CN111888325A - 一种卡拉胶凝胶、药物赋形剂和皮肤外用制剂 - Google Patents

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Abstract

本发明公开了一种卡拉胶凝胶，包含如下重量百分比的组分：0.6‑10％卡拉胶、0.1‑10％甜菜碱，余量为水；还公开了一种药物赋形剂：包含所述的卡拉胶凝胶，还包含皮肤外用制剂中可以接受的辅料，所述辅料在药物赋形剂中的重量百分比为0.3‑7％；还公开了一种皮肤外用制剂：包含所述的卡拉胶凝胶和活性成分，或者，包含所述的药物赋形剂和活性成分。卡拉胶与两性表面活性剂‑‑甜菜碱具有良好的相容性，制备凝胶的质地均匀细，无异味，性质温和，抗菌效果佳，且稳定性好。

Description

一种卡拉胶凝胶、药物赋形剂和皮肤外用制剂
技术领域
本发明涉及胶体凝胶和医药技术领域，具体涉及一种卡拉胶凝胶、药物赋形剂和皮肤外用制剂。
背景技术
卡拉胶(Carrageenan)又名角叉菜胶、鹿角藻胶，是从红藻中提取的一种高分子亲水性多糖，其化学结构是由D半乳糖和3，6-脱水-D-半乳糖残基所组成的线形多糖化合物。根据其半乳糖残基上硫酸酯基团的不同可分为κ-型、ι-型、λ-型、β-型、μ-型等13种，其中主要的是κ-型、ι-型、λ-型。卡拉胶中的κ-型、ι-型卡拉胶，在加水并加热近沸时就融化成溶胶，放冷后能形成凝胶。凝胶性质主要取决于多糖中存在的硫酸基及其结合位置，κ-型和β-型卡拉胶在较低浓度时就可形成硬的凝胶；ι-型卡拉胶虽也能形成凝胶，但富于弹性，强度较弱；其他类型卡拉胶则基本不形成凝胶。
凝胶形成的主要因素是形成双螺旋体束。当温度升高到凝胶融点以上时，热搅动能阻碍双螺旋体的形成趋势，聚合物则以无轨线团存在于溶液中，但是随着冷却，卡拉胶之间生成三维聚合物网状结构，在其中于半乳糖的O-2和O-6之间以氢键纽成双螺旋体，生成聚合物链的结合点，初步具凝胶态。继续冷却，温度再下降，导致这些结合点聚集，分子间形成双螺旋体，双螺旋体聚集形成硬的凝胶。由于形成的双螺旋结构，卡拉胶的凝胶具有热可逆性，即加热时溶化，冷却时候又形成凝胶。
卡拉胶稳定性强，干粉长期放置不易降解。它在中性和碱性溶液中也很稳定，即使加热也不会水解，但在酸性溶液中(尤其pH＝4.0)，卡拉胶易发生酸水解，凝胶强度下降。值得提出的是在中性条件下，若卡拉胶在高温长时加热时，也会水解，导致凝胶强度降低。所有类型的卡拉胶都能溶解于热水中、热牛奶中。溶于热水中能形成粘性透明或轻微乳白色的易流动溶液。卡拉胶在冷水中只能吸水膨胀而不能溶解。由于卡拉胶的特殊结构，其结构中的硫酸酯具有强阴离子性，加之空间结构，有特殊的蛋白反应性。卡拉胶在水中的溶解度受卡拉胶的类型、反离子的存在、其它溶质的存在、温度、pH值等这些因素的影响；其次，大多数防腐剂与卡拉胶存在配伍问题，使得卡拉胶析出，影响凝胶的稳定性；除此之外，卡拉胶还与大多市售抑菌剂不兼容，影响凝胶的稳定性。
发明内容
本发明的目的是针对上述问题，一方面提供一种卡稳定性好、能长期稳定贮存的卡拉胶凝胶，其包含如下重量百分比的组分：0.6-10％卡拉胶、0.1-10％甜菜碱，余量为水。
优选地，所述卡拉胶为κ-型卡拉胶、ι-型卡拉胶和λ-型卡拉胶中的一种或多种。
优选地，所述甜菜碱为甘氨酰甜菜碱、β-丙氨酰甜菜碱或脯氨酰甜菜碱中的一种或多种。
在制备时，将卡拉胶、甜菜碱加入水中，搅拌混匀即得。
本发明另一方面提供一种药物赋形剂，包含前面任一所述的卡拉胶凝胶，还包含皮肤外用制剂中可以接受的辅料，所述辅料在药物赋形剂中的重量百分比为0.3-7％。
优选地，所述辅料为保湿剂和增溶剂中的至少一种，所述保湿剂占药物赋形剂总重量的0.3-5％，所述增溶剂占药物赋形剂总重量的0.01-2％。
优选地，所述保湿剂为甘油、丙二醇、山梨醇、氨基酸、乳酸钠、尿素、透明质酸、糖蛋白或硫酸软骨素中的一种或多种；所述增溶剂为吐温80、聚氧乙烯脂肪酸酯类、氢化蓖麻油、平平加O中的一种或多种。
在制备时，将卡拉胶、甜菜碱、保湿剂、增溶剂加入水中，搅拌混匀即得。
本发明的再一方面是提供一种皮肤外用制剂，包含前面任一所述的卡拉胶凝胶和活性成分；
或者，包含前面任一所述的药物赋形剂和活性成分。
所述活性成分占皮肤外用制剂总重量的0.5～5％；
所述活性成分选自抗生素、止痛剂、解热药、抗微生物药、抗菌药、抗过敏药、抗痤疮剂、麻醉剂、抗炎症药、止血剂、维生素、血管扩张剂、抗组胺药和类固醇中的至少一种。
所述活性成分选自左氧氟沙星、硫酸新霉素、硫酸多粘菌素B、枯草杆菌肽锌、氯化苯甲烃铵、氯化十六烷吡啶、丁哌卡因、四卡因、沙夫卡因、丙胺卡因、利多卡因、双氯芬酸钠、扎那米韦、苯佐卡因、苯甲酸钠、苯扎溴铵、溶菌酶、苯甲氯铵、硼砂、硼酸、百里酚、苯甲酸、磺胺嘧啶银、氢化可的松、胰蛋白酶、苯甲唑啉、维甲酸、视黄醇、视黄醛、薄荷醇、辣椒辣素、α-羟基酸、维生素E及其衍生物。
本发明的最后一方面提供上述皮肤外用制剂的制备方法，包括如下步骤：将卡拉胶、甜菜碱、活性成分、皮肤外用制剂中可以接受的辅料加入水中，搅拌混匀即得。
本发明的外用制剂可以制备为鼻用即型凝胶喷雾剂等医药产品。
本发明的有益效果是：卡拉胶与两性表面活性剂--甜菜碱具有良好的相容性，制备凝胶的质地均匀细，无异味，性质温和，抗菌效果佳，且稳定性好。当甜菜碱与卡拉胶通过静电相互作用，甜菜碱吸附在卡拉胶侧链上，当卡拉胶结合位点饱和后，随着甜菜碱浓度的增加，表面张力进一步降低，直至达到表面活性剂的临界胶束浓度，形成胶束-凝胶体系，提高整个载药系统对疏水药物的载药量，除此之外，卡拉胶在胶束-凝胶体系中发生聚合，使得阳离子电荷密度进一步提高，与微生物细胞壁所带负电荷的脂质成分作用，大分子链吸附细菌的能力增强，提高杀菌效果。
具体实施方式
下面结合实施例对本发明作进一步说明，但并不因此而限制本发明。
下述实施例中的实验方法，如无特别说明，均为常规方法。
实验中所用如下试剂均为市售常规产品，均可通过商购获得：
κ型卡拉胶、ι型卡拉胶、λ型卡拉胶、甘氨酰甜菜碱、左氧氟沙星、尿素、吐温80、β-丙氨酰甜菜碱、氢化可的松、甘油、脯氨酰甜菜碱、扎那米韦、透明质酸、平平加O、维生素E、硫酸软骨素、氢化蓖麻油、丙胺卡因、利多卡因、双氯芬酸钠、苯扎氯铵。
其余试剂如未表明，均为本领域常规试剂，也可商购获得。
实施例1
一种皮肤外用的卡拉胶凝胶制剂，按重量百分比计，该凝胶由如下组分组成：0.6％κ型卡拉胶、0.1％甘氨酰甜菜碱、0.5％左氧氟沙星(活性成分)，0.3％尿素(保湿剂)，1％吐温80(增溶剂)，余量为去离子水。该凝胶按如下方法制备：
将卡拉胶、甜菜碱、活性成分(左氧氟沙星)、皮肤外用制剂中可以接受的辅料(保湿剂尿素、增溶剂吐温80)加入去离子水中，混匀，超声混合液去除夹带的空气，得到皮肤外用的卡拉胶凝胶制剂。
实施例2
一种皮肤外用的卡拉胶凝胶制剂，按重量百分比计，该凝胶由如下组分组成：4％κ型卡拉胶、0.5％β-丙氨酰甜菜碱、2.5％氢化可的松(活性成分)，5％甘油(保湿剂)，0.8％聚氧乙烯脂肪酸酯类(增溶剂)，余量为去离子水。该凝胶按如下方法制备：
将κ型卡拉胶、甜菜碱、活性成分(氢化可的松)、皮肤外用制剂中可以接受的辅料(保湿剂甘油、增溶剂聚氧乙烯脂肪酸酯类)加入去离子水中，混匀，超声混合液去除夹带的空气，得到卡拉胶凝胶制剂。
实施例3
一种皮肤外用的卡拉胶凝胶制剂，按重量百分比计，该凝胶由如下组分组成：1.5％κ型卡拉胶、2％ι型卡拉胶、1％λ型卡拉胶、6％脯氨酰甜菜碱、1％百里酚(活性成分)，2％透明质酸(保湿剂)，0.01％平平加O(增溶剂)，余量为去离子水。该凝胶按如下方法制备：
将卡拉胶、甜菜碱、活性成分(百里酚)、皮肤外用制剂中可以接受的辅料(保湿剂透明质酸、增溶剂平平加O)加入去离子水中，混匀，超声混合液去除夹带的空气，得到卡拉胶凝胶制剂。
实施例4
一种皮肤外用的卡拉胶凝胶制剂，按重量百分比计，该凝胶由如下组分组成：2％κ型卡拉胶、2％ι型卡拉胶、1％λ型卡拉胶、0.1％脯氨酰甜菜碱、1％扎那米韦(活性成分)，2％透明质酸(保湿剂)，0.01％平平加O(增溶剂)，余量为去离子水。该凝胶按如下方法制备：
将卡拉胶、甜菜碱、活性成分(扎那米韦)、皮肤外用制剂中可以接受的辅料(保湿剂透明质酸、增溶剂平平加O)加入去离子水中，混匀，超声混合液去除夹带的空气，得到卡拉胶凝胶制剂。
实施例5
一种皮肤外用的卡拉胶凝胶制剂，按重量百分比计，该凝胶由如下组分组成：2％κ型卡拉胶、1.5％ι型卡拉胶、0.5％λ型卡拉胶、8％脯氨酰甜菜碱、1.5％硼砂(活性成分)，2％透明质酸(保湿剂)，0.01％平平加O(增溶剂)，余量为去离子水。该凝胶按如下方法制备：
将卡拉胶、甜菜碱、活性成分(硼砂)、皮肤外用制剂中可以接受的辅料(保湿剂透明质酸、增溶剂平平加O)加入去离子水中，混匀，超声混合液去除夹带的空气，得到卡拉胶凝胶制剂。
实施例6
一种皮肤外用的卡拉胶凝胶制剂，按重量百分比计，该凝胶由如下组分组成：6％κ型卡拉胶、4％ι-型卡拉胶、5％脯氨酰甜菜碱、2％维生素E(活性成分)，2％硫酸软骨素(保湿剂)，0.5％氢化蓖麻油(增溶剂)，余量为去离子水。该凝胶按如下方法制备：
将卡拉胶、甜菜碱、活性成分(维生素E)、皮肤外用制剂中可以接受的辅料(保湿剂硫酸软骨素、增溶剂氢化蓖麻油)加入去离子水中，混匀，超声混合液去除夹带的空气，得到卡拉胶凝胶制剂。
实施例7
一种皮肤外用的卡拉胶凝胶制剂，按重量百分比计，该凝胶由如下组分组成：3％κ型卡拉胶、0.5％λ-型卡拉胶、1％甘氨酰甜菜碱、2.5％丙胺卡因(活性成分)、2.5％利多卡因(活性成分)，0.3％尿素(保湿剂)，0.2％吐温80(增溶剂)，余量为去离子水。该凝胶按如下方法制备：
将卡拉胶、甜菜碱、活性成分、皮肤外用制剂中可以接受的辅料(保湿剂尿素、增溶剂吐温80)加入去离子水中，混匀，超声混合液去除夹带的空气，得到卡拉胶凝胶制剂。
实施例8
一种皮肤外用的卡拉胶凝胶制剂，按重量百分比计，该凝胶由如下组分组成：5％κ型卡拉胶、2％λ-型卡拉胶、1％甘氨酰甜菜碱、1％β-丙氨酰甜菜碱、1％双氯芬酸钠(活性成分)，5％透明质酸(保湿剂)，2％平平加O(增溶剂)，余量为去离子水。该凝胶按如下方法制备：
将卡拉胶、甜菜碱、活性成分(双氯芬酸钠)、皮肤外用制剂中可以接受的辅料(保湿剂透明质酸、增溶剂平平加O)加入去离子水中，混匀，超声混合液去除夹带的空气，得到卡拉胶凝胶制剂。
实施例9
一种皮肤外用的卡拉胶凝胶制剂，按重量百分比计，该凝胶由如下组分组成：5％κ型卡拉胶、2％λ-型卡拉胶、1％甘氨酰甜菜碱、9％β-丙氨酰甜菜碱、1.2％苯甲酸钠(活性成分)，5％透明质酸(保湿剂)，2％平平加O(增溶剂)，余量为去离子水。该凝胶按如下方法制备：
将卡拉胶、甜菜碱、活性成分(苯甲酸钠)、皮肤外用制剂中可以接受的辅料(保湿剂透明质酸、增溶剂平平加O)加入去离子水中，混匀，超声混合液去除夹带的空气，得到卡拉胶凝胶制剂。
实施例10
一种皮肤外用的卡拉胶凝胶制剂，按重量百分比计，该凝胶由如下组分组成：2％κ型卡拉胶、2％ι型卡拉胶、1％λ型卡拉胶、0.1％脯氨酰甜菜碱、1.5％利多卡因(活性成分)，余量为去离子水。该凝胶按如下方法制备：
将卡拉胶、甜菜碱、活性成分加入去离子水中，混匀，超声混合液去除夹带的空气，得到卡拉胶凝胶制剂。
实施例11
一种皮肤外用的卡拉胶凝胶制剂，按重量百分比计，该凝胶由如下组分组成：5％κ型卡拉胶、2％λ-型卡拉胶、1％甘氨酰甜菜碱、1％β-丙氨酰甜菜碱、1％双氯芬酸钠(活性成分)，余量为去离子水。该凝胶按如下方法制备：
将卡拉胶、甜菜碱、活性成分(双氯芬酸钠)加入去离子水中，混匀，超声混合液去除夹带的空气，得到卡拉胶凝胶制剂。
实施例12
一种皮肤外用的卡拉胶凝胶制剂，按重量百分比计，该凝胶由如下组分组成：5％κ型卡拉胶、2％λ-型卡拉胶、3％β-丙氨酰甜菜碱、0.8％溶菌酶(活性成分)，余量为去离子水。该凝胶按如下方法制备：
将卡拉胶、甜菜碱、活性成分(溶菌酶)加入去离子水中，混匀，超声混合液去除夹带的空气，得到卡拉胶凝胶制剂。
实施例13
一种皮肤外用的卡拉胶凝胶制剂，按重量百分比计，该凝胶由如下组分组成：5％κ型卡拉胶、2％λ-型卡拉胶、1.5％苯甲酸(活性成分)，余量为去离子水。该凝胶按如下方法制备：
将卡拉胶、活性成分(苯甲酸)加入去离子水中，混匀，超声混合液去除夹带的空气，得到卡拉胶凝胶制剂。
实施例14
一种皮肤外用的卡拉胶凝胶制剂，按重量百分比计，该凝胶由如下组分组成：5％κ型卡拉胶、2％λ-型卡拉胶、4％甘氨酰甜菜碱、0.6％硼酸(活性成分)，余量为去离子水。该凝胶按如下方法制备：
将卡拉胶、甜菜碱、活性成分(硼酸)加入去离子水中，混匀，超声混合液去除夹带的空气，得到卡拉胶凝胶制剂。
对比例1
与实施例1的区别在于用苯扎氯铵代替甜菜碱，制备方法同实施例1。
实施例15检测产品性能
一、外观特性
观察实施例1-14凝胶制剂的色泽、气味、稠度、均匀度、光泽度和涂展性能，结果如表1所示。
表1.凝胶制剂外观特性
Figure BDA0002617258380000061
Figure BDA0002617258380000071
二、凝胶剂稳定性考察
离心法：取实施例1-14样品和对比例1样品各5g于离心管中，以2500r/min离心30min后，观察是否有水分析出及分层现象。
留样观察：实施例1-14样品和对比例1样品各取5g样品置于透明玻璃瓶中，置室温避光贮存6个月，对其感官性状、pH及霉变情况进行观察测定，每5d测定1次。
结果如表2所示，与实施例1相比，对比例1稳定性差，易析出卡拉胶，破坏凝胶结构，影响凝胶剂的质量及使用；实施例13由于不含甜菜碱，凝胶结构也不稳定。与实施例1-9相比，实施例10-12、14在长期储存条件下体积略微缩小，但是不影响整体质量。
表2凝胶稳定性考察
Figure BDA0002617258380000072
Figure BDA0002617258380000081
三、凝胶的抑菌性能
采用琼脂扩散纸片法和菌落计数法测定实施例1-14的凝胶制剂对待测菌种(金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌和白色假丝酵母菌)的抑菌效果：制备含有1×105个/mL待测菌种的菌悬液，均匀涂布于凝固的营养琼脂培养基平板表面，每个平板100μL。在无菌条件下将实施例1-8的凝胶制剂分别均匀涂于直径为0.3cm、灭菌烘干过的滤纸片上，将制备好的凝胶纸片(以灭菌滤纸片作为空白对照组)贴于涂布好测试菌种的平板上，每个平板上的纸片重复数为4，37℃恒温培养24h；取纸片接触面培养物作连续稀释，取1mL稀释菌悬液于平板上，用琼脂倾注平板，混匀，待凝固后倒置于37℃恒温箱中培养24h，参照GB47892-2010计算菌落总数，抑菌率(％)＝[(空白对照菌落总数-凝胶菌落总数)/空白对照菌落总数]×100％。
由表3可知实施例1-11的凝胶制剂对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌和白色假丝酵母菌均具有较强的抑菌效果，抑菌率均达到88％以上，其中实施例1对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、白色假丝酵母菌的抑菌率分别为92.34％、93.86％和96.07％，抑菌效果最为明显。卡拉胶与大多抗菌剂存在配伍问题，一方面影响整体结构的稳定性，另一方面影响抗菌剂发挥抑菌作用；对比例1与实施例1的区别在于不含有甜菜碱，使用苯扎氯铵作为抗菌剂，卡拉胶与苯扎氯铵也存在配伍问题，因此对比例1的凝胶结构不稳定，抗菌剂的抑菌作用也受到很大影响，对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、白色假丝酵母菌的抑菌率分别仅为13.24％、9.68％、8.91％。实施例13由于不含甜菜碱，其抑菌率也很差。
表3.抑菌效果(抑菌率)
Figure BDA0002617258380000082
Figure BDA0002617258380000091
最后说明的是，以上实施例仅用以说明本发明的技术方案而非限制，尽管参照较佳实施例对本发明进行了详细说明，本领域的普通技术人员应当理解，可以对本发明的技术方案进行修改或者等同替换，而不脱离本技术方案的宗旨和范围，其均应涵盖在本发明的权利要求范围当中。

Claims (10)

1.一种卡拉胶凝胶，其特征在于：包含如下重量百分比的组分：0.6-10％卡拉胶、0.1-10％甜菜碱，余量为水。
2.如权利要求1所述的卡拉胶凝胶，其特征在于：所述卡拉胶为κ-型卡拉胶、ι-型卡拉胶和λ-型卡拉胶中的一种或多种。
3.如权利要求1或2所述的卡拉胶凝胶，其特征在于：所述甜菜碱为甘氨酰甜菜碱、β-丙氨酰甜菜碱或脯氨酰甜菜碱中的一种或多种。
4.一种药物赋形剂，其特征在于：包含权利要求1至3任一项所述的卡拉胶凝胶，还包含皮肤外用制剂中可以接受的辅料，所述辅料在药物赋形剂中的重量百分比为0.3-7％。
5.如权利要求4所述的药物赋形剂，其特征在于：所述辅料为保湿剂和增溶剂中的至少一种，所述保湿剂占药物赋形剂总重量的0.3-5％，所述增溶剂占药物赋形剂总重量的0.01-2％。
6.如权利要求5所述的药物赋形剂，其特征在于：所述保湿剂为甘油、丙二醇、山梨醇、氨基酸、乳酸钠、尿素、透明质酸、糖蛋白或硫酸软骨素中的一种或多种；所述增溶剂为吐温80、聚氧乙烯脂肪酸酯类、氢化蓖麻油、平平加O中的一种或多种。
7.一种皮肤外用制剂，其特征在于：
包含权利要求1至3任一项所述的卡拉胶凝胶和活性成分，
或者，包含权利要求4-6任一项所述的药物赋形剂和活性成分。
8.如权利要求7所述的皮肤外用制剂，其特征在于：所述活性成分占皮肤外用制剂总重量的0.5～5％；
所述活性成分选自抗生素、止痛剂、解热药、抗微生物药、抗菌药、抗过敏药、抗痤疮剂、麻醉剂、抗炎症药、止血剂、维生素、血管扩张剂、抗组胺药和类固醇中的至少一种。
9.如权利要求7或8所述的皮肤外用制剂，其特征在于：所述活性成分选自左氧氟沙星、硫酸新霉素、硫酸多粘菌素B、枯草杆菌肽锌、氯化苯甲烃铵、氯化十六烷吡啶、丁哌卡因、四卡因、沙夫卡因、丙胺卡因、利多卡因、双氯芬酸钠、扎那米韦、苯佐卡因、苯甲酸钠、苯扎溴铵、溶菌酶、苯甲氯铵、硼砂、硼酸、百里酚、苯甲酸、磺胺嘧啶银、氢化可的松、胰蛋白酶、苯甲唑啉、维甲酸、视黄醇、视黄醛、薄荷醇、辣椒辣素、α-羟基酸、维生素E及其衍生物。
10.如权利要求7至9任一项所述的皮肤外用制剂的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
将卡拉胶、甜菜碱、活性成分、皮肤外用制剂中可以接受的辅料加入水中，搅拌混匀即得。
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