CN113412108A - 包含胱氨酸/谷胱甘肽比率为1.5至4的胱氨酸和谷胱甘肽的组合物用于美白和/或亮白皮肤的非治疗性口服用途 - Google Patents

包含胱氨酸/谷胱甘肽比率为1.5至4的胱氨酸和谷胱甘肽的组合物用于美白和/或亮白皮肤的非治疗性口服用途 Download PDF

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Abstract

本发明涉及组合物作为活性成分用于美白皮肤和/或亮白皮肤和/或使皮肤脱色素特别是用于减小褐斑的大小的非治疗性、美容性、口服用途，组合物至少包含胱氨酸/谷胱甘肽比率为1.5至4的胱氨酸和谷胱甘肽，有利地，组合物还包含甘氨酸和/或谷氨酰胺。优选地，它还包含选自锌或其盐之一、铜或其盐之一、硒或其盐之一、维生素B，特别是B3、B5、B6和/或B8，维生素E、甜瓜汁提取物和马尾草提取物的至少一种成分，以及所述成分的混合物。

Description

包含胱氨酸/谷胱甘肽比率为1.5至4的胱氨酸和谷胱甘肽的 组合物用于美白和/或亮白皮肤的非治疗性口服用途
本发明涉及具有皮肤美白和/或皮肤亮白和/或皮肤脱色素作用的口服施用的美容性组合物的领域。
几年来，消费者对皮肤美白和/或亮白组合物的需求明显增加。
在亚洲，这类产品的使用非常普遍，因为追求干净的皮肤是一种古老且仍然备受追捧的审美标准。更普遍的是，在他们生命的不同时期，有些人看到他们的皮肤上出现较暗的斑点，尤其是面部和手上，这会产生外观不均匀的区域。
这些斑点通常是由于位于皮肤表面的角质形成细胞中高浓度的黑色素所致。事实上，生物黑色素是负责皮肤着色的色素，它由在皮肤基底层的黑色素细胞中形成的真黑素和褐黑素组成。
真黑色素是体被组织黑色素最常见的类型，其颜色为褐色至黑色。它的大量存在赋予体被组织，特别是赋予皮肤，深褐色或黑色，它对紫外线对表皮造成的伤害具有完全的保护作用。真黑素由5,6-二羟基-吲哚-2-羧酸(DHICA)和5,6-二羟基吲哚(DHI)的大分子混合物组成的。
真黑色素的形成机制特别复杂，包括以下主要步骤：
酪氨酸→多巴→多巴醌→无色多巴色素→多巴色素→5,6-二羟基吲哚-2-羧酸和/或5,6二羟基吲哚
酪氨酸酶(单酚二羟基苯丙氨酸：氧氧化还原酶EC 1.14.18.1)是参与该反应序列的基本酶。特别地，它通过其羟化酶活性催化酪氨酸转化为多巴(二羟基苯丙氨酸)并且通过其氧化酶活性催化多巴转化为多巴醌。
褐黑素比真黑素颜色浅，其颜色为黄色至红色。褐黑素也由酪氨酸在黑色素细胞中合成的大分子混合物组成。在胞内半胱氨酸存在下，一定量的酪氨酸转化为半胱氨酰多巴，并再转化为主要单体含有苯并噻唑和二氢异喹啉的聚合物：
Figure BDA0003198170070000021
已经有许多产品以其美白和/或脱色素活性而闻名，例如对苯二酚、曲酸、熊果苷、谷胱甘肽和某些黄酮类化合物。
因此，如果一种物质直接作用于发生黑色素生成的表皮黑色素细胞的活力，和/或如果它通过抑制参与黑色素生成的酶之一或通过作为黑色素合成链的一种化合物的结构类似物插入然后封闭该链并因此确保色素脱除，来干扰黑色素生物合成的一个阶段，并从而使皮肤亮白和/或美白，则物质被认为是美白的或脱色素的。
已知一些漂白/脱色素产品会抑制酪氨酸酶，从而导致褐黑素和真黑素的合成减少。这种真黑素的量的减少具有美白/脱色素效果，但它也导致皮肤对紫外线伤害的天然保护能力降低。
谷胱甘肽以其高细胞内抗氧化能力而闻名，是抵抗自由基的第一道防线。它在美容行业也因其局部皮肤美白和/或亮白效果而闻名。然而，当口服使用时，其生物利用度是有争议的，因为在细胞膜上没有特定载体的情况下，它很容易被胃肠道中的肽酶降解。
专利申请WO2016/117762A1公开了一种组合物的用途，特别是用于口服使用，用于美白皮肤，其包含醋栗提取物和谷胱甘肽。
此外，专利申请KR 2012 0025175A描述了一种用于改善肤色或美白皮肤的组合物，其包含温州蜜柑的提取物、胱氨酸和维生素C。
因此，仍需要具有良好脱色素和/或美白性能，用于亮白整个面部和/或身体或用于使面部和/或身体的特定区域亮白和更均匀的新口服组合物。这些组合物还必须稳定、无刺激性、无毒且对皮肤无过敏性。
出人意料且有利的是，本发明的发明人已经成功地克服了现有技术的问题，并且已经表明口服使用至少包含特定比例的胱氨酸和谷胱甘肽的组合物能够在皮肤的美白、亮白、脱色素特别是减少色素性褐斑的大小方面获得非常令人满意的的性能。
在以下描述和实施例中说明了本发明的其他方面、优点、性能。
本发明的目的是组合物作为活性成分用于美白皮肤和/或亮白皮肤和/或使皮肤脱色素，尤其是用于减少褐斑的大小的非治疗性、美容性、口服用途，所述组合物至少包含胱氨酸和谷胱甘肽，胱氨酸/谷胱甘肽比率为1.5至4，优选1.5至3，并且优选1.5至2.5，有利地1.8至2.2。
本发明还旨在一种用于美白皮肤和/或亮白皮肤和/或使皮肤脱色素的非治疗性、美容性方法，其包括向个体口服施用组合物的步骤，所述组合物至少包含胱氨酸和谷胱甘肽，胱氨酸/谷胱甘肽比率为1.5至4，优选1.5到3，并且优选1.5到2.5，有利地1.8到2.2。
根据本发明的组合物的优点是它具有非常令人满意的皮肤美白和/或亮白和/或脱色素，特别是减小褐色色素斑的大小的性能。
在本文中，用于定义根据本发明的组合物的性能的表述“美白”、“亮白”和“脱色素”与表述“美白的”、“亮白的”和“脱色素的”具有相同的含义。特别地，这些表述不是指参与酶的抑制从而导致阻止所有黑色素形成的过程。事实上，根据本发明的组合物还具有部分保证皮肤对紫外线引起的伤害的天然保护能力的优点。“皮肤”表示面部和/或身体的皮肤，优选面部。
不希望受到任何理论的束缚，根据本发明的具有精确胱氨酸/谷胱甘肽比率的组合物可以显著增加细胞内半胱氨酸浓度并维持细胞内半胱氨酸/谷胱甘肽水平，它还可以引导黑色素合成途径朝向增加褐黑素的产生和减少真黑素的产生。因此，与现有技术中具有抑制酪氨酸酶作用并从而抑制真黑素和褐黑素形成的效果的物质相比，根据本发明的组合物仍允许合成褐黑素。褐黑素具有一定的紫外线吸收能力，即使弱于真黑素。
根据本发明的组合物还具有提供更明亮的、光华照人的和均匀的皮肤的优点，特别是更明亮的肤色、更清洁、更精神焕发的外表，即“焕发活力”的效果。
它还促进角质形成细胞的更新，角质形成细胞构成表皮，是皮肤的表面层。
根据本发明的组合物可以减轻甚至治疗模糊的、暗沉、不均匀的皮肤肤色，并且更具体地，可以治疗皮肤变色和减小褐斑的大小。
根据本发明的组合物口服给药，从而允许在整个皮肤上有有效且持久的美白/亮白作用。
具体实施方式
根据本发明使用的组合物包含胱氨酸，胱氨酸是由通过二硫桥连接的两个半胱氨酸单体组成的氨基酸。
优选地，使用的胱氨酸是一种非常纯的胱氨酸，其中主要杂质是痕量的，特别地，使用的胱氨酸包含少于5ppm的重金属，有利地它包含少于5ppm的重金属、少于100ppm的硫酸盐和少于0.004％的铵。重金属的测定是在硫代乙酰胺存在下通过比色法进行的(Ph.Eur.9th Ed.2.4.8,limit test D)，硫酸盐的测定是在钡盐的存在下在酸性介质中进行的(Ph.Eur.9eme Ed 2.4.13)，铵的测定是通过茚三酮柱后衍生离子交换色谱法进行的(Ph.Eur.9th Ed 2.2.56)。优选地，本发明中使用的胱氨酸是BCF Life Sciences公司以Traced L-Cystine的名称销售的胱氨酸。
胱氨酸以游离氨基酸的形式用于根据本发明的组合物，有利地，相对于所述组合物的总重量，所述组合物中胱氨酸的量为30重量％至60重量％，优选35重量％至45重量％％。
根据本发明使用的组合物还包含谷胱甘肽。谷胱甘肽是由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸缩合形成的假三肽。谷胱甘肽以游离形式用于根据本发明的组合物。特别地，本发明中使用的谷胱甘肽是谷胱甘肽本身，它以肽形式存在，而不是以酵母形式存在。
的确，在一些不允许使用谷胱甘肽的应用中，酵母被用于代替谷胱甘肽。酵母通常含有不总是可以测定的量的谷胱甘肽。此外，给定量的酵母的活性/效率并不总是对应于相同量的游离谷胱甘肽的活性/效率。因此，当使用酵母时，可能很难确定胱氨酸/谷胱甘肽的比率。
有利地，根据本发明的组合物中使用的谷胱甘肽是被称为“GSH”形式的还原型。
优选地，根据本发明使用的组合物中谷胱甘肽的量为相对于所述组合物的总重量的10重量％至30重量％，优选15重量％至25重量％。
有利地，根据本发明使用的组合物包含谷氨酰胺。谷氨酰胺是在根据本发明组合物中以游离形式使用的氨基酸。
优选地，谷氨酰胺以胱氨酸/谷氨酰胺比率为3.5至5.0、优选范围4.0至4.5用在根据本发明的组合物中。
优选地，根据本发明使用的组合物中谷氨酰胺的量为基于所述组合物的总重量的3重量％至20重量％，优选5重量％至15重量％。
有利地，根据本发明使用的组合物包含甘氨酸。甘氨酸是以游离形式用在根据本发明组合物中的氨基酸。
优选地，甘氨酸以胱氨酸/甘氨酸比率为7至9.5、优选为8.0至8.5用在根据本发明的组合物中。
优选地，根据本发明使用的组合物中甘氨酸的量为基于所述组合物的总重量的1重量％至10重量％，优选2重量％至8重量％。
有利地，根据本发明使用的组合物包含抗坏血酸钙，也称为“维生素C”。
优选地，抗坏血酸钙以胱氨酸与抗坏血酸钙的比率为3.5至5.5、优选为4.0至5.0用在根据本发明的组合物中。
优选地，根据本发明使用的组合物中抗坏血酸钙的量为基于所述组合物的总重量的3重量％至20重量％，优选5重量％至15重量％。
根据本发明使用的组合物包含选自锌或其盐之一、铜或其盐之一、硒或其盐之一、维生素B，特别是维生素B3、维生素B5、维生素B6和/或维生素B8，维生素E、甜瓜汁提取物和马尾草提取物的至少一种成分，以及所述成分的混合物。
通常，为了本文的目的，“盐”表示足够安全的任何盐。
根据本发明使用的组合物中维生素B3的量为相对于所述组合物的总重量的0.5重量％至10重量％，优选1重量％至5重量％。
维生素B3(或维生素PP)可以以一种或多于一种化合物的形式，例如烟酰胺(尼克酰胺)、烟酸(尼克酸)、烟醇及其盐和衍生物，存在于食品补充剂中。
所述衍生物包括烟酸酯，例如生育酚烟酸酯、烟碱氨基酸、烟醇的羧酸酯、N-氧化烟酸和N-氧代烟酰胺。
根据本发明使用的组合物中维生素B3的量为相对于所述组合物的总重量的0.5重量％至10重量％，优选1重量％至5重量％。
有利地，所用组合物中的维生素B3含量符合现行法规授权的最高含量。
维生素B5是泛酸。它可以以泛酸或其盐的形式存在于膳食补充剂中。
优选地，在根据本发明的组合物中使用泛酸钙。
根据本发明使用的组合物中维生素B5的量为相对于所述组合物的总重量的0.05重量％至5重量％，优选0.5重量％至3重量％。
有利地，根据本发明使用的组合物的维生素B5含量符合现行法规授权的最高含量。
维生素B6可以以一种或多于一种化合物的形式，例如吡哆醇、吡哆酸、吡哆醇酯如吡哆醇三棕榈酸酯、吡哆醇胺如吡哆胺，及其盐和衍生物，存在于根据本发明使用的组合物中。
衍生物可以是选自吡哆醛和磷酸吡哆醛的化合物。
优选地，在根据本发明使用的组合物中使用盐酸吡哆醇。
根据本发明使用的组合物中维生素B6的量为相对于所述组合物的总重量的0.01重量％至5重量％，优选0.05重量％至1重量％。
有利地，根据本发明使用的组合物中维生素B6的含量符合现行法规授权的最高含量。
根据本发明使用的组合物中维生素B8的量为相对于所述组合物的总重量的0.001重量％至0.5重量％，优选0.005重量％至0.1重量％。
有利地，根据本发明使用的组合物中维生素B8的含量对应于现行法规授权的最高含量。
当然，根据本发明使用的组合物的配方中使用的盐是根据其安全性选择的。实例包括与氨基酸螯合的锌、铜和硒盐。
根据本发明使用的组合物中锌的量为相对于所述组合物的总重量的0.1重量％至2重量％，优选0.5重量％至1.2重量％。
有利地，组合物中的锌含量符合现行法规授权的最高含量。
根据本发明使用的组合物中铜的量为相对于所述组合物的总重量的0.01重量％至1重量％，优选0.05重量％至0.5重量％。
有利地，组合物中的铜含量符合现行法规授权的最高含量。
根据本发明使用的组合物中硒的量为相对于所述组合物的总重量的0.0005重量％至0.05重量％，优选0.001重量％至0.01重量％。
有利地，组合物中的硒含量符合现行法规授权的最高含量。
有利地，根据本发明使用的组合物包含维生素E。
优选地，维生素E以胱氨酸/维生素E比率30至36，优选32至34用在根据本发明的组合物中。
优选地，根据本发明使用的组合物中维生素E的量为相对于所述组合物的总重量的0.5重量％至10重量％，优选1重量％至4重量％。
有利地，根据本发明使用的组合物包含马尾草提取物。
优选地，根据本发明使用的组合物中马尾草提取物的量为相对于所述组合物的总重量的0.1重量％至2重量％，优选0.5重量％至1.5重量％。
有利地，根据本发明使用的组合物不包含醋栗提取物。
有利地，根据本发明使用的组合物包含甜瓜汁提取物。
优选地，根据本发明使用的组合物中甜瓜汁提取物的量为相对于所述组合物的总重量的0.5重量％至2.5重量％，优选1重量％至2重量％。
有利地，根据本发明使用的组合物不包含蜜柑提取物。
根据本发明的特定模式，根据本发明使用的组合物不包含抑制酪氨酸酶的植物提取物。
根据本发明的另一特定模式，根据本发明使用的组合物不包含至少一种选自以下植物提取物的植物提取物：杨梅、熊果、越橘、帚石南、杜鹃花科、蔷薇科、虎耳草科、甘草、小叶桑、朝鲜蓟、蓍草、母菊属、黄芩属、葡萄、蔓越莓、海岸松、葡萄籽、当归属、蕨类多足类、茶、甘蔗、苹果、花楸、葡萄、柑橘属、板栗、假胡椒(faux poivier)、石榴、草莓、天竺葵、中级繁缕(stellaire intermédiaire)、沙棘、忍冬属、黑醋栗、月见草、牛至、百里香、人参、葛、玉米、芦荟、黑莓、蓝莓、菊苣的提取物、蘑菇提取物和“彩虹”(“Arc en ciel”)褐藻提取物。
有利地，组合物是通过混合粉末形式的各种成分来制备的。
有利地，根据本发明使用的组合物可以额外包含生理上可接受的适用于口服使用的载体，例如特别是水相的。
根据本发明使用的组合物可与通常用在旨在口服给药的组合物中的赋形剂配制，特别是保湿剂、增稠剂、质地改良剂、调味剂、包衣剂、防腐剂、抗氧化剂、着色剂、植物提取物。
当然，本领域技术人员会小心选择这些赋形剂，以免改变所述组合物的性能。
根据本发明使用的组合物可以根据以下形式之一配制：胶囊、糖衣丸、片剂、软或硬胶囊、或饮料、悬浮液、溶液或凝胶。
根据本发明的所述组合物的配方涉及属于本领域技术人员通用技能的一部分的常规工艺。
根据本发明的组合物可以通过以所需的比率和/或量混合组合物的各种成分来获得。
本发明还涉及一种用于制备根据本发明使用的组合物的方法，所述方法包括以下步骤：
准备胱氨酸；
准备谷胱甘肽；
准备甘氨酸；
准备谷氨酰胺；
准备抗坏血酸钙；
任选地准备选自锌或其盐之一、铜或其盐之一、硒或其盐之一、维生素B特别是维生素B3、维生素B5、维生素B6和/或维生素B8、维生素E、甜瓜汁提取物和马尾草提取物的至少一种成分，以及所述成分的混合物；
进行胱氨酸、谷胱甘肽、甘氨酸、谷氨酰胺、抗坏血酸钙和至少一种可能的其他成分的混合。
正如已经提到的，本发明旨在组合物作为活性成分用于美白皮肤和/或亮白皮肤和/或使皮肤脱色素，特别是用于减少色素性褐斑大小的通过口服途径的美容性用途，所述组合物至少包含胱氨酸/谷胱甘肽比率范围为1.5至4的胱氨酸和谷胱甘肽。
根据本发明的组合物的用途不属于治疗领域。它是一种保健品、非治疗性组合物。
所述用途也可以描述为作为用于美白皮肤和/或亮白皮肤和/或使皮肤脱色素，特别是减小褐色色素斑点的尺寸、减轻甚至去除褐色色素斑点，或预防、减少和/或治疗肤色的改变的膳食补充剂。更特别地，所述用途可以减少、减弱和消除皮肤色素沉着缺陷，例如黑斑病或妊娠面斑和雀斑样痣，特别是老年性雀斑样痣。
根据本发明的美容性治疗方法还旨在预防和/或治疗皮肤老化的迹象，特别是衰老斑。
体内评估皮肤颜色的方法有很多种，包括仪器和视觉评估方法。优选更客观的仪器评估方法，特别是在亮白/美白/脱色素产品的效果见效缓慢的情况下。
在美容领域，评估肤色的常用方法是通过分光光度法测量L*a*b*值。
通常用于评估颜色的系统是CIELab系统，其中定义了以下参数：
L*，源自表面光亮度的亮度，定义了从黑/暗(0)到白/亮(100)的轴，
a*定义了从绿(-100)到红(+100)的轴，
b*定义了从蓝(-100)到黄(+100)的轴。
L*参数是用于评估皮肤亮白/美白的良好标记：皮肤越亮白，L*值越高。
通常，L*参数的1％数量级的变化是显著的结果。然而，通过组合参数L*和b*来定义个体类型角(ITA°)给出了亮白/美白的最佳描述“Petit L.,Pierard GE,Skinlightening products revisited,International Journal of Cosmetic Science,2003；25.169-181”。
ITA°使用该公式计算：
ITA°＝ArcTan[(L*-50)/b*]x(180/π)
ITA°约5％的变化是显著的结果。
色素性褐斑的评估，特别是其表面的演变(单位mm2)，是通过像素化来测量的，例如在脸颊区域中的面部上，通过比较在实验开始(第0天)、实验中期(第45天)和实验结束(第90天)时拍摄的具有交叉极化的数码照片来进行。
本发明还涉及用于美白皮肤和/或亮白皮肤和/或使皮肤脱色素，特别是用于减少色素性褐斑的大小的非治疗性、美容性方法，包括向个体口服施用组合物的步骤，所述组合物至少包含胱氨酸和谷胱甘肽，其中胱氨酸/谷胱甘肽比率为1.5至4，优选1.5至3，且优选1.5至2.5，有利地1.8至2.2。
特别地，本发明涉及一种根据本发明的方法，其中每天施用以下剂量的活性物质：
0.001克至2克，优选0.1克至1.0克，且优选约0.3克至0.8克的量的胱氨酸；
0.001克至1克，优选0.05克至0.5克，且优选约0.1克至0.4克的量的谷胱甘肽；
0.001克至1克，优选0.005克至0.5克，且优选约0.01克至0.1克的量的甘氨酸；
0.001克至1克，优选0.01克至0.5克，且优选约0.05克至0.2克的量的谷氨酰胺，
0.001克至1克，优选0.01克至0.5克，且优选约0.05克至0.2克的量的抗坏血酸钙。
有利地，每天施用以下剂量：
相当于0.01克至0.03克烟酰胺的维生素B3；
相当于0.010克至0.015克泛酸钙的维生素B5；
相当于0.001克至0.005克盐酸吡哆醇的维生素B6；
相当于0.0001克至0.0005克生物素的维生素B8；
具有0.005克至0.015克锌含量的锌或其盐；
具有0.001克至0.002克铜含量的铜或其盐；
相当于0.005克至0.1克含量的维生素E；
量为0.005克至0.015克的浓缩的甜瓜汁提取物；
量为0.001克至0.01克的马尾草提取物。
根据本发明的方法通常通过每日施用根据本发明使用的组合物或根据本发明的每日剂量来实施。这种施用可以是日单次给药、每日两次给药、每日三次给药或甚至每日四次给药，例如在进餐时间给药，或有利地以两次给药，一次在早晨而另一次在晚上。
根据本发明的方法通常在从一周到数周或甚至数月的时间段内实施。这个治疗周期可以在一年内重复数次。
以下实施例旨在说明本发明而不限制其范围。
实施例
I组合物
制备了根据本发明的组合物A和对比组合物B，两者均为胶囊形式。
表1中分别显示了组合物A的成分(单位mg)、组合物A中成分的重量百分比和组合物B的成分(单位mg)。
为制备组合物A和B，各成分在室温下称量并混合。以这种方式制备的组合物A和B是稳定的，并且被装入胶囊中。
[表1]
Figure BDA0003198170070000121
制备了另外两种组合物：如下所示的无效对照剂C和对比组合物D
无效对照剂C
无效对照剂C组合物包括在118毫克胶囊中的622毫克硬脂酸镁。
组合物D
包含表2中所示的以下成分的组合物D通过在室温下将成分混合来制备。
[表2]
成分 对比组合物D/mg
L-半胱氨酸 100
L-谷胱甘肽 250
L-谷氨酰胺 100
甘氨酸 100
维生素E 15
维生素B2 1.7
维生素B6 2
Se-氨基酸螯合物a.i.0.2％ 15
甜瓜汁粉 100
针叶樱桃提取物 50
玫瑰果提取物 50
松树皮提取物 60
番茄红素a.i.10％ 50
鱼胶原蛋白 100
α-硫辛酸 30
赋形剂 326.3
总计 1350
II组合物活性的测量
给每名对象施用表3所示的日剂量，为期90天。
[表3]
Figure BDA0003198170070000141
对120名对象进行双盲、随机对照研究：给30名对象施用组合物A，30名对象施用组合物B，30名对象施用组合物C以及30名对象施用组合物D。
组合物施用90天。
对象
所选对象符合以下标准：
-健康对象，
-年龄在30岁至50岁之间，
-对应于菲茨帕特里克量表上的光型III和IV并且在面部上呈现一个或多于一个褐斑的浅色皮肤，即有至少一个最小直径为至少2.5mm的斑点。
使用CM 700D分光光度计/色度计(Konica-Minolta)，通过测量L*a*b*值并计算个体类型角(ITA°)的值对肤色进行分光光度评估。
ITA°的L*参数用于衡量皮肤的美白/亮白。
通过测量交叉极化的数码照片上的斑点大小来评估褐斑减少情况。
在D＝0、D45(治疗45天后)和D90(治疗90天后)进行测量。
表4显示了与D0研究开始时相比，对于每种组合物，每个标准的演变情况(以％为单位)。
[表4]
Figure BDA0003198170070000151
(1)：测量褐斑面积(mm2)的变化百分比，
(2)：测量个体类型角ITA°的变化，
(3)：测量明度L*的变化，
*：与D0相比有统计学显著变化，
^：组合物A观察到的变化与其他3种组合物观察到的变化显著不同。
根据本发明的组合物使得褐斑的大小显著减小(45天时-16.2％，90天时-34.4％)，部分斑点不再可见，皮肤看起来更均匀。
还可以通过脸颊上(45天时+0.6％，90天时+1.8％)和手腕上(45天时+0.8％，90天时+1.1％)的L*参数的增加，以及脸颊上(45天时+2.2％，90天时+8.7％)和手腕上(45天时+5.1％，90天时+6.7％)ATI的显著增加来衡量皮肤的增亮/增白。
使用根据本发明的组合物A的对象在90天时表现出褐斑表面积减少的比例为87％，这个值很高，并且与使用无效对照剂组合物C(40％)、组合物B(50％)和组合物D(39％)获得的值显著不同。
类似地，对象中在90天时表现出皮肤亮白/美白且脸颊上的ITA°值增加的比例为77％，这显著高于使用无效对照剂组合物C(43％)、B(47％)和D(39％)获得的值。
对褐斑也有美白/亮白效果。

Claims (15)

1.组合物作为活性成分用于美白皮肤和/或亮白皮肤和/或使皮肤脱色素的非治疗性、美容性、口服用途，其特征在于所述组合物至少包含胱氨酸和谷胱甘肽，胱氨酸/谷胱甘肽比率为1.5至4，优选1.5至3，且优选1.5至2.5，有利地1.8至2.2。
2.根据权利要求1所述的用途，其中所述组合物中胱氨酸的量为相对于所述组合物总重量的30重量％至60重量％，优选35重量％至45重量％。
3.根据权利要求1或2所述的用途，其中胱氨酸包含少于5ppm的重金属。
4.根据前述权利要求中任一项所述的用途，其中谷胱甘肽的量为相对于所述组合物的总重量的10重量％至30重量％，优选15重量％至25重量％。
5.根据前述权利要求中任一项所述的用途，其中组合物包含甘氨酸，优选胱氨酸/甘氨酸比率为7至9.5，优选8.0至8.5。
6.根据前述权利要求中任一项所述的用途，其中组合物包含谷氨酰胺，优选胱氨酸/谷氨酰胺比率为3.5至5.0，优选4.0至4.5。
7.根据前述权利要求中任一项所述的用途，其中组合物包含抗坏血酸钙，优选胱氨酸与抗坏血酸钙比率为3.5至5.5，优选4.0至5.0。
8.根据前述权利要求中任一项所述的用途，其中组合物包含至少一种选自锌或其盐之一、铜或其盐之一、硒或其盐之一、维生素B特别是维生素B3、维生素B5、维生素B6和/或维生素B8、维生素E、甜瓜汁提取物、马尾草提取物的成分，以及这些成分的混合物。
9.根据前述权利要求中任一项所述的用途，其用于减小褐斑的大小。
10.根据前述权利要求中任一项所述的用途，其中组合物不包含醋栗提取物。
11.一种制备根据前述权利要求中任一项所使用的组合物的方法，其包括以下步骤：
准备胱氨酸；
准备谷胱甘肽；
准备甘氨酸；
准备谷氨酰胺；
准备抗坏血酸钙；
任选地准备选自锌或其盐之一、铜或其盐之一、硒或其盐之一、维生素B特别是维生素B3、维生素B5、维生素B6和/或维生素B8、维生素E、甜瓜汁提取物、马尾草提取物的至少一种成分，以及这些成分的混合物；
进行胱氨酸、谷胱甘肽、甘氨酸、谷氨酰胺、抗坏血酸钙和至少一种其他可能成分的混合。
12.一种用于美白皮肤和/或亮白皮肤和/或使皮肤脱色素的非治疗性、美容性方法，包括向个体口服施用组合物的步骤，所述组合物至少包含胱氨酸和谷胱甘肽，胱氨酸/谷胱甘肽比率为1.5至4，优选1.5到3，且优选1.5到2.5，有利地1.8到2.2。
13.根据前述权利要求所述的方法，其中施用以下日剂量的活性物质：
含量为0.001克至2克，优选0.1克至1.0克且优选约0.3克至0.8克的胱氨酸；
含量为0.001克至1克，优选0.05克至0.5克且优选约0.1克至0.4克的谷胱甘肽；
含量为0.001克至1克，优选0.005克至0.5克且优选约0.01克至0.1克的甘氨酸；
量为0.001克至1克，优选0.01克至0.5克且优选约0.05克至0.2克的谷氨酰胺；
量为0.001克至1克，优选0.01克至0.5克且优选约0.05克至0.2克的抗坏血酸钙。
14.根据前述权利要求所述的方法，其中施用以下日剂量：
含量相当于0.01克至0.03克烟酰胺的含量的维生素B3；
含量相当于0.010克至0.015克泛酸钙的含量的维生素B5；
含量相当于0.001克至0.005克盐酸吡哆醇的含量的维生素B6；
含量相当于0.0001克至0.0005克生物素的含量的维生素B8；
锌含量为0.005克至0.015克的锌或其盐；
铜含量为0.001克至0.002克的铜或其盐；
含量相当于0.005克至0.1克的含量的维生素E；
含量为0.005克至0.015克的甜瓜汁提取物；
含量为0.001克至0.01克的马尾草提取物。
15.根据权利要求12至14中任一项所述的非治疗性、美容性方法，其用于减小色素性褐斑的大小。
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