JP2023532766A - 組成物 - Google Patents

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Abstract

本発明は、CGA(単数または複数)を含む改良型組成物に関する。

Description

本発明は、クロロゲン酸を含む安定な組成物に関する。
抗酸化剤(AOX)は、フリーラジカルおよび活性酸素種などの不安定な分子に起因する損傷から細胞を保護するのに役立つ物質である。かかる損傷はがんへつながることもあり、従って、抗酸化剤を介して細胞を保護することは、抗酸化剤ががんの発現を遅らせるかまたはことによると防ぐこともあると今や研究が示している通り、がんに対する闘いにおいて主だった関心事となっている。
酸化および酸化ストレスは、がんを包含する慢性疾患ならびに老化プロセスそのものの根本的な原因となることもある。結果として、抗酸化剤が酸化を妨げ、それによって酸化ストレスを遅らせるかまたは防ぐ役割をするという役目に関しての調査が存在し、ならびに継続中である。内因性抗酸化剤および外因性抗酸化剤の両方が、酸化を制御し疾患を防ぐ役割をすることもある。
実際には、抗酸化剤はフリーラジカルと相互作用して安定させ、さもなければフリーラジカルが原因となることもあるいくつかの損傷を防ぐこともある。抗酸化剤は、通常の細胞プロセスの自然な副産物としてのフリーラジカルを中和する。抗酸化剤はしばしば、フリーラジカルを「掃討するもの」として説明されており、それは抗酸化剤が電荷を中和し、フリーラジカルが他の分子から電子を奪うのを防ぐことを意味する。抗酸化剤はまた、非帯電フリーラジカルをしばしば中和する。
健康上の恩恵とは別に、抗酸化剤は食品および飲料を酸化から保護し、それによってそれらの保存期間を増大する。
抗酸化剤の1タイプに、ポリフェノールと呼ばれる化合物群がある。ポリフェノールは植物由来の食品の一般的な構成要素であり、飲食物に見られる主要な抗酸化剤である。ポリフェノールの主な食事供給源は果実、野菜、飲料である。例えば、典型的なコーヒー1杯には、コーヒー中の主たるポリフェノール化合物であるクロロゲン酸(CGA)を70~350mg含有することもある。
食品中には数千の種々のポリフェノールが確認されている。ポリフェノールの2種の主なタイプはフラボノイドおよびフェノール酸である。より一般的なフラバノイドのいくつかには、ケルセチン(タマネギ、茶、リンゴに見られる)、カテキン(茶、果実)、ヘスペリジン(かんきつ類)およびシアニジン(赤い果実)がある。最も一般的なフェノール酸の1つは、多くの果実および野菜中に存在するコーヒー酸である。コーヒー酸は、クロロゲン酸同様にキナ酸でエステル化されることが最も多く、コーヒー中の主要なフェノール化合物である。
抗酸化剤として、これらのポリフェノールは細胞構成要素を酸化損傷から保護し、その結果、がん、心血管疾患、神経変性疾患、糖尿病などのさまざまな変性疾患のリスクを低減することもある。これらの変性疾患は、細胞成分、DNA、タンパク質および脂質への酸化損傷に関連している。食品および飲料中に存在する抗酸化剤は、活性酸素に直接作用することによって、または内因性細胞防御系を刺激することによって、この損傷を制限するのに役立ち得る。ポリフェノール中のフェノール基は、ラジカルに水素を供与し、それによって細胞成分中の連鎖酸化反応を妨害し得る。疫学的研究は、植物性食品が豊富な飲食物が、がんおよび心血管疾患などの変性疾患からヒトを保護することを明確に示している。前述の通り、植物性食品は様々なポリフェノール化合物を含有しており、これらは効果的な保護剤であることがますます示されている(参照:Manach et al., 2005, Am. J. Clin. Nutri. 81: 230S-42S)。
ますます、科学的研究が、コーヒーは抗酸化剤の供給源となることを包含する、驚くほどに多数の有益な健康効果を有することを発見している。疫学的研究の結果は、コーヒーの摂取量が2型糖尿病、パーキンソン病および肝疾患のリスク減少と関連していることを示唆している。例えば、毎日少なくとも6杯のコーヒーを飲んだ男性は、コーヒーを飲まなかった男性よりも54%低い2型糖尿病を発現するリスクを有し、ならびに、毎日少なくとも6杯のコーヒーを飲んだ女性は、コーヒーを飲まなかった女性よりも29%低い2型糖尿病のリスクを有した(参照:Salazar-Martinez et al., 2004, Ann Intern Med. 140:1-8)。47,000人の男性の前向き研究においては、毎日少なくとも1杯のコーヒーを定期的に摂取した人は、コーヒーを飲まなかった男性よりもその後10年間にわたり40%低いパーキンソン病を発現するリスクを有した(参照:Ascherio et al., 2001, Ann Neurol. 50: 56-63)。また、コーヒーを飲むことは大腸がん、肝硬変および肝臓がんのリスクを低減することを示唆する証拠もある。
上述の通り、ならびに科学および医学の分野でよく知られている通り、コーヒーは、乾燥重量ベースで約5%の高レベルのクロロゲン酸を含有する。また上述の通り、クロロゲン酸はポリフェノール系抗酸化剤であり、茶、ベリー類、野菜などの他の天然製品中に存在する健康的なポリフェノールに類似している。このように、これらのクロロゲン酸コーヒー抗酸化剤などは、フリーラジカルに対する直接的な作用ならびに、上述の通り、細胞防御の活性化を包含する代謝を改変することによる間接的な作用を通して健康上の恩恵を提供する。社会における健康および幸福の重要性が増大していることを考えると、これらの恩恵は重要であり、かつますます認識されるようになっている。コーヒー抗酸化剤はまた、食品および飲料用防腐剤としても効果的であり、ブチル化ヒドロキシアニソール(BHA)、合成抗酸化剤またはビタミンEなどのより伝統的な抗酸化剤同様にフレーバーの劣化および脂肪の酸化を減少させる。その他の既知の恩恵には、フレーバーの前駆物質としてクロロゲン酸およびポリフェノールを使用することが包含される。
さらに、日常的な食品における抗酸化剤の健康増進効果に関する知識の成長が、合成抗酸化剤(BHA、ブチル化ヒドロキシトルエン(BHT)および第三級ブチルヒドロキノン(TBHQ)などの)のネガティブな消費者のイメージ、および合成抗酸化剤が持つおこりうる安全性の問題と結び付けられて、天然の抗酸化剤を使用する願望の急激な増加へ繋がっている。しかしながら、多くの天然の抗酸化剤は、果実、香辛料、さらにはコーヒーなどのより価値の高い農産物から抽出されるので、高価であり、よって極めて高コストである。天然の抗酸化剤の潜在的にはるかに安価な供給源は、コーヒー豆のカフェイン除去プロセスなどの現行の食品および飲料のプロセスからの廃棄物流れなどのプロセス流れであろう。
上述の通りの抗酸化剤に関連する健康上の恩恵、ならびに抗酸化剤を包含するコーヒーの健康上の恩恵の認識が増大することによって、クロロゲン酸が豊富なコーヒーまたはその抽出物を付加的に使用することが食品または飲料の酸化を防ぐことになる。
実際、食品および飲料業界において、かかる抽出物はフレーバーおよび着色料の酸化を防ぐために使用される。飲料用には、コーヒー抽出物は液体形状において使用されることが望ましく、そのためには、液状処方が提供されるべきである。かかる処方は、液体で、均質で、堆積物(sediments)が無いことが望まれる。
しかしながら、クロロゲン抽出物製剤は、かなり早くに、数日中で不要な沈殿物を発現させた。
従って、結果として安定した溶液となり、不要な堆積物を発現させない新たな組成物および製剤の必要性が残る。
よって、第1の側面において、本発明は、
i) 少なくとも1種のクロロゲン酸、
ii) 水以外の少なくとも1種のキャリアおよび/または水、を含むキャリア、
を含む組成物(または本発明の組成物)を提供する。
一態様において、少なくともクロロゲン酸は天然抽出物であり、従って別の側面において本発明は、
(i) 少なくとも1種のクロロゲン酸を含む天然抽出物、および
(ii) 水以外の少なくとも1種のキャリアおよび/または水、を含むキャリア、
を含む組成物を提供し、
ここで、該天然抽出物は、水、アルコール、アセトン、エチルアセタート、ヘキサン、ジクロロメタン、およびそれらのいずれかの混合物を使用して抽出される。
別の側面において本発明は、ニュートラシューティカル製剤、食事、ヒトまたは動物用の食品または飲料製品、栄養補助食品、スポーツ補助食品、フレグランスまたはフレーバー剤、医薬または獣医製剤、醸造学的または化粧品製剤における、本発明の組成物の使用を提供する。
別の側面において本発明は、本発明の組成物を含む、ニュートラシューティカル製剤、食事、ヒトまたは動物用の食品または飲料製品、栄養補助食品、スポーツ補助食品、フレグランスまたはフレーバー剤、医薬または獣医製剤、醸造学的または化粧品製剤を提供する。
別の側面において本発明は、飲料または食品製品中のフレーバーおよび/または着色料の酸化を防ぐための本発明の組成物の使用を提供する。
本発明のいずれの1以上の記載された側面に関連して提供される詳細、例および選好は、本明細書においてさらに説明され、本発明のすべての側面へ等しく適用されるであろう。本明細書で以下に説明される態様、例および選好のいずれの組み合わせは、それらのすべての可能な変異において、本明細書に別途示されるか、または文脈によって明らかに矛盾する場合を除き、本発明の範囲に含まれる。
発明の詳細な説明
前述の総記および以下の詳細な説明は共に例示および解説のみであって、請求される態様を制限するものではないことが理解されるべきである。本明細書において、単数形の使用は、特に断りのない限り、複数形を包含する。本明細書に使用されるとき、「または」を使用することは、断りのない限り、「および/または」を意味する。さらには、用語「包含している」ならびに「包含する」および「包含した」などの他の形態の使用は、限定的なものではない。
本明細書で使用されるセクション見出しは、構成目的のみのためであり、説明される主題を限定するものと解釈されるべきではない。特許、特許出願、論文、書籍等を包含するがこれらに限定されない本出願において引用されるすべての文書または文書の一部は、本明細書で議論される文書の部分についてならびにそれらの全体において、参照によって明示的に組み込まれるものとする。
本発明によれば、(i)少なくとも1種のクロロゲン酸、および(ii)水以外の少なくとも1種のキャリアおよび/または水、を含むキャリアを含む組成物、または本発明の組成物が提供される。
一態様において、少なくともクロロゲン酸は天然抽出物であり、従って別の側面において、本発明は、
(i) 少なくとも1種のクロロゲン酸を含む天然抽出物、および
(ii) 水以外の少なくとも1種のキャリアおよび/または水、を含むキャリア、
を含む組成物を提供し、
ここで、該天然抽出物は、水、アルコール、アセトン、エチルアセタート、ヘキサン、ジクロロメタン、およびそれらのいずれかの混合物を使用して抽出される。
クロロゲン酸(単数および複数)は、植物界において広く分布しており、双子葉植物の果実、葉およびその他の組織に生じる。
以下、用語「CGA(単数および複数)」または「クロロゲン酸(単数および複数)」は、ネオクロロゲン酸(neo-CGA;5-O-カフェオイルキナ酸または5-CQA)、クリプトクロロゲン酸(crypto-CGA;4-0-カフェオイルキナ酸または4-CQA)、n-クロロゲン酸(n-CGA;3-O-カフェオイルキナ酸または3-CQA)、イソクロロゲン酸A(iso-CGA A;3,5-ジカフェオイルキナ酸)、イソクロロゲン酸B(iso-CGA B;3,4-ジカフェオイルキナ酸)、イソクロロゲン酸C(iso-CGA C;4,5-ジカフェオイルキナ酸)、その他のクロロゲン酸および技術分野で既知のイソクロロゲン酸、およびこれらの混合物を包含するがそれに限定するものではない、植物中に天然に生じる1種以上のクロロゲン酸およびそれらの誘導体を意味するであろう。
本発明の組成物中のCGA(単数まは複数)の%は、約0.5、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39または40%から約99、90、80、70、60、50%W/Vまでのように、約0.5から約99%までであり得る。好ましい態様においては、CGA(単数まは複数)の%は、3から10%まで、より明確には4.5から5%w/wまでである。
CGA(単数まは複数)は、天然物由来であってもよく、あるいは合成物由来であってもよい。
CGA(単数まは複数)は、様々な天然源から抽出されてもよい。従って、好ましい態様において、クロロゲン酸(単数および複数)は、クロロゲン酸(単数および複数)を含有する生物学的材料から抽出される。
「生物学的材料」とは、植物(植物性生物学的材料)、動物(動物性生物学的材料)、原核生物(原核生物性生物学的材料)から得られるまたは得ることができる材料を指す。
本明細書に使用されるとき、用語「植物性生物学的材料」は、根および/または、葉、花、茎、樹皮、果実または種子などの植物の地上部、などの植物(藻類を包含する)またはそれらの組織から得られるまたは得ることができる材料である。例えば、植物性生物学的材料は、植物の果実から得られてもよい。植物性生物学的材料はまた、農業収穫物および該材料の工業的加工からの残渣をも包含する。
本明細書に使用されるとき、用語「動物性生物学的材料」は、哺乳動物の腺からの分泌物からなどの動物供給源から得られるまたは得ることができる材料のことである。
本明細書に使用されるとき、用語「原核生物性生物学的材料」は、細菌などの単細胞生物から得られるまたは得ることができる材料のことである。
「クロロゲン酸(単数または複数)含有生物学的材料」は、生物学的抽出物が、0.05重量%以上の1種以上のクロロゲン酸を含むことを意味する。
例えば、CGA(単数または複数)含有生物学的材料は、約0,5%以上、2%以上、約5%以上、約10%以上、約20%以上、または約40%以上の重量%のCGA(単数または複数)を含むこともある。
CGA(単数または複数)含有生物学的材料は、好ましくは、植物性生物学的材料である。植物性生物学的材料は、植物の根、および/または葉、花、茎、樹皮、果実および/または種子、それらの組織(果実の外皮などの)などの植物の地上部、またはそれらの混合物から得られるまたは得ることができるものであってよい。例えば、植物性生物学的材料は、植物の葉であってよい。
当業者には当然のことながら、本明細書に使用されるとき、用語「から得ることができる」とは、植物性、および/または動物性、および/または原核生物性生物学的材料が、植物/藻類/動物/原核生物から直接得られてもよく、あるいは植物/藻類/動物/原核生物から単離されてもよく、あるいは例えば化学合成または酵素的製造によって代替供給源から得られてもよいことを意味する。一方、本明細書に使用されるとき、用語「得られる」とは、抽出物が植物/藻類/動物/原核生物の供給源から直接抽出されることを意味する。
例えば、本発明の組成物は、
i) 少なくとも1種のクロロゲン酸を含む天然抽出物などの少なくとも1種のクロロゲン酸、および
ii) 水以外の少なくとも1種のキャリアおよび/または水、を含むキャリア、
を含み、
ここで、少なくとも1種のクロロゲン酸は、生物学的材料(植物性生物学的材料などの)から抽出される。
CGA(単数または複数)含有植物性生物学的材料の非限定的な例としては、コフィアアラビカ(Coffea arabica)(アラビカ(Arabica))、コフィアカネフォラ(Coffea canephora)(ロブスタ(Robusta))、コフィアリベリカ(Coffea liberica)(リベリカ(Liberica))等のコフィア属のあらゆる種からのコーヒー生豆;マテチャ(Ilex paraguariensis)の葉、仁果類(例えば、リンゴおよびセイヨウナシ)、石果類(例えば、サクランボおよびプラム)、液果類、かんきつ類、蔬菜類(例えば、ケール、キャベツおよびメキャベツ)、ナス科(例えば、ジャガイモの塊茎、トマトおよびナス)、キク科(例えば、チコリの根およびアーティチョーク)、および様々なその他種々雑多な野菜がある。それはまた、穀粒(例えば、エンバク、オオムギ、ライムギ、コメ、トウモロコシおよびコムギ)中に見られることもある。存在するクロロゲン酸の量および種々のタイプは、供給源によって変動する。クロロゲン酸は、1種以上の植物学的供給源から抽出されてもよく、および/または合成クロロゲン酸が使用されてもよい。
好ましい態様において、CGA(単数または複数)含有植物性生物学的材料は、アラビカ、ロブスタおよび/またはリベリカのコーヒー生豆である。
天然物由来のCGA(単数または複数)は、精製されたCGA(単数または複数)として、または前述のCGA(単数または複数)含有生物学的材料(アラビカ、ロブスタおよび/またはリベリカのコーヒー生豆などの)のいずれかから得られるまたは得ることができる天然抽出物として、本発明の組成物中に存在し得る。
CGA(単数または複数)含有生物学的材料(アラビカ、ロブスタおよび/またはリベリカのコーヒー生豆などの)は、溶媒が接触する表面積を増大し、かつ抽出効率を増大するために、約0.1mmから約30mmまでの範囲の粒子径の細粒に挽かれてもよい。
例えば、本発明の組成物は、
i) クロロゲン酸を含む天然抽出物、および
ii) 水以外の少なくとも1種のキャリアおよび/または水、を含むキャリア
を含み、
ここで、クロロゲン酸を含む天然抽出物は、植物性生物学的材料(アラビカ、ロブスタおよび/またはリベリカのコーヒー生豆などの)から抽出され、かつここで、この天然抽出物は、水、アルコール、アセトン、エチルアセタート、ヘキサン、ジクロルメタン、およびいずれのそれらの混合物を使用して抽出される。
抽出プロセスにおいて使用されてもよい特定の溶媒は、水、アルコール(メタノール、エタノールなどの)、アセトン、エチルアセタート、ヘキサン、ジクロロメタン、およびアルコール/水の混合物(メタノールと水との混合物などの)などのいずれのそれらの混合物を包含する。好ましい態様においては、溶媒は、水と混和できるいずれのアルコールまたは溶媒である。
例えば、抽出溶媒は、水、水-アルコール混合物(約1%から約99%までのアルコール水溶液、例えば、約30%から約75%までのアルコール水溶液、または約30%から約50%までのアルコール水溶液、たとえば約35%からまたは約40%からのアルコール水溶液)、またはアルコールであり得る。名前を挙げてもよい具体的なアルコールには、エタノール(EtOH)およびメタノール(MeOH)を包含する。
具体的な態様において、抽出溶媒は、メタノール-水混合物であって、たとえば約30%から約90%までのメタノール水溶液、または約30%から約50%までのメタノール水溶液でよい。例えば、約50%から、または約80%からのエタノール水溶液である。好ましい態様においては、抽出溶媒は約75%のメタノールと約25%の水とのエタノール-水混合物である。
一態様において、抽出物の温度は約20℃から約100℃までの範囲にある。具体的な態様において、抽出物の温度は約50℃から約70℃までの範囲にある。典型的には、抽出プロセスにおいて使用される植物材料対溶媒混合物の比は、グラム対ミリリットルベースで約1:1から約1:10まで、たとえば約1:3から約1:8までと変動する。インキュベーション期間(すなわち、植物材料が溶媒と接触している期間)は、典型的に、約2時間から約24時間までである。
抽出プロセスの間に機械的エネルギが加えられ得る。機械的エネルギを加えることは、混合物を均質化し、開始CGA(単数または複数)含有生物学的材料(ロブスタおよび/またはアラビカコーヒー生豆などの)の物理的構造を変化させ、ならびにCGA(単数または複数)の抽出収率を増大することに役立つ。本方法において加えられる機械的エネルギの量は、どのステップにて加えられるか、開始CGA(単数または複数)含有生物学的材料のタイプ、混合物中に使用される開始CGA(単数または複数)含有生物学的材料の量、混合物のpH、および混合物の温度に依存する。機械的エネルギの量はまた、CGA(単数または複数)含有生物学的材料からCGA(単数または複数)の抽出を完了するために必要な時間にも影響し得る。
例えば、生物学的材料(アラビカ、ロブスタおよび/またはリベリカのコーヒー生豆などの)と抽出溶液(メタノール-水混合物などの)とは、当技術分野で既知の技術、例えば、磁気的または機械的撹拌などの撹拌、浸漬、浸透または注入を使用して混合されてもよい。
攪拌は、いずれの好適な1分当りの回転数(rpm)にて行なわれてよく、例えば、攪拌は、約1rpmまたは約10rpmまたは約50rpmから約500rpmまででなされてよい。機械的攪拌の場合、これは典型的に、約1rpmから約500rpmまで、たとえば約10rpmから約200rpmまででなされてよい。
機械的エネルギを加えるためのデバイスは、ポンプ、リファイナ、ホモジナイザ、エクストルーダ、ローブポンプ、および/または遠心ポンプであり得る。混合物は、圧力容器(加熱された溶媒混合物を含有できる)、還流容器、シェルアンドチューブ式熱交換器などの熱交換器、および加熱された混合物を容器へ戻して再循環させるポンプを包含し、システム内でポンプを複数回通過させることができる閉ループシステムにおいて循環され得る。
CGA(単数または複数)含有生物学的材料(アラビカ、ロブスタおよび/またはリベリカのコーヒー生豆などの)と溶媒がインキュベートされた後、溶媒は当技術分野において既知のいずれの好適な分離技術(例えばろ過のような)によって残留生物学的材料から分離される。
任意で、残留生物学的材料から分離された溶媒(CGAを含有している)は、0.1%w/wから約10%w/wまでの濃度にて、クエン酸、酒石酸、リンゴ酸、葉酸、フマル酸、乳酸、塩酸および/または硫酸などの有機酸または弱酸または強酸を補充され得る。好ましい態様において、酸はクエン酸であり、かつそれは、0.1%w/w~10%w/wにて添加され、約2%w/wが好ましい。
さらなるろ過ステップが使用され得る。溶媒は、当技術分野において既知のいずれの方法によって部分的にまたは完全に除去されてもよい。
滅菌法が、抽出のいずれのステップにても適用され得る。
本発明における用語「CGA(単数または複数)を含む天然抽出物」は、先に定義したような方法を使用して得られる、CGA(単数または複数)、およびテルペン、フェノール化合物、アミノ酸、フラボノイド、揮発性油、ビタミン、ミネラルおよびそれらの混合物などのその他の天然成分を含む抽出物を指し、ここでCGA(単数または複数)を含む抽出物は、例えば、樹脂カラム、活性炭、粘土、および天然に生じる成分を除去する、および/またはCGAをさらに濃縮するその他の方法を使用してさらに精製されない。典型的に、生物学的材料から抽出される「CGA(単数または複数)を含む天然抽出物」は、3から50%w/wまでの、たとえば5%から35%まで、たとえば10%から30%まで、たとえば3%、4%、5%、6%、7%、8%、9%、10%、11%、12%、13%、14%、15%、16%、17%、18%、19%、20%、21%、22%、23%、24%、25%、26%、27%、28%、29%、30%、31%、32%、33%、34%、35%、36%、37%、38%、39%、40%、45%または50%w/wの、総クロロゲン酸(TCGA含量)を有してよい。
前述の方法を使用して得られた天然抽出物または「本発明のCGA(単数または複数)を含む天然抽出物」は、濃縮液として、または乾燥形態(粉末などの)として存在し得る。
CGA(単数または複数)を含む天然抽出物は、本発明の組成物を製剤化するために直接使用され得る。CGA(単数または複数)を含む天然抽出物は、液体形態(濃縮液などの)であり得るか、またはそれは粉体形態(すべての溶媒が除去されたところの)として存在し得る。
一態様において、生物学的材料はアラビカ、ロブスタおよび/またはリベリカのコーヒー生豆であり、かつ本発明のCGA(単数または複数)を含む天然抽出物(濃縮または乾燥形態などの)は、約5%から約99%まで、約5%から約40%まで、約10%から約35%w/wまで、より明確には約35%w/wの固形物、および/または、3%から50%までの、たとえば約5%w/wから約20%w/wまでのTCGA含量を含む。
好ましい態様において、CGA(単数または複数)を含む天然抽出物は、濃縮された液体抽出物であり、ここで、溶媒は減少し、かつ濃縮抽出物は約13%から50%までの、たとえば約20%から約40%まで、たとえば30%から35%まで、たとえば33%w/wの乾燥物を含む。好ましい態様において、生物学的材料は、アラビカ、ロブスタおよび/またはリベリカのコーヒー生豆であって、TCGA含量は3%から50%までの、たとえば10%から約20%w/wまで、たとえば約13%から約16%w/wまでのTCGAである。
別の好ましい態様においては、溶媒は完全に除去されてもよく、かつ乾燥抽出物は、3%から50%w/wまでの、たとえば5%から35%w/wまで、たとえば10%から30%w/wまで、たとえば3%w/w、4%、5%、6%、7%、8%、9%、10%、11%、12%、13%、14%、15%、16%、17%、18%、19%、20%、21%、22%、23%、24%、25%、26%、27%、28%、29%、30%、31%、32%、33%、34%、35%、36%、37%、38%、39%、40%、50%w/wのCGA(単数または複数)を含む。
例えば、本発明の組成物は、
(i) 少なくとも1種のクロロゲン酸を含む天然抽出物、
(ii) 水以外の少なくとも1種のキャリアおよび/または水、を含むキャリア
を含み、
ここで、CGA(単数または複数)を含む天然抽出物は、メタノール/水溶媒を使用して生物学的材料(アラビカ、ロブスタおよび/またはリベリカのコーヒー生豆などの)から抽出される。
本明細書で、用語「TCGA含量」とは、総クロロゲン酸(TCGA)含量を意味し、それはw/w乾燥量基準において前述の1種以上のCGA(単数または複数)の濃度の合計として算出されるであろう。
この天然抽出物は、本発明の組成物の製剤のために使用され得る。
しかしながら、抽出プロセスの完了後、CGA(単数または複数)はそれ自体、クロマトグラフのプロセス、および/または活性炭、酸性白土または活性白土等を必要とするその他のプロセスなどの好適な精製プロセスを使用して抽出物から単離(すなわち精製)され得る;こうして「精製CGA(単数または複数)」となる。
例えば、精製CGA(単数または複数)は以下のプロセスを使用して得られてもよい。
-アラビカ、ロブスタおよび/またはリベリカのコーヒー生豆の粉末(すなわち、挽いたアラビカ、ロブスタおよび/またはリベリカのコーヒー生豆を調製することによって得られる)などのCGA(単数または複数)を含有する天然源をアルコール中に溶かし、粉末からアルコール(メタノールなどの)によってCGA(単数または複数)を抽出する。
その後、アルコールを蒸発させ、CGA(単数または複数)を包含する残留物を逆相C-18樹脂を充填したクロマトグラフィーカラム中にロードする;
-異なる化合物を含有している種々の画分を、一連の水、および10%MeOH/90%水、およびMeOHのシステムを用いて溶出させる。高速液体クロマトグラフィー(HPLC)分析によって画分を比較し、類似のHPLCパターンを有する溶出物を組み合わせる;
-組み合わせた画分を順相シリカゲルカラムクロマトグラフィーで分離し、クロロホルム(CHCI3)、CHCを用いて溶出する;
-90%から始めて、80%CHCI3、100%w/wMeOHまでのメタノール混合液で、いくつかの細画分を得る。細画分をHPLCによって比較し、CGA(単数または複数)を含有する画分を夫々組み合わせる。組み合わせた画分を、C-18、MCIゲルCHP-20P、および/またはSephadex LH-20樹脂でのカラムクロマトグラフィーの組み合わせによってさらに精製し、純粋なCGA(単数または複数)を提供する。
用語「単離」および「精製」は、本明細書に使用されるとき、抽出物またはCGA(単数または複数)が、その天然源中に抽出物またはCGA(単数または複数)とともに存在する少なくとも1種のその他の成分(例えば、テルペン、フェノール化合物、アミノ酸、フラボノイド、揮発性油、ビタミン、ミネラル等)から分離されることを指す。一態様において、抽出物またはCGA(単数または複数)は、純粋な形態で、または溶媒、バッファ、イオン、またはその溶液中に通常存在するその他の成分の存在下で提供される。一態様において、精製CGA(単数または複数)は、60%w/w、70%w/w、80%w/wより大きく、たとえば99%w/wより大きい。
好ましい態様においては、天然抽出物は、さらには精製されない。
天然抽出物は、本発明の組成物の製剤のために使用され得る。CGA(単数または複数)を含む天然抽出物は、水以外の少なくとも1種のキャリアおよび/または水、を含むキャリアとともに製剤される。
好ましい態様において、本発明の組成物は、3%w/w、4%、5%、6%、7%、8%、9%、10%、11%、12%、13%、14%、15%、16%、17%、18%、19%、20%、21%、22%、23%、24%、25%、26%、27%、28%、29%、30%、31%、32%、33%、34%、35%、36%、37%、38%、39%または40%w/w~約99%、90%、80%、70%、60%、50%w/wのTCGA含量を有する。好ましい態様において、TCGA含量は、約3%から10%まで、より明確には4.5%から5%w/wまで(本発明の組成物の総重量との関係で)である。
例えば、本発明の組成物は、
i) クロロゲン酸を含む天然抽出物、および
ii) 水以外の少なくとも1種のキャリアおよび/または水、を含むキャリア、
を含み、
ここで、天然抽出物は、生物学的材料(アラビカ、ロブスタおよび/またはリベリカのコーヒー生豆などの)から抽出されるCGA(単数または複数)を含むメタノール/水天然抽出物であり、かつここで、組成物の総クロロゲン酸含量は、約3%から約10%まで、より明確には約4.5%から約5%w/wまでである。
好ましい態様において、CGA(単数または複数)は、CGA(単数または複数)含有生物学的材料(アラビカ、ロブスタおよび/またはリベリカのコーヒー生豆などの)から得られるまたは得ることができる天然物由来であり、かつネオクロロゲン酸(neo-CGA;5-O-カフェオイルキナ酸または5-CQA)、クリプトクロロゲン酸(crypto-CGA;4-0-カフェオイルキナ酸または4-CQA)、n-クロロゲン酸(n-CGA;3-O-カフェオイルキナ酸または3-CQA)、イソクロロゲン酸A(iso-CGA A;3,5-ジカフェオイルキナ酸)、イソクロロゲン酸B(iso-CGA B;3,4-ジカフェオイルキナ酸)、イソクロロゲン酸C(iso-CGA C;4,5-ジカフェオイルキナ酸)、またはいずれの該CGA(単数または複数)のいずれの組み合わせ、または文脈上に説明されるその他のCGA(単数または複数)を含む。
例えば、本発明の組成物は、
i) クロロゲン酸(ネオクロロゲン酸(neo-CGA;5-O-カフェオイルキナ酸または5-CQA)、クリプトクロロゲン酸(crypto-CGA;4-0-カフェオイルキナ酸または4-CQA)、n-クロロゲン酸(n-CGA;3-O-カフェオイルキナ酸または3-CQA)、イソクロロゲン酸A(iso-CGA A;3,5-ジカフェオイルキナ酸)、イソクロロゲン酸B(iso-CGA B;3,4-ジカフェオイルキナ酸)、イソクロロゲン酸C(iso-CGA C;4,5-ジカフェオイルキナ酸)、およびそれらの混合物などの)を含む天然抽出物、および
ii) 水以外の少なくとも1種のキャリアおよび/または水、を含むキャリア、
を含む。
好ましい態様において、本発明の組成物は、約3から約10%まで、より明確には約4.5%から約5%w/wまでのCGA(単数または複数)を有する。より好ましい態様においては、少なくとも1種のCGA(単数または複数)が、アラビカ、ロブスタおよび/またはリベリカのコーヒー生豆などの生物学的材料から得られる。
本発明の組成物は、0.0001%から約5%までの濃度にて、クエン酸、酒石酸、リンゴ酸、葉酸、フマル酸、乳酸、塩酸および/または硫酸などの有機酸または弱酸または強酸を補充され得る。
好ましい態様において、本発明の組成物は、クエン酸である酸を、約0.001%から5%w/wまでの濃度にて含む。
当業者は、本発明の組成物(天然抽出物などの)上に存在するCGA(単数または複数)が、固体形態で、または液体形態で提供されてもよいことを理解するであろう。固体形態では、精製CGA(単数または複数)またはCGA(単数または複数)を含む天然抽出物は、非晶質固体として、または結晶質または部分結晶質固体として提供されてもよいことが包含される。
すでに述べた通り、天然クロロゲン抽出物製剤は、かなり早くに、数日中で不要な堆積物を発現させた。本発明者らは、メタノール/水またはエタノール/水溶媒を用いて生物学的材料(アラビカ、ロブスタおよび/またはリベリカのコーヒー生豆などの)から抽出されたCGA(単数または複数)を含む天然抽出物は、水のみで、またはモノプロピレングリコールのみで製剤されるとき、不要な堆積物を発現させない安定な溶液となる結果を見出した。本発明の組成物は、経時的に現れる沈殿物(precipitation)を有しない。これは、さらに精製および/または精留(カラム精製、活性炭精製等などの)をせずに、天然抽出物をさまざまな用途に使用できるようにさせるので有利である。
本発明の組成物は、水以外の少なくとも1種のキャリアおよび/または水、を含むキャリアをさらに含む。
本明細書に使用されるとき、用語「キャリア」は、食品または飲料用に使用する液体原材料の技術分野において使用されるその他の成分(CGA(単数または複数)または「CGA(単数または複数)を含む天然抽出物」などの)を希釈するためにまたは溶解するために使用され得る材料である。本発明において、キャリアは水のみを含んでもよい。別の態様においては、キャリアは、水以外の少なくとも1種のキャリアのみを含んでもよく、すなわちキャリアは水以外の1種以上のキャリアを含むが、本質的に水が無い。
限定することなく、かつ例証としてのみ、本発明の組成物において使用される好適な「水以外のキャリア(希釈剤または溶媒)」は当業者へ既知であり、例えばエタノール、メタノール、モノプロピレングリコール、エチレングリコール、グリセリンおよびトリアセチン;およびこれらの混合物を包含する。
フレーバー化合物用キャリア、希釈剤または溶媒の例は、例えば、“Perfume and Flavour Materials of Natural Origin”, S. Arctander, Ed., Elizabeth, N.J., 1960において;“Perfume and Flavour Chemicals”, S. Arctander, Ed., Vol. I & II, Allured Publishing Corporation, Carol Stream, USA, 1994において;“Flavourings”, E. Ziegler and H. Ziegler (ed.), Wiley-VCH Weinheim, 1998および“CTFA Cosmetic Ingredient Handbook”, J. M. Nikitakis (ed.), 1st ed., The Cosmetic, Toiletry and Fragrance Association, Inc., Washington, 1988において見出だされる。
一態様において、水以外の少なくとも1種のキャリアは、ジプロピレングリコール、n-プロピレングリコール、モノプロピレングリコール(MPG)またはそれらの混合物などのグリコールを含むキャリアであってもよい。好ましい態様において、水以外のキャリアはモノプロピレングリコール(MPG)である。
モノプロピレングリコール(プロピレングリコール、PG、プロパン1,2ジオールおよびMPGとしても知られる)は、特徴的な匂いを持つ無色透明かつ粘性のある液体で、C3H8O2の式を有する。
本発明者らは、本発明の組成物がキャリアとして水のみを用いて、またはモノプロピレングリコールなどの少なくとも1種のキャリア(水以外)のみを用いて製剤化される場合、沈殿物が形成されないことを驚くべきことに見出した。
例えば、本発明の組成物は、
i) 少なくとも1種のクロロゲン酸を含む天然抽出物、および
ii) エタノール、メタノール、モノプロピレングリコール(MPG)、ジプロピレングリコール、n-プロピレングリコール、エチレングリコール、グリセリン、および/またはトリアセチンなどの少なくとも1種のキャリア(水以外)、
を含む。
好ましい態様において、本発明の組成物は、約3から約10%まで、より明確には約4.5から約5%w/wまでのCGA(単数または複数)を有する。
例えば、本発明の組成物は、
i) 少なくとも1種のクロロゲン酸を含む天然抽出物、および
ii) MPGなどの少なくとも1種のキャリア(水以外)、
を含み、
ここで、CGA(単数または複数)濃度は約3%から約10%まで、より明確には約4.5から約5%w/wまでである。
好ましい態様において、少なくとも1種のクロロゲン酸は、メタノール/水溶媒を使用して生物学的材料(アラビカ、ロブスタおよび/またはリベリカのコーヒー生豆などの)から抽出されたCGA(単数または複数)を含む天然抽出物である。
別の態様においては、組成物は、1種以上のキャリア(MPGなど水以外)のみを含み、水は含まない(水対水以外のキャリアの比が0:1であるため、本質的に水が無い)。
例えば、本発明の組成物は、
i) 少なくとも1種のクロロゲン酸を含む天然抽出物、および
ii) MPG、
を含む。
例えば、本発明の組成物は、
i) 少なくとも1種のクロロゲン酸を含む天然抽出物(アラビカ、ロブスタおよび/またはリベリカのコーヒー生豆天然抽出物などの)、および
ii) MPG、
を含み、
ここで、CGA(単数または複数)濃度は、最終組成物の約3%から約10%まで、より明確には約4.5%w/wから約5%w/wまでである。
例えば、本発明の組成物は、
i) 少なくとも1種のクロロゲン酸を含む天然抽出物(CGA(単数または複数)を含むアラビカ、ロブスタおよび/またはリベリカのコーヒー生豆天然抽出物などの)、および
ii) MPG、
を含み、
ここで、天然抽出物中のCGA(単数または複数)濃度は、天然抽出物の3%から50%までの、たとえば5%から35%まで、たとえば10%から30%w/wまでである。
一態様において、本発明の組成物は、
i) 少なくとも1種のクロロゲン酸を含む天然抽出物(アラビカ、ロブスタおよび/またはリベリカのコーヒー生豆天然抽出物などの)、および
ii) MPG、
を含み、
ここで、天然抽出物中のCGA(単数または複数)濃度は、天然抽出物の3%から50%まで、たとえば5%から35%まで、たとえば10%から30%w/wまでであり、かつ組成物中のCGA(単数または複数)濃度は、最終組成物の約3%から約10%まで、より明確には約4.5から約5%w/wまでである。
好ましい態様において、少なくとも1種のクロロゲン酸は、メタノール/水溶媒を使用して生物学的材料(アラビカ、ロブスタおよび/またはリベリカのコーヒー生豆などの)から抽出されたCGA(単数または複数)を含む天然抽出物である。
例えば、本発明の組成物は、
i) 少なくとも1種のクロロゲン酸、および
ii) MPG、
を含む。
例えば、本発明の組成物は、
i) 少なくとも1種のクロロゲン酸(精製CGA(単数または複数)などの)、および
ii) MPGまたは水、
を含み、
ここで、CGA(単数または複数)濃度は、最終組成物の約3%から約10%まで、より明確には約4.5%から約5%w/wまでである。
例えば、本発明の組成物は、
i) 少なくとも1種のクロロゲン酸(精製CGA(単数または複数)などの)、および
ii) MPGまたは水、
を含み、
ここで、CGA(単数または複数)は精製CGA(単数または複数)であり、60%、70%、80%より多く、または99%w/wより多くを有する。
一態様において、本発明の組成物は、
i) 少なくとも1種のクロロゲン酸(精製CGA(単数または複数)などの)、および
ii) MPGまたは水、
を含み、
ここで、CGA(単数または複数)は精製CGA(単数または複数)であり、60%、70%、80%より多く、または99%w/wより多くを有し、かつ、本発明の組成物中のCGA(単数または複数)濃度は、最終組成物の約3%から約10%まで、より明確には約4.5から約5%w/wまでである。
好ましい一態様において、組成物は、他のキャリアが無い水のみを含む(たとえば、水対水以外のキャリアの比が1:0)。
別の好ましい態様においては、組成物はキャリアとして水を含み、かつ、本質的にその他のキャリア(水以外の)が無い、たとえば別のキャリア(MPGなどの)が約0.5%未満、0.1%未満、約0.001%(v/v)未満のものである。
「本質的に無い」(例えば、本質的に水が無い)というとき、本発明においては、キャリアが約0.5%未満、0.1%未満、約0.001%未満、約0.00001%(v/v)未満の特定の成分(例えば、水)を有すると理解される。
例えば、本発明の組成物は、
i) 少なくとも1種のクロロゲン酸を含む天然抽出物、および
ii) 水、
を含む。
例えば、本発明の組成物は、
i) 少なくとも1種のクロロゲン酸を含む天然抽出物(アラビカ、ロブスタおよび/またはリベリカのコーヒー生豆天然抽出物などの)、および
ii) 水、
を含み、
ここで、CGA(単数または複数)濃度は、最終組成物の約3%から約10%まで、より明確には約4.5%から約5%w/wまでである。
例えば、本発明の組成物は、
i) 少なくとも1種のクロロゲン酸を含む天然抽出物(CGA(単数または複数)を含むアラビカ、ロブスタおよび/またはリベリカのコーヒー生豆天然抽出物などの)、および
ii) 水、
を含み、
ここで、天然抽出物中のTCGA(単数または複数)濃度は、天然抽出物の3%から50%まで、たとえば5%から35%まで、たとえば10%から30%w/wまでである。
一態様において、本発明の組成物は、
i) 少なくとも1種のクロロゲン酸を含む天然抽出物(アラビカ、ロブスタおよび/またはリベリカのコーヒー生豆天然抽出物などの)、および
ii) 水、
を含み、
ここで、天然抽出物中のCGA(単数または複数)濃度は、3%から50%w/wまで、たとえば5%から35%まで、たとえば10%から30%w/wまで、たとえば13%から16%までであり、かつ組成物中の最終CGA(単数または複数)濃度は、最終組成物の約3%から約10%まで、より明確には約4.5から約5%w/wまでである。
好ましい態様において、少なくとも1種のクロロゲン酸は、メタノール/水溶媒を使用して生物学的材料(アラビカ、ロブスタおよび/またはリベリカのコーヒー生豆などの)から抽出されたCGA(単数または複数)を含む天然抽出物である。
また、驚くべきことに、本発明者らは、少なくとも1種のクロロゲン酸が少なくとも1種のキャリア(水以外の)および低い%の水を用いて製剤化される場合、沈殿物が形成されないことを示した(実験1参照)。
従って、別の態様において、本発明の組成物は、
i) 少なくとも1種のクロロゲン酸を含む天然抽出物(アラビカ、ロブスタおよび/またはリベリカのコーヒー生豆天然抽出物などの)、および
ii) 水以外の少なくとも1種のキャリアおよび/または水、を含むキャリア、
を含む。
好ましい態様において、本発明の組成物は、約3%から約10%まで、より明確には約4.5%から約5%w/wまでのCGA(単数または複数)を含む。
水以外の少なくとも1種のキャリア(MPGなどの)と水との比は、約1.9/1より大きく、たとえば約2/1、2.5/1、3/1、3.5/1、4/1、5/1、6/1、7/1、8/1、9/1、10/1、12/1、14/1、20/1、30/1、40/1、50/1、60/1、70/1、80/1、90/1、100/1、1000/1またはそれより大きい。
別の態様において、本発明の組成物は、
i) 少なくとも1種のクロロゲン酸(アラビカ、ロブスタおよび/またはリベリカのコーヒー生豆などの生物学的材料から抽出されるCGA(単数または複数)などの)、
ii) 水以外の少なくとも1種のキャリアおよび/または水、を含むキャリア、
を含み、
ここで、水以外のキャリア(MPGなどの)と水との間の比は、約1.9/1より大きく、たとえば約2/1、2.5/1、3/1、3.5/1、4/1、5/1、6/1、7/1、8/1、9/1、10/1、12/1、14/1、20/1、30/1、40/1、50/1、60/1、70/1、80/1、90/1、100/1、500/1、1000/1またはそれより大きい。
従って、別の態様において、本発明の組成物は、
i) 少なくとも1種のクロロゲン酸を含む天然抽出物(アラビカ、ロブスタおよび/またはリベリカのコーヒー生豆天然抽出物などの)、および
ii) 水以外の少なくとも1種のキャリアおよび/または水、を含むキャリア
を含み、
ここで、水以外のキャリア(MPGなどの)と水との間の比は、約1.9/1より大きく、たとえば約2/1、2.5/1、3/1、3.5/1、4/1、5/1、6/1、7/1、8/1、9/1、10/1、12/1、14/1、20/1、30/1、40/1、50/1、60/1、70/1、80/1、90/1、100/1、500/1、1000/1またはそれより大きい。
好ましい態様において、本発明の組成物は、約3%から約10%まで、より明確には約4.5%から約5%w/wまでのCGA(単数または複数)を含む。
本発明者らはまた、CGA(単数または複数)が水および少量の1種以上のキャリア(水以外の)を用いて製剤化されるときにも、沈殿物が無いことを驚くべきことに見出した。
このように、本発明の組成物の別の態様において、キャリアは、水以外の少なくとも1種のキャリアおよび水、を含み、ここで水と水以外の少なくとも1種のキャリア(MPGなどの)との間の比は、約4/1より大きく、たとえば約5/1、6/1、7/1、8/1、9/1、10/1、12/1、14/1、15/1、16/1、17/1、18/1、19/1、20/1、30/1、40/1、50/1、60/1、70/1、80/1、90/1、100/1、1000/1またはそれ以上大きいこともある。
好ましい態様において、本発明の組成物は、約3%から約10%まで、より明確には約4.5から約5%までのクロロゲン酸(単数または複数)を含む。好ましい態様において、CGA(単数または複数)は、アラビカ、ロブスタおよび/またはリベリカのコーヒー生豆などの生物学的材料から抽出される。
別の態様において、本発明の組成物は、CGA(単数または複数)含有生物学的材料(アラビカ、ロブスタおよび/またはリベリカのコーヒー生豆などの)から得られるまたは得ることができるCGA(単数または複数)を含む、約10%から約40%(w/w)までの、より明確には約30%から約35%(w/w)までの間の天然抽出物(メタノール/水抽出物などの)と、水以外の少なくとも1種のキャリア(MPGなどの)および、20%未満、%、18%未満、17%未満、16%未満、15%未満、14%未満、13%未満、12%未満、11%未満、10%未満、9%未満、8%未満、7%未満、6%未満、5%未満、4%未満、3%未満、2%未満、1%未満または0.5%未満(v/v)の水を含むキャリアとを含む。好ましい態様において、本発明の組成物は、約3%から約10%まで、より明確には約4.5%から約5%w/wまでのクロロゲン酸(単数または複数)を含む。
別の態様において、本発明の組成物は、CGA(単数または複数)含有生物学的材料(アラビカ、ロブスタおよび/またはリベリカのコーヒー生豆などの)から得られるまたは得ることができるCGA(単数または複数)を含む、約10%から約40%(w/w)までの、より明確には約30%~約35%(w/w)の間の天然抽出物(メタノール/水抽出物などの)と、水および20%未満、18%未満、17%未満、16%未満、15%未満、14%未満、13%未満、12%未満、11%未満、10%未満、9%未満、8%未満、7%未満、6%未満、5%未満、4%未満、3%未満、2%未満、1%未満または0.5%未満(v/v)の水以外の少なくとも1種のキャリア(MPGなどの)を含むキャリアとを含む。好ましい態様において、本発明の組成物は、約3%から約10%まで、より明確には約4.5%から約5%w/wまでのクロロゲン酸(単数または複数)を含む。
別の態様において、本発明の組成物は、CGA(単数または複数)含有生物学的材料(アラビカ、ロブスタおよび/またはリベリカのコーヒー生豆などの)から得られるまたは得ることができるCGA(単数または複数)を含む、約10%から40%(w/w)までの、より明確には約30%~約35%(w/w)の間の天然抽出物(メタノール/水抽出物などの)と、水以外の少なくとも1種のキャリア(MPGなどの)を含むキャリアとを含む。ただし、キャリアは本質的に水が無い。好ましい態様において、本発明の組成物は、約3%から約10%まで、より明確には約4.5%から約5%w/wまでのクロロゲン酸(単数または複数)を含む。
別の態様において、本発明の組成物は、CGA(単数または複数)含有生物学的材料(アラビカ、ロブスタおよび/またはリベリカのコーヒー生豆などの)から得られるまたは得ることができるCGA(単数または複数)を含む、約10%から40%(w/w)までの、より明確には約30%~約35%(w/w)の間の天然抽出物(メタノール/水抽出物などの)、および水を含む。ただし、キャリアは水だけ(つまり、本質的にその他のキャリアが無い)である。好ましい態様において、本発明の組成物は、約3%から約10%まで、より明確には約4.5%から約5%までのクロロゲン酸(単数または複数)を含む。
組成物の製剤化において使用される水は、好ましくは濾過水などの食品に使っても安全なものである。
好ましい態様において、本発明の組成物は、濃縮物として提示される。かかる濃縮物は、後述のいずれの方法または使用において使用されてよい。一態様において、本発明の組成物は、保存および/または光照射の、後および/またはその間に沈降物(precipitate)を形成しない。
一態様において、本発明の組成物は、保存および/または光照射の、後および/またはその間に沈降物を形成しない。本発明の組成物は、製剤(本発明の組成物の異なる成分、例えば天然抽出物とキャリアの混合)後、1日、2日、3日、4日、5日、6日、1週間、2週間、3週間、4週間、2か月、5か月、6か月、1年の保存において、沈降物を形成しない。
本発明の組成物は、着色料、フレーバー等のようなその他の要素を含んでもよい。
本明細書で使用する用語「約」は、例えば測定可能な値(反応混合物中の特定成分の量または重量などの)を指すとき、規定量の±20%、±10%、±5%、±1%、±0.5%、または特に±0.1%の変異を指す。
食品または飲料製品
本発明の組成物は、経時的に現れる沈殿物を有しない。これは、さらなる精製および/または精留をせずに、抽出物がさまざまな用途に使用されることを可能とするので有利である。CGA(単数または複数)の使用は広範囲であり、食品および飲料、医薬、栄養および化粧品の分野を包含する。本発明の組成物の1の特定の利点は、それが食品グレードであることである。
本発明はまた、ニュートラシューティカル製剤、食事、ヒトまたは動物用の食品または飲料製品(ペットフード)、栄養補助食品、スポーツ補助食品、フレグランスまたはフレーバー剤、医薬または獣医製剤、醸造学的または化粧品製剤における、本発明の組成物の使用をも提供する。
本発明はまた、本発明の組成物を含む、ニュートラシューティカル製剤、食事、ヒトまたは動物用の食品または飲料製品、栄養補助食品、スポーツ補助食品、フレグランスまたはフレーバー剤、医薬または獣医製剤、醸造学的または化粧品製剤をも提供する。
別の側面において本発明は、飲料または食品製品中のフレーバーおよび/または着色料の酸化を防ぐための本発明の組成物の使用を提供する。
別の側面において本発明は、ヒトまたは動物用飲料または食品製品中のフレーバーおよび/または着色料の酸化を防ぐための方法を提供し、それには該飲料または食品製品へ本発明の組成物を添加することを含む。
本発明の組成物は、食品また飲料製品へ添加される前に、さらなる加工を受けることもある。例えば、それは滅菌されたり、希釈されたり等することもある。
ニュートラシューティカル製剤、食事、ヒトまたは動物用の食品または飲料製品(機能性食品製剤、すなわち食品、飲料、飼料またはペットフード、あるいは食品、飲料、飼料またはペットフードの補助剤などの)、栄養補助食品、フレグランスまたはフレーバー剤、医薬または獣医製剤、醸造学的または化粧品製剤の原材料として使用されるとき、本発明の組成物は、CGA(単数または複数)の所望の効果を達成するために、該食品または飲料製品等の製造プロセス中の、いずれの適切なステップにて添加されてもよい。本発明の組成物はまた、CGA(単数または複数)の所望の効果をもたらすのに好適ないずれの量でも添加されてよい。本発明の組成物は、濃縮物として提示されることもある。したがって、それは少量にて食品または飲料等へ添加されてもよく、または、所望の食品、飲料等への添加に先立って前もって希釈され、所望のCGA(単数または複数)量に到達し、所望の効果(抗酸化等などの)を得ることができる。
食品または飲料製品は、当技術分野において既知のいずれの食品または飲料製品であってもよい。例えば、食品または飲料製品は、コーヒー製品、茶飲料、清涼飲料、水(例えば、ボトルウォーター)、食事補助食品、栄養補助食品、乳製品(例えば、ヨーグルト、粉乳、乳性デザート)、シリアル製品、フルーツジュースまたは野菜ジュース製品、または菓子製品であってもよい。好ましくは、食品または飲料製品は、コーヒー、茶、清涼飲料、フルーツジュースまたは野菜ジュース製品、あるいは水(例えば、ボトルウォーター)などの飲料製品である。
本発明の組成物、または食品もしくは飲料製品は、政府機関の推奨(例えば、推奨される毎日の摂取量ガイドライン)に従って、微量元素を包含する追加のビタミン、ミネラルおよび微量栄養素を含有してもよい(例えば、補充されていてもよい)。
食品は、食品医薬品局(FDA)によって定義されている通り、以下の全体的な食品カテゴリーを範囲に含む:ベークド品およびベーキングミックス(すべての即席および即焼成可能な製品、小麦粉、および給仕前に調理が必要なミックスを包含する);アルコール飲料(麦芽飲料、ワイン、蒸留酒およびカクテルミックスを包含する);非アルコール性飲料および飲料ベース(特殊茶およびスパイスティー、清涼飲料、代用コーヒー、果実および野菜フレーバーのゼラチン飲料のみを包含する);朝食用シリアル(即席およびインスタントおよび普通の暖かいシリアルを包含する);チーズ(カードおよびホエイチーズ、クリームチーズ、ナチュラルチーズ、グレーティングチーズ、プロセスチーズ、スプレッドチーズ、ディップチーズ、および種々雑多なチーズを包含する);チューイングガム(すべての形態を包含する);
コーヒーおよび茶(レギュラー、デカフェおよびインスタントタイプを包含する);調味料および薬味(あっさりした調味ソースおよびスプレッド、オリーブ、ピクルスならびに薬味を包含するが、香辛料やハーブは包含しない);菓子およびフロスティング(キャンディーおよびフレーバー付きフロスティング、マシュマロ、調理用チョコレート、および黒砂糖、角砂糖、氷砂糖、かえで糖、粉砂糖、および粗糖を包含する);乳製品類似品(非乳性ミルク、冷凍または液体クリーマー、コーヒーホワイトナー、トッピング、およびその他の非乳性製品を包含する);卵製品(液卵、冷凍卵、乾燥卵およびそれらから作られた卵料理(つまり、エッグロール、芙蓉蛋(egg foo young)、卵サラダ、および冷凍多品目卵食)を包含するが、生鮮卵は包含しない);脂肪および油(マーガリン、サラダ用ドレッシング、バター、サラダ油、ショートニング、および調理油を包含する);魚製品(すべての調理済み主菜、魚を含有するサラダ、前菜、冷凍多品目食、およびスプレッド、甲殻類、ならびにその他の水生動物を包含するが、生鮮魚は包含しない);生鮮卵(殻付き生鮮卵のみから作られた調理済み卵および卵料理を包含する);生鮮魚(生鮮および冷凍の魚、甲殻類、およびその他の水生動物のみを包含する);
生鮮の果物およびフルーツジュース(生の果物、柑橘類、メロン類、およびベリー類、ならびにそれらから作られた自家製のエードおよびパンチのみを包含する);生鮮肉(生鮮または自家冷凍の牛肉または子牛肉、豚肉、ラム肉またはマトン肉、およびこれらから作られた自家製生鮮肉含有の料理、サラダ、前菜、またはサンドイッチスプレッドのみを包含する);生鮮鶏肉(生鮮または自家冷凍の鶏肉および猟鳥、ならびにそれらから作られた自家製生鮮鶏肉含有の料理、サラダ、前菜、またはサンドイッチスプレッドのみを包含する);生鮮野菜、トマト類、イモ類(生鮮および自家製野菜のみを包含する);冷凍乳製デザートおよびミックス(アイスクリーム、アイスミルク、シャーベット、およびその他の冷凍乳製デザートおよび特製品を包含する);果物のアイスおよび氷菓(すべての冷凍した果物のアイスおよび氷菓を包含する);ゼラチン、プリン、およびフィリング(フレーバー付きゼラチンデザート、プリン、カスタード、パフェ、パイのフィリング、およびゼラチンベースのサラダを包含する);
穀物製品およびパスタ(肉または野菜無しのマカロニおよび麺製品、米料理、および冷凍多品目食を包含する);グレイビーおよびソース(すべてのミートソースおよびグレイビー、ならびにトマトソース、ミルクソース、バターソース、および特殊なソースを包含する);硬いキャンディおよび咳止めドロップ(すべての硬いタイプのキャンディを包含する);ハーブ、種子、スパイス、調味品、ブレンド、抽出物、およびフレーバー剤(すべての天然および人工のスパイス、ブレンド、およびフレーバーを包含する);自家製のジャムおよびゼリー(自家製のジャム、ゼリー、フルーツバター、保存果実(preserves)、および甘いスプレッドのみを包含する);市販のジャムおよびゼリー(商業的に加工されたジャム、ゼリー、フルーツバター、保存果実、および甘いスプレッドのみを包含する);
肉製品(商業的に加工することによって、または商業的に加工された肉を家庭で調理して使用することによって調理された、すべての肉および肉含有の料理、サラダ、前菜、冷凍多品目肉食、およびサンドイッチの原材料を包含する);全乳および脱脂乳(全乳、低脂肪乳、脱脂液体乳のみを包含する);乳製品(フレーバー付きミルクおよびミルク飲料、粉ミルク、トッピング、スナックディップ(snack dips)、スプレッド、体重管理用ミルク飲料、およびその他のミルク由来製品を包含する);ナッツ類およびナッツ製品(丸ごとのまたは殻付きの木の実、ピーナッツ、ココナツ、ならびにナッツおよびピーナッツスプレッドを包含する);植物タンパク質製品(米国科学アカデミー(National Academy of Sciences)/米国学術研究会議(National Research Council)の「再構成植物性タンパク質」カテゴリー、および植物タンパク質から作られた肉、鶏肉および魚の代用品、類似品、増量材製品を包含する);鶏肉製品(商業的に加工することによって、または商業的に加工された鶏肉を家庭で調理して使用することによって調理された、すべての鶏肉および鶏肉含有の料理、サラダ、前菜、冷凍多品目鶏肉食、およびサンドイッチの原材料を包含する);
加工された果実およびフルーツジュース(すべての商業的に加工された果実、柑橘類、ベリー類および混合物を包含する);サラダ、ジュースおよびジュースパンチ、濃縮物、希釈物、「エード」、およびそれらから作られた代用飲料;加工された野菜および野菜ジュース(すべての商業的に加工された野菜、野菜料理、冷凍多品目野菜食、野菜ジュースおよび混合物を包含する);スナック食品(チップス、プレッツェル、およびその他の新規スナックを包含する);軟らかいキャンディー(キャンディーバー、チョコレート、ファッジ、ミント、およびその他の要咀嚼またはヌガーキャンディーを包含する);自家製スープ(肉、魚、鶏肉、野菜、および組み合わせの自家製スープを包含する);スープおよびスープミックス(商業用に調理された肉、魚、鶏肉、野菜、および組み合わせのスープおよびスープミックスを包含する);白色グラニュー糖(白色グラニュー糖のみを包含する);代用砂糖(グラニュー糖、液状糖、タブレット砂糖の代用品を包含する);ならびに、甘いソース、トッピング、およびシロップ(チョコレート、ベリー、果実、コーンシロップ、およびメープルの甘いソースおよびトッピングを包含する)。
医薬およびニュートラシューティカル組成物
さらなる態様において、医薬またはニュートラシューティカル組成物における本発明の組成物(CGA(単数または複数)を含む)の使用が提供される。
一態様において、本発明は、本発明の組成物を、医薬的またはニュートラシューティカル的に許容し得るキャリア、希釈剤または賦形剤の少なくとも1種と組み合わせて、医薬組成物またはニュートラシューティカル組成物を形成することを含む。
本発明の組成物は、医薬的またはニュートラシューティカル的に許容し得る媒体内で製剤化されることもある。
本明細書で説明される組成物のためのかかる好適な賦形剤の例は、"Handbook of Pharmaceutical Excipients, 2nd Edition, (1994), Edited by A Wade and PJ Weller"において見出されることもある。治療用途のための許容し得るキャリアまたは希釈剤は、医薬技術分野におい既知であり、例えば、Remington's Pharmaceutical Sciences, Mack Publishing Co. (A. R. Gennaro edit. 1985)内で説明されている。
好適なキャリアの例は、ラクトース、デンプン、グルコース、メチルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、マンニトール、ソルビトール等を包含する。好適な希釈剤の例は、エタノール、グリセロール、および水を包含する。
医薬(またはニュートラシューティカル)キャリア、賦形剤または希釈剤を選ぶことは、意図される投与経路および標準的な薬務に関連して選択され得る。医薬組成物は、キャリア、賦形剤および/または希釈剤として、またはこれらに加えて、いずれの好適な結合剤(単数または複数)、潤滑剤(単数または複数)、懸濁化剤(単数または複数)、コーティング剤(単数または複数)および/または可溶化剤(単数または複数)を含んでいてもよい。好適な結合剤の例は、デンプン、ゼラチン、天然の糖(グルコース、無水ラクトース、フリーフローラクトース、β-ラクトース、トウモロコシ甘味料などの)、アカシア、トラガントまたはアルギン酸ナトリウムなどの天然および合成ガム、カルボキシメチルセルロースおよびポリエチレングリコールを包含する。好適な潤滑剤の例は、オレイン酸ナトリウム、ステアリン酸ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、安息香酸ナトリウム、酢酸ナトリウム、塩化ナトリウム等を包含する。
防腐剤、安定剤、染料、およびフレーバー剤さえも組成物中に提供されてもよい。防腐剤の例には、安息香酸ナトリウム、ソルビン酸、およびパラヒドロキシ安息香酸のエステルを包含する。抗酸化剤および懸濁化剤が使用されてもよい。栄養学的に許容し得るキャリア、希釈剤および賦形剤には、ヒトまたは動物の消費のために好適であり、かつ食品産業において標準として使用されているものを包含する。典型的な栄養学的に許容し得るキャリア、希釈剤および賦形剤は、当業者によく知られているであろう。
疑念を回避するために、本明細書において、用語「含む(comprising)」または「含む(comprises)」を使用するとき、説明されている抽出物または組成物が、列記される原材料(単数または複数)を含有しなければならないが、任意で追加の原材料を含有してもよいことを意味する。用語「本質的にからなる(consisting essentially of)」または「本質的にからなる(consists essentially of)」を使用するとき、説明されている抽出物または組成物が、列記される原材料(単数または複数)を含有しなければならず、かつ少量(例えば、5重量%まで、または1重量%まで、あるいは0.1重量%まで)のその他の原材料をも含有してもよいことを意味するが、それはいずれの追加原材料も抽出物または組成物の本質的特性に影響を及ぼさないという条件である。用語「からなる(consisting of)」または「からなる(consists of)」を使用するとき、説明されている抽出物または組成物が列記される原材料(単数または複数)のみを含有していなければならない。
用語「含む(comprise)」または「含む(comprises)」または「含む(comprising)」は、必要に応じて本願を通して、「からなる(consist)」または「からなる(consisting)」または「本質的にからなる(consisting essentially of)」と置き換えてもよいこともまた意図されている。

抽出物調製
コフィアアラビカの、またはコフィアロブスタ(Coffea robusta)のコーヒー生豆を挽いて、アルコール抽出法を使用して抽出した。クロロゲン酸を含むいずれのその他の植物または生物、あるいはクロロゲン酸を提供または産するその他のプロセスを使用してもよい。
ここでは、抽出溶媒を75%のメタノールと25%の水から構成した。
このように得た抽出物を、ろ過して濃縮した。濃縮した抽出物を、有機酸または弱酸または強酸を用いて補充したが、ここではクエン酸を用いた。得た抽出物を、さらにろ過および濃縮した。濃縮後、溶媒濃度は減少し、最終濃縮物において、乾物量はおよそ20~40%w/w、より明確には33%w/wに該当する。最終抽出物中のCGA濃度は、約13%から16%w/wまでである。
濃縮物は、水および/またはMPGを添加することに該当する製剤化の前に、乾燥してもしなくてもよい。
滅菌法が、抽出のいずれのステップにても適用され得る。
液状製剤
最終的に、抽出液を、20%から25%にて添加したモノプロピレングリコール(MPG)を用いて製剤化し、4.5%w/w~5%w/wのクロロゲン酸を含む製剤化抽出物を得た。
結果
水を取り除いた乾燥抽出物(33.31%の固形物)へ、以下の割合の水およびMPGを加えて最終製剤に達した(表1参照)。表1上に表される最終製剤は、4.5%から5%(w/w)のクロロゲン酸の濃度を有する。
各々の製剤を、日光から保護せずに、室温にて7日間保存した。
7日後に観察した結果はそのままであり、少なくとも4か月に及びその状態であった。
以下の製剤を監視した:
*:驚くべき効果
明らかに、以上のデータは、水およびMPGから作られた混合物が、コーヒー生豆抽出液へ添加されたとき、不要な堆積物の形成を誘発することを示している。驚くべきことに、ごく少量のMPGをともなう水(より明確には、0~12%のMPGおよび52~66.7%の水)のみが、あるいは、水無しのMPGのみ(より明確には、66.7%のMPGおよび0%の水)が33.31%の抽出物へ添加されるとき、かかる堆積物は形成されない。水またはMPG中の割合が極端な組み合わせが、堆積物の問題を軽減するということは、驚きである。

Claims (18)

  1. (i) 少なくとも1種のクロロゲン酸を含む天然抽出物、および
    (ii) 水以外の少なくとも1種のキャリアおよび/または水、を含むキャリア、
    を含む組成物であって、
    ここで、該天然抽出物が、水、アルコール、アセトン、エチルアセタート、ヘキサン、ジクロロメタン、およびいずれのそれらの混合物を使用して抽出される、
    前記組成物。
  2. 天然抽出物が、クロロゲン酸を含有する生物学的材料から抽出される、請求項1に記載の組成物。
  3. 生物学的材料が、コフィア属の種(コフィアアラビカ(アラビカ)、コフィアカネフォラ(ロブスタ)、コフィアリベリカ(リベリカ)などの)、マテチャの葉、仁果類(例えば、リンゴおよびセイヨウナシ)、石果類(例えば、サクランボおよびプラム)、液果類、かんきつ類、蔬菜類(例えば、ケール、キャベツおよびメキャベツ)、ナス科(例えば、ジャガイモの塊茎、トマトおよびナス)、キク科(例えば、チコリの根およびアーティチョーク)、穀粒(例えば、エンバク、オオムギ、ライムギ、コメ、トウモロコシおよびコムギ)またはこれらの組み合わせ、などの植物性生物学的材料から選択される、請求項2に記載の組成物であって、。
  4. 植物性生物学的材料が、コフィアアラビカ(アラビカ)、コフィアカネフォラ(ロブスタ)および/またはコフィアリベリカ(リベリカ)の生豆である、請求項3に記載の組成物。
  5. 抽出物が、メタノール/水溶媒を使用して抽出された、請求項1~4のいずれか一項に記載の組成物。
  6. クロロゲン酸(単数および複数)含量が、約5%から30%までのように、約3%から10%までのように、約4%から7%までのように、約2%から約40%までであり、より明確には約4.5%から約5%(w/w)までである、請求項1~5のいずれか一項に記載の組成物。
  7. クロロゲン酸(単数および複数)が、アラビカ、ロブスタおよび/またはリベリカのコーヒー生豆から得られるまたは得ることができるCGA(単数および複数)を含む天然のメタノール/水抽出物であり、かつ天然抽出物中のクロロゲン酸の濃度が約8%から約20%w/wまでである、請求項6に記載の組成物。
  8. クロロゲン酸(単数および複数)が、ネオクロロゲン酸(neo-CGA;5-O-カフェオイルキナ酸または5-CQA)、クリプトクロロゲン酸(crypto-CGA;4-0-カフェオイルキナ酸または4-CQA)、n-クロロゲン酸(n-CGA;3-O-カフェオイルキナ酸または3-CQA)、イソクロロゲン酸A(iso-CGA A;3,5-ジカフェオイルキナ酸)、イソクロロゲン酸B(iso-CGA B;3,4-ジカフェオイルキナ酸)、イソクロロゲン酸C(iso-CGA C;4,5-ジカフェオイルキナ酸)およびこれらの混合物から選択される、請求項1~7のいずれか一項に記載の組成物。
  9. 水以外の少なくとも1種のキャリア(MPGなどの)と水との間の比が、約1.9/1より大きく、たとえば約2/1、2.5/1、3/1、3.5/1、4/1、5/1、6/1、7/1、8/1、9/1、10/1、12/1、14/1、20/1、30/1、40/1、50/1、60/1、70/1、80/1、90/1、100/1、1000/1またはそれより大きい、請求項1~8のいずれか一項に記載の組成物。
  10. 水と水以外の少なくとも1種のキャリアとの間の比が、約4/1より大きく、たとえば約5/1、6/1、7/1、8/1、9/1、10/1、12/1、14/1、15/1、16/1、17/1、18/1、19/1、20/1、30/1、40/1、50/1、60/1、70/1、80/1、90/1、100/1、1000/1またはそれより大きい、請求項1~8のいずれか一項に記載の組成物。
  11. キャリアが、本質的に水が無い、請求項1~8のいずれか一項に記載の組成物。
  12. キャリア(水以外の)が、エタノール、メタノール、ジプロピレングリコール、n-プロピレングリコール、モノプロピレングリコール、エチレングリコール、グリセリン、トリアセチンおよびこれらの混合物から選択される、請求項1~11のいずれか一項に記載の組成物。
  13. キャリア(水以外の)が、モノプロピレングリコールである、請求項12に記載の組成物。
  14. キャリアが水のみである、請求項1~8のいずれか一項に記載の組成物。
  15. 組成物が、保存および/または光照射の、後および/またはその間に沈降物を形成しないことを特徴とする、請求項1~14のいずれか一項に記載の組成物。
  16. ニュートラシューティカル製剤、食事、ヒトまたは動物用の食品または飲料製品(ペットフード)、栄養補助食品、スポーツ補助食品、フレグランスまたはフレーバー剤、医薬または獣医製剤、醸造学的または化粧品製剤における、請求項1~15のいずれか一項に記載の組成物の使用。
  17. 請求項1~15のいずれか一項に記載の組成物を含む、ニュートラシューティカル製剤、食事、ヒトまたは動物用の食品または飲料製品、栄養補助食品、スポーツ補助食品、フレグランスまたはフレーバー剤、医薬または獣医製剤、醸造学的または化粧品製剤。
  18. 飲料または食品製品中のフレーバーおよび/または着色料の酸化を防ぐための、請求項1~15のいずれか一項に記載の組成物の使用。
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