CN112807332A - 治疗痛风及降低尿酸的药物 - Google Patents
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Abstract
本发明属中药技术领域。本发明所述的治疗痛风及降低尿酸的药物是由木贼提取物和适量的药用辅料制成的药物制剂。所述的提取物为所述木贼通过浸提、加热回流或超临界萃取所获得的提取物,提取物所使用溶剂为60%以上浓度的乙醇或者是丙酮、乙醚、石油醚、氯仿、乙酸乙酯单独或以任何比例相混溶的液体,或者是液态CO2。本发明的药物制剂包括各种口服、注射、腔道、经皮等不同的给药途径。本发明是以木贼作为单一有效成分,辅以药用辅料制成治疗痛风、降低血尿酸的天然药物。本发明所制成的药物制剂无明显毒副作用及不良反应,为痛风治疗及降低血尿酸提供了安全、快速、有效的药物新产品。其作用优于别嘌醇等常用降尿酸药物,且不良反应少。
Description
技术领域
本发明属中药技术领域。具体涉及一种治疗痛风及降低尿酸的天然药物。
技术背景
痛风是一种单钠尿酸盐(MSU)沉积所致的晶体相关性关节痛,与嘌呤代谢紊乱及(或)尿酸排泄减少所致的高尿酸血症直接相关,属代谢性风湿痛范畴。高尿酸血症是痛风发生的基础,造成高尿酸血症的影响因素包括:遗传、高嘌呤饮食、肥胖、高血脂、高血压、糖尿病、酗酒等。当血尿酸水平超过关节单钠尿酸盐饱和度时则析出形成尿酸盐结晶体沉积于外周关节及周围组织,重症患者含出现关节破坏,肾功能损伤严重并发症等。
随着生活水平的提高,痛风及高尿酸血症(OHOA)已成为现代的常见多发病,欧美发病率为1-4%。我国的发病率在1-3%,且呈逐年上升趋势,痛风已成为影响人类健康的常见多发病之一。
目前治疗痛风的药物主要包括二类:1.治疗痛风发作时疼痛和炎性反应的药物,痛风发作时主要治疗药物为秋水仙碱,吲哚美辛等非甾体类抗炎药物及糖皮质激素等。2.降低血尿酸药物,降尿酸药物包括抑制尿酸生成的非布司他、别嘌醇,促进尿酸排泄的苯溴马隆等。这些药物都存在不同程度的毒副作用和不良反应,如严重的胃肠道反应,肝肾功能损伤,骨髓抑制、皮疹等。因此从天然植物药、中药中寻找开发安全、有效的治疗痛风/降尿酸药物具有重大的社会经济价值和及意义。
中国专利申请号201911152871.4公开了“一种防治高尿酸血症的壮药制剂”,其由以下份量的原料制成:石上柏10~20份、铁包金5~15份、小叶金花草5~15份、木贼20~40份、白茅根20~40份、广金钱草10~20份、益母草10~20份、土茯苓5~15份、苏木5~15份、葫芦茶5~15份、矮地茶5~15份、甘草2~10份。本壮药制剂的发明改善当前高尿酸血症的临床治疗困境,具有清热利尿、降低血尿酸以及一定的肾脏保护作用等治疗效应,可明显改善肾小球滤过率、促进尿酸排泄,疗效优势明显,价格相对低廉。
中国专利申请号201611211559.4公开了“一种治疗高尿酸血症的中药”,由如下的中药原料重量份配比组成:茶叶9~15份,车前草15~30份,三加皮30~60份,萱草根6~60份,无爷藤9~15份,木贼15~30份,海金沙藤15~60份。本发明具有利尿排酸,改善酶类功能,减少内源性尿酸产生而有效预防和降低高尿酸血症,改善此类人群的亚健康状态,临床实践效果好,无毒安全,便于经常性保健应用。
上述两项专利申请均为具有清热、利尿作用的中药配伍的组方,采用水或者酸等高极性溶剂提取有效成分后制备的药物。上述两项专利申请均为复配组方,其有效成分不清,但均是水溶性成分防治高尿酸血症。
木贼在上述组方中的主要作用为清热,起镇痛、消炎的作用。它的水/酸提取产物主要为酸类物质,如阿魏酸、咖啡酸等,其中阿魏酸具有镇痛、抗血小板聚集和抗血栓等作用、咖啡酸具有抗菌的作用。
发明内容
本发明的目的在于提供一种以木贼提取物作为单一有效成分的治疗痛风及降低尿酸的药物。
本发明所述的治疗痛风及降低尿酸的药物是由木贼提取物和适量的药用辅料制成的药物制剂。
本发明所述的木贼为木贼科木贼Equisetum hiemale L..的地上干燥部分。所述的提取物为所述木贼通过浸提、加热回流或超临界萃取所获得的提取物,提取物所使用溶剂为60%以上浓度的乙醇或者是丙酮、乙醚、石油醚、氯仿、乙酸乙酯单独或以任何比例相混溶的液体,或者是液态CO2。
在本发明所述的木贼提取物中,主要是指木贼的脂溶性提取物浸膏和挥发油,其成分包括但不限于十六烷酸乙酯、戊二酸甲酸、2甲氧基3-1甲基乙基)吡嗪、十五烷、9辛基十七烷等。用于治疗痛风及降低尿酸。
本发明的药物制剂包括各种口服、注射、腔道、经皮等不同给药途径的药物制剂,可以是本发明所述的提取物原料与相应药用辅料按常规工艺制成的胶囊、片剂、胶囊剂、丸剂、合剂、外用搽剂、喷剂、注射剂等。
本发明所述的木贼Equisetum hiemale L..,是木贼科植物木贼干燥的地上部分,《中国药典》2020年版记载功能主治为:散风热、退目翳,用于风热目赤,迎风流泪,目生云翳。历代本草将木贼列为目科要药,主目疾退翳膜,还具有解肌、止血、益肝肾、去风湿、疗肠风、止痢等功能。
本发明所提取的是木贼药材中在水中的溶解度不高的脂类、挥发油等成分,该类成分具有降低尿酸的作用。这些成分在水中的溶解度不高,需使用高浓度乙醇、正丁醇、氯仿、丙酮、乙酸乙酯、乙醚、石油醚等中、低极性有机溶剂经浸提、加热回流、超临界萃取等方法提取。
所述的浸提、加热回流、超临界萃取均为现有技术。
本发明提供了木贼以及提取物的新应用,本发明是以木贼作为单一有效成分,辅以药用辅料制成治疗痛风、降低血尿酸的天然药物。本发明所制成的药物制剂经毒性实验及临床应用,无明显毒副作用及不良反应,为痛风治疗及降低血尿酸提供了安全、快速、有效的药物新产品。其作用优于别嘌醇等常用降尿酸药物,且不良反应少。
本发明药物安全性试验。
一、急性毒性试验
1.材料与方法
1.1.1动物:昆明种小昆30只,体重17.6-22.3g,雌雄各半。
1.1.2受试药物及其配制,实施例1的木贼胶囊,由云南名扬药业有限公司提供,规格0.5g/粒,取40粒胶囊,去壳将药粉加2%羟甲基纤维素钠加水配为粘稠糊状混悬液,终末浓度为38%,为受试药物的最高浓度。
1.2试验方法
参照《中药新药研究指南》,在室温20℃实验室中预试小鼠灌服受试药物40g/kg(混悬液最大浓度和最大容量),观赏一周小鼠毒性反应和死亡情况,未能测出LD50值,故选用最大耐受量试验。
选取20只健康合格清洁级昆明小鼠,雌雄各半,将受试药物混悬液24H内灌胃3次,给药容量为0.2ML/10g体重,然后自由饮水和觅食,观察一周,记录小鼠食饮、体重、体位、呼吸翻正反射等情况。
1.3试验结果。
小鼠灌胃受试药物混悬液1周内无一例死亡,进食和饮水无异常改变,结果见表1。
表1小鼠灌服木贼胶囊后结果(x±s)
观察7天内,服药小鼠无死亡和明显异常现象,经颈椎脱臼处解刨每只动物并与正常小鼠对照:裸眠下,心、肝、脾、肺、肾、脑等无异常发现。
本试验结论:小鼠灌胃木贼受试药物最大浓度和最大容积21.6g/kg体重,为人体服用剂量的288倍,未见毒性反应。
二、木贼胶囊治疗痛风临床病例观察
1.资料与方法
1.1诊断标准
1.1.1采用美国风湿协会制定的诊断标准。
①急性关节炎发作1次以上,1日内即达到发作高峰。
②急性关节炎局限于个别关节。
③整个关节呈暗红色。
④第一趾关节肿痛。
⑤单侧趾关节炎急性发作。
⑥有痛风石。
⑦高尿酸血症。
⑧非对称性关节炎。
⑨发作可自行中止。
具备三条以上者即可确诊。
1.1.2符合诊断标准的高尿酸血症痛风患者90例,年龄25-68岁,男56例,女34例,随机分为3组,安慰组给予安慰剂(淀粉胶囊0.5g/粒)2粒/次、3次/日。对照组:给予别嘌醇100mg/次,300mg/日。治疗组:给予实施例1木贼胶囊2粒/次,3次/日。观察20日后患者的尿酸和症状改善情况,并进行统计学分析。
1.1.3降尿酸实验结果
与对照组比较,*P<0.05;与模型组比较,▲P<0.01。
试验结果表明,木贼脂溶性提取物具有降低尿酸的作用,且作用迅速,无明显不良反应,具有开发新药的较好前景。
1.1.4对患者痛风症状的改善实验结果
表3治疗前后患者痛风症状改善情况
注:患者关节疼痛、红肿等症状与关节活动无明显改善为无效;患者关节疼痛、红肿等症状基本消除或消失为有效,关节活动轻微受限或不受限为有效。
上述实验结果表明,木贼提取物可有效改善痛风患者的关节疼痛、红肿等症状,消除患者关节活动受限的情况,具有治疗痛风的药理作用。
具体实施方式
本发明通过下述实施例来详细的解释和描述本发明,本发明包括但不限于这些实施例。
本发明所述的治疗痛风及降低尿酸的药物是由木贼提取物和适量的药用辅料制成的药物制剂。由于本发明是采用单一有效成分,其与药用辅料可以是常规比例。
实施例1:木贼胶囊
配方:木贼1000份,淀粉100份。
制法:取木贼1000份,破碎成粗粉,用60%乙醇热回流提取二次,第一次用3倍量60%乙醇溶剂,提取3小时,第二次用2倍量60%乙醇溶剂,提取1小时,合并提取液,回收乙醇,浓缩成稠膏备用。于55℃~65℃干燥,粉碎成细粉与100份淀粉混匀,装入胶囊即得。
实施例2:木贼注射剂
配方:木贼1000份,苯甲醇10ML、氯化钠8份
制法:取木贼1000份,粉碎成粗粉,用丙酮室温浸提2次,第一次48小时,第二次40小时合并浸提液,回收丙酮,浓缩后的稠膏备用,加苯甲醇、氯化钠搅拌溶解,加注射用水至1000ML,用G4重熔玻璃漏斗过滤,灌封于2ml的安培瓶用100℃灭菌30分钟即得。
实施例3:木贼颗粒
配方:木贼1000份、淀粉100份、糊精10份、乳糖20份。
制法:取木贼1000份,用石油醚和乙醚混合液(3:1),室温浸提2次,第一次40小时,第二次35小时,合并浸提液,回收有机溶剂,浓缩后的稠膏与淀粉、糊精、乳糖混匀、制粒于60-70℃干燥,即得。
Claims (3)
1.一种治疗痛风及降低尿酸的药物,其特征在于是由木贼提取物和适量的药用辅料制成的药物制剂。
2.如权利要求1所述的治疗痛风及降低尿酸的药物,其特征在于所述的木贼为木贼科木贼Equisetum hiemale L..的地上干燥部分;所述的提取物为所述木贼通过浸提、加热回流或超临界萃取所获得的提取物,提取物所使用溶剂为60%以上浓度的乙醇或者是丙酮、乙醚、石油醚、氯仿、乙酸乙酯单独或以任何比例相混溶的液体,或者是液态CO2。
3.如权利要求1所述的治疗痛风及降低尿酸的药物,其特征在于所述的药物制剂是所述的提取物原料与相应药用辅料按常规工艺制成的胶囊、片剂、胶囊剂、丸剂、合剂、外用搽剂、喷剂、注射剂。
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CN103599419A (zh) * | 2013-11-26 | 2014-02-26 | 孙元盛 | 一种治疗痛风的中药组合物 |
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