CN114224857B - 一种具有减肥作用的二氢杨梅素组合物 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及一种治疗减肥的药物技术领域,具体涉及一种具有减肥作用的二氢杨梅素组合物及其应用。该二氢杨梅素组合物的原料包括二氢杨梅素5‑15份、绿原酸5‑10份和胡椒碱1‑5份。其二氢杨梅素组合物还可进一步制成口服制剂以利于临床服用。本发明口服制剂的成分组成包括二氢杨梅素组合物5份,填充剂50‑70份,崩解剂10‑20份,润滑剂0.01‑0.05份和矫味剂1‑10份,其中填充剂为淀粉和麦芽糊精的混合物。本发明活性成分精简,三种活性成分协同性强,制备工艺简单,疗效确切,服用方便。
Description
技术领域
本发明涉及一种治疗减肥的药物技术领域,具体涉及一种具有减肥作用的二氢杨梅素组合物。
背景技术
肥胖症(obesity)是一种慢性病,是人类目前面临的最容易被忽视的一种疾病。肥胖症(obesity)是一组常见的、古老的代谢症群,当人体进食热量多于消耗热量时,多余热量以脂肪形式储存于体内,其量超过正常生理需要量,且达一定值时遂演变为肥胖症。如无明显病因可寻者称单纯性肥胖症,具有明确病因者称为继发性肥胖症。
目前市场上的减肥的药物不多,现有药物有些属于治标不治本,疗效不确切,有些成分含量复杂,在减肥的过程中会引起其他代谢紊乱等对机体的副作用,且易反弹。
中国发明专利申请CN103251053B公开了一种减肥养颜组合物及制备方法,按重量百分比由下述原料制成:经过乳化或微囊化的辣椒提取物0.3%-9%;绿原酸4%-32%;葡萄皮提取物6%-34%和食品可用辅料26%-53%。该发明组合物在一定程度上改善了减肥症状。原料中的辣椒提取物、绿原酸和葡萄皮提取物是天然提取物质,对人体无伤害,安全性好。但减肥效果有待提高。
中国发明专利申请CN104435068A公开了一种具有减肥作用的杜仲组合物及其制剂。该组合物的成分均来自中药杜仲,其具体由重量百分比为10-30%的杜仲总黄酮,10-80%的杜仲环烯醚萜和10-80%的绿原酸组成,优选为40-60%的杜仲总黄酮,10-30%的杜仲环烯醚萜和30-50%的绿原酸组成。虽然该产品可以改善减肥,但是其制备方法较复杂,成分复杂,不利于药理作用的阐述,也易引起其他代谢病症的发生。
发明内容
针对现有技术存在的不足,本发明提供一种具有减肥作用的二氢杨梅素组合物。本发明活性成分精简,协同作用优良,疗效确切,服用方便,副作用小,质量可控。
本发明的目的是通过以下技术方案实现的:
一种具有减肥作用的二氢杨梅素组合物,所述二氢杨梅素组合物的原料包括如下重量份数的组分:二氢杨梅素5-15份、绿原酸5-10份和胡椒碱1-5份
优选地,所述二氢杨梅素组合物的原料包括如下重量份数的组分:二氢杨梅素10-12份、绿原酸5-8份和胡椒碱1-3份。
优选地,所述二氢杨梅素的原料为藤茶提取物,其中二氢杨梅素的含量为45-98%。
优选地,所述绿原酸的原料为金银花提取物,其中绿原酸的含量为45-98%。
优选地,所述胡椒碱的原料为黑胡椒提取物,其中胡椒碱的含量为90-98%。
优选地,所述二氢杨梅素组合物的原料还包括大黄提取物1-5份。
本发明还有一个目的是提供一种具有减肥作用的口服制剂,所述口服制剂的制备方法包括将二氢杨梅素组合物和药学上可接受的辅料通过干法制粒制得。
优选地,干法制粒的工艺参数包括压片辊轮的转速为1.45-1.55r/min,进料速度为23.5-24.5r/min。
优选地,所述口服制剂包括二氢杨梅素组合物5份,填充剂50-70份,崩解剂10-20份,润滑剂0.01-0.05份和矫味剂1-10份。
优选地,所述填充剂为淀粉和麦芽糊精中的至少一种。
优选地,所述崩解剂为羧甲基淀粉、交联羧甲基纤维素钠中的一种。
崩解剂也可以视颗粒剂5min后的溶解状态情况尽量少添加或者不添加。
优选地,所述润滑剂为二氧化硅或硬脂富马酸钠。
优选地,所述矫味剂为甜菊糖、柠檬香精、苹果香精、草莓香精、蔓越莓香精或洋甘菊香精中的任意一种。
优选地,所述填充剂为淀粉和麦芽糊精的混合物。
优选地,所述填充剂为质量比为1:1-2的淀粉和麦芽糊精的混合物,优选为1:1。
所述填充剂还可以为1:1-2的乳糖和糊精混合物,其二次制粒效果远好于单用乳糖、糊精、微晶纤维素等其他辅料,干法制粒的可压性好。
本发明还有一个目的是提供上述二氢杨梅素组合物或上述口服制剂在制备治疗减肥、降血脂药物或具有减肥作用或治疗辅助降血脂的保健食品中的应用。
二氢杨梅素为葡萄属植物藤茶的提取物,是藤茶中的主要活性成分黄酮类化合物,在解除醇中毒、预防酒精肝、脂肪肝、抑制肝细胞恶化、降低肝癌的发病率、抗高血压、抑制体外血小板聚集和体内血栓的形成、降低血脂和血糖水平,提高SOD活性以及保肝护肝等方面具有特殊功效。
胡椒碱是从中药胡椒中分离的一种六氢吡啶生物碱,属酰胺衍生物,为胡椒中的主要成分。存在于胡椒科植物胡椒Piper nigrum L.果实,荜茇Piper longum L.果实,几内亚胡椒Pipeer guineense Schum.et Thonn.果实及根。药理学研究证明了许多它们传统的药效如:具有止痛与退热的功效、抗氧化作用、抗菌作用等等,目前已发现还具有抗氧化、免疫调节、抗肿瘤等多方面的调节作用。
绿原酸是金银花的主要抗菌、抗病毒有效药理成分之一。现代科学对绿原酸生物活性的研究已深入到食品、保健、医药和日用化工等多个领域,具有抗菌、抗病毒、增高白血球、保肝利胆、抗肿瘤、降血压、降血脂、清除自由基和兴奋中枢神经系统等作用,且还具有利胆作用,能增进大鼠的胆汁分泌。
此外,大黄提取物中含有大黄酚、大黄素等有效成分,研究表明大黄提取物可以促进机体胃肠蠕动,加速人体新陈代谢,还可治疗便秘。
本发明通过研究,将二氢杨梅素、胡椒碱和绿原酸进行配伍,其降血脂、减肥效果优良,且停服后不出现反弹,无任何不良反应,具有良好的市场前景。
与现有技术相比,本发明的有益效果:
(1)本发明活性成分精简,研究发现二氢杨梅素、绿原酸和胡椒碱三种成分协同作用明显,对肥胖大鼠的体重控制作用明显,脂体比下降;且血脂水平改善显著,可调节至与正常组相当的水平,疗效确切,服用方便,副作用小,其制备的药物制剂安全有效,质量可控。
(2)本发明通过对辅料进行筛选,尤其是填充剂、润滑剂,其在干法制粒中与原料配伍,不粘轮,压片硬度适中,可压性强,颗粒剂成型率高,溶解分散性好,无大颗粒不溶物,口感佳,有益于本发明二氢杨梅素组合物的推广及应用。
(3)本发明工艺操作简单,相比湿法制粒,还可以避免烘干过程中乙醇等易燃易爆试剂带来的潜在风险,生产的安全性得到保证。
具体实施方式
下面结合具体实施方式对本发明做进一步阐述。
实施例1
一种具有减肥作用的二氢杨梅素组合物,原料为二氢杨梅素10份、绿原酸5份和胡椒碱1份。制备方法为将上述原料混合研磨均匀即得。
实施例2
一种具有减肥作用的二氢杨梅素组合物,原料为藤茶提取物15份、金银花提取物10份和黑胡椒提取物5份。制备方法为将上述原料混合均匀,过筛即得。
其中藤茶提取物中二氢杨梅素的含量98%,金银花提取物中绿原酸的含量为98%,黑胡椒提取物中胡椒碱的含量为98%。
实施例3
一种具有减肥作用的二氢杨梅素组合物,原料为二氢杨梅素12份、绿原酸8份和胡椒碱3份。制备方法为将上述原料混合均匀,过筛即得。
实施例4
一种具有减肥作用的二氢杨梅素组合物,原料为藤茶提取物15份、金银花提取物10份、黑胡椒提取物5份和大黄提取物3份。制备方法为将上述原料混合均匀,过筛即得。
其中藤茶提取物中二氢杨梅素的含量50%,购自西安沣生物科技有限公司;金银花提取物中绿原酸的含量为50%,购自扶风斯诺特生物科技有限公司;黑胡椒提取物中胡椒碱的含量为90%,购自陕西冠晨生物科技有限公司;大黄提取物中主要成分为大黄酸、大黄素、大黄酚、芦荟大黄素和大黄素甲醚,其主要成分的含量为98%,购自四川省维克奇生物科技有限公司。
实施例5
一种具有减肥作用的片剂,实施例1二氢杨梅素组合物5份,填充剂50份,崩解剂20份,润滑剂0.05份和矫味剂3份。
其中,填充剂为1:1淀粉和麦芽糊精的混合物;崩解剂为交联羧甲基纤维素钠,润滑剂为二氧化硅,矫味剂为柠檬香精。
制备方法为:将二氢杨梅素组合物、填充剂在三维混合机中混合搅拌10min,然后加入交联羧甲基纤维素钠、矫味剂和润滑剂搅拌10min,最后加入干法制粒机中,制粒,压片即得。压片辊轮的转速为1.50r/min,进料速度为23.8r/min,制粒采用过18目筛网。
实施例6
一种具有减肥作用的片剂,实施例2二氢杨梅素组合物5份,填充剂70份,崩解剂10份,润滑剂0.05份和矫味剂5份。
其中,填充剂为1:1乳糖和糊精的混合物;崩解剂为交联羧甲基纤维素钠,润滑剂为硬脂富马酸钠,矫味剂为洋甘菊香精。
制备方法为:将二氢杨梅素组合物、填充剂在三维混合机中混合搅拌10min,然后加入交联羧甲基纤维素钠、矫味剂和润滑剂搅拌10min,最后加入干法制粒机中,制粒,压片即得。压片辊轮的转速为1.50r/min,进料速度为23.8r/min,制粒采用过18目筛网。
实施例7
一种具有减肥作用的片剂,实施例1二氢杨梅素组合物5份,填充剂50份,崩解剂20份,润滑剂0.05份和矫味剂3份。
其中,填充剂为1:1.5淀粉和麦芽糊精的混合物;崩解剂为交联羧甲基纤维素钠,润滑剂为二氧化硅,矫味剂为草莓香精。
制备方法为:将二氢杨梅素组合物、填充剂在三维混合机中混合搅拌10min,然后加入交联羧甲基纤维素钠、矫味剂和润滑剂搅拌10min,最后加入干法制粒机中,制粒,压片即得。压片辊轮的转速为1.50r/min,进料速度为23.8r/min,制粒采用过18目筛网。
实施例8
一种具有减肥作用的片剂,实施例1二氢杨梅素组合物5份,填充剂50份,崩解剂20份,润滑剂0.05份和矫味剂3份。
其中,填充剂为1:2淀粉和麦芽糊精的混合物;崩解剂为交联羧甲基纤维素钠,润滑剂为二氧化硅,矫味剂为柠檬香精。
制备方法为:将二氢杨梅素组合物、填充剂在三维混合机中混合搅拌10min,然后加入交联羧甲基纤维素钠、矫味剂和润滑剂搅拌10min,最后加入干法制粒机中,制粒,压片即得。压片辊轮的转速为1.50r/min,进料速度为23.8r/min,制粒采用过18目筛网。
实施例9
一种具有减肥作用的片剂,实施例2二氢杨梅素组合物5份,填充剂70份,崩解剂10份,润滑剂0.05份和矫味剂5份。
其中,填充剂为1:2乳糖和糊精的混合物;崩解剂为交联羧甲基纤维素钠,润滑剂为硬脂富马酸钠,矫味剂为柠檬香精。
制备方法为:将二氢杨梅素组合物、填充剂在三维混合机中混合搅拌10min,然后加入交联羧甲基纤维素钠、矫味剂和润滑剂搅拌10min,最后加入干法制粒机中,制粒,压片即得。压片辊轮的转速为1.50r/min,进料速度为23.8r/min,制粒采用过18目筛网。
对比例1
一种具有减肥作用的组合物,原料为绿原酸10份和胡椒碱6份。制备方法为将上述原料混合均匀,即得。
对比例2
一种具有减肥作用的二氢杨梅素组合物,原料为二氢杨梅素12.5份和胡椒碱3.5份。
制备方法为将上述原料混合均匀,即得。
对比例3
一种具有减肥作用的二氢杨梅素组合物,原料为二氢杨梅素10.5份和绿原酸5.5份。
制备方法为将上述原料混合均匀,即得。
对比例4
一种具有减肥作用的组合物,原料为葡萄皮提取物10份、绿原酸5份和胡椒碱1份。
制备方法为将上述原料混合均匀,过筛即得。其葡萄皮提取物中原花青素的含量在98%。
对比例5
与实施例5的区别在于填充剂为糊精,其余与实施例5相同。
对比例6
与实施例5的区别在于填充剂为乳糖,其余与实施例5相同。
对比例7
与实施例5的区别在于填充剂为质量比1:5的淀粉与麦芽糊精的混合物,其余与实施例5相同。
对比例8
与实施例5的区别在于填充剂为微晶纤维素,其余与实施例5一致。
对比例9
与实施例5的区别在于填充剂为质量比1:1的甘露醇与微晶纤维素,其余与实施例5一致。
实验一、本发明组合物对肥胖大鼠的药效学实验
实验方法:取体重为45±5g的SD雄性大鼠随机分为9组,分别为正常组、模型组、实施例1组、实施例2组、实施例3组、对比例1组、对比例2组、对比例3组、对比例4组。正常组给予大鼠市售基础饲料,其余各组大鼠均饲喂高脂饲料(组成为基础饲料75%、猪油15%、胆固醇2%、胆酸钠0.5%和蛋黄7.5%)。连续喂养5周后,除正常组和模型组大鼠外,其余各组大鼠灌胃给药相应组制备的二氢杨梅素组合物50mg/kg,一天一次,正常组和模型组灌胃相同剂量的生理盐水,连续灌胃4周,每周对试验大鼠称量体重和食量,实验结束后大鼠眼眶取血,检测大鼠血清TG、HDL-C和LDL-C的水平;处死大鼠,分离大鼠附睾、肾脏周围脂肪垫、肠系膜及腹膜的脂肪组织称重,计算脂体比(%)。
实验结果:计量数据以均值和标准差表示,采用SPPSS13.0进行统计学分析。
(1)不同实验组对肥胖大鼠的体重和进食量的影响结果见表1。
表1本发明组合物对肥胖大鼠的体重影响结果
注:同一列不同字母代表相应组比较具有统计学差异,P<0.05。
(2)不同实验组对肥胖大鼠的血液指标及脂体比影响结果见表2。
表2本发明组合物对肥胖大鼠的血液指标及脂体比结果
分组 | TG(mmol/L) | HDL-C(mmol/L) | LDL-C(mmol/L) | 脂体比(%) |
正常组 | <![CDATA[1.20±0.15<sup>a</sup>]]> | <![CDATA[0.76±0.06<sup>a</sup>]]> | <![CDATA[0.32±0.04<sup>a</sup>]]> | <![CDATA[3.36±0.18<sup>a</sup>]]> |
模型组 | <![CDATA[1.77±0.27<sup>b</sup>]]> | <![CDATA[0.55±0.09<sup>b</sup>]]> | <![CDATA[0.58±0.02<sup>b</sup>]]> | <![CDATA[5.27±0.90<sup>b</sup>]]> |
实施例1 | <![CDATA[1.38±0.20<sup>c</sup>]]> | <![CDATA[0.82±0.07<sup>a</sup>]]> | <![CDATA[0.34±0.06<sup>a</sup>]]> | <![CDATA[3.72±0.43<sup>c</sup>]]> |
实施例2 | <![CDATA[1.36±0.29<sup>c</sup>]]> | <![CDATA[0.79±0.02<sup>a</sup>]]> | <![CDATA[0.35±0.05<sup>a</sup>]]> | <![CDATA[3.76±0.58<sup>c</sup>]]> |
实施例3 | <![CDATA[1.37±0.15<sup>c</sup>]]> | <![CDATA[0.78±0.03<sup>a</sup>]]> | <![CDATA[0.35±0.09<sup>a</sup>]]> | <![CDATA[3.70±0.32<sup>c</sup>]]> |
对比例1 | <![CDATA[1.57±0.19<sup>d</sup>]]> | <![CDATA[0.66±0.08<sup>c</sup>]]> | <![CDATA[0.44±0.07<sup>c</sup>]]> | <![CDATA[4.08±0.40<sup>d</sup>]]> |
对比例2 | <![CDATA[1.50±0.13<sup>d</sup>]]> | <![CDATA[0.67±0.04<sup>c</sup>]]> | <![CDATA[0.41±0.03<sup>c</sup>]]> | <![CDATA[3.95±0.15<sup>d</sup>]]> |
对比例3 | <![CDATA[1.53±0.17<sup>d</sup>]]> | <![CDATA[0.64±0.02<sup>c</sup>]]> | <![CDATA[0.42±0.06<sup>c</sup>]]> | <![CDATA[4.04±0.26<sup>d</sup>]]> |
对比例4 | <![CDATA[1.58±0.22<sup>d</sup>]]> | <![CDATA[0.70±0.08<sup>c</sup>]]> | <![CDATA[0.39±0.01<sup>c</sup>]]> | <![CDATA[3.88±0.21<sup>d</sup>]]> |
注:同一列不同字母代表相应组比较具有统计学差异,P<0.05。
由结果可知,给药本发明组合物4周后,肥胖大鼠的体重相比模型组明显下降,其血脂水平也有了较为显著的改善,其中LDL-C水平与正常组大鼠相当。对比例1-3采用缺成分组方,对比例4采用不同组分的组方,其减肥效果及调节血脂水平不佳。
实验二 颗粒剂考察
本发明进一步对二氢杨梅素组合物的口服制剂辅料进行了研究,将对比例5-7与实施例5-6的配方通过干法制粒进行压片、制粒,不同辅料对辊轮粘轮状况,颗粒成型率的影响结果见表3。干法制粒机生产厂家为FREUND Corporation。
制备工艺如下:
按对比例5-7与实施例5-6的配料先在三维混合机中混合20min,然后倒入干法制粒机中,压片、制粒。压片辊轮的转速为1.50r/min,进料速度为23.8r/min,制粒采用18目筛网,得颗粒剂的质量为m1,总混料记作m2,颗粒成型率%=m1/m2×100%,颗粒成型率为一次压片制粒的计算值,二次压片后总颗粒成型率为一次压片颗粒成型率与残余细粉二次压片颗粒成型率之和。
表3不同配方对颗粒剂工艺及性能影响
由结果可知,本发明采用淀粉与麦芽糊精作填充剂,在干法制粒过程中,压片硬度适中,压片成连续条状,可压性强,最终制备的颗粒成型率高,本发明得到了最佳的淀粉与麦芽糊精配比。与实施例5相比,对比例7采用不适当的配比,其压片中间条带颜色过深,硬度过高,用热水溶解5min后仍有大颗粒不溶物,溶解分散性差;对比例5-9分别采用了其他填充剂,在前期基础研究中,还尝试了辅料甘露醇、微晶纤维素、山梨醇、糖粉等及其上述辅料的多种配伍,最终混料采用干法制粒的工艺过程及制备的颗粒效果均较差,压片状态不好,要么细粉较多,要么易粘轮,颗粒成型率低,效果均不理想,不如本发明配方好。
在实施例6和9中,还进行了乳糖和糊精配伍作填充剂的研究,其干法制粒的可压性状态可以,远好于单独用乳糖和糊精作填充剂的状态,其一次颗粒成型率较高,但是一次压片制粒后的残余细粉进行二次压片制粒时,可压性变差,颗粒成型率低于本发明淀粉与麦芽糊精的混合物,该配方可作为本发明的替代方案。
本发明混料一次压片后,若将剩余细粉再次压片制粒,以淀粉与麦芽糊精混合物为填充剂的二次压片总颗粒成型率平均在97%左右,总颗粒成型率高,且本发明工艺操作简单,无需进行湿法制粒,避免烘干过程中乙醇等易燃易爆带来的潜在风险,生产的安全性得到保证。
上述详细说明是针对本发明其中之一可行实施例的具体说明,该实施例并非用以限制本发明的专利范围,凡未脱离本发明所为的等效实施或变更,均应包含于本发明技术方案的范围内。
Claims (9)
1.一种具有减肥作用的二氢杨梅素组合物,其特征在于,所述二氢杨梅素组合物的原料由如下重量份数的组分组成:二氢杨梅素10-12份、绿原酸5-8份和胡椒碱1-3份。
2.根据权利要求1所述的二氢杨梅素组合物,其特征在于,所述二氢杨梅素组合物的原料还包括大黄提取物1-5份。
3.一种具有减肥作用的口服制剂,其特征在于,所述口服制剂的制备方法包括将权利要求1-2任意一项所述的二氢杨梅素组合物和药学上可接受的辅料通过干法制粒制得。
4.根据权利要求3所述的口服制剂,其特征在于,所述口服制剂包括二氢杨梅素组合物5份,填充剂50-70份,崩解剂10-20份,润滑剂0.01-0.05份和矫味剂1-10份。
5.根据权利要求4所述的口服制剂,其特征在于,所述填充剂为淀粉和麦芽糊精的混合物,所述润滑剂为二氧化硅或硬脂富马酸钠。
6.根据权利要求4所述的口服制剂,其特征在于,所述填充剂为质量比为1:1-2的淀粉和麦芽糊精的混合物。
7.根据权利要求4所述的口服制剂,其特征在于,所述崩解剂为羧甲基淀粉、交联羧甲基纤维素钠中的一种。
8.根据权利要求4所述的口服制剂,其特征在于,所述矫味剂为甜菊糖、柠檬香精、苹果香精、草莓香精、蔓越莓香精或洋甘菊香精中的任意一种。
9.一种权利要求1-2任意一项所述的二氢杨梅素组合物或权利要求3-8任意一项所述的口服制剂在制备具有减肥作用的药物或保健食品中的应用。
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