CN114746066A - 用于制备含过氧化物的组合物的套件、系统和方法以及其用途 - Google Patents

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Abstract

提供用于以几乎瞬时的方法制备具有在7至12范围内的pH的粘度增加的过氧化物组合物的套件或系统(100)。例如,套件或系统可用于提供几乎立即可以获得的(水)凝胶化过氧化物组合物。系统包括包含过氧化物试剂的第一水性组合物(102)。第一水性组合物具有小于7的第一pH。系统另外包括包含碱性试剂的第二组合物(104)。第二组合物与第一水性组合物分开。pH诱导增稠剂被包括在套件或系统中,与第二组合物分开。过氧化物组合物通过组合套件或系统的各部分可以获得。pH诱导增稠剂能够使过氧化物组合物在经受在7至12范围内的pH时的粘度增加。套件或系统具有用于过氧化物组合物的足够的碱性试剂,以使pH在7至12范围内。还提供用于制备套件或系统的方法以及其用途。

Description

用于制备含过氧化物的组合物的套件、系统和方法以及其 用途
技术领域
本发明涉及用于从至少两种单独组合物制备增稠过氧化物组合物的系统、套件和方法。本发明还涉及过氧化物组合物以及这些系统、套件和增稠过氧化物组合物用于牙齿增白、消毒和杀菌目的,诸如用于预防或处理口腔感染的消毒的用途。本发明还涉及用于制备过氧化物组合物的方法。
背景技术
过氧化氢基于其氧化特性通常用于杀菌、消毒和牙齿增白,其中随着牙齿增白,自然牙色被恢复或增白到超过自然牙色。
在口腔施用中,经常使用包括过氧化氢和/或过氧化脲的过氧化物组合物。例如,过氧化物可以被包括在牙膏、漱口水、口香糖、涂漆膜等中。为了增白,通常使用粘度增加的含过氧化物的凝胶。可以使用托盘、塑料条带或其它手段使凝胶与牙齿接触。凝胶,可以与托盘、条带或其它手段一起,可以通过柜台购买(家庭使用或带回家)或从牙科专业人员(椅旁)获得。
凝胶通常以其中包括预凝胶化聚合物组合物的套件的形式供应。虽然这种凝胶状的稠度有利于将此类组合物施用于例如牙齿部件的表面上以用于增白,但是向最终用户供应此类预制凝胶已被证明为有问题的,因为流变特性通常随时间推移而经受劣化,而它们应该在产品的保质期期间保持稳定,在使用套件之前,该保质期通常可以达到相当长的一段时间,例如几天、几周或几个月。
因此,凝胶状成分随时间推移的流变学发展可以需要包括稳定成分和/或冷藏运输(例如在2-8℃下)和储存常规套件,从而增加配制、储存和运送以及使用常规套件的复杂性和成本。此外,在配方中包括此类附加的稳定成分,诸如特定的增稠剂、螯合剂、脱敏剂等导致成分具有较高的渗透压,这被认为导致较高的增白敏感性(Abd-Elmeguid A、Yu DC.;《加拿大牙科协会杂志(JADC)》.2009;75(1):55;Pashley DH等人;《内部牙科(补充)(Inside Dentistry(supp))》.2008年10月:4(9)(特刊))。
此外,预制凝胶的粘度增加可以导致其难以制备、包装和储存。相对高的粘度可以使与其它套件成分例如过氧化物化合物的共混效率较低。因此,可以需要精确控制的生产条件。
此外,可见气体,例如空气、气泡可以被截留在预制凝胶组合物中,当含聚合物的成分被供应到透明隔室诸如透明注射器筒中时,这可以损害套件的外观,并且因此损害其感知质量。气泡连同预制凝胶的粘性也可以使组合物的准确给药变得困难。
因此,尽管此类预制凝胶可以基于其粘性特性来实现其预期目的,但仍期望另外的改善。特别地,将期望改善以下中的至少一项,但优选地多项:此类凝胶基(牙齿增白)产品的生产容易性、保质期、处置、剂量准确性和外观。
此外,期望对在施用特别是口腔施用之前或之后立刻形成的凝胶进行另外的改善。常规地,这些凝胶形成缓慢,和/或不具有期望的流变特性。因此,将期望改善凝胶形成速率和凝胶流变特性中的至少一个,但优选地两者。特别地,将期望提供能够快速形成凝胶,优选地基本上立即形成凝胶的系统。此外,将期望提供能够形成比在施用特别是口腔施用之前或之后立刻制备的已知凝胶具有更高粘度的凝胶的系统。
此外,期望提供含有pH诱导增稠剂的系统,该增稠剂尤其与高水平的盐、电解质、表面活性剂和/或其它添加剂诸如调味剂相容。
发明内容
如由权利要求定义的本发明旨在至少针对上述问题/缺点中的一个或多个提供改善。
根据一个方面,提供一种如权利要求1所述的系统。系统为多组合物系统或多组分系统或多部分系统,其在混合一定量的组合物或组分或部分中的每一种时产生期望的特定过氧化物组合物以供使用。系统可以为各部分的套件。
发明人已经认识到,考虑到上述目的,可以使用多种成分的仔细选择以及它们在待混合在一起以制备期望过氧化物组合物的组分系统的至少两种单独组分上的分布来实现该目的。
系统用于制备具有在7至12范围内的组合物pH的过氧化物组合物。过氧化物组合物可以通过组合或混合如下文阐述的系统的成分来获得。过氧化物组合物为含过氧化物的组合物,即包含过氧化物或过氧化物源的组合物。过氧化物优选地包含过氧化物试剂。过氧化物试剂优选地包含以下或由以下组成:过氧化氢和/或过氧化氢源诸如过氧化脲。
至少部分由于其pH诱导增稠剂和在7至12范围内的pH,过氧化物组合物至少相对于制成它的组合物或组分具有增加的粘度,并且可以具有凝胶形式,并且特别是水凝胶形式。
系统包括具有过氧化物试剂和水并且具有酸性pH(低于7的第一pH)的第一组合物。过氧化物试剂优选地包含以下或由以下组成:过氧化氢和/或过氧化氢源诸如过氧化脲。
系统还包括包含碱性试剂的第二组合物,其充当pH改性剂,因为当与第一组合物混合时,它使所得过氧化物组合物的pH比第一组合物的pH的酸性低。
此外,系统包含pH诱导增稠剂,其通常地与第二组合物保持分开。如果第二组合物不含溶剂和/或分散介质,那么pH诱导增稠剂通常地可以仅为第二组合物的一部分。pH诱导增稠剂为在使水性组合物经受增加的pH时提供其粘度增加(增稠)的试剂。因此,它能够使过氧化物组合物在7至12范围内的pH下增稠。在系统中,pH诱导增稠剂与第二组合物保持分开。它保持呈不含溶剂和/或不含分散介质的形式,或者当此类介质具有酸性pH时,保持在具有溶剂和/或分散介质的组合物中。当以此类形式保持时,它很少或不提供任何系统组合物的增稠。选择碱性试剂的量,使得最终在过氧化物组合物中的任何酸性成分被补偿到所得过氧化物组合物pH在所需范围内的程度。
应当理解,在系统中,pH诱导增稠剂可以为第一组合物的一部分,不含溶剂和/或分散介质的第二组合物的一部分,和/或可以选的第三组合物的一部分。
第一数量的第一组合物和第二数量的第二组合物以及一定量的pH诱导增稠剂至少足以使所有三种成分的混合物提供所期望的过氧化物组合物。在一个实施例中,第一数量和第二数量提供系统中存在的所有第一和第二组合物。
尽管系统在使用和制造期间由于其中具有低粘度或固态组分而提供良好的处置,但在使用时,系统提供具有良好粘度的几乎立即增稠的过氧化物组合物。因此,系统减少前文描述的与预制的粘性过氧化物凝胶和在施用(特别是口腔施用)之前或之后立刻形成的已知过氧化物凝胶相关的一个或多个困难。增稠可以在系统成分的混合之后或期间的相对短的时间间隔内发生,并且在一些实施例中,这可以几乎立即或瞬时发生,这有益于一般施用,并且特别是口腔施用。
此外,系统具有良好的保质期,因为第一水性组合物中的过氧化物试剂保持在酸性pH下。过氧化物通常在此类pH下更稳定。例如,优选的过氧化物试剂包含以下或由以下组成:过氧化氢和或过氧化氢源诸如过氧化脲中的一种或多种。虽然过氧化氢最好保持在pH低于4,过氧化脲最好保持在pH低于6,但也可以保持在低于5或低于4。因此,优选的第一pH在2至6、2至5或2至4范围内。
虽然在储存期间在低pH下稳定在系统中,但是在使用系统时,过氧化物组合物中的过氧化物试剂提供良好的消毒、增白或杀菌效果。这是因为在过氧化物组合物中,过氧化物试剂暴露于在7至12范围内的较高pH,其中通常过氧化物试剂,并且特别是过氧化氢以及其络合物(诸如过氧化脲)被活化并且具有较高的漂白、增白或消毒功效。
第二组合物包含以下或由以下组成:碱性试剂。碱性试剂可以包含以下或由以下组成:一种或多种碱性化合物,该碱性化合物各自能够在水性环境或水溶液中产生氢氧根离子(OH-)。一种或多种化合物可以为
Figure BDA0003656426960000051
碱或Arrhenius碱。它们可以为强碱,例如碱金属氢氧化物或碱土金属氢氧化物或氧化物。它们也可以为弱酸,例如碱金属碳酸盐或乙酸盐,或碱土金属碳酸盐或乙酸盐。优选地它们为水溶性的。
第二组合物优选地包含溶剂和/或分散介质,碱性试剂溶解和/或分散在其中。优选地第二组合物为水性组合物。优选地它为具有高于7的第二pH的碱性试剂溶液。
备选地备选地,第二组合物可以不含溶剂和分散介质,并且因此包含呈不含溶剂和/或不含分散介质的形式的碱性试剂。因为本文提到的许多碱在标准条件下通常为固体,所以具有此类化合物中的一种或多种的碱性试剂也为固体。当要减少或防止由于在使用时系统的组合物的组合而导致的系统成分例如过氧化物试剂的稀释时,这种干燥形式的第二组合物为有用的。有时过氧化物组合物中需要相对高的过氧化物试剂含量(例如高于20wt%的过氧化氢)。对于具有包括溶剂和/或分散介质的第二组合物并且因此在使用时表现出显著稀释的系统,第一水性组合物中的过氧化物试剂含量将需要甚至高于此。然而,通常期望保持过氧化物试剂含量尽可以能低,并且至少低于20wt%,因为例如20或更高wt%的过氧化氢浓度被认为是危险的。
在一个实施例中,pH诱导增稠剂包含以下或由以下组成:一种或多种聚合物,该聚合物各自包含单体残基,其中单体残基的至少一部分包含酸性基团。取决于pKa,此类酸性基团的至少一部分将在第一pH下呈质子化形式,并且在7至12范围内的组合物pH下呈去质子化形式。去质子化提供呈酸性基团的共轭碱形式的带电位点,其可以参与极性相互作用,据信这是如下文所解释的增稠的原因。具有酸性基团的此类聚合物可以为如下文定义的良好的ASE和/或HASE聚合物。
酸性基团包含以下或由以下组成:选自羧酸基团、磺酸基团和磷酸基团的一种或多种基团。特别优选的为羧酸基团。在一种或多种聚合物中,特定类型的基团(例如羧酸)可以全部相同或不同。例如,差异可以为由于它们经由不同的取代基或基团与聚合物残基键合而产生的。这可用于调节本领域已知的此类基团的酸度常数。许多具有此类基团并且特别是羧酸基团的聚合物与口腔使用相容和/或为环境上可接受的。它们可以具有适用于获得相应组合物的特定pH,诸如特定的第一pH的组合物的pKa值。酸性基团可以都具有相同的pKa,但是也可以具有不同的pKa。当分散或溶解在任何系统组合物中时,此类聚合物本身,即在不添加其它酸性试剂的情况下可以提供pH低于7(或甚至低于5)的此类组合物。因此,任何此类系统组合物的pH可以不需要其它酸性或碱性试剂的任何添加来将pH调节到特定的期望水平。相反,如果pKa值导致组合物的pH不同于期望值,那么可以添加附加的酸性或碱性试剂。
在一个实施例中,pH诱导增稠剂包含以下或由以下组成:一种或多种疏水改性的碱溶性乳液(HASE)聚合物。在优选的实施例中,pH诱导增稠剂包含至少40重量%的一种或多种HASE聚合物。更优选地,pH诱导增稠剂包含至少50重量%、至少60重量%、至少70重量%、至少80重量%、至少90重量%或至少95重量%的一种或多种HASE聚合物。
不希望被理论所束缚,本发明人相信在本系统中包括一种或多种HASE聚合物令人惊讶地允许快速凝胶形成,这可以基本上为瞬时的,和/或形成具有期望流变特性(例如高粘度)的凝胶。这种见解在口腔施用中尤其有利。
在一个实施例中,pH诱导增稠剂包含以下或由以下组成:一种或多种碱溶性乳液(ASE)聚合物和一种或多种疏水改性的碱溶性乳液(HASE)聚合物。此类聚合物通常能够在碱性条件下与水形成粘性水凝胶,而它们在呈干燥形式时为固体,或者甚至在酸性条件诸如第一pH下在水的存在下形成相对低粘度的溶液和/或分散体(例如低于1000mPa·s)。在这种意义上,具有如前文所定义的酸性基团(例如羧酸基团)的ASE和HASE聚合物为优选的。因此,ASE或HASE聚合物可以提供一种或多种聚合物的示例,该聚合物各自具有单体残基,其中它们的单体的至少一部分包含酸性基团。
HASE聚合物为有利的,因为它们能够在增稠时分散相对高含量的离子和非离子成分,诸如过氧化物试剂和本文公开的其它成分。此外,许多HASE聚合物,诸如下文描述的丙烯酸和纤维素基聚合物为抗氧化的,并且因此可以组合在含过氧化物的(即第一)组合物中。
HASE聚合物优于ASE聚合物,这是由于就在相似的浓度下可以获得更高的粘度和/或更快的增稠以及在系统的第一组合物和/或第三组合物(如果存在的话)的酸性条件下可以获得更低的粘度而言,它们具有改善的增稠特性。这些特性可用于有利于增加系统和过氧化物组合物中的过氧化物含量和/或提供更高粘度的过氧化物组合物。系统或过氧化物组合物的身体或口腔施用有时期望更高的粘度,因为此时环境温度几乎为40℃,并且已知粘度随着温度的升高而降低。此外,过氧化物组合物必须抵抗在口中的机械作用,例如舌头的机械作用,以便增加在口中的停留时间。HASE聚合物还可以提供更高的增稠速率,这是由于ASE聚合物固有的附加增稠机理,该机理有利于过氧化物组合物在口腔中的直接(例如,在没有条带或托盘的情况下)施用。
在一个实施例中,pH诱导增稠剂包含以下或由以下组成:一种或多种聚合物,该聚合物各自具有至少一部分带有酸性基团的单体残基,其中一种或多种聚合物为丙烯酸共聚物。然后酸性基团优选地包含以下或由以下组成:羧酸基团。丙烯酸共聚物为具有一种或多种丙烯酸(例如丙烯酸和/或甲基丙烯酸或其它)的单体残基和一种或多种丙烯酸酯(acrylic acid ester)或丙烯酸酯(acrylate)(例如丙烯酸甲酯和/或甲基丙烯酸甲酯和/或或其它)的单体残基的聚合物。具有小于6个碳原子的酯基的丙烯酸共聚物提供合适的ASE聚合物。丙烯酸ASE聚合物的示例为可以商购获得的AcusolTM810和CarbomerTM940F。其中至少一部分丙烯酸酯的单体残基具有带有多于6个碳原子,诸如6至40个碳原子的疏水酯基的丙烯酸共聚物提供合适的HASE聚合物。丙烯酸HASE聚合物的一个示例为可以商购获得的AcusolTM820。
在一个实施例中,pH诱导增稠剂包含具有至少一部分包含羟基的残基的一种或多种纤维素聚合物。在一个实施例中,pH诱导增稠剂由具有至少一部分包含羟基的残基的一种或多种纤维素聚合物组成。羟基可以通过附接到诸如羟甲基纤维素(HMC)、羟乙基纤维素(HEC)或羟丙基纤维素(HMC)的纤维素主链上的烷基部分与主链隔开。在该实施例中,增稠的pH依赖性不依赖于可去质子化基团(诸如酸性基团)来产生即带电基团。这些聚合物优选地与过氧化物试剂分开提供,即与如前文所述的第一组合物分开。
在一个实施例中,pH诱导增稠剂至少部分但优选地全部被包含在第一组合物中。优选地,所有这些都在第一数量中。由于第一pH低于7,所以pH诱导增稠剂将不导致粘度显著增加。因此,系统可以被简化,例如相对于第一组合物和pH诱导增稠剂在例如第三组合物中彼此分开提供的情况。此实施例可以提供仅两种组合物即第一组合物和第二组合物的双组分或两部分系统。它可以与简单的两筒或双筒注射器或如下文定义的两隔室分配器系统一起使用。在一种(第一)组合物中具有pH诱导增稠剂和过氧化物试剂的预制组合的这种系统可以导致这些成分在该第一组合物以及最终过氧化物组合物中更紧密地混合或均匀地分布。待混合的最小数目的系统组合物可以在使用系统时提供更容易的组合物混合。
在一个实施例中,系统包括与至少第二组合物分开的第三数量的第三组合物,并且pH诱导增稠剂分布在第一数量和第三数量上或仅包括在第三数量中以保持其与第一组合物分开。第三组合物可以包括溶剂和/或分散介质,pH诱导增稠剂溶解和/或分散在其中。第三组合物优选地为具有低于7的第三pH的水性组合物。第三pH可以与第一pH相同,但这不是必需的。
备选地或附加地,第三组合物以及因此pH诱导增稠剂也可以不含溶剂和/或不含分散介质。添加纯(例如干固体)形式的pH诱导增稠剂同样有利于降低上述稀释效果。此外,将减少或防止通过用溶剂或分散介质溶胀而导致的不希望的增稠。
当pH诱导增稠剂以固态存在时,这可以在下文公开的许多聚合物中实现,如果碱性试剂也呈固态,那么它甚至可以与碱性试剂混合在一起。由于缺少溶剂和/或分散介质,可以不发生增稠。在又一另外的变型中,当pH诱导增稠剂基于具有酸性基团的化合物或聚合物(诸如下文公开的那些)时,它可以盐的形式提供,其中它已经与碱反应,使得盐的共轭碱可以提供系统的碱性试剂的至少一部分。在这两种情况下,增稠剂因此为不含溶剂和/或分散介质的第二组合物的一部分。因此,同样可以制备仅具有两种组合物的简单套件。特别是如果pH诱导增稠剂部分或全部呈不含溶剂和/或分散介质的形式,那么非交联的pH诱导增稠剂为有利的。通常地,非交联的pH诱导增稠剂在溶剂或分散介质中重构时溶解更快,和/或混合更容易,这是形成本发明的过氧化物组合物所需要的。
当pH诱导增稠剂对过氧化物试剂化学不稳定时,有利的是使pH诱导增稠剂与第一组合物分开,例如在第三组合物中或作为不含溶剂和/或分散介质的第二组合物的一部分。在这种情况下,当与其中pH诱导增稠剂与过氧化物试剂组合的系统相比时,可以实现改善的保质期。
在优选的实施例中,系统的所有组合物包含溶剂和/或分散介质,并且它们优选地都为水性组合物,因此包含水。与成分中的一种或多种必须以固态形式组合的情况相比,呈液体形式的系统组合物的组合通常更容易和/或更快实现,在使用系统时发生更均匀和更快的增稠。此外,可以实现系统组合物中的每一种的成分的改善的均匀分布和/或混合。在此类实施例中,pH诱导增稠剂优选地存在于第一组合物中,使得系统可以仅具有两种组合物用于混合。
在所定义的任何系统中,第一数量和第二数量足以以在10至0.1范围内、优选地在5至0.2范围内或最优选地在5至0.8范围内的第一数量与第二数量的比率混合它们。此类混合比提供易于使用的系统。这些数量可以以体积或重量为单位来测量,但优选地以重量为单位来测量。此类混合比提供待混合的必要数量的良好平衡,并且便于与多筒注射器或下文公开的分配器一起使用。
本文定义的系统的优选变型为其中第一组合物包含溶剂和/或分散介质并且在标准条件下具有低于1000mPa·s、优选地低于500mPa·s、最优选地低于100mPa·s的粘度的那些。此类低粘度极大地改善系统的制造和使用。例如,小于100mPa·s的粘度为特别期望的,因为此类组分的流动性接近水的流动性。下文公开的呈HASE聚合物形式的pH诱导增稠剂可以特别适用于在系统中提供此类低粘度,例如当作为第一组合物的一部分时。
在一个实施例中,选择pH诱导增稠剂的量以使过氧化物组合物在标准条件下具有高于50000mPa·s,更优选地高于100000mPa·s的粘度。此类高粘度提供稳定的过氧化物组合物,其在口腔施用中尤其有用,其中由例如舌头引起的机械力可以减少过氧化物组合物在口中的保留时间。包含HASE聚合物的pH诱导增稠剂适用于已经在过氧化物组合物中以适中的浓度立即达到此类值,并且通常几乎立即达到这些值,如下文将阐述的。
在实施例中,第一pH在2至5范围内,和/或当系统包含具有第三pH的第三组合物时,第三pH在2至5范围内。羧酸型聚合物,诸如例如ASE和HASE聚合物在这方面为合适的。
由于前文解释的原因,系统优选地被设计成使得组合物pH在7至12范围内。为了杀菌,可以使用在8至10范围内的组合物pH。当系统用于人类或动物受试者的身体上,诸如用于与口腔消毒或牙齿部件增白一样的口腔使用时,组合物pH优选地在7至9.5范围内,或更优选地在7至9之间,或更优选地在8至9之间,以更好地与身体相容并且仍提供良好的效果和/或具有足够的粘度。然后选择第一和第二数量以及pH诱导增稠剂和碱的量,以产生此类值。例如,待混合的第一和第二数量可以固定为双筒注射器的内容物,如下文所述。
系统优选地用于制备用于口腔使用,诸如用于口腔消毒和/或牙齿增白的过氧化物组合物。在这种情况下,系统可以包含选自以下中的一种或多种添加剂:牙齿脱敏剂、牙齿再矿化剂和调味剂。一种或多种添加剂用于与套件的其它相应组合物和pH诱导增稠剂组合以获得过氧化物组合物。此类添加剂中的任一种的存在都可以使得能够相对于味道、痛觉和/或牙齿修复来调整用于口腔使用的过氧化物组合物和系统。脱敏剂和牙齿再矿化剂可以分别有助于在口腔使用期间增强牙齿的舒适度和保护。调味剂可以触发味觉和/或嗅觉,从而在长期口腔使用期间提供更好的味觉。调味剂可以例如为原本无味的组合物添加味道,或者可以用于掩盖从系统或过氧化物组合物的用户的角度来看不太期望的任何味道或臭味。
这些一种或多种添加剂中的任一种可以以一种或多种另外的单独组合物存在于系统中。优选地,例如将它们组合在第三组合物中(当存在于系统中时),以使它们不暴露于诸如第一组合物的碱性(在第二组合物中)或酸性和/或氧化的条件下。优选地,它们在一种另外的系统组合物中组合,并且这将系统的组合物的数目限制为3。备选地,一种或多种添加剂包含在第一和/或第二组合物中。这将系统的组分的数目限制为2,并且因此提供更简单的系统。如果对氧化和或酸性条件敏感,那么调味剂优选地不存在于第一组合物中。如果对碱性水解敏感,那么调味剂不优选地不存在于第二组合物中。在这种情况下,可以改善系统的保质期。
在实施例中,脱敏剂包含钾离子和/或钾离子源诸如钾盐。钾离子被认为使阻断神经传递的神经纤维不敏感。例如,钾离子和/或钾离子源可以存在于第一组合物和/或第二组合物中。当存在于第二组合物中时,它们可以例如氢氧化钾、碳酸盐或硝酸钾的形式存在。
在一个实施例中,脱敏剂包含以下或由以下组成:用于堵塞牙小管的一种或多种化合物。例如,此类化合物可以为以下中的任一种:氟化钠、氟化亚锡、氯化锶、二胺氟化银、草酸钾、磷酸钙或磷酸锶、碳酸钙或碳酸锶。这些化合物中的大多数,诸如磷酸盐和碳酸盐,也可以充当再矿化剂。
在一个实施例中,系统包含钙离子或钙离子源诸如钙盐,和/或锶离子或锶离子源诸如锶盐,以及一元和/或二元和/或三元磷酸离子(磷酸根离子)或此类离子源。优选地,钙离子、锶离子或其源包含在第一组合物中,并且然后优选地呈可溶于水性组合物中的形式(例如,在氯化物或硝酸盐中)。磷酸根离子或其源优选地包含在第二组分中。将磷酸根离子以及其源与钙或锶离子或其源分开可以防止磷酸钙或磷酸锶在系统的保质期期间结晶和沉淀,而在使用系统时混合组合物时,它们将组合以形成过氧化物组合物中结晶或优选地无定形(ACP和ASP)形式的磷酸钙(CP)和/或磷酸锶(SP)。磷酸钙和磷酸锶可以充当再矿化剂或脱敏剂。
例如,合适的调味剂可以包括天然薄荷油或人造甜味剂,优选地无营养的,诸如糖精或三氯蔗糖,当使用套件时,特别是当将组合物施用于待增白的牙齿部件时,其可以为用户提供清洁和清新的感觉。
在一个实施例中,系统包含用于储存系统组合物成分中的任一种的一个或多个隔室。隔室可以为单个容器、瓶或注射器的一部分。系统可以具有器皿或其它室,在其中组合系统的成分以形成过氧化物组合物。装置可以具有用于混合的部件,诸如抹刀。
在一个实施例中,系统包含多隔室注射器,所述注射器包括:含有第一数量的第一组合物的第一隔室、含有第二数量的第二组合物的第二隔室,和可选的第三隔室,用于在作为系统的一部分时包含第三数量的第三组合物;和混合隔室,能够附接到或被附接到多隔室注射器以用于接收和混合相应数量和一定量的pH诱导增稠剂并且具有用于在使用注射器时允许所得过氧化物组合物离开注射器的出口。
注射器包含柱塞,以用于将组分从相应隔室中推出,并且进入和通过混合隔室。柱塞可以被设计成同步操作,例如因为它们彼此机械连接。注射器可以为系统的储存、运送和使用提供便利手段。它还可以提供简单的方式来确保待混合的组合物的期望数量比,以达到期望的过氧化物组合物。此类数量可以为如本文公开的数量。
混合隔室可以具有用于混合注射器的相应隔室的内容物的通路布置。为此,通路可以具有固定的混合叶片。此类通路布置可以用于混合流体组合物,诸如溶液、乳液或分散体,但是也可以布置成用于混合此类流体组合物与一种或多种固体组合物。这将取决于待混合的组合物的性质。入口可以具有两个、三个、四个子入口,每个子入口用于待混合的每种组合物。混合部分可以位于注射器的尖端,并且可以集成在注射器中,或者能够附接或被附接到注射器。
在特别简单的系统的实施例中,注射器仅包含两个隔室,即第一和第二隔室。然后,系统组合物的成分中的任一种以第一和第二数量中的一种或多种存在。这提供简单的两筒注射器系统。
在系统中包括pH诱导增稠剂的情况下,可以存在注射器的第三筒以用于包含第三组合物。
在所得混合物与第二组合物在混合部分中组合之前,可以采用混合部分首先组合第一组合物与pH诱导增稠剂(例如作为第三组合物的一部分)。
在一个实施例中,系统包含用于分配过氧化物组合物的分配系统,其包括混合单元、用户界面和控制混合单元的选择模块。与选择模块组合的用户界面提供分配器系统,当装载系统的组合物时,允许用户定义分配的过氧化物组合物。例如,用户可以需要过氧化物组合物用于特定用途(例如口腔或常规消毒)或者具有特定过氧化物含量(对于温和或强烈消毒);或者具有过氧化物组合物的特定碱性组合物pH(对于口腔施用较低)和/或风味和/或气味(对于口腔施用);或者具有特定粘度。然后,此类参数可以用于确定系统的组合物的数量的混合比。
系统优选地包括具有如前文所述的系统的组合物的独立或单独的容器、瓶或其它器皿。优选地,这些采取用于分配系统的可更换盒的形式。
分配系统可以具有可由分配器系统访问的存储器,其中存储器用于储存关于系统组合物的含量的数据,可以从该数据中检索数据以计算待混合的所需数量,以便达到特定参数所需的用户偏好。
用户界面可以使得用户能够选择决定系统最终分配的组合物的性质的参数。例如,组合物的稠度可以通过组合物中包括的pH诱导增稠剂和/或组合物的pH来控制。根据用户选择,选择模块可以提供分配构成过氧化物组合物的相应组合物的准确和有效手段。具体而言,系统可以例如实现风味选择,例如当用户已经选择并且向系统输入该组合物旨在用于牙齿增白时。在简单的示例中,用户可以选择在组合物中包括调味剂,例如通过选择在组合物中包括第二单独部分,或者在组合物中不包括调味剂。在更精细的示例中,用户可以从不同的调味剂中选择。用户界面可以例如采取触摸屏的形式,以实现用户友好的参数选择。
在一个实施例中,系统用于提供用作口腔适用牙齿增白组合物或者预防或处理口腔感染中的消毒组合物的过氧化物组合物。
因此,可以使用系统,使得过氧化物组合物为口腔适用牙齿增白组合物或用于预防或处理口腔感染的消毒组合物。
在系统用于身体并且特别是口腔施用,诸如用于口腔消毒或牙齿增白的情况下,此类系统的所有组分和成分优选地与此类使用相容,并且这意味着它们基本上为无毒的和/或或对于口腔、药物或化妆品使用为可接受的。
在此类口腔施用中,系统优选地用于制备具有在7至9.5范围内的组合物pH的过氧化物组合物。
在一个方面,提供具有在7至12范围内、优选地在7至9.5范围内的组合物pH的过氧化物组合物,包含过氧化物试剂、水、碱性试剂和一定量的pH诱导增稠剂,该pH诱导增稠剂能够使水性组合物在该水性组合物的pH从酸性值增加到碱性值时增稠。
过氧化物组合物优选地通过组合或混合如本文所述的系统中的任一个中所定义的第一数量的第一组合物、第二数量的第二组合物和pH诱导增稠剂可获得或被获得。
根据又另一个方面,提供如权利要求所述的方法。由用户组合如系统中的任一个中所定义的组合物为提供过氧化物组合物的便利方式,该过氧化物组合物具有与针对前文的系统所述的优点相似的优点。
在一个实施例中,组合的步骤包含通过组合pH诱导增稠剂与第一数量的第一组合物以及组合中间组合物与第二数量的第二组合物来制备中间组合物。形成中间组合物的步骤可以允许第一组合物中含有的成分与pH诱导增稠剂的有效例如紧密混合。中间组合物与第二组合物的随后混合可以原位提供过氧化物组合物,其中所有组合物的成分彼此有效混合。当存在于与第一组合物分开的第三组合物中时,这对于在具有单独的pH诱导增稠剂的系统中混合可以是有利的。
方法可以具有将过氧化物组合物施用到用过氧化物组合物处理的对象,例如人类或动物受试者,和/或人类或动物受试者的口腔,和/或人类或动物受试者的口腔内的牙齿部件的一个或多个表面上的另外的步骤。
在系统、过氧化物组合物或方法中,在预防或处理口腔感染中作为口腔消毒剂的用途可以包含处理一种或多种感染,诸如牙龈炎、牙周炎、种植体周围粘膜炎和种植体周围炎。
系统和方法被设计成使得过氧化物组合物的组合物pH在7至12范围内。第一和第二数量可以提供系统中存在的全部第一组分和全部第二组分。
为了杀菌,在8至10范围内的组合物pH可以用作腐蚀性较小的替代物。当系统用于人类或动物受试者的身体上时,诸如用于本文提及的口腔施用时,组合物pH优选地在7至9.5范围内,或在7至9范围内,或更优选地在8至9范围内,以更好地与身体相容,并且仍然提供良好的氧化作用效果和/或提供具有足够的粘度的过氧化物组合物。
系统的特征中的任一种可以用于定义如本文公开的用途、方法和过氧化物组合物,并且反之亦然,并且这可以为如本文公开的过氧化物组合物、用途和方法提供伴随的益处。
附图说明
参考所附示意图,更详细地并且以示例的方式描述所要求保护的实施例和示例,其中:
图1描绘根据一个实施例的套件或系统;
图2描绘根据另一个实施例的套件或系统;
图3描绘根据又另一个实施例的套件或系统;
图4描绘根据一个实施例的系统的框图;
图5描绘根据另一个实施例的系统的框图;和
图6描绘根据一个实施例的方法的流程图。
具体实施方式
详细的描述和特定示例,虽然指示套件、系统、方法和用途的示例性实施例,但仅旨在用于说明的目的,而不是旨在限制要求保护的范围。根据以下描述、所附权利要求和附图,所要求保护的套件、系统、方法和用途的这些和其它特征、方面和优点将变得更好理解。附图为示意性的,并且没有按比例绘制。在所有附图中,相同的附图标记用于指示相同或相似的部分。
在详细描述示例之前,将解释几个术语的含义。
pH诱导增稠剂能够使组合物在增加该组合物的pH时增稠。特别是它能够使水性组合物增稠。它也可以具有其它功能,但它至少提供增稠特性。
术语“增稠”组合物意指增加该组合物的粘度。
除非另有说明,否则术语“在……范围内”用于指示参数值的范围,诸如pH、量或含量和粘度值,意指包括范围极限值。因此,例如在7至12范围内的pH意在指定pH可以为7、12或在这些值之间。
术语“组合物”指代具有一种或多种成分的实体,例如在纯试剂或化合物或者试剂或化合物的混合物中。
术语“酸性试剂”指代一种或多种化合物,当其溶解或分散在pH为7的中性水中时,使水的pH低于7。它可以指代Bronsted或Arrhenius酸。
术语“碱性试剂”指代一种或多种化合物,当其溶解或分散在pH为7的中性水中时,使水的pH高于7。
术语“试剂”可以指代一种或多种化合物。
术语“溶剂”可以指代一种或多种纯溶剂。
术语“分散介质”可以指代一种或多种液体。
术语“水性组合物”可以指代具有溶剂和/或分散介质的组合物,其包含至少20重量%(wt%)的水。优选地,溶剂和/或分散介质具有至少30或40wt%的水。更优选地,水含量为至少50或60或70wt%。在一些实施例中,水含量为至少80、90或甚至95wt%。最终,溶剂和/或分散介质可以仅为水。
术语“不含溶剂”或不含分散介质意指小于5wt%溶剂和/或分散介质。优选地,小于1wt%的溶剂和/或分散介质。最优选地,基本上没有溶剂和/或分散介质。
术语“疏水基团”意指不被大量水吸引或甚至排斥的基团。此类基团不溶于水,但可以一起形成簇,以形成胶束。疏水基团通常为不能够形成大量氢键的非极性基团。
术语“牙齿部件”包括牙齿、牙帽、牙冠、假牙等。
当组分被指定为彼此“分开”或“分开的”时,它们在物理上为分开的。
应当理解,在本文中,当提及不同的数量,即“第一数量的第一组合物”、“第二数量的第二组合物”和“第三数量的第三组合物”时,“数量”之前的序数仅用于易于参考,并且强调所述组合物保持彼此分开。应当理解,例如“第二数量的第二组合物”并不意味着“第一数量的第二组合物”的存在。因此,应当理解,“第一数量的第一组合物”、“第二数量的第二组合物”和“第三数量的第三组合物”分别解释为“一定数量的第一组合物”、“一定数量的第二组合物”和“一定数量的第三组合物”。有效地,所述表达也可以分别解释为“第一组合物”、“第二组合物”和“第三组合物”,因为可以认为所述组合物根据定义以一定数量存在。
除非另有说明,否则参数的规格或定义为关于标准条件的。标准条件意指1个大气压(1atm)的环境压力和室温(例如20℃)。
每当含量以重量%(wt%)为单位表示时,使用本领域常用的相关摩尔重量和密度将此类值转换成其它含量单位,诸如摩尔/重量或摩尔/体积,或反之亦然。
本领域已知的任何合适的分析技术可以用于分析化学组合物,诸如本申请中定义的那些。例如,可以通过将适当校准的pH探针浸入相关组合物中,或通过滴定,或通过使用石蕊试纸等来确定任何组合物的pH。此外,可以使用例如适用于此类目的的氧化还原滴定方法来确定过氧化物试剂的含量。可以使用例如追踪离子类型的点测试方法或火焰离子化技术来确定组合物中存在的离子类型和/或其含量。例如磷、钙锶和钾离子可以用这种方法确定。有机分子可以使用色谱法、NMR、IR、质谱或其它常用的光谱方法进行分析。粘度测量可以多种方式,例如用Brookfield粘度计进行。只要使用相同的方法来产生待比较的数据,这些数据都可以用于验证组合物是否满足权利要求的定义。所有此类方法本身都为众所周知的,并且为了简洁起见,本文将不再另外描述。
除非另有说明,否则本文提到的粘度值指代在约0.6rpm和标准条件下测量的Brookfield粘度。优选地,粘度测量在Brookfield RVDV-I+#757粘度计上进行。优选地,粘度测量为通过将样品置于温度为约25℃的水浴中,并且将样品留在水浴中大约24小时来进行的。然后,将粘度计设置为合适的主轴和速度(0.6rpm)。当使用LV或RV主轴时,主轴被浸没,直到凹痕与测试材料的表面齐平。当使用T形棒主轴时,主轴被浸没,直到T形棒主轴的横棒低于测试材料表面1/4”。接下来,开启粘度计电机,并且在驱动单元开启之前,允许主轴旋转一或两圈。然后,驱动单元上的换向杆被按下并且开启。接下来,读取多个读数。通常地,平均读数为在旋转5圈后获得的。
总之,公开用于以几乎瞬时的方法制备具有在7至12范围内的pH的粘度增加的过氧化物组合物的套件或系统(100)。例如,套件或系统可以用于提供几乎立即可以获得的(水)凝胶化过氧化物组合物。套件包括包含过氧化物试剂的第一水性组合物(102)。第一水性组合物具有小于7的第一pH。套件另外包括包含碱性试剂的第二组合物(104)。第二组合物与第一水性组合物分开。pH诱导增稠剂包括在套件或系统中,通常地与第二组合物分开。过氧化物组合物通过组合套件或系统的各部分可获得。pH诱导增稠剂改性剂能够使过氧化物组合物在经受增加的pH诸如在7至12范围内的pH时的粘度增加。套件或系统具有用于过氧化物组合物的足够的碱性试剂,以使pH在7至12范围内。还提供过氧化物组合物、用于制备过氧化物组合物的方法以及套件或系统的用途。
在本公开中,系统可以具有多个部分的套件的形式。
使用系统,可以最小化或避免系统中粘性组合物的预制,因为系统中提供的全部pH诱导增稠剂处于阻止其发挥增稠特性的状态。由此可以解决与生产、储存、运输和/或给药相关联的任何问题。同时,直接在使用时,组分的混合导致所得过氧化物组合物增稠,具有与在处理期间的处置相关联的所有优点。
系统包含至少两种相互分开的组合物。在一些实施例中,可以存在多于两种组合物,诸如三种或甚至四种相互分开的组合物。在特别优选的实施例中,系统仅包含三种或优选地甚至仅两种组合物。系统的所有组合物一起包括用系统制备的过氧化物组合物的所有成分。第三组合物可以用于各种目的,诸如从pH诱导增稠剂中分开碱性试剂和/或向系统单独提供添加剂,这将在下文中变得显而易见。具有更少的组合物提供更简单的系统,这在成本、易于制造和使用方面可以是有利的。具有仅三种并且优选地仅两种组合物的系统可以有利地与三筒或两筒注射器一起使用,如下文所述。
pH诱导增稠剂可以以几种方式存在于系统中。在第一示例中,pH诱导增稠剂为第一水性组合物的一部分。改性剂可以溶解和/或分散。可以存在分散剂和/或表面活性剂。水性组合物可以为乳液。由于第一pH低于7,因此增稠剂不导致粘度显著增加。原则上,即使如下文所解释的那样向系统中添加另外的成分,该实施例也可以提供仅具有两种组合物即第一水性组合物和第二组合物的系统。这可以有利地与如下文定义的两筒注射器一起使用。此外,可以实现pH诱导增稠剂与第一水性组合物中的其它成分(例如过氧化物试剂)的更有效例如紧密混合或均匀分布。此外,由于许多系统成分因此在系统使用前已经预混合,因此改善与另外的组合物的最终组合。
在另一个示例中,pH诱导增稠剂与第一组合物保持分开,例如作为第三组合物的一部分。此类第三组合物可以包括溶剂和/或分散介质,pH诱导增稠剂溶解和/或分散在其中。第三组合物优选地为具有低于7的第三pH的水性组合物。优选地,选择第三pH低于以下值中的任一个:6、5、4或3。第三pH可以高于或等于1或2。第三pH可以在2至7、2至6或2至4范围内。第三pH可以与第一pH相同。第三组合物与第二组合物分开。
备选地或附加地,第三组合物以及从而pH诱导增稠剂可以在不含溶剂和/或不含分散介质的条件下在系统中提供。许多pH诱导增稠剂,例如下文所述的某些聚合物,在标准条件下呈固态。这再次有利于在组合系统组合物时减少上述稀释效果,同时仍然减少或防止通过用溶剂或分散介质溶胀而导致的不希望的增稠。
在pH诱导增稠剂的干燥形式的变型中,它可以与干燥的固态碱性试剂组合或混合。即使理论上可以发生化学反应,但在固态下,此类反应可以相当缓慢。在又另外的变型中,当pH诱导增稠剂基于具有酸性基团的化合物或聚合物(诸如下文公开的那些)时,它可以通过酸性基团与碱性试剂的反应以盐的形式提供。盐中存在的酸性基团的共轭碱可以提供碱性试剂的至少一部分。
在具有不含溶剂和/或分散介质的第三组合物的实施例中,可以优选的是在该第三组合物与第一水性组合物或第二组合物组合之前,在系统中存在溶剂和/或分散介质,以通过向其添加溶剂和/或分散介质来预制第三(例如水性)组合物。在将结果与第三组合物混合之前,可以首先将其与第一组合物混合。预制第三组合物可以具有如前文所述的第三组合物的构成。以这种方式,当pH诱导增稠剂保持呈干燥形式时,可以实现pH诱导增稠剂与其它成分(参见下文)例如过氧化物试剂的更有效例如紧密混合或均匀分布。为此,分散剂也可以添加到相应组合物中。
在优选的配置中,第一和/或第二数量两者都为水性组合物。第二组合物可以为溶液或乳液或分散体。如果需要,那么可以存在分散剂和/或表面活性剂。由于第二pH低于7,当与溶剂或分散介质接触时,pH诱导增稠剂将不导致粘度显著增加。具有溶解和/或分散形式而不是干燥形式的pH诱导增稠剂可以提供改善的混合特性,例如更均匀和/或更紧密和/或更快,和/或可以在系统中提供更容易的包装和处置。改善的混合可以导致过氧化物组合物更快的增稠和/或更均匀的粘度特性。增加的水含量可以帮助和促进pH诱导增稠剂的溶胀,因为对于许多(如果不为全部的话)pH诱导增稠剂来说,增稠机理为基于水溶胀。这些的良好示例为基于聚丙烯酸的ASE和HASE聚合物以及下文所述的纤维素聚合物。
当系统将用于身体施用或口腔施用时,溶剂或分散介质可以为药学上或化妆品上可接受的。组合物或大量组合物中的任一种的溶剂或分散介质可以包含以下或由以下组成:水。例如,可以存在多于以下水量中的任一种(以相应组合物的总重量的wt%测量):5、10、15、20、25、30、40、45、50、55、60、65、70、75、80、85、90。溶剂和/或分散介质可以包括除水之外的其它溶剂,诸如一种或多种醇,诸如乙醇、甘油、丙二醇或其它。醇通常与水很好地混合,并且可以改善pH诱导增稠剂或pH调节剂或其它系统成分的溶解度。它们还可以以协同的方式改善过氧化物组合物的消毒作用,因为已知它们能破碎细胞。
系统可用于各种目的,例如身体和/或口腔消毒、牙齿增白或杀菌或其它。这些施用中的每一种都可以需要使用特定范围的组合物的数量、其中成分的量、它们的pH以及成分的类型,这将在下文中变得显而易见。
本领域技术人员将容易理解,系统中组合物的相对数量将至少在一定程度上取决于相应组合物中存在的各种成分的性质和量,操作上的考虑为最终过氧化物组合物应具有在7至12的期望范围内指定的组合物pH,其中过氧化物含量在期望的指定范围内,并且特定的最终粘度在期望范围内。
设计期望系统的第一指南包括不一定需要以所述顺序遵循的以下考虑或步骤。
从过氧化物组合物的期望数量(体积或重量)确定为此类组合物提供期望粘度所需的pH诱导增稠剂的量。此外,确定过氧化物和/或其源以及可能的添加剂等的量。考虑到为了达到特定的过氧化物组合物而混合系统的组合物的数量的任何比率,可以确定系统的不同组合物中成分的量。当合适时,根据本领域技术人员已知的常用方法,考虑在混合系统组合物时发生的稀释。可以通过测试组合物来检查计算,并且例如,可以测量最终组合物的pH,并且当pH不在期望值时,可以进行校正。如果需要,那么可以通过例如改变(添加或去除)碱的量来进行校正。
过氧化物试剂可以包含以下或由以下组成:一种或多种过氧化物化合物。优选地,过氧化物试剂包含过氧化氢(H2O2)和/或过氧化氢源。过氧化氢的合适源为其络合物,例如与尿素的络合物(如分子式为H2O2-CO(NH2)2的过氧化脲)。过氧化氢和过氧化脲,无论是独立的还是组合的,都被示出为有效的消毒剂和牙齿增白剂。它们是口腔可接受的。附加地或备选地,可以使用其它过氧化物化合物。示例包括但不限于:呈固体形式的过氧化物,包括碱金属或碱土金属过氧化物,或过酸,例如过乙酸。含过氧化物的组分可以包括例如不含金属离子的过氧化物化合物。不含金属离子的过氧化物化合物的示例包括过氧化氢和有机过氧化物,包括过氧化尿素(过氧化脲)、过氧化甘油、过氧化苯甲酰等。
任何组合物中过氧化物试剂的含量以质量摩尔浓度,即每克组合物中过氧化物基团/离子的摩尔数(Mpg/g)为单位表示。这允许考虑每个过氧化物化合物的不同摩尔重量和过氧化物基团/离子的数量,以用于基于重量百分比来计算含量。因此,例如在组合物中可以存在0.00294Mpg/g过氧化物试剂。这转化为10wt%的过氧化氢,因为过氧化氢具有Mw=34.01g/mol和每分子一个过氧化物基团,而它转化为28wt%过氧化脲,因为过氧化脲具有Mw=94.07g/mol和每分子一个过氧化物基团。
过氧化物组合物中的过氧化物含量优选地低于约0.0147Mpg/g(约50wt%H2O2)。较高含量的过氧化物通常被认为是有害的。对于家庭使用目的,过氧化物组合物中的过氧化物含量优选地低于以下值中的任一个(对应的H2O2重量百分比值在括号之间):0.0132Mpg/g(45wt%H2O2)、0.0118Mpg/g(40wt%H2O2)、0.00882Mpg/g(30wt%H2O2)、0.00588Mpg/g(20wt%H2O2)、0.00294Mpg/g和(10wt%H2O2)。含量可以在0.00588Mpg/g(20wt%H2O2)和0.000882Mpg/g(3.0wt%H2O2)范围内或在0.00294Mpg/g(10wt%H2O2)和0.00147Mpg/g(5.0wt%H2O2)范围内。这可以例如适用于家庭使用的牙齿增白目的。高于0.00294Mpg/g(10wt%H2O2)的含量可以用于椅旁(牙科专业人员)增白目的。这些含量可以在0.00294Mpg/g(10wt%H2O2)和0.0118Mpg/g(40wt%H2O2)范围内,或在0.00294Mpg/g(10wt%H2O2)和0.00588Mpg/g(20wt%H2O2)范围内,或在0.00588Mpg/g(20wt%H2O2)至0.0118Mpg/g(40wt%H2O2)范围内。此类较高含量给出更短的处理时间和/或更好的增白效果,但是在使用中也更危险。当系统被施用于例如新鲜的瞬间增白牙膏施用中时,低于以下值中的任一个的过氧化物含量可以为合适的:0.00147Mpg/g(5wt%H2O2)、0.000588Mpg/g(2wt%H2O2)或0.000294Mpg/g(1wt%H2O2)。以wt%过氧化脲或任何其它过氧化物或化合物的混合物为单位的对应范围值可以如上文所示从过氧化物试剂质量摩尔浓度计算。在上述范围内,含量指代浓度,而不管过氧化物试剂是否处于溶解和/或分散状态。很明显,对于其中溶解的过氧化物试剂处于溶解状态的组合物,范围通过该试剂在相关溶剂中的最大溶解度而增至最大。
pH诱导增稠剂包含以下或由以下组成:一种或多种化合物,其具有通过引起其所属的介质的粘度增加而对pH从小于7到在7至12范围内的pH的改变作出响应的化学基团。
一种或多种化合物优选地为低聚物或聚合物。聚合物可以为具有单一类型单体残基的均聚物或具有多种不同单体残基的共聚物。聚合物可以为规则或随机共聚物。聚合物可以为三元聚合物。聚合物可以为交联的或未交联的。
化学基团优选地沿聚合物的至少一部分,但优选地沿聚合物的整个主链分布。化学基团可以为主链的一部分,使用直接化学键直接附接到主链上,或者可以经由例如饱和烃链部分的间隔基附接。优选地,此类间隔基具有小于5个碳原子或甚至小于3个碳原子。因此,聚合物可以具有部分或全部包含化学基团的单体残基。
一类特别合适的聚合物包含作为化学基团的酸性基团,根据其pKa值,其可以在7至12范围内的pH下至少部分去质子化。酸性基团具有pKa值,使得在高于7的pH下比在低于7的pH下有更大部分去质子化。在pH等于或低于pKa-2的组合物中,酸性基团被认为是完全质子化的。相反,在pH等于或高于pKa+2的组合物中,基团被认为是完全去质子化的。优选地,酸性基团的pKa值低于以下值中的任一个:7、6.5、6、5.5或甚至5。至多等于第二组分的第二pH的pKa可以确保呈质子化形式的酸性基团过剩,因为大约50%的酸性基团将在pH=pKa时去质子化。酸性基团可以选择具有在2至7、或3至7、或4至7、或5至7范围内的pKa值。优选地,在这些范围内,上限为6或5。优选地,酸性基团都为羧酸基团。
酸性基团在碱性pH下的去质子化可以导致聚合物在7至12的碱性pH下的水溶性高于在小于7的酸性pH下的水溶性。增强的水溶性可以导致聚合物与溶剂(水)分子的溶胀程度更大,例如相对于在较低pH下的溶胀程度。聚合物的溶胀又伴随着粘度增加的凝胶状组合物的形成。
合适的酸性基团可以为磺酸基团、磷酸基团和羧酸基团。聚合物可以具有单一类型或两种或更多种这类基团的组合。优选地,所有基团都为具有相同或不同pKa的羧酸基团。例如,附接到饱和碳间隔基上的羧酸基团与附接到芳族间隔基上的羧酸基团具有不同的pKa。此类基团可以例如为下文公开的聚合物的一部分。
pH诱导增稠剂可以包含碱溶性乳液(ASE)聚合物。
ASE聚合物在低于7的pH下的水性组合物中分散时能够形成碱溶性乳液。不希望被理论所束缚,据信ASE聚合物的增稠特性为基于非缔合机理,该机理基于在使其经受诸如高于7的增加的pH值时发生的极性基团之间的极性排斥相互作用(例如电荷-电荷相互作用)。
一组ASE聚合物包含例如呈羧酸基团形式的上述酸性基团以提供极性基团。由于酸性基团的去质子化减少,此类ASE聚合物可以在酸性pH下形成溶液或乳液。溶液或乳液可以具有相对低的粘度,例如低于1500mPa·s。增加pH导致上述去质子化,并且从而形成带电基团(酸基团的共轭碱)和伴随的聚合物溶解度的增加,这伴随着比在酸性pH下大得多的溶胀程度。这种更大的溶胀程度导致粘度增加到高于5000mPa·s的值或甚至更高的值,如本文所公开的。
一组具有酸性基团并且可以提供良好ASE聚合物的聚合物为丙烯酸共聚物,其包含以下或由以下组成:至少一种丙烯酸和具有带有小于6个碳原子的醇残基的至少一种丙烯酸酯(丙烯酸酯残基)的单体残基。此类丙烯酸共聚物可以具有如式1中的结构,其中x表示丙烯酸单体残基的分数,并且y表示丙烯酸酯单体残基的分数。不同的单体残基可以沿聚合物链随机分布或不随机分布。
式1
Figure BDA0003656426960000261
分数x和y的总和可以小于0.9,或小于0.8,使得可以存在其它单体残基,例如用于交联目的。如果没有其它单体残基存在,那么分数x和y的和为1。羧酸基团的一部分可以与季戊四醇或其它二、三或四醇反应,用于聚合物链的交联。在这种情况下,当具有交联的聚合物时,x和y的和仍然可以为1。
可以选择分数x和y来定制聚合物的增稠特性。因此,x和y可以同样大。备选地,x可以小于y,或反之亦然,在至多达某个最大值时,较高的x可以在增加pH时增加溶解度。
丙烯酸和/或丙烯酸酯单体残基中的每一个的一部分或全部可以在其羰基α-碳原子处被氟和/或烷基取代。因此,R1和R2可以各自独立地选择为H、F或具有小于6个碳原子、优选地小于4个碳原子的直链或支链烷基或烷氧基。烷基或烷氧基在其中可以具有一个或多个醚基。醚基通常被认为是非极性的。优选地,烷基为甲基和/或乙基,和/或烷氧基为甲氧基和/或乙氧基。最优选地,R1和R2为甲基和/或乙基。
因此,例如,丙烯酸单体残基的分数x可以包含R1=H的单体残基的第一子分数和R1=甲基的单体残基的第二子分数。同样,丙烯酸酯单体残基的分数y可以包含R2=H的残基的第一子分数和R1=甲基的残基的第二子分数。
醇残基R3具有小于6个碳原子,并且优选地甚至小于5、或4、或甚至3个碳原子。R3可以为芳基、烷基、环烷基或这些的组合,并且可以包含醚部分,但这不是优选的。优选地,R3为甲基、乙基、丙基、丁基和/或戊基中的一种或多种,在可能的情况下为直链或支链的。
合适的丙烯酸ASE共聚物的示例为以商品名
Figure BDA0003656426960000262
销售的可商购获得的聚合物家族。存在以其它商品名销售的其它类似的丙烯酸共聚物。例如,可以使用
Figure BDA0003656426960000271
940NF聚合物。0.5至1wt%
Figure BDA0003656426960000272
940NF水溶液或分散体的pH在2.5至5范围内,其中1wt%溶液或分散体具有在2.5至3.0范围内的pH。在此类pH下,1wt%聚合物溶液/分散体的粘度远低于1500mPa·s。对于0.5wt%聚合物变型,在7.5至10.0范围内的pH下,粘度已经增加至40,000-60,000mPa·s。在大约7的pH下,1wt%胶状溶液的
Figure BDA0003656426960000273
940NF聚合物采取硬凝胶形式。此类
Figure BDA0003656426960000274
940NF和其它合适的
Figure BDA0003656426960000275
聚合物可以例如以在0.5wt%至5.0wt%、优选地0.5至5.0wt%至2.0至5.0wt%范围内的含量被包括在过氧化物组合物中。因此,选择系统的聚合物含量,使得在系统的组分组合后,所得过氧化物组合物具有期望的粘度,而在系统的第一或第三组合物中,聚合物不引起例如超过1500mPa·s、1000mPa·s或甚至500mPa·s的期望最大粘度的粘度。
可以使用其它合适的丙烯酸聚合物,例如以商品名ACUSOLTM810A、ACUSOLTM830、ACUSOLTM835、ACUSOLTM842销售的可商购获得的聚合物。并且还可以使用其它供应商的其它ASE型聚合物。
附加地或备选地,pH诱导增稠剂可以包含疏水改性的碱溶性乳液(HASE)聚合物。当分散在pH低于7的水性组合物中时,HASE聚合物能够形成疏水改性的碱溶性乳液。HASE聚合物可以优于ASE聚合物,因为它们可以提供更高粘度的凝胶,通常在更短的时间内,同时以与ASE聚合物相似的浓度水平提供更低粘度的溶液和/或悬浮液(诸如在酸性环境中时粘度低于100mPa·s)。与ASE聚合物相比,HASE聚合物通常具有附加的相对大的疏水基团。不希望被理论所束缚,与ASE聚合物相比,据信改善的增稠效果是由于HASE聚合物不仅能够通过基于类似于ASE聚合物发生的极性相互作用的非缔合机理提供增稠,而且能够通过基于大疏水基团自身之间以及它们与它们所属的组合物的其它非极性成分(例如溶剂、分散介质、表面活性剂、分散剂等)之间的非极性相互作用的缔合机理提供增稠。
一组HASE聚合物包含呈例如羧酸基团形式的上述酸性基团。此类聚合物由于其减少的去质子化和疏水改性可以在低于7的酸性pH下形成乳液。乳液可以具有相对低的粘度,通常低于上文所述的ASE聚合物的粘度。例如,粘度可以低于500mPa·s或甚至低于30mPa·s。向此类乳液中添加碱导致上述酸性基团的去质子化和伴随的聚合物溶解度的增加,这伴随着聚合物的溶胀程度远大于5000mPa·s。对于这些聚合物,据信疏水基团在溶解时被释放,使得它们可以参与形成基于疏水基团相互作用的网络,这是由于此类疏水基团之间的分子内和分子间疏水基团相互作用以及与组合物中的其它疏水实体/分子诸如表面活性剂、颗粒、乳液液滴、芳香剂、食用香料、染料等的相互作用。由于ASE聚合物通常地不能够具有的这种增稠的缔合机理,通常HASE聚合物比ASE聚合物产生更粘稠的凝胶组合物。
一组具有酸性基团并且可以提供良好HASE聚合物的聚合物为丙烯酸共聚物,其包含以下或由以下组成:至少一种丙烯酸和具有带有6个或更多个碳原子的疏水醇残基的至少一种丙烯酸酯(丙烯酸酯残基)的单体残基。此类丙烯酸共聚物可以具有如式2中的结构,其中x表示丙烯酸单体残基的分数,并且y表示如上文式1的ASE聚合物所定义的丙烯酸酯单体残基的分数,并且z表示具有带有6个或更多个碳原子的疏水醇残基的丙烯酸酯残基的分数。因此,对于HASE聚合物,z可以不为零,而y可以为零。不同的单体残基可以沿聚合物链随机分布或不随机分布。
式2
Figure BDA0003656426960000281
分数x、y和z的总和最多为1,这指示任选存在其它单体残基。分数x、y和z的总和可以为1,因此没有其它单体残基存在。备选地,该和可以小于1,诸如0.9,或小于0.8,使得可以存在其它单体残基,例如用于交联目的。羧酸基团的一部分可以与季戊四醇或其它二、三或四醇反应,用于聚合物链的交联。在这种情况下,当具有交联的聚合物时,x、y和z的和仍然可以为1。
可以选择分数x、y和z来定制聚合物的增稠特性。这些分数可以全部同样大。备选地,z可以小于x和y,或反之亦然。与ASE聚合物一样,HASE聚合物中较高的x可以在增加pH时增加溶解度。如前文所示,z可以不为0,而y可以为0。然而,典型地y也不为0。
与ASE聚合物一样,式2中丙烯酸和/或丙烯酸酯单体残基中的每一个的一部分或全部可以在其羰基α-碳原子处被氟和/或烷基取代。因此,对于此类单体残基,R1、R2和R4可以各自独立地选择为H、F或具有小于6个碳原子、优选地小于5个碳原子并且更优选地小于4个碳原子的直链或支链烷基或烷氧基。烷基或烷氧基在其中可以具有醚基。优选地,烷基为甲基和/或乙基,和/或烷氧基为甲氧基和/或乙氧基。最优选地,R1、R2和R4选自甲基和/或乙基。因此,在一个示例中,单体残基分数x,以及分数y和z中的一个或多个,各自可以包含R1=H的单体残基的第一子分数和R1=甲基的单体残基的第二子分数。
醇残基R3可以如式1所定义的那样选择。
醇残基R5具有6个或更多个碳原子,优选地10个或更多个或甚至15个或更多个碳原子。R5可以为类型为直链或支链烷基、环烷基、芳基或这些的组合的C10-C40或C15-C40或C15-C30或C20-C40或C20-C30基团。R5可以包含醚部分,但这不是优选的。在一个实施例中,R5基团为烷基或环烷基。
特别期望的一组HASE聚合物具有式3,并且定义具有式2结构的聚合物的亚组。在这种情况下,式2的分数x由式3中x1和x2的总和给出。Rx基团可以选择为类似于具有以下规格的式2的基团。分数y不为0。分数y和z的单体残基的一部分分别具有R4和R6作为H。
式3
Figure BDA0003656426960000301
通常地,x1、x2、y和z一起都为非零的,并且它们的和为1,但是备选地,它们的和可以为0.9或0.8,以允许其它单体的存在。
优选地,在式3中,R6被选择为H、F或具有小于6个碳原子、优选地小于5个碳原子并且更优选地小于4个碳原子的直链或支链烷基或烷氧基,并且其中可选地烷基或烷氧基在其中具有醚基。在另一个优选的实施例中,在式3中,R4和R6为H或甲基,最优选地在式3中,R4和R6为H。
丙烯酸共聚物型HASE聚合物的示例可以作为以商品名AcusolTM销售的聚合物商购获得。存在并且还可以使用由其他供应商销售的其它聚合物。AcusolTM820在此类凝胶中在约2wt%的活性聚合物含量下在7.5至12.5范围内的pH下形成粘度>1.0×105mPa·s的极粘凝胶。相比之下,在用于制备此类凝胶的系统或套件的酸性组合物中在含量高达30wt%时在pH 3.0下,对于这些聚合物,可以观察到小于50mPa·s或甚至小于30mPa·s的非常低的粘度。AcusolTM820、823和/或其它HASE聚合物在过氧化物组合物中的含量可以在例如0.5至20wt%范围内。优选的范围为1至10wt%,并且更优选的范围为1至6wt%。如以上提到的HASE聚合物在过氧化物组合物中的其它含量范围可以例如在0.5wt%至20.0wt%范围内,这取决于聚合物的粘度行为。优选地该含量在0.5wt%至20.0wt%范围内,或在0.5wt%至8.0wt%范围内,或在0.5wt%至5.0wt%或0.5至3.0wt%之间。这些范围内的含量下限优选地为1.0wt%。
作为HASE聚合物如何起作用的示例,考虑将等量的具有6.0wt%ACUSOL 820的水性组合物与0.74wt%氢氧化钠的水性组合物组合,这产生粘度>100,000mPa·s的透明无泡沫凝胶,同时仅含有0.9wt%ACUSOL 820的活性聚合物固体。应注意,由于等量的ACUSOL和氢氧化物组合物的组合而产生的稀释因子。
所有pH诱导增稠剂诸如上述ASE和HASE聚合物优选地不包括在15分钟或更短时间内易被过氧化物氧化的化学基团或实体。实际上,上文所述的特定组的ASE和HASE聚合物通常地就是这种情况。通常具有饱和键主链和酸性基团的聚合物即使在高含量下也将具有相对良好的耐氧化剂性。当与ASE聚合物相比时,HASE型聚合物,诸如前文所述的那些,具有增加的盐或电解质含量耐受性,即它们的粘度随着电解质含量增加而降低较少。这对于用于口腔施用的高离子含量组合物(过氧化物为呈游离形式的离子物质)为有利的。毕竟,口腔施用系统可以受益于呈盐或电解质形式的某些特定添加剂,诸如再矿化剂和脱敏剂,这将在下文中变得显而易见。HASE聚合物还与表面活性剂和芳香剂更相容,这对于口腔施用系统也是有用的。
另一组pH诱导增稠剂包含以下或由以下组成:羟烷基纤维素例如羟乙基纤维素或羟丙基纤维素,尽管这些化合物对氧化性过氧化物可以不太稳定,但当组合物pH达到7至12时,它们不带电荷。与前文所述的包含酸基团的聚合物相比,这可以具有优势。作为羟乙基纤维素粉末,例如NatrosolTM250
Figure BDA0003656426960000311
和CELLOSIZETMQP100MH
Figure BDA0003656426960000312
被发现为有效的。这些也可以分散和/或溶解在合适的溶剂和分散剂诸如水醇混合物中。
过氧化物组合物为增稠或粘稠的组合物。它优选地为凝胶,诸如水凝胶。过氧化物组合物的粘度优选地至少高于系统组合物中的一种或多种,并且最优选地高于所有套件组合物(不包括干燥形式的组合物)。优选地,过氧化物组合物具有至少1500mPa·s的粘度。更优选地,此类粘度高于以mPa·s为单位的以下值中的任一个:2000、5000、10,000、20,000、50,000、75,000、100,000、200,000、500,000、1,000,000。
在混合系统组分时,增稠可以一定的粘度增加速率发生。对于在标准条件下的pH诱导增稠剂,增稠时段可以取为系统组分混合的时刻和达到过氧化物组合物规定的最小粘度的时刻之间的时间段。增稠时段越短,粘度增加越快,即速率越高。例如,增稠时段小于以分钟为单位的以下最大值中的任一个:5、2、1和0.5。优选地小于10秒。优选地,对于5000mPa·s、50,000mPa·s或甚至500,000mPa·s的最小粘度,实现此类时段。该时段可以通过所使用的pH诱导增稠剂的类型来定制,由于其含量(在相同或甚至更低的含量下,HASE聚合物通常比ASE聚合物提供更短的时段)和引起的pH改变,HASE聚合物通常比ASE聚合物提供更短的时段)。例如,如前文所述,在相似的pH条件下,HASE型聚合物通常地比ASE型聚合物增稠得更快。
用系统获得的过氧化物组合物具有在7至12范围内的pH。当套件旨在用于活体人类或动物受试者,例如用于身体消毒或口腔消毒,或牙齿增白(牙齿部件增白)时,使用在7至9.5范围内,或更优选地在8至9范围内的更适合身体的pH。否则,可以使用具有在8至12范围内,更优选地在8至10范围内的pH的过氧化物组合物。
此类pH通常使过氧化物试剂不稳定,或者换句话说,使其活化。这例如对于呈游离或络合形式的过氧化氢(例如过氧化脲)为有用的。因此,使用系统,过氧化物试剂在酸性pH下储存,从而减少或最小化其降解并且延长保质期,过氧化物试剂作为增白剂或杀菌剂的活性通过在使用前将过氧化物组合物的pH调节至碱性值而得到增强。
此外,例如与第一和第二组合物中的任一种的粘度相比,过氧化物组合物中的碱性pH直接促进其粘度的增加。更粘或增稠的过氧化物组合物可以更容易地施用到表面上。
系统至少具有两种组合物,其中含有过氧化物组合物的所有成分。这是系统最简单的变型。在系统中可以存在更多的组合物,例如三种、四种或五种组合物。这些可以用于根据需要分配成分。
此外,优选地所有组合物包含溶剂和/或分散介质,例如水。在这种情况下,相应组合物的数量可以存在优选的混合比。当制备过氧化物组合物时发生组合物的混合时,此类比率定义相应组合物的成分的稀释因子。
优选地选择第一数量与第二数量的第一比率,使得稀释因子在0.1至10范围内。在这种情况下,第一数量的第一组合物与第二数量的第二组合物的合适的第一比率在0.1至10、或1至5、或2至3、或3至4范围内。例如,比率可以选自由以下组成的比率的组:10、9、8、7、6、5、4、3、2、1、0.8、0.7、0.6、0.5、0.4、0.3、0.2、0.1。此类比率例如可以便利地用于双组分系统。然而,它们也可以被选择用于三组分系统。
对于具有第三数量的第三组分的三组分系统,可以定义第一数量与第三数量的第二比率。其值可以定义为第一比率的值,并且可以相同或不同。因此,例如,第二比率也可以在t至10、优选地1至5范围内。优选地,比率为相同的,诸如两者均为1。
具有第三组合物的一个原因可以在于,当长时间段在一起时不能很好相容的某些成分可以在单独的系统组合物中提供。例如,当与强氧化性过氧化物试剂接触时,尤其是当过氧化物含量高时,某些pH诱导增稠剂可以缓慢降解。
此外,每当由于套件组合物的组合而发生成分的稀释时,此类稀释效果可以通过将成分装载到多种组合物中来降低。
两种优选的系统配置由两种组合物或三种组合物组成。表1列出关于存在过氧化物试剂和pH诱导增稠剂的此类配置。可以存在其它成分,但这些成分没有示出。
表1
Figure BDA0003656426960000331
Figure BDA0003656426960000341
使用上文公开的范围可以缩小比率范围,例如第一比率和/或第二比率可以在5比1范围内。
数量可以体积或重量为单位表示,并且相对数量可以对应的体积比或重量比为单位表示。当所有组合物都具有溶剂和/或分散介质时,组合物的相对量可以体积或体积比为单位表示。在这种情况下,需要考虑每种组合物的密度来计算基于重量的稀释度,除非此类密度对于组合物而言基本上相同。
根据比率,过氧化物和/或pH诱导增稠剂以及其它成分的稀释或稀化效果将在组合系统组合物时发生。如本领域中常用的,系统组合物的成分含量可以由用对应系统制备的过氧化物组合物中的含量计算,或反之亦然,使用基于上文提供的组合物比率的适当稀释或稀化因子。
可以预先确定系统组合物的数量和/或它们在使用期间的组合比率,以便当使用系统时,在过氧化物组合物中产生固定的粘度和固定的成分含量。
备选地,组合物的相对数量可以在某种程度上由用户选择,尽管使得最终组合物的pH在7至12的所需值内。例如,第二组合物相对于其它组合物的总数量的数量可以由用户选择,使得pH和/或活性成分含量可以由用户选择来改性。以这种方式控制pH可以使得用户能够控制过氧化物组合物的特性,例如过氧化物化合物的活化和组合物的流变行为。后者可以为可能的,因为更强的碱性pH可以导致更大程度的粘度改变或增稠,如本文所述。下文将描述用于用户选择组合物比率的分配器装置。
优选地选择第一数量的第一组合物中的过氧化物含量,使得考虑到组合物和系统成分组合时的任何稀释以达到过氧化物组合物,过氧化物组合物中过氧化物的总含量在针对过氧化物组合物描述的任何范围内。对于其中仅单一组合物包括过氧化物试剂的系统,过氧化物的全部含量含于作为第一组合物的这种单一组合物中。对于其中一种以上组合物包括过氧化物试剂的3种或更多种组合物系统,过氧化物组合物中的全部组合过氧化物含量因此分布在一种以上系统组合物中。对于所有这些配置,特定组合物中过氧化物试剂的实际含量可以使用如上文所示的稀释因子和该组合物的重量以常用方式从组合含量计算。
优选地,基于单一系统组合物的重量,单一系统组合物诸如第一组合物中的过氧化物试剂含量不超过0.0176Mpg/g(约60wt%H2O2),其中Mpg/g定义以每重量组合物的过氧化物基团的摩尔数表示的质量摩尔浓度。
组合物诸如第一水性组合物或第三组合物中的过氧化物试剂含量优选地低于以下值中的任一个:0.0147Mpg/g(50wt%H2O2)、0.0132Mpg/g(45wt%H2O2)、0.0118Mpg/g(40wt%H2O2)、0.00882Mpg/g(30wt%H2O2)、0.00588Mpg/g(20wt%H2O2)、0.00294Mpg/g和(10wt%H2O2)。含量可以在0.00588Mpg/g(20wt%H2O2)和0.000882Mpg/g(3.0wt%H2O2)范围内或在0.00294Mpg/g(10wt%H2O2)和0.00147Mpg/g(5.0wt%H2O2)范围内。这可以例如适用于家庭使用的牙齿增白目的。高于0.00294Mpg/g(10wt%H2O2)的含量可以用于椅旁(牙科专业人员)增白目的。这些含量可以在0.00294Mpg/g(10wt%H2O2)和0.0118Mpg/g(40wt%H2O2)范围内,或在0.00294Mpg/g(10wt%H2O2)和0.00588Mpg/g(20wt%H2O2)范围内,或在0.00588Mpg/g(20wt%H2O2)至0.0118Mpg/g(40wt%H2O2)范围内。此类较高含量给出更短的处理时间和/或更好的增白效果,但是在使用中也更危险。当系统被施用于例如新鲜的瞬间增白牙膏施用中时,低于以下值中的任一个的过氧化物含量可以为合适的:0.00147Mpg/g(5wt%H2O2)、0.000588Mpg/g(2wt%H2O2)或0.000294Mpg/g(1wt%H2O2)。以wt%过氧化脲或任何其它过氧化物或化合物的混合物为单位的对应范围值可以如上文所示从以Mpg/g为单位的过氧化物试剂含量计算。在以上范围内,含量指代每重量单位过氧化物组合物的过氧化物试剂的量,而不管此类量的过氧化物试剂是否处于溶解和/或分散状态。很明显,对于其中溶解的过氧化物试剂处于溶解状态的组合物,通过该试剂在相关溶剂中的最大溶解度而使范围增至最大。
第一水性组合物和第三组合物中的过氧化物含量可以相同或不同。
系统的所有组合物中存在的pH诱导增稠剂的组合含量作为包括不具有pH诱导增稠剂含量的组合物诸如第二组合物的系统中所有组合物的总重量或体积的百分比可以如前文所述选择用于过氧化物组合物中的pH诱导增稠剂。
在系统组合物中,pH诱导增稠剂的量优选地在1至50wt%范围内,更优选地在1至30wt%范围内并且最优选地在5至25wt%范围内。这些范围可以与上文提供的合适的稀释因子和混合比很好地组合。因此,组合含量可以在系统组合物%的0.5至20wt%范围内,更优选地在0.5至10wt%或2至10wt%范围内。内容物可以仅存在于第一组合物和/或第三组合物中。
第一水性组合物需要小于7的第一pH来稳定过氧化物试剂,并且如果存在的话,那么还需要pH诱导增稠剂。例如,过氧化氢以及其络合物诸如过氧化脲在低于7的pH下比在高于7的pH下更稳定。优选地,第一pH小于以下值中的任一个:6、5、4、3、2。优选地,它小于5或4。第一pH可以在2至5范围内,诸如在2至4范围内。例如,过氧化氢在低于4的pH下可以特别稳定。第一pH减少过氧化物试剂的降解,并且甚至可以消除对添加过氧化物稳定剂的需要。系统从而具有增加的保质期和高活性过氧化物含量,甚至在长期储存后。第一pH还降低、最小化或防止pH诱导增稠剂导致第一水性组合物的显著增稠。
每当系统中存在第三组合物,诸如第三水性组合物,并且该组合物包含过氧化物试剂和/或pH诱导增稠剂时,那么此类组合物优选地具有与第一pH相似的第三pH。第三pH可以等于第一pH,但不必如此。
在向其添加任何过氧化物试剂或pH诱导增稠剂后,可以需要将第一pH和第三pH调节至期望值。此类调节可以使用合适的酸和/或碱来完成。可以使用强酸,诸如磷酸,并且可以使用弱酸,诸如乙酸或柠檬酸或其它。然而,对于本文公开的酸性聚合物中的一些(例如ASE或HASE型的丙烯酸共聚物),由于聚合物的固有酸性,第一或第三pH的调节可以减少或根本不需要。
碱性试剂为第二组合物的一部分。第二组合物可以具有高于7的第二pH,例如当它包括水时。碱性试剂可以包含以下或由以下组成:能够在水性环境中释放或引起释放氢氧根离子(OH-)的一种或多种碱或碱性化合物。此类碱中的每一种可以为
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或Arrhenius碱和/或可以为弱碱或强碱。
合适的强碱包括但不限于碱金属和碱土金属以及铵基阳离子的氢氧化物。特别合适的为NaOH、KOH、Ca(OH)2、Sr(OH)2和NH4OH。此类碱可以使得能够容易并且低毒性地调节组合物的pH,这对于系统的口腔施用诸如增白为有用的。除Sr(OH)2外,所有这些在标准条件下易溶于水。
上述碱金属和碱土金属氢氧化物的金属氧化物前体也可以用作例如固态碱性试剂。此类氧化物在与水接触时,即在使用系统时,通常将转换为氢氧化物。
合适的弱碱包括但不限于弱酸的共轭碱的盐。这些可以包括例如羧酸和/或磷酸的共轭碱的盐。示例羧酸盐包含碳酸盐、碳酸氢盐、乙酸盐、柠檬酸盐。磷酸的共轭酸的盐包括二、三阳离子磷酸盐。然而,其它示例包括硫酸盐、(二价盐)硼酸盐和硅酸盐。
第二组合物可以包含溶剂和/或分散介质,碱性试剂溶解和/或分散在其中。优选地,第二组合物为水性组合物。更优选地,第二组合物为具有高于7的第二pH的碱性试剂溶液。当分散时,可以存在合适的分散剂和/或表面活性剂。
第二组合物可以不含溶剂和/或不含分散介质。由于前文提到的许多碱在标准条件下通常为固体,具有此类化合物中的一种或多种的碱性试剂通常将为固体。当要减少或防止由于在使用时系统的组合物的组合而导致的系统成分(例如过氧化物试剂)的成分的稀释时,这种干燥的第二组合物为有用的。
选择碱性试剂的量以足以补偿最终过氧化物组合物中的任何酸性实体,以使组合物的pH在7至12的所需范围内。第二组合物可以提供有此类量的碱性试剂,使得过氧化物组合物的最终pH可以通过改变第二组合物与第一水性组合物和/或第三组合物的相对量(即第一和第二体积或重量比)来调整,如前文所述。第二组合物中的氢氧化物含量可以在0.001至1.0M范围内、优选地在0.01至1.0M范围内,或在0.1至1.0M范围内。在一个示例中,使用0.01至0.05M的范围。在优选的实施例中,第二组合物包含0.01至1.0M的氢氧化钾、氢氧化钠或氢氧化铵。
第一水性组合物可以具有第一粘度,并且具有溶剂和/或分散介质的第三组合物可以具有第三粘度。这些粘度低于最终过氧化物凝胶组合物的粘度。此类组合物的粘度优选地独立地选择为低于2000mPa·s,更优选地低于1500mPa·s或低于1000mPa·s,并且甚至更优选地低于500mPa·s或100mPa·s。此类低粘度值,并且特别是低于500mPa·s的值提供改善的组合物流动性,从而在制造和使用期间更容易处置。在一些实施例中,例如使用丙烯酸共聚物HASE型pH诱导增稠剂,包括pH诱导增稠剂的第一水性组合物的粘度可以具有小于50mPa·s的粘度。
由于使用pH诱导增稠剂,在使用系统时系统组合物到过氧化物组合物的粘度的诱导改变可以迅速发生。对于在标准条件下的pH诱导增稠剂,作为系统组合物的组合计算的在过氧化物组合物中增稠至前述最小粘度的时间段例如小于以下最大值中的任一个(以分钟为单位):5、2、1和0.5。优选地,它小于10秒或甚至实际上为瞬时的。瞬时可以意指直接在过氧化物组合物从混合注射器的尖端离开时。过氧化物组合物的粘度增加速率可以取决于所使用的pH诱导增稠剂的类型、它们的含量和引起的pH改变。例如,如前文所述,在相似的pH条件下,HASE型聚合物可以比ASE型聚合物增稠得更快。不希望被理论所束缚,据信与ASE聚合物相比,HASE聚合物具有附加的缔合增稠机理,并且因此可以增稠得更快。
在一个实施例中,系统用于制备用于口腔使用,诸如用于口腔消毒和/或牙齿增白的过氧化物组合物。在这种情况下,系统任选地但优选地包含选自由以下组成的组的一种或多种添加剂:牙齿脱敏剂;牙齿再矿化剂;以及着色剂和调味剂。
这些添加剂中的任一种或多种可以添加到第一水性组合物和/或第二组合物和/或第三组合物(如果存在于系统中的话)中,条件为此类添加剂至少在某种程度上与此类组合物内的化学条件(例如pH或氧化特性)化学相容。备选地,当化学相容性降低并且例如发生缓慢降解时,可以将添加剂添加到第三组合物或者不具有此类降解特性的另外的第四或第五组合物中。例如,此类组合物可以具有中性pH或者不存在过氧化物试剂。
添加剂可以完全存在于一种单一系统组合物中。备选地,由于添加剂中的一些包含子部分,诸如呈盐形式的添加剂的不同离子,添加剂的不同子部分可以分布在两种或更多种系统组合物中,这将在下文中变得显而易见。
在一个实施例中,脱敏剂包含以下或由以下组成:钾离子或一种或多种钾离子源诸如钾盐。据信钾离子使阻断神经传递的神经纤维不敏感。一种或多种钾盐可以选自由以下组成的组:氯化钾、氟化钾、柠檬酸钾、硝酸钾、碳酸钾和氢氧化钾。可以使用其它钾盐。脱敏剂或其部分可以存在于两种或更多种组合物中。因此,第二组合物可以具有例如氢氧化钾,而第一组合物包括氯化钾或硝酸钾。备选地,钾离子可以为第一组分的一部分,例如作为氯化钾和硝酸根离子,而抗衡离子诸如氢氧根离子、氯离子和/或硝酸根离子为具有不同于钾的阳离子例如钠或铵离子的第二组合物的一部分。
钾离子和抗衡离子的含量应控制在它们的相关组合物中,使得它们将产生不超过过氧化物组合物中5wt%硝酸钾当量的钾,以满足法规要求。系统的组合物中的钾离子的优选的范围相当于存在于过氧化物组合物中1.0wt%-4.5wt%硝酸钾的当量。同样,可以需要考虑如前文所述的稀释因子和混合比。
在一个实施例中,脱敏剂或再矿化剂包含以下或由以下组成:也适用于堵塞牙小管的一种或多种化合物。例如,此类化合物可以为以下中的任一种:氟化钠、氟化亚锡、氯化锶、二胺氟化银、草酸钾、磷酸钙、碳酸钙。优选地,系统包含钙离子或钙离子源和/或锶离子以及一元和/或二元和/或三元磷酸离子(磷酸根离子)或这些中的任一种或多种的源。优选地,钙和/或锶离子或其源包含在酸性组合物诸如第一组合物和/或第三组合物中,如果后者为例如呈可溶性盐形式的酸性例如硝酸钙和/或硝酸锶的话。如果要求此类化合物在溶液中,那么它们需要酸性环境。磷酸根离子以及其源优选地包含在碱性环境中,诸如在第二组合物和/或第三组合物中,如果该组合物为碱性的话。分开的源(脱敏剂和/或再矿化剂的前体)系统允许便利的储存,同时当使用系统时,在组合物混合时,它在过氧化物组合物中原位形成呈结晶形式或更优选地无定形形式(ACP和ASP)的磷酸钙(CP)和/或磷酸锶(SP)。
通常,系统组合物中钙离子的含量和磷酸根离子或碳酸根离子的含量应在可以在成品过氧化物组合物中分别产生0.1wt%至1.0wt%CP或ACP(优选大约0.5wt%)的范围内给药。
在US9138386B2中公开可用于当前系统中的添加剂诸如ACP或硝酸钾的详细材料和含量,以及它们如何分布在系统的多种组合物中,该专利通过引用以全文方式并入本文。
在一个实施例中,脱敏剂包含以下或由以下组成:用于堵塞牙小管的一种或多种化合物以及钾离子和/或钾离子源。
适用于过氧化物组合物或任一种系统组合物的表面活性剂包括多元醇表面活性剂,诸如Pluronic F-127。也可以采用其它表面活性剂,诸如Cremophor RH-40、USP和Crodateric CAB 30-LQ。过氧化物组合物和系统可以另外包含调味剂。调味剂可以存在于系统的一种或多种组合物中。调味剂可以例如包括在第一组合物和/或第二组合物中。备选地,它可以存在于任选的第三组合物中。在与第一和/或第二组合物分开的组合物中包括调味剂的可能性可以在风味选项方面实现更大的灵活性,因为以这种方式单独提供调味剂降低调味剂被强氧化剂和/或强酸或强碱降解的风险。这与常规系统形成对比,常规系统由于需要根据调味剂在其它成分存在下在相对长的储存时间内的稳定性来选择调味剂而倾向于具有有限的风味选择。
合适的调味剂可以包括天然薄荷油,其可以为用户提供清洁和清新的感觉,特别是当过氧化物组合物施用于处理可伴随着口臭的口腔疾病时。在一些非限制性示例中,也可以使用甜味剂,诸如木糖醇、糖精钠,尽管与其它增甜产品相比通常用量更少,因为过度的甜味对于口腔产品来说可以为不期望的,这是由于对甜味与牙齿健康有关的负面感觉。
在下文表2和3中提供示例系统。在这些示例中,所有组合物都为水性组合物。优选地,第二水性组合物为碱性试剂的溶液。这些套件可以用于增白或杀菌目的。
表2
Figure BDA0003656426960000411
Figure BDA0003656426960000421
表3
Figure BDA0003656426960000422
Figure BDA0003656426960000431
至少一种添加剂必须与过氧化物试剂和此类添加剂所属的组合物保持的pH值相容。
在以上示例中,第一和/或第三pH优选地在2至5范围内。在表3的3组合物系统的备选方案中,第一和第三组合物包括pH诱导增稠剂,原因如前文所述。在又另一个备选方案中,第三组合物还包含过氧化物试剂,原因如前文所述。
至少一种添加剂可以存在于所有组合物中,但也可以仅存在于组合物中的一种或两种中。例如,如果添加剂与某些组成特征例如碱性pH或酸性pH不相容,那么可以将其添加到适当的组合物中或根本不添加。因此,在一个备选方案中,第三组合物具有7或大约7的第三pH,并且不包括过氧化物试剂,使得任何添加剂诸如调味剂在此类第三组合物中为稳定的。这可以有利于甜味剂,诸如无营养的三氯蔗糖或糖精钠。
在一个示例中,可以存在多于三种的组合物。例如,调味剂可以在第四组合物中与第一、第二和第三组合物分开。该组合物可以具有7的pH。备选地,此类第四组合物可以没有任何溶剂和/或分散介质。如果添加剂与碱性或酸性条件都不相容,那么可以将其与此类第四组合物中的此类碱性或酸性组合物分开。可以存在具有所有的至少一种添加剂的另外的第五组合物,而其它组合物不具有这些添加剂中的任何一种。具有多于五种组合物的系统100也为可以想象的。单独提供各种成分可以有益于成分的储存稳定性。
系统中组合物的数目和用此类系统制备过氧化物组合物的便利性可以存在折衷。当谈到便利性时,两组合物和三组合物系统为最优选的。当需要几个单独隔室来容纳相应组分时,给药系统的设计的复杂性也可以增加。
如表4中的系统1提供双组分套件或系统的特定示例。成分的wt%值为相对于成分所属的相应第一和/或第二组合物的总重量而言的。表4的套件可以用于增白或杀菌目的。
表4
Figure BDA0003656426960000441
对于系统1,组合物为水性组合物,并且它们的密度大约相同,使得基于体积比的稀释度大约等于重量比。关于系统1,第一水性组合物102与第二组合物104的体积比可以为例如2。这将为系统1提供具有26.7wt%过氧化氢的最终过氧化物组合物。体积比为1将导致系统1的最终过氧化物含量为20wt%。如前文所示,可以使用其它体积或重量比的组合物。
氢氧化钾(碱)的含量有时可以必须调节,以便使组合物pH在7至12的所需范围内。如系统1所证明的,可以增加或降低第一水性组合物中过氧化物试剂的含量,以调节过氧化物组合物中的最终过氧化物含量。过氧化脲可以代替H2O2或添加到H2O2中,并且如前文所述计算含量。表4中第一水性组合物的pH通常地在2.0至4.0范围内,这取决于原料成分过氧化氢和AcusolTM820的等级和质量,AcusolTM820为呈含羧酸基团的丙烯酸共聚物形式的pH诱导增稠剂。如果期望改变此类pH诱导增稠剂的类型或含量,那么为了改变例如粘度要求,可以使用合适的酸例如磷酸来调节第一水性组合物pH。
此外,尽管系统1的水性组合物的粘度通常地将低于50mPa·s(例如仅在15至20mPa·s范围内),但在此类混合比下,对于系统1,形成的过氧化物组合物将为具有>200,000mPa·s的高粘度的水凝胶。此类凝胶的形成将几乎为瞬时的(参见下文)。
根据AcusolTM820的等级和质量,系统中水性第二组分的pH通常地在2.0至4.0范围内,AcusolTM820为呈HASE丙烯酸共聚物形式的pH诱导增稠剂。如果期望改变此类pH诱导增稠剂的类型或含量,那么为了改变例如粘度要求,可以使用合适的酸例如磷酸来调节第一pH。
表5
Figure BDA0003656426960000451
Figure BDA0003656426960000461
对于系统2和系统3,两种组合物都为水性组合物,并且它们的密度大约相同,使得基于体积比的稀释度大约等于重量比。第一水性组合物102与第二组合物104的体积比可以为例如1。这将为系统2和系统3提供分别具有7.5wt%和15wt%过氧化氢的最终过氧化物组合物。系统2(与系统1一样)在系统组合物混合成高粘性过氧化物组合物时立即增稠。用系统3测试凝胶的稳定性为至少18个月,并且基本上没有观察到过氧化物含量的损失。如前文所示,可以使用其它体积或重量比的组合物。
表6中提供3组分系统,即系统4的特定示例。成分的wt%值为相对于成分所属的相应第一和/或第二组合物的总重量而言的。
表6
Figure BDA0003656426960000462
Figure BDA0003656426960000471
系统4中第三组合物的pH通常地大约为3.0至4.0。
第一水性组合物:第三水性组合物:第二组合物的体积比可以为例如1:1:1,以提供具有10wt%H2O2的最终过氧化物组合物。
图1描绘套件或系统100,其中第一水性组合物102通过分隔壁105与第二组合物104分开,该分隔壁确保在组合相应组分102、104之前,第一水性组合物102不与第二组合物104接触或组合。
第一水性组合物102和第二组合物104的分开可以任何合适的方式实现。例如,可以存在单个装置的多个器皿或瓶或多个隔室。单个多隔室装置可以例如包含多隔室瓶、多隔室注射器或能够单独含有系统的组合物或成分的备选多隔室分配系统。隔室可以由适用于储存系统组合物和成分的任何材料制成。特别合适的为基本上耐过氧化物试剂和/或酸性和/或碱性条件的材料,例如塑料(例如聚乙烯、聚丙烯或其它)或玻璃。
套件或系统100包含(并且这是任选的)混合室106(可以为简单的容器或隔室),在其中可以组合或混合相应组合物102、104。箭头107A表示第一水性组合物102进入混合室106的通道。箭头107B表示第二组合物104进入混合室106的通道。一旦在混合室106中组合或混合相应组合物,碱性pH就活化过氧化物试剂并且触发pH诱导增稠剂以引起粘度增加。然后可以将所得混合物从室中取出并且使用。由箭头107C示意性地表示组合物从容器106中取出或通过。混合室106可以例如作为注射器的混合尖端被包括或包括在其中,如将参考图3更详细解释的。从混合室中取出组合物可以在混合时直接进行,使得可以还没有达到完全的粘度增加。这可以是有利的,因为许多套件实施例将最终导致有时可难以操纵或从室中取出的高粘度过氧化物组合物。例如,如果它需要流过狭窄的开口或室出口等。备选地,可以需要等待一段时间才能使混合物达到其最终粘度。然后使用抹刀进行操纵可以更容易。
pH诱导增稠剂包括在第一水性组合物102中。如前文所述,相对于第一水性组合物102和pH诱导增稠剂彼此分开提供的情况,这可以简化套件100。
图2示出其中pH诱导增稠剂与第一水性组合物102和第二组合物104分开提供的示例。在这种情况下,pH诱导增稠剂在通过另外的分隔壁109与第一水性组合物102分开的第三组合物108中提供。pH诱导增稠剂和第一水性组合物102两者都通过分隔壁105与第二组合物104分开。
第一水性组合物102、第二组合物104和第三组分108可以例如含于三隔室瓶、三隔室注射器或能够单独含有相应组合物102、104、108的备选三隔室分配系统的相应隔室中。例如,在三隔室注射器中,将存在三个隔室,每个隔室具有朝向混合室106的出口,使得在使用时这些隔室的内容物同时混合在一起。
第一水性组合物102和pH诱导增稠剂在酸性条件下的预组合的初始形成可以允许其与过氧化物试剂和第一水性组合物102中含有的任何其它成分有效例如紧密混合。这种有效混合可以是由于酸性条件确保pH诱导增稠剂在混合时引起预组合物的相对低的粘度状态。预组合与第二组合物104的后续混合可以提供更高粘度的过氧化物组合物,非常类似于针对第一系统所描述的。
这种预组合在图2中由第三组分108和第一水性组合物102之间的箭头107D表示。预组合可以任何合适的方式进行,诸如通过手动将pH诱导增稠剂分配到第一水性组合物102中,或反之亦然。还可以设想进行预组合的更精细的手段,诸如通过提供易碎的另外的分隔壁109;用户破坏另外的分隔壁109,以便允许第一水性组合物102和第三组合物108彼此组合。
如由箭头107A示意性表示的,预组合组合物被供应到混合室106。第二组合物104也被供应到混合室106,如由箭头107B所表示。在组合例如混合预组合组合物和第二组合物104之后,所得过氧化物组合物可以从混合室中取出,非常类似于图1的示例所描述的。同样,混合室106可以例如作为注射器的混合尖端被包括或包括在其中,如将参考图3更详细解释的。
图3的套件100包含双隔室注射器114。注射器114的第一隔室116含有第一水性组合物102。注射器114的第二隔室118含有第二组合物104。虽然在图3中示出双筒注射器114,但是也可以包括第三筒(未示出),例如用于第三组合物108,如前所述,但是为了简洁起见未示出。根据对图2和图3的套件和注射器的描述,本领域技术人员将知道如何实现具有期望内容物的三筒注射器。
在如前文所述的图3的套件中,第三组合物108优选地为具有pH小于7的溶剂和/或分散介质的组合物。
在备选示例中,第三组合物108可以为不含溶剂和/或不含分散介质的;例如以粉末形式包括的pH诱导增稠剂。
注射器114包括混合尖端120,以用于接收相应筒116、118的内容物,以及在存在第三组合物的情况下接收另外的筒的内容物。在这方面,混合尖端120包括混合室106。此外,出口122设置在混合尖端120中,以用于允许过氧化物组合物离开注射器114。
在该示例中,可以使用本文所述的任何两组合物套件。同样,在三筒注射器中,可以使用本文所述的三组合物套件中的任一种。
此类多筒注射器114可以为用户提供提供套件100的便利手段。相应组合物102、104和任选地108可以在混合尖端120中组合,即在向混合尖端120供应相应组合物102、104、108时。例如,柱塞124、126可以用于将组合物从相应筒中推出并且进入混合尖端120。例如经由柱塞124、126的持续推动可以引起组合物从出口122流出,于是可以使用组合物。
如何设计和使用此类注射器和/或适当的混合尖端的详细描述在例如以引用方式并入的US8581998和US6698622中提供。
也可以设想实现套件100的多种替代手段,诸如使用多室,例如双室、瓶或具有多个隔室的分配系统。例如,系统可以包括作为第一组合物102和第二组合物104的相应储存器的两个隔室;根据相应组合物102、104的所需混合比填充的储存器。
图4示出用于分配过氧化物组合物的系统200的框图。在分配系统200中,隔室可以为彼此分离的和可以分开的(诸如用单独的瓶),或者可以集成为同一装置中的三个储存器。系统可以例如包含合适的泵或真空布置,用于经由单独的抽取管实现从每个隔室中同时收回组合物,并且用于随后将相应组合物排放到混合室106中,该混合室106可以为系统的一部分或与系统分开。如图1的示例所述,混合后的所得组合物可以从混合室中排出或取出。系统200可以包含如前文所述的套件100和用于从混合室106中分配组合物的分配泵202。
例如,套件100可以采用系统200的可以更换盒的形式,相应组合物102、104和任选地108以及单独部分(如果存在的话)含于盒的单独隔室中。
如图4的框图所示,系统200包含用户界面204,用于使得用户能够选择与第一水性组合物102、第二组合物104和第三组合物108(如果存在的话)中的一种或多种相关的参数。备选地或附加地,可以经由用户界面204选择关于第一单独部分和/或第二单独部分的参数。参数可以例如涉及各个组分102、104、108和部分中的哪一个包括在组合物中,和/或它们的相应量。
图4中所示的系统200包括耦合到用户界面204的选择模块206。选择模块206基于用户选择控制相应组合物和/或第一单独部分和/或第二单独部分向容器/混合室106的给药。选择模块206可以例如使得能够经由单独的抽取管从它们的相应隔室中同时收回组合物102、104、108,并且将流体排放到容器/混合室106中。
例如,用户界面204可以使得用户能够选择参数,这些参数决定由系统200最终分配的组合物的性质。例如,组合物的稠度可以通过组合物中包括的pH诱导增稠剂和/或组合物的pH来控制。根据用户选择,选择模块206可以提供分配相应组合物102、104、108和构成组合物的部分的准确和有效手段。
特别地,参数可以包括选择一种或多种调味剂。如前所述,在例如第二单独部分中包括调味剂的可能性可以在风味选项方面实现更大的灵活性,因为以这种方式单独提供调味剂降低调味剂在相对长的储存期/保质期内被套件100的其它成分诸如过氧化物化合物降解的风险。因此,系统200可以允许用户以类似于使用冷饮机的软饮料风味选择的方式根据个人偏好选择由系统200分配的组合物的风味。
在简单的示例中,用户可以选择在组合物中包括调味剂,例如通过选择在组合物中包括第二单独部分,或者在组合物中不包括调味剂。在更精细的示例中,用户可以从在套件100中包括的不同调味剂中选择。用户界面204可以例如采取触摸屏的形式来实现用户友好的参数选择。由于风味和/或气味可以在消费者产品偏好中起重要作用,因此基于过氧化物的凝胶自动售货机的触摸屏选项可以被设计为风味或香味选择。
图5示出根据一个实施例的系统200的框图。在该非限制性示例中,系统200包括第一水性组合物102和第二组合物104。此外,第一单独部分130和第二单独部分132包括在系统200中。分配泵202从混合室106分配组合物。
根据期望的过氧化物含量、pH和组合物中包括的任何其它功能性成分的含量,可以采用第一水性组合物102、第二组合物104和第三组合物108的任何合适的混合比,只要所需的过氧化物组合物pH在使用一组特定套件组合物的所需范围内。混合比可以如前文所公开的进行选择。
套件或系统的组合物中的每一种的混合比可以由过氧化物组合物的期望特性确定,该特性与其预期目的例如牙齿增白或杀菌相关。该系统200可以准确地控制相应组合物102、104、108和部分130、132中的每一种的剂量。组合物102、104、108和部分130、132中的每一种可以例如以盒的形式供应,以便于系统200中组合物102、104、108和部分130、132的剂量控制和替换。此类基于可更换盒的系统200可以另外促进上述调味剂选择。
套件示例和所述装置以及系统优选地被设计成容纳任何前述套件以及其特定量的组合物和其它成分。
图6示出根据一个实施例的方法300的流程图。方法300用于制备具有在7至12范围内的pH的过氧化物组合物。在步骤310中,提供包含过氧化物试剂的第一水性组合物,例如从供应商购买或定做。由于如前所述的原因,第一水性组合物具有小于7的第一pH。
在步骤320中,包含碱性试剂的第二组合物例如由供应商提供或定做。
在步骤330中提供如前文所述的pH诱导增稠剂。它可以从供应商获得或定做。pH诱导增稠剂可以在第一pH下溶解和/或分散在溶剂或分散介质中和/或呈干燥形式。许多聚合物可以作为酸性乳液从不同供应商获得,并且当pH具有与第一pH一致的值时,这些聚合物可以原样使用。
在步骤340中,将第一水性组合物和第二组合物与pH诱导增稠剂一起组合,优选地混合,以形成具有在7至12范围内的碱性pH的过氧化物组合物。因此,过氧化物组合物增稠(例如,因为它形成凝胶)以提供前文所述的优点。
组合340可以包含形成第一水性组合物和pH诱导增稠剂的预组合。然后可以将预组合与第二组合物组合,从而提供过氧化物组合物。第一水性组合物和pH诱导增稠剂的预组合的初始形成可以允许第一组分中含有的成分例如过氧化物试剂与pH诱导增稠剂的有效例如紧密混合,使得预组合与第二组合物的后续混合可以原位提供凝胶状组合物,其中第一水性组合物的成分均匀混合。
过氧化物组合物以及因此套件和系统因此可以被配制成适用于牙齿增白,并且因此可以适用于口腔保健和化妆品领域中的零售、带回家或椅旁型牙齿增白产品。过氧化物组合物以及因此套件和系统因此也可以被配制成用于杀菌施用,例如当需要将凝胶状组合物施用于表面期间的相对长的杀菌时间时。过氧化物组合物以及套件和系统因此可以用于对例如牙科诊所、医院、疗养院、运动场所、食品加工厂等处的表面(包括人体表面,诸如手、脚等,当适用时)进行杀菌。如上所述,套件100和系统可以被设计成例如类似自动售货机的系统200,其可以被放置在那些设施处。
总之,提供用于以几乎瞬时的方法制备具有在7至12范围内的pH的粘度增加的过氧化物组合物的套件或系统(100)。例如,套件或系统可以用于提供几乎立即可以获得的(水)凝胶化过氧化物组合物。系统包括包含过氧化物试剂的第一水性组合物(102)。第一水性组合物具有小于7的第一pH。系统另外包括包含碱性试剂的第二组合物(104)。第二组合物与第一水性组合物分开。pH诱导增稠剂包括在套件或系统中,与第二组合物分开。过氧化物组合物通过组合套件或系统的各部分可以获得。pH诱导增稠剂能够使过氧化物组合物在经受在7至12范围内的pH时的粘度增加。套件或系统具有用于过氧化物组合物的足够的碱性试剂,以使pH在7至12范围内。还提供用于制备套件或系统的方法以及其用途。
通过研究附图、公开内容和所附权利要求,本领域技术人员在实践所要求保护的发明时可以理解和实现对所公开实施例的其它变型。在权利要求中,词语“包含”不排除其它元件或步骤,并且不定冠词“一”或“一个”不排除多个。在相互不同的从属权利要求中列举某些措施的事实并不指示这些措施的组合不可以有利地使用。权利要求中的任何附图标记不应被解释为限制范围。
非限制性实施例的列表
实施例1.
一种用于制备过氧化物组合物的系统(100),所述系统包含:
-第一数量的第一组合物(102),包含过氧化物试剂和水并且具有低于7的第一pH;
-与所述第一组合物分开的第二数量的第二组合物(104),所述第二数量包含一定量的碱性试剂;
-一定量的pH诱导增稠剂,能够使水性组合物在所述水性组合物的pH从酸性值增加到碱性值时增稠,所述pH诱导增稠剂以以下中的至少一种存在于所述系统中:
-不含溶剂和/或分散介质的形式;和
-含有溶剂和/或分散介质的形式,其中所述pH诱导增稠剂在所述第一pH下溶解和/或分散,
-所述过氧化物组合物通过组合所述第一数量的所述第一组合物、所述第二数量的所述第二组合物和所述一定量的pH诱导增稠剂能够被获得;以及
-所述一定量的所述碱性试剂足以使所述过氧化物组合物具有在7至12范围内的组合物pH。
实施例2.
根据实施例1所述的系统,其中所述pH诱导增稠剂包含以下或由以下组成:一种或多种聚合物,所述聚合物各自包含单体残基,其中所述单体残基的至少一部分包含酸性基团。
实施例3.
根据实施例2所述的系统,其中所述酸性基团包含以下或由以下组成:选自羧酸基团、磺酸基团和磷酸基团的一种或多种基团。
实施例4.
根据实施例1至3中任一项所述的系统,其中所述pH诱导增稠剂包含以下或由以下组成:一种或多种碱溶性乳液(ASE)聚合物和/或一种或多种疏水改性的碱溶性乳液(HASE)聚合物。
实施例5.
根据实施例2至4中任一项所述的系统,其中所述pH诱导增稠剂包含具有至少呈羧酸基团形式的所述酸性基团的一种或多种丙烯酸共聚物。
实施例6.
根据实施例1至5中任一项所述的系统(100),其中所述pH诱导增稠剂包含具有至少一部分包含羟基的残基的一种或多种纤维素聚合物。
实施例7.
根据实施例1至6中任一项所述的系统(100),其中所述第一组合物(102)包含呈所述含有溶剂和/或分散介质的形式的所述pH诱导增稠剂。
实施例8.
根据实施例1至6中任一项所述的系统,其中所述系统包含与所述第一组合物分开的第三数量的第三组合物,并且所述第三组合物包含至少一部分并且优选地全部所述pH诱导增稠剂。
实施例9.
根据实施例1至8中任一项所述的系统,其中所述第二组合物包含水并且具有高于7的第二pH。
实施例10.
根据实施例1至9中任一项所述的系统,其中所述第一数量和所述第二数量足以以在10至0.1范围内、优选地在5至0.2范围内或最优选地在5至0.8范围内的所述第一数量与所述第二数量的比率混合它们。
实施例11.
根据实施例1至10中任一项所述的系统,其中所述第一组合物包含溶剂和/或分散介质,并且在标准条件下具有低于1000mPa·s、优选地低于500mPa·s、最优选地低于100mPa·s的粘度。
实施例12.
根据实施例1至11中任一项所述的系统,其中所述pH诱导增稠剂的所述量足以使所述过氧化物组合物在标准条件下具有高于50000mPa·s、更优选地高于100000mPa·s的粘度。
实施例13.
根据实施例1至12中任一项所述的系统(100),其中所述第一pH在2至5范围内,和/或当所述系统包含具有第三pH的所述第三组合物时,所述第三pH在2至5范围内。
实施例14.
根据实施例1至13中任一项所述的系统(100),包含以下中的一种或多种:
-牙齿脱敏剂;
-牙齿再矿化剂;
-调味剂;
实施例15.
根据实施例1至14中任一项所述的系统(100),包含多隔室注射器(114),所述注射器至少包括:
-含有所述pH诱导增稠剂的第一隔室(116);
-含有所述第二组合物(104)的第二隔室(118);
-混合隔室(120),能够附接到或被附接到所述注射器以用于接收和混合至少所述第一隔室和所述第二隔室的内容物并且具有用于在使用所述注射器时允许所述过氧化物组合物离开所述注射器的出口(122)。
实施例16.
根据实施例1至14中任一项所述的系统,包含用于分配所述过氧化物组合物的分配系统(200),所述分配系统包含:
-混合单元,用于将一定数量的所述第一组合物、所述第二组合物和所述pH诱导增稠剂组合从而提供所述过氧化物组合物;
-用户界面(204),用于使得用户能够提供与以下中的至少一个相关的输入参数:
-所述过氧化物组合物的使用;
-所述过氧化物组合物中的过氧化物试剂含量;
-所述组合物pH;
-所述过氧化物组合物的所述粘度;和
-所述过氧化物组合物的风味和/或气味;
-选择模块(206),用于控制所述混合单元以基于所述输入参数确定所述过氧化物组合物的要被组合的组分的所述数量。
实施例17.
根据实施例1至16中任一项所述的系统,用于提供用作口腔适用牙齿增白组合物或者预防或处理口腔感染中的消毒组合物的所述过氧化物组合物。
实施例18.
一种根据实施例1至17中任一项所述的系统的用途,用于制备具有在7至12范围内、优选地在7至9.5范围内的组合物pH的过氧化物组合物。
实施例19.
根据实施例18所述的用途,其中所述过氧化物组合物为口腔适用牙齿增白组合物或用于预防或处理口腔感染的消毒组合物。
实施例20.
一种具有在7至12范围内、优选地在7至9.5范围内的组合物pH的过氧化物组合物,包含过氧化物试剂、水、碱性试剂和一定量的pH诱导增稠剂,所述pH诱导增稠剂能够使水性组合物在所述水性组合物的所述pH从酸性值增加到碱性值时增稠。
实施例21.
根据实施例20所述的过氧化物组合物,通过组合或混合根据系统实施例1至17中任一项所述的第一数量的第一组合物、第二数量的第二组合物和所述pH诱导增稠剂能够获得或被获得。
实施例22.
一种用于制备具有在7至12范围内的pH的过氧化物组合物的方法(300),所述方法包含组合以下的步骤:
-第一数量的第一组合物(102),包含过氧化物试剂和水并且具有低于7的第一pH;
-与所述第一组合物分开的第二数量的第二组合物(104),所述第二数量包含一定量的碱性试剂;
-一定量的pH诱导增稠剂,能够使包括水的组合物在所述组合物的所述pH从酸性值增加到碱性值时增稠,在组合之前,所述pH诱导增稠剂具有以下中的至少一种:
-不含溶剂和/或分散介质的形式;和
-含有溶剂和/或分散介质的形式,其中所述pH诱导增稠剂在低于7的第一pH下溶解和/或分散。

Claims (24)

1.一种用于制备过氧化物组合物的系统(100),所述系统包括:
-第一数量的第一组合物(102),包括过氧化物试剂和水,并且具有低于7的第一pH;
-与所述第一组合物分开的第二数量的第二组合物(104),所述第二数量包括一定量的碱性试剂;
-一定量的pH诱导增稠剂,能够使水性组合物在所述水性组合物的pH从酸性值增加到碱性值时增稠,所述pH诱导增稠剂以以下中的至少一种存在于所述系统中:
-不含溶剂和/或分散介质的形式;和
-含有溶剂和/或分散介质的形式,其中所述pH诱导增稠剂在所述第一pH下溶解和/或分散,
其中所述pH诱导增稠剂包括一种或多种疏水改性的碱溶性乳液(HASE)聚合物;
-所述过氧化物组合物通过组合所述第一数量的所述第一组合物、所述第二数量的所述第二组合物和所述一定量的pH诱导增稠剂能够被获得;和
-所述一定量的所述碱性试剂足以使所述过氧化物组合物具有在7至12范围内的组合物pH。
2.根据权利要求1所述的系统,其中所述pH诱导增稠剂由一种或多种HASE聚合物组成。
3.根据前述权利要求中任一项所述的系统,其中所述一种或多种HASE聚合物未交联。
4.根据前述权利要求中任一项所述的系统,其中所述一种或多种HASE聚合物包括具有至少呈羧酸基团形式的酸性基团的一种或多种丙烯酸共聚物。
5.根据前述权利要求中任一项所述的系统,其中所述一种或多种HASE聚合物包括具有残基的一种或多种纤维素聚合物,所述残基的至少一部分包括羟基。
6.根据前述权利要求中任一项所述的系统,其中所述一种或多种HASE聚合物为丙烯酸共聚物,所述丙烯酸共聚物包括至少一种丙烯酸和具有带有6个或更多个碳原子的疏水醇残基的至少一种丙烯酸酯的单体残基。
7.根据前述权利要求中任一项所述的系统,其中所述一种或多种HASE聚合物满足式2:
Figure FDA0003656426950000021
其中z不为零;
其中分数x、y和z的总和至多为1,优选地分数x、y和z的总和为1;
其中R1、R2和R4各自独立地选择为H、F或具有小于6个碳原子、优选地小于5个碳原子并且更优选地小于4个碳原子的直链或支链烷基或烷氧基,并且其中可选地所述烷基或烷氧基在所述HASE聚合物中具有醚基;
其中所述醇残基R3具有小于6个碳原子、优选地小于5个碳原子;
其中所述醇残基R5具有6个或更多个碳原子、优选地10个或更多个或甚至15个或更多个碳原子;
并且其中可选地,不同的单体残基沿聚合物链随机分布。
8.根据权利要求7所述的系统,其中所述一种或多种HASE聚合物满足式3:
Figure FDA0003656426950000031
其中式2的所述分数x由式3中x1和x2的总和给出;
其中所述分数y不为0;
其中R1、R3、R4和R5如式2中所定义;
其中R6被选择为H、F或具有小于6个碳原子、优选地小于5个碳原子并且更优选地小于4个碳原子的直链或支链烷基或烷氧基,并且其中任选地所述烷基或烷氧基在所述HASE聚合物中具有醚基;和
其中分数y和z的所述单体残基的一部分分别具有R4和R6作为H。
9.根据前述权利要求中任一项所述的系统(100),其中所述第一组合物(102)包括呈所述含有溶剂和/或分散介质的形式的所述pH诱导增稠剂。
10.根据权利要求1至8中任一项所述的系统,其中所述系统包括与所述第一组合物分开的第三数量的第三组合物,并且所述第三组合物包括至少一部分并且优选地全部所述pH诱导增稠剂。
11.根据前述权利要求中任一项所述的系统,其中所述第二组合物包括水并且具有高于7的第二pH。
12.根据前述权利要求中任一项所述的系统,其中所述第一数量和所述第二数量足以在10至0.1范围内、优选地在5至0.2范围内或最优选地在5至0.8范围内的所述第一数量与所述第二数量的比率混合它们。
13.根据前述权利要求中任一项所述的系统,其中所述第一组合物包括溶剂和/或分散介质,并且在标准条件下具有低于1000mPa·s、优选地低于500mPa·s、最优选地低于100mPa·s的粘度。
14.根据前述权利要求中任一项所述的系统,其中所述pH诱导增稠剂的所述量足以使所述过氧化物组合物在标准条件下具有高于50000mPa·s、更优选地高于100000mPa·s的粘度。
15.根据前述权利要求中任一项所述的系统,其中所述第一pH在2至5范围内,和/或当所述系统包括具有第三pH的所述第三组合物时,所述第三pH在2至5范围内。
16.根据前述权利要求中任一项所述的系统,包括以下中的一种或多种:
-牙齿脱敏剂;
-牙齿再矿化剂;
-调味剂。
17.根据前述权利要求中任一项所述的系统,包括多隔室注射器,所述注射器包括:
-第一隔室,容纳所述第一数量的所述第一组合物,
-第二隔室,容纳所述第二数量的所述第二组合物;
-可选的第三隔室,用于在作为所述系统的一部分时包括第三数量的第三组合物;和
-混合隔室,能够附接到或被附接到所述多隔室注射器,以用于接收和混合相应数量和所述一定量的pH诱导增稠剂,并且具有用于在使用所述注射器时允许所得过氧化物组合物离开所述注射器的出口。
18.根据权利要求1至16中任一项所述的系统,包括用于分配所述过氧化物组合物的分配系统(200),所述分配系统包括:
-混合单元,用于将一定数量的所述第一组合物、所述第二组合物和所述pH诱导增稠剂组合从而提供所述过氧化物组合物;
-用户界面(204),用于使得用户能够提供与以下至少一项相关的输入参数:
-所述过氧化物组合物的使用;
-所述过氧化物组合物中的过氧化物试剂含量;
-所述组合物pH;
-所述过氧化物组合物的所述粘度;和
-所述过氧化物组合物的风味和/或气味;
-选择模块(206),用于控制所述混合单元以基于所述输入参数确定针对所述过氧化物组合物要被组合的组分的所述数量。
19.根据权利要求1至18中任一项所述的系统,用于提供用作口腔适用牙齿增白组合物或者预防或处理口腔感染中的消毒组合物的所述过氧化物组合物。
20.一种根据前述权利要求中任一项所述的系统的用途,用于制备具有在7至12范围内、优选地在7至9.5范围内的组合物pH的过氧化物组合物。
21.根据权利要求20所述的用途,其中所述过氧化物组合物为口腔适用牙齿增白组合物或用于预防或处理口腔感染的消毒组合物。
22.一种过氧化物组合物,具有在7至12范围内、优选地在7至9.5范围内的组合物pH,所述过氧化物组合物包括过氧化物试剂、水、碱性试剂和一定量的pH诱导增稠剂,所述pH诱导增稠剂能够使水性组合物在该水性组合物的所述pH从酸性值增加到碱性值时增稠,其中所述pH诱导增稠剂包括一种或多种疏水改性的碱溶性乳液(HASE)聚合物。
23.根据权利要求22所述的过氧化物组合物,通过组合或混合根据权利要求1至19中任一项所述的系统的第一数量的所述第一组合物、第二数量的所述第二组合物和所述pH诱导增稠剂能够获得或被获得。
24.一种用于制备具有在7至12范围内的pH的过氧化物组合物的方法(300),所述方法包括组合以下项的步骤:
-第一数量的第一组合物(102),包括过氧化物试剂和水,并且具有低于7的第一pH;
-与所述第一组合物分开的第二数量的第二组合物(104),所述第二数量包括一定量的碱性试剂;
-一定量的pH诱导增稠剂,能够使包括水的组合物在所述组合物的pH从酸性值增加到碱性值时增稠,在被组合之前,所述pH诱导增稠剂具有以下至少一种:
-不含溶剂和/或分散介质的形式;和
-含有溶剂和/或分散介质的形式,其中所述pH诱导增稠剂在低于7的第一pH下溶解和/或分散;
其中所述pH诱导增稠剂包括一种或多种疏水改性的碱溶性乳液(HASE)聚合物。
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Families Citing this family (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2022170206A1 (en) * 2021-02-08 2022-08-11 University Of Virginia Patent Foundation Particles functionalized with therapeutic radioisotopes and methods of making and use thereof
US20230129930A1 (en) * 2021-10-22 2023-04-27 Zest Ip Holdings, Llc Teeth whitening compositions, kits, and systems
WO2024103138A1 (pt) * 2022-11-16 2024-05-23 Dfl Indústria E Comércio S/A Composição para clareamento dental, kit e método para clareamento dental
WO2024165424A1 (en) * 2023-02-08 2024-08-15 Koninklijke Philips N.V. Composition and method for tooth whitening with sensitivity relief
EP4413970A1 (en) * 2023-02-08 2024-08-14 Koninklijke Philips N.V. Composition and method for tooth whitening with sensitivity relief

Citations (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20020009420A1 (en) * 2000-04-11 2002-01-24 Mclaughlin Gerald Composition and method for whitening teeth
US6503485B1 (en) * 2001-08-06 2003-01-07 Ultradent Products, Inc. Two-part dental bleaching systems having improved gel stability and methods for bleaching teeth using such systems
US20030152528A1 (en) * 2001-05-01 2003-08-14 Parminder Singh Hydrogel compositions for tooth whitening
US20040258723A1 (en) * 2001-05-01 2004-12-23 Parminder Singh Hydrogel compositions demonstrating phase separation on contact with aqueous media
CN1933800A (zh) * 2004-01-26 2007-03-21 高露洁-棕榄公司 过氧化物浓度降低的牙齿增白组合物和方法
US20080274066A1 (en) * 2003-07-28 2008-11-06 Britesmile Professional, Inc. Compositions, Methods, Devices, and Kits for Maintaining or Enhancing Tooth Whitening
CN101829033A (zh) * 2010-05-11 2010-09-15 西品科技(北京)有限公司 三组分牙齿色斑清除剂
US20130251646A1 (en) * 2012-03-21 2013-09-26 Gosmile, Inc. Two-part tooth whitening composition and system, and methods of using the same
US20160095801A1 (en) * 2014-10-06 2016-04-07 Pac-Dent International, Inc. Multi-component dental whitening compositions
CN109803634A (zh) * 2016-09-28 2019-05-24 高露洁-棕榄公司 口腔护理组合物和其分配系统

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6394314B1 (en) 1999-10-12 2002-05-28 Discus Dental Impressions, Inc. Double-barreled syringe with detachable locking mixing tip
ATE486636T1 (de) 2004-11-09 2010-11-15 Discus Dental Llc Zweikomponenten-zahnbleichzusammensetzungen
BRPI0801687B1 (pt) * 2007-03-21 2017-05-09 Rohm & Haas composição de mistura espessante aquosa, e, método para aumentar a viscosidade de um sistema de polímero aquoso
JP5906062B2 (ja) 2010-12-17 2016-04-20 キヤノン株式会社 撮像装置およびその制御方法

Patent Citations (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20020009420A1 (en) * 2000-04-11 2002-01-24 Mclaughlin Gerald Composition and method for whitening teeth
US20030152528A1 (en) * 2001-05-01 2003-08-14 Parminder Singh Hydrogel compositions for tooth whitening
US20040258723A1 (en) * 2001-05-01 2004-12-23 Parminder Singh Hydrogel compositions demonstrating phase separation on contact with aqueous media
US6503485B1 (en) * 2001-08-06 2003-01-07 Ultradent Products, Inc. Two-part dental bleaching systems having improved gel stability and methods for bleaching teeth using such systems
US20080274066A1 (en) * 2003-07-28 2008-11-06 Britesmile Professional, Inc. Compositions, Methods, Devices, and Kits for Maintaining or Enhancing Tooth Whitening
CN1933800A (zh) * 2004-01-26 2007-03-21 高露洁-棕榄公司 过氧化物浓度降低的牙齿增白组合物和方法
CN101829033A (zh) * 2010-05-11 2010-09-15 西品科技(北京)有限公司 三组分牙齿色斑清除剂
US20130251646A1 (en) * 2012-03-21 2013-09-26 Gosmile, Inc. Two-part tooth whitening composition and system, and methods of using the same
US20160095801A1 (en) * 2014-10-06 2016-04-07 Pac-Dent International, Inc. Multi-component dental whitening compositions
CN109803634A (zh) * 2016-09-28 2019-05-24 高露洁-棕榄公司 口腔护理组合物和其分配系统

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