CN112121113A - 一种抗氧化葡萄皮提取物植物软胶囊及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种抗氧化葡萄皮提取物植物软胶囊及其制备方法，包括囊体及封入囊体中的内容物，所述内容物包括以下重量份含量的组分：葡萄皮提取物1～20份和大蒜油10～80份；该补钙植物软胶囊由各原料组分经过溶胶、配料、压丸、定型、干燥、挑拣、包装制备而成。与现有技术相比，本发明具有有效成分稳定性更高、安全性更好、携带方便、生物利用度更高、工艺过程简单等优点。

Description

一种抗氧化葡萄皮提取物植物软胶囊及其制备方法

技术领域

本发明涉及保健产品，尤其是涉及一种抗氧化葡萄皮提取物植物软胶囊及其制备方法。

背景技术

流行性病学调查发现，慢性病如心脑血管疾病、肿瘤、糖尿病、高血压等都与体内氧化相关，而饮食摄入和补充抗氧化剂是预防这些疾病的有效途径。目前国内外抗氧化产品很多，但都是以合成的维生素C、维生素E等单体为主要原料加工制成，存在稳定性差，吸收利用率低，货架期短等缺点。

随着近些年来我国农业产业结构的调整，葡萄的种植面积和产量呈直线上升趋势。与此同时葡萄在加工过程都把大量葡萄皮当作残渣丢弃，如用于酿酒的葡萄每年会产生40多万t的葡萄皮渣。这些葡萄皮渣随便丢弃，一方面对周围环境造成污染。另一方面葡萄皮中含有的花色苷具有强氧化性，能有效清除人体内的自由基，如细胞在需氧代谢过程中产生的一系列活性氧等。

葡萄皮提取物中主要含有一些酚类、花色苷等医学研究发现，自由基可导致蛋白质和核酸分子过氧化损害，是导致一些疾病(如癌症、心血管疾病、糖尿病、动脉粥样硬化和关节炎等)的主要原因。葡萄皮花色苷还具有促进视红素再生、消除炎症、提高机体免疫力抗衰老等多种生理功能，可有效预防和治疗由自由基引起的相关疾病。研究发现，葡萄皮花色苷和α-生育酚的抗氧化活性强度相当。因此，利用葡萄皮生产抗氧化类的保健品具有重要意义。

中国专利CN 109315770 A公布了一种抗氧化膳食补充剂及其生产方法，抗氧化膳食补充剂按重量份计，包括：葡萄提取物6～12份；雨生红球藻4～8份；其余为软胶囊制备物；所述葡萄提取物指从葡萄皮和/或籽中提取分离得到多酚类物质；所述软胶囊制备物为用于将膳食补充剂制备成软胶囊所需的材料；为了提高产品稳定性，该专利技术中需要加入维生素E等还原剂，并且制备工艺复杂，步骤较多，葡萄提取物需要经过第一混合物再加工为填充液，整个制备过程原料的稳定性不易保证。

发明内容

本发明的目的就是为了克服上述现有技术存在的缺陷而提供一种氧化葡萄皮提取物植物软胶囊及其制备方法。

本发明的目的可以通过以下技术方案来实现：

一种抗氧化葡萄皮提取物植物软胶囊，包括囊体及封入囊体中的内容物，所述内容物包括以下重量份含量的组分：葡萄皮提取物1～20份和大蒜油10～80份。

葡萄皮提取物中主要成分为葡萄皮花色苷以及一些酚类，花色苷的生理活性由于葡萄皮花色苷对羟自由基、超氧自由基等都有很好的清除作用；本发明以葡萄皮提取物为主要抗氧化成分，提高了产品的稳定性和生物利用度。

大蒜油对心血管系统具有保健作用，大蒜油中有一种叫“阿霍烯”的物质，可明显抑制血小板聚集，增强红细胞变形能力，降低凝血因子的活性，提高纤维蛋白溶解活性，从而降低血液黏度，抑制血栓形成；其次是降血压、调节血脂，大蒜油中的苷类可通过改善血流，扩张血管，利尿排钠以达到平稳降压的效果；大蒜油还有抑制低密度脂蛋白和三酰甘油在肝脏中形成的作用，并促进低密度脂蛋白从血管往组织中输送。此外，大蒜油还可促进三酰甘油分解，增加高密度脂蛋白的量。同时，其不含硫的腺苷能阻止肠内胆固醇的吸收，使总胆固醇、三酰甘油、低密度脂蛋白下降，高密度脂蛋白上升。大蒜油中大蒜辣素、大蒜新素阿霍烯能够阻断血脂合成过程中起关键作用的胆固醇合成酶和脂肪酸合成酶，并促进对人体有益的高密度脂蛋白的合成。

所述内容物包括以下重量份含量的组分：葡萄皮提取物10～20份和大蒜油30～50份。

所述葡萄皮提取物的制备方法为：将葡萄皮原料粉碎、灭菌，用相对于葡萄皮原料5～10倍质量的乙醇提取2～3次，每次1～2小时，过滤，再将滤液浓缩至相对密度为1.0～1.15，经喷雾干燥，控制水份的质量含量≤3％，即制得粉末状的葡萄皮提取物。

所述囊体的原料包括以下重量份含量的组分：植物明胶30～45份，甘油10～40份，水30～45份。

本发明中的抗氧化葡萄皮提取物植物软胶囊由各原料组分经过溶胶、配料、压丸、定型、干燥、挑拣、包装制备而成。

具体地，本发明的抗氧化葡萄皮提取物植物软胶囊的制备方法包括以下步骤：

制作囊体：以植物明胶30～45份，甘油10～40份，水30～45份的配比备料，将甘油和水加入溶胶罐中，搅拌加热至90～95℃，加入明胶，继续至明胶完全溶解，得到所述囊体；

制备内容物：以葡萄皮提取物1～20份和大蒜油10～80份的配比备料，将上述原料置于配料罐中混合均匀，得到总混物料，控制配料罐内压力为0.01～0.03Mpa脱除总混物料中的气泡，得到所述内容物；

制备胶囊：将制备得到的囊体和内容物经过压丸、定型、干燥、挑拣、包装，得到产品。

所述压丸时的压丸注射器温度为80～85℃。

所述定型时的定型温度为18～26℃，相对湿度为40～50％，定型时间为3.5～4.5小时。

所述干燥时的干燥温度为20～35℃，相对湿度为15～35％，干燥时间为10～14小时，囊体水分控制在9～12％

与现有技术相比，本发明具有以下优点：

(1)本发明采用葡萄皮提取物作为抗氧化成分，葡萄皮中含有抗氧化抗衰老的物质，称为OPC，它的功效比维生素C，E高数十倍，而且当葡萄籽进入人体后，容易被吸收，在人体内有85％的生物利用性，增强人体免疫力和延缓皮肤衰老；

(2)葡萄皮提取物为纯天然抗氧化剂，其稳定性和生物利用度更高，更容易为人体吸收，抗氧化效果更好；

(3)充分利用了农业废弃物葡萄皮，属于废弃物资源化利用，具有重要的经济价值和环境价值；

(4)采用植物软胶囊剂型，有效成分稳定性更高，安全性更好、携带方便，方便人体复用；

(5)制备过程工艺简单、操作方便、成本低、从原料到成品易于控制产品质量。

具体实施方式

下面结合具体实施例对本发明进行详细说明。以下实施例将有助于本领域的技术人员进一步理解本发明，但不以任何形式限制本发明。应当指出的是，对本领域的普通技术人员来说，在不脱离本发明构思的前提下，还可以做出若干变形和改进。这些都属于本发明的保护范围。

实施例1

一种抗氧化葡萄皮提取物植物软胶囊，包括囊体及封入囊体中的内容物，内容物包括以下重量份含量的组分：葡萄皮提取物1份和大蒜油10份；囊体的原料包括以下重量份含量的组分：植物明胶30份，甘油10份，水30份；其中，葡萄皮提取物的制备方法为：将葡萄皮原料粉碎、灭菌，用相对于葡萄皮原料5倍质量的乙醇提取3次，每次2小时，过滤，再将滤液浓缩至相对密度为1.0，经喷雾干燥，控制水份的质量含量≤3％，即制得粉末状的葡萄皮提取物；该该补钙植物软胶囊由各原料组分经过溶胶、配料、压丸、定型、干燥、挑拣、包装制备而成。

本实施例中抗氧化葡萄皮提取物植物软胶囊的制备方法包括以下步骤：

(1)制作囊体：以植物明胶30份，甘油10份，水30份的配比备料，将甘油和水加入溶胶罐中，搅拌加热至90℃，加入明胶，继续至明胶完全溶解，得到囊体；

(2)制备内容物：以葡萄皮提取物1份和大蒜油10份的配比备料，将上述原料置于配料罐中混合均匀，得到总混物料，控制配料罐内压力为0.01Mpa脱除总混物料中的气泡，得到内容物；

(3)制备胶囊：将制备得到的囊体和内容物经过压丸、定型、干燥、挑拣、包装，得到产品；压丸时的压丸注射器温度为80℃；定型时的定型温度为18℃，相对湿度为40％，定型时间为3.5小时；干燥时的条件为：干燥温度为20℃，相对湿度为15％，干燥时间为10小时，囊体水分控制在9％。

本实施例制备得到的抗氧化葡萄皮提取物植物软胶囊具有抗氧化的作用，采用植物来源的抗氧化成分，稳定性和生物利用度更高；本产品为植物软胶囊，有效成分稳定性更高，安全性更好、携带方便。

本实施例实现了对葡萄皮的资源化利用，葡萄皮提取物中主要成分为葡萄皮花色苷以及一些酚类，花色苷的生理活性由于葡萄皮花色苷对羟自由基、超氧自由基等都有很好的清除作用，因而具有多种生理功能。(1)抗氧化作用：研究发现葡萄皮花色苷主要通过三种方式抗氧化：一是抑制或清除自由基。二是加强抗氧化酶体系。三是与金属络合。从葡萄皮提取物中提取高纯度的花色苷，测得其对稳定自由基1，1-二苯基-2-三硝基苯肼(11-diphenyl-2-picrylhydrazyl，DPPH)的半数抑制浓度为44mg/L，又利用2-脱氧-D-核糖法产生·OH，在葡萄皮花色苷质量浓度为10g/L时可清除该体系中80％的·OH，说明葡萄皮花色苷具有较强的抗氧化活性；(2)抗诱变作用：日常生活中越来越多的突变诱导物和致癌物被发现，如烤牛肉中色氨酸的热解物Trp-P-1和Trp-P-2、从烤鱼中分离得到的2-氨基-3-甲磺酸基喹啉、从烧烤牛排中提取的二甲亚砜等。研究表明，葡萄皮花色苷具有很强的抗突变作用，能有效地减少突变诱导物诱导的突变；(3)降血脂、血糖作用：葡萄皮花色苷明显地抑制血清中谷氨酸-草醋酸转氨酶(GOT)、谷氨酸-焦葡萄糖酸转氨酶(GPT)的上升，还可抑制病鼠血清中的硫代巴比妥酸(thiobarbituric acid，TBA)反应物、肝脏中的TBA反应物及氧化脂蛋白的增加，具有较强的降低血脂和血糖作用。研究了葡萄皮花色苷的降血脂作用，结果表明葡萄皮花色苷可降低高脂血症大鼠血脂水平，提高抗动脉硬化指数(anti-atherogenic index，AAI)，使肝脏脂肪酶(lipase，LPS)、肝脂酶(hepaticlipase，HL)、脂蛋白脂肪酶(lipoprotein lipase，LPL)的酶活性明显增强；(4)延缓衰老和抑制老年痴呆：老年性痴呆在老人中发病率较高，以阿尔茨海默病为主，其带有39～43个肽的β-淀粉样蛋白A4(amyloidβ-proteinA4，βA4)的生成是重要病因。葡萄皮花色苷能减少小鼠肝血清中谷草转氨酶、谷丙转氨酶、甘油三酯和总胆固醇，从而预防由衰老引起的肝功能障碍。葡萄皮花色苷能抑制模型小鼠大脑海马体βA4的含量，而βA4的形成与小鼠的学习能力、记忆力和认知能力的下降关系密切。因此，葡萄皮花色苷的抗氧化活性及防止βA4形成能力是抑制衰老和痴呆的主要原因；(5)保护血管、抗动脉粥样硬化：血管内皮细胞损伤是动脉粥样硬化发生的起始环节，而氧化型低密度脂蛋白的形成是造成血管内皮细胞损伤、促进动脉粥样硬化发生发展的关键因素之一，而葡萄皮花色苷作为强抗氧化剂能够抑制低密度脂蛋白氧化从而预防动脉粥样硬化发生。研究了葡萄皮花色苷对氧化修饰低密度脂蛋白诱导的内皮损伤的抑制效应。结果表明，使葡萄皮花色苷具有抑制氧化应激诱导的内皮损伤作用的主要结构为-OH的总数或B-环中的-OH，并且这种抑制效应与细胞内自由基清除活性有明显的相关性；(6)预防高血压：引发高血压的原因很多，体内血管紧张素转换酶(angiotensinconverting enzyme，ACE)的调节作用是最主要的原因之一。ACE能催化无活性的血管紧张素Ⅰ转化成具有强烈血管收缩作用的血管紧张素Ⅱ，同时使具有血管扩张作用的缓激肽失活，导致血压上升；(7)抗癌活性：全世界1/3的癌是由慢性炎症引起的，研究了葡萄皮花色苷对人体结肠直肠癌细胞HT-29、乳腺癌细胞MCF-7及血癌细胞HL-60的生长抑制作用，结果表明，葡萄皮花色苷抑制效果与浓度呈依赖关系；(8)保护视力：葡萄皮花色苷可使睫状平滑肌放松，从而缓解视疲劳、改善暗光适应、增加青光眼的视网膜血液流动。研究发现，葡萄皮花色苷可促进视紫红质在暗处的再合成，增强夜视力，可用于夜盲症和糖尿病视网膜症的治疗。此外，葡萄皮花色苷还对毛细血管有保护作用。葡萄皮提取物中多酚是一种天然抗氧化剂，具有防止慢性炎症、心血管疾病、癌症和糖尿病等功效；此外，葡萄皮提取物白藜芦醇(Resveratrol，RES)是一种广泛存在于葡萄中的有效成分。近年来，国内外很多学者对RES的生物学功能进行了深入的研究，发现RES作为重要的植物抗毒素，能够阻止低密度脂蛋白的氧化，具有防治心脑血管疾病、防癌、抗病毒、抗衰老及调节免疫等药理作用。

实施例2

一种抗氧化葡萄皮提取物植物软胶囊，包括囊体及封入囊体中的内容物，内容物包括以下重量份含量的组分：葡萄皮提取物20份和大蒜油80份；囊体的原料包括以下重量份含量的组分：植物明胶45份，甘油40份，水45份；其中，葡萄皮提取物的制备方法为：将葡萄皮原料粉碎、灭菌，用相对于葡萄皮原料10倍质量的乙醇提取2次，每次1小时，过滤，再将滤液浓缩至相对密度为1.15，经喷雾干燥，控制水份的质量含量≤3％，即制得粉末状的葡萄皮提取物；该该补钙植物软胶囊由各原料组分经过溶胶、配料、压丸、定型、干燥、挑拣、包装制备而成。

本实施例中抗氧化葡萄皮提取物植物软胶囊的制备方法包括以下步骤：

(1)制作囊体：以植物明胶45份，甘油40份，水45份的配比备料，将甘油和水加入溶胶罐中，搅拌加热至95℃，加入明胶，继续至明胶完全溶解，得到囊体；

(2)制备内容物：以葡萄皮提取物20份和大蒜油80份的配比备料，将上述原料置于配料罐中混合均匀，得到总混物料，控制配料罐内压力为0.03Mpa脱除总混物料中的气泡，得到内容物；

(3)制备胶囊：将制备得到的囊体和内容物经过压丸、定型、干燥、挑拣、包装，得到产品；压丸时的压丸注射器温度为85℃；定型时的定型温度为26℃，相对湿度为50％，定型时间为4.5小时；干燥时的条件为：干燥温度为35℃，相对湿度为35％，干燥时间为14小时，囊体水分控制在12％。

实施例3

一种抗氧化葡萄皮提取物植物软胶囊，包括囊体及封入囊体中的内容物，内容物包括以下重量份含量的组分：葡萄皮提取物10份和大蒜油60份；囊体的原料包括以下重量份含量的组分：植物明胶35份，甘油30份，水35份；其中，葡萄皮提取物的制备方法为：将葡萄皮原料粉碎、灭菌，用相对于葡萄皮原料8倍质量的乙醇提取3次，每次2小时，过滤，再将滤液浓缩至相对密度为1.15，经喷雾干燥，控制水份的质量含量≤3％，即制得粉末状的葡萄皮提取物；该该补钙植物软胶囊由各原料组分经过溶胶、配料、压丸、定型、干燥、挑拣、包装制备而成。

本实施例中抗氧化葡萄皮提取物植物软胶囊的制备方法包括以下步骤：

(1)制作囊体：以植物明胶35份，甘油30份，水35份的配比备料，将甘油和水加入溶胶罐中，搅拌加热至95℃，加入明胶，继续至明胶完全溶解，得到囊体；

(2)制备内容物：以葡萄皮提取物10份和大蒜油60份的配比备料，将上述原料置于配料罐中混合均匀，得到总混物料，控制配料罐内压力为0.01Mpa脱除总混物料中的气泡，得到内容物；

(3)制备胶囊：将制备得到的囊体和内容物经过压丸、定型、干燥、挑拣、包装，得到产品；压丸时的压丸注射器温度为85℃；定型时的定型温度为20℃，相对湿度为45％，定型时间为4小时；干燥时的条件为：干燥温度为30℃，相对湿度为30％，干燥时间为12小时，囊体水分控制在10％。

实施例4

对实施例1～3和对比例中的植物软胶囊进行稳定性进行测试，测量产品制备完成时的葡萄皮花色苷的初始含量，然后测定保存2个月、4个月、6个月后葡萄皮花色苷的含量，具体数据见表1。相对含量＝(当前DHA藻油或天然维生素E含量/初始含量)×100％。

表1实施例1～3中有效成分含量随时间的变化

时间	刚制成时	2个月	4个月	6个月
					实施例1	100	98.8	97.6	95.5
实施例2	100	98.6	97.5	95.0
					实施例3	100	98.5	97.2	95.1

对比实施例和对比例的试验效果，可以发现本发明的植物软胶囊中有效成分含量变化较慢，表明本发明的胶囊具有良好的稳定性。

以上对本发明的具体实施例进行了描述。需要理解的是，本发明并不局限于上述特定实施方式，本领域技术人员可以在权利要求的范围内做出各种变形或修改，这并不影响本发明的实质内容。

Claims (9)

1.一种抗氧化葡萄皮提取物植物软胶囊，包括囊体及封入囊体中的内容物，其特征在于，所述内容物包括以下重量份含量的组分：葡萄皮提取物1～20份和大蒜油10～80份。

2.根据权利要求1所述的一种抗氧化葡萄皮提取物植物软胶囊，其特征在于，所述内容物包括以下重量份含量的组分：葡萄皮提取物10～20份和大蒜油30～50份。

3.根据权利要求1所述的一种抗氧化葡萄皮提取物植物软胶囊，其特征在于，所述葡萄皮提取物的制备方法为：将葡萄皮原料粉碎、灭菌，用相对于葡萄皮原料5～10倍质量的乙醇提取2～3次，每次1～2小时，过滤，再将滤液浓缩至相对密度为1.0～1.15，经喷雾干燥，控制水份的质量含量≤3％，即制得粉末状的葡萄皮提取物。

4.根据权利要求1所述的一种抗氧化葡萄皮提取物植物软胶囊，其特征在于，所述囊体的原料包括以下重量份含量的组分：植物明胶30～45份，甘油10～40份，水30～45份。

5.一种如权利要求1所述的抗氧化葡萄皮提取物植物软胶囊的制备方法，其特征在于，该补钙植物软胶囊由各原料组分经过溶胶、配料、压丸、定型、干燥、挑拣、包装制备而成。

6.根据权利要求5所述的一种抗氧化葡萄皮提取物植物软胶囊的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

制作囊体：以植物明胶30～45份，甘油10～40份，水30～45份的配比备料，将甘油和水加入溶胶罐中，搅拌加热至90～95℃，加入明胶，继续至明胶完全溶解，得到所述囊体；

制备内容物：以葡萄皮提取物1～20份和大蒜油10～80份的配比备料，将上述原料置于配料罐中混合均匀，得到总混物料，控制配料罐内压力为0.01～0.03 Mpa脱除总混物料中的气泡，得到所述内容物；

制备胶囊：将制备得到的囊体和内容物经过压丸、定型、干燥、挑拣、包装，得到产品。

7.根据权利要求5所述的一种抗氧化葡萄皮提取物植物软胶囊的制备方法，其特征在于，所述压丸时的压丸注射器温度为80～85℃。

8.根据权利要求5所述的一种抗氧化葡萄皮提取物植物软胶囊的制备方法，其特征在于，所述定型时的定型温度为18～26℃，相对湿度为40～50％，定型时间为3.5～4.5小时。

9.根据权利要求5所述的一种抗氧化葡萄皮提取物植物软胶囊的制备方法，其特征在于，所述干燥时的干燥温度为20～35℃，相对湿度为15～35％，干燥时间为10～14小时，囊体水分控制在9～12％。