JP2022549298A - 過酸化物含有組成物を調製するためのキット、システム及び方法並びに過酸化物含有組成物の使用 - Google Patents

過酸化物含有組成物を調製するためのキット、システム及び方法並びに過酸化物含有組成物の使用 Download PDF

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Abstract

ほぼ瞬時の方法で、7~12の範囲のpHで粘度が増加した過酸化物組成物を調製するためのキット又はシステム100が提供される。例えば、キット又はシステムを使用して、ほぼ瞬時に得られる(ヒドロ)ゲル化過酸化物組成物を提供する。システムは、過酸化物剤を含む第1の水性組成物102を含む。第1の水性組成物は、7未満の第1のpHを有する。システムは、塩基性薬剤を含む第2の組成物104をさらに含む。第2の組成物は、第1の水性組成物とは別々になっている。pH誘起増粘剤は、第2の組成物とは別のキット又はシステムに含まれている。過酸化物組成物は、キット又はシステムの部分を組み合わせることによって得られる。pH誘起増粘剤は、過酸化物組成物を7~12の範囲のpHにさらすと、過酸化物組成物の粘度を増加させることができる。キット又はシステムには、過酸化物組成物が7~12の範囲のpHをもたらすのに十分な塩基性薬剤が含まれている。キット又はシステムの調製方法及び使用も提供される。

Description

本発明は、少なくとも2つの別個の組成物から増粘過酸化物組成物を調製するためのシステム、キット、及び方法に関する。本発明はさらに、過酸化物組成物、並びにこれらのシステム、キット、並びに歯のホワイトニング、口腔感染の予防又は処置のための消毒などの消毒及び衛生化の目的のための増粘過酸化物組成物の使用に関する。本発明はまた、過酸化物組成物を調製するための方法に関する。
過酸化水素は、その酸化特性に基づいて、従来、衛生化、消毒、及び歯のホワイトニングに使用され、歯のホワイトニングにより、自然の歯の色合いが復元されるか、自然の歯の色合いを超えて白くなる。
経口用途では、過酸化水素及び/又は過酸化カルバミドを含む過酸化物組成物が、多くの場合使用される。過酸化物は、例えば、練り歯磨き、うがい薬、チューインガム、ペイントオンフィルムなどに含まれる。ホワイトニングのために、粘度が増加した過酸化物含有ゲルが多くの場合使用される。ゲルを、トレイ、プラスチックストリップ又は他の手段を使用して歯と接触させる。ゲルは、場合によりトレイ、ストリップ、又は他の手段と一緒に、処方箋なしで店頭で(家庭での使用又は持ち帰り)又は歯科専門家(チェアサイド)から入手される。
ゲルは通常、事前ゲル化ポリマー組成物を含むキットで提供される。このゲル状の粘度によって、例えば、ホワイトニングのため歯の表面にそのような組成物を塗布することが容易になる一方で、流動特性は、多くの場合、キットを使用する前にかなりの期間、例えば、数日、数週間、又は数か月になる可能性がある製品の貯蔵寿命の間は安定していることを要するが、一般に時間の経過とともに劣化を受けるので、そのような事前形成ゲルをエンドユーザーに供給することには問題があることが証明されている。
したがって、時間の経過に係るゲル様成分のレオロジーの開発には、安定成分の包含及び/又は冷蔵輸送(例えば、2~8℃で)及び従来のキットの保存を必要とするが、これに伴って、従来のキットの使用とともに、配合、保存、出荷の複雑性及びコストが増大する。さらに、配合に特定の増粘剤、キレート剤、減感剤などのような追加の安定化成分を含めることにより、より高い浸透圧を有する成分が得られ、これにより、高いホワイトニング感度が高められると考えられている(Abd-Elmeguid A, Yu DC.; JADC. 2009; 75(1): 55; Pashley DH et al.; Inside Dentistry (supp). 2008 Oct: 4(9) (special issue))。
さらに、事前形成ゲルの粘度が高くなると、調製、包装、及び保存が困難になる。粘度が比較的高いと、例えば過酸化物化合物などの、他のキット成分とのブレンドの効率が低下する。したがって、正確に制御された製造条件が必要になる。
加えて、目に見えるガス、例えば空気、気泡が、事前形成ゲル組成物に閉じ込められることがあり、ポリマー含有成分が透明なシリンジバレルなどの透明な区画に供給される場合、キットの外観、したがって知覚される品質を損なうことがある。事前形成ゲルの粘着性と相まって、気泡により、組成物の正確な投与が困難になることもある。
したがって、そのような事前形成ゲルは、それらの粘性特性に基づいてそれらの意図された目的を達成することができるが、さらなる改善が望まれる。特に、そのようなゲルベースの(歯のホワイトニング)製品の製造の容易さ、貯蔵寿命、取り扱い、投与の正確さ、及び外観のうちの少なくとも1つ、しかし好ましくはそれ以上を改善することが望ましい。
さらに、特に経口塗布において、塗布の直前又は直後に形成されるゲルに関して、さらなる改善が行われることが望ましい。典型的には、これらのゲルはゆっくりと形成され、及び/又は所望のレオロジー特性を有していない。したがって、ゲル形成速度及びゲルのレオロジー特性の少なくとも1つ、しかし好ましくは両方を改善することが望ましい。特に、ゲルを迅速に、好ましくは実質的に瞬時に形成することができるシステムを提供することが望ましい。加えて、特に経口塗布において、塗布の直前又は直後に作製される既知のゲルよりも高い粘度を有するゲルを形成することができるシステムを提供することが望ましい。
さらに、高レベルの、とりわけ、塩、電解質、界面活性剤、及び/又は香味剤などの他の添加剤と適合性のあるpH誘起増粘剤を含有するシステムを提供することが望ましい。
特許請求の範囲によって定義される本発明は、少なくとも前述の問題/不利益の1つ又は複数に関して改善を提供することを目的としている。
一態様によれば、請求項1にクレームされたシステムが提供される。このシステムは、多組成物システム又は多成分システム又はマルチパートシステムであり、各組成物又は構成成分又は部分の量を混合すると、使用するための所望の特定の過酸化物組成物が得られる。システムは、キットのパーツであってもよい。
本発明者らは、前述の目的を考慮して、複数の成分を注意深く選択すること、及び所望の過酸化物組成物を調製するために一緒に混合される成分を、システム構成成分のうちの少なくとも2つの別個の構成成分にわたって分布させることを、目的を達成するために使用することができることを認識した。
このシステムは、7~12の範囲の組成物pHを有する過酸化物組成物を調製するためのものである。過酸化物組成物は、本明細書では後で明らかにするように、システムの成分を組み合わせ又は混合することによって得ることができる。過酸化物組成物は、過酸化物含有組成物、すなわち、過酸化物、又は過酸化物の供給源を含有する組成物である。過酸化物は、好ましくは過酸化物剤を含む。過酸化物剤は、好ましくは、過酸化水素及び/又は過酸化カルバミドなどの過酸化水素の供給源を含むか、又はそれらからなる。
少なくとも部分的には、そのpH誘起増粘剤及び7~12の範囲のpHによって、過酸化物組成物は、少なくともそれが作製される組成物又は構成成分に関して増加した粘度を有し、ゲル及び特にヒドロゲルの形態を有する。
このシステムは、過酸化物剤及び水を有し、酸性pH(第1のpHが7未満)を有する第1の組成物を含む。過酸化物剤は、好ましくは、過酸化水素及び/又は過酸化カルバミドなどの過酸化水素の供給源を含むか、又はそれらからなる。
このシステムはまた、塩基性薬剤を含む第2の組成物を含み、第1の組成物と混合されると、得られる過酸化物組成物のpHは、第1の組成物のpHよりも酸性度が低くなるという点でpH調整剤として機能する。
さらに、このシステムは、典型的には、第2の組成物から分離されて維持される、pH誘起増粘剤を含む。pH誘起増粘剤は、典型的には、第2の組成物が溶媒及び/又は分散媒がない場合にのみ、第2の組成物の部分である。pH誘起増粘剤は、水性組成物を、増加したpHにさらしたときに、水性組成物の粘度の増加(増粘)を提供する薬剤である。したがって、それは、pHが7~12の範囲にある過酸化物組成物の増粘をもたらすことができる。このシステムでは、pH誘起増粘剤は、第2の組成物から分離されて維持されている。pH誘起増粘剤は、無溶媒及び/又は無分散媒の形態で、又はそのような媒体が酸性pHを有する場合、溶媒及び/又は分散媒含有組成物で維持される。そのような形態で維持されるとき、それはいかなるシステム組成物の増粘もほとんど又は全く提供しない。塩基性薬剤の量は、過酸化物組成物に最終的に含まれる酸性成分が、得られる過酸化物組成物のpHが必要な範囲内になる程度に補償されるように選択される。
システムにおいて、pH誘起増粘剤は、第1の組成物、溶媒及び/又は分散媒がない第2の組成物、及び/又は任意の第3の組成物の部分であることが理解される。
第1の組成物の第1の分量及び第2の組成物の第2の分量、並びにpH誘起増粘剤の量は、3つすべての成分の混合物が、所望のような、過酸化物組成物を提供するのに少なくとも十分である。一実施形態では、第1の分量及び第2の分量は、システムに存在する第1及び第2の組成物のすべてを提供する。
このシステムは、システムにおいて粘度が低いか固相成分が含まれているため、使用中及び製造中に良好な取り扱いを提供するが、使用されると、システムはほぼ瞬時に増粘過酸化物組成物を良好な粘度で提供する。これにより、システムは、事前作製粘性過酸化物ゲル、及び塗布(特に経口塗布)の直前又は直後に形成される既知の過酸化物ゲルに関連する、本明細書で前述した1つ又は複数の困難を軽減する。増粘は、システム成分の混合後又は混合中に比較的短い期間で起こり、いくつかの実施形態では、これは、ほぼ瞬時に又は瞬時に起こり、これにより、一般的な用途及び特に経口用途に有益となる。
さらに、第1の水性組成物中の過酸化物剤が酸性pHに維持されるので、システムは良好な貯蔵寿命を有する。過酸化物は一般にそのようなpHにおいて、より安定である。例えば、好ましい過酸化物剤は、過酸化水素及び/又は過酸化カルバミドなどの過酸化水素供給源のうちの1つ又は複数を含むか、又はそれらからなる。過酸化水素はpH4未満に維持するのが最適であり、一方、過酸化カルバミドはpH6未満に維持するのが最適であるが、5未満又は4未満維持することもできる。したがって、好ましい第1のpHは2~6、2~5又は2~4の範囲にある。
保存中に低pHでシステム内で安定化されているが、システムを使用するときに、過酸化物組成物中の過酸化物剤は、良好な消毒、ホワイトニング又は衛生化効果を提供する。これは、過酸化物組成物において、一般に過酸化物剤、並びに特に過酸化水素及びその複合体(過酸化カルバミドなど)が活性化され、より高い漂白、ホワイトニング、又は消毒効果を有する7~12の範囲のより高いpHに、過酸化物剤がさらされるためである。
第2の組成物は、塩基性薬剤を含むか、又はそれからなる。塩基性薬剤は、それぞれが水性環境又は水溶液中で水酸化物イオン(OH)を生成することができる1つ又は複数の塩基性化合物を含むか、又はそれからなる。1つ又は複数の化合物は、ブレンステッド塩基又はアレニウス塩基である。それらは、例えばアルカリ金属水酸化物若しくは酸化物又はアルカリ土類金属水酸化物若しくは酸化物などの強塩基である。それらはまた、弱酸、例えばアルカリ金属の炭酸塩若しくは酢酸塩、又はアルカリ土類金属の炭酸塩若しくは酢酸塩などである。好ましくは、それらは水溶性である。
第2の組成物は、好ましくは、塩基性剤が溶解及び/又は分散している溶媒及び/又は分散媒を含む。好ましくは、第2の組成物は水性組成物である。好ましくは、それは、7より高い第2のpHを有する塩基性薬剤の溶液である。
或いは、第2の組成物は、溶媒及び分散媒を含まなくてもよく、したがって、無溶媒及び/又は無分散媒の形態の塩基性薬剤を含む。本明細書で言及される塩基の多くは、一般に標準状態で固体であるため、そのような化合物の1つ又は複数を有する塩基性薬剤も固体である。この乾燥形態の第2の組成物は、使用時のシステムの組成物の組合せを、低減又は防止することができるため、例えば、過酸化物剤などのシステム成分の希釈時に有用である。過酸化物組成物には、比較的高い過酸化物剤含有量(例えば、20wt.%超の過酸化水素)が必要な場合がある。溶媒及び/又は分散媒を含み、したがって使用時に有意な希釈を示す第2の組成物を有するシステムの場合、第1の水性組成物中の過酸化物剤含有量は、これよりもさらに高くなければならない。しかし、例えば20wt%以上の過酸化水素濃度は危険と考えられるので、過酸化物剤の含有量を可能な限り低く、少なくとも20wt%未満に維持することが、多くの場合望まれる。
一実施形態では、pH誘起増粘剤は、それぞれがモノマー残基を含む1つ又は複数のポリマーを含むか、又はそれからなり、モノマー残基の少なくとも一部が酸性基を含む。pKaに応じて、このような酸性基の少なくとも一部は、第1のpHでプロトン化形態に、7~12の範囲の組成物のpHで脱プロトン化形態になる。脱プロトン化は、酸性基の共役塩基の形で荷電部位を提供し、これは、以下に説明するように、増粘の原因であると考えられる極性相互作用に関与し得る。酸性基を有するそのようなポリマーは、以下に定義されるような良好なASE及び/又はHASEポリマーである。
酸性基は、カルボン酸基、スルホン酸基、及びリン酸基から選択される1つ又は複数の基を含むか、又はそれらからなる。カルボン酸基が特に好ましい。特定のタイプの基(例えば、カルボン酸)は、1つ又は複数のポリマーにおいてすべて同一であっても異なっていてもよい。例えば、異なる置換基又は基を介したポリマー残基へのそれらの結合の結果として、差異が生じる場合がある。これは、当技術分野で知られているような基の酸性度定数を調整するために使用することができる。そのような基、及び特にカルボン酸基を有する多くのポリマーは、経口使用と適合性があり、及び/又は環境的に受け入れられている。それらのポリマーは、指定された第1のpHなどの、それぞれの組成物について指定されたpHの組成物を得るのに好適なpKa値を有する。酸性基はすべて同じpKaを有していてもよく、しかし異なるpKaを有していてもよい。そのようなポリマーは、任意のシステム組成物に分散又は溶解すると、それ自体で、すなわち他の酸性剤が加えられずに、そのような組成物に、7未満(又はさらに5未満)のpHを提供する。したがって、そのようなシステム組成物のpHは、pHを特に所望のレベルに調整するために他の酸性又は塩基性薬剤の添加を必要としない場合がある。逆に、pKa値が所望の値とは異なる組成物のpHをもたらす場合は、酸性又は塩基性の薬剤を加えてもよい。
一実施形態では、pH誘起増粘剤は、1つ又は複数の疎水性改質アルカリ可溶性エマルジョン(HASE)ポリマーを含むか、又はそれからなる。好ましい実施形態では、pH誘起増粘剤は、少なくとも40重量%の1つ又は複数のHASEポリマーを含む。より好ましくは、pH誘起増粘剤は、少なくとも50重量%、少なくとも60重量%、少なくとも70重量%、少なくとも80重量%、少なくとも90重量%、又は少なくとも95重量%の1つ又は複数のHASEポリマーを含む。
理論に拘束されることを望むものではないが、本発明のシステムに1つ又は複数のHASEポリマーを含めることにより、驚くべきことに、迅速なゲル形成が可能になり、これは、実質的に瞬時であり、及び/又は所望のレオロジー特性(例えば、高粘度)を有するゲルの形成が可能になる、と考えられる。この洞察は、経口塗布において特に有利である。
一実施形態では、pH誘起増粘剤は、1つ又は複数のアルカリ可溶性エマルジョン(ASE)ポリマー及び1つ又は複数の疎水性改質アルカリ可溶性エマルジョン(HASE)ポリマーを含むか、又はそれらからなる。このようなポリマーは、一般に、アルカリ性条件下で水と粘性ヒドロゲルを形成することができ、一方、これらのポリマーは、乾燥形態では固体であり、又は第1のpHなどの酸性条件下では、水の存在下でも、比較的低粘度の溶液及び/又は分散液(例えば、1000mPa・s未満)を形成する。この意味で、本明細書で前に定義された酸性基(例えば、カルボン酸基)を有するASE及びHASEポリマーが好ましい。したがって、ASE又はHASEポリマーは、それぞれが、それらのモノマーの少なくとも一部が酸性基を含むモノマー残基を有する1つ又は複数のポリマーの例を提供する。
HASEポリマーは、本明細書に開示される過酸化物剤及び他の成分など、増粘時に比較的高含有量のイオン性及び非イオン性成分を分散させることができるので有利である。さらに、以下に記載されたアクリル及びセルロースベースのものなどのHASEポリマーの多くは、耐酸化性であり、したがって、過酸化物含有(すなわち、第1の)組成物に組み合わせられる。
HASEポリマーは、同様の濃度でより高い粘度が達成可能であるという点で、及び/又はシステムの第1の組成物及び/又は第3の組成物(存在する場合)の酸性条件で、より低い粘度とともにより速い増粘が達成可能であるという点で、増粘特性が改善されているために、ASEポリマーよりも好ましい。これらの特性は、システム及び過酸化物組成物中の過酸化物含有量を増加させるために、及び/又はより高い粘度を過酸化物組成物に提供するために、有利に使用される。環境温度はほぼ40℃であり、粘度は温度の上昇とともに低下することが知られているため、システム又は過酸化物組成物の身体的又は経口塗布には、より高い粘度が望まれる場合がある。また、例えば舌による口内の機械的作用は、口内での滞留時間を増加させるために、過酸化物組成物によって抵抗がなされなければならない。HASEポリマーはまた、ASEポリマーに盛り込まれた(writ to)追加の増粘機構により、より高い増粘速度を提供することがあり、この機構は、口腔内に過酸化物組成物を直接(例えば、ストリップ又はトレイなしで)塗布するのに有利である。
一実施形態では、pH誘起増粘剤は、酸性基を有するモノマー残基の少なくとも一分画をそれぞれが有する1つ又は複数のポリマーを含むか、又はそれからなり、1つ又は複数のポリマーはアクリル系コポリマーである。その場合、酸性基は、好ましくは、カルボン酸基を含むか、又はそれからなる。アクリル系コポリマーは、1つ又は複数のアクリル酸(例えば、アクリル酸及び/又はメタクリル酸又は他のもの)のモノマー残基及び1つ又は複数のアクリル酸エステル又はアクリレート(例えば、メチルアクリレート及び/又はメチルメタクリレート及び/又は他のもの)のモノマー残基を有するポリマーである。炭素原子数が6未満のエステル基を有するアクリル系コポリマーは、好適なASEポリマーを提供する。アクリルASEポリマーの例は、市販のAcusol(商標)810及びCarbomer(商標)940Fである。アクリル酸エステルのモノマー残基の少なくとも一分画が、6~40個の間の炭素原子など、6個を超える炭素原子を有する疎水性エステル基を有するアクリル系コポリマーは、好適なHASEポリマーを提供する。アクリルHASEポリマーの一例は、市販のAcusol(商標)820である。
一実施形態では、pH誘起増粘剤は、少なくとも一部がヒドロキシル基を含む残基を有する1つ又は複数のセルロースポリマーを含む。一実施形態では、pH誘起増粘剤は、少なくとも一部がヒドロキシル基を含む残基を有する1つ又は複数のセルロースポリマーからなる。ヒドロキシル基は、ヒドロキシメチルセルロース(HMC)、ヒドロキシルエチルセルロース(HEC)又はヒドロキシプロピルセルロース(HMC)などのセルロース系骨格鎖に結合したアルキル部分によって骨格鎖から離間される。この実施形態では、増粘のpH依存性は、すなわち、荷電基を生成する非プロトン化可能な基(酸性基など)に依存しない。これらのポリマーは、好ましくは、過酸化物剤とは別に、すなわち、本明細書で上記のように第1の組成物とは別に提供される。
一実施形態では、pH誘起増粘剤は、少なくとも部分的に、しかし好ましくは完全に第1の組成物に含まれる。好ましくは、それのすべてが第1の分量である。第1のpHは7未満であるため、pH誘起増粘剤によって実質的な粘度の増加は生じない。したがって、第1の組成物及びpH誘起増粘剤が、例えば第3の組成物において互いに別々に提供されるシナリオと比較して、システムを単純化することができる。この実施形態では、第1の組成物及び第2の組成物である2つの組成物のみの2成分又は2部分型システムを提供する。これは、以下に定義するように、単純な2バレル又はデュアルバレルシリンジ又は2区画ディスペンサーシステムで使用される。1つの(第1の)組成物中にpH誘起増粘剤と過酸化物剤との事前形成組合せを有するこのシステムによって、これらの成分がこの第1の組成物並びに最終過酸化物組成物においてより均質に混合又は均一に分布する結果となる。混合されるシステム組成物の最小数では、システムの使用時に組成物をより容易に混合することができる。
一実施形態では、システムは、少なくとも第2の組成物とは別の第3の分量の第3の組成物を含み、pH誘起増粘剤は、第1の分量及び第3の分量全体に分布するか、第1の成分から分離して維持するために、第3の分量にのみ含まれている。第3の組成物は、pH誘起増粘剤が溶解及び/又は分散している溶媒及び/又は分散媒を含む。第3の組成物は、好ましくは、7より低い第3のpHを有する水性組成物である。第3のpHは第1のpHと同じであってもよいが、これは必須ではない。
代替的又は追加的に、第3の組成物、及びしたがってpH誘導性増粘剤はまた、無溶媒であっても及び/又は分散液媒体を含まなくてもよい。純粋な(例えば、乾燥固体)形態でpH誘起増粘剤を加えることは、前述の希釈効果を低減するのに、この場合も有利である。さらに、溶媒又は分散媒による膨潤によって、不要な増粘が低減又は防止される。
以下に開示される多くのポリマーについて実現されるが、pH誘起増粘剤が固相で存在する場合、pH誘起増粘剤は、塩基性薬剤も固相であるならば、塩基性薬剤と混合することもできる。溶媒及び/又は分散媒を欠いているため、増粘は発生することができない。さらに別の変形例では、pH誘起増粘剤が酸性基を有する化合物又はポリマー(本明細書では後で開示されるものなど)に基づく場合、pH誘起増粘剤は、それが塩基と反応した塩形態で提供され、そうして塩の共役塩基がシステムの塩基性薬剤の少なくとも一部を提供する。したがって、両方の場合において、増粘剤は、溶媒及び/又は分散媒がない第2の組成物の部分である。したがって、この場合も、2組成物のみの単純なキットを作成することができる。特に、pH誘起増粘剤が部分的又は完全に溶媒及び/又は分散媒がない形態である場合、非架橋のpH誘起増粘剤が有利である。典型的には、非架橋のpH誘起増粘剤は、本発明の過酸化物組成物を形成するために必要とされる溶媒又は分散媒中での再構成の際に、より速く溶解し、及び/又はより容易に混合する。
例えば、第3の組成物において、又は溶媒及び/又は分散媒がない第2の組成物の部分として、pH誘起増粘剤を第1の組成物と分離することは、pH誘起増粘剤が過酸化物剤に対して化学的に不安定である場合に有利である。そのような場合、pH誘起増粘剤が過酸化物剤と組み合わされるシステムと比較した場合、貯蔵寿命の改善が実現される。
好ましい実施形態では、システムのすべての組成物は、溶媒及び/又は分散媒を含み、それらは、好ましくはすべて、水性組成物であり、したがって水を含む。液体形態でのシステム組成物の組合せは、一般に、1つ又は複数の成分を固相形態で組み合わせる必要がある状況と比較して、システムの使用時により均一でより速い増粘の発生を達成するのが、より簡単であり、及び/又はより速い。さらに、システム組成物のそれぞれの成分の均質な分布及び/又は混合の改善が達成される。そのような実施形態では、pH誘起増粘剤は、好ましくは、第1の組成物中に存在し、その結果、システムは、混合のために2つの組成物のみを有する。
定義されたシステムのいずれにおいても、第1の分量と第2の分量とは、10~0.1の範囲の、好ましくは5~0.2の範囲の、又は最も好ましくは5~0.8の範囲の第1の分量の第2の分量に対する比でそれらを混合するのに十分である。このような混合比は、使用しやすいシステムを提供する。量は、体積又は重量で測定されるが、好ましくは重量で測定される。そのような混合比により、混合されるのに必要な量の良好なバランスが提供され、マルチバレルシリンジ又は本明細書では後で開示されるディスペンサーとともに使用するのに好都合である。
本明細書で定義されるシステムの好ましい変形例は、第1の組成物が溶媒及び/又は分散媒を含み、標準状態での粘度が1000mPa・s未満、好ましくは500mPa・s未満、最も好ましくは100mPa・s未満である。このような低粘度によって、システムの製造及び使用が大幅に改善される。例えば、100mPa・s未満の粘度は、そのような構成成分が水の流動性に近い流動性を有するので、特に望ましい。以下に開示されるHASEポリマーの形態のpH誘起増粘剤は、システムにおいて、例えば第1の組成物の部分である場合、そのような低粘度を提供するために特に好適である。
一実施形態では、pH誘起増粘剤の量は、過酸化物組成物が標準状態で5000mPa・sより高い、より好ましくは100000mPa・sより高い粘度を有するように選択される。このような高粘度によって、例えばに舌よって引き起こされる機械的な力により、口内の過酸化物組成物の保持時間が短縮する経口塗布において、特に有用である安定な過酸化物組成物が提供される。HASEポリマーを含むpH誘起増粘剤は、過酸化物組成物中の適度な濃度ですでに瞬時に、また多くの場合本明細書では後で解明されるようにほぼ瞬時にそのような値を達成するのに好適である。
実施形態では、第1のpHは2~5の範囲にあり、及び/又は、システムが第3のpHを有する第3の組成物を含む場合、第3のpHは2~5の範囲にある。例えば、ASE及びHASEポリマーなどのカルボン酸タイプのポリマーは、この点で好適である。
システムは、本明細書で前に説明した理由により、組成物のpHが7~12の範囲になるように設計されることが好ましい。衛生化のために、8~10の範囲の組成物pHを使用することができる。このシステムが、口腔消毒や歯片のホワイトニングなどの経口使用など、ヒト又は動物の対象の身体に使用する場合、組成物のpHは、より良好な身体適合性を有し、なお良好な有効性を提供し、及び/又は十分な粘度を有するために、好ましくは、7~9.5の範囲又はより好ましくは7~9の間、又はより好ましくは8~9の間にある。次に、第1及び第2の分量及び量のpH誘起増粘剤及び塩基が、そのような値をもたらすように選択される。例えば、混合される第1及び第2の分量は、本明細書で後述されるように、デュアルバレルシリンジの含有量として固定される。
このシステムは、好ましくは、経口消毒及び/又は歯のホワイトニングなどの経口使用のための過酸化物組成物を調製するためのものである。そのような場合、システムは、歯の減感剤、歯の再石灰化剤、及び香味剤から選択される1つ又は複数の添加剤を含む。1つ又は複数の添加剤は、キットの他のそれぞれの組成物及びpH誘起増粘剤と組み合わせて、過酸化物組成物を得るためのものである。そのような添加剤のいずれか1つの存在により、味覚、疼痛感覚及び/又は歯の修復に関して、経口使用のための過酸化物組成物及びシステムの調整が可能になる。減感剤及び歯の再石灰化剤は、それぞれ、経口使用中の歯の快適性及び保護を強化するのを助ける。香味剤は、味覚及び/又は嗅覚を誘発し、それにより、長期の経口使用中により良好な味を提供する。香味剤は、例えば、他の方法では無味の組成物に味を加えることができ、又はシステム若しくは過酸化物組成物のユーザーの観点からあまり望ましくない味又は臭いをマスキングするために使用される。
これらの1つ又は複数の添加剤のいずれかは、システムにおいて1つ又は複数のさらに別個の組成物に存在する。好ましくは、それらは、例えば、第3の組成物(システムに存在する場合)に組み合わせられて、それらを塩基性(第2の組成物)又は酸性条件及び/又は第1の組成物の酸化などにさらされない。好ましくは、それらは1つのさらなるシステム組成物に組み合わせられ、これによりシステムの組成物の数は3に制限される。或いは、1つ又は複数の添加剤は、第1及び/又は第2の組成物とともに含まれる。これにより、システムの構成成分の数が2に制限され、より単純なシステムが提供される。酸化及び/又は酸性条件に対して感受性がある場合、香味剤は、好ましくは、第1の組成物中に存在しない。塩基性加水分解に対して感受性がある場合、香味剤は、好ましくは、第2の組成物中に存在しないこのような場合、システムの貯蔵寿命が改善される。
実施形態では、減感剤は、カリウムイオン及び/又はカリウム塩などのカリウムイオンの供給源を含む。カリウムイオンは、神経線維を非感受性にして神経伝達を遮断するものと考えられている。例えば、カリウムイオン及び/又はカリウムイオン供給源は、第1の組成物及び/又は第2の組成物中に存在する。第2の組成物に存在する場合、それらは、例えば、水酸化カリウム、炭酸カリウム又は硝酸カリウムの形態で存在し得る。
一実施形態では、減感剤は、象牙細管を塞ぐための1つ又は複数の化合物を含むか、又はそれからなる。例えば、そのような化合物は、フッ化ナトリウム、フッ化第一スズ、塩化ストロンチウム、フッ化ジアンミン銀、シュウ酸カリウム、リン酸カルシウム又はリン酸ストロンチウム、炭酸カルシウム又は炭酸ストロンチウムのうちのいずれか1であり得る。リン酸塩や炭酸塩など、これらのほとんどは、再石灰化剤としても機能する。
一実施形態では、システムは、カルシウムイオン若しくはカルシウム塩などのカルシウムイオンの供給源、及び/又はストロンチウムイオン又はストロンチウム塩などのストロンチウムイオンの供給源、及び一塩基性及び/又は二塩基性及び/又は三塩基性リン酸イオン(リン酸イオン)又はそのようなイオンの供給源を含む。好ましくは、カルシウムイオン、ストロンチウムイオン又はそれらの供給源は、第1の組成物内に含まれ、次いで、好ましくは、水性組成物に可溶な形態(例えば、塩化物塩又は硝酸塩)である。リン酸イオン又はそれらの供給源は、好ましくは、第2の構成成分内に含まれる。リン酸イオン及びその供給源を、カルシウムイオン又はストロンチウムイオン又はそれらの供給源から分離すると、システムの貯蔵寿命中のリン酸カルシウム又はリン酸ストロンチウムの結晶化及び沈殿を防ぐことができ、一方、システムの使用時に組成物を混合すると、それらは組み合わさって、過酸化物組成物中に結晶性形態のリン酸カルシウム(CP)及び/又はリン酸ストロンチウム(SP)又は好ましくは非晶質(ACP及びASP)形態を形成する。リン酸カルシウム及びリン酸ストロンチウムは、再石灰化又は脱感作の薬剤として機能する。
好適な香味剤には、例えば、天然ペパーミント油、又は好ましくはサッカリン若しくはスクラロースなどの非栄養性の人工甘味料を含まれ、これは、キットを使用する場合、特に組成物がホワイトニングされる歯の部分に塗布される場合に、ユーザーに清潔感及び鮮度の感覚を提供することができる。
一実施形態では、システムは、システム組成物成分のいずれかを保存するための1つ又は複数の区画を含む。区画は、個々の容器、ボトル、又はシリンジの一部であってもよい。システムは、過酸化物組成物を形成するためにシステムの成分を組み合わせるための入れ物又は他のチャンバを有してもよい。デバイスは、スパチュラなどの混合手段を有してもよい。
一実施形態では、システムは、多区画シリンジを含み、前記シリンジは、第1の組成物の第1の分量を含む第1の区画、第2の組成物の第2の分量を含む第2の区画、及びシステムの部分である場合に第3の組成物の第3の分量を含むための任意選択の第3の区画;並びに、それぞれの量及び量のpH誘起増粘剤を受け、混合するための多区画シリンジに取り付け可能であるか又は取り付けられ、シリンジの使用時に得られた過酸化物組成物がシリンジから出ることができる出口を有する混合区画、を含む。
シリンジは、構成成分をそれぞれの区画から混合区画に押し出し、混合区画を通すためのプランジャを備えている。プランジャは、例えば、それらが互いに機械的に接続されているため、同期して動作するように設計されていてもよい。シリンジは、システムの保存、出荷、及び使用の便利な手段を提供する。シリンジはまた、所望の過酸化物組成物を達成するために混合される組成物の量を確実に所望の比率にする簡単な手法を提供する。そのような量は、本明細書に開示されるような量であり得る。
混合区画は、シリンジのそれぞれの区画の内容物を混合するためのチャネル装置を有してもよい。この目的のために、チャネルには固定混合ブレードが付いている。そのようなチャネル装置は、溶液、エマルジョン又は分散液などの流体組成物を混合するためのものであるが、そのような流体組成物を1つ又は複数の固体組成物と混合するために配置することもできる。これは、混合される組成物の性質に依存する。入口は、混合される組成物のそれぞれに1つずつ2つ、3つ、4つのサブ入口を有する。混合部分は、シリンジのチップに配置され、シリンジに組み込まれるか、又はシリンジに取り付け可能であるか又は若しくは取り付けられている。
特に単純なシステムの実施形態では、シリンジは、第1及び第2の区画である2つの区画のみを含む。次に、システム組成物の成分のいずれかが、1つ又は複数の第1及び第2の分量で存在する。これにより、単純な2バレルシリンジシステムが提供される。
pH誘起増粘剤がシステムに含まれる場合、シリンジの第3のバレルが、第3の組成物を構成するために存在する。
混合部分を使用して、最初に第1の組成物をpH誘起増粘剤(例えば第3の組成物の部分として)と組み合わせ、その後、得られた混合物を混合部分において第2の組成物と組み合わせる。
一実施形態では、システムは、過酸化物組成物を分配するための分配システムを備え、これは、混合ユニット、ユーザーインターフェース、及び混合ユニットを制御するための選択モジュールを備える。選択モジュールと組み合わされたユーザーインターフェースは、システムの組成物が配合されたときに、分配された過酸化物組成物のユーザー定義が可能であるディスペンサーシステムを提供する。例えば、ユーザーは、特定の使用(例えば、経口使用若しくは定期的な消毒)のために、或いは特定の過酸化物含有量(穏やかな又は強い消毒のため)を有するか、又は特定のアルカリ性組成物のpH(経口塗布の場合はより低い)及び/又は過酸化物組成物の香味及び/若しくは匂い(経口投与の場合)を有するか;又は特定の粘度を有する過酸化物組成物を必要とする場合がある。次に、そのようなパラメータを使用して、システムの組成物の量の混合比を決定することができる。
システムは、好ましくは、本明細書で前述したようなシステムの組成物を有する個別化された又は別個の容器、ボトル又は他の入れ物を備える。好ましくは、これらは、分配システム用の交換可能なカートリッジの形をとる。
分配システムは、ディスペンサーシステムによってアクセス可能なメモリを有し、メモリは、そこからデータを検索して、特定のパラメータに関し必要なユーザー選好に到達するために混合されるべき必要な分量を計算する、システム組成物の含有量に関するデータを格納するためのものである。
ユーザーインターフェースによって、ユーザーが、システムによって最終的に分配される組成物の性質を指示するパラメータを選択することが可能になる。例えば、組成物のコンシステンシーは、組成物に含まれるpH誘起増粘剤及び/又は組成物のpHによって制御される。ユーザーの選択にしたがって、選択モジュールにより、過酸化物組成物を構成するそれぞれの組成物を分配する正確かつ効率的な手段が提供される。特に、例えば、組成物が歯のホワイトニングを目的としていることをユーザーが選択してシステムに入力した場合、システムでは、例えば風味選択が可能になる。簡単な例では、ユーザーは、例えば組成物に第2の別個の部分を含めることを選択することによって組成物に香味剤を含めるか、又は組成物に香味剤を含めないかのいずれかを選択することができる。より複雑な例では、ユーザーはさまざまな香味剤から選択することができる。ユーザーインターフェースは、例えば、にタッチスクリーンの形態をとり、これによりユーザーフレンドリーなパラメータ選択が可能になる。
一実施形態では、システムは、経口的に塗布可能な歯のホワイトニング組成物又は口腔感染の予防又は処置において消毒剤組成物として使用するための過酸化物組成物を提供するためのものである。
したがって、このシステムでは、過酸化物組成物を、経口的に塗布可能な歯のホワイトニング組成物又は口腔感染の予防又は処置に使用するための消毒剤組成物であるように使用することができる。
システムが身体的塗布、特に口腔消毒又は歯のホワイトニングなどの経口塗布に使用される場合、そのようなシステムのすべての構成成分及び成分は、好ましくはそのような使用と適合性があり、このことは、それらが実質的に無毒であり及び/又は(又は)経口、医薬若しくは化粧用使用に実質的に認められていることを意味する。
そのような経口塗布において、システムは、好ましくは、7~9.5の範囲の組成物pHを有する過酸化物組成物を調製するためのものである。
一態様では、7~12の範囲、好ましくは7~9.5の範囲の組成物pHを有し、過酸化物剤、水、塩基性剤、及びこの水性組成物のpHが酸性からアルカリ性の値に上昇すると、水性組成物を増粘することができる量のpH誘起増粘剤を含む過酸化物組成物が提供される。
過酸化物組成物は、好ましくは、本明細書に記載のシステムのいずれかで定義される第1の分量の第1の組成物、第2の分量の第2の組成物、及びpH誘起増粘剤を組み合わせるか又は混合するステップによって得ることが可能であるか又は得られる。
さらに別の態様によれば、クレームされた方法が提供される。ユーザーによってシステムのいずれかで定義された組成物を組み合わせることが、本明細書で前述したシステムについて説明したものと同様の利点を備えた過酸化物組成物を提供する簡便な手法である。
一実施形態では、組み合わせるステップは、pH誘起増粘剤を第1の分量の第1の組成物と組み合わせて中間組成物を調製するステップと、中間組成物を第2の分量の第2の組成物と組み合わせるステップとを含む。中間組成物を形成するステップにより、効果的な、例えば、第1の組成物に含まれる成分と、pH誘起増粘剤との均質な混合が可能になる。続いて中間組成物を第2の組成物と混合するステップにより、すべての組成物の成分が互いに効果的に混合される過酸化物組成物をそのまま得ることができる。これは、第1の組成物とは別の第3の組成物に存在する場合のように、pH誘起増粘剤を別々に有するシステムで混合するのに有利である。
この方法は、例えば、ヒト若しくは動物の対象、及び/又はヒト若しくは動物の対象の口腔内、及び/又はヒト若しくは動物の対象の口腔内の歯科部品などの、過酸化物組成物で処理される対象物の1つ又は複数の表面に過酸化物組成物を塗布するさらなるステップを有することができる。
システム、過酸化物組成物又は方法において、口腔感染の予防又は処置における経口消毒剤としての使用は、歯肉炎、歯周炎、インプラント周囲粘膜炎及びインプラント周囲炎などの1つ又は複数の感染の処置を含む。
システム及び方法は、過酸化物組成物の組成物pHが7~12の範囲になるように設計されている。第1及び第2の分量により、システムに存在する第1の構成成分全体及び第2の構成成分全体が提供される。
衛生化のために、8~10の範囲の組成物pHを、より腐食性の低い代替物として使用する。システムが、本明細書で言及される経口塗布のためなど、ヒト又は動物対象の身体において使用するためのものである場合、組成物のpHは、より良好な身体適合性があり、それでも酸化作用の良好な効果を提供し、及び/又は十分な粘度を有する過酸化物組成物を提供するために、好ましくは7~9.5の範囲若しくは7~9の範囲、又はより好ましくは8~9の範囲にある。
システムの特徴のいずれかを使用して、本明細書に開示される使用、方法、及び過酸化物組成物を定義し、逆もまた同様であり、これにより、本明細書に開示される過酸化物組成物、使用、及び方法に付随する利益が提供される。
クレームされているものの実施形態及び例は、添付の概略図を参照して、例としてより詳細に説明される。
一実施形態によるキット又はシステムを示す。 別の実施形態によるキット又はシステムを示す。 さらに別の実施形態によるキット又はシステムを示す。 一実施形態によるシステムのブロック図を示す。 別の実施形態によるシステムのブロック図を示す。 一実施形態による方法のフローチャートを示す図である。
詳細な説明及び特定の例は、キット、システム、方法、及び使用の例示的な実施形態を示しているが、例示のみを目的としており、クレームされる内容の範囲を限定することを意図するものではない。クレームされたキット、システム、方法、及び使用のこれら及び他の特徴、態様、及び利点は、以下の説明、添付の特許請求の範囲、及び添付の図面からよりよく理解されるようになる。図は概略図であり原寸に比例して描かれていない。同一か又は同様の部分を示すために、図面全体を通じて同一の参照番号を使用する。
例を詳細に説明する前に、いくつかの用語の意味を説明する。
pH誘起増粘剤は、組成物のpHを上昇させると、その組成物を増粘することができる。特に、それは水性組成物を増粘することができる。他の機能もあり得るが、少なくとも増粘特性を提供する。
組成物を「増粘する」という用語は、その組成物の粘度を増加させることを意味する。
pH、量又は含有量及び粘度値などのパラメータの値の範囲を示すために使用される「範囲内」という用語は、特に明記しない限り、範囲限界の値を含むことを意味する。したがって、例えば7~12の範囲のpHは、pHが7、12、又はこれらの値の間であることを指定することを意味する。
「構成成分」という用語は、例えば、純粋な薬剤若しくは化合物、又は薬剤若しくは化合物の混合物におけるような、1つ又は複数の成分を有する実体を指す。
「酸性剤」という用語は、pHが7の中性水に溶解又は分散されたときに、水を7よりも低いpHにする1つ又は複数の化合物を指す。「酸性剤」は、ブレンステッド酸又はアレニウス酸を指す。
「塩基性剤」という用語は、pHが7の中性水に溶解又は分散されたときに、水を7よりも高いpHにする1つ又は複数の化合物を指す。
「薬剤」という用語は、1つ又は複数の化合物を指す。
「溶媒」という用語は、1つ又は複数の純粋な溶媒を指す。
「分散媒」という用語は、1つ又は複数の液体を指す。
「水性組成物」という用語は、少なくとも20重量%(wt.%)の水を含む溶媒及び/又は分散媒を有する組成物を指す。好ましくは、溶媒及び/又は分散媒は、少なくとも30又は40wt.%の水を有する。より好ましくは、含水量は、少なくとも50又は60又は70wt.%である。いくつかの実施形態では、含水量は、少なくとも80、90、又はさらに95wt.%である。最終的に、溶媒及び/又は分散媒は水のみであり得る。
「無溶媒」又は分散媒がないという用語は、溶媒及び/又は分散媒が5wt.%未満であることを意味する。好ましくは、溶媒及び/又は分散媒が1wt.%未満である。最も好ましくは、溶媒及び/又は分散媒は実質的に存在しない。
「疎水性基」という用語は、水質量に引き付けられないか、さらには跳ね返される基を意味する。そのような基は、水中には溶解しないが、一緒にクラスターを形成し、ミセルを形成し得る。一般に、疎水性基は、実質的な水素結合ができない無極性基である。
「歯片」という用語には、歯、キャップ、クラウン、義歯などが含まれる。
構成成分が互いに「分離した」又は「分離している」と規定されている場合、それらは物理的に分離している。
本明細書において、異なる量、すなわち、「第1の組成物の第1の分量」、「第2の組成物の第2の分量」、及び「第3の組成物の第3の分量」に言及する場合、「量」の前の序数は、単に参照を容易にするために、また前記組成物は互いに分離が保たれていることを強調するために使用される。例えば、「第2の組成物の第2の分量」は、「第2の組成物の第1の分量」の存在を意味するものではない。したがって、「第1の組成物の第1の分量」、「第2の組成物の第2の分量」、及び「第3の組成物の第3の分量」は、それぞれ、「第1の組成物の量」、「第2の組成物の量」及び「第3の組成物の量」として解釈されることが理解されよう。実質的に、前記組成物は、定義により、ある量で存在していると考えられるので、前記表現は、それぞれ「第1の組成物」、「第2の組成物」、及び「第3の組成物」として解釈することもできる。
パラメータの仕様又は定義は、特に指定がない限り、標準状態に関するものである。標準状態とは、1気圧(1atm)の大気圧及び室温(例えば20℃)を意味する。
含有量が重量%(wt.%)で表される場合はいつでも、そのような値を、他の含有量単位、例として重量あたりのモル数又は体積あたりのモル数などへ変換すること、又はその逆は、当技術分野で通常行われているように、関連するモル重量及び密度を使用して行われる。
本出願で定義されるような化学組成を分析するために、当技術分野で知られている任意の好適な分析技術を使用する。例えば、任意の組成物のpHの決定は、好適に較正されたpHプローブを関連する組成物に浸漬することによって、又は滴定によって、又はリトマス紙を使用することなどによって行われる。さらに、過酸化物剤の含有量の決定は、例えば、そのような目的に好適なレドックス滴定法を使用して行われる。組成物中に存在するイオンのタイプ及び/又はそれらの含有量の決定は、例えば、イオンのタイプを追跡するためのスポット試験方法又は水素炎イオン化技術を使用して行われる。例えば、リンイオン、カルシウムイオン、ストロンチウムイオン及びカリウムイオンは、この手法で決定される。有機分子は、通常のように、クロマトグラフィー、NMR、IR、質量分析、又は他の分光法を使用して分析される。粘度測定は、例えばブルックフィールド粘度計を用いるなど、多くの手法で実行することができる。比較するデータを生成するために同じ方法が使用される限り、これらはすべて、組成物が特許請求の範囲の定義を満たしているかどうかを検証するために使用することができる。そのような方法はすべて、それ自体がよく知られており、簡潔にするためだけに本明細書でさらに説明はしない。
本明細書に記載の粘度値は、特に明記しない限り、約0.6rpm及び標準状態で測定されたブルックフィールド粘度を指す。好ましくは、粘度測定を、ブルックフィールドRVDV-I+#757粘度計で実行する。好ましくは、粘度測定を、試料を約25℃の温度の水浴に入れ、試料を水浴におよそ24時間放置することによって実施する。次に、粘度計を適切なスピンドル及び速度(0.6rpm)に設定する。LV又はRVスピンドルを使用する場合、インデントが試験材料の表面と同じ高さになるまでスピンドルを浸漬する。Tバースピンドルを使用する場合、Tバースピンドルのクロスバーが試験材料の表面から1/4インチ下になるまでスピンドルを浸漬する。次に、粘度計モーターの電源を入れ、スピンドルが1又は2回転することができ、その後、駆動ユニットの電源を入れる。次に、駆動ユニットの反転ロッドを押し下げて電源を入れる。次に、複数の読み取り値を取得する。典型的には、平均読み取り値は、5回転後に取得する。
要約すると、開示されるのは、ほぼ瞬時の方法で、7~12の範囲のpHで粘度が増加した過酸化物組成物を調製するためのキット又はシステム(100)である。例えば、キット又はシステムを使用して、ほぼ瞬時に得られる(ヒドロ)ゲル化過酸化物組成物を提供する。キットは、過酸化物剤を含む第1の水性組成物(102)を含む。第1の水性組成物は、7未満の第1のpHを有する。キットは、塩基性薬剤を含む第2の組成物(104)をさらに含む。第2の組成物は、第1の水性組成物とは別々になっている。pH誘起増粘剤は、典型的には、第2の組成物とは別のキット又はシステムに含まれている。過酸化物組成物は、キット又はシステムの部分を組み合わせることによって得られる。pH誘起増粘剤改質剤は、過酸化物組成物を7~12の範囲のpHなどの増加したpHにさらすと、過酸化物組成物の粘度を増加させることができる。キット又はシステムには、過酸化物組成物が7~12の範囲のpHをもたらすのに十分な塩基性薬剤が含まれている。過酸化物組成物、過酸化物組成物の調製方法、及びキット又はシステムの使用も提供される。
本開示において、システムは、キットのパーツの形態を有する。
本システムを用いると、システムに提供されるpH誘起増粘剤全体がその増粘特性を発揮することを妨げる状態にあるため、システム内の粘性組成物の事前形成を最小限に抑えるか、又は回避することができる。これにより、製造、保存、輸送、及び/又は投与に関連する問題に対処する。同時に、使用時にすぐ、構成成分を混合すると、処理中の取り扱いに関連するすべての利点を備えた、得られる過酸化物組成物の増粘がもたらされる。
本システムは、少なくとも2つの相互に分離された組成物を含む。いくつかの実施形態では、3つ、或いは4つの相互に分離された組成物など、2つより多い組成物が存在する。特に好ましい実施形態では、システムは、3つのみ、或いは好ましくは2つのみの組成物を含む。システムのすべての組成物は一緒になって、システムで作製される過酸化物組成物のすべての成分を含む。第3の組成物は、以下で明らかになるように、pH誘起増粘剤からの塩基性薬剤の分離及び/又はシステムへの添加剤の別個の供給などの種々の目的に使用される。組成物が少ないほど、より単純なシステムが提供され、コスト、製造及び使用の容易さの点で有利になる。3つの組成物のみ、好ましくは2つの組成物のみを有するシステムは、本明細書で後述されるように、3又は2バレルシリンジにおいて有利に使用される。
pH誘起増粘剤は、いくつかの手法でシステムに存在してもよい。第1の例では、pH誘起増粘剤は、第1の水性組成物の部分である。改質剤が、溶解及び/又は分散される。分散剤及び/又は界面活性剤が存在する。水性組成物はエマルジョンである。第1のpHは7未満であるため、増粘剤による実質的な粘度の増加は生じない。原則として、本明細書では後で説明するようにシステムにさらなる成分が加えられたとしても、この実施形態では、第1の水性組成物及び第2の組成物である2つの組成物のみのシステムを提供することができる。これは、本明細書では、本明細書では後で定義されるような2バレルシリンジとともに有利に使用される。さらに、第1の水性組成物中の他の成分(例えば、過酸化物剤)との、pH誘起増粘剤のより効果的な、例えば均質な混合、或いは均一な分布が達成される。さらに、このように、システムの使用前に多くのシステム成分がすでに予混合されているので、さらなる組成物との最終的な組み合わせが改善される。
別の例では、pH誘起増粘剤は、例えば第3の組成物の部分として、第1の組成物とは分離して維持される。そのような第3の組成物は、pH誘起増粘剤が溶解及び/又は分散している溶媒及び/又は分散媒を含むことができる。第3の組成物は、好ましくは、7より低い第3のpHを有する水性組成物である。好ましくは、第3のpHは、以下の値:6、5、4又は3、のいずれかよりも低くなるように選択される。第3のpHは、1又は2以上である。第3のpHは、2~7、2~6又は2~4の範囲にある。第3のpHは第1のpHと同じである。第3の組成物は、第2の組成物とは分離されている。
代替的又は追加的に、第3の組成物、及びそれとともに、pH誘起増粘剤は、無溶媒及び/又は無分散媒の状態でシステムに提供される。例えば、本明細書で後述されるある特定のポリマーなどの多くのpH誘起増粘剤は、標準状態で固相にある。これはまた、システム組成物の組み合わせ時の前述の希釈効果を低減することに関して有利であるが、溶媒又は分散媒による膨潤によって、不要な増粘がなお、低減又は防止される。
pH誘起増粘剤の乾燥形態の変形形態において、それは、乾燥固相の塩基性剤と組み合わせられるか、又は混合される。理論的には化学反応が起こる可能性があるが、固相ではそのような反応はかなり遅い。さらに別の変形例では、pH誘起増粘剤が酸性基を有する化合物又はポリマー(以下に開示されるものなど)に基づく場合、pH誘起増粘剤は、酸性基と塩基性薬剤との反応により塩形態で提供される。塩中に存在する酸性基の共役塩基は、塩基性薬剤の少なくとも一部を提供し得る。
溶媒及び/又は分散媒がない第3の組成物を有する実施形態では、システム中に溶媒及び/又は分散媒が存在して、この第3の組成物が第1の水性組成物又は第2の組成物と組み合わせられる前に、溶媒及び/又は分散媒を第3の組成物に加えることによって第3の(例えば、水性)組成物を事前形成することが好ましい。溶媒及び/又は分散媒を第1の組成物とまず混合して、得られたものを第3の組成物と混合してもよい。事前形成された第3の組成物は、第3の組成物について本明細書で前述したような成分を有し得る。このようにして、pH誘起増粘剤を乾燥形態に維持すると、例えば過酸化物剤などの他の成分(以下を参照)との、pH誘起増粘剤のより効果的な、例えば均質な混合、或いは均一な分布を達成することができる。この目的のために、分散剤をそれぞれの組成物に加えることもできる。
好ましい構成では、第1及び/又は第2の分量は両方とも水性組成物である。第2の組成物は、溶液又はエマルジョン又は分散液であり得る。必要であれば、分散剤及び/又は界面活性剤が存在してもよい。第2のpHは7未満であるため、溶媒又は分散媒と接触したときに、pH誘起増粘剤による実質的な粘度の増加は生じない。乾燥形態の代わりに溶解及び/又は分散形態でpH誘起増粘剤を有する場合、混合特性が改善され、例えば、より均一かつ/又はより均質かつ/又はより高速であり、及び/又はシステムにおけるより容易なパッケージング及び取り扱いが提供される。混合の改善によって、過酸化物組成物のより高速な増粘及び/又はより均一な粘度特性がもたらされる。水分含有量の増加によって、pH誘起増粘剤のすべてではないにしても多くの場合において、増粘機構が水の膨潤に基づいているpH誘起増粘剤の膨潤が助けられ、促進する。これらの良好な例は、ポリアクリル酸系ASE及びHASEポリマー、並びに本明細書で後述されるセルロース系ポリマーである。
システムが身体的塗布又は経口塗布に使用される場合、溶媒又は分散媒は、医薬又は化粧品用として受け入れられる。組成物又は組成物の分量のいずれか1つの溶媒又は分散媒は、水を含むか、又は水からなる。例えば、水は、以下の量(それぞれの組成物の総重量のwt.%で測定した):5、10、15、20、25、30、40、45、50、55、60、65、70、75、80、85、90のいずれかより多く存在する。溶媒及び/又は分散媒は、エタノール、グリセロール、プロピレングリコール又はその他のような1つ又は複数のアルコールなどの水以外の溶媒を含む。アルコールは、一般に水とよく混ざり、pH誘起増粘剤又はpH調整剤又は他のシステム成分の溶解度を改善する。また、アルコールは、連続気泡を破壊することが知られているので、相乗的な手法で過酸化物組成物の消毒作用を改善することができる。
本システムは、種々の目的、例えば身体的及び/又は経口消毒、歯のホワイトニング、又は衛生化又はその他に使用される。これらの用途のそれぞれは、特定の範囲の分量量の組成物、その中の成分の量、それらのpH、並びに本明細書では後で明らかになるようなタイプの成分の使用を伴う。
システム内の組成物の相対量は、少なくともある程度、それぞれの組成物に存在する種々の成分の性質及び量に依存し、最終過酸化物組成物は、7~12の所望の範囲で指定された組成物pHを有し、所望の指定された範囲の過酸化物含有量及び所望の範囲の特定の最終粘度を有するべきであるという運用上の考慮事項があることを、当業者は容易に理解するであろう。
所望のシステムを設計するための最初の指針には、以下の考慮事項又はステップが含まれているが、必ずしも記載された順序でこれらに従う必要はない。
過酸化物組成物の所望の分量(体積又は重量)から、そのような組成物に所望の粘度を提供するために必要なpH誘起増粘剤の量を決定する。また、過酸化物及び/又はその供給源並びに可能な添加剤などの量を決定する。特定の過酸化物組成に到達するためにシステムの組成物の分量が混合される任意の比率を考慮に入れて、システムの異なる組成物中の成分の量を決定することができる。適切な場合、システム組成物の混合時に生じる希釈は、当技術分野で知られている通常の方法に従って考慮に入れられる。計算は、組成物を試験することによって確認され、例えば、最終組成物のpHを測定し、所望の値に達していないときに、場合によっては修正する。修正は、例えば、必要に応じて塩基の量を変更(追加又は削除)することによって行う。
過酸化物剤は、1つ又は複数の過酸化物化合物を含むか、又はそれからなる。好ましくは、過酸化物剤は、過酸化水素(H)及び/又は過酸化水素の供給源を含む。過酸化水素の好適な供給源は、例えば尿素とのその複合体である(分子式H-CO(NHの過酸化カルバミドのように)。過酸化水素及び過酸化カルバミドは、個別に及び組合せのどちらでも、効果的な消毒剤及び歯のホワイトニング剤であることが示されている。それらは経口で許容される。他の過酸化物化合物を追加的又は代替的に使用することができる。例としては、アルカリ又はアルカリ土類金属過酸化物を含む固体形態の過酸化物、又は例えば、過酢酸などの過酸が挙げられるが、これらに限定されない。過酸化物含有構成成分は、例えば、金属イオン非含有過酸化物化合物を含む。金属イオン非含有過酸化物化合物の例としては、過酸化水素、及び過酸化尿素(過酸化カルバミド)、グリセリルペルオキシド、過酸化ベンゾイルなどを含む有機過酸化物が挙げられる。
任意の組成物中の過酸化物剤の含有量は、重量モル濃度、すなわち、組成物のグラムあたりの過酸化物基/イオンのモル数(Mpg/g)で表される。これにより、重量パーセンテージに基づいて含有量を計算するために、過酸化物化合物ごとの異なるモル重量及び過酸化物基/イオンの数を考慮することができる。したがって、例えば組成物中には、0.00294Mpg/gの過酸化物剤が存在し得る。過酸化水素はMw=34.01g/molであり、分子あたり1つの過酸化基を有するので、これは、10wt.の過酸化水素に変換され、過酸化カルバミドはMw=94.07g/molであり、分子あたり1つの過酸化基を有するので、これは、28wt.の過酸化カルバミドに変換される。
過酸化物組成物中の過酸化物含有量は、好ましくは、約0.0147Mpg/g(約50wt.%H)よりも低い。過酸化物の含有量が多いと、一般的に危険であると考えられる。過酸化物組成物中の過酸化物含有量は、家庭での使用目的のために、以下の値のいずれかよりも低いことが好ましい(Hの対応する重量パーセンテージ値は括弧の間にある):0.0132Mpg/g(45wt.%H)、0.0118Mpg/g(40wt.%H)、0.00882Mpg/g(30wt.%H)、0.00588Mpg/g(20wt.%H)、及び0.00294Mpg/g(10wt.%H)。含有量は、0.00588Mpg/g(20wt.%H)~0.000882Mpg/g(3.0wt.%H)の範囲に、又は0.00294Mpg/g(10wt.%H)~0.00147Mpg/g(5.0wt.%H)の範囲にあり得る。これは、例えば家庭での歯のホワイトニング使用目的に好適である。0.00294Mpg/g(10wt.%H)を超える含有量は、チェアサイド(歯科専門家)のホワイトニング目的に有用である。これらの含有量は、0.00294Mpg/g(10wt.%H)~0.0118Mpg/g(40wt.%H)の範囲に、又は0.00294Mpg/g(10wt.%H)~0.00588Mpg/g(20wt.%H)の範囲に、又は0.00588Mpg/g(20wt.%H)~0.0118Mpg/g(40wt.%H)の範囲にあり得る。そのようなより高い含有量は、より短い処置時間及び/又はより良好なホワイトニング効果を与えるが、使用においてより危険でもある。システムが塗布されている場合、例えば、フレッシュ瞬間ホワイトニング練り歯磨き塗布(fresh instant whitening toothpaste application)では、以下の値、0.00147Mpg/g(5wt.%H)、0.000588Mpg/g(2wt.%H)、又は0.000294Mpg/g(1wt.%H)、のいずれよりも低い過酸化物含有量が、適切な場合がある。過酸化物カルバミド又は他の任意の過酸化物又は化合物の混合物のwt.%での対応する範囲値を、過酸化物剤の重量モル濃度から本明細書で上記のように計算することができる。上記の範囲において、含有量は、過酸化物剤が溶解状態及び/又は分散状態にあるかどうかに関係なく、濃度を指す。溶解した過酸化物剤が溶解状態にある組成物の場合、範囲は、関連する溶媒へのその薬剤の最大溶解度によって最大化されることは明らかである。
pH誘起増粘剤は、それらがその部分である媒体の粘度の増加を引き起こすことにより、pHが7未満から7~12の範囲のpHに変化することに応答する化学基を有する1つ又は複数の化合物を含むか、又はそれからなる。
1つ又は複数の化合物は、好ましくは、オリゴマー又はポリマーである。ポリマーは、単一のタイプのモノマー残基を有するホモポリマー、又は複数の異なるモノマー残基を有するコポリマーであり得る。ポリマーは、規則的又はランダムなコポリマーであり得る。ポリマーは、ターポリマーであり得る。ポリマーは架橋されていてもされていなくてもよい。
化学基は、好ましくは、ポリマーの少なくとも一部に沿って、しかし好ましくはポリマーの骨格鎖全体に沿って分布している。化学基は、骨格鎖の一部であるか、直接化学結合で骨格鎖に直接結合されていても、又は例えば飽和炭化水素鎖部分のスペーサーを介して結合されていてもよい。好ましくは、そのようなスペーサーは、5個未満の炭素原子又は3個未満の炭素原子を有する。したがって、ポリマーは、その一部又はすべてが化学基を含むモノマー残基を有し得る。
特に好適なクラスのポリマーは、化学基として、それらのpKa値に応じて、7~12の範囲のpHで少なくとも部分的に脱プロトン化される酸性基を含み得る。酸性基は、7未満のpHよりも7を超えるpHでより多くの分画が脱プロトン化されるようなpKa値を有する。酸性基は、pKaが-2以下のpHの組成で完全にプロトン化されていると考えられる。逆に、この基は、pKaが+2以上のpHの組成で完全に脱プロトン化されていると考えられる。好ましくは、酸性基のpKa値は、以下の値:7、6.5、6、5.5、さらには5、のいずれよりも低い。酸性基の約50%がpH=pKaで脱プロトン化されるため、第2の構成成分の第2のpHに最大で等しいpKaにより、過剰な酸性基は確実にプロトン化形態になる。酸性基は、2~7、又は3~7、又は4~7、又は5~7の範囲のpKa値を有するように選択することができる。好ましくは、これらの範囲では、上限は6又は5である。好ましくは、酸性基はすべてカルボン酸基である。
アルカリ性pHでの酸性基の脱プロトン化によって、7未満の酸性pHよりも7~12のアルカリ性pHでポリマーの水溶性がより高くなる。水溶性が強化されると、より低いpHでの膨潤の程度と比較して、溶媒(水)分子によるポリマーの膨潤の程度がより大きくなる。それにより、ポリマーの膨潤は、粘度が増加したゲル様の組成物の形成を伴う。
好適な酸性基は、スルホン酸基、リン酸基及びカルボン酸基であり得る。ポリマーは、単一のタイプ、又はそのようなタイプの基の2つ以上の組合せを有してもよい。好ましくは、すべての基は、同じか又は異なるpKaを有するカルボン酸基である。例えば、飽和炭素スペーサーに結合したカルボン酸基は、芳香族スペーサーに結合したカルボン酸基とは異なるpKaを有する。そのような基は、例えば、本明細書では後で開示されるポリマーの一部であり得る。
pH誘起増粘剤は、アルカリ可溶性エマルジョン(ASE)ポリマーを含み得る。
ASEポリマーは、pH7未満の水性組成物に分散すると、アルカリ可溶性エマルジョンを形成することができる。理論に拘束されることを望むものではないが、ASEポリマーの増粘特性は、7を超えるpH値の増加を受けると発生する極性基間の極性反発相互作用(例えば、電荷-電荷相互作用)に基づく非会合機構に基づいていると考えられている。
ASEポリマーの1つの基は、例えば、極性基を提供するためのカルボン酸基の形態で前述の酸性基を含む。このようなASEポリマーは、酸性基の脱プロトン化が減少するため、酸性pHで溶液又はエマルジョンを形成する。溶液又はエマルジョンは、粘度が比較的低い、例えば1500mPa・s未満である。pHが上昇すると、前述の脱プロトン化が起こり、それに伴って荷電基(酸基の共役塩基)が形成され、同時にポリマーの溶解度が上がり、酸性pHにおけるよりもはるかに大きな膨潤度を伴う。このより大きな膨潤度によって、粘度が5000mPa・sより高い値或いは本明細書に開示されるさらに高い値に増加する。
酸性基を有し、良好なASEポリマーを提供するポリマーの群は、少なくとも1つのアクリル酸のモノマー残基及び炭素原子が6未満のアルコール残基を有する少なくとも1つのアクリル酸エステル(アクリレート残基)を含むか又はそれらからなるアクリル系コポリマーである。そのようなアクリル系コポリマーは、xがアクリル酸モノマー残基の分画を表し、yがアクリル酸エステルモノマー残基の分画を表す式1のような構造を有する。異なるモノマー残基は、ポリマー鎖に沿ってランダムに分布していてもいなくてもよい。
Figure 2022549298000002
分画xとyとの合計が、0.9未満、又は0.8未満であり、この場合例えば、架橋の目的で、他のモノマー残基が存在し得る。他のモノマー残基が存在しない場合、分画xとyとの合計は1である。カルボン酸基の分画は、ポリマー鎖の架橋のために、ペンタエリトリトール又は他のジ、トリ、若しくはテトラアルコールと反応させることができる。このような場合、ポリマーは架橋されているが、xとyとの合計は1のままである。
分画x及びyを、ポリマーの増粘特性を調整するために選択することができる。したがって、xとyとは同じ大きさであってもよい。或いは、xはyよりも小さいか、又はその逆であり、ある最大値を上限として、xが大きくなるほど、pHが上昇した際の溶解度が増加し得る。
アクリル酸及び/又はアクリル酸エステルモノマー残基のそれぞれの一部又は全部は、それらのカルボニルα-炭素原子でフッ素及び/又はアルキル基により置換され得る。したがって、R及びRはそれぞれ、H、F、又は6個未満の炭素原子、好ましくは4個未満の炭素原子の直鎖状若しくは分岐鎖状アルキル基又はアルコキシ基になるように個別に選択され得る。アルキル基又はアルコキシ基は、その中に1つ又は複数のエーテル基を有することができる。エーテル基は一般に無極性と考えられる。好ましくは、アルキル基はメチル及び/若しくはエチルであり、並びに/又はアルコキシ基はメトキシ及び/若しくはエトキシ基である。最も好ましくは、R及びRは、メチル基及び/又はエチル基である。
したがって、例えば、アクリル酸モノマー残基の分画xは、R=Hを有するモノマー残基の第1のサブ分画及びR=メチルを有するモノマー残基の第2のサブ分画を含み得る。同様に、アクリル酸エステルモノマー残基の分画yは、R=Hを有する残基の第1のサブ分画及びR=メチルを有する残基の第2のサブ分画を含み得る。
アルコール残基Rは、6個未満の炭素原子、好ましくは5個未満、又は4個、又はさらに3個の炭素原子を有する。Rは、アリール、アルキル、シクロアルキル、又はこれらの組合せであってもよく、エーテル部分を含み得るが、これは好ましくない。好ましくは、Rは、メチル、エチル、プロピル、ブチル及び/又はペンチルのうちの1つ又は複数であり、可能な場合、直鎖状又は分岐鎖状である。
好適なアクリルASEコポリマーの例は、商品名Carbopol(登録商標)で販売されている市販のポリマーファミリーである。他の商品名で販売されている他の同等のアクリル系コポリマーが存在する。例えば、Carbopol(商標)940NFポリマーを使用することができる。0.5~1wt.%のCarbopol(登録商標)940NF水溶液又は分散液のpHは、2.5~5の範囲にあり、1wt.%の溶液又は分散液は、2.5~3.0の範囲のpHを有する。そのようなpHで、1wt.%ポリマー溶液/分散液は1500mPa・sをはるかに下回っている。すでに0.5wt.%のポリマー変形例について、粘度は、7.5~10.0の範囲のpHで40,000~60,000mPa・sに増加する。約7のpHで、1wt.%のCarbopol(登録商標)940NFポリマーのガム様溶液は、固いゲルの形態をとる。そのようなCarbopol(登録商標)940NF及び他の好適なCarbopol(登録商標)ポリマーは、例えば、0.5wt.%~5.0wt.%、好ましくは、0.5~5.0wt.%から2.0~5.0wt.%までの範囲の含有量で過酸化物組成物に含めることができる。したがって、システムのポリマー含有量は、システムの構成成分の組み合わせ後に、得られる過酸化物組成物が所望の粘度を有するように選択される。一方、システムの第1又は第3の組成物において、ポリマーは、例えば、1500mPa・s、1000mPa・s、又はさらに500mPa・sの所望の最大粘度を超える粘度をもたらさない。
他の好適なアクリルポリマー、例えば、商品名ACUSOL(商標)810A、ACUSOL(商標)830、ACUSOL(商標)835、ACUSOL(商標)842で販売されている市販のポリマーを使用することができる。またさらに、他のベンダーの他のASEタイプのポリマーも使用することができる。
追加的又は代替的に、pH誘起増粘剤は、疎水性改質アルカリ可溶性エマルジョン(HASE)ポリマーを含むことができる。HASEポリマーは、pH7未満の水性組成物に分散すると、疎水性改質アルカリ可溶性エマルジョンを形成することができる。HASEポリマーは、ASEポリマーよりも好ましい場合があり、これは、HASEポリマーが、ASEポリマーと同様の濃度レベルで低粘度の溶液及び/又は懸濁液(酸性環境での粘度が100mPa・s未満など)を提供しながら、多くの場合、より短時間で高粘度のゲルを提供することができるためである。ASEポリマーと比較して、HASEポリマーは一般に、追加の比較的大きな疎水性基を有する。理論に拘束されることを望むものではないが、ASEポリマーと比較して改善された増粘効果は、ASEポリマーで発生するものと同様の極性相互作用に基づく非会合機構によって増粘を提供するだけでなく、大きな疎水性基の間及び大きな疎水性基とそれらが含まれる組成物の他の無極性成分(例えば、溶媒、分散媒、界面活性剤、分散剤など)との間の大きな疎水性基の無極性相互作用に基づく会合機構によっても増粘を提供する、HASEポリマーの能力によるものと考えられている。
HASEポリマーの1つの基は、例えばカルボン酸基の形態で前述の酸性基を含む。このようなポリマーは、脱プロトン化の減少と疎水性改質のために、7未満の酸性pHでエマルジョンを形成する。エマルジョンは、比較的低い粘度を有し、多くの場合、本明細書の上記のASEポリマーの粘度よりも低い。例えば、粘度は500mPa・s未満、又はさらに30 mPa・s未満の場合がある。そのようなエマルジョンに塩基を加えると、前述の酸性基の脱プロトン化と、それに伴うポリマーの溶解度の増加が生じ、これは、5000mPa・sをはるかに超えるポリマーの膨潤度を伴う。これらのポリマーの場合、疎水性基は、溶解時に遊離し、したがってそのような疎水性基間の、及び例として界面活性剤、粒子、エマルジョン液滴、香料、風味剤、染料などの組成物中の他の疎水性実体/分子との分子内及び分子間疎水性基相互作用により、疎水性基相互作用に基づくネットワークの形成に関与できると考えられている。ASEポリマーが通常有することができない、増粘のこの会合機構の結果として、一般に、ASEポリマーを用いるよりもHASEポリマーを用いる方が、より粘性の高いゲル組成が得られる。
酸性基を有し、良好なHASEポリマーを提供するポリマーの群は、少なくとも1つのアクリル酸のモノマー残基と、炭素原子が6以上の疎水性アルコール残基を有する少なくとも1つのアクリル酸エステル(アクリレート残基)とを含むか又はそれらからなるアクリル系コポリマーである。そのようなアクリル系コポリマーは、上記の式1のASEポリマーについて定義されるように、xがアクリル酸モノマー残基の分画を表し、yがアクリル酸エステルモノマー残基の分画を表す式2のような構造を有し、zは、6個以上の炭素原子を有する疎水性アルコール残基を有するアクリル酸エステル残基の分画を表す。したがって、HASEポリマーの場合、yはゼロであってもよいが、zはゼロであってはならない。異なるモノマー残基は、ポリマー鎖に沿ってランダムに分布していてもいなくてもよい。
Figure 2022549298000003
分画x、y、及びzの合計は最大で1であり、これは他のモノマー残基が任意選択で存在することを示している。分画x、y、及びzの合計が1であり、この場合、他のモノマー残基は存在しない。或いは、この合計が、1未満、例として0.9未満、又は0.8未満であり、この場合例えば、架橋の目的で、他のモノマー残基が存在し得る。カルボン酸基の分画は、ポリマー鎖の架橋のために、ペンタエリトリトール又は他のジ、トリ、若しくはテトラアルコールと反応させることができる。このような場合、ポリマーは架橋されているが、x、y、及びzの合計は1のままであり得る。
分画x、y、及びzを、ポリマーの増粘特性を調整するために選択することができる。分画は、すべて同じ大きさであってもよい。或いは、zはx及びyよりも小さい場合があり、その逆の場合もある。ASEポリマーを用いる場合と同様に、HASEポリマーのxが大きいほど、pHが上昇すると溶解度が増加する。本明細書で前に示したように、yは0であってもよいが、zは0であってはならない。ただし、典型的には、yも0ではない。
ASEポリマーと同様に、式2のアクリル酸及び/又はアクリル酸エステルモノマー残基のそれぞれの一部又は全部は、それらのカルボニルα-炭素原子でフッ素及び/又はアルキル基により置換され得る。したがって、そのようなモノマー残基について、R、R及びRはそれぞれ、H、F、又は6個未満の炭素原子、好ましくは5個未満の炭素原子、より好ましくは4個未満の炭素原子の直鎖状若しくは分岐鎖状アルキル基又はアルコキシ基になるように個別に選択され得る。アルキル基又はアルコキシ基は、その中に1つのエーテル基を有することができる。好ましくは、アルキル基はメチル及び/若しくはエチルであり、並びに/又はアルコキシ基はメトキシ及び/若しくはエトキシ基である。最も好ましくは、R、R及びRは、メチル基及び/又はエチル基から選択される。したがって、一例では、モノマー残基分画x、及び分画y及びzのうちの1つ又は複数は、それぞれ、R=Hを有するモノマー残基の第1のサブ分画及びR=メチルを有するモノマー残基の第2のサブ分画を含み得る。
アルコール残基Rは、式1について定義されるように選択され得る。
アルコール残基Rは、6個以上の炭素原子、好ましくは10個以上、又はさらに15個以上の炭素原子を有する。Rは、直鎖又は分岐鎖タイプのC10~C40、又はC15~C40又はC15~C30又はC20~C40又はC20~C30のアルキル、シクロアルキル、アリール基、又はこれらの組合せであり得る。Rは、エーテル部分を含み得るが、これは好ましくない。一実施形態では、R基は、アルキル又はシクロアルキル基である。
HASEポリマーの特に所望の群は式3を有し、式2の構造のポリマーのサブ基を定義する。この場合、式2の分画xは、式3のx1とx2の合計で与えられる。Rx基は、以下の明細書で式2の基と同様に選択することができる。分画yは0ではない。分画y及びzのモノマー残基の一部は、R及びRをそれぞれHとして有する。
Figure 2022549298000004
典型的には、x1、x2、y、及びzはすべてゼロではなく、それらの合計は1であるが、或いは、他のモノマーの存在を可能にするために、それらの合計を0.9又は0.8にすることもできる。
好ましくは、式3において、Rは、H、F、又は6個未満の炭素原子、好ましくは5個未満の炭素原子、より好ましくは4個未満の炭素原子の直鎖状若しくは分岐鎖状アルキル基又はアルコキシ基になるように個別に選択され、任意選択で、アルキル又はアルコキシ基はその中にエーテル基を有する。別の好ましい実施形態では、式3において、R及びRは、H又はメチルであり、最も好ましくは、式3において、R及びRは、Hである。
アクリル系コポリマータイプのHASEポリマーの例は、Acusol(商標)の商品名で販売されているポリマーとして市販されている。他のベンダーによって販売されている他のものが存在し、同様に使用することができる。Acusol(商標)820は、非常に粘性の高いゲルを形成し、そのようなゲル中にて約2wt.%の活性ポリマー含有量で、pHが7.5~12.5の範囲で粘度が>1.0×10mPa・sである。対照的に、そのようなゲルの調製のためのシステム又はキットの酸性組成物中にて30wt.%の高い含有量で、pH3.0のこれらのポリマーについては、50mPa・s未満又は30mPa・s未満の非常に低い粘度が観察される場合がある。過酸化物組成物中のAcusol(商標)820、823及び/又は他のHASEポリマーの含有量は、例えば、0.5~20wt.%の範囲であり得る。好ましい範囲は1~10wt.%であり、より好ましい範囲は1~6wt.%である。過酸化物組成物中の上記のものとしてのHASEポリマーの他の含有量範囲は、ポリマーの粘度挙動に依存して、例えば、0.5wt.%~20wt.%の範囲であり得る。好ましくは、この含有量は、0.5wt.%~20.0wt.%の範囲に、又は0.5wt.%~8.0wt.%の範囲に、又は0.5wt.%~5.0wt.%の間に、又は0.5~3.0wt.%にある。これらの範囲の含有量の下限は、好ましくは1.0wt.%である。
HASEポリマーがどのように機能するかの一例として、等量の6.0wt.%のACUSOL 820を含む水性組成物と0.74wt.%の水酸化ナトリウム中の水性組成物とを組み合わせることが考えられ、これにより、ACUSOL820の活性ポリマー固形分を0.9wt.しか含有していないが、粘度が>100,000mPa・sの透明な泡のないゲルが得られる。等量のACUSOLと水酸化物組成との組み合わせによる希釈係数に注意すべきである。
前述のASE及びHASEポリマーなどのpH誘起増粘剤はすべて、好ましくは、15分以下以内に過酸化物による酸化を受けやすい化学基又は実体を含まない。実際、典型的には、本明細書の上記のASE及びHASEポリマーの特定の基の場合、そのようなものである。一般に、飽和結合骨格鎖及び酸性基を有するポリマーは、高含有量でも酸化剤に対して比較的良好な耐性を有する。本明細書で前述したようなHASEタイプのポリマーは、ASEポリマーと比較した場合、塩又は電解質含有量の許容度が高くなる、つまり、電解質含有量の増加に伴う粘度の低下は少なくなる。これは、経口塗布に使用される高イオン含有量の組成物(過酸化物は遊離形態のイオン種である)にとって有利である。結局、経口塗布システムは、以下で明らかになるように、再石灰化剤及び減感剤などの塩又は電解質形態のある特定の添加剤から利益を得る場合がある。HASEポリマーは、界面活性剤及び芳香剤とも、より適合性があり、経口塗布システムにも有用である。
pH誘起増粘剤の別の群は、例えば、ヒドロキシエチルセルロース又はヒドロキシプロピルセルロースなどのヒドロキシアルキルセルロースを含むか、又はそれからなり、これらの化合物は、酸化性過酸化物に対して安定性が低い場合があるが、7~12の組成物pHになると帯電しない。このことは、本明細書で前述したポリマーを含む酸基と比較して利点を有する。ヒドロキシエチルセルロース粉末として、例えばNatrosol(商標)250(Ashland(登録商標))及びCELLOSIZE(商標)QP 100MH(DOW(登録商標))が効果的であることがわかっている。これらはまた、水アルコール混合物などの好適な溶媒及び分散剤中に分散及び/又は溶解する。
過酸化物組成物は、増粘又は粘性のある組成物である。それは、好ましくは、ヒドロゲルなどのゲルである。過酸化物組成物は、好ましくは、システム組成物のうちの1つ又は複数よりも少なくとも高く、最も好ましくは、キット組成物のうちのすべて(乾燥形態の組成物は数えない)よりも高い粘度を有する。好ましくは、過酸化物組成物は、少なくとも1500mPa・sの粘度を有する。そのような粘度は、mPa・sでの以下の値:2000、5000、10,000、20,000、50,000、75,000、100,000、200,000、500,000、1,000,000のいずれかのものよりも高い。
システム構成成分を混合すると、粘度が増加する一定の速度で増粘が発生する場合がある。標準状態でのpH誘起増粘剤の場合、増粘期間は、システムの構成成分の混合の瞬間と過酸化物組成物に指定された最小粘度に達する瞬間との間の期間と見なすことができる。増粘期間が短いほど、粘度の上昇が速くなる、つまり、速度が高速になる。増粘期間は、例えば、分単位の以下の最大値:5、2、1、及び0.5のいずれよりも短くなる。好ましくは、それは10秒未満である。好ましくは、そのような期間は、5000mPa・s、50,000mPa・s、又はさらに500,000mPa・sの最小粘度で達成される。期間は、使用されるpH誘起増粘剤のタイプ(HASEポリマーによって一般に、ASEポリマーよりも短い期間が提供される)、その含有量(HASEポリマーによって、一般に、同じか又はさらに低い含有量で、ASEポリマーよりも短い期間が提供される)及び誘発されたpHの変化によって調製することができる。例えば、本明細書で前述したように、HASEタイプのポリマーは、典型的には、同様のpH条件下で、ASEタイプのポリマーよりも速く増粘する。
システムで得られる過酸化物組成物は、7~12の範囲のpHを有する。キットは、生きているヒト又は動物の対象に使用されることが意図されている場合、例えば身体の消毒若しくは口腔の消毒、又は歯のホワイトニング(歯片のホワイトニング)には、7~9.5の範囲、より好ましくは8~9の範囲のより身体に適合したpHが使用される。そうでなければ、8~12の範囲、より好ましくは8~10の範囲のpHを有する過酸化物組成物を使用することができる。
そのようなpHは、一般に、過酸化物剤を不安定化する、又は言い換えれば、活性化する。これは、例えば、遊離又は複合形態の過酸化水素(例えば、過酸化カルバミド)に有用である。したがって、このシステムでは、過酸化物剤は酸性pHで保存され、これによりその分解を低減又は最小化し、貯蔵寿命を延ばし、使用前に、過酸化物組成物のpHをアルカリ性の値に調整することにより、ホワイトニング剤又は衛生剤としての過酸化物剤の活性をさらに高める。
さらに、過酸化物組成物におけるアルカリ性pHによって、例えば、第1及び第2の組成物のいずれかの粘度と比較して、その粘度の増加が直接促進される。より粘性のある又は増粘した過酸化物組成物によって、表面への塗布がはるかに容易になる可能性がある。
システムは、過酸化物組成物のすべての成分が含まれる少なくとも2つの組成物を有する。これは、システムの最も単純な変形例である。システムには、より多くの組成物、例えば、3つ、4つ、又は5つの組成物が存在していてもよい。必要に応じて、これらを使用して、成分を分布させることができる。
さらに、好ましくは、すべての組成物は、例えば、水などの溶媒及び/又は分散媒を含む。そのような場合、それぞれの組成物の量の好ましい混合比がある。そのような比率は、過酸化物組成物の調製時に組成物の混合が起こるように、それぞれの組成物の成分の希釈係数を定義する。
第1の分量の第2の分量に対する第1の比率は、好ましくは、希釈係数が0.1~10の範囲にあるように選択される。そのような場合における、第1の組成物の第1の分量の、第2の組成物の第2の分量に対する好適な第1の比率は、0.1~10、又は1~5又は2~3又は3~4の範囲にある。例えば、比率は、10、9、8、7、6、5、4、3、2、1、0.8、0.7、0.6、0.5、0.4、0.3、0.2、0.1からなる比率の群から選択することができる。そのような比率は、例えば、二成分システムに都合よく使用することができる。しかし、3成分システム用に選択することもできる。
第3の構成成分の第3の分量を有する3成分システムの場合、第1の分量の第3の分量に対する第2の比率が定義される。その値は、第1の比率の値として定義されてもよく、同じであっても異なっていてもよい。したがって、例えば、第2の比率はまた、t~10の範囲、好ましくは1~5の範囲にある。好ましくは、比率は同じであり、例えば、両方とも1である。
第3の組成物を有する理由の1つは、長期間一緒にするとあまり適合性がない特定のある特定の成分が、別個のシステム組成物において提供される場合があるからということである。例えば、ある特定のpH誘起増粘剤は、特に過酸化物含有量が高い場合、強酸化性過酸化物剤と接触するとゆっくりと分解することがある。
さらに、キット組成物の組み合わせにより成分の希釈が生じるときはいつでも、そのような希釈効果は、複数の組成物に成分を配合することによって減少する場合がある。
2つの好ましいシステム構成は、2つの組成物又は3つの組成物のいずれかからなる。表1に、過酸化物剤及びpH誘起増粘剤の存在に関するそのような構成を示す。他の成分が存在し得るが、これらは示されていない。
Figure 2022549298000005
比率の範囲は、本明細書で上記に開示された範囲を使用して狭めることができ、例えば、第1の比率及び/又は第2の比率は、5~1の範囲にすることができる。
分量は、体積又は重量で表し、相対量は、対応する体積比又は重量比で表す。すべての組成物が溶媒及び/又は分散媒を有する場合、組成物の相対量は、体積又は体積比で表す。そのような場合、各組成物の密度が組成物について実質的に同じでない限り、そのような密度は、重量ベースの希釈の計算のために考慮に入れられる必要がある。
比率に応じて、過酸化物及び/又はpH誘起増粘剤、並びに他の成分の希釈又は薄化効果が、システム組成物の組み合わせ時に生じる。当技術分野で通常行われているように、システム組成物の成分の含有量は、本明細書で上記に提供される組成比に基づく適切な希釈又は薄化係数を使用して、対応するシステムで作製された過酸化物組成物の含有量から計算することができ、又はその逆もある。
システム組成物の分量及び/又は使用中にそれらが組み合わされる比率は、システムが使用されるときに過酸化物組成物中の成分の固定粘度及び固定含有量をもたらすように事前決定することができる。
或いは、組成物の相対量は、最終組成物のpHが7~12の必要な値の範囲内であるような程度であるが、ある程度ユーザーが選択することができる。例えば、他の組成物の総量に対する第2の組成物の分量は、ユーザー選択されて、pH及び/又は有効成分含有量をユーザー選択によって改変することができる。このやり方でpHを制御することにより、ユーザーは過酸化物組成物の特性、例えば、過酸化物化合物の活性化及び組成物のレオロジー挙動を制御することができる。後者は、本明細書に記載されるように、よりアルカリ性のpHが、より大きな程度の粘度変化又は増粘につながる可能性があるために可能である。組成比をユーザーが選択するためのディスペンサー装置については本明細書で後述する。
第1の組成物の第1の分量の過酸化物含有量は、過酸化物組成物を達成するためのシステムの組成物及び成分の組み合わせによる希釈を考慮に入れて、過酸化物組成物中の過酸化物の全含有量が、過酸化物組成物について記載された範囲のいずれかの範囲内にあるように、好ましくは選択される。単一の組成物のみが過酸化物剤を含むシステムの場合、過酸化物の全含有量は、第1の組成物であるこの単一の組成物に含まれる。したがって、複数の組成物が過酸化物剤を含む3つ以上の組成物システムの場合、過酸化物組成物中の組み合わされた過酸化物含有量の全体が、複数のシステム組成物にわたって分布している。これらの構成のすべてについて、特定の組成物中の過酸化物剤の実際の含有量は、通常の手法で、本明細書で上記のような希釈係数及びその組成物の重量を使用して、組み合わせられた含有量から計算することができる。
好ましくは、第1の組成物などの単一システム組成物中の過酸化物剤の含有量は、単一システム組成物の重量に基づいて、0.0176Mpg/g(約60wt.%H)を超えることはなく、ここで、Mpg/gは、組成物の重量あたりの過酸化物基のモル数で重量モル濃度を定義する。
第1の水性組成物又は第3の組成物などの組成物中の過酸化物剤含有量は、好ましくは、以下の値:0.0147Mpg/g(50wt.%H)、0.0132Mpg/g(45wt.%H)、0.0118Mpg/g(40wt.%H)、0.00882Mpg/g(30wt.%H)、0.00588 Mpg/g(20wt.%H)、及び0.00294Mpg/g(10wt.%H)のいずれか1つよりも低い。含有量は、0.00588Mpg/g(20wt.%H)~0.000882Mpg/g(3.0wt.%H)の範囲に、又は0.00294Mpg/g(10wt.%H)~0.00147Mpg/g(5.0wt.%H)の範囲にあり得る。これは、例えば家庭での歯のホワイトニング使用目的に好適である。0.00294Mpg/g(10wt.%H)を超える含有量は、チェアサイド(歯科専門家)のホワイトニング目的に有用である。これらの含有量は、0.00294Mpg/g(10wt.%H)~0.0118Mpg/g(40wt.%H)の範囲に、又は0.00294Mpg/g(10wt.%H)~0.00588Mpg/g(20wt.%H)の範囲に、又は0.00588Mpg/g(20wt.%H)~0.0118Mpg/g(40wt.%H)の範囲にあり得る。そのようなより高い含有量は、より短い処置時間及び/又はより良好なホワイトニング効果を与えるが、使用において、より危険でもある。システムが塗布されている場合、例えば、フレッシュ瞬間ホワイトニング練り歯磨き塗布(fresh instant whitening toothpaste application)では、以下の値、0.00147Mpg/g(5wt.%H)、0.000588Mpg/g(2wt.%H)、又は0.000294Mpg/g(1wt.%H)、のいずれよりも低い過酸化物含有量が、適切な場合がある。過酸化物カルバミド又は他の任意の過酸化物又は化合物の混合物のwt.%での対応する範囲値を、Mpg/g単位の過酸化物剤の含有量から上記のように計算することができる。上記の範囲において、含有量は、そのような量の過酸化物剤が溶解及び/又は分散状態にあるかどうかに関係なく、過酸化物組成物の単位重量あたりの過酸化物剤の量を指す。溶解した過酸化物剤が溶解状態にある組成物の場合、範囲は、関連する溶媒へのその薬剤の最大溶解度によって最大化されることは明らかである。
第1の水性組成物及び第3の組成物中の過酸化物含有量は、同じであっても異なっていてもよい。
過酸化物組成物中のpH誘起増粘剤について本明細書で前述したように、第2の組成物などの、pH誘導性増粘剤含有量を有さない組成物を含む、システム内のすべての組成物の総重量又は体積のパーセンテージとして、システムのすべての組成物に存在するpH誘導性増粘剤の組合せ含有量を選択することができる。
pH誘起増粘剤の量は、システム組成物において、好ましくは1~50wt.%の範囲であり、より好ましくは1~30wt.%の範囲であり、最も好ましくは5~25wt.%の範囲である。これらの範囲は、上で本明細書において提供された好適な希釈係数及び混合比率とうまく組み合わせることができる。したがって、組み合わされた含有量は、システムの組成物の0.5~20wt.%の範囲、より好ましくは、0.5~10wt.%又は2~10wt.%の範囲であり得る。含有量は、第1の組成物及び/又は第3の組成物にのみ存在し得る。
第1の水性組成物は、過酸化物剤を安定化するために7未満の第1のpHを必要とし、存在する場合、pH誘起増粘剤も必要とする。例えば、過酸化水素及び過酸化カルバミドなどのその複合体は、7より高いpHよりも7より低いpHでより安定している。好ましくは、第1のpHは、以下の値:6、5、4、3、2のいずれかよりも低い。好ましくは、それは5又は4未満である。第1のpHは、2~5の範囲、例えば2~4の範囲である。例えば、過酸化水素はpH4未満で特に安定である。第1のpHにより、過酸化物剤の分解が低減し、過酸化物安定剤を加える必要もなくなる場合がある。それを備えたシステムでは、貯蔵寿命が長く、長期間の保存後でも、活性過酸化物含有量が高い。第1のpHはまた、pH誘起増粘剤が第1の水性組成物の実質的な増粘を引き起こすことを低減、最小化、又は防止する。
第3の水性組成物などの第3の組成物がシステムに存在し、この組成物が過酸化物剤及び/又はpH誘起増粘剤を含むときはいつでも、そのような組成物は好ましくは第1のpHと同様の第3のpHを有する。第3のpHは第1のpHに等しくてもよいが、これはそのようである必要はない。
第1のpH及び第3のpHは、過酸化物剤又はpH誘起増粘剤をそれに加えた後、所望の値に調整する必要があり得る。そのような調整は、適切な酸及び/又は塩基を使用して行うことができる。リン酸などの強酸を使用してもよく、酢酸又はクエン酸などの弱酸を使用してもよい。しかし、開示されている酸性ポリマーのいくつか(例えば、ASE又はHASEタイプのアクリル系コポリマー)については、ポリマーの固有の酸性度のために、第1又は第3のpHの調整が少なくなるか、又は全く必要ないことがある。
塩基性薬剤は、第2の組成物の部分である。第2の組成物は、例えばそれが水を含む場合、7より高い第2のpHを有し得る。塩基性薬剤は、それぞれが水性環境中で水酸化物イオン(OH?)を放出することができるか又は放出をもたらすことができる1つ又は複数の塩基又は塩基性化合物を含むか、又はそれからなる。そのような塩基のそれぞれは、ブレンステッド又はアレニウス塩基であり得、及び/又は弱塩基又は強塩基であり得る。
好適な強塩基としては、アルカリ金属及びアルカリ土類金属の水酸化物、並びにアンモニウム系カチオンが挙げられるが、これらに限定されない。特に好適なのは、NaOH、KOH、Ca(OH)、Sr(OH)及びNHOHである。そのような塩基によって、組成物のpHの容易かつ低毒性の調整が可能になり、これは、ホワイトニングなどのシステムの経口塗布に有用である。Sr(OH)を除いて、これらはすべて標準状態で水に溶けやすい。
上記のアルカリ金属及びアルカリ土類金属水酸化物の金属酸化物前駆体はまた、例えば、固相塩基性剤として使用される。このような酸化物は、一般に、水と接触すると、すなわち、システムの使用時に水酸化物に変換される。
好適な弱塩基としては、弱酸の共役塩基の塩が挙げられるが、これらに限定されない。これらは、例えば、カルボン酸及び/又はリン酸の共役塩基の塩を含む。カルボン酸塩の例には、炭酸塩、重炭酸塩、酢酸塩、クエン酸塩が含まれる。リン酸の共役酸の塩には、ジカチオンホスフェート、トリカチオンホスフェート(di-,tri-cationphospates)が含まれる。しかし、他の例には、硫酸塩、(二価の塩)ホウ酸塩及びケイ酸塩の塩が含まれる。
第2の組成物は、塩基性剤が溶解及び/又は分散している溶媒及び/又は分散媒を含んでもよい。好ましくは、第2の組成物は水性組成物である。より好ましくは、第2の組成物は、第2のpHが7より高い塩基性薬剤の溶液である。分散される場合、好適な分散剤及び/又は界面活性剤が存在してもよい。
第2の組成物は、無溶媒及び/又は無分散媒であってもよい。本明細書で前に言及された塩基の多くは、一般に標準状態で固体であるため、そのような化合物の1つ又は複数を有する塩基性薬剤は、多くの場合、固体である。この乾燥した第2の組成物は、使用時にシステムの組成物が組み合わせられるため、例えば、過酸化物剤のようなシステム構成成分の希釈が低減又は防止されるべきである場合に有用である。
塩基性薬剤の量は、組成物のpHが7~12の必要な範囲内になる程度に、最終過酸化物組成物における酸性実体を補償するのに十分であるように選択される。第2の組成物には、前に本明細書で説明されたように、過酸化物組成物の最終pHが、第2の組成物の、第1の水性組成物及び/又は第3の組成物(すなわち、第1及び第2の体積又は重量)に対する相対量を変えることによって調整されるような量の塩基性薬剤が与えられる。第2の組成物中の水酸化物含有量は、0.001~1.0Mの範囲、好ましくは0.01~1.0Mの範囲又は0.1~1.0Mの範囲である。一例では、0.01~0.05Mの範囲が使用される。好ましい実施形態では、第2の組成物は、0.01~1.0Mの水酸化カリウム、水酸化ナトリウム又は水酸化アンモニウムを含む。
第1の水性組成物は、第1の粘度を有し、溶媒及び/又は分散媒を有する第3の組成物は、第3の粘度を有してもよい。これらの粘度は、最終過酸化物ゲル組成物の粘度よりも低い。このような組成物の粘度は、好ましくは、2000mM未満、より好ましくは1500mM未満又は1000mM未満、さらにより好ましくは500mM未満又は100mM未満になるように独立して選択される。このような低粘度値、特に500mPa s未満の値では、組成物の流動性が改善さ、製造及び使用中の取り扱いが容易になる。いくつかの実施形態では、例えば、アクリル系コポリマーHASEタイプのpH誘起増粘剤を使用して、pH誘起増粘剤を含む第1の水性組成物の粘度は、50mPas未満の粘度を有することができる。
システムの使用時に過酸化物組成物に対し誘導されたシステム組成物の粘度の変化は、pH誘起増粘剤の使用のために急速に起こり得る。標準状態でのpH誘起増粘剤の場合、システム組成物の組合せとしてカウントされた過酸化物組成物における前述の最小粘度まで増粘する時間は、例えば、分単位の以下の最大値:5、2、1、及び0.5のいずれかよりも短くなる。好ましくは、それは10秒未満、又はさらに事実上瞬時でもある。瞬時とは、混合シリンジのチップから過酸化物組成物が放出された直後を意味する。過酸化物組成物の粘度増加速度は、使用するpH誘起増粘剤の種類、それらの含有量、及び誘発されるpH変化に依存する。例えば、本明細書で前述したように、HASEタイプのポリマーは、同様のpH条件下で、ASEタイプのポリマーよりも速く増粘する場合がある。理論に拘束されることを望むものではないが、HASEポリマーは、ASEポリマーと比較して追加の会合増粘機構を有し、したがって、より速く増粘する可能性があると考えられている。
一実施形態では、このシステムは、経口消毒及び/又は歯のホワイトニングなどの経口使用のための過酸化物組成物を調製するためのものである。そのような場合、システムは、任意選択であるが好ましくは、歯の減感剤;歯の再石灰化剤;並びに着色剤及び香味剤からなる群からから選択される1つ又は複数の添加剤を含む。
これらの添加剤のいずれか1つ又は複数は、そのような添加剤が、そのような組成物における化学的条件(例えば、pH又は酸化特性)と少なくともある程度化学的に適合性であるという条件で、システムの第1の水性組成物及び/又は第2の組成物及び/又は存在する場合、第3の組成物に加えることができる。或いは、化学的適合性が低下し、例えば、遅い分解が起こる場合、添加剤を、そのような分解特性を有さない第3の組成物又はさらに第4又は第5の組成物に加えてもよい。例えば、そのような組成物は、中性のpHを有するか、又は過酸化物剤の存在を欠くことがある。
添加剤は、単一のシステム組成物中に完全に存在し得る。或いは、添加剤のいくつかは、塩の形態の添加剤の異なるイオンなどのサブ部分を含むので、添加剤の異なるサブ部分を、本明細書では後で明らかになるように、2つ以上のシステム組成物に分布させる。
一実施形態では、減感剤は、カリウムイオン、又はカリウム塩などのカリウムイオンの1つ又は複数の供給源を含むか、又はそれらからなる。カリウムイオンは、神経線維を非感受性にして神経伝達を遮断するものと考えられている。1つ又は複数のカリウム塩は、塩化カリウム、フッ化カリウム、クエン酸カリウム、硝酸カリウム、炭酸カリウム、及び水酸化カリウムからなる群から選択することができる。他のカリウム塩も、使用することができる。減感剤又はその部分は、2つ以上の組成物において存在し得る。したがって、第2の組成物は、例えば、水酸化カリウムを有することができ、一方、第1の組成物は、塩化カリウム又は硝酸カリウムを含む。或いは、カリウムイオンは、例えば、塩化カリウム及び硝酸カリウムのイオンとして、第1の構成成分の部分であり得、一方、水酸化物イオン、塩化物イオン、及び/又は硝酸イオンなどの対イオンは、カリウムとは異なるカチオン、例えばナトリウム又はアンモニウムイオンを含む第2の組成物の部分である。
カリウムイオンと対イオンの含有量は、規制要件を満たすために、過酸化物組成物中で5wt.%硝酸カリウムに相当する量を超えないカリウムを生成するように、関連する組成物で制御する必要がある。システムの組成物中のカリウムイオンの好ましい範囲は、過酸化物組成物中の1.0wt.%~45wt.%の硝酸カリウムに存在する当量になる。ここでも、本明細書で前述した希釈係数及び混合比率を考慮する必要がある。
一実施形態では、減感剤又は再石灰化剤は、象牙細管を塞ぐのにも好適な1つ又は複数の化合物を含むか、又はそれからなる。例えば、そのような化合物は、フッ化ナトリウム、フッ化第一スズ、塩化ストロンチウム、フッ化ジアンミン銀、シュウ酸カリウム、リン酸カルシウム、炭酸カルシウムのうちのいずれか1つである。好ましくは、システムは、カルシウムイオン又はカルシウムイオン及び/又はストロンチウムイオンの供給源、及び一塩基性及び/又は二塩基性及び/又は三塩基性リン酸イオン(リン酸イオン)又はこれらの任意の1つ又は複数の供給源を含む。好ましくは、カルシウムイオン及び/又はストロンチウムイオン又はそれらの供給源は、例えば硝酸カルシウム及び/又は硝酸ストロンチウムのような可溶性塩の形態で、第1の組成物及び/又は酸性である場合は第3の組成物などの酸性組成物内に、含まれる。そのような化合物は、溶液中にあることが必要とされる場合、酸性環境を必要とする。リン酸イオン及びそれらの供給源は、好ましくは、第2の組成物及び/又はアルカリ性である場合は第3の組成物などのアルカリ性環境内に含まれる。分離された供給源(減感剤及び/又は再石灰化剤の前駆体)により、システムでは好都合な保存が可能になり、一方、システムが使用される組成物の混合時に、過酸化物組成物中に結晶性のリン酸カルシウム(CP)及び/又はリン酸ストロンチウム(SP)、又はより好ましくは非晶質形態(ACP及びASP)の本来の形成が提供される。
一般に、システム組成物中のカルシウムイオンの含有量及びリン酸イオン又は炭酸イオンの含有量は、完成した過酸化物組成物において、それぞれ0.1wt.%~1.0wt.%のCP又はACP(約0.5wt.%が望ましい)を生成できる範囲内で投入されるべきである。
現在のシステムで使用することができるACP又は硝酸カリウムなどの添加剤の詳細な材料及び含有量、並びにそれらをシステムの複数の組成物にどのように分配するかは、米国特許第9,138,386 B2号に開示されており、これは、参照によりその全体が組み込まれている。
一実施形態では、減感剤は、象牙細管を塞ぐための1つ又は複数の化合物及びカリウムイオン及び/又はカリウムイオンの供給源を含むか、又はそれからなる。
過酸化物組成物又はシステム組成物のいずれかに好適な界面活性剤としては、Pluronic F-127などのポリオール界面活性剤が挙げられる。Cremophor RH-40、USP、Crodateric CAB30-LQなどの他の界面活性剤も使用することができる。
過酸化物組成物及びシステムは、香味剤をさらに含み得る。香味剤は、システムの1つ又は複数の組成物中に存在してもよい。香味剤を、例えば、第1の組成物、及び/又は第2の組成物に含めてもよい。或いは、それは任意選択の第3の組成物中に存在し得る。第1及び/又は第2の組成物とは別の組成物に香味剤を含める可能性により、このやり方で香味剤を別々に提供すると、香味剤が強酸化剤及び/又は強酸又は強塩基によって分解されるリスクを低減するので、香味選択肢に関してより柔軟になることが可能になる。このことは、他の成分の存在下での比較的長い保存時間にわたる安定性により香味剤を選択する必要があるため、香味選択が制限される傾向がある従来のシステムとは対照的である。
好適な香味剤には、天然ペパーミント油を含めてもよく、これは、特に口臭を伴う可能性のある口腔疾患の処置に過酸化物組成物が塗布される場合に、ユーザーに清潔感及び鮮度の感覚を提供する。いくつかの非限定的な例では、歯の健康に関連して甘さに対する否定的な見方があるため、過度の甘さは口腔製品にとって望ましくない場合があるので、通常、他の甘味製品と比較してより控えめであるが、キシリトール、サッカリンナトリウムなどの甘味料も使用することができる。
システムの例を以下の表2及び表3に提供する。これらの例では、すべての組成物は水性組成物である。好ましくは、第2の水性組成物は、塩基性薬剤の溶液である。これらのキットは、ホワイトニング又は衛生化目的で使用することができる。
Figure 2022549298000006
Figure 2022549298000007
少なくとも1つの添加剤は、過酸化物剤と適合性があり、そのような添加剤が含まれる組成物のpH値を保持している必要がある。
上記の例では、第1及び/又は第3のpHは、好ましくは2~5の範囲である。表3の3組成物システムの1つの代替案では、第1及び第3の組成物は、前に本明細書で説明された理由により、pH誘起増粘剤を含む。さらに別の代替案では、第3の組成物はまた、前に本明細書で説明された理由で過酸化物剤を含む。
少なくとも1つの添加剤は、すべての組成物に存在し得るが、1つ又は2つの組成物のみに存在してもよい。例えば、添加剤が、例えば、アルカリ性pH又は酸性pHなどの、ある特定の組成特性と適合性がない場合、添加剤を、適切なものに加えても、全く加えなくてもよい。したがって、1つの代替案では、第3の組成物は、7又は約7の第3のpHを有し、過酸化物剤を含まず、したがって香味剤などの添加剤は、そのような第3の組成物中で安定である。これは、栄養価の低いスクラロースやサッカリンナトリウムなどの甘味料に有利な場合がある。
一例では、3つより多くの組成物があり得る。例えば、香味剤は、第4の組成物において第1、第2及び第3の組成物から分離され得る。この組成物は、7のpHを有し得る。或いは、そのような第4の組成物は、任意の溶媒及び/又は分散媒を欠いていてもよい。添加剤が塩基性条件又は酸性条件のいずれにも適合しない場合、添加剤を、そのような第4の組成物においてそのような塩基性又は酸性組成物から分離することができる。他の組成物がこれらの添加剤のいずれも含まない一方で、少なくとも1つの添加剤のすべてを有するさらなる第5の組成物が存在し得る。5つを超える組成物を有するシステム100も考えられる。種々の材料を別々に提供することにより、材料の保存安定性に利益をもたらす場合がある。
システムにおける組成物の数と、そのようなシステムで過酸化物組成物を調製することの利便性とのトレードオフがあり得る。利便性に関しては、2及び3組成物システムが最も好ましい。それぞれの構成成分を収容するためにいくつかの別個の区画が必要とされる場合、投入システムの設計の複雑性も増加する場合がある。
2成分キット又はシステムの特定の例は、表4においてシステム1として提供されている。成分のWt.%値は、成分が含まれるそれぞれの第1及び/又は第2の組成物の総重量に対するものである。表4のキットは、ホワイトニング又は衛生化目的で使用することができる。
Figure 2022549298000008
システム1の場合、組成物は水性組成物であり、それらの密度はほぼ同じであるため、体積比に基づく希釈は重量比にほぼ等しくなり得る。システム1に関して、第1の水性組成物102の第2の組成物104に対する体積比は、例えば、2である。これにより、システム1で26.7wt.%の過酸化水素を含む最終過酸化物組成物が得られる。体積比が1の場合、システム1の最終過酸化物含有量は20wt.%になる。前に本明細書で示したように、組成物の他の体積比又は重量比を使用することができる。
組成物のpHが7~12の必要な範囲にあることを示すために、水酸化カリウム(塩基)の含有量を適宜調整しなければならない。システム1で証明されるように、過酸化物組成物中の最終過酸化物含有量を調整するために、過酸化物剤の含有量を、第1の水性組成物において増加又は低減させることができる。過酸化カルバミドは、Hを置き換えるか、H に加えて、前に本明細書で説明されたように含有量を計算することができる。表4の第1の水性組成物のpHは、原料の過酸化水素、及びカルボン酸基含有アクリル系コポリマーの形態のpH誘起増粘剤であるAcusol(商標)820のグレード及び品質に応じて、典型的には2.0~4.0の範囲である。そのようなpH誘起増粘剤のタイプ又は含有量の変更が望まれる場合、例えば、粘度要件を変更するために、例えばリン酸などの好適な酸を使用して、第1の水性組成物のpHを調整することができる。
さらに、システム1の水性組成物の粘度は、典型的には50mPa s未満(例えば、わずか15~20mPa sの範囲)であるが、このような混合比では、形成される過酸化物組成物は、システム1の場合は>200,000mPasである、高粘度のヒドロゲルになる。このようなゲルの形成はほぼ瞬時に行われる(以下を参照のこと)。
システムにおける第2の水性構成成分のpHは、HASEアクリル系コポリマーの形態のpH誘起増粘剤であるAcusol(商標)820のグレード及び品質に応じて、典型的には2.0~4.0の範囲である。そのようなpH誘起増粘剤のタイプ又は含有量の変更が望まれる場合、例えば、粘度要件を変更するために、例えばリン酸などの好適な酸を使用して、第1のpHを調整することができる。
Figure 2022549298000009
システム2及びシステム3の場合、両方の組成物は水性組成物であり、それらの密度はほぼ同じであるため、体積比に基づく希釈は重量比にほぼ等しくなり得る。第1の水性組成物102の第2の組成物104に対する体積比は、例えば、1である。これにより、システム2及びシステム3でそれぞれ7.5wt.%及び15wt.%の過酸化水素を含む最終過酸化物組成物が得られる。システム2(システム1と同様)は、システム組成物を高粘度の過酸化物組成物に混合すると瞬時に増粘した。ゲルの安定性は、システム3を使用して試験して、少なくとも18か月であるとされ、過酸化物含有量の損失は実質的に観察されなかった。前に本明細書で示したように、組成物の他の体積比又は重量比を使用することができる。
3成分システムの具体例であるシステム4を、表6に示す。成分のWt.%値は、成分が含まれるそれぞれの第1及び/又は第2の組成物の総重量に対するものである。
Figure 2022549298000010
システム4の第3の組成物のpHは、典型的には、およそpH3.0~4.0である。
第1の水性組成物対第3の水性組成物対第2の組成物の体積比は、例えば、1対1対1であり、10wt.%のHを有する最終過酸化物組成物が得られる。
図1は、第1の水性組成物102が、構成成分102、104それぞれを組み合わせる前に、第2の組成物104と接触しないか又は組み合わさっていないことを保証する仕切り壁105によって第2の組成物104から分離されているキット又はシステム100を示す。
第1の水性組成物102と第2の組成物104の分離は、任意の好適なやり方で実施することができる。例えば、単一のデバイスに複数の入れ物若しくはボトル、又は複数の区画が存在してもよい。単一の多区画デバイスは、例えば、多区画ボトル、多区画シリンジ、又はシステムの組成物若しくは成分を別々に含有することができる代替の多区画分配システムを備えることができる。区画は、システムの組成物及び成分を保存するのに好適な任意の材料で作成することができる。特に好適なのは、過酸化物剤及び/又は酸性及び/又は塩基性条件、例としてプラスチック(例えば、ポリエチレン、ポリプロピレン、又は他のもの)、又はガラスに対して実質的に耐性がある材料である。
キット又はシステム100は、それぞれの組成物102、104が組み合わせられるか又は混合される混合チャンバ106(単純な容器又は区画であり得る)を備える(またこれは任意選択のものである)。矢印107Aは、混合チャンバ106への第1の水性組成物102の通過を表す。矢印107Bは、混合チャンバ106への第2の組成物104の通過を表す。それぞれの組成物を混合チャンバ106内で組み合わせるか又は混合すると、アルカリ性pHによって過酸化物剤が活性化され、pH誘起増粘剤が誘発されて粘度の増加が生じる。次に、得られた混合物をチャンバから回収して使用することができる。容器106からの組成物の回収又は通過は、矢印107Cによって表される。混合チャンバ106は、例えば、図3を参照してより詳細に説明されるように、シリンジの混合用チップとして、又はその中に含めてもよい。混合チャンバからの組成物の回収は、混合直後に行われる場合があり、したがって完全な粘度の増加がまだ達成されていないことがある。キットの実施形態の多くにより、最終的に高粘度の過酸化物組成物が生じ、それによって操作又はチャンバからの回収が困難になることがあるため、このことは有利である。例えば、それが狭い開口部又はチャンバ出口などを通って流れる必要がある場合である。或いは、混合物がその最終粘度に達するまで待機時間がかかることがある。その場合、スパチュラを使った操作が簡便であり得る。
pH誘起増粘剤は、第1の水性組成物102に含まれる。本明細書で前述されたように、これは、第1の水性組成物102及びpH誘起増粘剤が互いに別々に提供されるシナリオと比較して、キット100を単純化することができる。
図2は、pH誘起増粘剤が、第1の水性組成物102及び第2の組成物104とは別々に提供される例を示している。この場合、pH誘起増粘剤は、さらなる仕切り壁109によって第1の水性組成物102から分離された第3の組成物108で提供される。pH誘起増粘剤及び第1の水性組成物102は両方とも、仕切り壁105によって第2の組成物104から分離されている。
第1の水性組成物102、第2の組成物104及び第3の構成成分108を、例えば、組成物102、104、108それぞれを別々に収容することができる三区画ボトル、三区画シリンジ、又は代替の三区分画配システムのそれぞれの区画に含めることができる。例えば、三区画シリンジには、3つの区画があり、それぞれが混合チャンバ106に向かう出口を有し、使用時にこれらの区画の内容物が同時に混合されるようになっている。
酸性条件下での第1の水性組成物102とpH誘起増粘剤との事前組合せを最初に形成すると、それを、過酸化物剤、及び第1の水性組成物102に含まれる他の任意の成分と効果的に、例えば、均質に混合することが可能になる。この効果的な混合は、pH誘起増粘剤が混合時に事前組成物の比較的低い粘度状態をもたらすことを保証する酸性条件に起因する場合がある。続いて、事前組合せを第2の組成物104と混合することにより、第1のシステムについて説明したのと同様に、より高粘度の過酸化物組成物を得ることができる。
この事前組合せは、図2において、第3の構成成分108と第1の水性組成物102との間の矢印107Dにより表されている。事前組合せは、pH誘起増粘剤を第1の水性組成物102に手動で分配することによって、又はその逆など、任意の好適なやり方で実行することができる。壊れやすいさらなる仕切り壁109を提供すること;ユーザーは、さらなる仕切り壁109を破って、第1の水性組成物102と第3の組成物108を互いに混合させること、によるなど、事前組合せを実行するより精巧な手段もまた企図することができる。
矢印107Aによって概略的に表されるように、事前組合せ組成物が、混合チャンバ106に供給される。第2の組成物104もまた、矢印107Bによって表されるように、混合チャンバ106に供給される。例えば事前組合せ組成物と第2の組成物104とを組み合わせた、図1の例について多く説明したように、例えば、混合した後、得られた過酸化物組成物は、混合チャンバから回収することができる。ここでも、混合チャンバ106は、例えば、図3を参照してより詳細に説明されるように、シリンジの混合用チップとして、又はその中に含めてもよい。
図3のキット100は、デュアル区画シリンジ114を備える。シリンジ114の第1の区画116は、第1の水性組成物102を含む。シリンジ114の第2の区画118は、第2の組成物104を含む。デュアルバレルシリンジ114が図3に示されているが、前に説明したように、例えば第3の組成物108に対し、第3のバレル(図示せず)もまた含めてもよい、しかしこれは、簡潔にするために示されていない。図2及び図3のキット及びシリンジの説明から、当業者は、所望の含有量を有するトリプルバレルシリンジを実施する方法を知っている。
前に本明細書で説明した図3のキットでは、第3の組成物108は、好ましくは、7未満のpHの溶媒及び/又は分散媒を有する組成物である。
代替例では、第3の組成物108は、無溶媒であっても、及び/又は分散媒を含まなくてもよい;例えば、pH誘起増粘剤は粉末の形態で含まれている。
シリンジ114は、それぞれのバレル116、118の内容物、及び第3の組成物が存在する場合のさらなるバレルの内容物を受けるための混合チップ120を備える。これに関して、混合チップ120は、混合チャンバ106を備える。さらに、混合チップ120に出口122が設けられており、これにより過酸化物組成物がシリンジ114から出ることができる。
この例では、本明細書に記載の任意の2つの組成物キットを使用することができる。同様に、トリプルバレルシリンジでは、本明細書に記載の3つの組成物キットのいずれかを使用できる。
そのようなマルチバレルシリンジ114は、キット100をユーザーに提供する便利な手段を提供することができる。それぞれの組成物102、104、及び任意選択で108は、混合チップ120中で、すなわち、混合チップ120にそれぞれの組成物102、104、108を供給して、組み合わせることができる、プランジャ124、126は、例えば、組成物をそれぞれのバレルから混合チップ120に押し出すために使用することができる。例えば、プランジャ124、126によって押し出し続けると、組成物を出口122から出現させることができ、その結果、組成物を使用することができる。
そのようなシリンジ及び/又は適切な混合チップがどのように設計及び使用されるかについての詳細な説明は、例えば、参照により組み込まれる米国特許第8,581,998号及び米国特許第6,698,622号に提供されている。
マルチチャンバ、例えばデュアルチャンバ、ボトル、又は複数の区画を備えた分配システムを使用するなど、キット100を実施するための多数の代替手段もまた企図される。例えば、システムは、第1の組成物102及び第2の組成物104のためのそれぞれのリザーバとして機能する2つの区画を含むことができ;リザーバは、それぞれの組成物102、104の必要な混合比に従って充填される。
図4は、過酸化物組成物を分配するためのシステム200のブロック図を示している。分配システム200では、区画は、互いに別々であり分離可能(例えば、別個のボトルを有する)であるか、又は同じデバイス内の3つのリザーバとして組み込むことができる。システムは、例えば、別個のドローパイプを介して、各区画から組成物を同時に引き出し、続いて、それぞれの組成物を、システムの一部であるか、又はシステムから分離した混合チャンバ106に排出するための好適なポンプ又は真空装置を備えることができる。図1の例について説明したように、混合直後に得られた組成物は、混合チャンバから排出又は回収することができる。システム200は、本明細書で前述したキット100と、混合チャンバ106から組成物を分配するための分配ポンプ202とを備えることができる。
キット100は、例えば、システム200の交換可能なカートリッジの形態をとることができ、それぞれの組成物102、104、及び任意選択で108、及び存在する場合は別個の部分がカートリッジの別個の区画に含まれる。
図4のブロック図に示すように、システム200は、第1の水性組成物102、第2の組成物104、及び存在する場合は第3の組成物108のうちの1つ又は複数に関連するパラメータのユーザー選択を可能にするためのユーザーインターフェース204を備える。パラメータは、代替的又は追加的に、第1の別個の部分及び/又は第2の別個の部分に関して、ユーザーインターフェース204を介して選択することができる。パラメータは、例えば、種々の構成成分102、104、108及び部分のうちのどれを組成物に含めるか、及び/又はそれらのそれぞれの量に関連し得る。
図4に示されるシステム200は、ユーザーインターフェース204に結合された選択モジュール206を備える。選択モジュール206は、ユーザーの選択に基づいて、それぞれの組成物及び/又は第1の別個の部分及び/又は第2の別個の部分の、容器/混合チャンバ106への投入を制御する。選択モジュール206によって、例えば、別個のドローパイプを介して、組成物102、104、108を、それらのそれぞれの区画から同時に引き出すことが可能になり、流体を容器/混合チャンバ106に排出することができる。
ユーザーインターフェース204によって、例えば、ユーザーが、システム200によって最終的に分配される組成物の性質を指示するパラメータを選択することが可能になる。例えば、組成物のコンシステンシーは、組成物に含まれるpH誘起増粘剤及び/又は組成物のpHによって制御される。ユーザーの選択に従って、選択モジュール206により、過酸化物組成物を構成するそれぞれの組成物102、104、108、及び部分を分配する正確かつ効率的な手段が提供される。
特に、パラメータは、1つの香味剤又は複数の香味剤の選択を含み得る。前述のように、例えば、第2の別個の部分に香味剤を含める可能性により、このやり方で香味剤を別々に提供すると、香味剤が、キット100の他の成分、例えば比較的長い保存期間/貯蔵寿命にわたる過酸化物化合物などによって分解されるリスクを低減するので、香味選択肢に関してより柔軟になることが可能になる。したがって、システム200により、ソーダファウンテンを使用して清涼飲料香料を選択するのと同様のやり方で、ユーザーがシステム200によって分配される組成物の香味を個人的な選好に従って選択することが可能になる。
簡単な例では、ユーザーは、組成物に第2の別個の部分を含めることを選択することによって組成物に香味剤を含めるか、又は組成物に香味剤を含めないかのいずれかを選択することができる。より複雑な例では、ユーザーは、キット100に含まれるさまざまな香味剤から選択することができる。ユーザーインターフェース204は、例えば、にタッチスクリーンの形態をとり、これによりユーザーフレンドリーなパラメータ選択が可能になる。香味及び/又は匂いは、消費者製品の選好に重要な役割を果たす場合があるため、過酸化物ベースのゲル自動販売機のタッチスクリーン選択肢は、香味又は芳香選択肢として設計することができる。
図5は、一実施形態によるシステム200のブロック図を示している。この非限定的な例では、システム200は、第1の水性組成物102及び第2の組成物104を含む。さらに、第1の別個の部分130及び第2の別個の部分132が、システム200に含まれる。分配ポンプ202は、混合チャンバ106から組成物を分配する。
キット組成物の特定のセットを使用して、必要な過酸化物組成物のpHが必要な範囲内にある限り、所望の過酸化物含有量、pH、及び組成物に含まれる他の任意の機能性成分の含有量に応じて、第1の水性組成物102、第2の組成物104及び第3の組成物108の任意の適切な混合比を使用することができる。混合比は、本明細書で以前開示されたように選択することができる。
キット又はシステムの各組成物の混合比は、その意図された目的、例えば、歯のホワイトニング又は衛生化、に関連して、過酸化物組成物の所望の特性によって決定することができる。このシステム200は、それぞれの組成物102、104、108及び部分130、132のそれぞれの投入量を正確に制御することができる。組成物102、104、108及び部分130、132のそれぞれは、例えば、システム200における組成物102、104、108及び部分130、132の投入制御及び交換を容易にするためにカートリッジ形態で供給することができる。そのような交換可能なカートリッジベースのシステム200によって、上記の香味剤選択がさらに容易になる。
キットの例及び記載されたデバイス及びシステムは、好ましくは、前述のキットのいずれかを、それらの組成物及び指定された量の他の成分とともに収容するように設計されている。
図6は、一実施形態による方法300のフローチャートを示す。方法300は、7~12の範囲のpHを有する過酸化物組成物を調製するためのものである。ステップ310において、過酸化物剤を含む第1の水性組成物が、例えば、ベンダーから購入されるか、又はカスタムメイドで提供される。第1の水性組成物は、前述の理由により、7未満の第1のpHを有する。
ステップ320において、塩基性薬剤を含む第2の水性組成物が、例えば、ベンダーから、又はカスタムメイドで提供される。
本明細書で前述したpH誘起増粘剤は、ステップ330で提供される。これは、ベンダーから入手しても、カスタムメイドであってもよい。pH誘起増粘剤は、第1のpHで溶媒又は分散媒に溶解及び/若しくは分散され、並びに/又は乾燥形態であり得る。ポリマーの多くは、さまざまなベンダーから酸性エマルジョンとして入手することができ、pHが第1のpHと一致する値を有する場合はそのまま使用してもよい。
ステップ340では、第1の水性組成物及び第2の組成物を、pH誘起増粘剤とともに組み合わせ、好ましくは混合して、7~12の範囲のアルカリ性pHを有する過酸化物組成物を形成する。したがって、過酸化物組成物は(例えば、それがゲルを形成するために)増粘して、本明細書で前述した利点を提供する。
組合せ340は、第1の水性組成物とpH誘起増粘剤との事前組合せを形成するステップを有し得る。次に、事前組合せを第2の組成物と組み合わせて、それにより過酸化物組成物を得ることができる。第1の水性組成物とpH誘起増粘剤との事前組合せを最初に形成することにより、第1の構成成分に含まれる成分、例えば過酸化物剤などと、pH誘起増粘剤とを効果的に、例えば、均質に混合することが可能になり、その結果、事前組合せと第2の組成物とのその後の混合によって、第1の水性組成物の成分が均一に混合されているゲル様組成物をそのまま提供することができる。
このようにして、過酸化物組成物、したがってキット及びシステムは、歯のホワイトニングに好適であるように配合することができ、したがって、口腔ヘルスケア及び化粧品分野における小売、持ち帰り又はチェアサイドタイプの歯のホワイトニング製品に好適であり得る。したがって、過酸化物組成物、したがってキット及びシステムは、例えば、ゲル様組成物が表面に塗布される比較的長い衛生化時間が必要な場合、衛生化用途で使用するために配合することもできる。したがって、過酸化物組成物及びキット及びシステムは、例えば、歯科医院、病院、介護施設、スポーツ会場、食品加工工場などにおいて、表面(該当する場合、手、足などの人体表面を含む)を衛生化するために使用することができる。キット100及びシステムは、例えば、上記のように、それらの施設に配置される自動販売機のようなシステム200に設計することができる。
要約すると、ほぼ瞬時の方法で、7~12の範囲のpHで粘度が増加した過酸化物組成物を調製するためのキット又はシステム(100)が提供される。例えば、キット又はシステムを使用して、ほぼ瞬時に得られる(ヒドロ)ゲル化過酸化物組成物を提供する。システムは、過酸化物剤を含む第1の水性組成物(102)を含む。第1の水性組成物は、7未満の第1のpHを有する。システムは、塩基性薬剤を含む第2の組成物(104)をさらに含む。第2の組成物は、第1の水性組成物とは別々になっている。pH誘起増粘剤は、第2の組成物とは別のキット又はシステムに含まれている。過酸化物組成物は、キット又はシステムの部分を組み合わせることによって得られる。pH誘起増粘剤は、過酸化物組成物を7~12の範囲のpHにさらすと、過酸化物組成物の粘度を増加させることができる。キット又はシステムには、過酸化物組成物が7~12の範囲のpHをもたらすのに十分な塩基性薬剤が含まれている。キット又はシステムの調製方法及び使用も提供される。
開示された実施形態に対する他の変形形態は、図面、開示、及び添付の特許請求の範囲の研究から、クレームされる発明を実施する当業者によって理解され、実施され得る。請求項において、「含む」という単語は、他の要素又はステップを除外せず、単数形は、複数を除外しない。ある特定の手段が相互に異なる従属請求項に列挙されているという単なる事実は、これら手段の組合せを有利に利用することができないということを示すものではない。特許請求の範囲において、参照符号は、範囲を限定するものとして解釈されるべきではない。
非限定的な実施形態のリスト
実施形態1.
過酸化物組成物を調製するためのシステム(100)であって、
- 過酸化物剤及び水を含み、第1のpHが7未満である第1の分量の第1の組成物(102)と;
- 第1の組成物とは別の第2の分量の第2の組成物(104)であって、ある量の塩基性薬剤を含む、第2の分量と;
- 水性組成物のpHが酸性からアルカリ性の値に上昇すると、この水性組成物を増粘することができる量のpH誘起増粘剤と、を含み、pH誘起増粘剤は、
- 溶媒及び/又は分散媒がない形態;及び
- pH誘起増粘剤が第1のpHで溶解及び/又は分散している形態を含む溶媒及び/又は分散媒、
のうちの少なくとも1つにおいて、システムに存在しており、
- 過酸化物組成物は、第1の分量の第1の組成物、第2の分量の第2の組成物、及びpH誘起増粘剤を組み合わせることによって得ることが可能であり;
- 塩基性薬剤の量は、過酸化物組成物の組成物pHを7~12の範囲にするのに十分である、システム。
実施形態2.
pH誘起増粘剤が、それぞれがモノマー残基を含む1つ又は複数のポリマーを含むか、又はそれからなり、モノマー残基の少なくとも一分画が酸性基を含む、実施形態1に記載のシステム。
実施形態3.
酸性基が、カルボン酸基、スルホン酸基、及びリン酸基から選択される1つ又は複数の基を含むか、又はそれらからなる、実施形態2に記載のシステム。
実施形態4.
pH誘起増粘剤が、1つ若しくは複数のアルカリ可溶性エマルジョン(ASE)ポリマー及び/又は1つ若しくは複数の疎水性改質アルカリ可溶性エマルジョン(HASE)ポリマーを含むか、又はそれらからなる、実施形態1から3のいずれか1つに記載のシステム。
実施形態5.
pH誘起増粘剤が、少なくともカルボン酸基の形態の酸性基を有する1つ又は複数のアクリル系コポリマーを含む、実施形態2から4のいずれかに記載のシステム。
実施形態6.
pH誘起増粘剤が、少なくとも一分画がヒドロキシル基を含む残基を有する1つ又は複数のセルロースポリマーを含む、実施形態1から5のいずれか1つに記載のシステム(100)。
実施形態7.
第1の組成物(102)が、溶媒及び/又は分散媒含有形態中にpH誘起増粘剤を含む、実施形態1から6のいずれか1つに記載のシステム(100)。
実施形態8.
システムが第1の組成物とは別の第3の組成物の第3の分量を含み、第3の組成物がpH誘起増粘剤の少なくとも一部、及び好ましくはすべてを含む、実施形態1から6のいずれか1つに記載のシステム。
実施形態9.
第2の組成物が水を含み、第2のpHが7よりも高い、実施形態1から8のいずれかに記載のシステム。
実施形態10.
第1の分量及び第2の分量は、10~0.1の範囲の、好ましくは5~0.2の範囲の、又は最も好ましくは5~0.8の範囲の第1の分量の第2の分量に対する比でそれらを混合するのに十分である、実施形態1から9のいずれか1つに記載のシステム。
実施形態11.
第1の組成物が溶媒及び/又は分散媒を含み、標準状態での粘度が1000mPa・s未満、好ましくは500mPa・s未満、最も好ましくは100mPa・s未満である、実施形態1から10のいずれか1つに記載のシステム。
実施形態12.
pH誘起増粘剤の量が、標準状態で、過酸化物組成物を5000mPa・sより高い、より好ましくは100000mPa・sより高い粘度にするのに十分である、実施形態1から11のいずれかに記載のシステム。
実施形態13.
実施形態1から12のいずれかに記載のシステム(100)であって、第1のpHが2~5の範囲にあり、及び/又は、システムが第3のpHを有する第3の組成物を含む場合、第3のpHが2~5の範囲にある、システム。
実施形態14.
- 歯の減感剤;
- 歯の再石灰化剤;及び
- 香味剤;
のうちの1つ又は複数を含む、実施形態1から13のいずれかに記載のシステム(100)。
実施形態15.
多区画シリンジ(114)を含む、実施形態1から14のいずれかに記載のシステム(100)であって、前記シリンジが、少なくとも
- pH誘起増粘剤を含む、第1の区画(116)と;
- 第2の組成物(104)を含む、第2の区画(118)と;
- 少なくとも第1の区画及び第2の区画の内容物を受け、混合するための多区画シリンジに取り付け可能又は取り付けられ、シリンジの使用時に過酸化物組成物がシリンジから出ることができる出口(122)を有する混合区画(120)と、
を含む、システム。
実施形態16.
過酸化物組成物を分配するための分配システム(200)を備える、実施形態1から14のいずれかに記載のシステムであって、分配システムが、
- 第1の組成物、第2の組成物、及びpH誘起増粘剤の分量を組み合わせて過酸化物組成物を提供するための混合ユニットと;
- ユーザーが
- 過酸化物組成物の使用;
- 過酸化物組成物中の過酸化物剤含有量;
- 組成物pH;
- 過酸化物組成物の粘度;及び
- 過酸化物組成物の香味及び/又は匂い;
のうちの少なくとも1つに関連する入力パラメータを提供できるようにするためのユーザーインターフェース(204)と;
- 入力パラメータに基づいて過酸化物組成物のために組み合わせる構成成分の分量を決定するために混合ユニットを制御するための選択モジュール(206)と、
を備える、システム。
実施形態17.
口腔感染の予防又は処置において経口的に塗布可能な歯のホワイトニング組成物又は消毒剤組成物として使用するための過酸化物組成物を提供するための、実施形態1から16のいずれか1つに記載のシステム。
実施形態18.
7~12の範囲、好ましくは7~9.5の範囲の組成物pHを有する過酸化物組成物を調製するための、実施形態1から17のいずれか1つに記載のシステムの使用。
実施形態19.
過酸化物組成物が、経口的に塗布可能な歯のホワイトニング組成物又は口腔感染の予防若しくは処置に使用するための消毒剤組成物である、実施形態18に記載の使用。
実施形態20.
7~12の範囲、好ましくは7~9.5の範囲の組成物pHを有し、過酸化物剤、水、塩基性剤、及び水性組成物のpHが酸性からアルカリ性の値に上昇すると、この水性組成物を増粘することができる量のpH誘起増粘剤を含む、過酸化物組成物。
実施形態21.
過酸化物組成物は、好ましくは、第1の分量の第1の組成物、第2の分量の第2の組成物、及び実施形態1から17に記載のシステムのいずれかで定義されるpH誘起増粘剤を組み合わせるか又は混合するステップによって得ることが可能であるか又は得られる、実施形態20で定義される過酸化物組成物。
実施形態22.
7~12の範囲のpHを有する過酸化物組成物を調製するための方法(300)であって、
- 過酸化物剤及び水を含み、第1のpHが7未満である第1の分量の第1の組成物(102)と;
- 第1の組成物とは別の第2の分量の第2の組成物(104)であって、ある量の塩基性薬剤を含む、第2の分量の第2の組成物と;
- この組成物のpHが酸性からアルカリ性の値に上昇すると、水を含む組成物を増粘することができる量のpH誘起増粘剤と、を組み合わせるステップを有し、
組み合わせる前のpH誘起増粘剤は、
- 溶媒及び/又は分散媒がない形態;及び
- pH誘起増粘剤が7未満の第1のpHで溶解及び/又は分散している形態を含む溶媒及び/又は分散媒含有形態、
のうちの少なくとも1つを有する、方法。

Claims (24)

  1. 過酸化物組成物を調製するためのシステムであって、前記システムは、
    過酸化物剤及び水を含み、第1のpHが7未満である、第1の分量の第1の組成物と、
    前記第1の組成物とは別の第2の分量の第2の組成物であって、ある分量の塩基性薬剤を含む、前記第2の分量の第2の組成物と、
    水性組成物のpHが酸性からアルカリ性の値に上昇すると、この水性組成物を増粘することができる量のpH誘起増粘剤とを含み、前記pH誘起増粘剤は、
    溶媒及び/又は分散媒がない形態と、
    前記pH誘起増粘剤が前記第1のpHで溶解及び/又は分散している溶媒及び/又は分散媒含有形態と
    のうちの少なくとも1つの形態において、前記システム内に存在しており、
    前記pH誘起増粘剤は、1つ又は複数の疎水性改質アルカリ可溶性エマルジョン(HASE)ポリマーを含み、
    前記過酸化物組成物は、前記第1の分量の前記第1の組成物の、前記第2の分量の前記第2の組成物、及び前記pH誘起増粘剤を組み合わせることによって得ることが可能であり、
    前記分量の塩基性薬剤は、前記過酸化物組成物の組成物pHを7~12の範囲にするのに十分である、システム。
  2. 前記pH誘起増粘剤が、1つ又は複数のHASEポリマーからなる、請求項1に記載のシステム。
  3. 前記1つ又は複数のHASEポリマーが架橋されていない、請求項1又は2に記載のシステム。
  4. 前記1つ又は複数のHASEポリマーが、少なくともカルボン酸基の形態の前記酸性基を有する1つ又は複数のアクリル系コポリマーを含む、請求項1から3のいずれか一項に記載のシステム。
  5. 前記1つ又は複数のHASEポリマーが、1つ又は複数のセルロースポリマーの少なくとも一分画がヒドロキシル基を含む残基を有する当該1つ又は複数のセルロースポリマーを含む、請求項1から4のいずれか一項に記載のシステム。
  6. 前記1つ又は複数のHASEポリマーが良好なHASEポリマーを提供するポリマーの群は、少なくとも1つのアクリル酸のモノマー残基と、炭素原子が6以上の疎水性アルコール残基を有する少なくとも1つのアクリル酸エステルとを含むアクリル系コポリマーである、請求項1から5のいずれか一項に記載のシステム。
  7. 前記1つ又は複数のHASEポリマーが、式2:
    Figure 2022549298000011
    を満たし、
    式中、Zはゼロではなく、
    式中、分画x、y、及びzの合計は最大で1であり、好ましくは、分画x、y、及びzの合計は1であり、
    式中、R、R及びRはそれぞれ、H、F、又は6個未満の炭素原子、好ましくは5個未満の炭素原子、より好ましくは4個未満の炭素原子の直鎖状若しくは分岐鎖状アルキル基又はアルコキシ基になるように個別に選択され、任意選択で、前記アルキル又はアルコキシ基はその中にエーテル基を有し、
    式中、アルコール残基Rは、6個未満の炭素原子、好ましくは5個未満の炭素原子を有し、
    式中、アルコール残基Rは、6個以上の炭素原子、好ましくは10個以上、又はさらに15個以上の炭素原子を有し、
    ここで、任意選択で、異なるモノマー残基は、ポリマー鎖に沿ってランダムに分布している、請求項1から6のいずれか一項に記載のシステム。
  8. 前記1つ又は複数のHASEポリマーが、式3:
    Figure 2022549298000012
    を満たし、
    式中、式2の分画xは、式3のx1とx2との合計で与えられ、
    式中、分画yは0ではなく、
    式中、R、R、R、及びRは、式2に対して定義された通りであり、
    式中、Rは、H、F、又は6個未満の炭素原子、好ましくは5個未満の炭素原子、より好ましくは4個未満の炭素原子の直鎖状若しくは分岐鎖状アルキル基又はアルコキシ基になるように個別に選択され、任意選択で、アルキル又はアルコキシ基はその中にエーテル基を有し、
    式中、分画y及びzのモノマー残基の一部は、R及びRをそれぞれHとして有する、請求項7に記載のシステム。
  9. 前記第1の組成物が、前記溶媒及び/又は分散媒含有形態中に前記pH誘起増粘剤を含む、請求項1から8のいずれか一項に記載のシステム。
  10. 前記第1の組成物とは別の第3の分量の第3の組成物を含み、前記第3の組成物が前記pH誘起増粘剤の少なくとも一部、及び好ましくはすべてを含む、請求項1から8のいずれか一項に記載のシステム。
  11. 前記第2の組成物が水を含み、第2のpHが7よりも高い、請求項1から10のいずれか一項に記載のシステム。
  12. 前記第1の分量及び前記第2の分量が、10~0.1の範囲の、好ましくは5~0.2の範囲の、又は最も好ましくは5~0.8の範囲の前記第1の分量の前記第2の分量に対する比でそれらを混合するのに十分である、請求項1から11のいずれか一項に記載のシステム。
  13. 前記第1の組成物が溶媒及び/又は分散媒を含み、標準状態での粘度が1000mPa・s未満、好ましくは500mPa・s未満、最も好ましくは100mPa・s未満である、請求項1から12のいずれか一項に記載のシステム。
  14. 前記量の前記pH誘起増粘剤が、標準状態で、過酸化物組成物を5000mPa・sより高い、より好ましくは100000mPa・sより高い粘度にするのに十分である、請求項1から13のいずれか一項に記載のシステム。
  15. 前記第1のpHが2~5の範囲にあり、及び/又は、前記システムが第3のpHを有する前記第3の組成物を含む場合、前記第3のpHが2~5の範囲にある、請求項1から14のいずれか一項に記載のシステム。
  16. 歯の減感剤、
    歯の再石灰化剤及び
    香味剤
    のうちの1つ又は複数を含む、請求項1から15のいずれか一項に記載のシステム。
  17. 多区画シリンジを備え、前記シリンジが、
    前記第1の分量の前記第1の組成物を含む第1の区画と、
    前記第2の分量の前記第2の組成物を含む第2の区画と、
    前記システムの部分である場合、第3の分量の第3の組成物を含む任意選択の第3の区画と
    前記それぞれの分量及び前記量の前記pH誘起増粘剤を受けて混合するための前記多区画シリンジに取り付け可能であるか又は取り付けられ、前記シリンジの使用時に得られた前記過酸化物組成物が前記シリンジから出ることができる出口を有する混合区画とを含む、請求項1から16のいずれか一項に記載のシステム。
  18. 前記過酸化物組成物を分配するための分配システムを含む前記システムであって、前記分配システムが、
    前記第1の組成物、前記第2の組成物、及び前記pH誘起増粘剤のそれぞれの分量を組み合わせて、これにより前記過酸化物組成物を提供するための混合ユニットと、
    ユーザーが、
    過酸化物組成物の使用、
    過酸化物組成物中の過酸化物剤含有量、
    前記組成物pH、
    前記過酸化物組成物の粘度、及び、
    前記過酸化物組成物の香味及び/又は匂い
    のうちの少なくとも1つに関連する入力パラメータを提供できるようにするためのユーザーインターフェースと、
    前記入力パラメータに基づいて前記過酸化物組成物のために組み合わせる構成成分の分量を決定するように前記混合ユニットを制御するための選択モジュールと、
    を備える、請求項1から16のいずれか一項に記載のシステム。
  19. 歯のホワイトニング組成物又は口腔感染の予防又は処置において経口的に塗布可能な消毒剤組成物として使用するための前記過酸化物組成物を提供するための、請求項1から18のいずれか一項に記載のシステム。
  20. 7~12の範囲、好ましくは7~9.5の範囲の組成物pHを有する過酸化物組成物を調製するための、請求項1から19のいずれか一項に記載のシステムの使用。
  21. 前記過酸化物組成物が、経口的に塗布可能な歯のホワイトニング組成物又は口腔感染の予防若しくは処置に使用するための消毒剤組成物である、請求項20に記載の使用。
  22. 7~12の範囲、好ましくは7~9.5の範囲の組成物pHを有し、過酸化物剤、水、塩基性剤、及び水性組成物のpHが酸性からアルカリ性の値に上昇すると、この水性組成物を増粘することができる量のpH誘起増粘剤を含む、過酸化物組成物であって、前記pH誘起増粘剤は、1つ又は複数の疎水性改質アルカリ可溶性エマルジョン(HASE)ポリマーを含む、過酸化物組成物。
  23. 第1の分量の前記第1の組成物と、第2の分量の前記第2の組成物と、及び請求項1から19のいずれか一項に記載のシステムのpH誘起増粘剤を組み合わせるか又は混合することによって得ることが可能であるか又は得られた、請求項22に記載の過酸化物組成物。
  24. 7~12の範囲のpHを有する過酸化物組成物を調製するための方法であって、
    過酸化物剤及び水を含み、第1のpHが7未満である第1の分量の第1の組成物と、
    前記第1の組成物とは別の第2の分量の第2の組成物であって、ある量の塩基性薬剤を含む、前記第2の分量の第2の組成物と、
    この組成物のpHが酸性からアルカリ性の値に上昇すると、水を含む組成物を増粘することができる量のpH誘起増粘剤とを組み合わせるステップを有し、
    組み合わせる前のpH誘起増粘剤は、
    溶媒及び/又は分散媒がない形態と、
    pH誘起増粘剤が7未満の第1のpHで溶解及び/又は分散している溶媒及び/又は分散媒含有形態とのうちの少なくとも1つの形態を有し、
    前記pH誘起増粘剤は、1つ又は複数の疎水性改質アルカリ可溶性エマルジョン(HASE)ポリマーを含む、方法。
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