CN112716910A - 一种改善降糖药物溶出度的制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及降糖药物技术领域,尤其为一种改善降糖药物溶出度的制备方法,包括以下步骤:S1,将制备好的降糖药物送入低温气流粉碎机中,进行低温粉碎处理,得到降糖药物粉末;S2,配置出适量的增溶剂,将增溶剂和崩解剂分别送入超声波振动筛中,进行振动筛选处理后,分别得到增溶剂粉末和崩解剂粉末;S3,将降糖药物粉末、增溶剂粉末以及崩解剂粉末按照一定比例混合均匀后,向混合物中加入黏合剂进行搅拌,本发明可有效地解决目前降糖药物在人体内的溶出度较低,降糖药物需要较长时间才能使血液中降糖药物的主要成分达到较高血药浓度,降糖药物的降糖效率较慢,药效不够明显的问题。
Description
技术领域
本发明涉及降糖药物技术领域,尤其涉及一种改善降糖药物溶出度的制备方法。
背景技术
糖尿病是一种因胰岛素绝对或相对不足,或者靶细胞对胰岛素敏感性降低引起的以糖代谢紊乱为主的慢性综合性疾病,其中2型糖尿病的发生是外周胰岛素抵抗和β细胞功能缺陷共同作用的结果,当糖尿病患者经过饮食和运动治疗以及糖尿病保健教育后,血糖的控制仍不能达到治疗目标时,需采用药物治疗,降糖化学药可大致分为口服降糖药物和注射降糖药物,国内常用的口服降糖药物分为促胰岛素分泌剂类、二甲双胍类、α-糖苷酶抑制剂类、噻唑烷二酮衍生物、DPP-4酶抑制剂等;其中促胰岛素分泌剂类又分为磺脲类和非磺脲类,注射降糖药物有胰岛素及类似药物、GLP-1受体激动剂等,降糖中药分类比较复杂,最简单的是按照药物组成分为单方制剂和复方制剂,由于传统中药方剂的抓取、存放、煎煮比较麻烦,中药成药的使用比传统煎煮方剂的使用更为普遍,但传统煎煮方剂的疗效更为理想。
目前降糖药物在人体内的溶出度较低,降糖药物需要较长时间才能使血液中降糖药物的主要成分达到较高血药浓度,降糖药物的降糖效率较慢,药效不够明显。
综上所述,本发明通过设计一种改善降糖药物溶出度的制备方法来解决存在的问题。
发明内容
本发明的目的在于提供一种改善降糖药物溶出度的制备方法,以解决目前降糖药物在人体内的溶出度较低,降糖药物需要较长时间才能使血液中降糖药物的主要成分达到较高血药浓度,降糖药物的降糖效率较慢,药效不够明显的问题。
为实现上述目的,本发明提供如下技术方案:
一种改善降糖药物溶出度的制备方法,包括以下步骤:
S1,将制备好的降糖药物送入低温气流粉碎机中,进行低温粉碎处理,得到降糖药物粉末;
S2,配置出适量的增溶剂,将增溶剂和崩解剂分别送入超声波振动筛中,进行振动筛选处理后,分别得到增溶剂粉末和崩解剂粉末;
S3,将降糖药物粉末、增溶剂粉末以及崩解剂粉末按照一定比例混合均匀后,向混合物中加入黏合剂进行搅拌,搅拌后,将混合物送入湿法制粒机中造粒,得到混合物颗粒;
S4,将混合物颗粒送入烘干机进行烘干处理,将烘干处理后的混合物颗粒与包衣剂送入多功能流化制粒包衣机中进行包衣处理,从而得到溶出度得到改善的降糖药物。
优选的,所述S1中所述降糖药物为格列吡嗪、格列喹酮、格列齐特、阿卡波糖、阿卡波糖、吡格列酮等比例混合制成。
优选的,所述S2中增溶剂包括精制棉、麦秸秆、聚乙二醇,并且各成分按照重量份比分别为:精制棉35~40份、麦秸秆40~50份、聚乙二醇80~95份。
优选的,所述S2中增溶剂的制取方法包括以下步骤:
S11,称取适量的精制棉和麦秸秆切成薄片后投入含有酸液的反应釜中,提高反应釜温度,使反应釜内的温度上升到70℃~80℃,反应2h~3.5h后,将反应产物送入混料罐中;
S12,向混料罐中注入纯水,搅匀后静置1.5h~2h,使物料分层,抽取混料罐内上层浆液进入离心机中,进行离心洗涤,浆液甩干后,用纯水洗涤,直至离心机出水口流出的水pH值为5.7~5.9,停止洗涤,继续离心甩干,得到混合物;
S13,将离心甩干后得到的混合物置于闪蒸干燥设备中干燥,得到干物料,将干物料投入粉碎机中进行粉碎处理,粉碎后得到粉末经过滤筛筛选后,获得微晶纤维素;
S14,将微晶纤维素投入聚乙二醇中,混合均匀后,静置2~4h,过滤掉上层溶液,将沉淀物减压干燥后,得到增溶剂。
优选的,所述S2中崩解剂由交联聚维酮、羧甲基淀粉钠以及交联羧甲基纤维素钠混合制成,且崩解剂中交联聚维酮、羧甲基淀粉钠以及交联羧甲基纤维素钠质量比为1∶1∶3。
优选的,所述S4中包衣剂包括β-环糊精和丙酮,并且各成分按照重量份比分别为:β-环糊精50~75份、丙酮100~120份。
优选的,所述S4中包衣剂的制取方法包括以下步骤:
S21,称取适量的β-环糊精,将β-环糊精放入研磨钵中进行研磨,得到β-环糊精粉末;
S22,向丙酮中加入β-环糊精粉末,恒温搅拌5h,冷却析固,将混浊液用布氏漏斗过滤,洗涤滤饼,减压干燥除去水分及有机溶剂,得到包衣剂粉末。
优选的,所述S1中低温粉碎的温度为-80℃~-95℃,并且低温粉碎后的降糖药物粉末直径在20μm~22μm。
优选的,所述S4中烘干处理的温度为55~60℃,且烘干的时间为1.5h~2h。
优选的,所述S3中降糖药物粉末、增溶剂粉末以及崩解剂粉末混合的质量比为3∶2∶2,且黏合剂为羟丙甲纤维素。
与现有技术相比,本发明的有益效果是:
1、本发明中,通过设计增溶剂,崩解剂,崩解剂和增溶剂内的微晶纤维素能够使降糖药物在人体胃肠液中迅速裂碎成许多的细小颗粒,增加了降糖药物与人体肠胃液的接触面积,使降糖药物能够更快的溶解在人体肠胃液中,同时增溶剂中的聚乙二醇能增加药物的润湿性能及促进表层药物溶解,使碎裂形成的细小降糖药物颗粒中不亲水的成分能够快速溶解出去,提高细小降糖药物颗粒表层的溶解速度,使细小降糖药物颗粒更加快速的溶解在人体肠胃液中,提高增溶剂和崩解剂的相互促进作用,使降糖药物能够快速的溶解在人体肠胃液中,提高降糖药物的溶出度。
2、本发明中,通过设计包衣剂,包衣剂能够对降糖药物启动较好的保护作用,防止降糖药物在口腔和食道中提前溶解,人体的肠胃无法吸收到溶解在口腔和食道中的降糖药物。
2、本发明中,通过设计经过低温气流粉碎处理的降糖药物,低温气流粉碎处理的降糖药物能够降低相互之间的粘合力,使崩解剂能够快速地将降糖药物碎裂成细小颗粒,同时低温气流粉碎也不会对降糖药物的药效造成影响。
具体实施方式
下面将结合本发明实施例中,对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述,显然,所描述的实施例仅仅是本发明一部分实施例,而不是全部的实施例,基于本发明中的实施例,本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例,都属于本发明保护的范围。
本发明提供一种技术方案:
一种改善降糖药物溶出度的制备方法,包括以下步骤:
S1,将制备好的降糖药物送入低温气流粉碎机中,进行低温粉碎处理,得到降糖药物粉末;
S2,配置出适量的增溶剂,将增溶剂和崩解剂分别送入超声波振动筛中,进行振动筛选处理后,分别得到增溶剂粉末和崩解剂粉末;
S3,将降糖药物粉末、增溶剂粉末以及崩解剂粉末按照一定比例混合均匀后,向混合物中加入黏合剂进行搅拌,搅拌后,将混合物送入湿法制粒机中造粒,得到混合物颗粒;
S4,将混合物颗粒送入烘干机进行烘干处理,将烘干处理后的混合物颗粒与包衣剂送入多功能流化制粒包衣机中进行包衣处理,从而得到溶出度得到改善的降糖药物。
进一步的,所述S1中所述降糖药物为格列吡嗪、格列喹酮、格列齐特、阿卡波糖、阿卡波糖、吡格列酮等比例混合制成。
进一步的,所述S2中增溶剂包括精制棉、麦秸秆、聚乙二醇,并且各成分按照重量份比分别为:精制棉35~40份、麦秸秆40~50份、聚乙二醇80~95份。
进一步的,所述S2中增溶剂的制取方法包括以下步骤:
S11,称取适量的精制棉和麦秸秆切成薄片后投入含有酸液的反应釜中,提高反应釜温度,使反应釜内的温度上升到70℃~80℃,反应2h~3.5h后,将反应产物送入混料罐中;
S12,向混料罐中注入纯水,搅匀后静置1.5h~2h,使物料分层,抽取混料罐内上层浆液进入离心机中,进行离心洗涤,浆液甩干后,用纯水洗涤,直至离心机出水口流出的水pH值为5.7~5.9,停止洗涤,继续离心甩干,得到混合物;
S13,将离心甩干后得到的混合物置于闪蒸干燥设备中干燥,得到干物料,将干物料投入粉碎机中进行粉碎处理,粉碎后得到粉末经过滤筛筛选后,获得微晶纤维素;
S14,将微晶纤维素投入聚乙二醇中,混合均匀后,静置2~4h,过滤掉上层溶液,将沉淀物减压干燥后,得到增溶剂。
进一步的,所述S2中崩解剂由交联聚维酮、羧甲基淀粉钠以及交联羧甲基纤维素钠混合制成,且崩解剂中交联聚维酮、羧甲基淀粉钠以及交联羧甲基纤维素钠质量比为1∶1∶3。
进一步的,所述S4中包衣剂包括β-环糊精和丙酮,并且各成分按照重量份比分别为:β-环糊精50~75份、丙酮100~120份。
进一步的,所述S4中包衣剂的制取方法包括以下步骤:
S21,称取适量的β-环糊精,将β-环糊精放入研磨钵中进行研磨,得到β-环糊精粉末;
S22,向丙酮中加入β-环糊精粉末,恒温搅拌5h,冷却析固,将混浊液用布氏漏斗过滤,洗涤滤饼,减压干燥除去水分及有机溶剂,得到包衣剂粉末。
进一步的,所述S1中低温粉碎的温度为-80℃~-95℃,并且低温粉碎后的降糖药物粉末直径在20μm~22μm。
进一步的,所述S4中烘干处理的温度为55~60℃,且烘干的时间为1.5h~2h。
进一步的,所述S3中降糖药物粉末、增溶剂粉末以及崩解剂粉末混合的质量比为3∶2∶2,且黏合剂为羟丙甲纤维素。
具体实施案例
实施案例1:
把格列吡嗪、格列喹酮、格列齐特、阿卡波糖、阿卡波糖、吡格列酮等比例混合制成降糖药物,将制备好的降糖药物送入低温气流粉碎机中,进行低温粉碎处理,低温粉碎的温度为-90℃,得到降糖药物粉末,降糖药物粉末直径为21μm;
把交联聚维酮、羧甲基淀粉钠以及交联羧甲基纤维素钠按照质量比例为1∶1∶3混合均匀后,得到崩解剂;
称取精制棉38份、麦秸秆42份,切成薄片后投入含有酸液的反应釜中,提高反应釜温度,使反应釜内的温度上升到78℃,反应3h后,将反应产物送入混料罐中,向混料罐中注入纯水,搅匀后静置2h,使物料分层,抽取混料罐内上层浆液进入离心机中,进行离心洗涤,浆液甩干后,用纯水洗涤,直至离心机出水口流出的水pH值为5.7,停止洗涤,继续离心甩干,得到混合物,将离心甩干后得到的混合物置于闪蒸干燥设备中干燥,得到干物料,将干物料投入粉碎机中进行粉碎处理,粉碎后得到粉末经过滤筛筛选后,获得微晶纤维素,称取聚乙二醇90份,将微晶纤维素投入聚乙二醇中,混合均匀后,静置3.5h,过滤掉上层溶液,将沉淀物减压干燥后,得到增溶剂;
配置出适量的增溶剂,将增溶剂和崩解剂分别送入超声波振动筛中,进行振动筛选处理后,分别得到增溶剂粉末和崩解剂粉末,将降糖药物粉末、增溶剂粉末以及崩解剂粉末按照子质量比为3∶2∶2的比例混合均匀,向混合物中加入由羟丙甲纤维素制成的黏合剂进行搅拌,搅拌后,将混合物送入湿法制粒机中造粒,得到混合物颗粒,将混合物颗粒送入烘干机进行烘干处理,处理的温度在58℃,且烘干的时间为2h;
称取β-环糊精65份,将β-环糊精放入研磨钵中进行研磨,得到β-环糊精粉末,称取丙酮115份,向丙酮中加入β-环糊精粉末,恒温搅拌5h,冷却析固,将混浊液用布氏漏斗过滤,洗涤滤饼,减压干燥除去水分及有机溶剂,得到包衣剂粉末,将烘干处理后的混合物颗粒与包衣剂送入多功能流化制粒包衣机中进行包衣处理,从而得到溶出度得到改善的降糖药物;
将100g的溶出度得到改善的降糖药物投入0.12mol/L的盐酸溶液内,搅拌混合均匀后,每隔0.5h取10ML溶液,测量溶液内的降糖药物含量,抽取5次后结束。
对比案例1:
把格列吡嗪、格列喹酮、格列齐特、阿卡波糖、阿卡波糖、吡格列酮等比例混合制成降糖药物,将100g的降糖药物投入0.12mol/L的盐酸溶液内,搅拌混合均匀后,每隔0.5h取10ML溶液,测量溶液内的降糖药物含量,抽取5次后结束。
将上述实施案例1和对比案例1中取出的溶液进行降糖药物含量检测,检测结果如表1所示:
表1溶液检测结果
含量 | 0.5h | 1.5h | 2h | 2.5h | 3h |
实施案例1 | 35.2% | 50.4% | 77.9% | 84.6% | 88.7% |
对比案例2 | 18.3% | 25.8% | 35.7% | 47.5% | 58.9% |
从表1中可以看出,在混合3h后,实施案例1中混合溶液内的降糖药物含量比对比案例1中混合溶液内的降糖药物含量高,表明实施案例1中溶出度得到改善的降糖药物内的崩解剂和增溶剂能够极大地提高降糖药物的溶出程度,从而调高降糖药物的药效。
以上所述,仅为本发明较佳的具体实施方式,但本发明的保护范围并不局限于此,任何熟悉本技术领域的技术人员在本发明揭露的技术范围内,根据本发明的技术方案及其发明构思加以等同替换或改变,都应涵盖在本发明的保护范围之内。
Claims (10)
1.一种改善降糖药物溶出度的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
S1,将制备好的降糖药物送入低温气流粉碎机中,进行低温粉碎处理,得到降糖药物粉末;
S2,配置出适量的增溶剂,将增溶剂和崩解剂分别送入超声波振动筛中,进行振动筛选处理后,分别得到增溶剂粉末和崩解剂粉末;
S3,将降糖药物粉末、增溶剂粉末以及崩解剂粉末按照一定比例混合均匀后,向混合物中加入黏合剂进行搅拌,搅拌后,将混合物送入湿法制粒机中造粒,得到混合物颗粒;
S4,将混合物颗粒送入烘干机进行烘干处理,将烘干处理后的混合物颗粒与包衣剂送入多功能流化制粒包衣机中进行包衣处理,从而得到溶出度得到改善的降糖药物。
2.根据权利要求1所述的一种改善降糖药物溶出度的制备方法,其特征在于,所述S1中所述降糖药物为格列吡嗪、格列喹酮、格列齐特、阿卡波糖、阿卡波糖、吡格列酮等比例混合制成。
3.根据权利要求1所述的一种改善降糖药物溶出度的制备方法,其特征在于,所述S2中增溶剂包括精制棉、麦秸秆、聚乙二醇,并且各成分按照重量份比分别为:精制棉35~40份、麦秸秆40~50份、聚乙二醇80~95份。
4.根据权利要求1所述的一种改善降糖药物溶出度的制备方法,其特征在于,所述S2中增溶剂的制取方法包括以下步骤:
S11,称取适量的精制棉和麦秸秆切成薄片后投入含有酸液的反应釜中,提高反应釜温度,使反应釜内的温度上升到70℃~80℃,反应2h~3.5h后,将反应产物送入混料罐中;
S12,向混料罐中注入纯水,搅匀后静置1.5h~2h,使物料分层,抽取混料罐内上层浆液进入离心机中,进行离心洗涤,浆液甩干后,用纯水洗涤,直至离心机出水口流出的水pH值为5.7~5.9,停止洗涤,继续离心甩干,得到混合物;
S13,将离心甩干后得到的混合物置于闪蒸干燥设备中干燥,得到干物料,将干物料投入粉碎机中进行粉碎处理,粉碎后得到粉末经过滤筛筛选后,获得微晶纤维素;
S14,将微晶纤维素投入聚乙二醇中,混合均匀后,静置2~4h,过滤掉上层溶液,将沉淀物减压干燥后,得到增溶剂。
5.根据权利要求1所述的一种改善降糖药物溶出度的制备方法,其特征在于,所述S2中崩解剂由交联聚维酮、羧甲基淀粉钠以及交联羧甲基纤维素钠混合制成,且崩解剂中交联聚维酮、羧甲基淀粉钠以及交联羧甲基纤维素钠质量比为1∶1∶3。
6.根据权利要求1所述的一种改善降糖药物溶出度的制备方法,其特征在于,所述S4中包衣剂包括β-环糊精和丙酮,并且各成分按照重量份比分别为:β-环糊精50~75份、丙酮100~120份。
7.根据权利要求1所述的一种改善降糖药物溶出度的制备方法,其特征在于,所述S4中包衣剂的制取方法包括以下步骤:
S21,称取适量的β-环糊精,将β-环糊精放入研磨钵中进行研磨,得到β-环糊精粉末;
S22,向丙酮中加入β-环糊精粉末,恒温搅拌5h,冷却析固,将混浊液用布氏漏斗过滤,洗涤滤饼,减压干燥除去水分及有机溶剂,得到包衣剂粉末。
8.根据权利要求1所述的一种改善降糖药物溶出度的制备方法,其特征在于,所述S1中低温粉碎的温度为-80℃~-95℃,并且低温粉碎后的降糖药物粉末直径在20μm~22μm。
9.根据权利要求7所述的一种改善降糖药物溶出度的制备方法,其特征在于,所述S4中烘干处理的温度为55~60℃,且烘干的时间为1.5h~2h。
10.根据权利要求7所述的一种改善降糖药物溶出度的制备方法,其特征在于,所述S3中降糖药物粉末、增溶剂粉末以及崩解剂粉末混合的质量比为3∶2∶2,且黏合剂为羟丙甲纤维素。
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CN202110051232.XA CN112716910A (zh) | 2021-01-14 | 2021-01-14 | 一种改善降糖药物溶出度的制备方法 |
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2021
- 2021-01-14 CN CN202110051232.XA patent/CN112716910A/zh active Pending
Patent Citations (4)
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