CN106822087A - 香叶木素在制备治疗ⅱ型糖尿病的药物中的应用 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及一种香叶木素在制备治疗Ⅱ型糖尿病的药物中的应用，经研究发现，香叶木素能显著改善Ⅱ型糖尿病的糖代谢，提高胰岛素水平，并降低血脂水平，可以用于制备降糖药物，为Ⅱ型糖尿病的治疗提供了新的药物，对糖尿病的治疗具有重要意义。

Description

香叶木素在制备治疗Ⅱ型糖尿病的药物中的应用
技术领域
本发明属于医药领域，具体涉及香叶木素在制备治疗Ⅱ型糖尿病的药物中的应用。
背景技术
糖尿病(Diabetes Mellitus，DM)是一种比较常见的慢性代谢失调的内分泌疾病，它包括胰岛素分泌异常和周边组织功能异常。目前糖尿病的发病率已经仅次于心脑血管疾病、肿瘤之后的第三位对人类健康有严重危害的慢性疾病。据统计，到2010年为止，全世界的糖尿病患者人数达到2.85亿人，其中Ⅱ型糖尿病(T2DM)患者占总数的90％，到2030年，全球的糖尿病患者人数将超过4亿人。其中，在中国，糖尿病病人的数量预计2030年将达到4230万人。由此可见，T2DM在全世界范围内呈高速增长的趋势。香叶木素是一种天然的黄酮类化合物，具有抗氧化、抗炎、抗感染、抗休克等作用。关于香叶木素的生物活性目前研究报道较多，如公开号为106031723A的中国专利公开了香叶木素的抗炎活性及其制剂应用，从抑制自由基和脂类介质方面阐述香叶木素的抗炎活性；公开号为CN103830223A的中国专利阐述了香叶木素在制备治疗心血管疾病的药物中的应用，主要在心肌缺血中的应用；公开号为CN101550124A的中国专利讲述了香叶木素衍生物用于预防或治疗静脉疾病、血栓形成后综合症、与糖尿病有关的血管并发症、高血压、动脉粥样硬化、炎症、与肥胖相关的代谢综合征、血管并发症、心绞痛、下肢动脉炎或脑血管意外；并公开了香叶木素衍生物结构如式1所示。而未见香叶木素(结构式如式2所示)治疗Ⅱ型糖尿病的报道。
发明内容
有鉴于此，本发明的目的在于提供一种香叶木素或香叶木素制剂在制备治疗Ⅱ型糖尿病的药物中的应用，拓展了香叶木素的新用途。
为达到上述目的，本发明提供如下技术方案：
香叶木素或香叶木素制剂在制备治疗Ⅱ型糖尿病的药物中的应用。
优选的，香叶木素在制备提高Ⅱ型糖尿病胰岛素水平的药物中的应用。
优选的，香叶木素在制备降低Ⅱ型糖尿病空腹血糖水平的药物中的应用。
优选的，香叶木素在制备降低Ⅱ型糖尿病血脂水平的药物中的应用。
更优选的，所述血脂水平为低密度脂蛋白、高密度脂蛋白、甘油三酯或总胆固醇的浓度。
本发明中香叶木素制剂可以为药学上可以接受的剂型，优选为，所述香叶木素制剂为片剂、颗粒剂、胶囊剂或注射剂。
本发明的有益效果在于：本发明发现了香叶木素具有提高Ⅱ型糖尿病胰岛素水平，并降低其空腹血糖值和血脂水平，可以用于制备治疗Ⅱ型糖尿病的药物，拓宽了香叶木素的用途范围，同时为Ⅱ型糖尿病的治疗提供了新的药物。
附图说明
为了使本发明的目的、技术方案和有益效果更加清楚，本发明提供如下附图进行说明：
图1为香叶木素对Ⅱ型糖尿病小鼠中胰岛素抵抗的影响。
具体实施方式
下面将结合附图，对本发明的优选实施例进行详细的描述。
为了更好的理解本发明的实质,下面通过具体的实例和实验数据来说明香叶木素治疗Ⅱ型糖尿病的作用机制及其在降糖制药领域中的用途。
实施例1、香叶木素对Ⅱ型糖尿病小鼠血糖和胰岛素水平的影响
Ⅱ型糖尿病小鼠模型的制备：将70只昆明小鼠随机分为两组，其中正常组10只，模型组60只。正常组用正常饲料喂养，模型组用高糖高脂饲料喂养。4周后，正常组腹腔注射pH4.2的柠檬酸-柠檬酸钠缓冲液；模型组腹腔注射STZ(链脲霉素)溶液(35mg/kg)，连续注射5天。2周后，用血糖仪测量各组小鼠空腹血糖(FBG)值。其中，FBG>11.1mmol/L的小鼠为造模成功的Ⅱ型糖尿病(T2DM)小鼠。
检测香叶木素对Ⅱ型糖尿病小鼠血糖和胰岛素水平的影响：从造模成功的T2DM小鼠中随机选出40只，按每组10只分4组：模型组，香叶木素低剂量组(25mg/kg)，香叶木素高剂量组(100mg/kg)，二甲双胍组(100mg/kg)。然后连续灌胃14天，其中空白组和模型组灌同等体积生理盐水。从给药开始，每3天用血糖仪检测其空腹血糖值并记录，结果见表1。
表1、香叶木素对Ⅱ型糖尿病小鼠空腹血糖值的影响(n＝10)
注：和模型组相比较*p<0.05具有显著性差异,**p<0.01具有极显著差异。
从表1中可以得出香叶木素可以降低STZ诱导的Ⅱ型糖尿病小鼠空腹血糖值，其效果与二甲双胍接近。
第14天后，将小鼠处死，并收集血清和肝脏，检测其胰岛素水平，结果见表2。
表2、香叶木素对Ⅱ型糖尿病小鼠胰岛素水平的影响(n＝10)
注：和模型组相比较*p<0.05具有显著性差异,**p<0.01具有极显著差异。
由表2中可知香叶木素能够明显的提高Ⅱ型糖尿病小鼠血清中胰岛素水平含量。
实施例2、香叶木素对Ⅱ型糖尿病小鼠血脂水平的影响。
通过自动生化分析仪，测定Ⅱ型糖尿病小鼠血清中低密度脂蛋白(LDL)、高密度脂蛋白(HDL)、甘油三酯(TC)和总胆固醇(TG)的浓度，结果见表3。
表3、香叶木素对Ⅱ型糖尿病小鼠血脂水平的影响(n＝10)
注：和模型组相比较*p<0.05具有显著性差异，**p<0.01具有极显著差异。
由表3中可知，香叶木素能够明显改善血脂水平，减少TC、TG和LDL含量，同时提高HDL-C的含量。
实施例3、香叶木素对Ⅱ型糖尿病小鼠中胰岛素抵抗的影响
通过蛋白免疫印记法(Western Blot)检测胰岛素抵抗信号通路中相关蛋白(p-IRS/IRS/PI3K/p-AKT/AKT)的表达，结果见图1所示。
由图1可知，香叶木素能够显著提高IRS和AKT蛋白的磷酸化，同时提高PI3K的表达量，能显著降低糖尿病小鼠的胰岛素抵抗水平。
实施例4、香叶木素制剂
本发明化合物在Ⅱ型糖尿病中的应用，可以将香叶木素与增稠剂、润湿剂、防腐剂等配合，制成常规的口服固体制剂片剂、注射剂等，该种剂型可以按照药学领域的常规生产方法制备。
本发明化合物的施用量可根据用药途径、患者的年龄、体重、所治疗疾病的类型和严重程度等变化，其给药量为25-200mg/人/次。
香叶木素片剂：取8g香叶木素，加入球粒状乳糖72g、硬脂酸镁10g、微晶纤维素10g，混合均匀后压制成为0.08g一片的片剂，即为每片含药100mg，即可作为片剂药物。
香叶木素胶囊剂：取10g香叶木素，加入乳糖35g、可溶性淀粉15g、微晶硅胶1g、羧甲基纤维素钠8g、硬脂酸镁1g，混合均匀后制成均匀的粉末或颗粒，填装于空心硬胶囊中，即香叶木素胶囊剂，即为每片含药50mg，口服，即可作为降糖药物。
香叶木素颗粒剂：取15g香叶木素，加入球粒状乳糖75g、微晶纤维素5g、硬脂酸镁5g、混合均匀，制成软材，制成颗粒，干燥，整粒，质量检查，分剂量包装，即香叶木素颗粒剂。
香叶木素注射剂：取10g香叶木素，加入氯化钠10g、吐温-80 15ml、注射用水1000ml，让其全部溶解，过滤、灌封，100℃灭菌30min即香叶木素注射剂。
最后说明的是，以上优选实施例仅用以说明本发明的技术方案而非限制，尽管通过上述优选实施例已经对本发明进行了详细的描述，但本领域技术人员应当理解，可以在形式上和细节上对其作出各种各样的改变，而不偏离本发明权利要求书所限定的范围。

Claims (6)

1.香叶木素或香叶木素制剂在制备治疗Ⅱ型糖尿病的药物中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：香叶木素在制备提高Ⅱ型糖尿病胰岛素水平的药物中的应用。
3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：香叶木素在制备降低Ⅱ型糖尿病空腹血糖水平的药物中的应用。
4.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：香叶木素在制备降低Ⅱ型糖尿病血脂水平的药物中的应用。
5.根据权利要求4所述的应用，其特征在于：所述血脂水平为低密度脂蛋白、高密度脂蛋白、甘油三酯或总胆固醇的浓度。
6.根据权利要求1～5任一项所述的应用，其特征在于：所述香叶木素制剂为片剂、颗粒剂、胶囊剂或注射剂。
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Cited By (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN107118203A (zh) * 2017-07-05 2017-09-01 盐城师范学院 黄酮唑醇类化合物及其制备方法
CN107569479A (zh) * 2017-10-31 2018-01-12 上海华堇生物技术有限责任公司 香叶木素的药物用途
CN111388462A (zh) * 2020-04-21 2020-07-10 中国农业科学院郑州果树研究所 一种具有降血糖作用的组合物及应用
CN113018294A (zh) * 2021-03-16 2021-06-25 西北农林科技大学 一种香叶木素用途

Citations (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN101132788A (zh) * 2005-03-01 2008-02-27 瑟维尔实验室 用于治疗和预防血栓形成疾病的香叶木素衍生物
CN101550124A (zh) * 2008-04-01 2009-10-07 瑟维尔实验室 香叶木素化合物、它们的制备方法和包含它们的药物组合物
CN103830223A (zh) * 2012-11-23 2014-06-04 青岛百草汇中草药研究所 香叶木素在制备治疗心血管疾病的药物中的应用
CN104869848A (zh) * 2012-11-29 2015-08-26 雀巢产品技术援助有限公司 用多酚增加黄烷-3-醇的生物利用度
CN106031723A (zh) * 2015-09-29 2016-10-19 西南大学 香叶木素的抗炎活性及其制剂应用

Patent Citations (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN101132788A (zh) * 2005-03-01 2008-02-27 瑟维尔实验室 用于治疗和预防血栓形成疾病的香叶木素衍生物
CN101550124A (zh) * 2008-04-01 2009-10-07 瑟维尔实验室 香叶木素化合物、它们的制备方法和包含它们的药物组合物
CN103830223A (zh) * 2012-11-23 2014-06-04 青岛百草汇中草药研究所 香叶木素在制备治疗心血管疾病的药物中的应用
CN104869848A (zh) * 2012-11-29 2015-08-26 雀巢产品技术援助有限公司 用多酚增加黄烷-3-醇的生物利用度
CN106031723A (zh) * 2015-09-29 2016-10-19 西南大学 香叶木素的抗炎活性及其制剂应用

Non-Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
KRUTZKAYA JUÁREZ-REYES等: "Hypoglycemic, antihyperglycemic, and antioxidant effects of the edible plant Anoda cristata", 《JOURNAL OF ETHNOPHARMACOLOGY》 *
孔令义: "《天然药物化学》", 31 August 2015 *
陈华: "《医学实验动物学》", 31 August 2013, 军事医学科学出版社 *

Cited By (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN107118203A (zh) * 2017-07-05 2017-09-01 盐城师范学院 黄酮唑醇类化合物及其制备方法
CN107118203B (zh) * 2017-07-05 2020-02-21 盐城师范学院 黄酮唑醇类化合物及其制备方法
CN107569479A (zh) * 2017-10-31 2018-01-12 上海华堇生物技术有限责任公司 香叶木素的药物用途
CN111388462A (zh) * 2020-04-21 2020-07-10 中国农业科学院郑州果树研究所 一种具有降血糖作用的组合物及应用
CN111388462B (zh) * 2020-04-21 2020-12-22 中国农业科学院郑州果树研究所 一种具有降血糖作用的组合物及应用
CN113018294A (zh) * 2021-03-16 2021-06-25 西北农林科技大学 一种香叶木素用途

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