酚。多酚的两种主要类型是黄酮类化合物和酚酸。一些更常见的黄酮类化合物是槲皮素(在洋葱、茶、苹果中发现)、儿茶素(茶、水果)、橙皮苷(柑橘类水果)和花青素(红色水果)。一种最常见的酚酸是咖啡酸，存在于许多水果和蔬菜中。咖啡酸(最通常被奎宁酸酯化为绿原酸)是咖啡中的主要酚类化合物。

作为抗氧化剂，这些多酚可以保护细胞成分免受氧化损伤，从而降低各种退行性疾病的风险，所述退行性疾病如癌症、心血管疾病、神经退行性疾病、糖尿病等。这些退行性疾病与对细胞组分、DNA、蛋白质和脂质的氧化损伤有关。食物和饮料中存在的抗氧化剂可以通过直接作用于活性氧或通过刺激内源性细胞防御系统来帮助限制这种损害。多酚类物质中的酚基可以向自由基提供氢，从而破坏细胞组分中的链式氧化反应。流行病学研究已经清楚地表明，富含植物性食物的饮食保护人类免受退行性疾病(如癌症和心血管疾病)的侵害。如上所述，植物性食物含有多种多酚化合物，这些化合物越来越被证明是有效的保护剂(参见：Manach等人，2005，Am.J.Clin.Nutri.81:230S-42S)。

越来越多的科学研究发现，咖啡具有令人惊讶的大量有益健康的作用，包括作为抗氧化剂的来源。流行病学研究的结果表明，喝咖啡与降低2型糖尿病、帕金森病和肝病的风险有关。例如，每天喝至少六(6)杯咖啡的男性患2型糖尿病的风险比不喝咖啡的男性低54％，而每天喝至少六(6)杯咖啡的女性患2型糖尿的风险比没有喝咖啡的女性低29％(参见：Salazar Martinez等人，2004，Ann Intern Med.140:1-8)。在一项针对47000名男性的前瞻性研究中，那些每天至少定期喝一(1)杯咖啡的男性在未来10年中患帕金森症的风险比不喝咖啡的男性低40％(参见：Ascherio等人，2001，Ann Neurol.50:56-63)。证据还表明，喝咖啡可以降低结肠癌、肝硬化和肝癌的风险。

如上所述且如科学和医学领域中众所周知的，咖啡含有高水平的绿原酸，约占干重的5％。如前所述，绿原酸是多酚类抗氧化剂，类似于其他天然产品(诸如茶、浆果类和蔬菜)中的健康多酚。因此，这些绿原酸咖啡抗氧化剂以及其他抗氧化剂通过对自由基的直接作用(如上所述)以及通过改变代谢(包括激活细胞防御)的间接作用，提供健康益处。鉴于社会对健康和福祉的日益重视，这些益处非常重要，并且已经变得越来越被认可。咖啡抗氧化剂还可以有效地作为用于食物和饮料的防腐剂，减少风味恶化和脂肪氧化，就像更传统的抗氧化剂，如丁基羟基茴香醚(BHA)(一种合成的抗氧化剂)或维生素E。其他已知的益处包括绿原酸和多酚作为调味前体的用途。

此外，随着对日常食物中抗氧化剂的健康促进作用的认识日益加深，加上合成的抗氧化剂(如BHA、丁基羟基甲苯(BHT)和叔丁基对苯二酚(TBHQ))的负面消费者印象，以及合成的抗氧化剂可能存在的安全问题，已经导致人们对使用天然抗氧化剂的渴望激增。然而，许多天然抗氧化剂价格昂贵，因此成本高得令人望而却步，因为它们是从价值较高的农产品(诸如水果、香辛料和甚至咖啡)中提取的。天然抗氧化剂的一个潜在的便宜得多的来源是来自当前食物和饮料工艺(如咖啡豆脱咖啡因工艺)的工艺物料流，如废物物料流。

由于如上所述与抗氧化剂相关的健康益处，以及对咖啡(包括抗氧化剂)的健康益处的日益加深的认识，咖啡或其富含绿原酸的提取物的额外用途是防止食物或饮料氧化。

事实上，在食物和饮料工业中，这种提取物被用来防止调味香料(flavour)和色素氧化。对于饮料而言，咖啡提取物最好以液体形式使用，为此，应提供液体配方。此类配方需要是液体的、均质的且无沉积物。

然而，绿原提取物制剂相当快地(几天内)产生不想要的沉积物。

因此，仍然需要新的组合物和制剂，其产生稳定的溶液并且不会产生不想要的沉积物。

发明内容

因此，在第一方面，本发明提供一种组合物(或本发明的组合物)，其包含：

i)至少一种绿原酸，

ii)载体，其包含至少一种除水以外的载体和/或水。

在一个实施方案中，所述至少绿原酸是天然提取物，因此在另一方面，本发明提供一种组合物，其包含

(i)包含至少一种绿原酸的天然提取物，和

(ii)载体，其包含至少一种除水以外的载体和/或水，

其中所述天然提取物是使用水、醇、丙酮、乙酸乙酯、己烷、二氯甲烷及其任何混合物提取的。

在另一方面，本发明提供了本发明组合物在营养制剂，用于人类或动物的膳食、食物或饮料产品，营养补充剂，运动补充剂，香料或调味品，药物或兽医制剂，酒类或化妆品制剂中的用途。

在另一方面，本发明提供了包含本发明组合物的营养制剂，用于人类或动物的膳食、食物或饮料产品，营养补充剂，运动补充剂，香料或调味品，药物或兽医制剂，酒类或化妆品制剂。

在另一方面，本发明提供了本发明组合物用于防止饮料或食物产品中的调味香料和/或色素氧化的用途。

关于本发明的任何一个或多个所述方面所提供的细节、实施例和优选将在本文中进一步描述，并且同样适用于本发明的所有方面。除非本文中另有指示或上下文明显矛盾，否则本发明包含下文中描述的实施方案、实施例和优选以其所有可能的变体的任何组合。

发明详述

应当理解，前述一般描述和以下详细描述都只是示例性和解释性的，并且不限制所要求保护的实施方案。在此，除非另有特别说明，否则单数的使用包括复数。如本文所用，除非另有说明，否则“或”的使用是指“和/或”。此外，术语“包括(including)”以及其他形式(如“包括(includes)”和“包括(including)”)的使用是非限制性的。

本文中使用的章节标题仅用于组织目的，不得被解释为限制所述主题。本申请中引用的所有文件或部分文件，包括但不限于专利、专利申请、文章、书籍等，在此通过引用明确并入本文中所讨论的部分文件及其整体。

根据本发明，提供了一种组合物或本发明的组合物，其包含(i)至少一种绿原酸和(ii)载体，其包含至少一种除水以外的载体和/或水。

(i)包含至少一种绿原酸的天然提取物，和

(ii)载体，其包含至少一种除水以外的载体和/或水，

绿原酸广泛分布于植物界，并存在于双子叶植物的果实、叶片和其他组织中。

在下文中，术语“CGA”或“绿原酸”或将指一种或多种天然存在于植物中的绿原酸及其衍生物，包括但不限于新绿原酸(新CGA；5-O-咖啡酰基奎宁酸或5-CQA)、隐式绿原酸(隐式CGA；4-O-咖啡酰基奎宁酸或4-CQA)、n-绿原酸(n-CGA；3-O-咖啡酰基奎宁酸或3-CQA)、异绿原酸A(异CGA A；3,5-二咖啡酰基奎宁酸)、异绿原酸B(异CGA B；3,4-二咖啡酰基奎宁酸)、异绿原酸C(异CGA C；4,5-二咖啡酰基奎宁酸)、本领域已知的其他绿原酸和异绿原酸、及其组合。

本发明组合物中CGA的％可为约0.5至约99％，如约0.5、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39或40％至约99、90、80、70、60、50％w/v。在优选实施方案中，CGA的％为3至10％，更准确地为4.5至5％w/w。

CGA可为天然来源，或可为合成来源。

CGA可从多种天然来源中提取。因此，在优选实施方案中，从含有绿原酸的生物材料中提取绿原酸。

“生物材料”是指获得(obtain)自或可获得(obtainable)自植物(植物生物材料)、动物(动物生物材料)或原核生物(原核生物材料)的任何材料。

如本文所用，术语“植物生物材料”是获得自或可获得自植物(包括藻类)的材料，例如植物的根和/或空中部分如叶、花、茎、树皮、果实或种子或其组织。例如，植物生物材料可以从植物的果实中获得。植物生物材料还包括来自所述材料的农业收割和工业加工的残留物。

如本文所用，术语“动物生物材料”是指获得自或可获得自动物来源(例如来自哺乳动物腺体的分泌物)的材料。

如本文所用，术语“原核生物材料”是获得自或可获得自单细胞生物(例如细菌)的材料。

“含绿原酸的生物材料”是指生物提取物包含约0.05重量％或更多的一种或多种绿原酸。

例如，含CGA的生物材料可包含约0.5重量％或更多、2重量％或更多、约5重量％或更多、约10重量％或更多、约20重量％或更多、或约40重量％或更多的CGA。

含CGA的生物材料优选为植物生物材料。植物生物材料能够获得自或可获得自植物根和/或植物空中部分，例如叶、花、茎、树皮、果实和/或种子、它们的组织(例如果实的果皮)或其混合物。例如，植物生物材料可以是植物的叶。

本领域技术人员将理解，如本文所用，术语“可获得自”是指植物和/或动物和/或原核生物材料可以直接从植物/藻类/动物/原核生物获得，或可以从植物/海藻/动物/原核物中分离，或可从可替代的来源中获得，例如通过化学合成或酶生产。而本文中使用的术语“获得”是指提取物直接来源于植物/藻类/动物/原核生物来源。

例如，本发明的组合物包含

i)至少一种绿原酸，例如包含至少一种绿原酸的天然提取物，

ii)载体，其包含至少一种除水以外的载体和/或水，

其中所述至少一种绿原酸从生物材料(例如植物生物材料)中提取。

含有CGA的植物生物材料的非限制性实例是来自咖啡属任何物种的绿咖啡豆，如小果咖啡(coffea arabica)(阿拉比卡(Arabica))、中果咖啡(Coffea canephora)(罗布斯塔(Robusta))、大果咖啡(Coffea liberica)(利比亚(Liberica))等；巴拉圭冬青(Ilexparaguariensis)的叶子、梨果(如苹果和梨)、核果(如樱桃和李子)、浆果类、柑橘类水果、芸苔属蔬菜(如羽衣甘蓝、卷心菜和球芽甘蓝)、茄科植物(如马铃薯块茎、西红柿和茄子)、菊科植物(例如菊苣根和洋蓟)以及各种其他各种各样的蔬菜。它也可能在谷物(如燕麦、大麦、黑麦、大米、玉米和小麦)中被发现。存在的绿原酸的量和不同类型因来源而异。绿原酸可从一种或多种植物源中提取，和/或可使用合成的绿原酸。

在优选实施方案中，含有CGA的植物生物材料是阿拉比卡、罗布斯塔和/或利比亚绿咖啡豆。

天然来源的CGA可以作为纯化的CGA或作为获得自或可获得自上述任何含CGA的生物材料(如阿拉比卡、罗布斯塔和/或利比亚绿咖啡豆)的天然提取物存在于本发明的组合物中。

含有CGA的生物材料(例如阿拉比卡、罗布斯塔和/或利比亚绿咖啡豆)可被研磨成颗粒尺寸在约0.1mm至约30mm范围内的颗粒，以增加溶剂接触的表面积并提高提取效率。

例如，本发明的组合物包含

i)包含绿原酸的天然提取物，和

ii)载体，其包含至少一种除水以外的载体和/或水，

其中从植物生物材料(例如绿色阿拉比卡、罗布斯塔和/或利比亚绿咖啡豆)中提取包含绿原酸的天然提取物，并且其中使用水、醇、丙酮、乙酸乙酯、己烷、二氯甲烷及其任何混合物提取天然提取物。

可用于提取过程的特定溶剂包括水、醇(例如甲醇、乙醇)、丙酮、乙酸乙酯、己烷、二氯甲烷及其任何混合物，例如醇/水混合物(例如甲醇和水的混合物)。在优选实施方案中，溶剂是与水混溶的任何醇或溶剂。

例如，提取溶剂可以是水、水-醇混合物(含约1％至约99％醇的水。例如，含约30％至约75％醇的水，或含约30％至约50％醇的水，例如含约35％或约40％醇的水)、或醇。可以提及的具体的醇包括乙醇(EtOH)和甲醇(MeOH)。

在特定实施方案中，提取溶剂可以是甲醇-水混合物，例如含约30％至约90％甲醇的水，或含约30％至50％甲醇的水。例如，含约50％或约80％乙醇的水。在优选的实施方案中，提取溶剂是乙醇-水混合物，其具有约75％甲醇和约25％水。

在一个实施方案中，提取温度在约20℃至约100℃的范围内。在特定实施方案中，提取温度在约50℃至约70℃的范围内。典型地，提取过程中使用的植物材料与溶剂混合物的比例以克/毫升为单位从约1:1到约1:10变化，例如从约1:3到约1:8。孵育期(即植物材料接触溶剂的时间段)典型地从约2小时到约24小时。

在提取过程中可以施加机械能。施加机械能有助于使混合物均匀化，改变起始含CGA的生物材料(如绿色罗布斯塔和/或阿拉比卡咖啡豆)的物理结构，并提高CGA的提取率。在该方法中施加的机械能的量取决于在哪个步骤施加、起始含CGA的生物材料的类型、混合物中使用的起始含CGA的生物材料的量、混合物的pH和混合物的温度。机械能的量也会影响从含CGA的生物材料中提取CGA所需的时间。

例如，生物材料(例如阿拉比卡、罗布斯塔和/或利比亚绿咖啡豆)和提取溶液(例如甲醇-水混合物)可以使用本领域已知的技术混合，例如使用搅拌、浸渍、渗滤或灌注，例如磁力或机械搅拌。

搅拌可以以任何合适的每分钟转数(rpm)进行，例如，搅拌可以从约1rpm或约10rpm或约50rpm至约500rpm进行。对于机械搅拌，这通常可以从约1rpm至500rpm，例如从约10rpm至约200rpm进行。

用于施加机械能的装置可以是泵、精炼机、均质机、挤出机、凸轮泵和/或离心泵。该混合物可以在闭环系统中循环，所述闭环系统包括压力容器(能够容纳加热的溶剂混合物)、回流容器、热交换器(例如管壳式热交换器)和用于将加热的混合物再循环回容器的泵(通过系统中的所述泵允许多次通过)。

在含有CGA的生物材料(例如阿拉比卡、罗布斯塔和/或利比亚绿咖啡豆)和溶剂已经被孵育后，通过本领域已知的任何合适的分离技术(例如过滤)将溶剂与残余生物材料分离。

任选地，从残余生物材料分离的溶剂(含有CGA)可以以0.1％w/w至约10％w/w的浓度补充有机酸或弱酸或强酸，例如柠檬酸、酒石酸、苹果酸、叶酸、富马酸、乳酸、盐酸和/或硫酸。在优选的实施方案中，酸是柠檬酸，并且以0.1w/w至10％w/w，优选约2％w/w添加。

可以使用进一步的过滤步骤。溶剂可以通过本领域已知的任何方法部分或全部除去。

可在提取的任何步骤施加灭菌方法。

本发明中的术语“包含CGA的天然提取物”是指使用先前定义的方法获得的提取物，其包含CGA和其他天然组分，例如萜烯、酚类化合物、氨基酸、黄酮类、挥发油、维生素、矿物质及其混合物，并且其中包含CGA的提取物未经进一步纯化，例如使用树脂柱、活性炭、粘土和用于去除天然存在的组分和/或进一步浓缩CGA的其他方法。通常，从生物材料中提取的“包含CGA的天然提取物”的总绿原酸(TCGA含量)可为3-50％w/w，例如5％-35％，例如10％-30％，例如3％、4％、5％、6％、7％、8％、9％、10％、11％、12％、13％、14％、15％、16％、17％、18％、19％、20％、21％、22％、23％、24％、25％、26％、27％、28％、29％、30％、31％、32％、33％、34％、35％、36％、37％、38％、39％、40％、45％或50％w/w。

使用上述方法获得的天然提取物或“本发明的包含CGA的天然提取物”可以作为浓缩液体或作为干燥形式(如粉末)呈现。

包含CGA的天然提取物可直接用于配制本发明的组合物。包含CGA的天然提取物可以是液体形式(例如浓缩物)，或它可以呈现为粉末形式(其中除去了所有溶剂)。

在一个实施方案中，生物材料是阿拉比卡、罗布斯塔和/或利比亚绿咖啡豆，且本发明的包含CGA的天然提取物(例如浓缩物或干燥形式)包含约5％至约99％、约5％至约40％、约10％至约35％w/w、更精确地约33％w/w的固体和/或3％-50％(例如约5％w/w至约20％w/w)的TCGA含量。

在优选的实施方案中，包含CGA的天然提取物是浓缩的液体提取物，其中溶剂已被减少，并且浓缩提取物包含约13％至50％，例如约20％至约40％，例如30％至35％，例如33％w/w的干物质。在优选实施方案中，生物材料是阿拉比卡、罗布斯塔和/或利比亚绿咖啡豆，且TCGA含量为3％-50％，例如10％-约20％w/w，例如约13％-约16％w/w TCGA。

在另一优选实施方案中，溶剂可被完全去除，并且干提取物包含3％-50％w/w，例如5％-35％w/w，例如10％-30％w/w，例如3％w/w、4％、5％、6％、7％、8％、9％、10％、11％、12％、13％、14％、15％、16％、17％、18％、19％、20％、21％、22％、23％、24％、25％、26％、27％、28％、29％、30％、31％、32％、33％、34％、35％、36％、37％、38％、39％、40％、50％w/w的CGA。

例如，本发明的组合物包含

(i)包含至少一种绿原酸的天然提取物，

(ii)载体，其包含至少一种除水以外的载体和/或水

其中所述包含CGA的天然提取物使用甲醇/水溶剂从生物材料(例如阿拉比卡、罗布斯塔和/或利比亚绿咖啡豆)中提取。

在本文中，术语“TCGA含量”是指总绿原酸(TCGA)含量，并将其计算为前述一种或多种CGA的浓度的总和(以w/w干重计)。

这种天然提取物可用于本发明组合物的配制。

然而，在提取过程完成后，可以使用合适的纯化过程(例如色谱过程和/或涉及活性炭、酸性粘土或活性粘土等的其他过程)将CGA本身从提取物中分离(即纯化)；由此成为“纯化的CGA”。

例如，纯化的CGA可使用以下方法获得：

-将含有CGA的天然来源如阿拉比卡、罗布斯塔和/或利比亚绿咖啡豆粉末(即，通过制备磨碎的阿拉比卡、罗布斯塔和/或利比亚绿咖啡豆获得)溶解在醇中，并通过醇(如甲醇)从粉末中提取CGA。

然后蒸发醇，将包括CGA的剩余残余物加载到填充有反相C-18树脂的色谱柱中；

-用一系列的水和10％MeOH/90％水和MeOH体系洗脱含有不同化合物的若干级分。通过高效液相色谱(HPLC)分析比较各级分，并将具有相似HPLC模式的洗脱液合并；

-将合并的级分在正相硅胶柱色谱上分离，用氯仿(CHCl3)、CHC洗脱

-从90％、80％CHCl3开始至100％w/w MeOH的甲醇混合物得到若干子级分。通过HPLC比较子级分，并分别合并含有CGA的级分。合并的级分通过在C-18、MCI GEL CHP-20P和/或Sephadex LH-20树脂上的柱色谱组合进一步纯化，以提供纯CGA。

本文中使用的术语“分离”和“纯化”是指将提取物或CGA与天然来源的提取物或CGA中存在的至少一种其他组分(例如萜烯、酚类化合物、氨基酸、黄酮类、挥发油、维生素、矿物质等)分离。在一个实施方案中，提取物或CGA以纯形式提供或在溶剂、缓冲剂、离子或通常存在于其溶液中的其他组分的存在下提供。在一个实施方案中，纯化的CGA大于60％w/w、70％w/w、80％w/w，例如大于99％w/w。

在优选实施方案中，天然提取物不经进一步纯化。

天然提取物可用于本发明组合物的配制。包含CGA的天然提取物与包含至少一种除水以外的载体和/或水的载体一起配制。

在优选的实施方案中，本发明的组合物具有3％w/w、4％、5％、6％、7％、8％、9％、10％、11％、12％、13％、14％、15％、16％、17％、18％、19％、20％、21％、22％、23％、24％、25％、26％、27％、28％、29％、30％、31％、32％、33％、34％、35％、36％、37％、38％、39％或40％w/w至约99％、90％、80％、70％、60％、50％w/w的TCGA含量。在优选实施方案中，TCGA含量为约3％至10％，更准确地为4.5％至5％w/w(相对于本发明组合物的总重量)。

例如，本发明的组合物包含

i)包含绿原酸的天然提取物，和

ii)载体，其包含至少一种除水以外的载体和/或水，

其中所述天然提取物是甲醇/水提取物，其包含从生物材料(例如阿拉比卡、罗布斯塔和/或利比亚绿咖啡豆)中提取的CGA，并且其中所述组合物的总绿原酸含量为约3％至约10％，更准确地为约4.5％至约5％w/w。

在一个优选实施方案中，CGA是获得自或可获得自含CGA的生物材料(例如阿拉比卡、罗布斯塔和/或利比亚绿咖啡豆)的天然来源CGA，并且包含新绿原酸(新CGA；5-O-咖啡酰基奎宁酸或5-CQA)、隐式绿原酸(隐式CGA；4-O-咖啡酰基奎宁酸或4-CQA)、n-绿原酸(n-CGA；3-O-咖啡酰基奎宁酸或3-CQA)、异绿原酸A(异CGA A；3,5-二咖啡酰基奎宁酸)、异绿原酸B(异CGA B；3,4-二咖啡酰基奎宁酸)、异绿原酸C(异CGA C；4,5-二咖啡酰基奎宁酸)或任何所述CGA或文献中描述的其他CGA的任意组合。

例如，本发明的组合物包含

i)天然提取物，包含绿原酸(例如新绿原酸(新CGA；5-O-咖啡酰基奎宁酸或5-CQA)、隐式绿原酸(隐式CGA；4-O-咖啡酰基奎宁酸或4-CQA))、n-绿原酸(n-CGA；3-O-咖啡酰基奎宁酸或3-CQA)、异绿原酸A(异CGA A；3,5-二咖啡酰基奎宁酸)、异绿原酸B(异CGA B；3,4-二咖啡酰基奎宁酸)、异绿原酸C(异CGA C；4,5-二咖啡酰基奎宁酸)及其混合物)，以及

ii)载体，其包含至少一种除水以外的载体和/或水。

在一个优选的实施方案中，本发明的组合物具有约3至约10％，更准确地为约4.5％至约5％w/w的CGA。在更优选的实施方案中，所述至少一种CGA从生物材料如阿拉比卡、罗布斯塔和/或利比亚绿咖啡豆中获得。

本发明的组合物可以以0.0001％至约5％的浓度补充有机酸或弱酸或强酸，如柠檬酸、酒石酸、苹果酸、叶酸、富马酸、乳酸、盐酸和/或硫酸。

在优选的实施方案中，本发明的组合物包含的酸是柠檬酸，并且浓度为约0.001％-5％w/w。

技术人员将理解，本发明的组合物中存在的CGA(例如天然提取物)可以以固体形式或液体形式提供。所述固体形式包括可将纯化的CGA或包含CGA的天然提取物作为无定形固体或作为结晶或部分结晶固体提供。

如前所述，天然绿原提取物制剂相当迅速地(几天内)产生不需要的沉积物。本发明的发明人已经发现，当仅与水或仅与单丙二醇一起配制时，用甲醇/水或乙醇/水溶剂从生物材料(如阿拉比卡、罗布斯塔和/或利比亚绿咖啡豆)中提取的包含CGA的天然提取物产生稳定的溶液，所述稳定的溶液不会产生不想要的沉积物。本发明的组合物不随时间推移出现沉淀。这是有利的，因为它允许在各种应用中使用天然提取物而无需进一步纯化和/或精制(例如柱纯化、活性炭纯化等)。

本发明的组合物还包括载体，所述载体包含至少一种除水以外的载体和/或水。

如本文所用，术语“载体”是可用于稀释或溶解本领域用于食物或饮料的液体成分的其他组分(如CGA或“包含CGA的天然提取物”)的物质。在本发明中，载体可以仅包含水。在另一个实施方案中，载体可以仅包含至少一种除水以外的载体，即载体包含一种或多种除水之外的载体，但其基本上不含水。

非限制性地且仅作为举例说明，可用于本发明组合物中的合适的“除水以外的载体(稀释剂或溶剂)”是本领域技术人员已知的，且包括例如乙醇、甲醇、单丙二醇、乙二醇、甘油和三乙酸甘油酯；以及其混合物。

用于调味料化合物的载体、稀释剂或溶剂的实例可参见例如“Perfume andFlavour Materials of Natural Origin”，S.Arctander、Ed.，Elizabeth，N.J.，1960；“Perfume and Flavour Chemicals”，S.Arctander，Ed.，Vol.I&II,Allured PublishingCorporation,Carol Stream,USA,1994；“Flavourings”,E.Ziegler和H.Ziegler(ed.),Wiley-VCH Weinheim,1998；和“CTFA Cosmetic Ingredient Handbook”,J.M.Nikitakis(ed.),1st ed.,The Cosmetic,Toiletry and Fragrance Association,Inc.,Washington,1988。

在一个实施方案中，至少一种除水之外的载体可以是包含二醇的载体，例如二丙二醇、n-丙二醇、单丙二醇(MPG)或其混合物。在优选实施方案中，除水以外的载体是单丙二醇(MPG)。

单丙二醇(也称为丙二醇、PG、丙烷-1,2-二醇和MPG)是一种透明、无色和粘稠的液体，具有独特的气味，且具有式C3H8O2。

本发明人已经惊奇地发现，如果本发明的组合物仅用水作为载体配制或仅用至少一种载体(除水以外)如单丙二醇配制，则不形成沉淀。

例如，本发明的组合物包含

i)包含至少一种绿原酸的天然提取物，和

ii)至少一种载体(除水之外)，例如乙醇、甲醇、单丙二醇(MPG)、二丙二醇、n-丙二醇、乙二醇、甘油和/或三乙酸甘油酯。

在一个优选的实施方案中，本发明的组合物具有约3至约10％，更精确地约4.5至约5％w/w的CGA。

例如，本发明的组合物包含

i)包含至少一种绿原酸的天然提取物，和

ii)至少一种载体(除水之外)，例如MPG，

其中CGA浓度为约3％至约10％，更准确地为约4.5至约5％w/w。

在优选实施方案中，所述至少一种绿原酸是使用甲醇/水溶剂从生物材料(例如阿拉比卡、罗布斯塔和/或利比亚绿咖啡豆)中提取的包含CGA的天然提取物。

在另一个实施方案中，所述组合物仅包含一种或多种载体(除水之外，例如MPG)且不含水(水与除水之外的载体之间的比例为0:1，即，基本上不含水)。

例如，本发明的组合物包含

i)包含至少一种绿原酸的天然提取物，和

ii)MPG。

例如，本发明的组合物包含

i)包含至少一种绿原酸的天然提取物(如阿拉比卡、罗布斯塔和/或利比亚绿咖啡豆天然提取物)，和

ii)MPG，

其中CGA浓度为最终组合物的约3％至约10％，更准确地为约4.5％w/w至约5％w/w。

例如，本发明的组合物包含

i)包含至少一种绿原酸的天然提取物(例如包含CGA的阿拉比卡、罗布斯塔和/或利比亚绿咖啡豆天然提取物)，和

ii)MPG，

其中天然提取物中的CGA浓度为天然提取物的3％-50％，例如5％-35％，例如10％-30％w/w。

在一个实施方案中，本发明的组合物包含

ii)MPG，

其中所述天然提取物中的CGA浓度为天然提取物的3％-50％，例如5％-35％，例如10％-30％w/w，并且所述组合物中CGA浓度为最终组合物的约3％-约10％，更准确地为约4.5-约5％w/w。

例如，本发明的组合物包含

i)至少一种绿原酸，和

ii)MPG。

例如，本发明的组合物包含

i)至少一种绿原酸(例如纯化的CGA)和

ii)MPG或水

其中CGA浓度为最终组合物的约3％至约10％，更准确地为约4.5％至约5％w/w。

例如，本发明的组合物包含

i)至少一种绿原酸(例如纯化的CGA)和

ii)MPG或水

其中所述CGA是纯化的CGA并且具有大于60％、70％、80％或大于99％w/w。

在一个实施方案中，本发明的组合物包含

i)至少一种绿原酸(例如纯化的CGA)，和

ii)MPG或水

其中所述CGA是纯化的CGA，并且具有大于60％、70％、80％或大于99％w/w，并且本发明组合物中CGA浓度为最终组合物的约3％至约10％，更准确地为约4.5至约5％w/w。

在一个优选实施方案中，所述组合物仅包含水而不包含另一种载体(例如，水与除水以外的载体之间的比例为1:0)。

在另一优选实施方案中，所述组合物包含水作为载体，并且基本上不含其他载体(除水之外)，例如小于约0.5％、小于0.1％、小于约0.001％(v/v)的另一载体(例如MPG)。

“基本上不含”(例如基本上不含水)，在本发明中可以理解为，载体具有小于约0.5％、小于0.1％、小于约0.001％、小于约0.00001％(v/v)的特定组分(例如水)。

例如，本发明的组合物包含

i)包含至少一种绿原酸的天然提取物，和

ii)水。

例如，本发明的组合物包含

i)包含至少一种绿原酸的天然提取物(如阿拉比卡、罗布斯塔和/或利比亚绿咖啡豆天然提取物)和

ii)水

例如，本发明的组合物包含

ii)水，

其中天然提取物中的TCGA浓度为天然提取物的3％-50％，例如5％-35％，例如10％-30％w/w。

在一个实施方案中，本发明的组合物包含

i)包含至少一种绿原酸的天然提取物(例如阿拉比卡、罗布斯塔和/或利比亚绿咖啡豆天然提取物)，和

ii)水，

其中所述天然提取物中的CGA浓度为3％至50％w/w，例如5％至35％，例如10％至30％w/w，例如13％至16％，并且所述组合物中的最终CGA浓度为所述最终组合物的约3％至约10％，更准确地为约4.5至约5％w/w。

此外，令人惊讶的是，本发明人已经表明，如果所述至少一种绿原酸与至少一种载体(除水之外)和低％的水一起配制，则不形成沉淀(参见实验1)。

因此，在另一个实施方案中，本发明的组合物包含

ii)载体，其包含至少一种除水以外的载体和/或水。

在优选的实施方案中，本发明的组合物包含约3％至约10％，更准确地说约4.5％至约5％w/w的CGA。

除水以外的载体(例如MPG)与水之间的比例可以大于约1.9/1，例如约2/1、2.5/1、3/1、3.5/1、4/1、5/1、6/1、7/1、8/1、9/1、10/1、12/1、14/1、20/1、30/1、40/1、50/1、60/1、70/1、80/1、90/1、100/1、1000/1或更大。

在另一个实施方案中，本发明的组合物包含

i)至少一种绿原酸(例如从生物材料例如阿拉比卡、罗布斯塔和/或利比亚绿咖啡豆中提取的CGA)，

ii)载体，其包含至少一种除水以外的载体和/或水，

其中除水以外的载体(例如MPG)与水之间的比例可以大于约1.9/1，例如约2/1、2.5/1、3/1、3.5/1、4/1、5/1、6/1、7/1、8/1、9/1、10/1、12/1、14/1、20/1、30/1、40/1、50/1、60/1、70/1、80/1、90/1、100/1、500/1、1000/1或更大。

因此，在另一个实施方案中，本发明的组合物包含

ii)载体，其包含至少一种除水以外的载体和/或水，

本发明人还惊奇地发现，当CGA与水和少量的一种或多种载体(除水以外)一起配制时，也没有沉淀。

因此，在本发明组合物的另一个实施方案中，所述载体包含至少一种除水以外的载体和水，其中水与所述至少一种除水以外的载体(例如MPG)之间的比例可以大于约4/1，例如约5/1、6/1、7/1、8/1、9/1、10/1、12/1、14/1、15/1、16/1、17/1、18/1、19/1、20/1、30/1、40/1、50/1、60/1、70/1、80/1、90/1，100/1、1000/1或更大。

在一个优选的实施方案中，本发明的组合物包含约3％至约10％，更精确地约4.5％至约5％的绿原酸。在优选实施方案中，CGA从生物材料如阿拉比卡、罗布斯塔和/或利比亚绿咖啡豆中提取。

在另一个实施方案中，本发明的组合物包含约10％至约40％(w/w)、更准确地约30％至约35％(w/w)的天然提取物(例如甲醇/水提取物)，其包括获得自或可获得自含CGA的生物材料(例如阿拉比卡、罗布斯塔和/或利比亚绿咖啡豆)的CGA；载体，所述载体包含至少一种除水以外的载体(例如MPG)和小于20％、小于18％、小于17％、小于16％、小于15％、小于14％、小于13％、小于12％、小于11％、小于10％、小于9％、小于8％、小于7％、小于6％、小于5％、小于4％、小于3％、小于2％、小于1％或小于0.5％(v/v)的水。在一个优选的实施方案中，本发明的组合物包含约3％至约10％、更精确地约4.5％至约5％w/w的绿原酸。

在另一个实施方案中，本发明的组合物包含约10％至约40％(w/w)、更准确地约30％至约35％(w/w)的天然提取物(例如甲醇/水提取物)，其包含获得自或可获得自含CGA的生物材料(例如阿拉比卡、罗布斯塔和/或利比亚绿咖啡豆)的CGA；载体，所述载体包含水和少于20％、少于18％、少于17％、少于16％、少于15％、少于14％、少于13％、少于12％、少于11％、少于10％、少于9％、少于8％、少于7％、少于6％、少于5％、少于4％、少于3％、少于2％、少于1％或0.5％(v/v)的至少一种除水以外的载体(例如MPG)。在一个优选的实施方案中，本发明的组合物包含约3％至约10％、更精确地约4.5％至约5％w/w的绿原酸。

在另一个实施方案中，本发明的组合物包含约10％至40％(w/w)、更精确地约30％至约35％(w/w)的天然提取物(例如甲醇/水提取物)，其包含获得自或可获得自含CGA的生物材料(例如阿拉比卡、罗布斯塔和/或利比亚绿咖啡豆)的CGA；以及载体，所述载体包含至少一种除水以外的载体(例如MPG)。在这里，载体基本上不含水。在优选的实施方案中，本发明的组合物包含约3％至约10％、更准确地说约4.5％至约5％w/w的绿原酸。

在另一个实施方案中，本发明的组合物包含约10％至40％(w/w)、更准确地约30％至约35％(w/w)的天然提取物(例如甲醇/水提取物)和水，所述天然提取物包含获得自或可获得自含CGA的生物材料(例如阿拉比卡、罗布斯塔和/或利比亚绿咖啡豆)的CGA。在这里，载体仅为水(即基本上不含其他载体)。在一个优选的实施方案中，本发明的组合物包含约3％至约10％、更精确地约4.5％至约5％的绿原酸。

用于配制组合物的水优选是食品安全的，例如过滤水。

在优选实施方案中，本发明的组合物以浓缩物的形式呈现。此类浓缩物可用于任何方法或如下所述使用。在一个实施方案中，本发明的组合物在储存和/或光暴露之后和/或期间不形成沉淀。

在一个实施方案中，本发明的组合物在储存和/或光暴露之后和/或期间不形成沉淀。本发明的组合物在配制(本发明组合物的不同组分的混合物，例如天然提取物和载体)后在1天、2天、3天、4天、5天、6天、1周、2周、3周、4周、2个月、5个月、6个月、1年的储存中不形成沉淀。

本发明的组合物可以包含其他成分，如色素、调味香料等。

本文中使用的术语“约”，例如，当提及可测量值(例如反应混合物中特定组分的量或重量)时，指的是指定量的±20％、±10％、±5％、±1％、±0.5％或特别是±0.1％的变化。

食物或饮料产品

本发明的组合物不随时间推移出现沉淀。这是有利的，因为它允许提取物无需进一步纯化和/或精制而用于各种应用。CGA的用途非常广泛，并且包括食物和饮料、制药、营养和化妆品行业。本发明组合物的一个特别优点在于它是食品级的。

本发明还提供了本发明组合物在营养制剂，用于人类的膳食、食物或饮料产品或用于动物的膳食、食物或饮料产品(宠物食物)，营养补充剂，运动补充剂，香料或调味剂，药物或兽医制剂，酒类或化妆品制剂中的用途。

本发明还提供包含本发明组合物的营养制剂，用于人类或动物的膳食、食物或饮料产品，营养补充剂，运动补充剂，香料或调味剂，药物或兽医制剂，酒类或化妆品制剂。

在另一方面，本发明提供了一种用于防止用于人类或动物的饮料或食物产品中的调味香料和/或色素氧化的方法，所述方法包括向所述饮料或食物产品中添加本发明的组合物。

在将本发明的组合物添加到食物或饮料产品之前，可对其进行进一步处理。例如，可以对其进行消毒，可以对其进行稀释等。

当用作营养制剂，用于人类或动物的膳食、食物或饮料产品(例如功能性食物制剂，即食物、饮料、饲料或宠物食物，或食物、饮料、饲料或宠物食物补充剂)，营养补充剂，香料或调味剂，药物或兽医制剂，酒类或化妆品制剂的成分时，可以在所述食物或饮料产品等的生产过程中的任何适当步骤添加本发明的组合物，以实现CGA的期望效果。也可以以任何适合于产生CGA所需效果的量添加本发明的组合物。本发明的组合物可作为浓缩物呈现。因此，可以以少量将它添加到食物或饮料等中，或者可以在添加到期望的食物、饮料等之前将它预先稀释，以达到期望的CGA量并获得期望的效果(例如抗氧化等)。

食物或饮料产品可以是本领域已知的任何食物或饮料产品。例如，食物或饮料产品可以是咖啡产品、茶饮料、软饮品、水(例如瓶装水)、膳食补充剂、营养补充剂、乳制品(例如酸奶、奶粉、基于奶的甜点)、谷物产品、水果或蔬菜汁产品、或糖果产品。优选地，食物或饮料产品是饮料产品，例如咖啡、茶、软饮品、水果或蔬菜汁产品或水(例如瓶装水)。

根据政府机构的建议(例如，建议的每日摄入量指南)，本发明的组合物或食物或饮料产品可含有(例如，可能已补充)额外的维生素、矿物质和微量营养素，包括微量元素。

食物包括食品和药物管理局(FDA)定义的以下一般食物类别：烘焙食品和烘焙混合物，包括所有即食和即烘产品、面粉和需要在食用前准备的混合物；酒精饮料，包括麦芽饮料、葡萄酒、蒸馏酒和鸡尾酒混合物；非酒精饮料和饮料基料，包括仅特调茶或调味茶、软饮品、咖啡替代品以及水果和蔬菜口味的明胶饮料；早餐谷物，包括即食、速食和普通热谷物；奶酪，包括凝乳和乳清奶酪、奶油、天然奶酪、磨碎奶酪、加工奶酪、涂抹奶酪、蘸酱奶酪和其他奶酪；口香糖，包括所有形式的口香糖；咖啡和茶，包括普通的、不含咖啡因的和速溶型的；调味品和调味料，包括原味调味酱和酱、橄榄、咸菜和调味品，但不包括香料或香草；糖果和糖霜，包括糖果和调味糖霜、棉花糖、烘焙巧克力和红糖、方糖、冰糖、枫糖、砂糖和粗糖；乳制品类似物，包括非乳制奶、冷冻或液体植脂末、人造奶油、浇头和其他非乳制品；蛋制品，包括液态、冷冻或干燥的蛋，以及由其制成的蛋类菜肴，即蛋卷、芙蓉蛋、蛋沙拉和冷冻多道蛋菜餐，但不包括新鲜蛋；脂肪和油，包括人造黄油、沙拉酱、黄油、色拉油、酥油和食用油；鱼制品，包括所有准备好的主菜、沙拉、开胃菜、冷冻多道菜餐，以及含有鱼、贝类和其他水生动物(但不包括鲜鱼)的酱；新鲜蛋，包括熟蛋和仅由新鲜壳蛋制成的蛋菜肴；鲜鱼，仅包括新鲜和冷冻鱼、贝类和其他水生动物；新鲜水果和果汁，仅包括生水果、柑橘、甜瓜和浆果类，以及家中自制的“ades”和由其制成的潘趣酒；鲜肉，仅包括新鲜或家中冷冻的牛肉或小牛肉、猪肉、羔羊肉或羊肉，以及用其制备的家中自制的含新鲜家禽肉的菜肴、沙拉、开胃菜或三明治酱；新鲜家禽，仅包括新鲜或家中冷冻的家禽和猎禽，以及家中自制的由其制成的含有新鲜家禽的菜肴、沙拉、开胃菜或三明治酱；新鲜蔬菜、西红柿和土豆，仅包括新鲜和家中自制蔬菜；冷冻乳制品甜点和混合物，包括冰淇淋、冰奶、冰糕和其他冷冻乳制品甜点和特色食品；水果冰和水冰，包括所有冷冻水果冰和水冰；明胶、布丁和馅料，包括调味明胶甜点、布丁、蛋奶甜羹、冷冻甜点、馅饼馅料和明胶基沙拉；谷物制品和面食，包括通心粉和面条制品、不含肉类或蔬菜的米饭和冷冻多道菜餐；肉汁和酱汁，包括所有肉汁和肉汁，以及番茄酱汁、牛奶酱汁、黄油酱汁和特色酱汁；硬糖和止咳糖，包括所有硬糖；草药、种子、香料、调味料、混合物、提取物和调味料，包括所有天然和人工香辛料、混合物和香料；家庭自制果酱和果冻，仅包括家庭自制果酱、果冻、水果黄油、蜜饯和甜味酱；商业果酱和果冻，仅包括商业加工的果酱、果冻、水果黄油、蜜饯和甜味酱；肉制品，包括所有肉类和含肉类的菜肴、沙拉、开胃菜、冷冻多道肉菜餐以及通过商业加工或使用商业加工肉类家中自制的三明治配料；全脂和脱脂牛奶，仅包括全脂、低脂和脱脂液体牛奶；牛奶制品，包括调味牛奶和牛奶饮品、干牛奶、浇头、零食蘸料、涂抹酱、重量控制牛奶饮料和其他奶制品；坚果和坚果制品，包括整颗或带壳的树坚果、花生、椰子以及坚果和花生酱；植物蛋白产品，包括美国国家科学院/国家研究委员会“重组植物蛋白”类别，以及由植物蛋白制成的肉类、家禽和鱼类替代品、类似物和补充剂产品；家禽产品，包括所有家禽和含家禽的菜肴、沙拉、开胃菜、冷冻多道家禽菜餐以及通过商业加工或使用商业加工家禽家中自制的三明治成分；加工水果和果汁，包括所有商业加工水果、柑橘、浆果类和混合物；沙拉、果汁和果汁潘趣酒、浓缩液、稀释液、“ades”以及由此制成的饮料替代品；加工蔬菜和蔬菜汁，包括所有商业加工蔬菜、蔬菜菜肴、冷冻多道蔬菜菜餐以及蔬菜汁和混合物；零食，包括薯片、椒盐脆饼和其他新奇零食；软糖，包括棒棒糖、巧克力、法奇软糖、薄荷糖和其他耐嚼或牛轧糖；家中自制汤，包括肉、鱼、家禽、蔬菜和家中自制混合汤；汤和汤混合物，包括商业制备的肉、鱼、家禽、蔬菜以及混合汤和汤混合物；粒状白糖，仅包括白砂糖；糖替代品，包括粒状、液体和片剂糖替代品；以及甜味酱汁、浇头和糖浆，包括巧克力、浆果类、水果、玉米糖浆和枫树甜味酱汁和浇头。

药物和营养组合物

在另一个实施方案中，提供了本发明组合物(包含CGA)在药物或营养组合物中的用途。

在一个实施方案中，本发明包含将本发明的组合物与药学上或营养学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂中的至少一种组合以形成药物组合物或营养组合物。

本发明的组合物可以在药学上或营养学上可接受的介质中配制。

用于本文所述组合物的此类合适的赋形剂的实例可在A Wade和PJ Weller编辑的Handbook of Pharmaceutical excipients，2nd Edition，(1994)中找到。用于治疗用途的可接受的载体或稀释剂在药学领域中是众所周知的，且例如在Remington’sPharmaceutical Sciences，Mack Publishing Co.(A.R.Gennaro edit.1985)中有描述。

合适的载体的实例包括乳糖、淀粉、葡萄糖、甲基纤维素、硬脂酸镁、甘露醇、山梨醇等。合适的稀释剂的实例包括乙醇、甘油和水。

药物(或营养学)载体、赋形剂或稀释剂的选择可根据预期施用途径和标准药学实践进行选择。药物组合物可包含任何合适的粘合剂、润滑剂、助悬剂、包衣剂和/或增溶剂作为载体、赋形剂和/或者稀释剂，或者作为载体、辅料和/或稀释剂的补充。合适的粘合剂的实例包括淀粉，明胶，天然糖如葡萄糖、无水乳糖、自由流动的乳糖、β-乳糖，玉米甜味剂，天然和合成的胶如阿拉伯胶、黄蓍胶或海藻酸钠，羧甲基纤维素和聚乙二醇。合适的润滑剂的实例包括油酸钠、硬脂酸钠、硬脂酸镁、苯甲酸钠、乙酸钠、氯化钠等。

组合物中可提供防腐剂、稳定剂、染料甚至调味剂。防腐剂的实例包括苯甲酸钠、山梨酸和对羟基苯甲酸的酯。也可以使用抗氧化剂和助悬剂。营养学上可接受的载体、稀释剂和赋形剂包括适用于人类或动物食用并作为食品工业中的标准使用的那些。典型的营养学上可接受的载体、稀释剂和赋形剂对于本领域技术人员来说是熟知的。

为了避免疑义，在本说明书中，当我们使用术语“包含(comprising)”或“包含(comprises)”时，我们指的是所描述的提取物或组合物必须含有所列成分，但可以任选地含有其他成分。当我们使用术语“基本上由…组成(consisting essentially of)”或“基本上由…组成(consists essentially of)”时，我们指的是所描述的提取物或组合物必须含有所列的成分，并且还可以含有少量(例如至多5重量％，或至多1重量％或0.1重量％)的其他成分，前提是任何其他成分不会影响提取物或组合物的基本性质。当我们使用术语“由…组成(consisting of)”或“由…组成(consists of)”时，我们指的是所描述的提取物或组合物必须仅含有所列的成分。

还旨在根据需要在整个申请中术语“包含(comprise)”或“包含(comprises)”或“包含(comprising)”可替换为“组成(consist)”或“组成(consisting)”，或“基本上由…组成”。

实施例

提取物制备

将小果咖啡或罗布斯塔咖啡的绿咖啡豆磨碎并使用醇提取进行提取。可以使用包含绿原酸的任何其他植物或生物，或提供或产生绿原酸的任何其他方法。

这里，提取溶剂由75％甲醇和25％水组成。

将由此获得的提取物过滤并浓缩。为浓缩的提取物补充有机酸或弱酸或强酸，这里是柠檬酸。将获得的提取物进一步过滤并浓缩。浓缩后，将溶剂水平降低，且在最终浓缩物中，干物质对应于大约20-40％w/w，更准确地说，为33％w/w。最终提取物中的CGA浓度为约13％-16％w/w。

浓缩物可以在对应于添加水和/或MPG的配制之前进行干燥或不进行干燥。

灭菌方法可在提取的任何步骤进行。

液体配方

最后，将提取物与单丙二醇(MPG)(以20％至25％添加)一起配制，并从而获得包含4.5％w/w至5％w/w绿原酸的配制的提取物。

结果

向不含水的干提取物(33.31％的固体)中加入以下比例的水和MPG，以获得最终配方(见表1)。表1所示的最终配方的绿原酸浓度为4.5％至5％(w/w)。

将每个配方在室温下保存七天，不保护其免于阳光照射。

七天后观察到的结果保持并延续到至少四个月。

监测了以下配方：

表1

*：出乎意料的效果

显然，上述数据表明，当添加到绿豆咖啡提取物中时，由水和MPG制成的混合物会导致不想要的沉积物形成。令人惊讶的是，当仅添加水与极少量MPG时，更准确地说，当添加0至12％ MPG和52至66.7％的水时；或当仅添加MPG而不添加水时，更确切地说，当添加66.7％的MPG和0％的水到33.31％的提取物中时，没有形成这种沉积物。令人惊讶的是，具有极端比例的水或MPG的组合可以缓解沉积问题。

Claims

1.组合物，其包含：

(i)包含至少一种绿原酸的天然提取物，和

(ii)载体，其包含至少一种除水以外的载体和/或水，

2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述天然提取物是从含有绿原酸的生物材料中提取的。

3.根据权利要求2所述的组合物，其中所述生物材料选自植物生物材料，例如咖啡属的物种(例如小果咖啡(阿拉比卡)、中果咖啡(罗布斯塔)、大果咖啡(利比亚))、巴拉圭冬青的叶子、梨果(如苹果和梨)、核果(如樱桃和李子)、浆果类、柑橘类水果、芸苔属蔬菜(如羽衣甘蓝、卷心菜和球芽甘蓝)、茄科植物(如马铃薯块茎、西红柿和茄子)、菊科植物(例如菊苣根和洋蓟)、谷物(如燕麦、大麦、黑麦、大米、玉米和小麦)、或其组合。

4.根据权利要求3所述的组合物，其中所述植物生物材料是小果咖啡(阿拉比卡)、中果咖啡(罗布斯塔)和/或大果咖啡(利比亚)绿豆。

5.根据前述权利要求中任一项的组合物，其中所述提取物是使用甲醇/水溶剂提取的。

6.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中绿原酸含量为约2％至约40％，如约5％至30％，如约3％至10％，如约4％至7％，更准确地为约4.5％至约5％w/w。

7.根据权利要求6所述的组合物，其中所述绿原酸是获得自或可获得自阿拉比卡、罗布斯塔和/或利比亚绿咖啡豆的包含CGA的天然甲醇/水提取物，并且其中所述天然提取物中的绿原酸浓度为约8％-20％w/w。

8.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述绿原酸选自：新绿原酸(新CGA；5-O-咖啡酰基奎宁酸或5-CQA)、隐式绿原酸(隐式CGA；4-O-咖啡酰基奎宁酸或4-CQA)，n-绿原酸(n-CGA；3-O-咖啡酰基奎宁酸或3-CQA)，异绿原酸A(异CGA A；3,5-二咖啡酰基奎宁酸)、异绿原酸B(异CGA B；3,4-二咖啡酰基奎宁酸)、异绿原酸C(异CGA C；4,5-二咖啡酰基奎宁酸)及其混合物。

9.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述至少一种除水以外的载体(例如MPG)与水之间的比例大于约1.9/1，例如约2/1、2.5/1、3/1、3.5/1、4/1、5/1、6/1、7/1、8/1、9/1、10/1、12/1、14/1、20/1、30/1、40/1、50/1、60/1、70/1、80/1、90/1、100/1、1000/1或更大。

10.根据权利要求1至8中任一项所述的组合物，其中，水与至少一种除水以外的载体之间的比例大于约4/1，例如约5/1、6/1、7/1、8/1、9/1、10/1、12/1、14/1、15/1、16/1、17/1、18/1、19/1、20/1、30/1、40/1、50/1、60/1、70/1、80/1、90/1、100/1、1000/1或更大。

11.根据权利要求1至8中任一项所述的组合物，其中所述载体基本上不含水。

12.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述载体(除水之外)选自：乙醇、甲醇、二丙二醇、正丙二醇、单丙二醇、乙二醇、甘油、三乙酸甘油酯及其混合物。

13.根据权利要求12所述的组合物，其中所述载体(除水之外)是单丙二醇。

14.根据权利要求1至8中任一项所述的组合物，其中所述载体仅为水。

15.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其特征在于，所述组合物在储存和/或光暴露之后和/或期间不形成沉淀。

16.根据前述权利要求中任一项所述的组合物在营养制剂，用于人类的膳食、食物或饮料产品或用于动物的膳食、食物或饮料产品(宠物食物)，营养补充剂，运动补充剂，香料或调味剂，药物或兽医制剂，酒类或化妆品制剂中的用途。

17.包含权利要求1至15中任一项所述的组合物的营养制剂，用于人类或动物的膳食、食物或饮料产品，营养补充剂，运动补充剂，香料或调味剂，药物或兽医制剂，酒类或化妆品制剂。

18.根据权利要求1至15所述的组合物用于防止饮料或食物产品中的调味香料和/或色素氧化的用途。