CN110898071A - 格列苯脲在制备抗炎药物中的应用 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了格列苯脲在制备抗炎药物中的应用；本发明人发现了格列苯脲的新用途，能够改善毛细血管质量，降低其通透性，预防性减轻致炎因素二甲苯导致的炎症反应程度；优选地，所述格列苯脲给药剂量为40～60mg/kg(格列苯脲的用量与小鼠体重的比值)。最为优选地，所述格列苯脲给药剂量为50mg/kg。
Description
技术领域
本发明属于医药技术领域，特别涉及格列苯脲在制备抗炎药物中的应用。
背景技术
多种疾病都会造成毛细血管通透性增加，容易出现渗出和肿胀，并且有可能出现毛细血管破裂或者是出血。毛细血管通透性增高导致的渗出增加，使得病变部位产生水肿、痛痒等表现，是多种炎症反应的共同症状。目前临床上主要通过甾体类(糖皮质激素)或非甾体类(阿司匹林等)抗炎药来控制炎症症状。
格列苯脲是一种口服降血糖药物，主要用于治疗二型糖尿病。格列本脲通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用，抑制肝糖原分解和糖原异生作用，肝生成和输出葡萄糖减少；口服吸收快，蛋白结合率很高，为95％，口服后2～5小时血药浓度达峰值，持续作用24小时。T1/2为10小时。在肝内代谢，由肝和肾排出各约50％。目前，格列苯脲与毛细血管通透性引起的炎症之间的联系，国内外均无相关报道。
发明内容
本发明的目的在于提供格列苯脲在制备抑制抗炎药物中的应用。本发明人发现了格列苯脲的新用途，能够改善毛细血管质量，降低其通透性，预防性减轻致炎因素二甲苯导致的炎症反应程度。
本发明人经过实验证明格列苯脲能够预防性减轻致炎因素二甲苯导致的炎症反应程度；且优选地，所述格列苯脲给药剂量为40～60mg/kg(格列苯脲的用量与小鼠体重的比值)。最为优选地，所述格列苯脲给药剂量为50mg/kg。
本发明的有益效果如下：
本发明发现格列苯脲具有显著的抑制毛细血管通透性引起的炎症，具备抗炎的效果，具体见实施例。
具体实施方式
1、实验方法：
(1)给与格列苯脲阶段：昆明种健康成年小鼠，雌雄不拘，随机分为实验组与对照组，每组9只。实验组1(格列苯脲50mg/kg)、实验组2(格列苯脲40mg/kg)、实验组3(格列苯脲60mg/kg)分别进行灌胃预处理30分钟。对照组同时进行，灌胃等容量蒸馏水。
(2)致炎阶段：小鼠右耳廓均涂以二甲苯。1小时后断颈椎处死小鼠，剪下双侧耳廓，以9mm打孔器分别打下两耳耳片称重，以右耳片重减左耳片重之差为水肿值。
(3)预防炎症反应效果如表1所示：
表1
| 组别 | 左耳重量(mg) | 右耳重量(mg) | 水肿值 |
| 对照组 | 19.1±1.73 | 37.2±7.41 | 18.1±8.32 |
| 实验组1 | 19.1±2.39 | 26.1±5.49 | 6.9±4.10 |
| 实验组2 | 19.1±2.06 | 26.8±5.49 | 7.7±4.14 |
| 实验组3 | 19.1±2.21 | 27.2±5.04 | 8.1±4.02 |
由表1可知，对照组的右耳重量显著超过左耳(37.2±7.41vs 19.1±1.73，p<0.001)，差异有统计学显著意义，表明炎症模型成功；
实验组1-3的右耳重量值26.1±5.49，左耳重量值19.1±2.39，与对照组比较，两组左耳重量相似，而实验组右耳重量显著小于模型组右耳(p<0.005)；
综上表明实验组水肿值显著低于对照组，差异有显著意义，表明格列苯脲对二甲苯所致毛细血管通透性增高引起的明显抗炎作用有良好预防性抑制效果。且格列苯脲给药剂量为40～60mg/kg(格列苯脲的用量与小鼠体重的比值)。最为优选地，所述格列苯脲给药剂量为50mg/kg。
所述仅为本发明的较佳实施例而已，并不用以限制本发明，凡在本发明的精神和原则之内，所作的任何修改、等同替换、改进等，均应包括在本发明的保护范围之内。
Claims (8)
1.格列苯脲在制备抗炎药物中的应用。
2.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述抗炎药物为对二甲苯所致毛细血管通透性增高引起的抗炎药物。
3.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述给药方式包括灌胃、口服、静脉注射中的一种。
4.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述毛细血管包括小鼠毛细血管。
5.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述格列苯脲的给药剂量为40～60mg/kg。
6.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述格列苯脲的给药剂量为50mg/kg。
7.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述抑制毛细血管通透性药物包含格列苯脲或其药学上可接受的盐，水合物或其组合，以及辅料。
8.如权利要求1所述的应用，其特征在于：所述抑制毛细血管通透性药物制备成片剂、胶囊、口服液体制剂、喷雾剂、注射液中的任意一种或两种以上的组合物。
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| CN201911344160.7A CN110898071A (zh) | 2019-12-24 | 2019-12-24 | 格列苯脲在制备抗炎药物中的应用 |
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|---|---|---|---|---|
| CN105884716A (zh) * | 2016-05-19 | 2016-08-24 | 王昌荣 | 一种格列本脲的药物组合物及其医药用途 |
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Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| LIN, YW等: "Glyburide and retinoic acid synergize to promote wound healing by anti-inflammation and RIP140 degradation", 《SCIENTIFIC REPORTS》 * |
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