CN113288853A

CN113288853A - 一种天然滋养毛囊、防脱生发、抗炎抗菌的组合物酊剂及其制备方法

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Publication number: CN113288853A
Application number: CN202110228428.1A
Authority: CN
Inventors: 欧阳竞锋; 杨俊�; 谭杰凯
Original assignee: Bencao Life Beijing Medical Research Co ltd
Current assignee: Bencao Life Beijing Medical Research Co ltd
Priority date: 2021-03-02
Filing date: 2021-03-02
Publication date: 2021-08-24

Abstract

本发明公开了一种天然滋养毛囊、防脱生发、抗炎抗菌的组合物酊剂及其制备方法，该方法包括：将含5α‑还原酶抑制剂、雄激素受体阻断剂、固发再生剂、着色剂、抗菌抗炎成分的各种中药或植物粉碎后用乙醇浸渍、加热、持续回流、提取、过滤、浓缩，或用乙醇浸渍2‑3天、过滤、浓缩，得到含5α‑还原酶抑制剂、雄激素受体阻断剂、固发再生剂、着色剂、抗菌抗炎提取物的组合物。本发明的天然滋养毛囊、防脱生发、抗炎抗菌的组合物酊剂的制备方法筛选的这些中药或天然植物及其提取物具有预防、缓解或治疗脱发的作用，中药及天然植物具有多成分，多靶点，多通路的治疗特点，可以避免单一靶点或通路带来的毒副作用。

Description

一种天然滋养毛囊、防脱生发、抗炎抗菌的组合物酊剂及其制备方法

技术领域

本发明涉及化妆品技术领域，具体来说，涉及一种天然滋养毛囊、防脱生发、抗炎抗菌的组合物酊剂及其制备方法。

背景技术

脱发是一种皮肤科疾病，是一种比较普遍的现象，在人群中有一定的发病率，脱发和因脱发导致秃顶多发生于男性。然而在这样庞大的脱发人群背后，脱发原因却相当集中——有95%以上的男性脱发都是“雄性激素性脱发”（androgenicalopecia），所以此症又名“男性型脱发”（malepatternbaldness，MPB），主要表现为太阳穴和前额的发际线后移，并伴随顶部头发稀薄，随程度加重最终连成一片，但极少殃及两鬓和枕部，对此，我们可以参照汉密尔顿-诺伍德量表，专门评价男性脱发的程度。

脱发的病因和发病机制尚不完全清楚。脱发具有一定的遗传性，后天与炎症、内分泌、自身免疫、精神、感染、中毒等因素有关。毛发是人体组织的一部分，是在毛囊内细胞分裂后被推向皮肤表面而长出的。因此脱发现象和毛囊营养、代谢情况有直接关系。为了改善脱发并促进头发的生长。现有技术中有外用活性蛋白质以滋养毛囊的方法，但效果并不显著。另外，在中国也有一些流传于民间的配方，疗效不确切，也没有形成真正意义上的产品。目前脱发的治疗方式有西药、中药和中西药结合治疗。其中西药主要采用非那雄胺、米诺地尔、蒽林等药物进行治疗，但西药治疗副作用较大。

脱发和雄性激素关系尤为密切。雄性激素性脱发（简称雄脱）与5α还原酶（5-alphareductase）密切相关。大约5%的睾酮会被一种叫5α还原酶的催化剂转化成二氢睾酮（Dihydrotestosterone，DHT）。在头皮，DHT量和雄性激素受体的结合让毛囊萎缩，毛囊的生长周期变得越来越短，长出来的头发越来越细，最终，头发细得肉眼看不见或完全消失。毛囊根植在头皮的真皮层，当它附近血管舒张，带来充分的氧气和营养，围绕毛乳头的上皮细胞称毛母基，此处细胞不断，并逐渐角化，形成毛发的角质细胞，毛母基内有散在的黑色素细胞，产生的黑色素由细胞突起传递到毛发的角质细胞内。真皮乳头长达数年的旺盛代谢需要类胰岛素生长因子的支持，这种生长因子负责促进细胞的营养积累与合成代谢；生长激素及甲状腺激素可促使毛发生长，皮质激素可缩短生长期并延长衰老期；但当过量的雄性激素作用于毛囊和真皮乳头，类胰岛素生长因子就会衰减下去，真皮乳头分裂减缓，头发越长越细，最后釜底抽薪地断了，新的头发也不会再长出来，最终表现为脱发。

过量的雄性激素并非性腺活跃的结果。脱发男性的毛囊中总有格外活跃的5α还原酶，它能将睾酮还原成DHT，而DHT与雄性激素受体结合的能力是睾酮的十到几十倍，这才是激素性脱发的元凶。DHT进入细胞核，对代谢系统产生作用。阻碍毛发的蛋白合成，会促使毛母细胞失去活力，开始出现角质化，会使毛发进入休止期，而进入休止期的毛发，大约3个月内就会脱发。总而言之，DHT是男性型脱发的真正元凶，可对毛囊产生毒性作用，使毛囊逐渐萎缩，导致毛发的生长周期缩短，从而引发男性型脱发的进程。DHT在毛发生长调节中扮演着两面派的角色：在两鬓以上的头发毛囊中，它起到上述的破坏作用，而在除此之外的全身毛发中，它都反而会激活胰岛素样生长因子，所以雄性激素性脱发的患者体毛、胡须甚至鼻毛都很正常，甚至格外浓密。随着男性的睾酮合成量在20岁以后急剧增加，并以缓慢的速度递减，25岁以后的男性几乎无一例外不同程度地表现出脱发症状，但受基因影响，不同个体的差异相当巨大。

对于雄性激素性脱发，目前的治疗措施都集中于如何消除DHT的负面影响。目前市场上主要有两类西药，一种为内服，一种主要外敷。第一类非那斯特莱（非那雄胺，商品名“保法止”），它结构很类似于雄性激素，它能够跟5α还原酶紧密地结合，能抑制5α还原酶的催化功能，阻止了睾酮转化成DHT，减少了DHT的产生，有效缓解脱发症状，并且治疗同样由DHT过量引起的前列腺肥大，但它有可能带来用药期间的性功能减退。另一类常见药比如米诺地尔，这是一种钾通道开放特征的降压药，它在外用使能扩张毛囊毛细血管，给真皮乳头带来充分的滋养，也能有效缓解脱发症状，甚至能让其它部位长出黑粗的毛发来，它的效果不如服用非那雄胺明显，也可能带来红肿瘙痒，甚至眩晕胸痛；更主要的是，一旦停止用药，就会出现“猛脱”的症状。但是不管是非那雄胺还是米诺地尔都必须终身每天使用才有效果，一旦停止使用，就会逐渐又恢复到脱发状态。

此外，脱发和头发生长的外环境也密切相关。炎症、感染以及期瘙痒带来的抓挠伤也会导致脱发。所以，除了对抗雄激素以及DHT以外，抗炎和抗感染等也是需要密切关注的地方。

综上所述，寻找可替代非那雄胺及米诺地尔的中药或天然植物成为必要。

发明内容

针对相关技术中的上述技术问题，本发明提出一种天然滋养毛囊、防脱生发、抗炎抗菌的组合物酊剂及其制备方法，能够克服现有技术的上述不足。

为实现上述技术目的，本发明的技术方案是这样实现的：

一种天然滋养毛囊、防脱生发、抗炎抗菌的组合物酊剂的制备方法，包括以下步骤：

S1称取含5α-还原酶抑制剂的中药或植物20-100g、含雄激素受体阻断剂的中药或植物20-100g、含固发再生剂的中药或植物10-50g、含着色剂的中药或植物20-100g、含抗菌抗炎成分的中药或植物30-150g，粉碎后用95%乙醇2000～3000ml浸渍、加热、持续回流、提取、过滤、浓缩至500ml，或用95%乙醇2000～3000ml浸渍2-3天、过滤、浓缩至500ml，得到含5α-还原酶抑制剂、雄激素受体阻断剂、固发再生剂、着色剂、抗菌抗炎提取物的组合物，保存备用；

S2另取以下物质中的一种或多种备用：载体物质250-300ml及渗透剂1.5-2.8g、皮肤营养剂5-17.5g、香料及调香剂1ml、防晒剂5-20g、抗氧化剂0.1-1g、头皮滋润剂及保湿剂2.0-10.5g、增溶剂5-20g和pH调节剂0.8g，其中，所述香料及调香剂、防晒剂、抗氧化剂、保湿剂均溶于50-75%乙醇(常规医用乙醇或分析纯)；

S3将步骤S1得到的组合物与步骤S2准备的物质充分混合均质后过滤灌装，即得成品。

优选地，所述含5α-还原酶抑制剂的中药或植物为何首乌、肉豆蔻、香水莲花、竹节参、侧柏叶、杨梅、锯叶棕果、锁阳、丹皮、油茶果（即油茶蒲）、鹰嘴豆、古巴王棕、锯齿棕、幌伞枫、穿心莲、鸡爪槭、大叶藻科、大叶藻属，雪莲果、灵芝、芝麻、八角枫、莲子草、藤麻、三点金草、千金藤、多足蕨、番石榴、香附子、宽叶蓖麻、白花酸藤子、卡瓦胡椒、胡椒、凤仙花、决明子、车前子、莲子及莲子芯、射干、玫瑰、虎耳草、五味子、菟丝子、山豆根、月季、百叶蔷薇、地榆、川楝子、钩藤、茴香、远志、甘草、牵牛子、丁香、槟榔、松香、老鹳草、紫檀木心、小花山奈、葛根花、蜘蛛香（心叶缬草的根茎）、石榴皮、香蕉皮、红参、大花菟丝子、苦参、大荨麻、知母、连翘、蛇床子、交趾黄檀、萝密树、面包树、朝鲜当归、高良姜、小窃衣、海金沙、柳叶菜、杨梅、一枝黄花、欧当归、欧芹、熊果莓、刺柏、蔓越橘、大黄、圆头胡枝子、非洲马铃薯、桑叶、南瓜子、油菜籽、苦菜子、葵花子及所有植物花粉、油料种子和油料豆类中的一种或多种。

优选地，所述含雄激素受体阻断剂的中药或植物为椰子油、锯齿棕、古巴王棕、王棕、侧柏叶、非洲臀果木、阔荚合欢、芸香、印楝、苦瓜子、灵芝、紫松果菊、射干、水飞蓟、菽麻、异株荨麻、南瓜子、三叶草、红三叶松、云杉、黑麦花粉、大豆、杨梅、苦参、朱槿、交趾黄檀中的一种或多种。

优选地，所述含固发再生剂的中药或植物为杨梅、藁本、党参、当归、白芷、细辛、川芎中的一种或多种。

优选地，所述含着色剂的中药或植物为墨旱莲、何首乌、紫草、五倍子、栀子、桑椹、紫苏、虎杖、黄柏、地黄、郁金、金盏菊、艾蒿、菘蓝、马兰、蓼蓝、艾叶、茜草、苏木中的一种或多种，能控制毛发的色素沉着，防止毛发褪色。

优选地，所述含抗菌抗炎成分的中药或植物为苦参、白鲜皮、苦丁茶、蒲公英、黄连、金银花、柴胡、穿心莲、板蓝根、马齿苋、大蒜、茵陈、野菊花、黄柏、黄芩、大青叶、地丁、白头翁、四季青、连翘、百部、鱼腥草、艾叶、白芷、姜、芦荟、蜂房、山慈姑、夏枯草、桑叶、决明子、蔓荆子中的一种或多种。

载体物质及渗透剂包含但不限于一般用纯净水、水混合物、醇类、甘油、二醇、植物油（如薰衣草油、杏仁油、橄榄油、桃仁油、花生油、蓖麻油等）、植物提取物、植物精油、维生素油、脂肪和脂肪类物质、类脂、磷脂、烃类如链烷烃、凡士林、羊毛脂 (Lanolin)、蜡。

皮肤营养剂包含但不限于卵磷脂、毛脂醇、维生素A、复合维生素B、硫酸锌及L-半胱氨酸。

香料及调香剂包含但不限于薰衣草挥发油等来源于天然植物或中草药的挥发油。

防晒剂包含但不限于丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷、对苯二亚甲基二樟脑磺酸、甲酚曲唑三硅氧烷、氧化锌、槐花提取物、黄芩提取物、吴茱萸提取物、茶多酚、芦荟提取物、丹参提取物、菊花提取物、金银花提取物。

抗氧化剂包含但不限于吡罗克酮乙醇胺（去屑和抗氧化）、维生素C、维生素E，番茄红素、原花青素、虾青素等胡萝卜素。

保湿剂包含但不限于尿素、烟酰胺（维生素B3）或烟酸、吡咯烷酮羧酸锌。

头皮滋润剂包含但不限于丙二醇、丙三醇。

渗透剂包含但不限于氮酮、DMSO、乙醇、乙酸、薄荷醇、薄荷油、二甲基异山梨醇（酯）。

增溶剂包含但不限于PEG-60氢化蓖麻油、聚甘油月桂酸酯、甘露糖基赤藓糖醇酯、蔗糖单棕榈酸酯、蔗糖单月桂酸酯、泊洛沙姆、棕榈酸视黄酯、吐温80、聚氧乙烯醚-40氢化蓖麻油（氢化蓖麻油CO-40），丙二醇，苯甲酸卞酯，聚乙烯毗咯烷酮，十二烷基磺酸钠，山梨醇。

pH调节剂包含但不限于NaOH、KOH、醋酸。

根据本发明的另一方面，提供了所述的制备方法制备的天然滋养毛囊、防脱生发、抗炎抗菌的组合物酊剂，其适宜的配制剂型包括但不限于软膏、乳霜、凝胶、乳液（油包水或者水包油型）、水剂、喷雾剂、粉剂、油剂和酊剂。

本发明的有益效果：本发明的天然滋养毛囊、防脱生发、抗炎抗菌的组合物酊剂的制备方法精心筛选的这些中药或天然植物及其提取物一方面含有5α-还原酶抑制剂和/或雄激素受体阻断剂的活性物质以及抗菌抗炎、促进再生以及着色的活性物质，具有预防、缓解或治疗脱发的作用，另一方面，由于中药及天然植物具有多成分，多靶点，多通路的治疗特点，它们的使用可以避免单一靶点或通路带来的毒副作用，在对抗5α还原酶及头皮局部雄激素含量、抗炎和抗感染等多方面均具有更高的安全度，也使消费者具有更高的使用依从性。

具体实施方式

下面将对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员所获得的所有其他实施例，都属于本发明保护的范围。

实施例1

称取墨旱莲、苦参、竹节参、侧柏叶、白鲜皮、杨梅、锯叶棕果、苦参、锁阳各50g，将它们浸入重量为3000克95％的乙醇水溶液作为提取溶剂中进行提取，每10-12小时搅拌一次，浸泡时间为2天；过滤，悬蒸，浓缩500ml，备用；

取香料及调香剂，防晒剂，抗氧化剂，保湿剂，头皮滋润剂，渗透剂，在常温下溶于95％乙醇水溶液中，将得到的溶液与上述得到的植物或/和中药提取物相混合，搅拌均匀；

向上述得到的滋养毛囊活性药中加入氢氧化钾1.0克，丙三醇50克，咪唑烷基脲2.5克，吐温80 2ml,再加入200ml纯净水，使该溶液总重量达到700ml；

将得到的混合物在常温下，以15转/分钟的速度搅拌20分钟，开启均质3000转/分钟的速度搅拌2分钟，再以10转/分钟的速度搅拌30分钟，得到溶液即天然滋养毛囊、防脱生发、抗炎抗菌的组合物酊剂，灌装，常温保存。

实施例2

取墨旱莲、何首乌、竹节参、侧柏叶、杨梅、白鲜皮、锯叶棕果、苦参、丹皮、锁阳乙醇干燥提取物各30g，溶解于75°乙醇中，，加入胱氨酸基双琥珀酸二钠2g，烟酰胺1g,，尿素2.5g，PEG-40氢化的蓖麻油0.5g，丙二醇0.5g；加75°乙醇定容1000ml。

将得到的混合物在常温下，以15转/分钟的速度搅拌20分钟，开启均质3000转/分钟的速度搅拌10分钟，再以10转/分钟的速度搅拌30分钟，得到溶液即天然滋养毛囊、防脱生发、抗炎抗菌的组合物酊剂，灌装，常温保存。

实施例3

1）制备植物提取物：取药材500kg（墨旱莲、何首乌、王棕，非洲臀果木、侧柏叶、白鲜皮、锯叶棕果、杨梅等量），洗净，粉碎，置于提取罐中，加乙醇热回流提取2次，过滤，滤液回收乙醇，喷雾干燥，得到植物提取物60kg；

2）取60kg步骤1）制得的植物提取物和0.45kg皮肤营养剂（烟酰胺：维生素B6：硫酸锌质量比为1：1：1），充分混合均匀；

加入75%乙醇 1500ml，尿素3.75kg，PEG-40氢化的蓖麻油0.75kg，丙二醇0.75kg,吐温80 20 kg,甘油30kg、烟酰胺1.5kg、玫瑰花油4.5L、PEG-25对氨基苯甲酸 10kg、维生素C 3kg，1，2-丙二醇 4.5kg；

临床实验研究

为了说明本发明实施例所述产品治疗脱发的效果，对50例脱发患者进行了临床观察治疗，具体如下：

1、临床资料

50 例患者中，男性占 80%，女性占20%，病程最长的10年，最短的 2年，年龄介于20-60岁之间。

2、治疗方法

取按照本发明实施例3制得的滋养防脱抗炎抗菌酊剂（即天然滋养毛囊、防脱生发、抗炎抗菌的组合物酊剂）作为受试药，患者用上述受试药外涂/或喷涂于患处，每次用量2 毫升，每天 2 次（早晚各一次），用药4周为一个疗程，连续使用4个疗程，中间不间断。

3、评定标准：

显效：头皮不再瘙痒、不再起疹发红，无脱发，头皮光秃稀疏之处长出茂盛头发，逐渐变粗变黑。

有效：头皮瘙痒明显减轻，不再起疹发红；无脱发现象，头皮光秃稀疏之处长出稀疏头发。

无效：头皮时有瘙痒；脱发现象仍见，头皮光秃之处无头发长出。

4、临床治疗结果

对 50 例患者进行临床治疗的结果如表1 所示：

表1 对50 例患者进行临床治疗的结果

治疗效果	显效	有效	无效	有效率
					人数	35	9	6	88%
百分率	70%	18%	12%	/

综上所述，借助于本发明的上述技术方案，本发明的天然滋养毛囊、防脱生发、抗炎抗菌的组合物酊剂的制备方法精心筛选的这些中药或天然植物及其提取物一方面具有预防、缓解或治疗脱发的作用，另一方面，由于中药及天然植物具有多成分，多靶点，多通路的治疗特点，它们的使用可以避免单一靶点或通路带来的毒副作用，在对抗5α还原酶及头皮局部雄激素含量、抗炎和抗感染等多方面均具有更高的安全度，也使消费者具有更高的使用依从性。

以上所述仅为本发明的较佳实施例而已，并不用以限制本发明，凡在本发明的精神和原则之内，所作的任何修改、等同替换、改进等，均应包含在本发明的保护范围之内。

Claims

1.一种天然滋养毛囊、防脱生发、抗炎抗菌的组合物酊剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

S2另取以下物质中的一种或多种备用：载体物质250-300ml，及渗透剂1.5-2.8g、皮肤营养剂5-17.5g、香料及调香剂1ml、防晒剂5-20g、抗氧化剂0.1-1g、头皮滋润剂及保湿剂2.0-10.5g、增溶剂 5-20g，其中，所述香料及调香剂、防晒剂、抗氧化剂、保湿剂均溶于50-75%乙醇溶液；

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述含5α-还原酶抑制剂的中药或植物为何首乌、肉豆蔻、香水莲花、竹节参、侧柏叶、杨梅、锯叶棕果、锁阳、丹皮、油茶果、鹰嘴豆、古巴王棕、锯齿棕、幌伞枫、穿心莲、鸡爪槭、大叶藻科、大叶藻属、雪莲果、灵芝、芝麻、八角枫、莲子草、藤麻、三点金草、千金藤、多足蕨、番石榴、香附子、宽叶蓖麻、白花酸藤子、卡瓦胡椒、胡椒、凤仙花、决明子、车前子、莲子及莲子芯、射干、玫瑰、虎耳草、五味子、菟丝子、山豆根、月季、百叶蔷薇、地榆、川楝子、钩藤、茴香、远志、甘草、牵牛子、丁香、槟榔、松香、老鹳草、紫檀木心、小花山奈、葛根花、蜘蛛香、石榴皮、香蕉皮、红参、大花菟丝子、苦参、大荨麻、知母、连翘、蛇床子、交趾黄檀、萝密树、面包树、朝鲜当归、高良姜、小窃衣、海金沙、柳叶菜、一枝黄花、欧当归、欧芹、熊果莓、刺柏、蔓越橘、大黄、圆头胡枝子、非洲马铃薯、桑叶、南瓜子、油菜籽、苦菜子、葵花子及所有植物花粉、油料种子和油料豆类中的一种或多种。

3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述含雄激素受体阻断剂的中药或植物为椰子油、锯齿棕、古巴王棕、王棕、侧柏叶、非洲臀果木、阔荚合欢、芸香、印楝、苦瓜子、灵芝、紫松果菊、射干、水飞蓟、菽麻、异株荨麻、南瓜子、三叶草、红三叶松、云杉、黑麦花粉、大豆、杨梅、印楝、苦参、朱槿、交趾黄檀中的一种或多种。

4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述含固发再生剂的中药或植物为藁本、党参、杨梅、当归、白芷、细辛、川芎中的一种或多种。

5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述含着色剂的中药或植物为墨旱莲、何首乌、紫草、五倍子、栀子、桑椹、紫苏、虎杖、黄柏、地黄、郁金、金盏菊、艾蒿、菘蓝、马兰、蓼蓝、艾叶、茜草、苏木中的一种或多种。

6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述含抗菌抗炎成分的中药或植物为苦参、白鲜皮、苦丁茶、蒲公英、金银花、柴胡、穿心莲、板蓝根、马齿苋、大蒜、茵陈、野菊花、黄连、黄柏、黄芩、大青叶、地丁、白头翁、四季青、连翘、百部、鱼腥草、艾叶、白芷、姜、芦荟、蜂房、山慈姑、夏枯草、桑叶、决明子、蔓荆子中的一种或多种。

7.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，

按100ml计，所述载体物质及渗透剂是由尿素0.1～1g,0.2～2g甘油溶解于50-75%乙醇溶液制得的酊剂；

所述皮肤营养剂由维生素B1 0.5～1g、维生素B2 0.05～0.5g、维生素B6 0.1～1g、烟酰胺1.5-7.5g、吡咯烷酮羧酸锌 0.1-2g及L-半胱氨酸0.05-0.5g溶于所述酊剂制得；

所述增溶剂为PEG-60氢化蓖麻油、聚甘油月桂酸酯、甘露糖基赤藓糖醇酯、蔗糖单棕榈酸酯、蔗糖单月桂酸酯、泊洛沙姆、棕榈酸视黄酯、吐温80、聚氧乙烯醚-40氢化蓖麻油、丙二醇、苯甲酸卞酯、聚乙烯毗咯烷酮、十二烷基磺酸钠、山梨醇中的一种或多种，所述增溶剂总占比为5-20%；

所述抗氧化剂由维生素C 0.1-1g，维生素E 0.1-1g，柠檬酸0.1-1g，丁羟茴醚0.1-0.2g，叔丁基氢醌0.1-0.5g，亚硫酸氢钠1-2g组成；

所述防晒剂由PEG-25对氨基苯甲酸 5-20g、水杨酸乙基己酯5-35g、二苯酮-3 15-75g、二乙基己基丁酰氨基三嗪酮 20-70g组成；

所述头皮滋润剂由1，2-丙二醇1-10g、1，3-丙二醇1-10g、丙三醇5-10g、赤藓醇5-20g组成；

所述香料及调香剂由玫瑰花油0.5-1ml、薰衣草油0.2-0.5ml、白兰花油1-2ml组成。

8.如权利要求1-7任意一项所述的制备方法制备的天然滋养毛囊、防脱生发、抗炎抗菌的组合物酊剂。