CN103690854A - 一种具有生发防脱作用的外用中药组合物及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种具有生发防脱作用的外用中药组合物及其制备方法，配方包括桑叶、芦根、沙棘、红花、川芎、覆盆、天门冬、鸦胆子、猴耳环、白及、常春藤、沙姜、人参，中药进行醇提后，提取物按常规工艺制成酊剂、洗剂、搽剂或膏剂。本发明采用纯天然植物，无过敏，无毒副作用，主要针对原因不明的脱发，具有多靶点，多途径防止脱发，促进生发的作用；一方面可活血化瘀，增加微循环，营养头皮细胞，为毛囊修复提供条件，另一方面可调节自身免疫以及体内的激素跟微量元素含量，提高毛发生长因子的活性，为毛囊的生长提供能量；还可通过增加毛发的抗拉强度、延伸性能及易梳理性，防止不良外界环境对头发的损伤，防止头发过早就进入退行期。

Description

一种具有生发防脱作用的外用中药组合物及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种药物组合物，具体涉及一种具有生发防脱作用的外用中药组合物及制备方法。

背景技术

随着社会的进步，现代人的生活节奏不断加快、压力越来越大，人们的脱发现象也日益增多，并逐渐年轻化，扩张化，复杂化。人类的脱发问题主要可分为脂溢性脱发，斑秃，遗传性脱发等，其形成原因及其复杂。

西医对其病因尚不明确，认为可能与精神过度紧张、遗传因素、自身免疫、内分泌失调、血管功能紊乱、外伤等因素有关，西药对脱发尚无特效治疗方法，主要还是采用激素类药物，不仅价格昂贵，疗效欠佳，而且一般伴有头晕、性欲降低或睾丸隐痛等副作用。

中医在治疗脱发方面也累积了丰富经验，中医认为，脱发的主要原因与肝肾不足、脾胃虚弱、湿热熏蒸、瘀血阻络、风盛血燥等有关。而且中药毒副作用小，对人体的危害较西药小，具有更为广阔的前景和优势。但目前中医内服用于治疗脱发的复方，由于治疗分型较细，对于复杂原因导致的脱发很难做到对因治疗。

脱发的作用十分复杂，其原因往往很难分辨，单纯化学药物对原因不明的脱发效果不佳，效果单一的中药组成物往往很难对因治疗。而良好的中医外治复方，则可以在辨证施治的基础上，结合局部皮肤刺激、营养、改善血液循环等，发挥综合治疗的作用。因此，研究一种有效的中医外治药物，对于解决各种不明原因的脱发具有重要的意义。

发明内容

本发明的目的在于提供一种具有生发防脱作用的外用中药组合物，其可治疗不明原因脱发，效果显著，适用性广，毒副作用小，兼具生发育发防脱功能。

本发明的另一个目的还在于提供上述外用药物组合物的制备方法。

本发明的目的是这样实现的：一种具有生发防脱作用的外用中药组合物，其特征在于：按重量份数计算，配方包括：桑叶8-13份、芦根8-13份、沙棘5-10份、红花5-10份、川芎5-10份、覆盆子5-10份、天门冬5-10份、鸦胆子3-8份、猴耳环3-8份、白及3-8份、常春藤3-8份、沙姜3-8份、人参3-8份。

按重量份数计算，最佳配方包括：桑叶10份、芦根10份、沙棘8份、红花8份、川芎8份、覆盆子8份、天门冬8份、鸦胆子5份、猴耳环5份、白及5份、常春藤5份，沙姜5份、人参5份。

所述的中药组合物的剂型为酊剂、洗剂、搽剂或膏剂。

所述的外用中药组合物的制备方法包括以下步骤：取配方量中药，进行醇提后，提取物按常规工艺制成酊剂、洗剂、搽剂或膏剂。

所述的醇提步骤为：取配方量中药，加5-7倍量30%-60%的乙醇为溶媒，浸渍3-5d，收集浸出液，静置，滤过即得提取物。

本发明是在现代生发育发理论的指导下，与传统中医理论相结合，采用中医外治法，以中药为原料制成，与现有防治脱发同类制剂相比，具有以下优点：原料采用纯天然植物，无过敏，无毒副作用，其中沙棘、沙姜、川芎、鸦胆子除具有防脱生发作用外，还含有挥发油类成分，可做为天然透皮吸收促进剂，促进有效成分的吸收；本发明主要针对原因不明的脱发，具有多靶点，多途径防止脱发，促进生发的作用；本发明的生发作用一方面可活血化瘀，增加微循环，营养头皮细胞，为毛囊修复提供条件，另一方面可调节自身免疫以及体内的激素跟微量元素含量，提高毛发生长因子的活性，为毛囊的生长提供能量；本发明的防脱作用则可通过增加毛发的抗拉强度、延伸性能及易梳理性，防止不良外界环境对头发的损伤，防止头发过早就进入退行期。

附图说明

图1是本发明研究例1中实施例1组小鼠涂药后无毛区皮肤变化情况；

图2是本发明研究例2的小鼠局部皮肤毛囊组织病理学变化。

具体实施方式

本发明是一种具有生发防脱作用的外用中药组合物，按重量份数计算，配方包括：桑叶8-13份、芦根8-13份、沙棘5-10份、红花5-10份、川芎5-10份、覆盆子5-10份、天门冬5-10份、鸦胆子3-8份、猴耳环3-8份、白及3-8份、常春藤3-8份、沙姜3-8份、人参3-8份。优选的，按重量份数计算，配方包括：桑叶10份、芦根10份、沙棘8份、红花8份、川芎8份、覆盆子8份、天门冬8份、鸦胆子5份、猴耳环5份、白及5份、常春藤5份，沙姜5份、人参5份。优选的，该中药组合物的剂型可以为酊剂、洗剂、搽剂、膏剂等外用剂型。

上述的外用中药组合物的制备方法包括以下步骤：取配方量中药，进行醇提后，提取物按常规工艺制成酊剂、洗剂、搽剂、膏剂。所述的醇提步骤为：取配方量中药，加5-7倍量30%-60%的乙醇为溶媒，浸渍3-5d，收集浸出液，静置，滤过即得提取物。

例如制备酊剂、洗剂、搽剂时，取配方量中药，加5-7倍量30%-60%的乙醇为溶媒，浸渍3-5d，收集浸出液，静置24h，滤过，添加30%-60%乙醇至规定量，即得。制备膏剂时，取乙醇提取物，回收乙醇，浓缩至相对密度1.15～1.25，加入防腐剂、羊毛脂与凡士林，混匀即得。

本发明所采用的桑叶、沙棘、红花、沙姜、川芎、覆盆子、芦根具有生发作用，而人参、白及、鸦胆子、常春藤、猴耳环、天门冬则具有防脱作用。其中：

桑叶所含脱皮激素能促进细胞生长，刺激真皮细胞分裂，可促进蛋白质合成，有利于毛发的生长，对毛发脱落、须发早白和头发干枯疗效较好。沙棘中沙棘油能促进表皮组织再生及细胞组织新陈代谢的功能，有效地保持头发的洁美。以上二者共同起到营养头皮细胞的作用。

红花具有活血化瘀的功效，可防止脱发和刺激毛发生长。沙姜和川芎都具有扩大头部毛细血管，促进血液循环的作用。以上三者共同作用可活血化瘀，促进血液循环，增强新陈代谢。

覆盆子的提取物有雌激素样作用，能延缓皮肤老化，调节性激素代谢异常，使患者体内激素维持到一个正常水平，故对毛发早白，皮肤干皱者特别适用。人参有明显提高免疫力的作用，对头皮细胞有一定的保护作用。芦根能调节铁的代谢作用和某些微量元素的平衡，促进头发黑色素细胞增生，使头发保持乌黑发亮，增强毛发的抵抗能力。以上三者共用可调节自身免疫、激素跟微量元素含量，为毛囊生长提供更多的能量。

人参皂苷具有非离子表面活性特性，使许多肽分子借氢键的作用而联结，增加头发的抗拉强度和延伸性能，防止脱发。白及在毛发表面形成一层薄膜，提高抗拉性和延伸性以护发。以上两者共同作用增加了头发的抗拉强度和延伸性能。

鸦胆子、常春藤、天门冬有效成分易被头发吸附，提高抗静电性和梳理性。猴耳环具有抑制5a一还原酶活性，改善雄性激素水平；平衡免疫因子活性，调节自身免疫；增强血管微循环，促进毛囊各细胞的有丝分裂，提供毛囊更多的能量；提高促毛囊生长因子的活性和含量，赋活毛母细胞、毛乳头细胞的功能。以上三者共同作用可使头发更加易于梳理。

按君臣佐使的组方原则，本发明所述的中药组合物中桑叶轻清发散，善于散风热而泄肺热，且可清肝火，芦根清热生津，除烦，利尿。入肺经善清透肺热，兼透散之性，引药上行，二者共为君药以清泄肺热。瘀血阻于头部血络，阻塞血路，瘀血不去，新血不生，发失所养，故脱落。正如《医林改错》所说“无病脱发，亦是血瘀”。沙棘最有价值之一的就是沙棘油，能抗疲劳和增强机体活力，有健胃消食、活血散瘀之功效；红花善通利经脉，为血中气药，能泻而又能补，养血活血通经；川穹辛散温通，既能活血化瘀，又能行气止痛，“上行头目，中开瘀结，下调经水”，为“血中之气药”，三药合用活血化瘀共为臣药。肾藏精，其华在发。肾精亏虚，无以滋润与濡养则毛发焦黄脱落，覆盆子补肝益肾，固精缩尿，《别录》云其：主益气轻身，令发不白。《日华子本草》：安五脏，益颜色，养精气，长发，强志。天门冬甘寒，养阴生津，润肺清心。二者合用补肾益精并能降火清肺亦为臣。鸦胆子清热解毒，性善凉血止血，化瘀生新。猴耳环性味苦涩寒，功效清热解毒、收湿敛疮，是治疗多种热毒症候独特的岭南药材。清热泻火、解毒祛湿之作用强劲，既能上清咽、肺之火毒，又能下清大肠之湿热；白芨苦寒能泄热散结，又能收敛肺气；三药合用清热解毒，凉血活血为佐药。常春藤祛风利湿；平肝解毒。《本草再新》云“治肝郁，补脾利湿，去风滑痰，通行经络，行血和血，并能理气。”亦为佐药。脾胃阳气衰落，不能化生气血，毛发失于濡养，则可见脱发。又苦寒伤易阳气，人参、生姜补脾益肺，生津，使脾健气血充足则头发生长而又不致伤阳。川芎能通达气血，引药上达头顶兼为使药。诸药合用共奏清热凉血，活血通经，益肾生发之功效。

实施例1

取桑叶10g、芦根10g、沙棘8g、红花8g、川芎8g、覆盆子8g、天门冬8g、鸦胆子5g、猴耳环5g、白及5g、常春藤5g，沙姜5g、人参5g，加450mL50%的乙醇为溶媒，浸渍4d，收集浸出液，静置24h，滤过，自滤器上添加50%乙醇至450mL，即得。

实施例2

桑叶13g、芦根8g、沙棘10g、红花5g、川芎10g、覆盆子5g、天门冬10g、鸦胆子8g、猴耳环3g、白及8g、常春藤3g、沙姜8g、人参3g。加450mL60%的乙醇为溶媒，浸渍3d，收集浸出液，静置24h，滤过，自滤器上添加60%乙醇至450mL，即得。

实施例3

桑叶8g、芦根13g、沙棘5g、红花10g、川芎5g、覆盆子10g、天门冬5g、鸦胆子3g、猴耳环8g、白及3g、常春藤8g、沙姜3g、人参8g。加400mL40%的乙醇为溶媒，浸渍4d，收集浸出液，静置24h，滤过，自滤器上添加40%乙醇至400mL，即得。

实施例4

桑叶9g、芦根12g、沙棘6g、红花8g、川芎6g、覆盆子8g、天门冬6g、鸦胆子5g、猴耳环7g、白及5g、常春藤7g、沙姜5g、人参7g。加450mL30%的乙醇为溶媒，浸渍5d，收集浸出液，静置24h，滤过，自滤器上添加30%乙醇至450mL，即得。

实施例5

取桑叶100g、芦根100g、沙棘80g、红花80g、川芎80g、覆盆子80g、天门冬80g、鸦胆子50g、猴耳环50g、白及50g、常春藤50g，沙姜50g、人参50g，加450mL50%的乙醇为溶媒，浸渍4d，收集浸出液，滤过，回收乙醇，浓缩至相对密度1.20，加入对羟基苯甲酸乙酯0.3g，羊毛脂80g，凡士林加至1000g。

实施例6

桑叶13g、芦根8g、沙棘10g、红花5g、川芎10g、覆盆子5g、天门冬10g、鸦胆子8g、猴耳环3g、白及8g、常春藤3g、沙姜8g、人参3g。加450mL60%的乙醇为溶媒，浸渍3d，收集浸出液，滤过，回收乙醇，浓缩至相对密度1.15，加入对羟基苯甲酸乙酯0.3g，羊毛脂100g，凡士林加至1000g。

实施例7

桑叶8g、芦根13g、沙棘5g、红花10g、川芎5g、覆盆子10g、天门冬5g、鸦胆子3g、猴耳环8g、白及3g、常春藤8g、沙姜3g、人参8g。加400mL40%的乙醇为溶媒，浸渍4d，收集浸出液，滤过，回收乙醇，浓缩至相对密度1.25，加入对羟基苯甲酸乙酯0.3g，羊毛脂50g，凡士林加至1000g。

研究例：对本实施例所述的生发防脱酊剂进行药效研究

研究例1.C57小鼠毛发生长周期情况

7～8周龄雌性C57BL/6J小鼠，分为5组，每组动物数10只。给药前24h将小鼠背部用温和脱毛剂脱毛，去毛面积2×2cm²，确认休止期（当小鼠背部皮肤呈粉红色时）开始给药。阳性对照组：给予章光101；空白对照组：给予蒸馏水；实验组：

分别给予实施例1、实施例5。

每天观察小鼠皮肤颜色及被毛生长情况，记录每只小鼠去毛区皮肤颜色由粉红色变成灰色的时间和由灰色至长满毛的时间，并拍照记录。结果见表1、图1。

表1对C57BL/6J小鼠毛发生长周期的影响（n=10）

与空白对照组比较^**p<0.01，^*p<0.05，与阳性对照组比较^▲▲p<0.01，^▲p<0.05

C57BL/6小鼠的躯干皮肤的黑色素细胞只存在于毛囊中，且仅于生长期时合成黑色素并传递给角质细胞，使皮肤变为黑色，至退行期，黑色素合成减少，皮肤呈灰色，至休止期黑色素合成完全停止，使皮肤恢复至粉红色。小鼠在脱毛后，局部可被诱导出高度同步的新毛发周期，皮肤颜色变化与毛发周期变化一致，故可从皮肤颜色变化来推断毛发周期变化。小鼠脱毛后，皮肤呈现粉红色，毛发进入休止期，由表1可以看出，涂药7-9d后，阳性对照药组皮肤开始发黑，8-10天后药物各组开始变黑，14-16d后，空白组开始变黑，空白对照组与各组间均有显著性差异。涂药13-15天后，阳性对照药组黑色皮肤开始长出毛发，15-17天后，药物各组开始长出毛发，19-21天后，空白组开始长出毛发。给药26-30天，阳性对照组与各实施例组均长满毛发，且时间无显著性差异，空白对照组与各组之间有显著性差异。图1分别显示了实施例1组中不同生长周期小鼠皮肤变化情况。

研究例2组织学检查

于用药后第28天，各组分别颈椎脱臼处死全部小鼠，背部平行脊柱相同部位取材，10%甲醛固定，沿毛囊纵向切面连续取2块组织，每块长1.5cm，进行常规组织脱水、石蜡包埋、HE染色（苏木精-伊红染色），封片，光镜下观察小鼠毛囊的皮肤组织学变化，结果见图2。由图可以看出，28天后空白对照组毛囊数量少，排布稀疏，多位于表皮和真皮交界处，无明显黑色素，药物组毛囊数目多，黑色素明显，毛乳头已完全被毛球包绕，并随毛囊向下生长至皮下组织深层，毛发长出毛囊。

研究例3对C57小鼠触须毛囊体外培养的影响

C57BL/6J小鼠处死，剪去双侧胡须，75%乙醇消毒上唇部，无菌生理盐水冲洗，无菌条件下剪取双侧胡须垫，置于Hank's液中，分离并轻取胡须垫眼侧毛囊，每个胡须垫可取7～9只毛囊，选完整生长期毛囊（毛乳头大、光滑圆润、真皮组织鞘完整且与外皮根鞘无分离者）用于培养。

实验分为五组，空白对照组（涂抹蒸馏水）、阳性对照组（涂章光101）、实施例1组、实施例2组、实施例3组，稀释浓度至每升药液相当于原药材1200μg。

毛囊培养均在24孔板中进行，加入WilliamE无血清培养基，37℃、5%CO₂条件下孵育12h，选取形态完好，生长速度相似的毛囊，每组5孔，每孔加2枚毛囊，加入待测液，继续培养7d。

检测指标

长度测定：每日于倒置显微镜下测量毛发长度。

生长速度的测定：相邻两次测量的毛发长度差与天数的比值（mm/d）。

生长时间的测定：毛发与前1d的长度相比不再变长时的天数（d）。

实验结果见表2。

表2对毛发生长速度和毛发生长时间的影响（

n=8）

与空白对照组比较^**p<0.01，与阳性对照组比较^▲▲p<0.01、^▲p<0.05

由表2可以看出，药物组对毛发生长中、晚期具有加速毛发生长速度的作用，与空白对照组均有显著性差异，并可显著延长毛发的生长时间。

Claims (5)

1.一种具有生发防脱作用的外用中药组合物，其特征在于：按重量份数计算，配方包括：桑叶8-13份、芦根8-13份、沙棘5-10份、红花5-10份、川芎5-10份、覆盆子5-10份、天门冬5-10份、鸦胆子3-8份、猴耳环3-8份、白及3-8份、常春藤3-8份、沙姜3-8份、人参3-8份。

2.根据权利要求1所述的具有生发防脱作用的外用中药组合物，其特征在于：按重量份数计算，配方包括：桑叶10份、芦根10份、沙棘8份、红花8份、川芎8份、覆盆子8份、天门冬8份、鸦胆子5份、猴耳环5份、白及5份、常春藤5份，沙姜5份、人参5份。

3.根据权利要求1所述的具有生发防脱作用的外用中药组合物，其特征在于：所述的中药组合物的剂型为酊剂、洗剂、搽剂或膏剂。

4.权利要求1、2或3所述的具有生发防脱作用的外用中药组合物的制备方法，其特征在于包括以下步骤：取配方量中药，进行醇提后，提取物按常规工艺制成酊剂、洗剂、搽剂或膏剂。

5.根据权利要求4所述的具有生发防脱作用的外用中药组合物的制备方法，其特征在于：所述的醇提步骤为：取配方量中药，加5-7倍量30%-60%的乙醇为溶媒，浸渍3-5d，收集浸出液，静置，滤过即得提取物。

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