CN112274617A - 一种用于止痛的外用中药制剂及其制备方法和用途 - Google Patents

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Abstract

本发明公开了一种用于止痛的外用中药制剂及其制备方法,该中药制剂以乳香、黄芪、没药、川芎、细辛、甘草、补骨脂、延胡索、红花、莪术为组分的中药组合物作为有效成分,以特定的透皮促进剂组合和成膜剂为添加剂,以水性溶液作为溶剂而组成。本发明的中药制剂作为外用药,将药物直接喷洒或涂抹于患者疼痛部位的皮肤表面时,在特定的透皮促进剂组合的作用下能够快速透皮吸收而缓解疼痛,成膜剂的加入则可以延长药物在皮肤表面的滞留时间,不仅减少药物浪费而且增强药物缓释效果。适用于过度劳累、跌打损伤、风湿、炎症等疾病本身或疾病治疗过程中引起的皮肤以及其他组织器官等疼痛的治疗,无毒副作用、制备方法简捷、具有良好的产业化应用前景。

Description

一种用于止痛的外用中药制剂及其制备方法和用途
技术领域
本发明涉及中药制剂领域,特别是涉及一种用于止痛的外用中药制剂及其制备方法和用途。
背景技术
现实生活中,人们由于过度劳累、跌打损伤、运动拉伤、扭伤、血液循环不良、风湿、炎症、骨刺以及其他疾病本身或疾病治疗过程中引起的皮肤、肌肉、筋骨、神经、关节和器官等疼痛,一定程度上困扰着人们的正常生活。为缓解疼痛,目前大部分患者会选择西药并以静脉、肌肉注射或口服的给药方式为主,但西药和全身性给药必然会导致高剂量和高毒副作用,造成不必要的器官损伤而且问题得不到根治。目前市场上针对上述病症存在的中药制剂、膏类药物以及针灸推拿等中医疗法,普遍存在费用高,治疗周期长,易反复等缺点甚至其中一些不必要的添加剂会导致过敏反应,影响患者起居生活,给患者造成心理、精神和经济负担从而得不到认可。寻找更为患者接受的,避免首过效应、低给药频率和低毒副作用的药物以及给药方式倍受关注。
中医药学作为流传了几千年的大宝藏,在治疗一些疑难杂症方面有着自己的独特之处,其采用外用给药的方式,可解决服药的不良反应。并且自古就形成了独特中药配伍理论体系,如最早见于《内经》中的中医组方原则“君臣佐使”其具体含义为:君药:即在处方中对处方的主证或主病起主要治疗作用的药物。它体现了处方的主攻方向,其药力居方中之首,是组方中不可缺少的药物。臣药:是辅助君药加强治疗主病和主症的药物。佐药:意义一是为佐助药,用于治疗次要兼证的药物,二是为佐制药,用以消除或减缓君药、臣药的毒性或烈性的药物,三是为反佐药,即根据病情需要,使用与君药药性相反而又能在治疗中起相成作用的药物。使药:意义一是引经药,引方中诸药直达病所的药物,二是调和药,即调和诸药的作用,使其合力祛邪,如牛膝、甘草就经常作为使药入方,又能根据季节的变化相应的加减方。采取多元用药的角度,论述各药在方中的地位及配伍后的性质、疗效变化规律。它高度概括了中医遣药组方的原则,是七情配伍的进一步发展,对学习研究中药成方和指导具有极其重要的意义。为解决目前市场上存在的问题提供了有效途径。
发明内容
针对上述现有技术中存在的问题与不足以及中医药成方理论,本发明提供一种以纯中药、特定的透皮吸收促进剂组合和成膜剂为主要原料的中药制剂,在特定的透皮吸收促进剂组合的辅助下将药物喷洒或涂抹于患者疼痛部位的皮肤表面,达到快速透皮缓解疼痛,成膜剂的加入则增强了药物在皮肤的滞留时间从而在减少药物浪费的同时还能增强药物的缓释效果。本发明的中药制剂通过优化药物配伍以及给药方式,极大提高药效、降低毒副作用,能够快速缓解因过度劳累、跌打损伤、运动拉伤、扭伤、血液循环不良、风湿、炎症、骨刺以及其他疾病本身或疾病治疗过程中引起的皮肤、肌肉、筋骨、神经、关节和器官等疼痛的、能够外用的中药制剂,如喷剂、搽剂等。原料简单易得,制得的中药制剂药效明显,使用卫生、携带方便、易于推广。
本发明的技术方案如下:
本发明提供一种具有止痛作用的外用中药制剂,该中药制剂以中药组合物作为有效成分,以特定的透皮促进剂组合和成膜剂为添加剂,并以水性溶液为溶剂组成,所述中药组合物按重量份包含以下中药材组分:乳香0.1-7份、黄芪0.1-5份、没药0.2-8份、川芎0.4-12份、细辛0.1-6份、甘草0.1-7份、补骨脂0.2-6份、延胡索0.2-8份、红花0.1-6份、莪术0.5-8份;所述添加剂的加入量为按重量份0.4-8.5份,其余为所述水性溶剂,上述所有原料按重量份总计为100份。
在上述技术方案中,所述中药组合物按照以下方法制备得到:按照配比将中药组合物中的各中药材组分混合得中药材混合物,将中药材混合物依次用30%-70%乙醇水溶液和水提取,提取液进行浓缩分别获得乙醇提取浓缩液和水提取浓缩液,合并二者。
在上述技术方案中,所述中药组合物按重量份包含以下中药材组分:乳香0.5-6份、黄芪0.2-4.5份、没药0.6-7份、川芎0.8-10份、细辛0.2-4.6份、甘草0.7-6.3份、补骨脂0.6-5份、延胡索0.8-7份、红花0.2-4.5份、莪术0.8-7份。
在上述技术方案中,所述特定的透皮促进剂组合为月桂氮卓酮类、精油类、内酯类、二甲基亚砜类、萜烯类、表面活性剂类、脂肪酸类、醇类、吡咯烷酮类、鲨烷类、角质保湿剂类、磷酸盐类、有机酸类、酯类、酰胺类、羧酸钠类和天然产物类中的一种或两种以上的组合。在优选的技术方案中,所述的透皮促进剂组合至少包括花椒提取液、N-甲基吡咯烷酮(NMP)和吐温-80,所述透皮促进剂组合还包括月桂氮卓酮(氮酮)、薄荷脑、脂肪醇聚氧乙烯醚(JFC)、尿素、丙二醇、丙三醇、聚乙二醇、DMSO、甘油磷脂、月桂酸、羧酸钠、油酸乙酯、角鲨烷、甘油、环糊精、十二烷基硫酸钠(SLS)、冰片、油酸、葡萄糖酰胺、桉油、松节油、二甲基甲酰胺(DMF)、二甲基乙酰胺(DMA)、癸基甲基亚砜(DCMS)、柠檬烯、丁香油、十六烷基三甲铵和肉豆蔻酸异丙酯中的一种或两种以上的组合。所述特定的透皮促进剂组合的加入量为按重量份0.4-5.5份,优选为0.6-4份。优选地,所述特定的透皮促进剂组合中包括花椒提取液0.1~1.7份,优选0.2~0.9份、N-甲基吡咯烷酮(NMP)0.1~2.2份,优选0.5~1.8份、吐温-80 0.1~0.3份。所述花椒提取液可以采用乙醇和水依次提取得到,即,将适量的干燥花椒用乙醇和水依次提取获得乙醇提取液和水提取液,提取液进行浓缩分别获得乙醇提取浓缩液和水提取浓缩液,合并二者,加水定容,定容时加水量控制在干燥花椒重量的3~8倍即可。优选地,花椒提取液的制备方法为:称取15g~50g花椒,首先加入8倍重量的体积分数为50%~80%乙醇水溶液,在50℃下提取5h,过滤收集滤液,得乙醇提取液,收集滤渣备用;乙醇提取液在40℃下减压浓缩至原体积的1/10,得乙醇提取浓缩液;然后向收集的所述滤渣中加入8倍重量的水煎煮提取6h,过滤得水提取液,水提取液在60℃下减压浓缩至原体积的1/2,得水提取浓缩液,合并二者,加水定容至100mL作为最终花椒提取液待用。使用时按配方中重量份数直接加入即可。
在上述技术方案中,所述成膜剂为明胶、桃胶、西黄芪胶、阿拉伯胶、琼脂淀粉、聚丙烯酸钠、羧甲基纤维素(CMC)及其钠盐(CMC-Na)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、甲基纤维素(MC)、聚乳酸纤维、卡波姆、黄原胶、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙烯醇(PVA)、壳聚糖、海藻酸钠和聚乙二醇(PEG)中的一种或两种以上的组合。所述成膜剂的加入量为按重量份0-3份,优选为0-1.7份。
在上述技术方案中,所述水性溶液为水、磷酸缓冲溶液或乙醇和水的混合溶液。进一步地,水性溶液为乙醇和水的混合溶液时,即本发明的中药制剂以乙醇和水的混合溶液作溶剂时,乙醇在所述中药制剂中的终浓度为1-50%,优选为5~30%。在这里,所用乙醇优选为高浓度乙醇,如90~99.9%的乙醇,加入适当量的乙醇和水,使中药制剂中含有适当浓度的乙醇。
本发明还提供上述具有止痛作用的外用中药制剂的制备方法,包括以下步骤:
(1)按配比称取所述中药组合物中的各中药材组分、添加剂以及水性溶液待用;
(2)将称好的各中药材组分分别在35-45℃下进行烘干、粉碎过40-100目筛,混合均匀得到中药材混合物;
(3)将中药材混合物依次用30%-70%乙醇水溶液和水提取,提取液分别进行浓缩,得乙醇提取浓缩液和水提取浓缩液,合并二者,得中药材提取浓缩液;
(4)将特定的透皮促进剂组合、成膜剂和水性溶液加入到步骤(3)得到的中药材提取浓缩液中,搅拌均匀,得中药制剂。
在上述技术方案中,在步骤(3)中,将中药材混合物加入8-10倍重量的体积分数为30%-70%乙醇水溶液,在50-80℃下提取1~3次,每次3-5h,过滤合并滤液得乙醇提取液,收集滤渣备用;乙醇提取液在30-50℃下减压浓缩至原体积的1/15-1/30,得乙醇提取浓缩液;向收集的所述滤渣中加入6-10倍重量的水煎煮提取1~3次,每次3-6h,过滤合并滤液得水提取液,水提取液在40-60℃下减压浓缩至原体积的1/15-1/30,得水提取浓缩液。合并二者,得中药材提取浓缩液。
在上述技术方案中,在步骤(4)中,所述水性溶液为乙醇和水的混合溶液时,将特定的透皮促进剂组合、成膜剂和需要补加的乙醇加入到步骤(3)得到的中药材提取浓缩液中,搅拌均匀,并在搅拌下加入适量水,得中药制剂。
本发明还提供上述具有止痛作用的外用中药制剂在制备缓解或治疗疼痛的制剂中的应用。所述疼痛来源于因过度劳累、跌打损伤、运动拉伤、扭伤、血液循环不良、风湿、炎症、骨刺以及其他疾病本身或疾病治疗过程中引起的皮肤、肌肉、筋骨、神经、关节和器官等的疼痛。
本发明的中药制剂,作为外用药,可以直接涂抹或将中药制剂放入喷雾容器中作为喷剂喷到损伤或病痛部的皮肤表面。因为含有适量浓度的乙醇,涂抹或喷雾后溶剂容易挥发,降低患部温度而进一步促进疼痛的缓解。
本发明提供的中药制剂通过加入成膜剂可以有效延长药物在皮肤表面的滞留时间,减少药物的浪费并且可以增强药物缓释效果从而减少给药次数给患者带来便利。
本发明的中药制剂通过透皮给药减少了首过效应,并且同时加入了对症和对病治疗的药物,从而具有很好的根源止痛效果,并根据药物结构特点筛选出特定的透皮促进剂组合,即至少包括花椒提取液、N-甲基吡咯烷酮(NMP)和吐温-80,采用该特定的透皮促进剂组合时,显著缩短将药物直接喷洒或涂抹于损伤或病痛部处的皮肤表面时的止痛起效时间,能达到快速止痛的效果,其中起效时间短于2min的患者比例占95%以上。
本发明的中药制剂的有效成分均来自于中药材原料,使用安全、无毒副作用、疗效显著且成本低廉,市场前景广阔。
本发明所用中药的功效如下:
乳香:1.跌打损伤,疮疡痈肿:本品辛香走窜,入心、肝经。味苦通泄入血,既能散瘀止痛,又能活血消痈,祛腐生肌,为外伤科要药。2.气滞血瘀痛:本品辛散走窜,味苦通泄,既入血分,又入气分,能行血中气滞,化瘀止痛;内能宣通脏腑气血,外能透达经络,可用于一切气滞血瘀之痛证。
黄芪:补气升阳、固表止汗、利水消肿、生津养血、行滞通痹、托毒排脓、敛疮生肌、强心、抗血栓、降血糖、降血脂、抗疲劳、抗氧化、提高免疫力、治疗痹痛麻木、气虚水肿、痈肿难溃、冠心病、不稳定型心绞痛。
没药:散瘀定痛、消肿生肌、抗炎镇痛、退热抗菌、治疗产后瘀阻、胸痹心痛,痛经、闭经、胃脘疼痛、癥瘕腹痛,风湿痹痛,跌打损伤,痈肿疮疡等病症的治疗。
川芎:1.主要用于心脉瘀阻之胸痹心痛、肝郁气滞之胁肋胀痛、肝血瘀阻之胸胁刺痛、瘀血阻滞之跌仆损伤、疮疡肿痛、月经不调、经闭痛经、产后瘀痛、恶露不行、多种头痛和风湿痹痛等。2.西医诊为冠心病心绞痛属于心脉瘀阻证者,肝炎属于气滞血瘀证者,急慢性扭挫伤、痛经、血管神经性头痛等属于瘀血阻滞证者。
细辛:1.祛风、祛风止痛、通窍、温肺化饮。2.镇痛、抗炎、镇痛、抗衰老、抗病毒、免疫抑制、杀虫。3.风寒感冒、鼻塞流涕、头痛、牙痛、痰饮喘咳、鼻鼾、鼻渊、风湿痹痛治疗冠心病、强直性脊柱炎、高血压性头疼、风湿性关节炎、支气管哮喘等。甘草:补脾益气、清热解毒、怯痰止咳、缓急止痛、抗炎抗菌、抗胃溃疡、保护肝脏、治疗脾胃虚弱、心悸气短、倦怠乏力、脘痛、四肢挛急疼痛、臃肿疮毒。
补骨脂:1.用于治疗肾虚阳痿,腰膝酸软冷痛,肾虚遗精,遗尿等。2.用于治疗脾肾阳虚引起的五更泄泻。3.用于治疗肾不纳气之虚寒喘咳、牙齿疼痛、精神疲倦。
延胡索:1.主要用于气血瘀滞所致的各种痛证。如胸痹心痛、肝胃气痛、痛经、月经不调、产后瘀滞腹痛、寒疝腹痛、跌打损伤、瘀肿疼痛、风湿痹痛等。2.西医诊为冠心病心绞痛、慢性胃炎、痛经、疝气、急慢性扭挫伤属气血瘀滞证者。
红花:1.主要用于血滞经闭、痛经,产后瘀滞腹痛,癥瘕积聚,胸痹心痛,血瘀腹痛,胁痛,跌打损伤,瘀滞肿痛,瘀滞斑疹色暗。2.西医诊为痛经、癌肿疼痛、冠心病心绞痛、急慢性扭挫伤、肝炎、外伤肿痛属瘀血阻滞证者,结节性红斑等属热瘀血滞证者。
莪术:1.用于血气心痛,饮食积滞,脘腹胀痛,血滞经闭,痛经,症瘕瘤痞块,跌打损伤。2.西医诊为肝脾肿大、肝硬化、肝癌、胃癌、食道癌、乳腺癌、宫颈癌、卵巢囊肿、子宫肌瘤、闭经、冠心病、慢性胃炎胃癌术后消化不良等属气滞血瘀证者,软组织损伤,外伤肿痛属瘀血阻滞证者。
具体实施方式
下面结合具体实施方式对本发明作进一步说明,本发明的技术方案包括但不限于以下实施例。下述实施例中,如无特殊说明,所使用的实验方法均为常规方法,所用材料、试剂等均可按常规商业途径获得。
下述实施例中所用试剂的说明:
磷酸盐缓冲液(Phosphate Buffered Saline,PBS)为生物学用磷酸盐缓冲液(0.01M,pH7.4)。
花椒提取液的制备方法为:称取20g花椒,首先加入8倍重量的体积分数为70%乙醇水溶液,在50℃下提取5h,过滤收集滤液,得乙醇提取液,收集滤渣备用;乙醇提取液在40℃下减压浓缩至原体积的1/10,得乙醇提取浓缩液;然后向收集的所述滤渣中加入8倍重量的水煎煮提取6h,过滤得水提取液,水提取液在60℃下减压浓缩至原体积的1/2,得水提取浓缩液,合并二者,加水定容至100mL作为最终花椒提取液待用。使用时按配方中重量份数直接加入即可。
实施例1
一种具有止痛作用的外用中药制剂,该中药制剂以中药组合物作为有效成分,以特定的透皮促进剂组合和成膜剂为添加剂,并以水性溶液作为溶剂而组成,所有原料按重量份总计为100份。
其中,中药组合物按重量份包含以下中药材组分:乳香0.1份、黄芪0.1份、没药0.2份、川芎0.4份、细辛0.1份、甘草0.1份、补骨脂0.2份、延胡索0.2份、红花0.1份、莪术0.5份;透皮促进剂按重量份包含花椒提取液0.8份、NMP 1份、吐温-80 0.2份、氮酮2.3份、薄荷醇1.1份、JFC 0.1份;成膜剂按重量份包含明胶1.1份、桃胶0.1份、PVP 1.8份;水性溶剂按重量份包含90%的乙醇0.2份,其余为水。
(1)按配比称取中药组合物中的各中药材组分(中药原材料),待用;
(2)将称好的中药原材料分别在35℃下进行烘干、粉碎过40目筛,混合均匀得到中药材混合物后,首先将中药材混合物加入8倍重量的体积分数为30%乙醇水溶液,在50℃下提取3次,每次3个小时,过滤合并滤液并收集滤渣备用;在30℃下减压浓缩至原体积的1/15,得乙醇提取浓缩液;然后向收集的滤渣中加水煎煮三次,第一次加入8倍重量的水,煎煮4个小时,第二次和第三次分别加入10倍重量的水,煎煮3个小时,过滤合并滤液,在40℃下减压浓缩滤液至原体积的1/15,得水煎煮提取浓缩液。将乙醇提取浓缩液和水煎煮提取浓缩液混合,搅拌均匀,得中药材提取浓缩液;
(3)按配比将透皮促进剂、成膜剂和乙醇加入(2)得到的中药材提取浓缩液中,加入过程中不断搅拌;
(4)按配比在搅拌的过程中向(3)得到的溶液加水,加水可以分多次加并进行搅拌,以使各成分在溶剂中分散均匀,得中药制剂;
(5)将得到的中药制剂装入喷雾容器中,作为喷/涂剂来使用。
使用方法:将制得的中药制剂喷/涂于患处,一天早晚两次。
实施例2
一种具有止痛作用的外用中药制剂,该中药制剂以中药组合物作为有效成分,以特定的透皮促进剂组合和成膜剂为添加剂,并以水性溶液作为溶剂而组成,所有原料按重量份总计为100份。
其中,中药组合物按重量份包含以下中药材组分:乳香3.5份、黄芪2.5份、没药4.1份、川芎6.2份、细辛3份、甘草3.5份、补骨脂3.1份、延胡索4.1份、红花3份、莪术4.2份;透皮促进剂按重量份包含花椒提取液0.5份、NMP 1.4份、吐温-80 0.1份、氮酮1.2份、丙三醇0.2份、SLS 0.1份、肉豆蔻酸异丙酯0.2份;成膜剂按重量份包含PVA 0.2份、阿拉伯胶0.3份、PEG 1份;水性溶剂按重量份包含90%的乙醇2.1份,其余为水。
(1)按配比称取中药组合物中的各中药材组分(中药原材料),待用;
(2)将称好的中药原材料分别在40℃下进行烘干、粉碎过70目筛,混合均匀得到中药材混合物后,首先将药材混合物加入9倍重量的体积分数为50%乙醇水溶液,在65℃下提取3次,每次4个小时,过滤合并滤液并收集滤渣备用;在40℃下减压浓缩至原体积的1/20,得乙醇提取浓缩液;然后向收集的滤渣中加水煎煮两次,第一次加入9倍重量的水,煎煮5个小时,第二次加入6倍重量的水,煎煮4个小时,过滤合并滤液,在50℃下减压浓缩滤液至原体积的1/20,得水煎煮提取浓缩液;将乙醇提取浓缩液和水煎煮提取浓缩液混合均匀,得中药材提取浓缩液;
(3)按配比将透皮促进剂、成膜剂和乙醇加入(2)得到的中药材提取浓缩液中,加入过程中不断搅拌;
(4)按配比在搅拌的过程中向(3)得到的溶液加水,加水可以分多次加并进行搅拌,以使各成分在溶剂中分散均匀,得中药制剂;
(5)将得到的中药制剂装入喷雾容器中,作为喷/涂剂来使用。
使用方法:将制得的中药制剂喷/涂于患处,一天早晚两次。
实施例3
一种具有止痛作用的外用中药制剂,该中药制剂以中药组合物作为有效成分,以特定的透皮促进剂组合和成膜剂为添加剂,并以水性溶液作为溶剂而组成,所有原料按重量份总计为100份。
其中,中药组合物按重量份包含以下中药材组分:乳香7份、黄芪5份、没药8份、川芎12份、细辛6份、甘草7份、补骨脂6份、延胡索8份、红花6份、莪术8份;透皮促进剂按重量份包含花椒提取液0.3份、NMP 0.4份、吐温-80 0.2份、氮酮1.3份、尿素0.1份、丙二醇1.5份、DMSO 0.1份;成膜剂按重量份包含西黄芪胶0.2份、PVA 1.7份、PVP 1.1份;其余为水。
(1)按配比称取中药组合物中的各中药材组分(中药原材料),待用;
(2)将称好的中药原材料分别在45℃下进行烘干、粉碎过100目筛,混合均匀得到中药材混合物后,首先将药材混合物加入8倍重量的体积分数为30%乙醇水溶液,在80℃下提取5个小时,过滤收集滤液并收集滤渣备用;在50℃下减压浓缩至原体积的1/30,得乙醇提取浓缩液;然后向收集的滤渣中加入6倍重量的水煎煮,煎煮5个小时,过滤合并滤液,在60℃下减压浓缩滤液至原体积的1/30,得水煎煮提取浓缩液;将乙醇提取的浓缩液和水煎煮提取浓缩液混合均匀,得中药材提取浓缩液;
(3)按配比将透皮促和成膜剂加入(2)得到的中药材提取浓缩液中,加入过程中不断搅拌;
(4)按配比在搅拌的过程中向(3)得到的溶液加水,加水可以分多次加并进行搅拌,以使各成分在溶剂中分散均匀,得中药制剂;
(5)将得到的中药制剂装入喷雾容器中,作为喷/涂剂来使用。
使用方法:将制得的中药制剂喷/涂于患处,一天早晚两次。
实施例4
一种具有止痛作用的外用中药制剂,该中药制剂以中药组合物作为有效成分,以特定的透皮促进剂组合和成膜剂为添加剂,并以水性溶液作为溶剂而组成,所有原料按重量份总计为100份。
其中,中药组合物按重量份包含以下中药材组分:乳香0.5份、黄芪0.2份、没药0.6份、川芎0.8份、细辛0.2份、甘草0.7份、补骨脂0.6份、延胡索0.8份、红花0.2份、莪术0.8份;透皮促进剂按重量份包含花椒提取液0.2份、NMP 1份、吐温-80 0.1份、甘油磷脂1.3份,月桂酸2.2份,羧酸钠0.2份、松节油0.2份;成膜剂按重量份包含PVA 0.2份、琼脂淀粉1份、PEG1.2份;水性溶剂按重量份包含95%的乙醇50份,其余为水。
(1)按配比称取中药组合物中的各中药材组分(中药原材料),待用;
(2)将称好的中药原材料分别在35℃下进行烘干、粉碎过60目筛,混合均匀得到中药材混合物后,首先将药材混合物加10倍重量的体积分数为30%乙醇水溶液,在50℃下提取两次,每次3个小时,过滤合并滤液并收集滤渣备用;在30℃下减压浓缩至原体积的1/15,得乙醇提取浓缩液;然后向收集的滤渣中加入水煎煮两次,第一次加入8倍重量的水,煎煮4个小时,第二次加入9倍重量的水,煎煮3个小时,过滤合并滤液,在60℃下减压浓缩滤液至原体积的1/20,得水煎煮提取浓缩液;将乙醇提取的浓缩液和水煎煮提取浓缩液混合,搅拌均匀,得中药材提取浓缩液;
(3)按配比将透皮促进剂、成膜剂和乙醇加入(2)得到的中药材提取浓缩液中,加入过程中不断搅拌;
(4)按配比在搅拌的过程中向(3)得到的溶液加水,加水可以分多次加并进行搅拌,以使各成分在溶剂中分散均匀,得中药制剂;
(5)将得到的中药制剂装入喷雾容器中,作为喷/涂剂来使用。
使用方法:将制得的中药制剂喷/涂于患处,一天早晚两次。
实施例5
一种具有止痛作用的外用中药制剂,该中药制剂以中药组合物作为有效成分,以特定的透皮促进剂组合和成膜剂为添加剂,并以水性溶液作为溶剂而组成,所有原料按重量份总计为100份。
其中,中药组合物按重量份包含以下中药材组分:乳香3.2份、黄芪2.6份、没药3.8份、川芎5.2份、细辛2.4份、甘草3.4份、补骨脂2.8份、延胡索3.9份、红花2.3份、莪术3.9份;透皮促进剂按重量份包含花椒提取液0.8份、NMP 0.4份、吐温-80 0.2份、氮酮1.2份、桉油0.1份、聚乙二醇0.1份;成膜剂按重量份包含PVA 0.1份、CMC 1.2份、海藻酸钠0.6份;水性溶剂按重量份包含99.9%的乙醇15份,其余为水。
(1)按配比称取中药组合物中的各中药材组分(中药原材料),待用;
(2)将称好的中药原材料分别在40℃下进行烘干、粉碎过70目筛,混合均匀得到中药材混合物后,首先将药材混合物加9倍重量的体积分数为50%乙醇水溶液,在65℃下提取两次,每次4个小时,过滤合并滤液并收集滤渣备用;在40℃下减压浓缩至原体积的1/20,得乙醇提取浓缩液;然后向收集的滤渣中加入水煎煮两次,第一次加入7倍重量的水,煎煮5个小时,第二次加入6倍重量的水,煎煮4个小时,过滤合并滤液,在50℃下减压浓缩滤液至原体积的1/25,得水煎煮提取浓缩液;将乙醇提取的浓缩液和水煎煮提取浓缩液混合,搅拌均匀,得中药材提取浓缩液;
(3)按配比将透皮促进剂、成膜剂和乙醇加入(2)得到的中药材提取浓缩液中,加入过程中不断搅拌;
(4)按配比在搅拌的过程中向(3)得到的溶液加水,加水可以分多次加并进行搅拌,以使各成分在溶剂中分散均匀,得中药制剂;
(5)将得到的中药制剂装入喷雾容器中,作为喷/涂剂来使用。
使用方法:将制得的中药制剂喷/涂于患处,一天早晚两次。
实施例6
一种具有止痛作用的外用中药制剂,该中药制剂以中药组合物作为有效成分,以特定的透皮促进剂组合和成膜剂为添加剂,并以水性溶液作为溶剂而组成,所有原料按重量份总计为100份。
其中,中药组合物按重量份包含以下中药材组分:乳香6份、黄芪4.5份、没药7份、川芎10份、细辛4.6份、甘草6.3份、补骨脂5份、延胡索7份、红花4.5份、莪术7份;透皮促进剂按重量份包含花椒提取液0.8份、NMP 1份、吐温-80 0.1份、葡萄糖酰胺2.5份、氮酮0.5份、DMF 0.1份;成膜剂按重量份包含PVA 0.1份、聚丙烯酸钠2份、PVP 0.3份;水性溶剂按重量份包含99.9%的乙醇2.6份,其余为水。
(1)按配比称取中药组合物中的各中药材组分(中药原材料),待用;
(2)将称好的中药原材料分别在45℃下进行烘干、粉碎过100目筛,混合均匀得到中药材混合物后,首先将药材混合物加入10倍重量的体积分数为30%乙醇水溶液,在80℃下提取两次,每次5个小时,过滤收集滤液并收集滤渣备用;在50℃下减压浓缩至原体积的1/30,得乙醇提取浓缩液;然后向收集的滤渣中加入6倍重量的水,煎煮6个小时,过滤合并滤液,在60℃下减压浓缩滤液至原体积的1/30,得水煎煮提取浓缩液;将乙醇提取的浓缩液和水煎煮提取浓缩液混合,搅拌均匀,得中药材提取浓缩液;
(3)按配比将透皮促进剂、成膜剂和乙醇加入(2)得到的中药材提取浓缩液中,加入过程中不断搅拌;
(4)按配比在搅拌的过程中向(3)得到的溶液加水,加水可以分多次加并进行搅拌,以使各成分在溶剂中分散均匀,得中药制剂。
使用方法:将制得的外用中药制剂喷/涂于患处,一天早晚两次。
实施例7
一种具有止痛作用的外用中药制剂,该中药制剂以中药组合物作为有效成分,以特定的透皮促进剂组合和成膜剂为添加剂,并以水性溶液作为溶剂而组成,所有原料按重量份总计为100份。
其中,中药组合物按重量份包含以下中药材组分:乳香7份、黄芪5份、没药0.2份、川芎0.4份、细辛0.1份、甘草7份、补骨脂6份、延胡索0.2份、红花0.1份、莪术8份;透皮促进剂按重量份包含花椒提取液0.4份、NMP 0.2份、吐温-80 0.1份、氮酮2.5份、DMA 0.5份、DCMS 0.1份;成膜剂按重量份包含CMC-Na 0.3份、PVA 1.7份、PEG 0.2份;其余为水性溶剂磷酸盐缓冲液。
(1)按配比称取中药组合物中的各中药材组分(中药原材料),待用;
(2)将称好的中药原材料分别在35℃下进行烘干、粉碎过80目筛,混合均匀得到中药材混合物后,首先将药材混合物加8倍重量的体积分数为30%乙醇水溶液,在50℃下提取2次,每次3个小时,过滤合并滤液并收集滤渣备用;在30℃下减压浓缩至原体积的1/15,得乙醇提取浓缩液;然后向收集的滤渣中加入水煎煮两次,第一次加入8倍重量的水,煎煮4个小时,第二次加入6倍重量的水,煎煮3个小时,过滤合并滤液,在40℃下减压浓缩滤液至原体积的1/15,得水煎煮提取浓缩液;将乙醇提取的浓缩液和水煎煮提取浓缩液混合,搅拌均匀,得中药材提取浓缩液;
(3)按配比将透皮促进剂、成膜剂和磷酸盐缓冲液加入(2)得到的药材提取浓缩液中,加入过程中不断搅拌,磷酸盐缓冲液可以分多次加并进行搅拌,以使各成分在溶剂中分散均匀,得中药制剂;
(4)将得到的中药制剂装入喷雾容器中,作为喷/涂剂来使用。
使用方法:将制得的中药制剂喷/涂于患处,一天早晚两次。
实施例8
一种具有止痛作用的外用中药制剂,该中药制剂以中药组合物作为有效成分,以特定的透皮促进剂组合和成膜剂为添加剂,并以水性溶液作为溶剂而组成,所有原料按重量份总计为100份。
其中,中药组合物按重量份包含以下中药材组分:乳香5份、黄芪2份、没药5份、川芎6份、细辛3份、甘草4份、补骨脂5份、延胡索5份、红花2份、莪术5份;透皮促进剂按重量份包含花椒提取液1.6份、NMP 2.2份、吐温-80 0.3份、氮酮0.1份、丙二醇0.1份;成膜剂按重量份包含桃胶0.1份、CMC-Na 0.1份、PVA 1.2份、PEG 0.2份;水性溶剂按重量份包含95%的乙醇5.9份,其余为水。
(1)按配比称取中药组合物中的各中药材组分(中药原材料),待用;
(2)将称好的中药原材料分别在45℃下进行烘干、粉碎过90目筛,混合均匀得到中药材混合物后,首先将药材混合物加8倍重量的体积分数为70%乙醇水溶液,在50℃下提取2次,每次3个小时,过滤合并滤液并收集滤渣备用;在50℃下减压浓缩至原体积的1/30,得乙醇提取浓缩液;然后向收集的滤渣中加入水煎煮两次,第一次加入8倍重量的水,煎煮6个小时,第二次加入6倍重量的水,煎煮5个小时,过滤合并滤液,在40℃下减压浓缩滤液至原体积的1/30,得水煎煮提取浓缩液;将乙醇提取的浓缩液和水煎煮提取浓缩液混合,搅拌均匀,得中药材提取浓缩液;
(3)按配比将透皮促进剂、成膜剂和乙醇溶液加入(2)得到的中药材提取浓缩液中,加入过程中不断搅拌;
(4)按配比在搅拌的过程中向(3)得到的溶液加水,加水可以分多次加并进行搅拌,以使各成分在溶剂中分散均匀,得中药制剂;
(5)将得到的中药制剂装入喷雾容器中,作为喷/涂剂来使用。
使用方法:将制得的中药制剂喷/涂于患处,一天早晚两次。
实施例9
一种具有止痛作用的外用中药制剂,该中药制剂以中药组合物作为有效成分,以特定的透皮促进剂组合和成膜剂为添加剂,并以水性溶液作为溶剂而组成,所有原料按重量份总计为100份。
其中,中药组合物按重量份包含以下中药材组分:乳香0.1份、黄芪0.1份、没药8份、川芎12份、细辛6份、甘草0.1份、补骨脂0.2份、延胡索8份、红花6份、莪术0.5份;透皮促进剂按重量份包含花椒提取液0.8份、NMP 1份、吐温-80 0.2份、冰片2.5份、油酸0.2份、氮酮0.2份、柠檬烯0.5份;成膜剂按重量份包含HPMC 2份、PVA 0.1份、PVP 0.7份;水性溶剂按重量份包含95%的乙醇4份,其余为水。
(1)按配比称取中药组合物中的各中药材组分(中药原材料),待用;
(2)将称好的中药原材料分别在40℃下进行烘干、粉碎过70目筛,混合均匀得到中药材混合物后,首先将药材混合物加入9倍重量的体积分数为50%乙醇水溶液,在65℃下提取2次,每次4个小时,过滤收集滤液并收集滤渣备用;在40℃下减压浓缩至原体积的1/30,得乙醇提取浓缩液;然后向收集的滤渣中加入6倍重量的水,煎煮5个小时,过滤合并滤液,在50℃下减压浓缩滤液至原体积的1/18,得水煎煮提取浓缩液;将乙醇提取的浓缩液和水煎煮提取浓缩液混合,搅拌均匀,得中药材提取浓缩液;
(3)按配比将透皮促进剂、成膜剂和乙醇溶液加入(2)得到的中药材提取浓缩液中,加入过程中不断搅拌;
(4)按配比在搅拌的过程中向(3)得到的溶液加水,加水可以分多次加并进行搅拌,以使各成分在溶剂中分散均匀,得中药制剂;
(5)将得到的中药制剂装入喷雾容器中,作为喷/涂剂来使用。
使用方法:将制得的中药制剂喷/涂于患处,一天早晚两次。
实施例10
一种具有止痛作用的外用中药制剂,该中药制剂以中药组合物作为有效成分,以特定的透皮促进剂组合和成膜剂为添加剂,并以水性溶液作为溶剂而组成,所有原料按重量份总计为100份。
其中,中药组合物按重量份包含以下中药材组分:乳香6份、黄芪0.2份、没药7份、川芎0.8份、细辛0.2份、甘草6.3份、补骨脂0.6份、延胡索7份、红花0.2份、莪术7份;透皮促进剂按重量份包含花椒提取液0.2份、NMP 0.3份、吐温-80 0.1份、氮酮2份、甘油0.1份、环糊精0.3份、丁香油0.3份;成膜剂按重量份包含MC 1.1份、PVA 1份、壳聚糖0.2份;水性溶剂按重量份包含90%的乙醇9份,其余为水。
(1)按配比称取中药组合物中的各中药材组分(中药原材料),待用;
(2)将称好的中药原材料分别在45℃下进行烘干、粉碎过100目筛,混合均匀得到中药材混合物后,首先将药材混合物加入8倍重量的体积分数为70%乙醇水溶液,在50℃下提取2次,每次3个小时,过滤合并滤液并收集滤渣备用;在50℃下减压浓缩至原体积的1/30,得乙醇提取浓缩液;然后向收集的滤渣中加水煎煮两次,第一次加入8倍重量的水,煎煮6个小时,第二次加入6倍重量的水,煎煮5个小时,过滤合并滤液,在40℃下减压浓缩滤液至原体积的1/20,得水煎煮提取浓缩液;将乙醇提取的浓缩液和水煎煮提取浓缩液混合,搅拌均匀,得中药材提取浓缩液;
(3)按配比将透皮促进剂、成膜剂和乙醇加入(2)得到的中药材提取浓缩液中,加入过程中不断搅拌;
(4)按配比在搅拌的过程中向(3)得到的溶液加水,水可以分多次加并进行搅拌,以使各成分在溶剂中分散均匀,得中药制剂;
(5)将得到的中药制剂装入喷雾容器中,作为喷/涂剂来使用。
使用方法:将制得的中药制剂喷/涂于患处,一天早晚两次。
实施例11
一种具有止痛作用的外用中药制剂,该中药制剂以中药组合物作为有效成分,以特定的透皮促进剂组合和成膜剂为添加剂,并以水性溶液作为溶剂而组成,所有原料按重量份总计为100份。
其中,中药组合物按重量份包含以下中药材组分:乳香5.2份、黄芪1.6份、没药4.8份、川芎5.2份、细辛1.4份、甘草3.4份、补骨脂3.8份、延胡索2.9份、红花1.3份、莪术1.9份;透皮促进剂按重量份包含花椒提取液0.6份、NMP 1份、吐温-80 0.1份、十六烷基三甲铵0.5份、氮酮2份、油酸乙酯0.1份、角鲨烷0.1份;成膜剂按重量份包含PVA 0.8份、壳聚糖0.2份;水性溶剂按重量份包含95%的乙醇15.8份,其余为水。
(1)按配比称取中药组合物中的各中药材组分(中药原材料),待用;
(2)将称好的中药原材料分别在40℃下进行烘干、粉碎过70目筛,混合均匀得到中药材混合物后,首先将药材混合物加入9倍重量的体积分数为50%乙醇水溶液,在65℃下提取两次,每次4个小时,过滤合并滤液并收集滤渣备用;在40℃下减压浓缩至原体积的1/20,得乙醇提取浓缩液;然后向收集的滤渣中加水煎煮两次,第一次加入9倍重量的水,煎煮5个小时,第二次加入7倍重量的水,煎煮4个小时,过滤合并滤液,在50℃下减压浓缩滤液至原体积的1/17,得水煎煮提取浓缩液;将乙醇提取的浓缩液和水煎煮提取浓缩液混合,搅拌均匀,得中药材提取浓缩液;
(3)按配比将透皮促进剂、成膜剂和乙醇加入(2)得到的中药材提取浓缩液中,加入过程中不断搅拌;
(4)按配比在搅拌的过程中向(3)得到的溶液加水,加水可以分多次加并进行搅拌,以使各成分在溶剂中分散均匀,得中药制剂;
(5)将得到的中药制剂装入喷雾容器中,作为喷/涂剂来使用。
使用方法:将制得的中药制剂喷/涂于患处,一天早晚两次。
实施例12
一种具有止痛作用的外用中药制剂,该中药制剂以中药组合物作为有效成分,以特定的透皮促进剂组合和成膜剂为添加剂,并以水性溶液作为溶剂而组成,所有原料按重量份总计为100份。
其中,中药组合物按重量份包含以下中药材组分:乳香6份、黄芪4.5份、没药0.6份、川芎10份、细辛4.6份、甘草0.7份、补骨脂5份、延胡索0.8份、红花4.5份、莪术0.8份;透皮促进剂按重量份包含花椒提取液0.1份、NMP 0.1份、吐温-80 0.1份、氮酮0.1份;成膜剂按重量份包含黄原胶0.1份、聚乳酸纤维0.3份、卡波姆1.7份;水性溶剂按重量份包含99.9%的乙醇2.5份,其余为水。
(1)按配比称取中药组合物中的各中药材组分(中药原材料),待用;
(2)将称好的中药原材料分别在45℃下进行烘干、粉碎过100目筛,混合均匀得到中药材混合物后,首先将药材混合物加入10倍重量的体积分数为30%乙醇水溶液,在50℃下提取2次,每次5个小时,过滤合并滤液并收集滤渣备用;在50℃下减压浓缩至原体积的1/30,得乙醇提取浓缩液;然后向收集的滤渣中加水煎煮两次,第一次加入10倍重量的水,煎煮4个小时,第二次加入8倍重量的水,煎煮5个小时,过滤合并滤液,在40℃下减压浓缩滤液至原体积的1/15,得水煎煮提取浓缩液;将乙醇提取的浓缩液和水煎煮提取浓缩液混合,搅拌均匀,得中药材提取浓缩液;
(3)按配比将透皮剂、成膜剂和乙醇加入(2)得到的中药材提取浓缩液中,加入过程中不断搅拌;
(4)按配比在搅拌的过程中向(3)得到的溶液加水,加水可以分多次加并进行搅拌,以使各成分在溶剂中分散均匀,得中药制剂;
(5)将得到的中药制剂装入喷雾容器中,作为喷/涂剂来使用。
使用方法:将制得的中药制剂喷/涂于患处,一天早晚两次。
实施例13
一种具有止痛作用的外用中药制剂,该中药制剂以中药组合物作为有效成分,以特定的透皮促进剂组合和成膜剂为添加剂,并以水性溶液作为溶剂而组成,所有原料按重量份总计为100份。
其中,中药组合物按重量份包含以下中药材组分:乳香0.1份、黄芪0.1份、没药0.2份、川芎0.4份、细辛0.1份、甘草0.1份、补骨脂0.2份、延胡索0.2份、红花0.1份、莪术0.5份;透皮促进剂按重量份包含花椒提取液0.8份、NMP 1份、吐温-80 0.2份、氮酮2.3份、薄荷醇1.1份、JFC 0.1份;水性溶剂按重量份包含90%的乙醇0.2份,其余为水。
(1)按配比称取中药组合物中的各中药材组分(中药原材料),待用;
(2)将称好的中药原材料分别在35℃下进行烘干、粉碎过40目筛,混合均匀得到中药材混合物后,首先将中药材混合物加入8倍重量的体积分数为30%乙醇水溶液,在50℃下提取3次,每次3个小时,过滤合并滤液并收集滤渣备用;在30℃下减压浓缩至原体积的1/15,得乙醇提取浓缩液;然后向收集的滤渣中加水煎煮三次,第一次加入8倍重量的水,煎煮4个小时,第二次和第三次分别加入10倍重量的水,煎煮3个小时,过滤合并滤液,在40℃下减压浓缩滤液至原体积的1/15,得水煎煮提取浓缩液。将乙醇提取浓缩液和水煎煮提取浓缩液混合,搅拌均匀,得中药材提取浓缩液;
(3)按配比将透皮促进剂和乙醇加入(2)得到的中药材提取浓缩液中,加入过程中不断搅拌;
(4)按配比在搅拌的过程中向(3)得到的溶液加水,加水可以分多次加并进行搅拌,以使各成分在溶剂中分散均匀,得中药制剂;
(5)将得到的中药制剂装入喷雾容器中,作为喷/涂剂来使用。
使用方法:将制得的中药制剂喷/涂于患处,一天早晚两次。
实施例14
一种具有止痛作用的外用中药制剂,该中药制剂以中药组合物作为有效成分,以特定的透皮促进剂组合和成膜剂为添加剂,并以水性溶液作为溶剂而组成,所有原料按重量份总计为100份。
其中,中药组合物按重量份包含以下中药材组分:乳香3.5份、黄芪2.5份、没药4.1份、川芎6.2份、细辛3份、甘草3.5份、补骨脂3.1份、延胡索4.1份、红花3份、莪术4.2份;透皮促进剂按重量份包含花椒提取液0.5份、NMP 1.4份、吐温-80 0.1份、氮酮1.2份、丙三醇0.2份、SLS 0.1份、肉豆蔻酸异丙酯0.2份;水性溶剂按重量份包含90%的乙醇2.1份,其余为水。
(1)按配比称取中药组合物中的各中药材组分(中药原材料),待用;
(2)将称好的中药原材料分别在40℃下进行烘干、粉碎过70目筛,混合均匀得到中药材混合物后,首先将药材混合物加入9倍重量的体积分数为50%乙醇水溶液,在65℃下提取3次,每次4个小时,过滤合并滤液并收集滤渣备用;在40℃下减压浓缩至原体积的1/20,得乙醇提取浓缩液;然后向收集的滤渣中加水煎煮两次,第一次加入9倍重量的水,煎煮5个小时,第二次加入6倍重量的水,煎煮4个小时,过滤合并滤液,在50℃下减压浓缩滤液至原体积的1/20,得水煎煮提取浓缩液;将乙醇提取浓缩液和水煎煮提取浓缩液混合均匀,得中药材提取浓缩液;
(3)按配比将透皮促进剂和乙醇加入(2)得到的中药材提取浓缩液中,加入过程中不断搅拌;
(4)按配比在搅拌的过程中向(3)得到的溶液加水,加水可以分多次加并进行搅拌,以使各成分在溶剂中分散均匀,得中药制剂;
(5)将得到的中药制剂装入喷雾容器中,作为喷/涂剂来使用。
使用方法:将制得的中药制剂喷/涂于患处,一天早晚两次。
实施例15
一种具有止痛作用的外用中药制剂,该中药制剂以中药组合物作为有效成分,以特定的透皮促进剂组合和成膜剂为添加剂,并以水性溶液作为溶剂而组成,所有原料按重量份总计为100份。
其中,中药组合物按重量份包含以下中药材组分:乳香7份、黄芪5份、没药8份、川芎12份、细辛6份、甘草7份、补骨脂6份、延胡索8份、红花6份、莪术8份;透皮促进剂按重量份包含花椒提取液0.3份、NMP 0.4份、吐温-80 0.2份、氮酮1.3份、尿素0.1份、丙二醇1.5份、DMSO 0.1份;其余为水。
(1)按配比称取中药组合物中的各中药材组分(中药原材料),待用;
(2)将称好的中药原材料分别在45℃下进行烘干、粉碎过100目筛,混合均匀得到中药材混合物后,首先将药材混合物加入8倍重量的体积分数为30%乙醇水溶液,在80℃下提取5个小时,过滤收集滤液并收集滤渣备用;在50℃下减压浓缩至原体积的1/30,得乙醇提取浓缩液;然后向收集的滤渣中加入6倍重量的水煎煮,煎煮5个小时,过滤合并滤液,在60℃下减压浓缩滤液至原体积的1/30,得水煎煮提取浓缩液;将乙醇提取的浓缩液和水煎煮提取浓缩液混合均匀,得中药材提取浓缩液;
(3)按配比将透皮促进剂加入(2)得到的中药材提取浓缩液中,加入过程中不断搅拌;
(4)按配比在搅拌的过程中向(3)得到的溶液加水,加水可以分多次加并进行搅拌,以使各成分在溶剂中分散均匀,得中药制剂;
(5)将得到的中药制剂装入喷雾容器中,作为喷/涂剂来使用。
使用方法:将制得的中药制剂喷/涂于患处,一天早晚两次。
实施例16
一种具有止痛作用的外用中药制剂,该中药制剂以中药组合物作为有效成分,以特定的透皮促进剂组合和成膜剂为添加剂,并以水性溶液作为溶剂而组成,所有原料按重量份总计为100份。
其中,中药组合物按重量份包含以下中药材组分:乳香0.5份、黄芪0.2份、没药0.6份、川芎0.8份、细辛0.2份、甘草0.7份、补骨脂0.6份、延胡索0.8份、红花0.2份、莪术0.8份;透皮促进剂按重量份包含花椒提取液0.2份、NMP 1份、吐温-80 0.1份、甘油磷脂1.3份,月桂酸2.2份,羧酸钠0.2份、松节油0.2份;水性溶剂按重量份包含95%的乙醇50份,其余为水。
(1)按配比称取中药组合物中的各中药材组分(中药原材料),待用;
(2)将称好的中药原材料分别在35℃下进行烘干、粉碎过40目筛,混合均匀得到中药材混合物后,首先将药材混合物加10倍重量的体积分数为30%乙醇水溶液,在50℃下提取两次,每次3个小时,过滤合并滤液并收集滤渣备用;在30℃下减压浓缩至原体积的1/15,得乙醇提取浓缩液;然后向收集的滤渣中加入水煎煮两次,第一次加入8倍重量的水,煎煮4个小时,第二次加入9倍重量的水,煎煮3个小时,过滤合并滤液,在60℃下减压浓缩滤液至原体积的1/20,得水煎煮提取浓缩液;将乙醇提取的浓缩液和水煎煮提取浓缩液混合,搅拌均匀,得中药材提取浓缩液;
(3)按配比将透皮促进剂和乙醇加入(2)得到的中药材提取浓缩液中,加入过程中不断搅拌;
(4)按配比在搅拌的过程中向(3)得到的溶液加水,加水可以分多次加并进行搅拌,以使各成分在溶剂中分散均匀,得中药制剂;
(5)将得到的中药制剂装入喷雾容器中,作为喷/涂剂来使用。
使用方法:将制得的中药制剂喷/涂于患处,一天早晚两次。
实施例17
一种具有止痛作用的外用中药制剂,该中药制剂以中药组合物作为有效成分,以特定的透皮促进剂组合和成膜剂为添加剂,并以水性溶液作为溶剂而组成,所有原料按重量份总计为100份。
其中,中药组合物按重量份包含以下中药材组分:乳香3.2份、黄芪2.6份、没药3.8份、川芎5.2份、细辛2.4份、甘草3.4份、补骨脂2.8份、延胡索3.9份、红花2.3份、莪术3.9份;透皮促进剂按重量份包含花椒提取液0.8份、NMP 0.4份、吐温-80 0.2份、氮酮1.2份、桉油0.1份、聚乙二醇0.1份;水性溶剂按重量份包含99.9%的乙醇15份,其余为水。
(1)按配比称取中药组合物中的各中药材组分(中药原材料),待用;
(2)将称好的中药原材料分别在40℃下进行烘干、粉碎过70目筛,混合均匀得到中药材混合物后,首先将药材混合物加9倍重量的体积分数为50%乙醇水溶液,在65℃下提取两次,每次4个小时,过滤合并滤液并收集滤渣备用;在40℃下减压浓缩至原体积的1/20,得乙醇提取浓缩液;然后向收集的滤渣中加入水煎煮两次,第一次加入7倍重量的水,煎煮5个小时,第二次加入6倍重量的水,煎煮4个小时,过滤合并滤液,在50℃下减压浓缩滤液至原体积的1/25,得水煎煮提取浓缩液;将乙醇提取的浓缩液和水煎煮提取浓缩液混合,搅拌均匀,得中药材提取浓缩液;
(3)按配比将透皮促进剂和乙醇加入(2)得到的中药材提取浓缩液中,加入过程中不断搅拌;
(4)按配比在搅拌的过程中向(3)得到的溶液加水,加水可以分多次加并进行搅拌,以使各成分在溶剂中分散均匀,得中药制剂;
(5)将得到的中药制剂装入喷雾容器中,作为喷/涂剂来使用。
使用方法:将制得的中药制剂喷/涂于患处,一天早晚两次。
实施例18
一种具有止痛作用的外用中药制剂,该中药制剂以中药组合物作为有效成分,以特定的透皮促进剂组合和成膜剂为添加剂,并以水性溶液作为溶剂而组成,所有原料按重量份总计为100份。
其中,中药组合物按重量份包含以下中药材组分:乳香6份、黄芪4.5份、没药7份、川芎10份、细辛4.6份、甘草6.3份、补骨脂5份、延胡索7份、红花4.5份、莪术7份;透皮促进剂按重量份包含花椒提取液0.8份、NMP 1份、吐温-80 0.1份、葡萄糖酰胺2.5份、氮酮0.5份、DMF 0.1份;水性溶剂按重量份包含99.9%的乙醇2.6份,其余为水。
(1)按配比称取中药组合物中的各中药材组分(中药原材料),待用;
(2)将称好的中药原材料分别在45℃下进行烘干、粉碎过100目筛,混合均匀得到中药材混合物后,首先将药材混合物加入10倍重量的体积分数为30%乙醇水溶液,在80℃下提取两次,每次5个小时,过滤收集滤液并收集滤渣备用;在50℃下减压浓缩至原体积的1/30,得乙醇提取浓缩液;然后向收集的滤渣中加入6倍重量的水,煎煮6个小时,过滤合并滤液,在60℃下减压浓缩滤液至原体积的1/30,得水煎煮提取浓缩液;将乙醇提取的浓缩液和水煎煮提取浓缩液混合,搅拌均匀,得中药材提取浓缩液;
(3)按配比将透皮促进剂和乙醇加入(2)得到的中药材提取浓缩液中,加入过程中不断搅拌;
(4)按配比在搅拌的过程中向(3)得到的溶液加水,加水可以分多次加并进行搅拌,以使各成分在溶剂中分散均匀,得中药制剂。
使用方法:将制得的外用中药制剂喷/涂于患处,一天早晚两次。
实施例19
一种具有止痛作用的外用中药制剂,该中药制剂以中药组合物作为有效成分,以特定的透皮促进剂组合和成膜剂为添加剂,并以水性溶液作为溶剂而组成,所有原料按重量份总计为100份。
其中,中药组合物按重量份包含以下中药材组分:乳香7份、黄芪5份、没药0.2份、川芎0.4份、细辛0.1份、甘草7份、补骨脂6份、延胡索0.2份、红花0.1份、莪术8份;透皮促进剂按重量份包含花椒提取液0.4份、NMP 0.2份、吐温-80 0.1份、氮酮2.5份、DMA 0.5份、DCMS 0.1份;其余为水性溶剂磷酸盐缓冲液。
(1)按配比称取中药组合物中的各中药材组分(中药原材料),待用;
(2)将称好的中药原材料分别在35℃下进行烘干、粉碎过40目筛,混合均匀得到中药材混合物后,首先将药材混合物加8倍重量的体积分数为30%乙醇水溶液,在50℃下提取2次,每次3个小时,过滤合并滤液并收集滤渣备用;在30℃下减压浓缩至原体积的1/15,得乙醇提取浓缩液;然后向收集的滤渣中加入水煎煮两次,第一次加入8倍重量的水,煎煮4个小时,第二次加入6倍重量的水,煎煮3个小时,过滤合并滤液,在40℃下减压浓缩滤液至原体积的1/15,得水煎煮提取浓缩液;将乙醇提取的浓缩液和水煎煮提取浓缩液混合,搅拌均匀,得中药材提取浓缩液;
(3)按配比将透皮促进剂和磷酸盐缓冲液加入(2)得到的药材提取浓缩液中,加入过程中不断搅拌,磷酸盐缓冲液可以分多次加并进行搅拌,以使各成分在溶剂中分散均匀,得中药制剂;
(4)将得到的中药制剂装入喷雾容器中,作为喷/涂剂来使用。
使用方法:将制得的中药制剂喷/涂于患处,一天早晚两次。
实施例20
一种具有止痛作用的外用中药制剂,该中药制剂以中药组合物作为有效成分,以特定的透皮促进剂组合和成膜剂为添加剂,并以水性溶液作为溶剂而组成,所有原料按重量份总计为100份。
其中,中药组合物按重量份包含以下中药材组分:乳香5份、黄芪2份、没药5份、川芎6份、细辛3份、甘草4份、补骨脂5份、延胡索5份、红花2份、莪术5份;透皮促进剂按重量份包含花椒提取液1.6份、NMP 2.2份、吐温-80 0.3份、氮酮0.2份、丙二醇0.1份;水性溶剂按重量份包含95%的乙醇5.9份,其余为水。
(1)按配比称取中药组合物中的各中药材组分(中药原材料),待用;
(2)将称好的中药原材料分别在45℃下进行烘干、粉碎过100目筛,混合均匀得到中药材混合物后,首先将药材混合物加8倍重量的体积分数为70%乙醇水溶液,在50℃下提取2次,每次3个小时,过滤合并滤液并收集滤渣备用;在50℃下减压浓缩至原体积的1/30,得乙醇提取浓缩液;然后向收集的滤渣中加入水煎煮两次,第一次加入8倍重量的水,煎煮6个小时,第二次加入6倍重量的水,煎煮5个小时,过滤合并滤液,在40℃下减压浓缩滤液至原体积的1/30,得水煎煮提取浓缩液;将乙醇提取的浓缩液和水煎煮提取浓缩液混合,搅拌均匀,得中药材提取浓缩液;
(3)按配比将透皮促进剂和乙醇溶液加入(2)得到的中药材提取浓缩液中,加入过程中不断搅拌;
(4)按配比在搅拌的过程中向(3)得到的溶液加水,加水可以分多次加并进行搅拌,以使各成分在溶剂中分散均匀,得中药制剂;
(5)将得到的中药制剂装入喷雾容器中,作为喷/涂剂来使用。
使用方法:将制得的中药制剂喷/涂于患处,一天早晚两次。
实施例21
一种具有止痛作用的外用中药制剂,该中药制剂以中药组合物作为有效成分,以特定的透皮促进剂组合和成膜剂为添加剂,并以水性溶液作为溶剂而组成,所有原料按重量份总计为100份。
其中,中药组合物按重量份包含以下中药材组分:乳香0.1份、黄芪0.1份、没药8份、川芎12份、细辛6份、甘草0.1份、补骨脂0.2份、延胡索8份、红花6份、莪术0.5份;透皮促进剂按重量份包含花椒提取液0.8份、NMP 1份、吐温-80 0.2份、冰片2.5份、油酸0.2份、氮酮0.2份、柠檬烯0.5份;水性溶剂按重量份包含95%的乙醇4份,其余为水。
(1)按配比称取中药组合物中的各中药材组分(中药原材料),待用;
(2)将称好的中药原材料分别在40℃下进行烘干、粉碎过70目筛,混合均匀得到中药材混合物后,首先将药材混合物加入9倍重量的体积分数为50%乙醇水溶液,在65℃下提取2次,每次4个小时,过滤收集滤液并收集滤渣备用;在40℃下减压浓缩至原体积的1/30,得乙醇提取浓缩液;然后向收集的滤渣中加入6倍重量的水,煎煮5个小时,过滤合并滤液,在50℃下减压浓缩滤液至原体积的1/18,得水煎煮提取浓缩液;将乙醇提取的浓缩液和水煎煮提取浓缩液混合,搅拌均匀,得中药材提取浓缩液;
(3)按配比将透皮促进剂和乙醇溶液加入(2)得到的中药材提取浓缩液中,加入过程中不断搅拌;
(4)按配比在搅拌的过程中向(3)得到的溶液加水,加水可以分多次加并进行搅拌,以使各成分在溶剂中分散均匀,得中药制剂;
(5)将得到的中药制剂装入喷雾容器中,作为喷/涂剂来使用。
使用方法:将制得的中药制剂喷/涂于患处,一天早晚两次。
实施例22
一种具有止痛作用的外用中药制剂,该中药制剂以中药组合物作为有效成分,以特定的透皮促进剂组合和成膜剂为添加剂,并以水性溶液作为溶剂而组成,所有原料按重量份总计为100份。
其中,中药组合物按重量份包含以下中药材组分:乳香6份、黄芪0.2份、没药7份、川芎0.8份、细辛0.2份、甘草6.3份、补骨脂0.6份、延胡索7份、红花0.2份、莪术7份;透皮促进剂按重量份包含花椒提取液0.2份、NMP 0.3份、吐温-80 0.1份、氮酮2份、甘油0.1份、环糊精0.3份、丁香油0.3份;水性溶剂按重量份包含90%的乙醇9份,其余为水。
(1)按配比称取中药组合物中的各中药材组分(中药原材料),待用;
(2)将称好的中药原材料分别在45℃下进行烘干、粉碎过90目筛,混合均匀得到中药材混合物后,首先将药材混合物加入8倍重量的体积分数为70%乙醇水溶液,在50℃下提取2次,每次3个小时,过滤合并滤液并收集滤渣备用;在50℃下减压浓缩至原体积的1/30,得乙醇提取浓缩液;然后向收集的滤渣中加水煎煮两次,第一次加入8倍重量的水,煎煮6个小时,第二次加入6倍重量的水,煎煮5个小时,过滤合并滤液,在40℃下减压浓缩滤液至原体积的1/20,得水煎煮提取浓缩液;将乙醇提取的浓缩液和水煎煮提取浓缩液混合,搅拌均匀,得中药材提取浓缩液;
(3)按配比将透皮促进剂和乙醇加入(2)得到的中药材提取浓缩液中,加入过程中不断搅拌;
(4)按配比在搅拌的过程中向(3)得到的溶液加水,水可以分多次加并进行搅拌,以使各成分在溶剂中分散均匀,得中药制剂;
(5)将得到的中药制剂装入喷雾容器中,作为喷/涂剂来使用。
使用方法:将制得的中药制剂喷/涂于患处,一天早晚两次。
实施例23
一种具有止痛作用的外用中药制剂,该中药制剂以中药组合物作为有效成分,以特定的透皮促进剂组合和成膜剂为添加剂,并以水性溶液作为溶剂而组成,所有原料按重量份总计为100份。
其中,中药组合物按重量份包含以下中药材组分:乳香5.2份、黄芪1.6份、没药4.8份、川芎5.2份、细辛1.4份、甘草3.4份、补骨脂3.8份、延胡索2.9份、红花1.3份、莪术1.9份;透皮促进剂按重量份包含花椒提取液0.6份、NMP 1份、吐温-80 0.1份、十六烷基三甲铵0.5份、氮酮2份、油酸乙酯0.1份、角鲨烷0.1份;水性溶剂按重量份包含95%的乙醇15.8份,其余为水。
(1)按配比称取中药组合物中的各中药材组分(中药原材料),待用;
(2)将称好的中药原材料分别在40℃下进行烘干、粉碎过70目筛,混合均匀得到中药材混合物后,首先将药材混合物加入9倍重量的体积分数为50%乙醇水溶液,在65℃下提取两次,每次4个小时,过滤合并滤液并收集滤渣备用;在40℃下减压浓缩至原体积的1/20,得乙醇提取浓缩液;然后向收集的滤渣中加水煎煮两次,第一次加入9倍重量的水,煎煮5个小时,第二次加入7倍重量的水,煎煮4个小时,过滤合并滤液,在50℃下减压浓缩滤液至原体积的1/17,得水煎煮提取浓缩液;将乙醇提取的浓缩液和水煎煮提取浓缩液混合,搅拌均匀,得中药材提取浓缩液;
(3)按配比将透皮促进剂和乙醇加入(2)得到的中药材提取浓缩液中,加入过程中不断搅拌;
(4)按配比在搅拌的过程中向(3)得到的溶液加水,加水可以分多次加并进行搅拌,以使各成分在溶剂中分散均匀,得中药制剂;
(5)将得到的中药制剂装入喷雾容器中,作为喷/涂剂来使用。
使用方法:将制得的中药制剂喷/涂于患处,一天早晚两次。
实施例24
一种具有止痛作用的外用中药制剂,该中药制剂以中药组合物作为有效成分,以特定的透皮促进剂组合和成膜剂为添加剂,并以水性溶液作为溶剂而组成,所有原料按重量份总计为100份。
其中,中药组合物按重量份包含以下中药材组分:乳香6份、黄芪4.5份、没药0.6份、川芎10份、细辛4.6份、甘草0.7份、补骨脂5份、延胡索0.8份、红花4.5份、莪术0.8份;透皮促进剂按重量份包含花椒提取液0.1份、NMP 0.1份、吐温-80 0.1份、氮酮0.1份;水性溶剂按重量份包含99.9%的乙醇2.5份,其余为水。
(1)按配比称取中药组合物中的各中药材组分(中药原材料),待用;
(2)将称好的中药原材料分别在45℃下进行烘干、粉碎过100目筛,混合均匀得到中药材混合物后,首先将药材混合物加入10倍重量的体积分数为30%乙醇水溶液,在50℃下提取2次,每次5个小时,过滤合并滤液并收集滤渣备用;在50℃下减压浓缩至原体积的1/30,得乙醇提取浓缩液;然后向收集的滤渣中加水煎煮两次,第一次加入10倍重量的水,煎煮4个小时,第二次加入8倍重量的水,煎煮5个小时,过滤合并滤液,在40℃下减压浓缩滤液至原体积的1/15,得水煎煮提取浓缩液;将乙醇提取的浓缩液和水煎煮提取浓缩液混合,搅拌均匀,得中药材提取浓缩液;
(3)按配比将透皮剂和乙醇加入(2)得到的中药材提取浓缩液中,加入过程不断搅拌;
(4)按配比在搅拌的过程中向(3)得到的溶液加水,加水可以分多次加并进行搅拌,以使各成分在溶剂中分散均匀,得中药制剂;
(5)将得到的中药制剂装入喷雾容器中,作为喷/涂剂来使用。
使用方法:将制得的中药制剂喷/涂于患处,一天早晚两次。
实施例25
一种具有止痛作用的外用中药制剂,该中药制剂以中药组合物作为有效成分,以特定的透皮促进剂组合和成膜剂为添加剂,并以水性溶液作为溶剂而组成,所有原料按重量份总计为100份。
其中,中药组合物按重量份包含以下中药材组分:乳香5.2份、黄芪1.6份、没药4.8份、川芎5.2份、细辛1.4份、甘草3.4份、补骨脂3.8份、延胡索2.9份、红花1.3份、莪术1.9份;透皮促进剂按重量份包含氮酮1.2份、丙三醇0.2份、SLS 0.1份、肉豆蔻酸异丙酯0.2份;水性溶剂按重量份包含95%的乙醇15.8份,其余为水。
(1)按配比称取中药组合物中的各中药材组分(中药原材料),待用;
(2)将称好的中药原材料分别在40℃下进行烘干、粉碎过70目筛,混合均匀得到中药材混合物后,首先将药材混合物加入9倍重量的体积分数为50%乙醇水溶液,在65℃下提取两次,每次4个小时,过滤合并滤液并收集滤渣备用;在40℃下减压浓缩至原体积的1/20,得乙醇提取浓缩液;然后向收集的滤渣中加水煎煮两次,第一次加入9倍重量的水,煎煮5个小时,第二次加入7倍重量的水,煎煮4个小时,过滤合并滤液,在50℃下减压浓缩滤液至原体积的1/17,得水煎煮提取浓缩液;将乙醇提取的浓缩液和水煎煮提取浓缩液混合,搅拌均匀,得中药材提取浓缩液;
(3)按配比将透皮促进剂和乙醇加入(2)得到的中药材提取浓缩液中,加入过程中不断搅拌;
(4)按配比在搅拌的过程中向(3)得到的溶液加水,加水可以分多次加并进行搅拌,以使各成分在溶剂中分散均匀,得中药制剂;
(5)将得到的中药制剂装入喷雾容器中,作为喷/涂剂来使用。
使用方法:将制得的中药制剂喷/涂于患处,一天早晚两次。
实施例26
下面通过临床试验具体证实本发明的具有止痛作用的外用中药喷剂(以下称为:纯中药速效止痛喷剂)有益效果。
临床疗效试验例一:门诊部选择病例600例,年龄在18-75岁。男性300例,女性300例随机分成六组,每组100例,其在性别、年龄、病程、病种上无显著差异。
治疗组1:将本发明的纯中药速效止痛喷剂(实施例2制备得到)喷/涂于患处,收集起效时间。
治疗组2:将本发明的纯中药速效止痛喷剂(实施例8制备得到)喷/涂于患处,收集起效时间。
治疗组3:将本发明的纯中药速效止痛喷剂(实施例23制备得到)喷/涂于患处,收集起效时间。
治疗组4:将本发明的纯中药速效止痛喷剂(实施例25制备得到)喷/涂于患处,收集起效时间。
对照组1:将云南白药喷雾剂喷/涂于患处,收集起效时间。
对照组2:将花红消肿止痛酊喷/涂于患处,收集起效时间。
评价:选择疼痛最严重的部分为靶部位,喷/涂药后立刻计时,统计起效时间,此处所说的起效是指以治疗前的疼痛感受为100%为标准,喷/涂药以后疼痛减轻20%。快:小于2分钟;较快:2-5分钟;较慢:5-15分钟;慢:大于15分钟。
表1.本发明的纯中药速效止痛喷剂的止痛起效时间
快(人) 较快(人) 较慢(人) 慢(人)
治疗组1 96 4 0 0
治疗组2 95 5 0 0
治疗组3 97 3 0 0
治疗组4 0 0 3 97
对照组1 0 0 12 88
对照组2 0 0 7 93
表1的结果显示,本发明的纯中药速效止痛喷剂相对于对照组起效时间快,起效时间小于2分钟的受试者比例为95%以上(治疗组1~3),而对照组没有一例止痛起效时间小于5分钟的受试者。另一方面,没有采用本发明的特定的透皮促进剂组合的本发明的纯中药速效止痛喷剂(治疗组4)的起效时间显著延迟,受试者中没有一例止痛起效时间小于5分钟,起效时间在5-15分钟的受试者比例仅为3%。
还有,小规模测试(患者数小于10名)结果表明,本发明其他实施例制备得到的纯中药速效止痛喷剂的起效时间与表1中治疗组1~3相似,起效时间小于2分钟的受试者比例均能超过90%以上。
临床疗效试验例二:门诊部选择病例600例,年龄在18-75岁。男性300例,女性300例随机分成六组,每组100例,其在性别、年龄、病程、病种上无显著差异。
治疗组1:将本发明的纯中药速效止痛喷剂(实施例2制备得到)喷/涂于患处,每日早晚各一次,连续5天。观察第5天与治疗前的效果。
治疗组2:将本发明的纯中药速效止痛喷剂(实施例8制备得到)喷/涂于患处,每日早晚各一次,连续5天。观察第5天与治疗前的效果。
治疗组3:将本发明的纯中药速效止痛喷剂(实施例23制备得到)喷/涂于患处,每日早晚各一次,连续5天。观察第5天与治疗前的效果。
治疗组4:将本发明的纯中药速效止痛喷剂(实施例25制备得到)喷/涂于患处,每日早晚各一次,连续5天。观察第5天与治疗前的效果。
对照组1:将云南白药喷雾剂喷/涂于患处,每日早晚各一次,连续5天。观察第5天与治疗前的效果。
对照组2:将花红消肿止痛酊喷/涂于患处,每日早晚各一次,连续5天。观察第5天与治疗前的效果。
评价:选择疼痛最严重的部分为靶部位,以治疗前的疼痛感受为100%为标准,收集治疗效果。治愈:疼痛完全消失;显效:症状减轻超过60%,小于99%;有效:减轻超过30%,少于60%;无效:症状减轻小于30%。
表2.本发明的纯中药速效止痛喷剂的疼痛治疗效果
治愈(人) 显效(人) 有效(人) 无效(人)
治疗组1 94 4 2 0
治疗组2 93 3 4 0
治疗组3 91 4 5 0
治疗组4 0 0 2 98
对照组1 22 30 37 11
对照组2 17 26 34 23
表2的结果显示,本发明的纯中药速效止痛喷剂对疼痛的治愈效果良好,治愈率达到91~94%,而对照组的治愈率为17~22%。另一方面,没有采用本发明的特定的透皮促进剂组合的本发明的纯中药速效止痛喷剂(治疗组4)的治疗效果显著降低,受试者中没有一例治愈和显效的受试者,无效者达到98%,可能因为受试者个体差异等原因有2%的受试者有效。
还有,小规模测试(患者数小于10名)结果表明,本发明其他实施例制备得到的纯中药速效止痛喷剂对疼痛的治愈率与表2中治疗组1~3相似,治愈率达到90%以上。
临床疗效试验例三:门诊部选择病例600例,年龄在18-75岁。男性300例,女性300例随机分成六组,每组100例,其在性别、年龄、病程、病种上无显著差异。
治疗组1:将本发明的纯中药速效止痛喷剂(实施例2制备得到)喷/涂于患处,观察药效维持时间。
治疗组2:将本发明的纯中药速效止痛喷剂(实施例11制备得到)喷/涂于患处,观察药效维持时间。
治疗组3:将本发明的纯中药速效止痛喷剂(实施例23制备得到)喷/涂于患处,观察药效维持时间。
治疗组4:将本发明的纯中药速效止痛喷剂(实施例25制备得到)喷/涂于患处,观察药效维持时间。
对照组1:将云南白药喷雾剂喷/涂于患处,观察药效维持时间。
对照组2:将花红消肿止痛酊喷/涂于患处,观察药效维持时间。
评价:选择疼痛最严重的部分为靶部位,喷/涂药后记录开始起效到疼痛不再减轻的时间,此处所说的起效是指以治疗前的疼痛感受为100%为标准,喷/涂药以后疼痛减轻20%。长:大于10小时;较长:5-10小时;较短:2-5小时;短:小于2小时。
表3.本发明的纯中药速效止痛喷剂的疼痛不再减轻时间
长(人) 较长(人) 较短(人) 短(人)
治疗组1 93 5 1 1
治疗组2 92 4 3 1
治疗组3 89 5 4 2
治疗组4 0 0 1 99
对照组1 0 0 31 69
对照组2 0 0 23 77
表3的结果显示,本发明的纯中药速效止痛喷剂喷/涂药后,89~93%的受试者的疼痛不再减轻的时间大于10小时,对照组的疼痛不再减轻时间大部分小于2小时,相对于本发明的止痛喷剂,在临床治疗中需要增加给药次数,给患者带来不便。另一方面,没有采用本发明中成膜剂的本发明的纯中药速效止痛喷剂(治疗组3)中疼痛不再减轻时间大于10小时的受试者相对于加了成膜剂的本发明的纯中药速效止痛喷剂(治疗组2)减少了3%,说明成膜剂的加入会增强本发明中药制剂的缓释效果;而没有加入本发明中特定的透皮促进剂组合的本发明的纯中药速效止痛喷剂(治疗组4)的疼痛不再减轻时间显著减短,没有一例疼痛不再减轻的时间大于5小时的受试者。说明本发明的纯中药速效止痛喷剂具有良好的缓释作用并且成膜剂的加入使其得到进一步的增强,通过药物对患病部位的持续作用,可以减少给药次数为患者带来便利。
对于任何熟悉本领域的技术人员而言,在不脱离本发明技术方案范围情况下,都可利用上述揭示的技术内容对本发明技术方案做出许多可能的变动和修饰,或修改为等同变化的等效实施例。因此,凡是未脱离本发明技术方案的内容,依据本发明的技术实质对以上实施例所做的任何简单修改、等同变化及修饰,均应仍属于本发明技术方案保护的范围内。

Claims (10)

1.一种具有止痛作用的外用中药制剂,其特征在于,该中药制剂以中药组合物作为有效成分,以透皮促进剂组合和成膜剂为添加剂,并以水性溶液作为溶剂而组成,所述中药组合物按重量份包含以下中药材组分:乳香0.1-7份、黄芪0.1-5份、没药0.2-8份、川芎0.4-12份、细辛0.1-6份、甘草0.1-7份、补骨脂0.2-6份、延胡索0.2-8份、红花0.1-6份、莪术0.5-8份;所述添加剂的加入量为按重量份0.4-8.5份,其余为所述水性溶剂,上述所有原料按重量份总计为100份。
2.根据权利要求1所述的具有止痛作用的外用中药制剂,其特征在于,所述透皮促进剂组合至少包括花椒提取液、N-甲基吡咯烷酮和吐温-80。
3.根据权利要求2所述的具有止痛作用的外用中药制剂,其特征在于,所述透皮促进剂组合还包括月桂氮卓酮(氮酮)、薄荷脑、脂肪醇聚氧乙烯醚、尿素、丙二醇、丙三醇、聚乙二醇、DMSO、甘油磷脂、月桂酸、羧酸钠、油酸乙酯、角鲨烷、甘油、环糊精、十二烷基硫酸钠、冰片、油酸、葡萄糖酰胺、桉油、松节油、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、癸基甲基亚砜、柠檬烯、丁香油、十六烷基三甲铵和肉豆蔻酸异丙酯中的一种或两种以上的组合。
4.根据权利要求1所述的具有止痛作用的外用中药制剂,其特征在于,所述透皮促进剂组合的加入量为按重量份0.4-5.5份,所述成膜剂的加入量为按重量份0-3份。
5.根据权利要求1所述的具有止痛作用的外用中药制剂,其特征在于,所述成膜剂为明胶、桃胶、西黄芪胶、阿拉伯胶、琼脂淀粉、聚丙烯酸钠、羧甲基纤维素或其钠盐、羟丙基甲基纤维素、甲基纤维素、聚乳酸纤维、卡波姆、黄原胶、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、壳聚糖、海藻酸钠和聚乙二醇中的一种或两种以上的组合。
6.根据权利要求1所述的具有止痛作用的外用中药制剂,其特征在于,所述水性溶液为水、磷酸缓冲溶液或乙醇和水的混合溶液,其中水性溶液为乙醇和水的混合溶液时,乙醇在所述中药制剂中的终浓度为1-50%。
7.根据权利要求1~6的任一项所述的具有止痛作用的外用中药制剂的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
(1)按配比称取所述中药组合物中的各中药材组分、添加剂以及水性溶液待用;
(2)将称好的各中药材组分分别在35-45℃下进行烘干、粉碎过40-100目筛,混合均匀得到中药材混合物;
(3)将中药材混合物依次用30%-70%乙醇水溶液和水提取,提取液分别进行浓缩,得乙醇提取浓缩液和水提取浓缩液,合并二者,得中药材提取浓缩液;
(4)将透皮促进剂组合、成膜剂和水性溶液加入到步骤(3)得到的中药材提取浓缩液中,搅拌均匀,得中药制剂。
8.根据权利要求7所述的制备方法,其特征在于,在步骤(3)中,将中药材混合物加入8-10倍重量的体积分数为30%-70%乙醇水溶液,在50-80℃下提取1~3次,每次3-5h,过滤合并滤液得乙醇提取液,收集滤渣备用;乙醇提取液在30-50℃下减压浓缩至原体积的1/15-1/30,得乙醇提取浓缩液;向收集的所述滤渣中加入6-10倍重量的水煎煮提取1~3次,每次3-6h,过滤合并滤液得水提取液,水提取液在40-60℃下减压浓缩至原体积的1/15-1/30,得水提取浓缩液,合并二者,得中药材提取浓缩液。
9.根据权利要求7所述的制备方法,其特征在于,在步骤(4)中,所述水性溶液为乙醇和水的混合溶液时,将透皮促进剂组合、成膜剂和需要补加的乙醇加入到步骤(3)得到的中药材提取浓缩液中,搅拌均匀,并在搅拌下加入适量水,得中药制剂。
10.权利要求1~6的任一项所述的具有止痛作用的外用中药制剂在制备缓解或治疗疼痛的制剂中的应用。
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