CN115737579A - 一种劳拉西泮片剂及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明公开一种劳拉西泮片剂及其制备方法。所述劳拉西泮片剂,由包含如下质量的组分制备得到:按1000片计算,需0.5g劳拉西泮、10~15g淀粉、25~30g微晶纤维素、45~50g海藻酸钠、2g硬脂酸镁和30g乙醇溶液。本发明优化了现有配方,采用微晶纤维素和淀粉配合,能够增加片剂的有效成分溶出率。与此同时,作为粘合剂的海藻酸钠也能起到一定的矫味作用,安全无毒副作用,具有较好的应用前景。
Description
技术领域
本发明属于制药工程领域,具体涉及一种劳拉西泮片剂及其制备方法。
背景技术
劳拉西泮,是一种有机化合物,化学式为C15H10Cl2N2O2,被列为第二类精神药品管控。劳拉西泮片-2015年版药典标准规定:劳拉西泮30分钟限度为标示量的70%;含量测定采用高效液相色谱法,本品含劳拉西泮(C15H10Cl2N2O2)应为标示量的90.0%-110.0%。传统的劳拉西泮片剂在制备过程中需添加各种辅料,辅料本身的毒副作用以及与主药物的配伍直接影响药品的安全性。淀粉是一种常见的廉价辅料,其在片剂中经常作为粘结剂,同时也兼顾崩解作用。但淀粉作为一种高分子原料,其渗透性、流动性和力学性能不理想,因此,需要对现有的辅料配方进行改进,以制备得到溶出率较好的劳拉西泮片剂。
发明内容
针对现有技术存在的不足,本发明的目的在于提出了一种劳拉西泮片剂及其制备方法。
本发明的目的通过以下技术方案实现:
一种劳拉西泮片剂,由包含如下质量的组分制备得到:按1000片计算,需0.5g劳拉西泮、10~15g淀粉、25~30g微晶纤维素、45~50g海藻酸钠、2g硬脂酸镁和30g乙醇溶液。
优选的,按1000片计算,需0.5g劳拉西泮、12g淀粉、28g微晶纤维素、50g海藻酸钠、2g硬脂酸镁和30g乙醇溶液。
优选的,所述淀粉为玉米淀粉。
优选的,所述乙醇溶液的浓度为50%。
优选的,所述劳拉西泮为80目的粉末。
上述一种劳拉西泮片剂的制备方法,包括如下步骤:
按照组分配比,称取劳拉西泮、淀粉、微晶纤维素、海藻酸钠和硬脂酸镁,将其加入制粒机中,干混后加入乙醇溶液,再进行湿混;湿混结束后,依次经过干燥、整粒、总混和压片,即制备得到所述劳拉西泮片剂。
优选的,所述干混的时间为80~90s;所述湿混的时间为300~400s。
优选的,所述干燥的方式为:将产品干燥至40~42℃,水分≤4.5%。
优选的,所述总混的时间为12~15min。
优选的,所述压片采用旋转压片机,采用Ф6.5mm浅凹冲。
与现有技术相比,本发明的有益效果包括:
(1)本发明对现有劳拉西泮片剂配方进行了优化,在传统淀粉作为崩解剂的基础上,引入了微晶纤维素,微晶纤维素具有良好的可压性,有较强的结合力,将其和淀粉配合使用,能起到协同作用,提高片剂的有效成分溶出率。
(2)本发明引入海藻酸钠作为粘合剂,与此同时,海藻酸钠是一种天然的多糖,安全可靠,无臭无味,起到了一定的矫味作用。
(3)该发明采用的制粒机、干燥器和压片机等属于常规机械设备,易获取,适合工业化应用。
具体实施方式
为了使本发明的目的、技术方案及优点更加清楚明白,以下结合实施例,对本发明进行进一步详细说明。应当理解,此处所描述的具体实施例仅仅用以解释本发明,并不用于限定本发明。
实施例1
一种劳拉西泮片剂,由如下质量的组分制备得到:按1000片计算,需0.5g劳拉西泮、10g淀粉、25g微晶纤维素、45g海藻酸钠、2g硬脂酸镁和30g乙醇溶液。
上述一种劳拉西泮片剂的制备方法,步骤如下:
按照上面的组分配比,称取劳拉西泮、淀粉、微晶纤维素、海藻酸钠和硬脂酸镁,将其加入湿法混合制粒机中,干混80s后加入对质量的乙醇溶液,再进行湿混300s;湿混结束后,采用沸腾干燥器,对样品经过干燥,将样品干燥至42℃,颗粒水分≤4.5%,然后采用整粒机进行整粒,采用混合机进行15min的总混,最后采用旋转压片机(采用Ф6.5mm浅凹冲)进行压片,即制备得到所述劳拉西泮片剂。
实施例2
一种劳拉西泮片剂,由如下质量的组分制备得到:按1000片计算,需0.5g劳拉西泮、12g淀粉、28g微晶纤维素、50g海藻酸钠、2g硬脂酸镁和30g乙醇溶液。
上述一种劳拉西泮片剂的制备方法,步骤如下:
按照上面的组分配比,称取劳拉西泮、淀粉、微晶纤维素、海藻酸钠和硬脂酸镁,将其加入湿法混合制粒机中,干混85s后加入对质量的乙醇溶液,再进行湿混300s;湿混结束后,采用沸腾干燥器,对样品经过干燥,将样品干燥至40℃,颗粒水分≤4.5%,然后采用整粒机进行整粒,采用混合机进行15min的总混,最后采用旋转压片机(采用Ф6.5mm浅凹冲)进行压片,即制备得到所述劳拉西泮片剂。
实施例3
一种劳拉西泮片剂,由如下质量的组分制备得到:按1000片计算,需0.5g劳拉西泮、15g淀粉、30g微晶纤维素、50g海藻酸钠、2g硬脂酸镁和30g乙醇溶液。
上述一种劳拉西泮片剂的制备方法,步骤如下:
按照上面的组分配比,称取劳拉西泮、淀粉、微晶纤维素、海藻酸钠和硬脂酸镁,将其加入湿法混合制粒机中,干混80s后加入对质量的乙醇溶液,再进行湿混300s;湿混结束后,采用沸腾干燥器,对样品经过干燥,将样品干燥至42℃,颗粒水分≤4.5%,然后采用整粒机进行整粒,采用混合机进行12min的总混,最后采用旋转压片机(采用Ф6.5mm浅凹冲)进行压片,即制备得到所述劳拉西泮片剂。
对比例1
一种劳拉西泮片剂,由如下质量的组分制备得到:按1000片计算,需0.5g劳拉西泮、40g淀粉、50g海藻酸钠、2g硬脂酸镁和30g乙醇溶液。
上述一种劳拉西泮片剂的制备方法,步骤如下:
按照上面的组分配比,称取劳拉西泮、淀粉、海藻酸钠和硬脂酸镁,将其加入湿法混合制粒机中,干混85s后加入对质量的乙醇溶液,再进行湿混300s;湿混结束后,采用沸腾干燥器,对样品经过干燥,将样品干燥至40℃,颗粒水分≤4.5%,然后采用整粒机进行整粒,采用混合机进行15min的总混,最后采用旋转压片机(采用Ф6.5mm浅凹冲)进行压片,即制备得到所述劳拉西泮片剂。
对比例2
一种劳拉西泮片剂,由如下质量的组分制备得到:按1000片计算,需0.5g劳拉西泮、40g微晶纤维素、50g海藻酸钠、2g硬脂酸镁和30g乙醇溶液。
上述一种劳拉西泮片剂的制备方法,步骤如下:同对比例1。
按照中国药典2015年版关于劳拉西泮【溶出度】部分记载的方法,测定实施例1~3以及对比例1~2的产物的溶出度,统计不同时刻及其对应的溶出度,统计结果见表1。
表1时刻及溶出度一览表
由表1能够看出,本发明实施例所制备得到的劳拉西泮片剂30min的溶出度均高于对比例,且远远高出中国药典规定的标准。将实施例2和对比例1~2比较能够看出,微晶纤维素和淀粉配合使用,比单独使用其中任意一种的溶出率都要好。
以上所述本发明的具体实施方式,并不构成对本发明保护范围的限定。任何根据本发明的技术构思所做出的各种其他相应的改变与变形,均应包含在本发明权利要求的保护范围。
Claims (10)
1.一种劳拉西泮片剂,其特征在于,由包含如下质量的组分制备得到:按1000片计算,需0.5g劳拉西泮、10~15g淀粉、25~30g微晶纤维素、45~50g海藻酸钠、2g硬脂酸镁和30g乙醇溶液。
2.根据权利要求1所述一种劳拉西泮片剂,其特征在于,由包含如下质量的组分制备得到:按1000片计算,需0.5g劳拉西泮、12g淀粉、28g微晶纤维素、50g海藻酸钠、2g硬脂酸镁和30g乙醇溶液。
3.根据权利要求1或2所述一种劳拉西泮片剂,其特征在于,所述乙醇溶液的浓度为50%。
4.根据权利要求3所述一种劳拉西泮片剂,其特征在于,所述淀粉为玉米淀粉。
5.根据权利要求4所述一种劳拉西泮片剂,其特征在于,所述劳拉西泮为80目的粉末。
6.权利要求1~5任一项所述一种劳拉西泮片剂的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
按照组分配比,称取劳拉西泮、淀粉、微晶纤维素、海藻酸钠和硬脂酸镁,将其加入制粒机中,干混后加入乙醇溶液,再进行湿混;湿混结束后,依次经过干燥、整粒、总混和压片,即制备得到所述劳拉西泮片剂。
7.根据权利要求6所述一种劳拉西泮片剂的制备方法,其特征在于,所述干混的时间为80~90s;所述湿混的时间为300~400s。
8.根据权利要求6或7所述一种劳拉西泮片剂的制备方法,其特征在于,所述干燥的方式为:将产品干燥至40~42℃,水分≤4.5%。
9.根据权利要求8所述一种劳拉西泮片剂的制备方法,其特征在于,所述总混的时间为12~15min。
10.根据权利要求9所述一种劳拉西泮片剂的制备方法,其特征在于,所述压片采用旋转压片机,采用Ф6.5mm浅凹冲。
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