CN110742869A

CN110742869A - 一种醋酸地塞米松片及其制备方法

Info

Publication number: CN110742869A
Application number: CN201911188444.1A
Authority: CN
Inventors: 张强; 李安
Original assignee: Anhui Jintaiyang Biochemical Medicine Co Ltd
Current assignee: Anhui Jintaiyang Biochemical Medicine Co Ltd
Priority date: 2019-11-28
Filing date: 2019-11-28
Publication date: 2020-02-04

Abstract

本发明公开一种醋酸地塞米松片及其制备方法，包括以下原料的重量百分比组成：醋酸地塞米松0.62％、玉米淀粉68.00％、蔗糖29.56％、羧甲淀粉钠0.99％、硬脂酸镁0.74％、十二烷基硫酸钠0.09％。本发明提供的一种醋酸地塞米松片的制备方法中，通过原料的先实现醋酸地塞米松的微粉化处理，随后再与玉米淀粉原料的充分混合，提高压片的溶出度，同时醋酸地塞米松与淀粉制备时融合，保护其整体形态的同时，还保护了整体的药效不易流失，保证了其外观完整光洁，色泽均匀，水分≤5.0％、含量93.0‑107.0％、脆碎度≤0.8％。

Description

一种醋酸地塞米松片及其制备方法

技术领域

本发明属于药品加工技术领域，具体涉及一种醋酸地塞米松片及其制备方法。

背景技术

醋酸地塞米松是一种肾上腺皮质激素类药，其抗炎、抗过敏、抗休克作用比泼尼松更显著，而对水钠潴留和促进排钾作用很轻，对垂体-肾上腺抑制作用较强。为白色或类白色的结晶或结晶性粉末；无臭，味微苦。在丙酮中易溶，在甲醇或无水乙醇中溶解，在乙醇或三氯甲烷中略溶，在乙醚中极微溶解，在水中不溶。

醋酸地塞米松具有的抗炎作用，免疫抑制作用能够显著提高其市场上的应用价值。但是其不易溶于水，在实际的服用过程中，需要对其进行二次加工，与其他溶溶物一起混合，以便被人体直接服用和吸收，首先二次加工时会造成醋酸地塞米松的原料药性降低，同时二次加工时只能一定程度上起到辅助作用，并不能起到大幅度被人体吸收的效果。

发明内容

针对现有技术的不足，本发明的目的在于提供一种醋酸地塞米松片及其制备方法，解决了现有技术中药物加工时会造成醋酸地塞米松的原料药性降低，同时二次加工时只能一定程度上起到辅助作用，并不能起到大幅度被人体吸收的效果。

本发明的目的可以通过以下技术方案实现：

一种醋酸地塞米松片，包括以下原料的重量百分比组成：醋酸地塞米松0.62％、玉米淀粉68.00％、蔗糖29.56％、羧甲淀粉钠0.99％、硬脂酸镁0.74％、十二烷基硫酸钠0.09％；

所述醋酸地塞米松片的质量参数为：水分≤4.0％、含量93.0-107.0％、脆碎度≤0.8％。

所述的醋酸地塞米松片的制备方法，包括以下步骤：

S1、按重量份在称量车间内分别称取各组份原料；

S2、按重量份比5:8:250称取醋酸地塞米松、羧甲淀粉钠、玉米淀粉，并置于二维混合机中混合搅拌10-20min；

S3、先向二维混合机中继续添加玉米淀粉搅拌混合20-30min，再添加重量份的蔗糖粉继续搅拌30-40min，获得物料A；

S4、按重量份比30:1称取玉米淀粉与十二烷基硫酸钠加水混合后制成质量浓度为8％的混合浆；

S5、将物料A置于槽形混合机中，干混5min，再加入混合浆继续搅拌10min，采用湿法制粒，并过16目尼龙筛网，获得湿制粒；

S6、将湿制粒采用沸腾干燥方法干燥30-40min，获得干制粒；

S7、在干制粒中加入剩余的原料十二烷基硫酸钠和硬脂酸镁继续混合搅拌60min，并将混合后的制粒进行压片、包装。

进一步的，所述制颗车间的空气压差大于室外3MPa以上。

进一步的，所述S2中醋酸地塞米松、羧甲淀粉钠、玉米淀粉原料混合后分多次加入至二维混合机中混合搅拌。

进一步的，所述蔗糖筛分过100目筛粉碎获得蔗糖粉。

进一步的，所述蔗糖粉碎、制混合浆、以及制粒和压片时控制操作温度为16-28℃，空气相对湿度为30-75％。

进一步的，所述S3中添加的玉米淀粉重量为S2中玉米淀粉用量的1.16倍。

进一步的，所述S4中添加的玉米淀粉重量为S2中玉米淀粉用量的0.048倍。

进一步的，所述S6中控制沸腾干燥时的控制进风温度75-85℃。

本发明的有益效果：

1、本发明通过原料的先实现醋酸地塞米松的微粉化处理，随后再与玉米淀粉原料的充分混合，提高醋酸地塞米松片的溶出度，同时醋酸地塞米松与淀粉制备时融合，保护其整体形态的同时，还保护了整体的药效不易流失，保证了其外观完整光洁，色泽均匀。

2、本发明提供的采用醋酸地塞米松的微粉化处理，对难溶性原料进行理化处理，在不改变其化学结构和药理作用的前提下，在提高醋酸地塞米松片的溶解度的同时，也明显提高了醋酸地塞米松片的水溶性压片成型的醋酸地塞米松片溶出迅速，质量稳定，水分≤5.0％、含量93.0-107.0％、脆碎度≤0.8％。

附图说明

为了更清楚地说明本发明实施例或现有技术中的技术方案，下面将对实施例或现有技术描述中所需要使用的附图作简单地介绍，显而易见地，对于本领域普通技术人员来讲，在不付出创造性劳动的前提下，还可以根据这些附图获得其他的附图。

图1是本发明实施例的整体流程结构示意图。

具体实施方式

下面将结合本发明实施例中的附图，对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有作出创造性劳动前提下所获得的所有其它实施例，都属于本发明保护的范围。

实施例1：

本实施例提供一种醋酸地塞米松片，包括以下原料的重量份组成：醋酸地塞米松5kg、玉米淀粉552kg、蔗糖240kg、羧甲淀粉钠8kg、硬脂酸镁6kg、十二烷基硫酸钠0.7kg。

醋酸地塞米松片的质量参数为：水分≤4.0％、含量＝93.0％、脆碎度≤0.8％、溶出度的限度为标示量的75％。

醋酸地塞米松片的制备方法，包括以下步骤：

S1、按重量份在称量车间内分别称取各组份原料。

S2、按重量份称取醋酸地塞米松5kg、羧甲淀粉钠8kg、玉米淀粉250kg先进行混合，并置于二维混合机中混合搅拌10min(混合物料分多次加入至二维混合机中混合，拌合后，吸入总混机中)，控制环境条件：温度16-28℃、相对湿度30-75％、并保持制粒间的空气压差应≥3Pa，以便减少外部的杂尘进入到室内。

S3、先向二维混合机中继续添加玉米淀粉290kg搅拌混合20min，再添加重量份的蔗糖粉240kg混合30min，获得物料A，其中：蔗糖筛分过100目筛粉碎获得蔗糖粉。

S4、用不锈钢桶称取纯化水123kg，加入夹层锅中，打开蒸汽阀门，加热至沸，按重量份称取玉米淀粉12kg与十二烷基硫酸钠0.4kg加入盛有20kg纯化水的不锈钢桶中，搅拌均匀后倒入夹层锅中，再充分搅拌，制成浓度8％的混合浆。

S5、将物料A置于槽形混合机中，干混搅拌5min，加入制好的混合浆15.5kg，搅拌10min，将软材倒入摇摆式颗粒机中按《YK-160/YK160A摇摆式颗粒机标准操作规程》操作制粒，用16目尼龙筛网制粒，同法再制取14料，获得湿制粒。

S6、将制好的湿制粒每2料合并投入沸腾干燥机内干燥(最后一锅单独干燥)，设定风机频率35HZ，进风温度80℃，控制进风温度80±5℃，终点判定温度43℃，按《FBG-200沸腾干燥机标准操作规程》操作，干燥时间约为30min(最后一锅单独干燥时间约为10-20min)，并记录实际干燥时间，结束后及时拉出倒入中转车内，并进行整粒制备，获得干制粒。

S7、在干制粒中加入剩余的原料十二烷基硫酸钠0.3kg和硬脂酸镁6kg继续混合搅拌60min，将混好的颗粒盛装在衬有内膜袋的不锈钢桶或塑料桶内称重后置颗粒中转间，做好状态标识，注明品名、规格、批号、数量、操作者、日期，及时请验。

实施例2：

本实施例提供一种醋酸地塞米松片，包括以下原料的重量份组成：醋酸地塞米松7.5kg、玉米淀粉828kg、蔗糖360kg、羧甲淀粉钠12kg、硬脂酸镁9kg、十二烷基硫酸钠1.05kg。

醋酸地塞米松片的质量参数为：水分≤4.0％、含量＝107.0％(由于在压片过程中醋酸地塞米松片总质量存在一定误差，导致醋酸地塞米松片中的有效成分也会存在偏差，造成部分有效成分含量大于100％)、脆碎度≤0.8％、溶出度的限度为标示量的75％。

醋酸地塞米松片的制备方法，包括以下步骤：

S1、按重量份在称量车间内分别称取各组份原料。

S2、按重量份称取醋酸地塞米松7.5kg、羧甲淀粉钠12kg、玉米淀粉375kg先进行混合，并置于二维混合机中混合搅拌20min(混合物料分多次加入至二维混合机中混合，拌合后，吸入总混机中)，控制环境条件：温度16-28℃、相对湿度30-75％、并保持制粒间的空气压差应≥3Pa，以便减少外部的杂尘进入到室内。

S3、先向二维混合机中继续添加玉米淀粉435kg搅拌混合20min，再添加重量份的蔗糖粉360kg混合40min，获得物料A，其中：蔗糖筛分过100目筛粉碎获得蔗糖粉。

S4、用不锈钢桶称取纯化水184.5kg，加入夹层锅中，打开蒸汽阀门，加热至沸，按重量份称取玉米淀粉18kg与十二烷基硫酸钠0.6kg加入盛有30kg纯化水的不锈钢桶中，搅拌均匀后倒入夹层锅中，再充分搅拌，制成浓度8％的混合浆。

S6、将制好的湿制粒每2料合并投入沸腾干燥机内干燥(最后一锅单独干燥)，设定风机频率35HZ，进风温度80℃，控制进风温度80±5℃，终点判定温度43℃，按《FBG-200沸腾干燥机标准操作规程》操作，干燥时间约为40min(最后一锅单独干燥时间约为10-20min)，并记录实际干燥时间，结束后及时拉出倒入中转车内，并进行整粒制备，获得干制粒。

S7、将干燥好的干制粒倒入摇摆式颗粒机中进行整粒，在整粒后的干制粒中加入剩余的原料十二烷基硫酸钠0.3kg和硬脂酸镁6kg继续混合搅拌60min，将混好的颗粒盛装在衬有内膜袋的不锈钢桶或塑料桶内称重后置颗粒中转间，做好状态标识，注明品名、规格、批号、数量、操作者、日期，及时请验。

综上所述，本发明提供的一种醋酸地塞米松片及其制备方法中，通过原料的先实现醋酸地塞米松的微粉化处理，随后再与玉米淀粉原料的充分混合，提高醋酸地塞米松片的溶出度，同时醋酸地塞米松与淀粉制备时融合，保护其整体形态的同时，还保护了整体的药效不易流失，保证了其外观完整光洁，色泽均匀。

采用醋酸地塞米松的微粉化处理，对难溶性原料进行理化处理，在不改变其化学结构和药理作用的前提下，同时醋酸地塞米松片的溶解度提升。明显提高了醋酸地塞米松片的水溶性压片成型的醋酸地塞米松片溶出迅速，质量稳定，水分≤5.0％、含量93.0-107.0％、脆碎度≤0.8％。

在本说明书的描述中，参考术语“一个实施例”、“示例”、“具体示例”等的描述意指结合该实施例或示例描述的具体特征、结构、材料或者特点包含于本发明的至少一个实施例或示例中。在本说明书中，对上述术语的示意性表述不一定指的是相同的实施例或示例。而且，描述的具体特征、结构、材料或者特点可以在任何的一个或多个实施例或示例中以合适的方式结合。

以上显示和描述了本发明的基本原理、主要特征和本发明的优点。本行业的技术人员应该了解，本发明不受上述实施例的限制，上述实施例和说明书中描述的只是说明本发明的原理，在不脱离本发明精神和范围的前提下，本发明还会有各种变化和改进，这些变化和改进都落入要求保护的本发明范围内。

Claims

1.一种醋酸地塞米松片，其特征在于，包括以下原料的重量百分比组成：醋酸地塞米松0.62％、玉米淀粉68.00％、蔗糖29.56％、羧甲淀粉钠0.99％、硬脂酸镁0.74％、十二烷基硫酸钠0.09％；

2.根据权利要求1所述的醋酸地塞米松片的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

S1、按重量份在称量车间内分别称取各组份原料；

S4、按重量份比30:1称取玉米淀粉与十二烷基硫酸钠加水混合，制成质量浓度为8％的混合浆；

S6、将湿制粒采用沸腾干燥方法干燥30-40min，获得干制粒；

3.根据权利要求2所述的醋酸地塞米松片的制备方法，其特征在于，所述制颗车间的空气压差大于室外3MPa以上。

4.根据权利要求2所述的醋酸地塞米松片的制备方法，其特征在于，所述S2中醋酸地塞米松、羧甲淀粉钠、玉米淀粉原料混合后分多次加入至二维混合机中混合搅拌。

5.根据权利要求2所述的醋酸地塞米松片的制备方法，其特征在于，所述蔗糖筛分过100目筛粉碎获得蔗糖粉。

6.根据权利要求2所述的醋酸地塞米松片的制备方法，其特征在于，所述S3中添加的玉米淀粉重量为S2中玉米淀粉用量的1.16倍。

7.根据权利要求2所述的醋酸地塞米松片的制备方法，其特征在于，所述S4中添加的玉米淀粉重量为S2中玉米淀粉用量的0.048倍。

8.根据权利要求2-7任一项所述的醋酸地塞米松片的制备方法，其特征在于，所述蔗糖粉碎、制混合浆、以及制粒和压片时控制操作温度为16-28℃，空气相对湿度为30-75％。

9.根据权利要求8所述的醋酸地塞米松片的制备方法，其特征在于，所述S6中控制沸腾干燥时的控制进风温度75-85℃。