CN115040420A - 一种紫檀芪脂质体及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种紫檀芪脂质体及其制备方法，包括10～35份液态油脂，30～80份多元醇，1～8份氢化卵磷脂，0.1～5.1份紫檀芪，0.5～8份抗氧化剂和5～50份去离子水，通过本方法制备的紫檀芪脂质体具有很好的水分散性，解决了紫檀芪由于难溶于水和非极性油脂而导致的在不同配方剂型中的应用问题；同时脂质体包裹技术改善了紫檀芪对于光、热等因素不稳定导致的变色现象；由于脂质体与皮肤生物膜结构相似，紫檀芪在脂质体的携带下还可以极大地提高经皮渗透，有效提升活性成分在生物体内的利用率。

Description

一种紫檀芪脂质体及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种紫檀芪脂质体及其制备方法，属于化妆品制备技术中载体系统的技术领域。

背景技术

紫檀芪，化学名1,5-萘二酚3,5-二甲氧基-4′-羟基反式二苯乙烯，最初取自于珍贵的紫檀木心材，故命名紫檀芪。随后在蓝莓，葡萄以及中国云南的剑叶龙血树中均有发现。紫檀芪是白藜芦醇的结构类似物，两者均为典型的植物芪类结构，在功能上也有很多共同点，例如紫檀芪和白藜芦醇都有很强的抗氧化能力，能有效地清除体内的自由基，同时在预防癌症，改善心血管疾病、糖尿病等医学领域方面，两者也都展现出很好的应用前景。但是同白藜芦醇相比，紫檀芪的甲氧基结构赋予其更高的油溶性，生物活性更好，且其抗真菌效果是白藜芦醇的5-10倍，半衰期更长，在生物体内更稳定。有化妆品原料公司将其作为护肤成分推出，宣称紫檀芪具有优异的抗氧化、抗炎以及提亮肤色的功效。但是目前紫檀芪在化妆品产品中的应用也存在一些问题，体现在1.跟空气接触易变色，原因可能是紫檀芪的的酚式羟基很容易被氧化，其反式构型容易转变为没有明显生物活性的顺式构型，从而降低功效；2.在水中溶解度极低，在极性较低的油脂中也易结晶析出，因此限制了其在不同剂型配方中的应用；3.在皮肤表面的经皮渗透率低，紫檀芪作为化妆品美白成分其作用的主要靶点是位于表皮层底部的黑素细胞，如其不能透过表皮层到达作用位点，将大大降低其美白亮肤的功效。

脂质体技术最早应用于医学领域，其后一些研究人员将以脂质体为代表的的包埋、载体、缓释的技术理念应用于护肤品，用以提高产品的稳定性，增强功效以及改善产品的美学性能。脂质体是由两亲脂类分子自组装形成的由一个或多个脂质双分子层包覆中间水相的结构。由于其特殊的构造，脂质体可以同时携带水溶性成分和油溶性成分，分别储存于中心水相囊泡和脂质双分子层中。同时，脂质体的结构跟人体表皮层的细胞间脂质和角化细胞的细胞膜相似，使得脂质体及其携带的活性成分能更容易通过皮肤屏障进入皮肤深层。故此，脂质体技术在化妆品领域有着极为重要的应用价值。

发明内容

本发明的目的是克服现有技术的缺陷，提供一种紫檀芪脂质体及其制备方法，利用脂质体技术，解决紫檀芪在化妆品配方中易变色，溶解性差易结晶等问题，同时提高紫檀芪的经皮渗透率，增加其作为美白活性成分在生物体内的利用度和功效性。

实现上述目的一种技术方案是：一种紫檀芪脂质体，按重量份计，包括以下组分：

上述的一种紫檀芪脂质体，其中，所述液体油脂采用癸二酸二异丙酯、辛基十二醇、辛酸/癸酸甘油三酯和己基癸醇中的一种或多种混合。

上述的一种紫檀芪脂质体，其中，所述多元醇采用甘油、丁二醇、丙二醇和双丙甘醇中的一种或多种混合。

上述的一种紫檀芪脂质体，其中，所述抗氧化剂采用生育酚乙酸酯、丁羟甲苯和季戊四醇四(双-叔丁基羟基氢化肉桂酸)酯中的一种或多种混合。

一种上述的紫檀芪脂质体的制备方法，包括以下步骤：

S1，将液态油脂、氢化卵磷脂和多元醇在40～50℃条件下预热10～15分钟，然后升温到70～75℃，搅拌均匀得到混合物A；

S2，将紫檀芪和抗氧化剂分别加入混合物A，搅拌并高速剪切直至混合均匀，得到混合物B；

S3，将去离子水加入混合物B，搅拌均匀得到混合物C；

S4，将混合物C放入高压均质机，10000～25000psi条件下均质1～3次，继续搅拌冷却得到紫檀芪脂质体。

上述的一种紫檀芪脂质体的制备方法，其中，得到的紫檀芪脂质体的平均粒径为100～300nm。

采用本发明的紫檀芪脂质体及其制备方法的技术方案，得到的紫檀芪脂质体具有很好的水分散性，解决了紫檀芪由于难溶于水和非极性油脂而导致的在不同配方剂型中的应用问题；同时脂质体包裹技术改善了紫檀芪对于光、热等因素不稳定导致的变色现象；由于脂质体与皮肤生物膜结构相似，紫檀芪在脂质体的携带下还可以极大地提高经皮渗透，有效提升活性成分在生物体内的利用率。

附图说明

图1为本发明的一种紫檀芪脂质体的制备方法的流程图；

图2为紫檀芪含量为5％的脂质体稀释200倍水分散液的粒径分布图；

图3为紫檀芪脂质体水分散液与紫檀芪粉体GTCC溶液24h经皮渗透对比。

具体实施方式

为了使本技术领域的技术人员能更好地理解本发明的技术方案，下面结合附图对其具体实施方式进行详细地说明：

请参阅图1，本发明的实施例1-4，详细介绍本发明的紫檀芪脂质体及其制备方法。

实施例1

一种紫檀芪脂质体，按重量份计，包括以下组分：

紫檀芪脂质体的制备方法，包括以下步骤：

S1，称取15份癸二酸二异丙酯、30份甘油、6份氢化卵磷脂在40～50℃下预热10分钟，升温至70～75℃再搅拌20分钟，溶解均匀后得混合物A；

S2，在混合物A中加入5份紫檀芪和0.8份生育酚乙酸酯，高温搅拌15分钟，3000rpm剪切3分钟，混合均匀得混合物B；

S3，在混合物B中加入43.2份去离子水，70～75℃条件下搅拌10分钟，混合均匀后得到混合物C；

S4，将混合物C放入高压均质机，10000～25000psi高压均质三次，控制均一、均二出料温度为50～75℃，均三出料温度为35～50℃，冷却后即得到紫檀芪脂质体，该紫檀芪脂质体经激光粒度仪测定其平均粒径约为178nm。

实施例2

一种紫檀芪脂质体，按重量份计，包括以下组分：

紫檀芪脂质体的制备方法，包括以下步骤：

S1，称取15份辛基十二醇、32.5份甘油、3份氢化卵磷脂在40～50℃下预热10分钟，升温至70～75℃再搅拌20分钟，溶解均匀后得混合物A；

S2，在混合物A中加入5份紫檀芪、0.5份生育酚乙酸酯，高温搅拌15分钟，3000rpm剪切3分钟，混合均匀得混合物B；

S3，在混合物B中加入44份去离子水，70～75℃条件下搅拌10分钟，混合均匀后得到混合物C；

S4，将混合物C放入高压均质机，10000～25000psi高压均质三次，控制均一、均二出料温度为50～75℃，均三出料温度为35～50℃，冷却后即得到紫檀芪脂质体，该紫檀芪脂质体经激光粒度仪测定其平均粒径约为183nm。

实施例3

一种紫檀芪脂质体，按重量份计，包括以下组分：

紫檀芪脂质体的制备方法，包括以下步骤：

S1，称取25份辛酸/癸酸甘油三酯、40份甘油、6份氢化卵磷脂在40～50℃下预热10分钟，升温至70～75℃再搅拌20分钟，溶解均匀后得混合物A；

S2，在混合物A中加入5份紫檀芪、1份生育酚乙酸酯，高温搅拌15分钟，3000rpm剪切3分钟，混合均匀得混合物B；

S3，在混合物B中加入23份去离子水，70～75℃条件下搅拌10分钟，混合均匀后得到混合物C，

S4，将混合物C放入高压均质机，10000～25000psi高压均质三次，控制均一、均二出料温度为50～75℃，均三出料温度为35～50℃，冷却后即得到紫檀芪脂质体，该紫檀芪脂质体经激光粒度仪测定其平均粒径约为190nm。

实施例4

一种紫檀芪脂质体，按重量份计，包括以下组分：

紫檀芪脂质体的制备方法，包括以下步骤：

S1，称取30份己基癸醇、49份甘油、8份氢化卵磷脂在40～50℃下预热10分钟，升温至70～75℃再搅拌20分钟，溶解均匀后得混合物A；

S2，在混合物A中加入5份紫檀芪、8份生育酚乙酸酯，高温搅拌15分钟，3000rpm剪切3分钟，混合均匀得混合物B；

S3，在混合物B中加入5份去离子水，70～75℃条件下搅拌10分钟，混合均匀后得到混合物C；

S4，将混合物C放入高压均质机，10,000～25,000psi高压均质三次，控制均一均二出料温度为50～75℃，均三出料温度为35～50℃，冷却后即得到紫檀芪脂质体，该紫檀芪脂质体经激光粒度仪测定其平均粒径约为205nm。

本发明的紫檀芪脂质体，液体油脂可以采用癸二酸二异丙酯、辛基十二醇、辛酸/癸酸甘油三酯和己基癸醇中的一种或多种混合。多元醇可以采用甘油、丁二醇、丙二醇和双丙甘醇中的一种或多种混合。抗氧化剂可以采用生育酚乙酸酯、丁羟甲苯和季戊四醇四(双-叔丁基羟基氢化肉桂酸)酯中的一种或多种混合。

本发明的紫檀芪脂质体，配方搭配极简有效，仅使用氢化卵磷脂而不需搭配其他乳化剂或者助乳化机就能得到稳定且粒度均一的脂质体。通过选配合适的极性油脂做溶剂，提高紫檀芪的溶解性，不会出现结晶析出的现象。抗氧化剂的加入使得配方体系更为稳定。同时制备步骤简易，无需过多的预制步骤，且重复性好。

请参阅图2，采用本发明的制备方法制备的紫檀芪含量为5％的脂质体，在水中稀释200倍配制成0.5％的水分散液，经激光粒度仪测定其平均粒径为100～300nm，外观呈现半透凝胶状，即使在水剂配方中分散性也很好，低温下并无结晶析出现象。与未通过脂质体包裹的紫檀芪粉体相比，极大地改善了其对配方颜色的影响。添加有紫檀芪脂质体的配方，在40℃下存放一个月，颜色仅轻微变深。

请参阅图3，采用Franz扩散池法，评价未包裹的紫檀芪与脂质体紫檀芪体外经皮渗透性能差异。分别制备紫檀芪浓度为0.1％，0.2％，0.3％的GTCC(辛酸/癸酸甘油三酯)溶液，以及紫檀芪有效浓度为0.1％，0.2％，0.3％的紫檀芪脂质体水溶液。选用离体猪耳朵作为屏障，给药池加样量为2ml，24h后收集猪皮样本和接收池样品，通过高效液相色谱(HPLC)测定接收池中的紫檀芪含量。结果如表1和图3：

表1

表1和图3中的结果表明在相同有效浓度下，脂质体包裹极大地提升了紫檀芪的经皮渗透效率。

综上所述，本发明的紫檀芪脂质体及其制备方法，利用脂质体技术，解决紫檀芪在化妆品配方中易变色，溶解性差易结晶等问题，同时提高紫檀芪的经皮渗透率，增加其作为美白活性成分在生物体内的利用度和功效性。

本技术领域中的普通技术人员应当认识到，以上的实施例仅是用来说明本发明，而并非用作为对本发明的限定，只要在本发明的实质精神范围内，对以上所述实施例的变化、变型都将落在本发明的权利要求书范围内。

Claims (6)

1.一种紫檀芪脂质体，其特征在于，按重量份计，包括以下组分：

2.如权利要求1所述的一种紫檀芪脂质体，其特征在于，所述液体油脂采用癸二酸二异丙酯、辛基十二醇、辛酸/癸酸甘油三酯和己基癸醇中的一种或多种混合。

3.如权利要求1所述的一种紫檀芪脂质体，其特征在于，所述多元醇采用甘油、丁二醇、丙二醇和双丙甘醇中的一种或多种混合。

4.如权利要求1所述的一种紫檀芪脂质体，其特征在于，所述抗氧化剂采用生育酚乙酸酯、丁羟甲苯和季戊四醇四(双-叔丁基羟基氢化肉桂酸)酯中的一种或多种混合。

5.一种如权利要求1所述的紫檀芪脂质体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

S1，将液态油脂、氢化卵磷脂和多元醇在40～50℃条件下预热10～15分钟，然后升温到70～75℃，搅拌均匀得到混合物A；

S2，将紫檀芪和抗氧化剂分别加入混合物A，搅拌并高速剪切直至混合均匀，得到混合物B；

S3，将去离子水加入混合物B，搅拌均匀得到混合物C；

S4，将混合物C放入高压均质机，10000～25000psi条件下均质1～3次，继续搅拌冷却得到紫檀芪脂质体。

6.如权利要求5所述的一种紫檀芪脂质体的制备方法，其特征在于，得到的紫檀芪脂质体的平均粒径为100～300nm。

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