CN114366700B

CN114366700B - 一种祛眼袋的梅片龙脑香可溶性微针眼贴及其制备方法

Info

Publication number: CN114366700B
Application number: CN202210062434.9A
Authority: CN
Inventors: 苏健裕; 范鹏辉; 吕满霞; 侯玉超; 王炎骄
Original assignee: Huagong Xinyan Shenzhen Technology Co ltd
Current assignee: Huagong Xinyan Shenzhen Technology Co ltd
Priority date: 2022-01-19
Filing date: 2022-01-19
Publication date: 2023-10-03
Anticipated expiration: 2042-01-19
Also published as: CN114366700A

Abstract

本发明公开了一种祛眼袋的梅片龙脑香可溶性微针眼贴及其制备方法。该微针眼贴包括0.6‑1.5％梅片龙脑香、20‑60％祛眼袋组合物、余量的可溶性赋形剂；其中，祛眼袋组合物由以下质量百分数的组分组成：棕榈酰三肽‑5 2‑6％、咖啡因硅烷醇C 2‑6％、乙酰基四肽‑5 2‑6％、二肽‑2 2‑6％、棕榈酰四肽‑7 2‑10％、乙酰基六肽‑8 4‑8％、肌肽1‑5％、茶碱硅烷醇C 3‑6％、羟基积雪草甙0.4‑1％、重组类人纤连蛋白2‑6％；可溶性赋形剂由CS、HA、PVA‑117和PVP K‑30按1∶1.5‑5∶0‑4∶0‑3组成。本发明制备的眼贴制备工艺简单、祛眼袋效果好、使用方便、便携性强。

Description

一种祛眼袋的梅片龙脑香可溶性微针眼贴及其制备方法

技术领域

本发明涉及眼部化妆品技术领域，具体涉及一种祛眼袋的梅片龙脑香可溶性微针眼贴及其制备方法。

背景技术

目前，有关祛眼袋的方法主要分为手术治疗和非手术治疗。手术治疗主要是指眼袋整形术。非手术治疗主要是指通过化妆品、射频、激光及超声刀等手段来消除眼袋，但化妆品中的活性物因皮肤角质层的屏障作用而大部分停留在皮肤表面，只有少部分(＜5％)穿透皮肤屏障进入皮肤内，生物利用率低，很难达到其最佳功效；射频、激光及超声刀等物理手段常作为手术治疗的辅助手段，治疗效果好，且安全性较高，但需要专业人士操作，便携性差，费用较高。因此，从不同的剂型和功效成分组合出发，开发功效良好、便于使用的祛眼袋产品是非常有必要的。可溶性微针，是一种由生物相容性好或可降解的聚合物材料制备而成，如透明质酸钠、羧甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、聚乳酸、聚乙烯醇等。可溶性微针长度一般在25-2000μm之间，足够刺穿皮肤角质层，但基本不会触及神经和血管，因此不会出现出血和疼痛现象。可溶性微针的直径极细，不会伤害皮肤，在其刺入皮肤后，微针尖端与皮肤间质液接触后逐渐溶解，包覆在其中的活性物质逐渐释放出来，从而作用于患处，具有使用方便、作用部位活性成分浓度较高、功效良好、环境友好等诸多优点。

梅片龙脑香的主要成分——右旋龙脑，自古以来就是一种名贵的医药、食品、日化产品原料，广泛应用于医药、食品、美妆等领域。研究发现右旋龙脑可以通过与细胞膜特异转运蛋白结合，使其暂时性失活，从而增强亲水性底物向细胞内扩散和在细胞膜磷脂双层中形成瞬态微孔，促进亲水性药物的胞内渗透，因此，当右旋龙脑与其他药物及活性成分复配使用时，可以显著提高药物的吸收率及药效。在中国药典中，天然右旋龙脑是六十多种名优中成药不可或缺的重要成分，可以起到药引的作用，显著提高药物疗效。同时，右旋龙脑还具有抑菌、消炎、止痒、生肌、美白、祛斑、护肤等多种功效。目前，虽然有专利报道了右旋龙脑与其它物质协同增效，达到事半功倍的效果，然而，尚未发现有利用微针机械破皮给药、右旋龙脑协同增效的方式复合使用，制备右旋龙脑基速溶微针贴片，来解决眼袋问题的相关专利报道。

发明内容

本发明的首要目的在于克服现有技术的缺点与不足，提供一种祛眼袋效果好、便携使用的梅片龙脑香可溶性微针眼贴。

本发明的另一目的在于提供上述祛眼袋的梅片龙脑香可溶性微针眼贴的制备方法。

本发明的首要目的通过下述技术方案实现：

一种祛眼袋的梅片龙脑香可溶性微针眼贴，所述微针眼贴由以下质量百分数的组分组成：0.6-1.5％梅片龙脑香、20-60％祛眼袋组合物、余量的可溶性赋形剂。

进一步地，所述祛眼袋组合物由如下按质量百分比计的成分组成：棕榈酰三肽-52-6％、咖啡因硅烷醇C 2-6％、乙酰基四肽-52-6％、二肽-22-6％、棕榈酰四肽-72-10％、乙酰基六肽-84-8％、肌肽1-5％、茶碱硅烷醇C 3-6％、羟基积雪草甙0.4-1％、重组类人纤连蛋白2-6％。棕榈酰三肽-5、棕榈酰四肽-7作为细胞的信号肽，可以刺激真皮层中胶原蛋白和弹性蛋白的合成，同时搭配重组类人纤连蛋白，可以修复受损或老化细胞，促进细胞分泌胶原蛋白、弹力蛋白等，减少色素沉淀，让肌肤更显年轻和富有弹性。乙酰基四肽-5、二肽-2可以抑制血管紧张素转换酶，增强眼部淋巴循环，促进水分排出，消除水肿，提高皮肤弹性和光滑度。咖啡因硅烷醇C、茶碱硅烷醇C可以促进脂肪分解，刺激肌纤维淋巴系统，促进水分排除，同时通过与真皮层的结构蛋白和弹性蛋白的相关作用，有助于皮肤代谢正常化和重建。乙酰基六肽-8作为仿生肽，可以与SNARE复合物中的本来存在的蛋白质SNAP-25竞争位置，破坏NARE复合物的稳定性，减少皱纹形成，同时能够将现有皱纹和表情纹的深度、体积和长度及皮肤粗糙度减至最低。肌肽作为一种强效的抗氧化剂和抗蛋白糖化剂，能够高效地清除体内氧自由基及抑制细胞内胶原蛋白的降解，保持肌肤正常结构，显著缓解肌肤衰老。羟基积雪草甙可以减少炎症介质的过量合成，保留角质形成细胞的增值潜力，可以促进丝聚蛋白、水通道蛋白、Ⅰ型和Ⅲ型胶原蛋白的合成，从而修复皮肤屏障和重建真皮基质。

进一步地，所述可溶性赋形剂由硫酸软骨素CS、透明质酸钠HA、聚乙烯醇PVA和聚乙烯吡咯烷酮PVP按照质量比1∶1.5-5∶0-4∶0-3组成。硫酸软骨素和透明质酸钠均为天然材料，具有良好的可塑性，能使蛋白类活性成分更稳定。此外，硫酸软骨素是一类共价连接在蛋白质上形成蛋白聚糖的糖胺聚糖，广泛分布于动物组织的细胞外基质和细胞表面；透明质酸钠保湿性能优异，具有促进组织重塑过程的进行、影响胶原沉积、减少瘢痕形成等功效。聚乙烯醇和聚乙烯吡咯烷酮作为合成材料，其结构及性能可调控，且成本较低。此外，聚乙烯醇具有良好的生物相容性、水溶性和粘性，但是力学性能较差，需要复合使用；聚乙烯吡咯烷酮具有很好的生物安全性、机械强度。

进一步地，所述透明质酸钠HA分子量为10-400KDa；所述聚乙烯醇为PVA-117；所述聚乙烯吡咯烷酮为PVP-K30。PVA-117为韧性材料，可以使得微针制备和应用过程中不易破裂，但制备过程中易皱缩；PVP-K30为脆性材料，可以保证微针的机械强度，在制备和应用过程中皱缩，但易断裂；不同分子量的HA可能为脆性材料或韧性材料，因此，这四种需要合理复配，使得最终的微针眼贴平整、力学及溶解性能优异。

本发明的另一目的通过下述技术方案实现：

一种祛眼袋的梅片龙脑香可溶性微针眼贴的制备方法，所述制备方法包括以下步骤：

S101、按照质量百分比称取梅片龙脑香、祛眼袋组合物、可溶性赋形剂备用；

S102、将步骤S101称取的梅片龙脑香、祛眼袋组合物与去离子水进行混合溶解，得到梅片龙脑香-祛眼袋组合物水溶液；

S103、将步骤S101称取的可溶性赋形剂溶解于去离子水中，用悬臂搅拌器以500-1200rpm的转速下搅拌至完全溶解，制备成质量分数为10-24％的可溶性赋形剂水溶液；

S104、将所述梅片龙脑香-祛眼袋组合物水溶液、可溶性赋形剂水溶液按照1∶1进行混合搅拌均匀，得到梅片龙脑香可溶性微针眼贴溶液；

S105、将所述梅片龙脑香可溶性微针眼贴溶液倒入微针模具中，在微针模具内形成的液层厚度为0.1-0.2mm，然后放置于真空干燥箱中，在真空度为-0.08MPa中静置30-40min，取出后放置于鼓风干燥箱中，在38-45℃中保持2-4h，使微针眼贴溶液脱水成型；

S106、取出微针模具，将固体微针脱模，得到祛眼袋的梅片龙脑香可溶性微针眼贴。

进一步地，所述步骤S102中梅片龙脑香、祛眼袋组合物与去离子水的质量百分比之和为1。

进一步地，所述步骤S103中可溶性赋形剂与去离子水的质量百分比之和为1。

进一步地，所述步骤S101中按以下质量百分比称取梅片龙脑香、祛眼袋组合物、可溶性赋形剂备用：0.6-1.5％梅片龙脑香、20-60％祛眼袋组合物、余量的可溶性赋形剂。

本发明相对于现有技术具有如下的优点及效果：

(1)如图1所示，本发明制备的一种祛眼袋的梅片龙脑香可溶性微针眼贴，针长为250-330μm，硬度均大于22N，延展距离均在0.95-1.35mm之间，硬度与延展距离的比值均大于18N/mm，表明微针眼贴的硬度及延展性俱佳，容易刺进皮肤，能有效穿透皮肤角质层，但不易触及痛觉神经，不引起痛感和皮肤损伤，克服了现有技术中眼袋整形术易出现并发症等的问题，且安全可靠。

(2)本发明将棕榈酰三肽-5、咖啡因硅烷醇C、乙酰基四肽-5、二肽-2、棕榈酰四肽-7、乙酰基六肽-8、肌肽、茶碱硅烷醇C、羟基积雪草甙、重组类人纤连蛋白按特定比例组成祛眼袋组合物，然后与梅片龙脑香一同负载于可溶性微针眼贴中，利用梅片龙脑香的促进亲水性药物的胞内渗透作用，使得该可溶性微针眼贴的祛眼袋活性成分能够在眼袋部位起效，靶向祛眼袋，克服了现有技术中化妆品中的活性成分因皮肤屏障作用而生物利用率低的问题。

(3)本发明制备的一种祛眼袋的梅片龙脑香可溶性微针眼贴，使用特定的赋形材料，将机械强度大的小分子量HA、CS、PVP-K30与成膜性优异的中分子量HA、PVA-117按特定比例合理复配，得到一种复合型可溶性赋形剂，该赋形剂既保证了微针具有一定的机械硬度，可通过手指按压等机械力的作用而插入皮肤，又使得微针具有一定的韧性，不易断裂，便于存储与运输，克服现有技术中射频、激光、超声刀等物理技术便携性差的问题，且方便使用。

附图说明

此处所说明的附图用来提供对本发明的进一步理解，构成本申请的一部分，本发明的示意性实施例及其说明用于解释本发明，并不构成对本发明的不当限定。在附图中：

图1是本发明实施例1中制备得到的一种祛眼袋的梅片龙脑香可溶性微针眼贴示意图；

图2是本发明中公开的一种祛眼袋的梅片龙脑香可溶性微针眼贴制备工艺流程示意图；

图3是本发明实施例5中制备得到的一种祛眼袋的梅片龙脑香可溶性微针眼贴的250倍扫描电镜图。

具体实施方式

为使本发明实施例的目的、技术方案和优点更加清楚，下面将结合本发明实施例中的附图，对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本发明保护的范围。

实施例1

本实施例公开了一种祛眼袋的梅片龙脑香可溶性微针眼贴，包括以下质量百分比的组分：

梅片龙脑香：1％；

祛眼袋组合物：棕榈酰三肽-52％、咖啡因硅烷醇C 6％、乙酰基四肽-52％、二肽-26％、棕榈酰四肽-72％、乙酰基六肽-88％、肌肽1％、茶碱硅烷醇C 6％、羟基积雪草甙0.4％、重组类人纤连蛋白4％；

可溶性赋形剂：CS∶HA∶PVA-117＝1∶5∶3。

其中，梅片龙脑香可溶性微针眼贴的制备方法包括以下步骤：

S101、按照相应的质量百分比称取梅片龙脑香、祛眼袋组合物备用；

S102、将步骤S101称取的梅片龙脑香、祛眼袋组合物与去离子水进行混合溶解，得梅片龙脑香-祛眼袋组合物水溶液；

S103、称取相应量的PVA-117于部分去离子水中，在悬臂搅拌器以700rpm的转速下于90℃水浴加热条件下搅拌至完全溶解，冷却备用；称取相应量的HA、CS溶解于另一部分的去离子水中，用悬臂搅拌器以700rpm转速下常温搅拌至完全溶解，混匀两份溶液，制备成质量分数为18％的可溶性赋形剂水溶液；

S104、将梅片龙脑香-祛眼袋组合物水溶液、可溶性赋形剂水溶液按照1∶1混合搅拌均匀，即得梅片龙脑香可溶性微针眼贴溶液；

S105、将梅片龙脑香可溶性微针眼贴溶液倒入微针模具中，在模具内形成的液层厚度为0.2mm，然后放置于真空干燥箱中，在真空度为-0.08MPa中静置30min，取出后放置于鼓风干燥箱中，在38℃中保持4h，使微针溶液脱水成型；

S106、取出微针模具，将固体微针脱模，即得具有祛眼袋功效的梅片龙脑香可溶性微针眼贴。

本实施例中HA分子量为10KDa。

本实施例步骤S102中梅片龙脑香、祛眼袋组合物与去离子水的质量百分比之和为1。

本实施例制备的微针眼贴的针长为300μm。

实施例2

梅片龙脑香：1.2％；

祛眼袋组合物：棕榈酰三肽-53％、咖啡因硅烷醇C 5％、乙酰基四肽-53％、二肽-25％、棕榈酰四肽-74％、乙酰基六肽-87％、肌肽2％、茶碱硅烷醇C 4％、羟基积雪草甙0.8％、重组类人纤连蛋白6％；

可溶性赋形剂：CS∶HA∶PVP-K30＝1∶4∶2。

S101、按照相应的质量百分比称取梅片龙脑香、祛眼袋组合物、可溶性赋形剂备用；

S103、将步骤S101称取的可溶性赋形剂溶解于去离子水中，用悬臂搅拌器以500rpm的转速下常温搅拌至完全溶解，制备成质量分数为14％的可溶性赋形剂水溶液；

S105、将梅片龙脑香可溶性微针眼贴溶液倒入微针模具中，在模具内形成的液层厚度为0.15mm，然后放置于真空干燥箱中，在真空度为-0.08MPa中静置30min，取出后放置于鼓风干燥箱中，在40℃中保持4h，使微针眼贴溶液脱水成型；

本实施例中HA分子量为200KDa。

本实施例制备的微针眼贴的针长为280μm。

实施例3

梅片龙脑香：1.4％；

祛眼袋组合物：棕榈酰三肽-54％、咖啡因硅烷醇C 4％、乙酰基四肽-54％、二肽-24％、棕榈酰四肽-76％、乙酰基六肽-86％、肌肽3％、茶碱硅烷醇C 5％、羟基积雪草甙1％、重组类人纤连蛋白5％；

可溶性赋形剂：CS∶HA∶PVA-117∶PVP-K30＝1∶4∶4∶3。

梅片龙脑香可溶性微针眼贴制备方法包括以下步骤：

S103、称取相应量的PVA-117于部分去离子水中，在悬臂搅拌器以1000rpm的转速下于90℃水浴加热条件下搅拌至完全溶解，冷却备用；称取相应量的CS、HA、PVP-K30溶解于另一部分去离子水中，用悬臂搅拌器以1000rpm的转速下常温搅拌至完全溶解，混匀两份溶液，制备成质量分数为24％的可溶性赋形剂水溶液；

S105、将梅片龙脑香可溶性微针眼贴溶液倒入微针模具中，在模具内形成的液层厚度为0.18mm，然后放置于真空干燥箱中，在真空度为-0.08MPa中静置40min，取出后放置于鼓风干燥箱中，在42℃中保持3h，使微针眼贴溶液脱水成型；

本实施例中HA分子量为50KDa。

本实施例制备的微针眼贴的针长为330μm。

实施例4

梅片龙脑香：0.6％；

祛眼袋组合物：棕榈酰三肽-55％、咖啡因硅烷醇C 3％、乙酰基四肽-55％、二肽-23％、棕榈酰四肽-78％、乙酰基六肽-85％、肌肽4％、茶碱硅烷醇C 6％、羟基积雪草甙0.5％、重组类人纤连蛋白3％；

可溶性赋形剂：CS∶HA∶PVP-K30＝1∶2.5∶1。

梅片龙脑香可溶性微针眼贴制备方法包括以下步骤：

S103、将步骤S101称取的可溶性赋形剂溶解于去离子水中，用悬臂搅拌器以1200rpm的转速下常温搅拌至完全溶解，制备成质量分数为18％的可溶性赋形剂水溶液；

S105、将梅片龙脑香可溶性微针眼贴溶液倒入微针模具中，在模具内形成的液层厚度为0.12mm，然后放置于真空干燥箱中，在真空度为-0.08MPa中静置35min，取出后放置于鼓风干燥箱中，在45℃中保持2h，使微针眼贴溶液脱水成型；

本实施例中HA分子量为220KDa。

本实施例制备的微针眼贴的针长为250μm。

实施例5

梅片龙脑香：1.5％；

祛眼袋组合物：棕榈酰三肽-56％、咖啡因硅烷醇C 2％、乙酰基四肽-56％、二肽-22％、棕榈酰四肽-710％、乙酰基六肽-84％、肌肽5％、茶碱硅烷醇C 3％、羟基积雪草甙0.6％、重组类人纤连蛋白2％；

可溶性赋形剂：CS∶HA＝1∶1.5。

梅片龙脑香可溶性微针眼贴的制备方法包括以下步骤：

S103、将步骤S101称取的可溶性赋形剂溶解于去离子水中，用悬臂搅拌器以1200rpm的转速下常温搅拌至完全溶解，制备成质量分数为10％的可溶性赋形剂水溶液；

S104、将所述的梅片龙脑香-祛眼袋组合物水溶液、可溶性赋形剂水溶液按照1∶1混合搅拌均匀，即得梅片龙脑香可溶性微针眼贴溶液；

S105、将梅片龙脑香可溶性微针眼贴溶液倒入微针模具中，在模具内形成的液层厚度为0.1mm，然后放置于真空干燥箱中，在真空度为-0.08MPa中静置30min，取出后放置于鼓风干燥箱中，在45℃中保持2h，使微针眼贴溶液脱水成型；

本实施例中HA分子量为400KDa。

本发明制备的微针眼贴的针长为310μm。

对比例1

与实施例5相比，对比例1中微针眼贴的微针所含组分不同，区别之处在于：其中对比例1不含梅片龙脑香，仅含祛眼袋组合物和可溶性赋形剂，且其含量与实施例5完全一致。

该微针眼贴的制备方法，包括以下步骤：

S101、按照相应的质量百分比称取祛眼袋组合物、可溶性赋形剂备用；

S102、将步骤S101称取的祛眼袋组合物与去离子水进行混合溶解，得祛眼袋组合物水溶液；

S104、将祛眼袋组合物水溶液、可溶性赋形剂水溶液按照1∶1混合搅拌均匀，即得可溶性微针眼贴溶液；

S105、将可溶性微针眼贴溶液倒入微针模具中，在模具内形成的液层厚度为0.1mm，然后放置于真空干燥箱中，在真空度为-0.08MPa中静置30min，取出后放置于鼓风干燥箱中，在45℃中保持2h，使微针眼贴溶液脱水成型；

S106、取出微针模具，将固体微针脱模，即得具有祛眼袋功效的可溶性微针眼贴。

本实施例中HA分子量为400KDa。

本实施例步骤S102中祛眼袋组合物与去离子水的质量百分比之和为1。

本实施例制备的微针眼贴的针长为310μm。

下面进行效果验证：

1、硬度测试

对本发明实施例1-5、对比例1所制备的可溶性微针眼贴的硬度进行测试，采用质构仪测试观察。测试方法为：将可溶性微针眼贴针尖向上放置于凭证的测试平台上，通过P/6型不锈钢圆柱探头，以稳定的0.1mm/s、激发力为0.05N，施以轴向垂直力，设定探头下降速度为0.1mm/s，压缩速度0.1mm/s，提升速度0.1mm/s，压缩量为90％，触发力为5g，数据采集速率200pps，记录探头接触针尖到达到预设高度(微针高度330μm)期间的力学变化。

表1.可溶性微针眼贴的硬度测试结果

对实施例1-5、对比例1所制备的可溶性微针眼贴的硬度和延展距离进行测试，在被施压的过程中，微针发生缓慢形变。微针硬度(最佳范围＞22N)体现材料的刚性，延展距离(最佳范围0.95-1.35mm)反应材料的韧性，硬度与延展距离的比值(最佳范围＞18N/mm)表示单位延展距离内的硬度值，比值越大表明微针针尖更易刺进皮肤。在整个实验过程中，五组实施例与1组对比例制备的微针眼贴没有突然的断裂使压力波动，微针眼贴的硬度、延展性、硬度与延展性的比值均在最佳范围内，表明微针眼贴的硬度及延展性俱佳，容易刺进皮肤。这主要是通过对机械强度大的小分子量HA、CS、PVP-K30与成膜性优异的中分子量HA、PVA-117按特定比例合理复配成的可溶性赋形剂。两类组分合理复配作为微针的赋形剂，可以保证微针眼贴的硬度及延展性。

2、溶解性测试

对本发明实施例1-5、对比例1所制备的可溶性微针眼贴的溶解性进行测试。人体皮肤的表皮生理结构由外往内可以分为角质层、透明层、颗粒层、棘层、基底层，各层的含水量不同，最外层角质层的含水量约为20-35％，越向内部水分含量越高，最里层基底层含水量约70％。可溶性微针的溶解度与皮肤的水分含量有很大的联系。根据参考文献(中国专利CN107184417A)所述方法，将不同层占比根据皮肤表皮层解剖结构比列为：角质层∶透明层∶颗粒层∶棘层∶基底层＝1∶1.5∶2.5∶3∶1，规定不同溶解时间与不同层数的百分比相乘之和作为综合溶解时间，能综合的评价体外溶解时间和预测微针在体内的溶解时间。即综合评价溶解时间＝t₃₀×20％+t₄₀×15％+t₅₀×25％+t₆₀×30％+t₇₀×10％。

精密称量不同质量的明胶、纯化水、蔗糖按表2比例配制，置于50mL离心管中，90℃水浴锅中过夜溶解，离心，脱气，快速转移至透明的培养皿中，冷却，凝固成不同含水量的明胶蔗糖凝胶体。将实施例1-5、对比例1制备的可溶性微针眼贴沿着培养皿边缘插入凝胶体表面，从侧面用电子显微镜在不同时间点观察，采图，记录不同时间点的溶解情况，观察至无明显可见微针体作为溶解终点，取出微针眼贴在显微镜下进一步观察确认溶解时间点。结果如表3所示。

表2.明胶蔗糖凝胶体成分组成

表3.可溶性微针眼贴插入明胶蔗糖凝胶体的溶解性

根据表3结果所示，本发明实施例1-5、对比例1所制备的可溶性微针眼贴的综合溶解时间都控制在15min以内，溶解速度快，说明可溶性微针眼贴插入皮肤后，可以在短时间内快速溶解，有利于其中负载的祛眼袋组合物的快速释放。

3、人体功效评价测试

对以上五个实施例进行应用效果测试，具体测试方法如下：

120位有不同程度眼袋的受试人员，其中女性60人，男性60人，年龄在30-50岁之间，随机分成6组，每组20人，进行为期4周的测试。每人每天晚上面部清洁后，在左眼眼袋处贴上本发明实施例1-5、对比例1制备的可溶性微针眼贴，贴30min；在右眼眼袋处涂抹含相对应实施例或对比例制备的祛眼袋组合物的眼霜产品。其中，第一组使用实施例1的眼贴及眼霜，第二组使用实施例2的眼贴及眼霜，第三组使用实施例3的眼贴及眼霜，第四组使用实施例4的眼贴及眼霜，第五组使用实施例5的眼贴及眼霜，第六组使用对比例1的眼贴及眼霜。测试前一天及测试结束后一天均使用VISIA皮肤检测仪检测各组人员眼袋，并计算测试前后各组人员眼袋的变化率及其他，结果见表4。

表4.可溶性微针眼贴人体功效评价测试结果

表中“-”表示为减少。

由表可知，本发明实施例1-5、对比例1所制备的用于祛眼袋的可溶性微针眼贴能明显改善眼袋问题，同右眼数据对比可以看出，将相对应的祛眼袋组合物制备成眼霜后，涂抹于眼袋处，由于角质层的屏障作用，眼霜的渗透效果较差，祛眼袋组合物渗透进皮肤内的含量就较少，祛眼袋效果没有应用相对应可溶性微针眼贴的效果好。同时，对比实施例5与对比例1的左眼眼袋平均变化率可以看到，添加了梅片龙脑香的实施例5的祛眼袋效果明显优于未添加梅片龙脑香的对比例1的祛眼袋效果，表明梅片龙脑香的加入对祛眼袋组合物效果的发挥具有促进作用。此外，120名受试人员反应使用过程中感觉舒适，吸收效果好。此外，经过四周的测试后，无一例出现过敏、脂肪粒、眼部不适等不良症状。

上述实施例为本发明较佳的实施方式，但本发明的实施方式并不受上述实施例的限制，其他的任何未背离本发明的精神实质与原理下所作的改变、修饰、替代、组合、简化，均应为等效的置换方式，都包含在本发明的保护范围之内。

Claims

1.一种祛眼袋的梅片龙脑香可溶性微针眼贴，其特征在于，所述微针眼贴由以下质量百分数的组分组成：0.6-1.5%梅片龙脑香、20-60%祛眼袋组合物、余量的可溶性赋形剂；

所述可溶性赋形剂由硫酸软骨素CS、透明质酸钠HA、聚乙烯醇PVA和聚乙烯吡咯烷酮PVP按照质量比1∶（1.5-5）∶（0-4）∶（0-3）组成；所述透明质酸钠HA分子量为50 KDa -400KDa；所述聚乙烯醇为PVA-117；所述聚乙烯吡咯烷酮为PVP-K30；

所述祛眼袋组合物由如下按质量百分比计的成分组成：棕榈酰三肽-5为2-6%、咖啡因硅烷醇C为2-6%、乙酰基四肽-5为2-6%、二肽-2为2-6%、棕榈酰四肽-7为2-10%、乙酰基六肽-8为4-8%、肌肽为1-5%、茶碱硅烷醇 C为3-6%、羟基积雪草甙为0.4-1%、重组类人纤连蛋白为2-6%。

2.一种根据权利要求1所述的一种祛眼袋的梅片龙脑香可溶性微针眼贴的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：

S103、将步骤S101称取的可溶性赋形剂溶解于去离子水中，用悬臂搅拌器以500-1200rpm的转速下搅拌至完全溶解，制备成质量分数为10-24%的可溶性赋形剂水溶液；

S105、将所述梅片龙脑香可溶性微针眼贴溶液倒入微针模具中，在微针模具内形成的液层厚度为0.1-0.2 mm，然后放置于真空干燥箱中，在真空度为-0.08 MPa中静置30-40min，取出后放置于鼓风干燥箱中，在38-45 ℃中保持2-4 h，使微针眼贴溶液脱水成型；

3.根据权利要求2所述的一种祛眼袋的梅片龙脑香可溶性微针眼贴的制备方法，其特征在于，所述步骤S102中梅片龙脑香、祛眼袋组合物与去离子水的质量百分比之和为1。

4.根据权利要求2所述的一种祛眼袋的梅片龙脑香可溶性微针眼贴的制备方法，其特征在于，所述步骤S103中可溶性赋形剂与去离子水的质量百分比之和为1。

5.根据权利要求2所述的一种祛眼袋的梅片龙脑香可溶性微针眼贴的制备方法，其特征在于，所述步骤S101中按以下质量百分比称取梅片龙脑香、祛眼袋组合物、可溶性赋形剂备用：0.6-1.5%梅片龙脑香、20-60%祛眼袋组合物、余量的可溶性赋形剂。