CN110868993A - 皮肤组合物增效油 - Google Patents

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Abstract

描述了具有稳定的油溶性活性物质的增效油。所述油适用于与最终用途组合物组合以增强所述组合物的功效并确保在施用后对消费者具有优异的局部益处。

Description

皮肤组合物增效油
技术领域
本发明涉及皮肤组合物增效油和由于用这种油增效而具有增强功效的化妆品组合物。所述增效油包含溶解在其中的活性物质，并且可以通过计量方案添加到化妆品组合物中。所述方案使得可以控制局部施用于消费者的组合物的活性强度。
背景技术
皮肤干燥、老年斑和皱纹只是影响消费者皮肤的一些缺陷。个人护理产品(包括乳膏和洗剂)通常配有活性物质以解决此类缺陷。传统产品通常具有一些缺点，因为在产品中配制的活性物质往往不稳定和/或彼此相互作用以产生副产物，这些副产物几乎没有或没有已知的皮肤益处。活性物质的不稳定性和相互作用还经常导致化妆品组合物变色，具有恶臭或两者兼有，其中这些特征将总是会导致消费者不再继续使用这样的产品。
人们越来越感兴趣的是开发具有稳定活性物质并能够在局部施用时为消费者提供优异功效的化妆品组合物。
发明内容
因此，本发明涉及皮肤组合物增效油。所述皮肤组合物增效油具有溶解在其中的活性物质，并且适用于通过计量方案添加到化妆品组合物中，以意外地产生当局部施用时具有优异的活性功效的化妆品组合物。
附加信息
已经开发了局部用组合物。在第8,124,063号美国专利中，描述了用于保湿人类皮肤的组合物。
已经公开了用于制备有益于皮肤的局部用组合物的其他努力。在第8,409,550；8,226,933和7,959,913号美国专利中，描述了含有增效剂的组合物。
已经公开了用于制备皮肤有益组合物的其他努力。在第8,642,665号美国专利中，描述了环境友好和低增白的局部用组合物。
所述额外信息均未描述所要求保护的本发明中提出的组合物。
发明概述
在第一方面，本发明涉及增效油，其包括：
(a)油，该油的过氧化物值为0至4meq/kg，极性指数为20至80mN/m；
(b)油溶性活性物质
其中所述油占所述增效油的88至99.5重量％，所述增效油任选包含结构化剂。
在第二方面，本发明涉及化妆品组合物，在其中添加有本发明第一方面的增效油。
在第三方面，本发明涉及用于将本发明第一方面的增效油添加到化妆品组合物中的方案或方法。
通过下面的描述和实施例，本发明的所有其他方面将变得更加显而易见。
如本文所用，皮肤是指包括手臂、面部、脚、颈部、胸部、手、腿、臀部和头皮(包括头发)上的皮肤。最终用途组合物(水或油连续相，但优选油连续相)是局部用的组合物，包括乳膏、洗剂、香脂、精华液、凝胶、摩丝、除臭剂、止汗剂、洗发水、护发素和个人洗液。活性物质是指改善皮肤特征的成分。本发明的增效油是具有油的组合物，其包含可与最终用途组合物组合的稳定且可溶的活性物质。极性指数是指通过滴重法测得的油对水的界面张力测量值(M.Alpbaz et al,:The Measurement of Interfacial Tension by Drop WeightMethod,Commun.Fac.Sci.Univ.Ank.Serie B,V 34,p 103,1988)。过氧化物值是通过标准碘量滴定法测得的油的正常氧化指数。活性物质不相容意味着存在时，它们的组合效益可能差于每种物质单独提供的效益。视黄酸前体的定义是指在被氧化时可以转化为视黄酸的成分。
除非另有明确说明，本文所述的所有范围旨在包括其中所包含的所有范围。术语“包含”旨在涵盖术语“基本上由……组成”和“由……组成”。为了避免疑义，本发明的包含油、结构化剂和活性物质的组合物是指包括基本上由这些成分组成的组合物和由这些成分组成的组合物。用来表征增效油中活性物质的术语“稳定”是指在与最终用途组合物组合之前保持不变的活性物质。除非另有说明，本文中使用的所有百分比均指重量百分比。除在操作比较实施例中或另有明确指示外，本说明书中所有表示材料的量或比例或条件和/或材料的物理性质和/或用途的数字均应理解为由单词“约”修饰。
具体实施方式
关于可用于本发明的增效油的活性物质的唯一限制是，该活性物质可溶于其中并在局部施用时对皮肤有益。
适用于本发明的活性物质的说明性实例包括油溶性的那些，如维生素A、D、E和K(及其油溶性衍生物)，防晒霜，如乙基己基甲氧基肉桂酸酯、双乙基己基氧基苯酚甲氧基苯酚三嗪、2–乙基己基–2–氰基–3,3–二苯基–2–丙酸、甲酚曲唑三硅氧烷、3,3,5–三甲基环己基2–羟基苯甲酸酯、2–乙基己基–2–羟基苯甲酸酯或它们的混合物。
适用的其他油溶性活性物质包括间苯二酚，如4–乙基间苯二酚、4–己基间苯二酚、4–苯基乙基间苯二酚、4–环戊基间苯二酚、4–环己基间苯二酚、4–异丙基间苯二酚或其混合物。另外，可以使用5–取代的间苯二酚，如4–环己基–5–甲基苯–1,3–二醇、4–异丙基–5–甲基苯–1,3–二醇、其混合物等。所述5–取代的间苯二酚及其合成描述于共同指定的第2016/0000669A1号美国专利申请公开中。
其他适用的油溶性活性物质包括omega-3脂肪酸、omega-6脂肪酸、甘宝素(climbazole)、法呢醇(farnesol)、熊果酸(ursolic acid)、肉豆蔻酸、香叶基香叶醇、油基甜菜碱、椰油酰基羟乙基咪唑啉、己酰基鞘氨醇、12–羟基硬脂酸、岩芹酸(petroselinicacid)、共轭亚油酸、其混合物等。
在一个特别优选的实施方案中，用于本发明的油溶性活性物质是下式表示的视黄酸前体：
Figure BDA0002361154320000041
其中，每个R都独立地是氢或C1-6烷基，并且X是
Figure BDA0002361154320000042
其中，每个R′是氢或C1-C3烷基，并且n是0至16(优选1至5)的整数，所述视黄酸前体是视黄醇、视黄醛、丙酸视黄酯、棕榈酸视黄酯、乙酸视黄酯或其混合物。
优选，每个R都是CH3，每个R′都是氢，优选的视黄酸前体是丙酸视黄酯，
Figure BDA0002361154320000043
还适用的另一种视黄酸前体是由Molecular Design International以商品名
Figure BDA0002361154320000044
销售的对甲氧基苯基氧代乙醇视黄酸酯(hydroxyanasatil retinoate)。其可以与本文所述的活性物质混合使用。
在本发明的范围内，在本发明的增效油中存在的第一和第二活性物质的重量比为1.5:0.25至0.25:1.5，通常重量比为1.3:1至1:1.3，包括其中包含的所有比率。
在另一个实施方案中，当增效油包含诸如视黄酸前体的第一活性物质和与第一活性物质不相容的诸如间苯二酚的第二活性物质时，其中之一的用量为另一种活性物质用量的2至5、优选3至7、最优选4至10倍。
在另一个实施方案中，当存在诸如视黄酸前体的第一活性物质且第一和第二活性物质在同一组合物中彼此不相容时，基于增效油的总重量，所述油中存在小于0.3重量％、优选小于0.1重量％、最优选不存在第二活性物质如间苯二酚。
在另一个实施方案中，当存在第二活性物质如间苯二酚且第一和第二活性物质在同一组合物中彼此不相容时，基于所述增效油的总重量，存在小于0.3重量％、优选小于0.1重量％、最优选不存在第一活性剂如视黄酸前体。
在一个优选的实施方案中，视黄酸前体和间苯二酚以0.6:1.0至1.0:0.6、优选0.8:1至1:0.8的重量比存在于增效油中。
通常，基于增效油的总重量，本发明中使用的油溶性活性物质的量为0.001至2.5％，优选为0.01至2％，最优选为0.05至2重量％，包括所有包含在其中的范围。
在一个最优选的实施方案中，本发明的增效油具有丙酸视黄酯和己基间苯二酚和/或乙基间苯二酚作为活性物质。在另一个优选的实施方案中，所述增效油包含作为活性物质的丙酸视黄基酯和甘宝素。
适用于本发明的油(即，用于制备具有可溶性活性物质的增效油的载油)包括过氧化物值为0至4，优选为0.0至3.5，最优选为0.0至2.25的那些油。这些油的极性指数为0.1至80mN/m，优选为1.0至75mN/m，最优选为10至70mN/m。
适用于本发明的油的说明性实例包括烃和聚合物油，如矿物油、角鲨烷、角鲨烯、异十六烷或氢化聚异丁烯；以及硅油，如二甲基硅酮(如Dow Chemical的DC245)或环甲基硅酮；以及酯，如肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、异硬脂酸异丙酯、棕榈酸异硬脂基酯、肉豆蔻酸异硬脂基酯、异硬脂酸异硬脂基酯、油酸油基酯、油酸癸酯、癸基椰油酸酯、乙基己基羟基硬脂酸酯、乙基己基棕榈酸酯、乙基己基硬脂酸酯、鲸蜡硬脂基乙基己酸酯、鲸蜡硬脂基异壬酸酯、丙二醇二辛酸酯/二癸酸酯或辛酸癸酸甘油三酯。可以使用上述油的混合物，但是基于增效油中油的总重量，通常优选的油包含至少3重量％、优选至少5重量％、最优选至少7重量％至100重量％的辛酸癸酸甘油三酯、矿物油、硅油和/或酯油(如棕榈酸异丙酯)。
油通常占增效油总重量的88至99.5重量％，优选90至96重量％，最优选90至94重量％，包括其中所含的所有范围。在一个优选的实施方案中，最优选本发明的增效油基本上由油和油溶性活性物质组成，更优选由油、油溶性活性物质和结构化剂组成，并且最优选使用所述增效油来使最终用途组合物增效。
适用于与本发明的增效油组合(即与其一同计量或使用)的最终用途组合物通常是包含2至98重量％水的乳液。这样的乳液可以包含2至98重量％的油，其中所述油可以与用于制备本文所定义的具有可溶性活性物质的增效油的油相同。
适用于与增效油一同计量的最终用途组合物的乳化剂的HLB通常为5至20，优选为5至18，最优选为5至7，包括其中所包含的所有范围。适用于本发明所述的最终用途组合物的乳化剂类型的示例性实例包括鲸蜡硬脂醇聚醚–20(ceteareth-20)、鲸蜡硬脂基葡糖苷、鲸蜡醇聚醚–10(ceteth-10)、鲸蜡醇聚醚–20(ceteth-20)、异硬脂醇聚醚月桂酰胺、卵磷脂、亚油酰胺(linoeamide)、油醇聚醚–10(oleth-10)、PEG-20、甲基葡萄糖倍半硬脂酸酯、聚山梨醇酯20、聚山梨醇酯40、聚山梨醇酯60、聚山梨醇酯80、聚山梨醇酯85、硬脂酰胺MEA、其混合物等。
以
Figure BDA0002361154320000071
和
Figure BDA0002361154320000072
的名称销售的乳化剂是适用的。优选的乳化剂包括HLB为7或更低的乳化剂，如月桂酸甘油酯、鲸蜡醇聚醚2(ceteth 2)、硬脂酸甘油酯、PEG–4二月桂酸酯等。
乳化剂通常占最终用途组合物重量的0.1至25％，优选0.5至20％，最优选0.8至5％，包括其中所包含的所有范围。如上所述，所述最终用途组合物可以是水包油或油包水组合物，但优选是油包水组合物。
适用于与本发明的增效油组合(即与其一同计量或使用)的最终用途组合物还可包括双重乳液，其外相优选为油。
令人满意地可以将防腐剂掺入本发明的最终用途组合物中以防止潜在有害微生物的生长。用于本发明的组合物的适用的传统防腐剂是对羟基苯甲酸的烷基酯。最近使用的其他防腐剂包括乙内酰脲衍生物、丙酸盐和各种季铵化合物。化妆品化学家熟悉适当的防腐剂，并按惯例选择它们以满足防腐剂挑战性测试并提供产品稳定性。特别优选的防腐剂是丁基氨基甲酸碘丙炔基酯、苯氧基乙醇、1,2–辛二醇、羟基苯乙酮、乙基己基甘油、己二醇、甲基对羟基苯甲酸酯(methyl paraben)、丙基对羟基苯甲酸酯(propyl paraben)、咪唑烷基脲(imidazolidinyl urea)、脱氢乙酸钠和苄醇。选择防腐剂时应考虑组合物的用途以及防腐剂与乳液中其他成分之间可能的不相容性。最终用途组合物中优选以0.01至2重量％的量使用防腐剂，包括其中所包含的所有范围。通常优选1,2–辛二醇和苯氧基乙醇的组合，或丁基氨基甲酸碘丙炔基酯和苯氧基乙醇的组合。还优选的是单独具有羟基苯乙酮或与其他防腐剂混合的防腐剂体系。
增稠剂(结构化剂)可以任选地包含(优选包含)在本发明的增效油中(当它们是油溶性的时)以及与增效油组合的最终用途组合物中。特别有用的是油溶性增稠剂，如可从Lonza商购获得的ViscUpTM(氢化苯乙烯丁二烯共聚物)。其他适用的增稠剂可包括有机硅弹性体、热解法二氧化硅、镁铝硅酸盐。其他的增稠剂可以包括聚酰胺，如以商标名SylvaclearTM、SylvasolTM、UniclearTM、SylvagelTM销售的那些。粘土如膨润土、锂蒙脱石也是适用的油性胶凝剂。其他适用的胶凝剂还可以包括以商标名TixogelTM、GaramiteTM销售的天然亲有机的层状硅酸盐。其他增稠剂可包括以商标名RheocinTM销售的氢化蓖麻油。也可以使用疏水改性的多糖。实例包括疏水改性的淀粉、天然/合成胶和纤维素。
在最终用途组合物的水相的情况下，麦芽糖糊精、黄原胶、柑桔纤维和羧甲基纤维素是通常优选的增稠剂。结构化剂通常占所述增效油和/或最终用途组合物的重量的0.001至20％，优选0.1至16％，最优选0.25至12.5％，包括其中所含的范围。在一个特别优选的实施方案中，结构化剂在增效油中的含量为增效油总重量的2.5至6.5重量％，包括其中所包含的所有范围。
香料、固定剂和剥落剂可任选地包含在本发明的增效油和/或最终用途组合物中。这些物质中的每一种的含量可以为约0.05重量％至约5重量％，优选为0.1重量％至3重量％。
常规润湿剂可以任选地作为皮肤有益剂用作本发明的最终用途组合物的添加剂。其通常是多元醇类材料。典型的多元醇包括甘油(即甘油或甘油)、丙二醇、二丙二醇、聚丙二醇、聚乙二醇、山梨醇、羟丙基山梨醇、己二醇、1,3–丁二醇、异戊二烯二醇、1,2,6–己三醇、乙氧基化甘油、丙氧基化甘油及其混合物。最优选的是甘油、丙二醇或其混合物。所使用的湿润剂的量可以为最终用途组合物总重量的0.0至15重量％。
任选可以使用常规的感官颗粒，例如KOBO出售的聚乙烯、聚甲基丙烯酸甲酯、二氧化硅珠。当使用时，其通常占最终用途组合物重量的0.1至2.0％。
本发明的最终用途组合物可任选地包含水溶性活性物质，例如维生素B2、维生素B3(烟酰胺)、维生素B6、维生素C等。也可以使用维生素的衍生物。
例如，可以使用维生素C衍生物，如抗坏血酸四异棕榈酸酯，抗坏血酸磷酸镁和抗坏血酸糖苷。适用于最终用途组合物的水连续相中的其他水溶性活性物质是提取物，如鼠尾草、芦荟、绿茶、葡萄籽、百里香、洋甘菊、甘草或迷迭香提取物或其混合物。其他适用的水溶性活性物质包括α–羟基酸如乳酸和乙醇酸、β–羟基酸如水杨酸、氨基酸如胱氨酸、精氨酸、赖氨酸、谷氨酰胺、甘氨酸、谷氨酸(及其衍生物、如焦谷氨酸)、丙氨酸、缬氨酸和皮肤有益剂如阿魏酸(ferulic acid)、透明质酸(hyaluronic acid)和尿囊素(allantoin)。也可以使用水溶性防晒剂如恩舒利唑(ensulizole)。适用于本发明最终用途组合物的水溶性活性物质(包括混合物)的总量可以为最终用途组合物总重量的0.0至15重量％，优选0.001至10重量％，最优选0.01至4重量％，包括其中所包含的所有范围。
当制备本发明的增效油时，可以将所需成分混合以制备其中具有可溶性活性物质的油连续相组合物。通常在大气条件下使用中等剪切，温度为环境温度至85℃。适用于本发明的最终用途组合物可以通过常规方法混合，包括那些使用标准均质技术的方法。适用的最终用途组合物也可以是可商购的那些。
在一个优选的实施方案中，本发明的增效油的粘度为750至15,000cps，优选为2,000至10,000cps，最优选为4,000至7,000cps，包括其中所包含的所有范围，其中可以使用Brookfield(DV-1+)粘度计(温度25℃，20RPM，RV6 30秒)来测量增效油的粘度。
基于增效油的总重量，本发明的增效油通常应含有小于5重量％的水，优选0.0至2.5重量％的水，包括其中所包含的所有范围。在一个最优选的实施方案中，所述增效油是无水的，因此不含水。
描述用于本发明的增效油中的油溶性活性物质也可以存在于最终用途组合物的油相中。通常，此类油溶性活性物质占最终用途组合物重量的0.0至20重量％，优选0.01至16重量％，最优选1.0至12重量％，包括其中所包含的所有范围。在一个特别优选的实施方案中，最终用途组合物的油相中存在0.001至6重量％、最优选0.03至3.5重量％的间苯二酚衍生物，其中不存在视黄酸前体。
如果需要凝胶，则可向增效油中添加油基胶凝剂，如包含卵磷脂、磷脂、植物油脂剂(phytostearol)或其混合物的那些。这些试剂通常占增效油的0.1至2重量％，优选0.5至1.5重量％，包括其中所包含的所有范围。
将本发明的增效油计量加入到最终用途组合物中，并且通常指示消费者将增效油与已经在消费者手中的最终用途组合物组合。首先可以将它们在诸如可重复使用的塑料杯的小容器中混合。提供与最终用途组合物组合的增效剂的用量的说明，以便消费者通过在其手中混合(搅拌或结合其身体)来得到充分混合且增强的最终用途组合物，其具有完好的活性物质，可施用于需要改善的皮肤上。通常提供不单独使用增效油并且仅与最终用途组合物组合使用的说明。增效剂计量可以通过适合于释放液滴的包装或具有滴眼剂的包装来实现，优选具有体积标记。通常指示消费者使用最终用途组合物的量比增效油的量多2至8倍，优选4至6倍，包括其中的所有范围。
适用于用本发明的增效油进行增效的最终用途组合物仅限于可以局部施用以提供消费者益处的那些。特别优选与本发明的增效油一同使用的优异产品是由
Figure BDA0002361154320000101
以商品名
Figure BDA0002361154320000102
Figure BDA0002361154320000103
Fair and
Figure BDA0002361154320000104
St
Figure BDA0002361154320000105
Kate
Figure BDA0002361154320000106
等销售的产品。
所提供的实施例是为了促进对本发明的理解。它们无意于限制权利要求的范围。
实施例1
在中等剪切力(大气压，温度为40℃)下将以下成分混合，以制备符合本发明的增效油。通过HPLC确定存在的活性物质的量。
成分 重量百分比
辛酸癸酸甘油三酯(CCT) 余量
棕榈酸异丙酯 36％
矿物油70 47％
硅油(DC245) 2％
4–己基间苯二酚 0.4％
丙酸视黄酯 0.37％
甘宝素 0.25％
ViscUp<sup>TM</sup>(氢化苯乙烯丁二烯共聚物) 4％
当在45℃下储存三个月时，根据本实施例制得的增效油令人惊奇地显示几乎没有可见的颜色变化，己基间苯二酚的原始使用量的90％和丙酸视黄基酯的原始使用量的80％保持不变。结果表明，符合本发明提出的标准的活性物质水平和油的选择出乎意料地产生了具有稳定的活性物质的油基增效油。
实施例2
以实施例1中所描述的类似的方式混合下述成分。
Figure BDA0002361154320000111
令人惊奇的是，在45℃下储存5天及HPLC分析后，获得以下结果。
Figure BDA0002361154320000121
这些结果表明，当活性物质超过2.5％时，活性物质的稳定性变差。
实施例3
通过以类似于实施例1中所述的方式混合成分来制备以下样品。将样品在70℃下保存11天。
Figure BDA0002361154320000122
令人惊奇的是，在储存及用HPLC分析评估后，获得以下结果。
Figure BDA0002361154320000123
这些结果表明，当以不符合本发明标准的方式使用油和/或活性物质的量时，存在的活性物质的稳定性降低。
实施例4
将与实施例1中所制的类似的增效油与市售洗剂(Pond′s age miracleTM)组合以进一步增强后者的性能。专门小组成员被指示对每一份增效油使用5份最终用途组合物，并在可重复使用的化妆品杯中将这些成分在剪切力作用下组合。然后将所得的最终用途产品施用在专门小组成员的手上，以提供优异的局部益处。令人惊奇的是，所述组合物易于混合和施用。所述组合物在施用时没有导致不愉快的感官特性。

Claims (10)

1.增效油，其包含
(a)油，所述油的过氧化物值为0至4meq/kg，极性指数为20至80mN/m；
(b)油溶性活性物质
其中所述油占所述增效油的88至99.5重量％，所述增效油任选包含结构化剂。
2.根据权利要求1所述的增效油，其中所述结构化剂的含量为2.5至5.5重量％。
3.根据权利要求1或2所述的增效油，其中所述油溶性活性物质是视黄酸前体或间苯二酚衍生物。
4.根据前述权利要求之一所述的增效油，其中所述油溶性活性物质是视黄酸前体和间苯二酚衍生物的混合物。
5.根据前述权利要求之一所述的增效油，其中所述视黄酸前体是丙酸视黄酯，及4–己基间苯二酚、4–乙基间苯二酚或其混合物。
6.根据前述权利要求之一所述的增效油，其中所述油包含辛酸癸酸甘油三酯、硅油、矿物油、棕榈酸异丙酯或其混合物。
7.根据前述权利要求之一所述的增效油，其中所述增效油还包含甘宝素。
8.根据前述权利要求之一所述的增效油，其中所述增效油还包含Ω–3脂肪酸、Ω–6脂肪酸、甘宝素、法呢醇、熊果酸、肉豆蔻酸、香叶基香叶醇、油基甜菜碱、椰油酰基羟乙基咪唑啉、己酰基鞘氨醇、12–羟基硬脂酸、岩芹酸、共轭亚油酸或其混合物。
9.根据权利要求1所述的增效油使最终用途组合物增效并用所述最终用途组合物处理皮肤状态的用途。
10.使最终用途组合物增效的方法，其包括以下步骤：
(a)将最终用途组合物和根据权利要求1所述的增效组合物施用到消费者的至少一个手掌和/或身体表面上；
(b)指导消费者将所述最终用途组合物和增效组合物在手掌中或在身体表面上混合在一起；及
(c)将所得的增强的组合物局部施用在需要改善的皮肤上。
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