CN113018294A - 一种香叶木素用途 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种香叶木素用途，涉及香叶木素的用途领域，本发明的技术方案用于降低活体动物的脂肪含量，发现香叶木素具有预防和治疗饮食诱导的肥胖，并且降低遗传性肥胖，并降低其血脂水平，拓宽了香叶木素的用途范围。

Description

一种香叶木素用途

技术领域

本发明涉及一种香叶木素用途，主要涉及香叶木素的用途领域。

背景技术

肥胖是一种由多种因素引起的慢性代谢性疾病，以体内脂肪细胞的体积和细胞数增加导致体重的异常增高，并在各个组织器官中异位沉积脂肪为特点。肥胖是危害人类健康的慢性疾病并且还会引起更严重的代谢疾病如糖尿病，癌症等等，据统计，从1975年至今，短短40多年肥胖人群数目已经翻了2倍，目前全球有超过6.5亿人体型属于肥胖或者超重。中国和美国是全世界肥胖人数最多的国家。其中，中国的男性肥胖人数为4320万人，女性肥胖人数为4640万人，高居全球第一。到2025年，大约有五分之一的男性(18％)和女性(21％)的人口将是肥胖的。由此可见，肥胖在全球范围内呈高速增长的趋势。

香叶木素是一种天然的黄酮类化合物，具有抗炎、抗氧化、抗损伤、抗癌等作用。关于香叶木素的生物活性的研究报道较多，如公开号为CN106031723A的中国专利公开了香叶木素的抗炎活性及其制剂应用，从抑制自由基和脂类介质方面阐述香叶木素的抗炎活性，公开号为CN103830223A的中国专利阐述了香叶木素在制备治疗心血管疾病的药物中的应用，主要在心肌缺血中的应用公开号为CN101132788的中国专利讲述了香叶木素衍生物用于预防或治疗静脉疾病。公开号为CN106822087A的中国专利讲述了香叶木素在制备治疗Ⅱ型糖尿病的药物中的应用。未见香叶木素(结构式如图13所示)预防和治疗肥胖的报道。

发明内容

针对以上现有技术的不足，本发明提出一种香叶木素用途，可以本用于降低活体动物的脂肪含量，拓宽了香叶木素的用途范围。

为达到上述目的，本发明的技术方案是：用于降低活体动物的脂肪含量。

优选地，制备成含有香叶木素的化合物或者混合物。

优选地，所述化合物或者混合物为片剂、颗粒剂、胶囊剂或注射剂。

优选地，用于制备降低血液中的总胆固醇、低密度脂蛋白及甘油三脂的药物。

本发明的技术原理及有益效果如下：本发明用于降低活体动物的脂肪含量，发现香叶木素具有预防和治疗饮食诱导的肥胖，并且降低遗传性肥胖，并降低其血脂水平，可以用于制备预防和治疗肥胖的药物，拓宽了香叶木素的用途范围。

附图说明

为了更清楚地说明本发明实施例或现有技术中的技术方案，下面将对实施例描述中所需要使用的附图作简单地介绍，显而易见地，下面描述中的附图仅仅是本发明的其中13幅，对于本领域普通技术人员来讲，在不付出创造性劳动的前提下，还可以根据这些附图获得其他的附图。

图1是本发明香叶木素对高脂饮食诱导的C57BL/6小鼠体重的影响。

图2是本发明香叶木素对高脂饮食诱导的C57BL/6肥胖小鼠体重的影响。

图3是本发明香叶木素对ob/ob肥胖小鼠体重的影响。

图4是本发明香叶木素对高脂饮食诱导的C57BL/6肥胖小鼠血清中甘油三酯含量的影响。

图5是本发明香叶木素对高脂饮食诱导的C57BL/6肥胖小鼠血清中总胆固醇含量的影响。

图6是本发明香叶木素对高脂饮食诱导的C57BL/6肥胖小鼠血清中低密度脂蛋白固醇含量的影响。

图7是本发明香叶木素对高脂饮食诱导的C57BL/6肥胖小鼠血清中高密度脂蛋白固醇含量的影响。

图8是本发明香叶木素对高脂饮食诱导的C57BL/6肥胖小鼠血清中非高密度脂蛋白固醇含量的影响。

图9是本发明香叶木素对高脂饮食诱导的C57BL/6肥胖小鼠附睾脂肪的影响。

图10是本发明香叶木素对高脂饮食诱导的C57BL/6肥胖小鼠附睾脂肪重量的影响。

图11是本发明香叶木素对高脂饮食诱导的C57BL/6肥胖小鼠肾周脂肪的影响。

图12是本发明香叶木素对高脂饮食诱导的C57BL/6肥胖小鼠肾周脂肪重量的影响。

图13为香叶木素的结构式。

具体实施方式

下面将结合附图，对本发明中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本发明的较佳实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本发明保护的范围。

实施例

材料：

香叶木素([3'，5，7-三羟基-4'-甲氧基黄酮]diosmetin)属于类黄酮家族；这种化合物可以在柑橘类水果，我们的研究中选用的是来源于柠檬中的香叶木素(SD8390，北京索莱宝科技有限公司)，HPLC≥98％。

实验动物：

清洁级(无特定病原体，SPF级)的7周龄C57BL/6雄性小鼠，体重为18～20g，购于西安交通大学实验动物中心；5周龄ob/ob小鼠(肥胖鼠)购于北京华阜康生物科技股份有限公司；高脂饲料(含60％脂肪)购于北京科澳协力饲料有限公司。

技术方案：

C57BL/6雄性小鼠及ob/ob小鼠(肥胖鼠)放入动物房内喂养，除非另有说明，所有的小鼠都在饲养环境为12h光暗交替，温度为23±3℃，相对湿度为50％。

高脂适应性饲养C57BL/6雄性小鼠1周后，将其随机分为2批，每批16只。

第一批在C57BL/6雄性小鼠8周龄开始试验；

第二批在C57BL/6雄性小鼠16周龄开始试验；

第三批是ob/ob小鼠在6周龄开始试验；

分别将这三批鼠随机各分为两组各8只。

试验分组饲养设计为：

对照组(control)：饲喂含60％脂肪的高脂饲料，每天灌胃98％生理盐水+2％二甲基亚砜(DMSO)，自由摄取清水；

香叶木素处理组组(diosmetin)：饲喂含60％脂肪的高脂饲料，将香叶木素标准品溶于DMSO中，然后加98％的生理盐水，灌胃香叶木素的剂量为50mg/kg/d，自由摄取清水。

试验持续8周，每天固定时间给小鼠饲喂高脂饲料记录饲料重量，第二天称剩余饲料重量，相减的数值为小鼠的采食量，以此方式记录每笼小鼠每天的采食量变化。小鼠的体重每周记录一次，每次称重前禁食4小时。8周后取血液，全自动生化分析仪检测甘油三脂浓度，总胆固醇浓度，高密度胆固醇浓度及低密度胆固醇浓度，并称取其附睾脂肪，肾周脂肪块重量，将试验组与正常组进行比较。

根据附图1-图12所示，试验结果显示，和对照组相比，香叶木素能够有效降低高脂饮食诱导的小鼠体重的18.52％，并且能降低已经催肥了的小鼠体重的35.6％，以及降低遗传性肥胖鼠(ob/ob小鼠)体重的6.06％。因此表明香叶木素化合物能够预防和治疗肥胖。并且从脂肪组织重量显著降低及血脂水平的显著降低表明香叶木素是有效的减肥的天然化合物。

实验中用到的香叶木素，购自北京索莱宝科技有限公司，货号为SD8390，清洁级七周龄C57BL/6雄性小鼠，体重为18～20g，购于西安交通大学实验动物中心；ob/ob小鼠(肥胖鼠)购于北京华阜康生物科技股份有限公司；高脂饲料(含60％脂肪)购于北京科澳协力饲料有限公司。

本发明使用香叶木素用于降低活体动物的脂肪含量。

具体的，通过制备成含有香叶木素的化合物或者混合物作用于活体动物。比如用于制备预防体重增加或者降低肥胖病人体重的药物中，制备降低血液中的总胆固醇、低密度脂蛋白及甘油三脂的药物。

具体的：

香叶木素在制备预防饮食诱导的肥胖的保健品中的应用。

香叶木素在制备治疗饮食诱导的肥胖的保健品中的应用。

香叶木素在制备治疗遗传性肥胖的保健品中的应用。

香叶木素在制备降低肥胖血脂水平的保健品中的应用

所述血脂水平为低密度脂蛋白、高密度脂蛋白、甘油三醋或总胆固醇的浓度。

本发明中香叶木素制剂可以为药学上可以接受的剂型，该香叶木素制剂为片剂、颗粒剂、胶囊剂或注射剂。

本发明用于降低活体动物的脂肪含量，发现香叶木素具有预防和治疗饮食诱导的肥胖，并且降低遗传性肥胖，并降低其血脂水平，可以用于制备预防和治疗肥胖的药物，拓宽了香叶木素的用途范围，同时为肥胖的治疗提供了新的药物。

申请人声明，本发明通过上述试验来说明本发明的香叶木素在制备预防和治疗减肥药物中的应用，但本发明并不局限于上述工艺步骤，即不意味着本发明必须依赖上述工艺步骤才能实施。所属技术领域的技术人员应该明了，对本发明的任何改进，对本发明所选用原料的等效替换及辅助成分的添加、具体方式的选择等，均落在本发明的保护范围和公开范围之内。

Claims (4)

1.一种香叶木素用途，其特征在于，用于降低活体动物的脂肪含量。

2.根据权利要求1所述的一种香叶木素用途，其特征在于：制备成含有香叶木素的化合物或者混合物。

3.根据权利要求1所述的一种香叶木素用途，其特征在于：所述化合物或者混合物为片剂、颗粒剂、胶囊剂或注射剂。

4.根据权利要求1所述的一种香叶木素用途，其特征在于：用于制备降低血液中的总胆固醇、低密度脂蛋白及甘油三脂的药物。

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