CN112220768A - 一种米格列醇片剂的制备方法 - Google Patents
一种米格列醇片剂的制备方法 Download PDFInfo
- Publication number
- CN112220768A CN112220768A CN202011105298.4A CN202011105298A CN112220768A CN 112220768 A CN112220768 A CN 112220768A CN 202011105298 A CN202011105298 A CN 202011105298A CN 112220768 A CN112220768 A CN 112220768A
- Authority
- CN
- China
- Prior art keywords
- miglitol
- granules
- tablets
- sieving
- weight
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
- A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
- A61K9/1652—Polysaccharides, e.g. alginate, cellulose derivatives; Cyclodextrin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2095—Tabletting processes; Dosage units made by direct compression of powders or specially processed granules, by eliminating solvents, by melt-extrusion, by injection molding, by 3D printing
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
Abstract
本发明涉及米格列醇制剂的生产，具体涉及一种米格列醇片剂的制备方法。本发明采用湿法制粒过程制备米格列醇片剂，确定合适参数范围，严格控制生产过程参数，使米格列醇片剂生产过程中中控参数和成品参数稳定，生产的米格列醇片剂具有合适溶出度以及稳定的含量，适合工业化推广。
Description
技术领域
本发明涉及米格列醇制剂的生产，具体涉及一种米格列醇片剂的制备方法。
背景技术
糖尿病(diabetes)是由遗传因素、免疫功能紊乱、微生物感染及其毒素、自由基毒素、精神因素等多种致病因子作用于机体导致胰岛功能减退、胰岛素抵抗等而引发的糖、蛋白质、脂肪、水和电解质等一系列代谢紊乱综合征，临床上以高血糖为主要特点，典型病例可出现多尿、多饮、多食、消瘦等表现，即“三多一少”症状，糖尿病(血糖)一旦控制不好会引发糖尿病并发症，导致肾、眼、足等部位的衰竭病变，控制与治愈难度大。
目前糖尿病的治疗手段主要包括：饮食治疗、运动治疗、口服降糖药物及皮下注射胰岛素等方法，近年来对于II型糖尿病药物的研究开发一直持续不断，有很多药物或正在研发或已经投放市场，如磺酰脲类，双胍类，α-葡萄糖苷酶抑制剂类、醛糖还原酶抑制剂类及噻唑烷基二酮类等，但很多药物在具有显著降糖效果的同时，其副作用也有很多显现，对糖尿病患者的身体造成了一定的伤害。
α-糖苷酶抑制剂包括阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。米格列醇作为一个假单糖类α-葡萄糖苷酶抑制剂，结构与葡萄糖的化学结构相似，是一个小分子化合物。其降血糖作用机制与阿卡波糖以及伏格列波糖相同，都是通过对肠道α-葡萄糖苷酶的竞争性抑制作用，使聚糖向单糖的转化减少，从而延缓碳水化合物的吸收。米格列醇主要适用于非胰岛素依赖型糖尿病人，当单纯饮食治疗不能控制血糖时，米格列醇用作一线治疗药。当现有常规降糖药不能正常控制代谢状态时，米格列醇可加入合并使用。胰岛素依赖型糖尿病人可配合胰岛素合并使用。
目前米格列醇临床上使用的主要为普通片剂，国内外对米格列醇的研究和报道也涉及薄膜包衣片和口腔崩解片研究。米格列醇结构类似单糖，自身引湿性较为严重，使用普通配方制备成的片剂由于引湿性强，需要严格的保藏要求。中国专利申请号200910127364.5公开了米格列醇微囊片剂，避免了制剂引湿性。中国专利申请号201210022928.0公开了一种治疗糖尿病的药物组合物，所述药物组合物中米格列醇为50重量份，微晶纤维素25-35重量份，预胶化淀粉或磷酸氢钙25-35重量份，淀粉10-15重量份，加入或不加入润滑剂1-2重量份，所述药物组合物制备成的片剂溶出度符合用药要求且引湿性低。
现有技术中对米格列醇的片剂的具体制备工艺报道较少，而在工业化生产中，如果不严格控制制备工艺中的各个参数，会造成工艺结果不稳定，对于米格列醇的生产的影响则变现在溶出度数据不稳定，产品质量不达标，生产重现性差，进而造成物料的浪费以及生产成本的升高。
发明内容
为了解决以上问题，本发明的目的在于提供一种使米格列醇片剂生产工艺稳定的制备方法。
为了实现所述目的，本发明提供了一种米格列醇片剂的制备方法，原料组成按重量分数计，组成如下：
米格列醇50份、
填充剂15-50份、
助崩剂5-50份、
润滑剂0.5-2.5份；
所述制备方法包括以下步骤：
1)按重量份数称取各原料，过筛备用；
2)将经步骤1)过筛后的米格列醇、填充剂、助崩剂加入湿法混合制粒机中预混均匀，得预混物；
3)在所述预混物中加入纯化水，经剪切、搅拌，得软材；
4)将所述软材过筛制粒，得湿粒；
5)将所述湿粒干燥，得干粒；
6)将所述干粒过筛，得整粒；
7)将所述整粒和经步骤1)过筛后的润滑剂混合均匀，得总混颗粒；
8)将所述总混颗粒进行压片，得米格列醇素片。
9)将压制的素片进行包衣，得米格列醇片。
进一步地，所述步骤1)中，所述过筛为过40-100目筛。
进一步地，所述步骤1)中所述过筛为过60目筛。
进一步地，所述步骤2)中，所述预混是在搅拌桨转速50-150rpm/min，切刀转速600-1200rpm/min条件下预混3-10min。
进一步地，所述步骤2)中，所述预混是在搅拌桨转速100rpm/min，切刀转速1000rpm/min条件下预混5min。
进一步地，所述步骤3)中，所述纯化水用量为所述原料总量的8-20％。
进一步地，所述步骤3)中，所述纯化水用量为所述原料总量的12％。
进一步地，所述步骤3)中，所述剪切是在搅拌桨转速50-150rpm/min，切刀转速600-1200rpm下剪切90s；所述搅拌是在搅拌桨转速50-150rpm下搅拌3-10min。
进一步地，所述步骤3)中，所述剪切是在搅拌桨转速100rpm/min，切刀转速1000rpm下剪切90s；所述搅拌是在搅拌桨转速100rpm下搅拌5min。
进一步地，所述步骤4)中，所述过筛为过20-40目筛。
进一步地，所述步骤4)中，所述过筛为过24目筛。
进一步地，所述步骤5)中，所述干燥是将所述湿粒干燥至水分含量为2.0-5.0％。
进一步地，所述步骤5)中，所述干燥是在流化床制粒干燥机中进行，控制进风温度为50-80℃。
进一步地，所述步骤5)中，所述干燥是在流化床制粒干燥机中进行，控制进风温度为55-65℃。
进一步地，所述步骤6)中，所述过筛为过20-30目筛。
进一步地，所述步骤6)中，所述过筛为过24目筛。
进一步地，所述步骤7)中，所述混合是在混合机中，转速为3-12rpm/min条件下混合1-10min。
进一步地，所述步骤7)中，所述混合是在混合机中，转速为12rpm/min条件下混合3min。
进一步地。所述步骤8)中，所述总混颗粒用量按米格列醇片剂要求的米格列醇有效剂量计算。
进一步地，所述步骤8)中，所述米格列醇有效剂量为50mg/片。
进一步地，所述步骤8)中，所述压片硬度控制为25-90N。
进一步地，所述步骤8)中，所述压片硬度控制为40-80N。
进一步地，所述步骤1)中，所述填充剂为淀粉和糊精中的至少一种。
进一步地，所述步骤1)中，所述填充剂为淀粉，用量为34重量份。
进一步地，所述步骤1)中，所述助崩剂为微晶纤维素，用量为40重量份。
进一步地，所述步骤1)中，所述润滑剂为硬脂酸镁和滑石粉中的至少一种。
进一步地，所述步骤1)中，所述润滑剂为硬脂酸镁，用量为1重量份。
进一步地，将述步骤9)中，所述包衣是使用胃溶型薄膜包衣预混辅料进行包衣，所述胃溶型薄膜包衣预混辅料的用量为所述米格列醇素片重量的2-6％。
进一步地，所述胃溶型薄膜包衣预混辅料的用量为所述米格列醇素片重量的4％
本发明的有益效果为：
1)本发明提供了一种米格列醇片剂的具体制备方法。
2)使用本发明的制备方法，在实际工业化生产中，可以做到多批所述预混均匀度RSD≤1.0％，同时满足总混颗粒均匀度RSD≤1.0％。
3)使用本发明的制备方法制备的多批此米格列醇片剂有效成分含量均在93.0-107％范围内。
4)使用本发明的制备方法制备的多批米格列醇片剂有效成分20min溶出度均≥80％。
通过本发明的制备方法，严格控制个步骤工艺参数，可以使生产过程质量稳定，溶出情况优，与原研药等效，在2020年通过一致性评价。
具体实施方式
实施例1
一种米格列醇片剂的制备方法，原料组成按重量分数计，组成如下：
米格列醇50份、
填充剂：淀粉20份、
助崩剂：微晶纤维素10份、
润滑剂：硬脂酸镁2份；
所述制备方法包括以下步骤：
1)按重量份数称取各原料，分别过50目筛备用；
2)将经步骤1)过筛后的米格列醇、填充剂、助崩剂加入湿法混合制粒机中，在搅拌桨转速100rpm/min.，切刀转速1000rpm/min.条件下预混5min.，得预混物；
3)在所述预混物中加入原料总量12％的纯化水，搅拌桨转速120rpm/min，切刀转速800rpm/min剪切90s、然后在搅拌桨转速120rpm/min.下搅拌6min.，得软材；
4)将所述软材过20目筛制粒，得湿粒；
5)将所述湿粒在流化床制粒干燥机中进行干燥，控制进风温度为60℃，干燥至水分为3％，得干粒；
6)将所述干粒过24目筛，得整粒；
7)将所述整粒和经步骤1)过筛后的润滑剂在混合机中转速为8rpm/min.条件下混合5min.，得总混颗粒；
8)将所述总混颗粒进行压片，压片片重按米格列醇有效剂量为50mg/片计算，压片硬度为25N，得米格列醇素片
9)将米格列醇素片使用胃溶型薄膜包衣预混辅料进行包衣，即得米格列醇片，所述胃溶型薄膜包衣预混辅料的用量为所述米格列醇素片重量的2％。
实施例2
一种米格列醇片剂的制备方法，原料组成按重量分数计，组成如下：
米格列醇50份、
填充剂：糊精40份、
助崩剂：微晶纤维素30份、
润滑剂：滑石粉1份；
所述制备方法包括以下步骤：
1)按重量份数称取各原料，分别过80目筛备用；
2)将经步骤1)过筛后的米格列醇、填充剂、助崩剂加入湿法混合制粒机中，在搅拌桨转速150rpm/min.，切刀转速1200rpm/min.条件下预混8min.，得预混物；
3)在所述预混物中加入原料总量20％的纯化水，在搅拌桨150rpm转速、切刀转速1200rpm下剪切90s、然后在搅拌桨转速150rpm/min.下搅拌10min.，得软材；
4)将所述软材过40目筛制粒，得湿粒；
5)将所述湿粒在流化床制粒干燥机中进行干燥，控制进风温度为75℃，干燥至水分为5％，得干粒；
6)将所述干粒过24目筛，得整粒；
7)将所述整粒和经步骤1)过筛后的润滑剂在混合机中转速为3rpm/min.条件下混合2min.，得总混颗粒；
8)将所述总混颗粒进行压片，压片片重按米格列醇有效剂量为50mg/片计算，压片硬度为45N，得米格列醇片剂。
9)将米格列醇素片使用胃溶型薄膜包衣预混辅料进行包衣，即得米格列醇片，所述胃溶型薄膜包衣预混辅料的用量为所述米格列醇素片重量的5％。
实施例3
一种米格列醇片剂的制备方法，原料组成按重量分数计，组成如下：
米格列醇50份、
填充剂：淀粉34份、
助崩剂：微晶纤维素40份、
润滑剂：硬脂酸镁1份；
所述制备方法包括以下步骤：
1)按重量份数称取各原料，分别过60目筛备用；
2)将经步骤1)过筛后的米格列醇、填充剂、助崩剂加入湿法混合制粒机中，在搅拌桨转速100rpm/min.，切刀转速1000rpm/min.条件下预混5min.，得预混物；
3)在所述预混物中加入原料总量12％的纯化水，在搅拌桨100rpm转速、切刀转速1000rpm下剪切90s，然后在搅拌桨转速100rpm/min.下搅拌5min.，得软材；
4)将所述软材过24目筛制粒，得湿粒；
5)将所述湿粒在流化床制粒干燥机中进行干燥，控制进风温度为55℃，干燥至水分为2％，得干粒；
6)将所述干粒过24目筛，得整粒；
7)将所述整粒和经步骤1)过筛后的润滑剂在混合机中转速为12rpm/min.条件下混合3min.，得总混颗粒；
8)将所述总混颗粒进行压片，压片片重按米格列醇有效剂量为50mg/片计算，压片硬度为70N，得米格列醇素片。
9)将米格列醇素片使用胃溶型薄膜包衣预混辅料进行包衣，即得米格列醇片，所述胃溶型薄膜包衣预混辅料的用量为所述米格列醇素片重量的4％。
实施例4
一种米格列醇片剂的制备方法，原料组成按重量分数计，组成如下：
米格列醇50份、
填充剂：淀粉5份、
糊精10份、
助崩剂：微晶纤维素20份、
润滑剂：硬脂酸镁0.3份、
滑石粉0.2；
所述制备方法包括以下步骤：
1)按重量份数称取各原料，分别过60目筛备用；
2)将经步骤1)过筛后的米格列醇、填充剂、助崩剂加入湿法混合制粒机中，在搅拌桨转速50rpm/min.，切刀转速600rpm/min.条件下预混3min.，得预混物；
3)在所述预混物中加入原料总量8％的纯化水，在搅拌桨80rpm转速、切刀转速600pm下剪切90s、然后在搅拌桨转速50rpm/min.下搅拌4min.，得软材；
4)将所述软材过30目筛制粒，得湿粒；
5)将所述湿粒在流化床制粒干燥机中进行干燥，控制进风温度为80℃，干燥至水分为4％，得干粒；
6)将所述干粒过24目筛，得整粒；
7)将所述整粒和经步骤1)过筛后的润滑剂在混合机中转速为8rpm/min.条件下混合3min.，得总混颗粒；
8)将所述总混颗粒进行压片，压片片重按米格列醇有效剂量为50mg/片计算，压片硬度为90N，得米格列醇素片。
9)将米格列醇素片使用胃溶型薄膜包衣预混辅料进行包衣，即得米格列醇片，所述胃溶型薄膜包衣预混辅料的用量为所述米格列醇素片重量的6％。
对比例1-和实施例1的不同在于步骤2)-步骤3)参数不同
一种米格列醇片剂的制备方法，原料组成按重量分数计，组成如下：
米格列醇50份、
填充剂：淀粉20份、
助崩剂：微晶纤维素10份、
润滑剂：硬脂酸镁2份；
所述制备方法包括以下步骤：
1)按重量份数称取各原料，分别过50目筛备用；
2)将经步骤1)过筛后的米格列醇、填充剂、助崩剂加入湿法混合制粒机中，在搅拌桨转速30rpm/min.，切刀转速400rpm/min.条件下预混15min.，得预混物；
3)在所述预混物中加入原料总量25％的纯化水，搅拌桨转速120rpm/min，切刀转速800rpm/min剪切90s、然后在搅拌桨转速120rpm/min.下搅拌6min.，得软材；
4)将所述软材过20目筛制粒，得湿粒；
5)将所述湿粒在流化床制粒干燥机中进行干燥，控制进风温度为60℃，干燥至水分为3％，得干粒；
6)将所述干粒过24目筛，得整粒；
7)将所述整粒和经步骤1)过筛后的润滑剂在混合机中转速为3rpm/min.条件下混合5min.，得总混颗粒；
8)将所述总混颗粒进行压片，压片片重按米格列醇有效剂量为50mg/片计算，压片硬度为25N，得米格列醇片剂。
9)将米格列醇素片使用胃溶型薄膜包衣预混辅料进行包衣，即得米格列醇片，所述胃溶型薄膜包衣预混辅料的用量为所述米格列醇素片重量的2％。
对比例2-和实施例1的不同在于步骤3)参数不同
一种米格列醇片剂的制备方法，原料组成按重量分数计，组成如下：
米格列醇50份、
填充剂：淀粉20份、
助崩剂：微晶纤维素10份、
润滑剂：硬脂酸镁2份；
所述制备方法包括以下步骤：
1)按重量份数称取各原料，分别过50目筛备用；
2)将经步骤1)过筛后的米格列醇、填充剂、助崩剂加入湿法混合制粒机中，在搅拌桨转速100rpm/min.，切刀转速1000rpm/min.条件下预混5min.，得预混物；
3)在所述预混物中加入原料总量25％的纯化水，搅拌桨转速30rpm/min，切刀转速1500rpm/min剪切60s、然后在搅拌桨转速120rpm/min.下搅拌15min.，得软材；
4)将所述软材过20目筛制粒，得湿粒；
5)将所述湿粒在流化床制粒干燥机中进行干燥，控制进风温度为60℃，干燥至水分为3％，得干粒；
6)将所述干粒过24目筛，得整粒；
7)将所述整粒和经步骤1)过筛后的润滑剂在混合机中转速为10rpm/min.条件下混合5min.，得总混颗粒；
8)将所述总混颗粒进行压片，压片片重按米格列醇有效剂量为50mg/片计算，压片硬度为25N，得米格列醇片剂。
9)将米格列醇素片使用胃溶型薄膜包衣预混辅料进行包衣，即得米格列醇片，所述胃溶型薄膜包衣预混辅料的用量为所述米格列醇素片重量的2％。
对比例3-和实施例1的不同在于步骤1)-步骤4)以及步骤7)参数不同
一种米格列醇片剂的制备方法，原料组成按重量分数计，组成如下：
米格列醇50份、
填充剂：淀粉20份、
助崩剂：微晶纤维素10份、
润滑剂：硬脂酸镁2份；
所述制备方法包括以下步骤：
1)按重量份数称取各原料，分别过20目筛备用；
2)将经步骤1)过筛后的米格列醇、填充剂、助崩剂加入湿法混合制粒机中，在搅拌桨转速30rpm/min.，切刀转速1500rpm/min.条件下预混1min.，得预混物；
3)在所述预混物中加入原料总量25％的纯化水，搅拌桨转速200rpm/min，切刀转速500rpm/min剪切90s、然后在搅拌桨转速180rpm/min.下搅拌15min.，得软材；
4)将所述软材过60目筛制粒，得湿粒；
5)将所述湿粒在流化床制粒干燥机中进行干燥，控制进风温度为60℃，干燥至水分为3％，得干粒；
6)将所述干粒过24目筛，得整粒；
7)将所述整粒和经步骤1)过筛后的润滑剂在混合机中转速为20rpm/min.条件下混合5min.，得总混颗粒；
8)将所述总混颗粒进行压片，压片片重按米格列醇有效剂量为50mg/片计算，压片硬度为25N，得米格列醇素片。
9)将米格列醇素片使用胃溶型薄膜包衣预混辅料进行包衣，即得米格列醇片，所述胃溶型薄膜包衣预混辅料的用量为所述米格列醇素片重量的2％。
测试例
表1实施例和对比例检测项目和结果
由上述实验结果可以看出，本发明提供的制备方法各批次间差异小，各批次产品均能符合米格列醇片的技术标准，生产过程稳定。而对比例1-3由于制备方法参数设置不合理，导致批次间差异较大，同时存在部分批次产品不合格的情况，次品率高，不适合用于生产。
最后应当说明的是，以上内容仅用以说明本发明的技术方案，而非对本发明保护范围的限制，本领域的普通技术人员对本发明的技术方案进行的简单修改或者等同替换，均不脱离本发明技术方案的实质和范围。
Claims (10)
1.一种米格列醇片剂的制备方法，原料组成按重量分数计，组成如下：
米格列醇50份、
填充剂15-50份、
助崩剂5-50份、
润滑剂0.5-2.5份；
所述制备方法包括以下步骤：
1)按重量份数称取各原料，过筛备用；
2)将经步骤1)过筛后的米格列醇、填充剂、助崩剂加入湿法混合制粒机中预混均匀，得预混物；
3)在所述预混物中加入纯化水，经剪切、搅拌，得软材；
4)将所述软材过筛制粒，得湿粒；
5)将所述湿粒干燥，得干粒；
6)将所述干粒过筛，得整粒；
7)将所述整粒和经步骤1)过筛后的润滑剂混合均匀，得总混颗粒；
8)将所述总混颗粒进行压片，得米格列醇素片；
9)将所述素片进行包衣，得米格列醇片。
2.根据权利要求1的制备方法，其特征在于，所述步骤1)中，所述过筛为过40-100目筛，优选为60目筛；所述步骤2)中，所述预混是在搅拌桨转速50-150rpm/min，优选为100rpm/min；切刀转速600-1200rpm/min，优选为1000rpm/min条件下，预混3-10min，优选为5min。
3.根据权利要求1的制备方法，其特征在于，所述步骤3)中，所述纯化水用量为所述原料总量的8-20％，优选为12％；所述剪切是在搅拌桨转速50-150rpm/min，优选为100rpm/min，切刀转速600-1200rpm/min，优选为1000rpm/min条件下，剪切80-100s，优选为90s；所述搅拌是在搅拌桨转速50-150rpm，优选为100rpm/min下搅拌3-10min，优选为5min。
4.根据权利要求1的制备方法，其特征在于，所述步骤4)中，所述过筛为过20-40目筛，优选为24目筛。
5.根据权利要求1的制备方法，其特征在于，所述步骤5)中，所述干燥是将所述湿粒干燥至水分含量为2.0-5.0％；所述步骤5)中，所述干燥是在流化床制粒干燥机中进行，控制进风温度为50-80℃，优选为55-65℃。
6.根据权利要求1的制备方法，其特征在于，所述步骤6)中，所述过筛为过20-30目筛，优选为24目筛。
7.根据权利要求1的制备方法，其特征在于，所述步骤7)中，所述混合是在混合机中，转速为3-12rpm/min，优选为12rpm/min条件下混合1-10min，优选为3min。
8.根据权利要求1的制备方法，其特征在于，所述步骤8)中，所述总混颗粒用量按米格列醇片剂要求的米格列醇有效剂量计算；所述米格列醇有效剂量为50mg/片；所述压片硬度控制为25-90N，优选为40-80N。
9.根据权利要求1-8任一项所述的制备方法，其特征在于，所述填充剂为淀粉和糊精中的至少一种，优选为淀粉，用量为34重量份；所述助崩剂为微晶纤维素，用量为40重量份；所述润滑剂为硬脂酸镁和滑石粉中的至少一种，优选为硬脂酸镁，用量为1重量份。
10.根据权利要求1-8任一项所述的制备方法，其特征在于，所述步骤9)中，所述包衣是使用胃溶型薄膜包衣预混辅料进行包衣，所述胃溶型薄膜包衣预混辅料的用量为所述米格列醇素片重量的2-6％，优选为4％。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN202011105298.4A CN112220768A (zh) | 2020-10-15 | 2020-10-15 | 一种米格列醇片剂的制备方法 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN202011105298.4A CN112220768A (zh) | 2020-10-15 | 2020-10-15 | 一种米格列醇片剂的制备方法 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CN112220768A true CN112220768A (zh) | 2021-01-15 |
Family
ID=74118397
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CN202011105298.4A Pending CN112220768A (zh) | 2020-10-15 | 2020-10-15 | 一种米格列醇片剂的制备方法 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CN (1) | CN112220768A (zh) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN114469944A (zh) * | 2022-03-02 | 2022-05-13 | 鲁南新时代生物技术有限公司 | 一种米格列醇制剂及其制备方法 |
Citations (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN1615862A (zh) * | 2003-11-10 | 2005-05-18 | 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 | 一种治疗ⅱ型糖尿病的米格列醇口腔崩解片及其制备方法 |
| CN101574323A (zh) * | 2009-03-09 | 2009-11-11 | 鲁南制药集团股份有限公司 | 一种米格列醇微囊片剂及其制备方法 |
| CN102600149A (zh) * | 2012-02-02 | 2012-07-25 | 西藏易明西雅生物医药科技有限公司 | 一种治疗糖尿病的药物组合物 |
| WO2013115744A1 (en) * | 2012-01-31 | 2013-08-08 | Mahmut Bilgic | A process for production of pharmaceutical (effervescent) composition comprising alpha - glucosidase inhibitor (e.g. vogliobose and metformin) |
| CN104427985A (zh) * | 2012-05-09 | 2015-03-18 | 勃林格殷格翰国际有限公司 | 用于治疗代谢性疾病的药物组合 |
-
2020
- 2020-10-15 CN CN202011105298.4A patent/CN112220768A/zh active Pending
Patent Citations (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN1615862A (zh) * | 2003-11-10 | 2005-05-18 | 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 | 一种治疗ⅱ型糖尿病的米格列醇口腔崩解片及其制备方法 |
| CN101574323A (zh) * | 2009-03-09 | 2009-11-11 | 鲁南制药集团股份有限公司 | 一种米格列醇微囊片剂及其制备方法 |
| WO2013115744A1 (en) * | 2012-01-31 | 2013-08-08 | Mahmut Bilgic | A process for production of pharmaceutical (effervescent) composition comprising alpha - glucosidase inhibitor (e.g. vogliobose and metformin) |
| CN102600149A (zh) * | 2012-02-02 | 2012-07-25 | 西藏易明西雅生物医药科技有限公司 | 一种治疗糖尿病的药物组合物 |
| CN104427985A (zh) * | 2012-05-09 | 2015-03-18 | 勃林格殷格翰国际有限公司 | 用于治疗代谢性疾病的药物组合 |
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| 韦超等: "《药剂学》", 31 August 2012, 河南科学技术出版社 * |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN114469944A (zh) * | 2022-03-02 | 2022-05-13 | 鲁南新时代生物技术有限公司 | 一种米格列醇制剂及其制备方法 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US5047246A (en) | Direct compression cyclophosphamide tablet | |
| CN114404436B (zh) | 一种二甲双胍恩格列净组合物及其制备方法 | |
| CN106236719B (zh) | 一种含有甲钴胺的药物组合物及其制备方法 | |
| KR100836960B1 (ko) | 새로운 나이아신 제어방출형 제제 | |
| JP2008509192A5 (zh) | ||
| CN103285398B (zh) | 含有dpp-ⅳ抑制剂和第二种糖尿病药物的复方制剂及其制备方法 | |
| CN112494440B (zh) | 一种磷酸西格列汀片及其制备方法 | |
| CN112220768A (zh) | 一种米格列醇片剂的制备方法 | |
| CN113616624B (zh) | 一种恩格列净二甲双胍缓释制剂及其制备方法 | |
| KR20200144432A (ko) | 다파글리플로진비용매화물 함유 정제 제조방법 및 그에 의해 제조된 다파글리플로진비용매화물 함유 정제 | |
| CN112641743B (zh) | 一种用于治疗高血压的复方制剂及其制备工艺 | |
| CN112156080B (zh) | 一种保持内部原药活性稳定的包衣混剂及西格列汀药物组合物 | |
| CN115154456B (zh) | 二甲双胍与恩格列净的药物组合物及其制备方法 | |
| CN112569198A (zh) | 一种含布立西坦的药物组合物及其制备方法 | |
| CN112137981A (zh) | 富马酸丙酚替诺福韦片及其制备工艺 | |
| CN113288905A (zh) | 含多替拉韦钠、拉米夫定和富马酸诺福韦酯的药物组合物 | |
| CN112618501A (zh) | 一种伏格列波糖片剂及其制备方法 | |
| CN111450069A (zh) | 一种盐酸二甲双胍口服缓释片剂及其制备方法 | |
| CN105687218A (zh) | 格列吡嗪/阿卡波糖降糖口服制剂组合物及其制备方法 | |
| CN104224783A (zh) | 一种含瑞格列奈二甲双胍的药物组合物及其制备方法 | |
| CN115245495B (zh) | 一种西格列汀二甲双胍片及其制备方法 | |
| CN117695237A (zh) | 一种治疗糖尿病的复合控释片及其制备方法 | |
| CN115737580B (zh) | 一种提高降血糖效率的伏格列波糖片及其制备方法 | |
| CN113350307A (zh) | 一种左氧氟沙星片及其制备方法 | |
| CN112315942B (zh) | 一种盐酸曲美他嗪缓释制剂及其制备方法 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| PB01 | Publication | ||
| PB01 | Publication | ||
| SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
| SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
| TA01 | Transfer of patent application right | ||
| TA01 | Transfer of patent application right |
Effective date of registration: 20210809 Address after: 611930 no.252 Wenhua Road, Tianpeng Town, Pengzhou City, Chengdu City, Sichuan Province Applicant after: Su Lan Address before: 611930 no.252 Wenhua Road, Tianpeng Town, Pengzhou City, Chengdu City, Sichuan Province Applicant before: WEIAO PHARMACEUTICALS (SICHUAN) Co.,Ltd. |
|
| TA01 | Transfer of patent application right | ||
| TA01 | Transfer of patent application right |
Effective date of registration: 20211101 Address after: 611930 no.252 Wenhua Road, Tianpeng Town, Pengzhou City, Chengdu City, Sichuan Province Applicant after: WEIAO PHARMACEUTICALS (SICHUAN) CO.,LTD. Address before: 611930 no.252 Wenhua Road, Tianpeng Town, Pengzhou City, Chengdu City, Sichuan Province Applicant before: Su Lan |
|
| RJ01 | Rejection of invention patent application after publication | ||
| RJ01 | Rejection of invention patent application after publication |
Application publication date: 20210115 |