CN111514185A

CN111514185A - 藏茵陈颗粒及其制备方法

Info

Publication number: CN111514185A
Application number: CN202010537427.0A
Authority: CN
Inventors: 杨旭锦; 许庆东
Original assignee: Tibet Tianhong Technology Co ltd
Current assignee: Tibet Tianhong Technology Co ltd
Priority date: 2020-06-12
Filing date: 2020-06-12
Publication date: 2020-08-11
Anticipated expiration: 2040-06-12
Also published as: CN111514185B

Abstract

本发明公开了一种藏茵陈颗粒，包含：藏茵陈提取物、维生素B、魔芋胶、β‑环糊精、吐温80、木糖醇、亚麻籽油；容纳装置，其上部呈圆锥体形，下部呈半球体形，上部沿母线方向设有多个加强筋，下部沿其经线方向设有多个平衡筋，内部设有多个隔板，空腔内均容纳有藏茵陈提取物、维生素等制成的颗粒剂，浸泡后，具有均衡溶出藏茵陈有效物质的有益效果。还公开了一种藏茵陈颗粒的制备方法，包括：步骤一、称取物质；步骤二、将魔芋胶、水混合，加入β‑环糊精，搅拌均匀，加入吐温、亚麻籽油、藏茵陈提取物、维生素B、木糖醇搅拌；步骤三、分装、干燥得颗粒剂；步骤四、将颗粒剂分装至空腔内。本方法制备的藏茵陈颗粒可均衡溶出有效物质的有益效果。

Description

藏茵陈颗粒及其制备方法

技术领域

本发明涉及藏茵陈固体制剂加工技术领域。更具体地说，本发明涉及一种藏茵陈颗粒及其制备方法。

背景技术

藏茵陈是治疗热症、肝胆病及血液病的常用药物，临床上用于治疗黄疸性肝炎、病毒性肝炎、胆囊炎等。目前，国家食品药品监督管理局批准上市的藏茵陈口服固体制剂有胶囊剂、颗粒剂和片剂。饮片主要是采用机械方法将中药药材变小，增大表面积，或者采用微生物方法破坏中药药材的细胞壁的，从而达到促进中药在饮用时有效成分的溶出，虽然具有一定的促进作用，但作用有限，因为藏茵陈中含有丰富的裂环烯醚萜苷类、黄酮及其苷类、口山酮及其苷类、三萜类等多种成分，仅粗爆的增大表面积，无法显著提高各类有效成分的溶出。而今对藏茵陈中有效成分的提取方法多采用醇提取法，醇提取后，制成药片供人体食用，这样又容易造成体内短时间内有效成分的含量过高，血液中的药物浓度起伏很大，导致“峰谷”现象，不利于人体吸收。因此，制备一种有效成分溶出多，且又能减小药物浓度起伏的颗粒剂是值得本领域技术人员思量的。

发明内容

本发明的一个目的是解决至少上述问题，并提供至少后面将说明的优点。

本发明还有一个目的是提供一种藏茵陈颗粒，浸泡后，具有均衡溶出藏茵陈有效物质的作用。提供一种藏茵陈颗粒的制备方法，工艺简单，制备的藏茵陈颗粒可均衡溶出有效物质的作用。

为了实现根据本发明的这些目的和其它优点，提供了一种藏茵陈颗粒，包含以下质量份的物质：藏茵陈提取物10～15份、维生素B 0.05份、魔芋胶4～6份、β-环糊精1～2份、吐温80 0.1～0.2份、木糖醇1～2份、亚麻籽油0.5～1份；

还包括容纳装置，所述容纳装置的上部呈圆锥体形，下部呈半球体形，所述容纳装置上部沿母线方向设有多个加强筋，所述容纳装置下部沿其经线方向设有多个平衡筋，所述容纳装置内部设有多个隔板被分隔为多个空腔，多个空腔内均容纳有所述藏茵陈提取物、所述维生素、所述魔芋胶、所述β-环糊精、所述吐温、所述木糖醇、所述亚麻籽油制成的颗粒剂；

其中，所述容纳装置、所述加强筋、所述隔板、所述平衡筋均采用玉米纤维布制成，所述玉米纤维布的材质为食用级玉米纤维，多个空腔的侧壁采用的玉米纤维布的孔径从上至下依次增大，所述隔板采用的玉米纤维布的孔径相同，所述容纳装置容纳颗粒剂后的重心位于所述容纳装置半球形的下部。

优选的是，所述隔板的数量为2个。

优选的是，顶部的空腔、中部的空腔、底中的容腔的侧壁采用的玉米纤维布的孔径分别为0.1～0.5mm、1～2mm、6～8mm，所述隔板采用的玉米纤维布的孔径为1～2mm。

优选的是，藏茵陈提取物采用以下方法制备：将藏茵陈粉碎至粒径小于100目，加入5～8倍藏茵陈质量的质量分数90％以上的乙醇水溶液，于40～45℃下提取4h以上，过滤取滤液和滤渣，向滤渣中加入5～8倍滤渣质量的质量分数90％以上的乙醇水溶液，于40～45℃下提取2h以上，过滤取滤液和滤渣，向滤渣中加入5～8倍滤渣质量的质量分数90％以上的乙醇水溶液，于40～45℃下提取2h以上，过滤取滤液和滤渣，合并三次过滤得到的滤液，减压浓缩得到浓缩物，干燥后得到所述藏茵陈提取物。

提供一种藏茵陈颗粒的制备方法，包括以下步骤：

步骤一、称取藏茵陈提取物10～15份、维生素B 0.05份、魔芋胶4～6份、β-环糊精1～2份、吐温80 0.1～0.2份、木糖醇1～2份、亚麻籽油0.5～1份；

步骤二、将魔芋胶、水按质量比为1:25混合，然后加入β-环糊精，并于40℃下搅拌均匀，然后加入吐温、亚麻籽油、藏茵陈提取物、维生素B、木糖醇于搅拌速度大于500r/min搅拌30～50min，得到乳浊液；

步骤三、将乳浊液分装至容量不同的容器内，冷冻干燥得到体积不同的多种颗粒剂；

步骤四、将多种颗粒剂按照体积分装至所述的容纳装置的多个空腔内，即得所述藏茵陈颗粒。

优选的是，步骤三中的容器的形状为圆柱体形，所述颗粒剂的体积比为1:3:6，并且分别装入至三个空腔内。

本发明至少包括以下有益效果：

第一、所述容纳装置的上部呈圆锥体形，下部呈半球体形，所述容纳装置上部沿母线方向设有多个加强筋，加强筋可以避免颗粒浸泡至水中后，容纳装置的上部变形至压在颗粒剂上，保持圆锥体形，所述容纳装置下部沿其经线方向设有多个平衡筋，平衡筋可以避免颗粒浸泡至水中后，容纳装置倒立或倾斜，保持竖直的状态。

第二、所述容纳装置、所述加强筋、所述隔板、所述平衡筋均采用玉米纤维布制成，所述玉米纤维布的材质为食用级玉米纤维，多个空腔的侧壁采用的玉米纤维布的孔径从上至下依次增大，所述隔板采用的玉米纤维布的孔径相同，所述容纳装置容纳颗粒剂后的重心位于所述容纳装置半球形的下部。当把颗粒放入水中后，颗粒保持竖直的状态，底部与水接触，而上部和中部可立于水面上，浸泡一段时间后，颗粒逐渐下沉，直至完沉入水中，有利于使颗粒中的颗粒剂分步溶入水中，使颗粒内的藏茵陈有效物质均衡溶出，减少“峰谷”情况。可以设置不同的孔径，不同的加强筋、平衡筋，以控制颗粒下沉的时间，也可以设置不同的上部圆锥体形与下部半球体形的大小，以控制颗粒下沉的时间。

第三、采用将乳浊液分装至容量不同的容器内，冷冻干燥得到体积不同的多种颗粒剂；冷冻干燥能有效减少藏茵陈有效物质的减少，制成颗粒剂有利于稳定藏茵陈提取物的性能，减少氧化。

本发明的其它优点、目标和特征将部分通过下面的说明体现，部分还将通过对本发明的研究和实践而为本领域的技术人员所理解。

附图说明

图1为本发明的其中一种技术方案的所述容纳装置的立体视图；

图2为本发明的其中一种技术方案的所述容纳装置的纵向截面图。

具体实施方式

下面结合实施例和图例对本发明做进一步的详细说明，以令本领域技术人员参照说明书文字能够据以实施。

需要说明的是，下述实施方案中所述实验方法，如无特殊说明，均为常规方法，所述试剂和材料，如无特殊说明，均可从商业途径获得，在本发明的描述中，术语指示的方位或位置关系为基于附图所示的方位或位置关系，仅是为了便于描述本发明和简化描述，并不是指示或暗示所指的装置或元件必须具有特定的方位、以特定的方位构造和操作，因此不能理解为对本发明的限制。

如图1～2所示，为所述容纳装置的立体视图和纵向截面图。

<实施例1>

藏茵陈颗粒，包含以下质量份的物质：藏茵陈提取物100g、维生素B 0.5g、魔芋胶40g、β-环糊精10g、吐温80 1g、木糖醇10g、亚麻籽油5g；

还包括容纳装置1，所述容纳装置1的上部呈圆锥体形，下部呈半球体形，所述容纳装置1上部沿母线方向设有多个加强筋2，避免浸泡至水中后，容纳装置1的上部变形至压在颗粒剂5上，保持圆锥体形，所述容纳装置1下部沿其经线方向设有多个平衡筋3，避免浸泡至水中后，容纳装置1倒立或倾斜，保持竖直的状态，所述容纳装置1内部设有多个隔板4被分隔为多个空腔，多个空腔内均容纳有所述藏茵陈提取物、所述维生素、所述魔芋胶、所述β-环糊精、所述吐温、所述木糖醇、所述亚麻籽油制成的颗粒剂5；

其中，所述容纳装置1、所述加强筋2、所述隔板4、所述平衡筋3均采用玉米纤维布制成，所述玉米纤维布的材质为食用级玉米纤维，多个空腔的侧壁采用的玉米纤维布的孔径从上至下依次增大，所述隔板4采用的玉米纤维布的孔径相同，所述容纳装置1容纳颗粒剂5后的重心位于所述容纳装置1半球形的下部。当把颗粒放入水中后，颗粒保持竖直的状态，底部与水接触，而上部和中部可立于水面上，浸泡一段时间后，颗粒逐渐下沉，直至完沉入水中，有利于使颗粒中的颗粒剂5分步溶入水中，可以设置不同的孔径，不同的加强筋2、平衡筋3，以控制颗粒下沉的时间，也可以设置不同的上部圆锥体形与下部半球体形的大小，以控制颗粒下沉的时间。

所述隔板4的数量为2个。

顶部的空腔、中部的空腔、底中的容腔的侧壁采用的玉米纤维布的孔径分别为0.1mm、1mm、6mm，所述隔板4采用的玉米纤维布的孔径为1mm。

藏茵陈提取物采用以下方法制备：将藏茵陈粉碎至粒径小于100目，加入5倍藏茵陈质量的质量分数90％的乙醇水溶液，于40℃下提取4h，过滤取滤液和滤渣，向滤渣中加入5倍滤渣质量的质量分数90％的乙醇水溶液，于40℃下提取2h，过滤取滤液和滤渣，向滤渣中加入5倍滤渣质量的质量分数90％的乙醇水溶液，于40℃下提取2h，过滤取滤液和滤渣，合并三次过滤得到的滤液，减压浓缩得到浓缩物，干燥后得到所述藏茵陈提取物。

其中，藏茵陈颗粒的制备方法，包括以下步骤：

步骤一、按重量称取藏茵陈提取物、维生素B、魔芋胶、β-环糊精、吐温80、木糖醇、亚麻籽油；

步骤二、将魔芋胶、水按质量比为1:25混合，然后加入β-环糊精，并于40℃下搅拌均匀，然后加入吐温、亚麻籽油、藏茵陈提取物、维生素B、木糖醇于搅拌速度为500r/min搅拌30min，得到乳浊液；

步骤三、将乳浊液分装至容量不同的容器内，冷冻干燥得到体积不同的多种颗粒剂5；

步骤四、将多种颗粒剂5按照体积分装至容纳装置1的多个空腔内，即得所述藏茵陈颗粒。

步骤三中的容器的形状为圆柱体形，所述颗粒剂5的体积比为1:3:6，并且分别装入至三个空腔内。

<实施例2>

藏茵陈颗粒，包含以下质量份的物质：藏茵陈提取物150g、维生素B 5g、魔芋胶60g、β-环糊精20g、吐温80 2g、木糖醇20g、亚麻籽油10g；

还包括容纳装置1，所述容纳装置1的上部呈圆锥体形，下部呈半球体形，所述容纳装置1上部沿母线方向设有多个加强筋2，所述容纳装置1下部沿其经线方向设有多个平衡筋3，所述容纳装置1内部设有多个隔板4被分隔为多个空腔，多个空腔内均容纳有所述藏茵陈提取物、所述维生素、所述魔芋胶、所述β-环糊精、所述吐温、所述木糖醇、所述亚麻籽油制成的颗粒剂5；

其中，所述容纳装置1、所述加强筋2、所述隔板4、所述平衡筋3均采用玉米纤维布制成，所述玉米纤维布的材质为食用级玉米纤维，多个空腔的侧壁采用的玉米纤维布的孔径从上至下依次增大，所述隔板4采用的玉米纤维布的孔径相同，所述容纳装置1容纳颗粒剂5后的重心位于所述容纳装置1半球形的下部。

所述隔板4的数量为2个。

顶部的空腔、中部的空腔、底中的容腔的侧壁采用的玉米纤维布的孔径分别为0.5mm、2mm、8mm，所述隔板4采用的玉米纤维布的孔径为2mm。

藏茵陈提取物采用以下方法制备：将藏茵陈粉碎至粒径小于100目，加入8倍藏茵陈质量的质量分数95％的乙醇水溶液，于45℃下提取6h，过滤取滤液和滤渣，向滤渣中加入8倍滤渣质量的质量分数95％的乙醇水溶液，于45℃下提取4h，过滤取滤液和滤渣，向滤渣中加入8倍滤渣质量的质量分数95％的乙醇水溶液，于45℃下提取4h，过滤取滤液和滤渣，合并三次过滤得到的滤液，减压浓缩得到浓缩物，干燥后得到所述藏茵陈提取物。

其中，藏茵陈颗粒的制备方法，包括以下步骤：

步骤一、按质量称取藏茵陈提取物、维生素B、魔芋胶、β-环糊精、吐温80、木糖醇、亚麻籽油；

步骤二、将魔芋胶、水按质量比为1:25混合，然后加入β-环糊精，并于40℃下搅拌均匀，然后加入吐温、亚麻籽油、藏茵陈提取物、维生素B、木糖醇于搅拌速度为1000r/min搅拌50min，得到乳浊液；

步骤三中的容器的形状为圆柱体形，所述颗粒剂5的体积比1:3:6，并且分别装入至三个空腔内。

<实施例3>

藏茵陈颗粒，包含以下质量份的物质：藏茵陈提取物120g、维生素B 0.5g、魔芋胶50g、β-环糊精15g、吐温80 1.5g、木糖醇15g、亚麻籽油8g；

所述隔板4的数量为2个。

顶部的空腔、中部的空腔、底中的容腔的侧壁采用的玉米纤维布的孔径分别为0.5mm、1.5mm、7mm，所述隔板4采用的玉米纤维布的孔径为1.5mm。

藏茵陈提取物采用以下方法制备：将藏茵陈粉碎至粒径小于100目，加入6倍藏茵陈质量的质量分数90％的乙醇水溶液，于40℃下提取4h，过滤取滤液和滤渣，向滤渣中加入6倍滤渣质量的质量分数90％的乙醇水溶液，于40℃下提取2h，过滤取滤液和滤渣，向滤渣中加入6倍滤渣质量的质量分数90％的乙醇水溶液，于40℃下提取2h，过滤取滤液和滤渣，合并三次过滤得到的滤液，减压浓缩得到浓缩物，干燥后得到所述藏茵陈提取物。

其中，藏茵陈颗粒的制备方法，包括以下步骤：

步骤二、将魔芋胶、水按质量比为1:25混合，然后加入β-环糊精，并于40℃下搅拌均匀，然后加入吐温、亚麻籽油、藏茵陈提取物、维生素B、木糖醇于搅拌速度为500r/min搅拌40min，得到乳浊液；

<对比例1>

藏茵陈颗粒同实施例3，其中，不同的是容纳装置不同，容纳装置为市售茶包袋，茶包袋的孔径为2mm。

<对比例2>

藏茵陈颗粒同实施例3，其中，不同的是：容纳装置顶部的空腔的侧壁、中部的空腔的侧壁、底中的容腔的侧壁采用的玉米纤维布的孔径相同，均为2mm。

<对比例3>

藏茵陈颗粒的制备方法同实施例3，其中，不同的是，步骤三的操作为：将乳浊液进行喷雾干燥，得到粉末状的藏茵陈颗粒剂；步骤四的操作为：步骤四、将藏茵陈颗粒剂按照预定剂量分装为至所述的容纳装置的多个空腔内，即得藏茵陈颗粒。

<浸泡试验>

检测实施例1～3、对比例3制备的藏茵陈颗粒中的獐牙菜苦苷、当药醇苷、齐墩果酸、1-羟基-3,4,5-三甲氧口山酮的含量，结果如表1所示：

表1藏茵陈颗粒的颗粒剂或颗粒剂中的有效成分的含量

组别	獐牙菜苦苷	当药醇苷	齐墩果酸	1-羟基-3,4,5-三甲氧口山酮
					实施例1	4.2％	2.2％	0.5％	0.8％
实施例2	4％	2.2％	0.6％	0.7％
					实施例3	4％	2.3％	0.6％	0.8％
对比例3	3.5％	1.8％	0.4％	0.5％

如表1所示，实施例3与对比例3比较可知，实施例3采用冷冻干燥的形式比喷雾干燥可以显著减少藏茵陈有效物质的损失，其中，獐牙菜苦苷、当药醇苷、齐墩果酸、1-羟基-3,4,5-三甲氧口山酮的含量分别减少损失14.3％、27.8％、50％、60％。

将实施例1～3、对比例1、对比例2制备的藏茵陈颗粒，一粒浸泡于200ml的热水中，热水的初始温度为60℃，分两次浸泡，不搅拌，第一次加入100ml热水，浸泡时间分别为5min、10min，然后过滤得第一次浸泡液，第二次加入剩余的100ml热水至颗粒中，浸泡时间分别为为5min、10min，过滤取第二次浸泡液，检测各浸泡液的獐牙菜苦苷和当药醇苷的含量(由于齐墩果酸和1-羟基-3,4,5-三甲氧口山酮原含量微量，检测结果误差大，不记入)，其中，一粒颗粒中颗粒剂或颗粒剂的重量均为5g，结果如表2所示：

表2浸泡液中獐牙菜苦苷的含量mg/100g

如表2所示，由实施例3跟对比例1和对比例2比较可知，实施例3制备的藏茵陈颗粒在第一次浸泡液和第二次浸泡液中分布相对较均匀，避免了第一次浸泡液中獐牙菜苦苷和当药醇苷含量过高的情况。

尽管本发明的实施方案已公开如上，但其并不仅仅限于说明书和实施方式中所列运用，它完全可以被适用于各种适合本发明的领域，对于熟悉本领域的人员而言，可容易地实现另外的修改，因此在不背离权利要求及等同范围所限定的一般概念下，本发明并不限于特定的细节和这里示出与描述的实施例和图例。

Claims

1.藏茵陈颗粒，其特征在于，包含以下质量份的物质：藏茵陈提取物10～15份、维生素B0.05份、魔芋胶4～6份、β-环糊精1～2份、吐温80 0.1～0.2份、木糖醇1～2份、亚麻籽油0.5～1份；

2.如权利要求1所述的藏茵陈颗粒，其特征在于，所述隔板的数量为2个。

3.如权利要求2所述的藏茵陈颗粒，其特征在于，顶部的空腔、中部的空腔、底中的容腔的侧壁采用的玉米纤维布的孔径分别为0.1～0.5mm、1～2mm、6～8mm，所述隔板采用的玉米纤维布的孔径为1～2mm。

4.如权利要求1所述的藏茵陈颗粒，其特征在于，藏茵陈提取物采用以下方法制备：将藏茵陈粉碎至粒径小于100目，加入5～8倍藏茵陈质量的质量分数90％以上的乙醇水溶液，于40～45℃下提取4h以上，过滤取滤液和滤渣，向滤渣中加入5～8倍滤渣质量的质量分数90％以上的乙醇水溶液，于40～45℃下提取2h以上，过滤取滤液和滤渣，向滤渣中加入5～8倍滤渣质量的质量分数90％以上的乙醇水溶液，于40～45℃下提取2h以上，过滤取滤液和滤渣，合并三次过滤得到的滤液，减压浓缩得到浓缩物，干燥后得到所述藏茵陈提取物。

5.藏茵陈颗粒的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

步骤四、将多种颗粒剂按照体积分装至权利要求1所述的容纳装置的多个空腔内，即得所述藏茵陈颗粒。

6.如权利要求5所述的藏茵陈颗粒的制备方法，其特征在于，步骤三中的容器的形状为圆柱体形，所述颗粒剂的体积比为1:3:6，并且分别装入至权利要求3所述的三个空腔内。