CN111182881B - 个人护理组合物 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及个人护理组合物，更具体地涉及用于施用于局部表面以预防或减轻炎症的组合物。所述组合物可以以皮肤、头皮、毛发或口腔护理产品，更特别是皮肤护理产品的形式递送。通过选自二十二碳六烯酸(DHA)、二十碳五烯酸(EPA)、DHA‑乙酯、EPA‑乙酯、DHA‑甘油三酯、EPA‑甘油三酯、二高γ‑亚麻酸(DGLA)、DGLA‑乙酯、DGLA‑甘油三酯或其组合的多不饱和脂肪酸(PUFA)或其酯与4‑取代的间苯二酚化合物的组合来实现所述效果，其中所述PUFA或其酯与4‑取代的间苯二酚化合物的摩尔比为5：1至1：5。

Description

个人护理组合物
技术领域
本发明涉及个人护理组合物，更具体地涉及用于施用于人或动物的局部表面以预防或减轻炎症的组合物。所述组合物可以以皮肤、头皮、毛发或口腔护理产品，更特别是皮肤护理产品的形式递送。
背景技术
炎症作为对有害刺激作出的复杂的生物宿主响应，是宿主去除该刺激并启动自我保护的愈合过程的机制。宿主的先天性免疫系统是以非特异性方式对抗入侵生物体的第一防线。失调的炎症可引起各种个人护理问题，包括牙龈炎/牙周炎(在口腔中)、头皮屑(在头皮/头发上)和湿疹/痤疮(在皮肤上)。为了帮助宿主生物体(例如人或动物)，已经开发了或者通过局部施用或者通过口服消耗的几种抗炎剂并用于减轻上述问题。
皮肤经历许多状况，如老化、色素沉着、光损伤和皮肤刺激，它们均伴有炎症。另外，炎症涉及许多问题，如皮肤皱纹、痤疮、老年斑、湿疹、头皮屑和色素沉着过度。这些问题除了引起不适外，还导致不美观的化妆造型。通过使用润肤剂、防晒剂、抗老化活性物质或抗微生物活性物质中的一种或多种已经处理或减轻了许多上述问题。还通常包括抗炎活性物质。
因此，炎症是在一种或所有上述状况中在人体或动物体的局部表面上显现的过程。本发明人试图通过开发表现出协同抗炎效果的活性物质的组合来减轻上述状况的症状。本发明涉及可衍生自天然物质提取物中发现的化合物的活性物质的识别。已从中提取了许多活性物质的天然材料包括几种香料、姜、姜黄、茶、葡萄、番茄和许多其他物质。本发明人已经研究了能够潜在地提供协同抗炎活性的材料的组合。在广泛的实验之后，他们发现某些特定的多不饱和脂肪酸(PUFA)与4-取代的间苯二酚化合物的组合表现出这种行为。
EP 0138480 A1(Efamol，1987)公开了一种用于局部施用以对抗皮肤的炎性和瘙痒状况的产品，其包含0.01至30重量％的皮肤学焦油或基于焦油的制剂和0.01重量％至30重量％的原样或其活性衍生物形式的γ-亚麻酸(GLA)或二高-γ-亚麻酸(DGLA)。该产品另外可以包含锌化合物、水杨酸盐、硫、氢化可的松或其他类固醇、碘代羟基喹啉、月桂基硫酸盐、间苯二酚或过氧化苯甲酰。
KR 20170004631(Kim H)公开了一种化妆品组合物，其包含重量比为1-2：1-2：1-2的红景天提取物、松树皮提取物和大麻酚酸(marinolanic acid)-4-丁基间苯二酚乳液。
WO 2011148247 A1(Kresis EHF)公开了用于皮肤护理、伤口护理和/或其他组织愈合应用的稳定制剂。该制剂稳定ω-3PUFA并且由ω-3 PUFA与生育酚(维生素E)、抗坏血酸(维生素C)、草药提取物和脂溶性抗氧化剂的组合组成。
US 2017128357A1(J&J)公开了局部凝胶霜剂组合物，其包含：(a)油溶性UV滤光剂；(b)乳化剂，其选自硬脂酸甘油酯、硬脂醇聚醚-21和聚丙烯酸酯-13/聚异丁烯/聚山梨醇酯20；(c)润肤剂，其选自戊二醇、辛基聚甲基硅氧烷、碳酸二辛基酯和新戊酸辛基十二烷基酯；和(d)增稠剂，其选自丙烯酰二甲基牛磺酸铵/乙烯基吡咯烷酮共聚物、丙烯酰二甲基牛磺酸钠/乙烯基吡咯烷酮共聚物、和聚丙烯酸钠；其中该组合物包含大于20重量％的油。
本发明人发现PUFA与4-取代的间苯二酚的特定组合提供抗炎效果，而上述公开中公开的其他另外的化合物不提供抗炎效果。
因此，本发明的一个目的是提供个人护理组合物，其中活性物质表现出协同抗炎行为。
本发明的另一个目的是其中至少一种活性物质可衍生自可从天然来源提取的化合物。
发明内容
根据本发明的第一方面，提供了一种个人护理组合物，其包含：
(i)多不饱和脂肪酸(PUFA)或其酯，所述多不饱和脂肪酸(PUFA)或其酯选自二十二碳六烯酸(DHA)、二十碳五烯酸(EPA)、DHA-乙酯、EPA-乙酯、DHA-甘油三酯、EPA-甘油三酯、二高γ-亚麻酸(DGLA)、DGLA-乙酯、DGLA-甘油三酯或它们的组合；
(ii)4-取代的间苯二酚化合物；以及
(iii)化妆品可接受的基质，其中PUFA或其酯与4-取代的间苯二酚化合物的摩尔比为5：1至1：5。
根据本发明的另一方面，提供了减少或预防人体或动物体的局部表面上炎症的非治疗性方法，其包括将本发明的组合物施用到所需表面上的步骤。
根据本发明的另一方面，公开了第一方面的组合物用于减少或预防人体或动物体的局部表面上的炎症的非治疗性用途。
根据本发明的另一方面，公开了本发明第一方面的组合物用于改善皮肤状况的非治疗性用途，该皮肤状况包括皮肤老化、色素沉着、光损伤和皮肤刺激和炎症。
根据本发明的另一方面，公开了改善皮肤状况的非治疗性方法，该皮肤状况包括皮肤老化、色素沉着、光损伤和皮肤刺激以及炎症，该方法包括将本发明第一方面的组合物施用到所需表面上的步骤。
根据本发明的又一方面，公开了一种个人护理组合物，其包含：
(i)多不饱和脂肪酸(PUFA)或其酯，所述多不饱和脂肪酸(PUFA)或其酯选自二十二碳六烯酸(DHA)、二十碳五烯酸(EPA)、DHA-乙酯、EPA-乙酯、DHA-甘油三酯、EPA-甘油三酯、二高γ-亚麻酸(DGLA)、DGLA-乙酯、DGLA-甘油三酯或它们的组合；
(ii)4-取代的间苯二酚化合物；以及
(iii)化妆品可接受的基质，其中PUFA或其酯与4-取代的间苯二酚化合物的摩尔比为5：1至1：5，用于减少或预防人体或动物体的局部表面上的炎症。
根据本发明的又一方面，公开了一种个人护理组合物，其包含：
(i)多不饱和脂肪酸(PUFA)或其酯，所述多不饱和脂肪酸(PUFA)或其酯选自二十二碳六烯酸(DHA)、二十碳五烯酸(EPA)、DHA-乙酯、EPA-乙酯、DHA-甘油三酯、EPA-甘油三酯、二高γ-亚麻酸(DGLA)、DGLA-乙酯、DGLA-甘油三酯或它们的组合；
(ii)4-取代的间苯二酚化合物；以及
(iii)化妆品可接受的基质，其中PUFA或其酯与4-取代的间苯二酚化合物的摩尔比为5：1至1：5，用于改善皮肤状况，包括皮肤老化、色素沉着、光损伤和皮肤刺激和炎症。
具体实施方式
除了在实施例中，或在另外明确指明的情况下，本说明书中指明材料的量或反应条件、材料的物理特性和/或用途的所有数字可以任选地被理解为被词语“约”修饰。
除非另有说明，否则所有的量均以最终组合物的重量计。
应当注意，在指定任何值范围时，任何特定的上限值可以与任何特定的下限值相关联。
为了避免疑问，词语“包含”意指“包括”，但不一定是“由...组成”或“由...构成”。换句话说，所列出的步骤或选项不必是穷举的。
如本文中发现的本发明的公开内容应被认为涵盖彼此多重引用的权利要求中限定的所有实施方案，尽管事实可能是权利要求之间没有多重引用或者是冗余的情况。
当关于本发明的特定方面(例如本发明的组合物)公开某一特征时，这种公开经必要修改也被认为适用于本发明的任何其他方面(例如本发明的方法)。
本文所用的“局部组合物”或“皮肤护理组合物”意指包括用于局部施用于哺乳动物，特别是人的皮肤的组合物。这种组合物可以是免洗型或洗脱/洗去型。免洗型组合物是指施用于所需皮肤表面并保持一段时间(例如1分钟至24小时)，之后通常在个人洗涤的常规过程中可以擦拭或用水冲洗的组合物。洗脱/洗去组合物是指施用到所需皮肤表面上更短时间(例如几秒或几分钟)，并且通常含有足够的表面活性剂以帮助清洁表面的组合物，所述组合物可用大量水冲洗掉。该组合物还可以配制成施用于人体以改善外观、清洁、气味控制或整体美观的产品。本发明的组合物可以是液体、乳剂、霜剂、泡沫、擦洗剂、凝胶或棒状形式，并且可以通过滚涂式装置或使用包含推进剂的气溶胶罐递送。本文所用的“皮肤”包括身体任何部位，例如颈、胸、背、臂、腋下、手、腿、臀部和头皮的皮肤。当产品用于腋下时通常被称为除臭剂产品或除臭产品。一类除臭剂产品是所谓的止汗剂(AP)产品，其含有在应用于个体腋窝时递送止汗和除臭效果的AP活性物质。
本文所用的“毛发护理组合物”意指包括用于局部施用于哺乳动物，特别是人的毛发和/或头皮的组合物。这种组合物通常可分为免洗型或洗去型，并且包括应用于人体用于改善外观、清洁、气味控制或整体美观性的任何产品。本发明的组合物可以是液体、乳剂、霜剂、泡沫、擦洗剂、凝胶或棒状的形式。这类组合物的非限制性实例包括免洗型毛发乳剂、霜剂和洗去型洗发剂、调理剂、淋浴凝胶或香皂。本发明的组合物优选为洗去型组合物，特别优选为洗发剂或调理剂，最优选为洗发剂。
本文所用的“非水溶性”是指材料在25℃和大气压下在水中的溶解度为0.1重量％或更低。
本发明的个人护理组合物包含多不饱和脂肪酸(PUFA)或其酯，所述多不饱和脂肪酸(PUFA)或其酯选自二十二碳六烯酸(DHA)、二十碳五烯酸(EPA)、DHA-乙酯、EPA-乙酯、DHA-甘油三酯、EPA-甘油三酯、二高γ-亚麻酸(DGLA)、DGLA-乙酯、DGLA-甘油三酯或它们的组合；和4-取代的间苯二酚化合物；和化妆品可接受的基质。
DHA和EPA天然富含于鱼油，特别是海水鱼中，其中其存在可超过脂肪酸的60％。称为提炼(rendering)的方法是提取鱼油的常用传统方法，其包括在溶剂中加热和分离步骤。最近，引入超临界萃取以降低溶剂/加热的损害效应(Sathivel,S.(2010)Fish OilExtraction,Purification,and its Properties,in Handbook of Seafood Quality,Safety and Health Applications))。甘油三酯是DHA和EPA存在于鱼油中的天然形式。通常将它们水解成游离脂肪酸，随后制成这种形式的产品，或进一步衍生成乙酯和甚至磷脂。
DHA和EPA的其他来源，诸如n-3PUFA，包括蛋、肉和设计用于通过生物发酵生产这种PUFA的微藻。此外，亚麻仁(亚麻籽)富含α-亚麻酸(ALA)，其可能是DHA和EPA的前体。
DGLA很少在饮食来源中发现，仅在某些动物产品中以痕量水平存在。月见草(Oenohera)油是DGLA的最常见的天然来源。通过使用酵母、真菌或藻类的生物方法，大部分DGLA供应来自工业生产。类似于DHA和EPA，DGLA的游离脂肪酸形式可以衍生为甘油三酯或乙酯以供应用。DHA、EPA和DGLA都是长链PUFAs，在室温条件下以液体形式存在并且易于氧化和氢化。当被氧化时，可能产生作为挥发性产物的气味。
DHA、EPA和DGLA具有重要的生物学功能，因为它们都被认为是必需脂肪酸。它们主要通过作为炎症或伤口愈合的脂质介质合成的底物参与免疫的脂质调节系统。它们对于维持神经网络，特别是在脑的发育阶段也是重要的。这些PUFAs的缺乏会导致心血管疾病、心理健康问题以及免疫失调的风险。
优选地，本发明的组合物包括0.01-10重量％的PUFA或其酯，更优选0.1-5重量％的PUFA或其酯。优选的多不饱和脂肪酸或其酯是DHA、EPA、DGLA或DGLA乙酯。
4-取代的间苯二酚化合物优选是4-直链烷基间苯二酚、4-支链烷基间苯二酚、4-环烷基间苯二酚、其混合物和其酰化形式。适用于本发明组合物的优选的4-取代的间苯二酚是4-甲基间苯二酚、4-乙基间苯二酚、4-丙基间苯二酚、4-异丙基间苯二酚、4-丁基间苯二酚、4-戊基间苯二酚、4-己基间苯二酚、4-庚基间苯二酚、4-辛基间苯二酚、4-壬基间苯二酚、4-癸基间苯二酚、4-十一烷基间苯二酚、4-十二烷基间苯二酚、4-环戊基间苯二酚、4-环己基间苯二酚、4-环庚基间苯二酚、4-环辛基(cycloactyl)间苯二酚及其混合物。
最优选的4-取代的间苯二酚是4-乙基间苯二酚、4-丙基间苯二酚、4-异丙基间苯二酚、4-丁基间苯二酚、4-戊基间苯二酚和4-己基间苯二酚。
间苯二酚是苯二酚的1,3-异构体(或间-异构体)。
间苯二酚是在苯结构中具有两个羟基的酚类化合物。与用于亲电取代反应的三个反应位置和用于醚化和酯化反应的两个羟基结合的反应性提供了间苯二酚用于许多应用的开发各种衍生物的巨大可能性。衍生自间苯二酚衍生物的化合物是有效和高效的药物。间苯二酚化合物被开发并用于治疗各种皮肤状况，包括与酪氨酸酶相关联的那些。4-取代的间苯二酚诸如己基和丁基具有很好的酪氨酸酶活性抑制作用。(J Eur Acad DermatolVenereol.2013 Jan；27 Suppl 1:19-23.doi:10.1111/jdv.12051；J Eur Acad DermatolVenereol.2013Jan；27Suppl 1:19-23.doi:10.1111/jdv.12051.)
本发明的组合物优选包含0.001-10重量％，更优选0.001-3重量％，进一步更优选0.01-2重量％，甚至进一步更优选0.05-1.5重量％和最佳0.05-1.2重量％的4-取代的间苯二酚化合物。
PUFA或其酯与4-取代的间苯二酚化合物的摩尔比为5:1至1:5，优选1:1至1:5。
本发明的组合物优选为皮肤、头皮或毛发护理产品的形式。化妆品可接受的基质优选包含水、油、表面活性剂、乳液、凝胶或其组合。这种产品中的化妆品可接受的基质通常包含水、油和表面活性剂中的一种或多种，并且通常为乳液、凝胶或其组合的形式。
本发明的组合物用于皮肤护理。在这种情况下，化妆品可接受的基质可以是液体或固体材料。通常，该基质的存在量为组合物总重量的10-99.9％，更优选20-95％，最优选40-85％，包括其中包含的所有范围。特别优选的是化妆品可接受的载体包括水。水的含量优选为组合物总重量的30-90％，更优选30-85％，最优选30-80％。除了水之外，合适的载体种类包括硅氧烷、多元醇、烃、甘油三酯和增稠粉末。
皮肤护理组合物可以是适合局部施用于皮肤的任何形式，包括化妆水、乳剂、霜剂、摩丝、擦洗剂、精华素或凝胶。该组合物可以是免洗型产品诸如润肤乳、霜剂、止汗剂、除臭剂、唇膏、粉底、睫毛膏、无日照晒黑剂和防晒乳，或者是洗去型产品诸如淋浴凝胶和香皂。优选组合物是润肤乳或霜剂。
本发明的组合物优选还包含充当助溶剂的润肤剂油。合适的润肤剂油包括例如烷氧基化芳族醇与脂肪羧酸的酯、聚乙二醇或二醇与脂肪羧酸的酯如辛酸/癸酸甘油三酯、脂肪醇和脂肪酸的酯、苯甲醇的烷氧基化衍生物及其混合物。优选地，润肤剂油是辛酸/癸酸甘油三酯。
通常，这样的组合物包含的共溶剂的量基于组合物的总重量为0.01-10重量％，更优选0.1-8重量％，最优选1-6重量％，并且包括其中包含的所有范围。
本发明的组合物可另外包含防晒剂诸如无机防晒剂。例如，氧化锌、二氧化钛、氧化铁、二氧化硅如热解法二氧化硅。这种防晒剂的量优选为组合物重量的0.1-5重量％。
本发明的组合物可包含选自二苯甲酰甲烷衍生物、三嗪衍生物、二苯甲酮衍生物及其混合物的UV-A防晒剂。在优选的实施方案中，UV-A防晒剂包含或者是二苯甲酰甲烷衍生物，例如丁基甲氧基二苯甲酰甲烷(以商品名Parsol1789出售)。
通常，本发明的组合物包含基于组合物的总重量的0.1至15重量％，更优选0.1至10重量％，最优选1至5重量％的UV-A防晒剂。
本发明的组合物还可以包含UV-B防晒剂。本发明的合适的UV-B防晒剂选自二苯甲酮、邻氨基苯甲酸酯、水杨酸酯、肉桂酸酯、樟脑、亚苄基丙二酸酯、三嗪酮及其衍生物。在优选的实施方案中，UV-B防晒剂包含肉桂酸酯衍生物或为肉桂酸酯衍生物，例如甲氧基肉桂酸乙基己酯(以商品名Parsol MCX销售)。
通常，本发明的组合物优选包含基于组合物的总重量的0.1至20重量％，更优选0.5至18重量％，最优选1至15重量％的UV-B防晒剂。
也可以将亮肤剂加入到本发明的组合物中。除维生素B3及其衍生物(例如烟酸(niacin)，烟酸(nicotinic acid)，烟酰胺)以外的合适的亮肤剂是曲酸、熊果苷、氨甲环酸、胎盘提取物、抗坏血酸及其衍生物(例如抗坏血酸磷酸镁、抗坏血酸磷酸钠、抗坏血酸葡糖苷和抗坏血酸四异棕榈酸酯)、芦荟提取物、乳酸铵、壬二酸、柠檬酸酯、鞣花酸、乙醇酸、绿茶提取物、氢醌、柠檬提取物、亚油酸、维生素如维生素B6、维生素B12、维生素C、维生素A、二羧酸、羟基羧酸如乳酸及其盐(例如乳酸钠)或其混合物。通常，亮肤剂的存在量为组合物重量的0.1-10％，更优选0.2-5％，最优选0.3-3％。
本发明的组合物还可以包含本领域中常用的其他成分以增强物理特性和性能。合适的成分包括但不限于湿润剂、增稠剂、遮光剂、粘合剂、着色剂和颜料、pH调节剂、防腐剂、光学剂、香料、粘度调节剂、生物添加剂、缓冲剂、调理剂、天然提取物、精油和皮肤有益剂，包括其他抗炎剂、冷却剂、止汗剂、抗老化剂、抗痤疮剂、抗微生物剂和抗氧化剂。
当个人护理组合物被递送用于口腔护理时，其包括化妆品可接受的基质，该基质包含研磨剂、增稠剂、湿润剂和口腔可接受的表面活性剂。
优选地，本发明的组合物是用于毛发护理的组合物。尤其可将其用于预防或减轻头皮屑的症状。可以递送该组合物的一种介质是洗发剂介质。本发明的组合物特别是洗发剂与阴离子表面活性剂例如烷基硫酸盐和/或乙氧基化烷基硫酸盐表面活性剂一起配制。这些阴离子表面活性剂的含量优选为组合物重量的1-20％，优选2-16％，更优选3-16％。优选的烷基硫酸盐是C8-18烷基硫酸盐，更优选C12-18烷基硫酸盐，优选是与增溶阳离子诸如钠、钾、铵或取代铵的盐的形式。
洗发剂组合物优选包含一种或多种另外的阴离子清洁表面活性剂，该阴离子清洁表面活性剂是化妆品可接受的并且适于局部施用于毛发。
本发明的组合物优选另外包含两性表面活性剂，优选甜菜碱表面活性剂，更优选烷基酰氨基丙基甜菜碱表面活性剂，例如椰油酰氨基丙基甜菜碱。在优选的实施方案中，组合物包含0.1-10重量％，优选0.5-8重量％，更优选1-5重量％的甜菜碱表面活性剂。
为了增强来自本发明组合物特别是洗发剂的活性物质的沉积，通常包括阳离子聚合物。同样根据本发明，优选本发明的组合物另外包括0.01-2.0％的阳离子聚合物。该阳离子聚合物优选是瓜尔胶羟丙基三甲基氯化铵。瓜尔胶聚合物主要含有半乳甘露聚糖聚合物链。可以各种分子量和阳离子取代度获得该聚合物，这取决于瓜尔胶水解和阳离子化的程度。优选地，本发明的组合物包含基于组合物的0.04-0.5重量％，更优选0.08-0.25重量％的阳离子聚合物。
当通过本发明的组合物递送调理有益效果时，该组合物被称为毛发调理剂。通常，用于毛发护理组合物的最受欢迎的调理剂是水不溶性油性物质诸如矿物油、天然存在的油诸如甘油三酯和硅油聚合物。调理有益效果是通过将油性物质沉积在毛发上导致膜的形成而实现的，这使得毛发在润湿时更容易梳理并且在干燥时更容易处理。特别有用的调理剂是硅氧烷化合物，优选非挥发性硅氧烷化合物。有利地，本文的组合物可包含一种或多种硅氧烷。硅氧烷是以分散或悬浮颗粒形式存在的调理剂。它们旨在在用水漂洗毛发后仍沉积在毛发上。合适的硅油可包括聚烷基硅氧烷、聚芳基硅氧烷、聚烷基芳基硅氧烷、聚醚硅氧烷共聚物及其混合物。氨基硅氧烷通常与洗发剂组合物一起配制。氨基硅氧烷是含有至少一个伯胺、仲胺、叔胺或季铵基团的硅氧烷。也可以使用高分子量硅氧烷树胶。另一种有用的类型是交联的硅氧烷弹性体，诸如聚二甲基硅氧烷/乙烯基/聚二甲基硅氧烷交联聚合物(例如Dow Corning 9040和9041)。
如果存在的话，硅氧烷在本发明组合物中的量可以为毛发护理组合物重量的0.1-10重量％，优选0.1-8重量％，更优选0.3-5重量％。
本发明组合物的pH优选等于或高于4.0，更优选5.0-7.0。
毛发调理组合物通常包含选自阳离子表面活性剂的调理表面活性剂、单独使用或以混合物使用。用于本发明调理剂组合物的合适的阳离子表面活性剂包括十六烷基三甲基氯化铵、二十二烷基三甲基氯化铵、十六烷基吡啶鎓氯化物、四甲基氯化铵、四乙基氯化铵、辛基三甲基氯化铵、十二烷基三甲基氯化铵、十六烷基三甲基氯化铵、辛基二甲基苄基氯化铵、癸基二甲基苄基氯化铵、硬脂基二甲基苄基氯化铵、双十二烷基二甲基氯化铵、双十八烷基二甲基氯化铵、牛油基三甲基氯化铵、二氢化牛油基二甲基氯化铵(例如，来自AkzoNobel的Arquad 2HT/75)、椰油基三甲基氯化铵、PEG-2-油基氯化铵及其相应的氢氧化物。还合适的阳离子表面活性剂包括具有CTFA命名的那些为：季铵盐-5、季铵盐-31、季铵盐-18。任何前述材料的混合物也可以是合适的。用于本发明调理剂的特别有用的阳离子表面活性剂是十六烷基三甲基氯化铵，例如可商购自Hoechst Celanese的GENAMIN CTAC。用于本发明调理剂的另一种特别有用的阳离子表面活性剂是二十二烷基三甲基氯化铵，例如可商购自Clariant的GENAMIN KDMP。另一种优选的阳离子表面活性剂是硬脂酰胺丙基二甲胺。
用于组合物的最优选的阳离子表面活性剂是硬脂酰胺丙基二甲胺、二十二烷基三甲基氯化铵或硬脂基三甲基氯化铵。在本发明的调理剂中，阳离子表面活性剂的水平通常为组合物重量的0.1％至5％，优选0.5至2.5％。
本发明的头发调理组合物优选还可以另外包含脂肪醇。脂肪醇和阳离子表面活性剂在调理组合物中的组合使用被认为是特别有利的，因为这导致层状相的形成，其中阳离子表面活性剂分散在层状相中。
本发明调理剂中脂肪醇的含量通常为组合物重量的0.5-10％，优选0.1-8％，更优选0.2-7％，最优选0.3-6％。
作为洗发剂或调理剂递送的头发护理组合物通常包含去头皮屑剂。用于本发明组合物的最优选的去头皮屑剂是锌基去头皮屑剂，优选吡啶硫酮锌。
本发明洗发剂组合物优选另外包含唑类杀真菌剂。优选地，该唑类杀真菌剂选自酮康唑、氯咪巴唑或其混合物。唑杀真菌剂优选占组合物重量的0.01-2％，更优选0.025-0.75％。认为存在唑类杀真菌剂会改善吡啶硫酮锌的沉积。
现在将借助于以下非限制性实施例说明本发明。
实施例
实施例1-13：DHA和4-己基间苯二酚(HR)在THP-1体外测定中的抗炎作用
使用以下方法来测试单独以及组合的各种活性物质的抗炎功效。
在实施例中，HR表示己基间苯二酚、DHA表示二十二碳六烯酸。
(i)将5×105THP-1单核细胞置于24孔板中，在培养基中加入100nM的12-肉豆蔻酸酯13-乙酸酯(PMA)以分化细胞。
(ii)分化72小时后，对细胞进行如下处理：(3)至(11)的所有处理与LPS-1μg/ml一起进行：
(1)对照；(2)LPS-1μg/ml；(3)Dex-50nM；(4)DHA-200μM；(5)DHA-100μM；(6)DHA-20μM；(7)HR-50μM；(8)HR-25μM；(9)HR-100μM；(10)HR-10μM；(11)DHA-100μM+HR-50μM；(12)DHA-100μM+HR-25μM；(13)DHA-20μM+HR-100μM；(14)DHA-20μM+HR-10μM。
(iii)培养24小时后，收集上清液。
(iv)然后用BD Elisa试剂盒检测上清液中的IL-6浓度。
以IL-6的浓度作为LPS获得的浓度的％的结果在下表1中给出。百分比越低，抗炎潜力越高。各种组合的CI值(组合指数)也小于1，表明协同作用。
表1
上表中的数据表明DHA与4-己基间苯二酚以各种浓度(和各种摩尔比)的组合表现出协同抗炎行为，各种组合的CI值(组合指数)小于1，这表明多不饱和脂肪酸和4-取代的间苯二酚之间的协同作用。
实施例12至24：DHA与4-HR的组合以及与各种其他浓度的氯化锌的组合的抗炎功效。
包括氯化锌作为比较例，在EP0138480A1中公开该活性物质作为附加成分。
以下数据表示为下表2中的％IL-6抑制率。
关于实验编号12-24的进一步的信息如下：
·实施例12：使用LPS(1μg/mL)刺激的载体对照
·实施例13、14、15、16：具有LPS(1μg/mL)刺激，以100、50、25或12.5μM单独使用DHA。
·实施例17、18、19、20：具有LPS(1μg/mL)刺激，以25、12.5、6.25或3.125μM单独使用HR。
·实施例21：100μM的DHA和25μM的HR的组合。
·实施例22：50μM的DHA和12.5μM的HR的组合。
·实施例23：25μM的DHA和6.25μM的HR的组合。
·实施例24：12.5μM的DHA和3.125μM的HR的组合。
·实施例25、26、27、28：具有LPS(1μg/mL)刺激，以25、12.5、6.25或3.125μM单独使用ZnCl2。
·实施例29：100μM的DHA和25μM的ZnCl2的组合。
·实施例30：50μM的DHA和12.5μM的ZnCl2的组合。
·实施例31：25μM的DHA和6.25μM的ZnCl2的组合。
·实施例32：12.5μM的DHA和3.125μM的ZnCl2的组合。
表2
上表中的数据表明，在不同浓度的活性物质下，在4：1的摩尔比下，根据本发明的组合，即DHA和4-HR显示出协同作用，而DHA与氯化锌的组合没有表现协同作用，根据CI值这是明显的。
实施例33至52：DHA与本发明以外的某些其他活性物质的组合的抗炎功效：
根据前面描述的方法，在DHA的各种浓度下连同本发明之外的某些其他活性物质，即BOP(过氧化苯甲酰)和SDS(十二烷基硫酸钠)进行实验。这些活性物质已在EP0138480A1中公开为附加成分。以下数据表示为下表3中的％IL-6抑制率。
·实施例33、34、35、36：具有LPS(1μg/mL)刺激，以100、50、25或12.5μM单独使用DHA。
·实施例37、38、39、40：具有LPS(1μg/mL)刺激，以25、12.5、6.25或3.125μM单独使用BPO。
·实施例41：100μM的DHA和25μM的BPO的组合。
·实施例42：50μM的DHA和12.5μM的BPO的组合。
·实施例43：25μM的DHA和6.25μM的BPO的组合。
·实施例44：12.5μM的DHA和3.125μM的BPO的组合。
·实施例45、46、47、48：具有LPS(1μg/mL)刺激，以25、12.5、6.25或3.125μM单独使用SDS。
·实施例49：100μM的DHA和25μM的SDS的组合。
·实施例50：50μM的DHA和12.5μM的SDS的组合。
·实施例51：25μM的DHA和6.25μM的SDS的组合。
·实施例52：12.5μM的DHA和3.125μM的SDS的组合。
表3
上表3中的数据表明DHA与本发明以外的活性物质如过氧化苯甲酰和十二烷基硫酸钠(也称为月桂基硫酸钠)的组合不表现出协同作用。

Claims (10)

1.个人护理组合物，其包含：
(i)多不饱和脂肪酸(PUFA)或其酯，所述多不饱和脂肪酸(PUFA)或其酯选自二十二碳六烯酸(DHA)、DHA-乙酯、DHA-甘油三酯、二高γ-亚麻酸(DGLA)、DGLA-乙酯、DGLA-甘油三酯或它们的组合；
(ii)4-取代的间苯二酚化合物；和
(iii)化妆品可接受的基质，其中所述PUFA或其酯与所述4-取代的间苯二酚化合物的摩尔比为5：1至1：5，所述4-取代的间苯二酚选自4-乙基间苯二酚、4-丙基间苯二酚、4-异丙基间苯二酚、4-丁基间苯二酚、4-戊基间苯二酚或4-己基间苯二酚。
2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述PUFA或其酯是DHA、DGLA或DGLA乙酯。
3.根据权利要求1所述的组合物，所述组合物包含按所述组合物的重量计0.01％至10％的PUFA或其酯。
4.根据权利要求1所述的组合物，其包含按所述组合物的重量计0.01％至10％的4-取代的间苯二酚化合物。
5.根据前述权利要求1-4中任一项所述的组合物，其中所述化妆品可接受的基质包括水、油、表面活性剂、乳液、凝胶或其组合。
6.根据前述权利要求1-4中任一项所述的组合物，其中所述组合物为口腔护理产品的形式，或为皮肤、头皮或毛发护理产品的形式。
7.根据前述权利要求1-6中任一项所述的组合物用于改善皮肤状况的非治疗性用途，所述皮肤状况包括皮肤老化、色素沉着、光损伤和皮肤刺激。
8.改善皮肤状况的非治疗性方法，所述皮肤状况包括皮肤老化、色素沉着、光损伤和皮肤刺激，所述方法包括将根据前述权利要求1-6中任一项所述的组合物施用到所需表面上的步骤。
9.个人护理组合物，其包含：
(i)多不饱和脂肪酸(PUFA)或其酯，所述多不饱和脂肪酸(PUFA)或其酯选自二十二碳六烯酸(DHA)、DHA-乙酯、DHA-甘油三酯、二高γ-亚麻酸(DGLA)、DGLA-乙酯、DGLA-甘油三酯或它们的组合；
(ii)4-取代的间苯二酚化合物；以及
(iii)化妆品可接受的基质，其中所述PUFA或其酯与所述4-取代的间苯二酚化合物的摩尔比为5：1至1：5，所述4-取代的间苯二酚选自4-乙基间苯二酚、4-丙基间苯二酚、4-异丙基间苯二酚、4-丁基间苯二酚、4-戊基间苯二酚或4-己基间苯二酚，所述个人护理组合物用于减少或预防人体或动物体的局部表面上的炎症。
10.个人护理组合物，其包含：
(i)多不饱和脂肪酸(PUFA)或其酯，所述多不饱和脂肪酸(PUFA)或其酯选自二十二碳六烯酸(DHA)、DHA-乙酯、DHA-甘油三酯、二高γ-亚麻酸(DGLA)、DGLA-乙酯、DGLA-甘油三酯或它们的组合；
(ii)4-取代的间苯二酚化合物；以及
(iii)化妆品可接受的基质，其中所述PUFA或其酯与所述4-取代的间苯二酚化合物的摩尔比为5：1至1：5，所述4-取代的间苯二酚选自4-乙基间苯二酚、4-丙基间苯二酚、4-异丙基间苯二酚、4-丁基间苯二酚、4-戊基间苯二酚或4-己基间苯二酚，所述个人护理组合物用于改善皮肤状况，所述皮肤状况包括皮肤老化、色素沉着、光损伤和皮肤刺激和炎症。
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