CN109875920B - 含海洋植物的化妆美容组合物 - Google Patents

Abstract

本发明涉及用于改善眼下部皮肤的外观的化妆美容活性成分。更具体地，本发明涉及含海藻——墨角藻(Fucus vesiculosus)的提取物的化妆美容活性成分。本发明还涉及局部用化妆美容组合物，其包含单独的或与另外的化妆美容活性成分组合的、作为活性组分的海藻——墨角藻的提取物，以减少眼下部皮肤中的暗圈的外观。

Description

含海洋植物的化妆美容组合物

本申请为分案申请，原申请的申请号为201380059465.8，申请日为2013年11月12日，优先权日为2012年11月15日，发明名称为“含海洋植物的化妆美容组合物”。

相关申请的交叉参考

本申请要求2012年11月15日提交的临时申请系列号61/726,722的权益，将其用于所有有用的目的，并且通过引用将其说明书和附图合并入本文。

发明领域

本发明涉及用于改善眼下部皮肤的外观、包括眼下部皮肤中的暗圈的外观的化妆美容活性成分，其通过增加所述皮肤中的I型血红素氧化酶的活性来进行。更具体地，本发明涉及含海藻——墨角藻(Fucus vesiculosus)的提取物的化妆美容活性成分。

本发明还涉及局部用化妆美容组合物，其包含单独的或与另外的化妆美容活性成分组合的、作为活性组分的海藻——墨角藻的提取物，以减少眼下部皮肤中的暗圈的外观。

发明背景

眼下部皮肤中的暗圈能导致疲劳和/或老化的总体外观，且非常期望减少所述暗圈的外观以实现更年轻和更有活力的面容。因此，市场上存在的大量的化妆美容或皮肤养护产品主张减少这些暗圈的外观。

所述暗圈有多种原因，但主要是由于血红素分解代谢物、炎症和黑色素累积。血红素是血红素蛋白类的辅基，诸如血红蛋白，其为血液的主要成分。血红素经扩张的血管漏出，并变为游离血红素，其催化自由基的产生，且是促炎和促氧化的。血红素氧化酶是催化血红素降解为胆绿素的限速酶，胆绿素随后转化为胆红素、一氧化碳和将以铁蛋白形式储备的铁，其全部具有充分描述的抗氧化剂和抗炎性质。血红素氧化酶1(HO-1)是可诱导的同种型。激活的HO-1又会激活血红素的清除，由此减少暗圈的外观。因此期望具有能在眼下部皮肤中刺激HO-1生成的化妆美容活性成分。

此外，许多致力于暗圈的化妆美容组合物致力于眼部发生的另外的皮肤缺陷，以进一步减少“疲倦的眼”的外观。例如，致力于暗圈的产品经常还致力于眼部的浮肿(即，“眼袋”)、皱纹和干燥。为达成该目的，产品通常包含多种化妆美容活性成分，各自对应特定类型的缺陷之一。多种活性成分的使用增加配制该产品的难度，并增加原料费用。因此，期望有能应对与眼部区域有关的多种化妆美容领域担心的单一化妆美容活性成分。

发明概述

墨角藻，通常也称为墨角藻(bladderwrack)或岩石上的海草(rock weed)，是沿大西洋海岸线的海岸带/低潮带天然存在的温带藻类。其还可以在一些太平洋地区以及北海和波罗的海找到。

出人意料发现海洋植物——墨角藻的提取物刺激皮肤中HO-1的表达，由此有助于血红素分解代谢物的消除，已知血红素分解代谢物导致眼下部的暗圈。还出人意料地发现该提取物还具有作为额外益处的抗炎特性(可以减少血管舒张，并减少血红素的漏出)和抗氧化特性(可进一步改善眼袋和皱纹的外观)。该提取物还刺激胶原蛋白生成，由此减少眼下部和周围皮肤中的细纹和皱纹的外观。

因此，通过局部施用含墨角藻提取物的组合物可应对多种涉及眼部区域的化妆美容领域担心，并提供更年轻的和有活力的眼部外观。

本发明涉及以下方案：

1.包含墨角藻的提取物的化妆美容活性成分。

2.方案1的化妆美容活性成分，其中所述提取物是水提取物。

3.局部用组合物，其包含方案1的化妆美容活性成分。

4.方案3的局部用组合物，其中将所述化妆美容活性成分以基于局部用组合物的总重量的以重量计约0.01％至约10％的浓度掺入组合物中。

5.方案3的组合物，其中组合物为霜剂、凝胶剂或乳液类型的产品。

6.增加人皮肤中I型血红素氧化酶活性的方法，其包括向有需要的人的皮肤局部施用安全和有效量的方案1的化妆美容活性成分。

7.减少眼下部皮肤中的暗圈的外观的方法，其包括至少每天一次向所述皮肤施用方案3的局部用组合物。

8.包含方案2的化妆美容活性成分的局部用组合物。

9.方案4的组合物，其中所述组合物为霜剂、凝胶剂或乳液类型的产品。

10.方案3的局部用组合物，其中将所述化妆美容活性成分以基于局部用组合物的总重量的以重量计约1％至约5％的浓度掺入组合物中。

11.方案3的局部用组合物，其中将所述化妆美容活性成分以基于局部用组合物的总重量的以重量计约2％的浓度掺入组合物中。

12.方案11的组合物，其中所述组合物为霜剂、凝胶剂或乳液类型的产品。

通过以下的描述、实施例和权利要求，本发明的其他方面和目的将更清楚。

附图说明

图1是显示不同浓度的墨角藻水提取物对HO1基因表达的刺激的图。

图2是显示墨角藻提取物的抗氧化功效的另一个图。

图3是显示墨角藻提取物的抗炎功效的图。

发明详述

本发明的墨角藻可以是天然存在的(即，“野生的”)或栽培的。

墨角藻的提取物可通过本领域技术人员已知的提取方法获得。所述提取可通过水提取或通过使用醇或水/醇混合液的提取而进行，其中所述醇可以是异丙醇、乙醇或甲醇。优选，提取物由水提取而得。

本发明的墨角藻提取物可以以约0.1％至10％的浓度(以总组合物的重量计)用作化妆美容活性成分，优选约0.5％至约5％、且更优选约0.5％至约2％的浓度。在1％的浓度时，角蛋白细胞中的HO-1表达被诱导达4倍(相对于对照介质)，且IL-8生成被抑制达60％(相对于对照)。在2％的浓度时，角蛋白细胞中的HO-1表达被诱导超过8倍(相对于对照介质)。

如实施例和附图中进一步显示，当应用于眼下部皮肤时，本发明的化妆美容活性成分提供了多种美容益处。更具体而言，本发明的化妆美容活性成分在皮肤细胞中刺激HO-1，并提供非常好的抗氧化功效和抗炎功效。已证明了本发明的墨角藻提取物刺激胶原蛋白，且还会对细纹和皱纹的外观具有有益的效应。由于所述多种美容益处，本发明的提取物可在化妆美容配制物中用作单一的化妆美容活性成分，但在一些实施方案中，仍然期望与一种或多种另外的化妆美容活性成分组合使用所述提取物。有利的另外的化妆美容活性成分的实例为皮肤美白或亮肤化妆美容成分。

另外的优选的化妆美容组合物可包含一种或多种另外的来源于海洋的局部皮肤养护成分，其具有另外和/或补充的有益的皮肤效应。例如，用于该局部用组合物中的适合的另外的来源于海洋的局部皮肤养护成分可包括US 2010-0047219(Ceccoli等人)、US2010-0316720(Statz等人)、US 2009-0142370(Shih等人)、US 7128914(Leclerc等人)、US7220517(Nizard等人)(通过引用将这些文献全部合并入本文作为参考)中所描述的那些和皱波角叉菜(Chondrus crispus)提取物。本领域技术人员已知许多用于改善皮肤的健康和/或物理外观的其他化妆美容活性成分。技术人员将明白如何配制化妆美容或皮肤病学组合物以最优化期望的作用。

含本发明的提取物的化妆美容组合物可包含本领域技术人员已知的化妆美容或皮肤病学上可接受的成分，例如，至少一种选自以下的成分：防腐剂、润肤剂、乳化剂、表面活性剂、增湿剂、增稠剂、调理剂(conditioning agent)、成膜剂、稳定剂、稳定剂、质地形成剂(texturizing agent)、光泽剂、控油剂(mattifying agent)、增溶剂、色素、染料、芳香剂和遮光剂。CTFA化妆品成分手册第二版(1992)描述了多种化妆品和制药工业中常规使用的、特别适用于局部应用的且可用于与本发明的活性成组合使用的化妆美容用和药用成分。本文使用的术语“化妆美容或皮肤病学上可接受的”意指适用于与皮肤接触而没有不适当的毒性、配伍禁忌、不稳定性、刺激、变应性反应等，其与合理的收益/风险比相称。

有利地，将上文引用的组合物配制为选自以下的形式：溶液剂，水性或油性溶液剂，霜剂或水性或油性凝胶剂(特别是在罐或管中)、尤其是沐浴凝胶剂、洗发剂；奶液(milk)；乳剂、微乳剂或纳米乳剂、特别是水包油型或油包水型或多重型或硅化型；乳液(lotion)(特别是在玻璃瓶或塑料瓶或分配瓶中)或气雾剂；安瓿剂；液体肥皂；皮肤病学用饼(dermatological cake)；软膏剂；泡沫剂；无水产品，优选为液体、糊剂或固体，例如棒状物的形式；粉末。

在一些实施方案中，本发明的化妆美容组合物属于称为抗皱或抗老化的类型，特别旨在施用于称为“老化的”皮肤(即，实足年龄为40岁或更大的个体的皮肤)。在其他实施方案中，化妆美容组合物为用于给脸部皮肤化妆的产品、诸如粉底化妆品或遮瑕膏或者保护皮肤免受UV损伤的产品、特别是防晒霜产品和/或晒后护理产品。

还公开了化妆美容皮肤养护的方法，其包括向有需要的人的皮肤局部施用安全和有效量的墨角藻提取物，以减少眼下部皮肤中的暗圈的外观。该方法特别可用于处置可不仅具有暗圈和眼袋、还具有细纹和皱纹的老化皮肤。

本文使用的术语“安全和有效量”意指足够高以改良待处置的状况或递送所需的皮肤养护有益效应，但足够低以避免严重的副作用的活性成分的量，其具有可靠的医疗判断范围内的合理的收益/风险比。成分的“安全和有效量”将根据具体成分、成分渗透通过皮肤的能力、使用者的皮肤状况和本领域技术人员已知的其他类似的因素而变化。

尽管改善眼下部皮肤的外观所需的持续时间将基于特定化妆美容组合物的总功效和其中包含的墨角藻提取物的量而变化，但在一个优选的实施方案中，减少眼下部皮肤中的暗圈的外观的方法包括至少每天一次向所述皮肤施用安全和有效量的含墨角藻提取物的化妆美容组合物，其中所述化妆美容组合物包含约0.1％至10％的墨角藻提取物。

实施例

本发明可通过以下实施例的方式来进一步证明，这不应该被认为是限制性的。除非另外说明，否则在本文的任何实施例给出的比例被表示为重量百分比。温度是摄氏度，并且压力是大气压力。

提取物

墨角藻生物质得自商业供应商，且该生物质的各种提取物如下文所示制备。

水提取

将1.5％粗磨的墨角藻生物质加入95％去离子水中，并在室温适当混合过夜。将得到的混合液经滤袋粗过滤，然后经使用硅藻土的层叠式圆盘过滤器、随后经圆筒(canister)过滤器精过滤至0.22微米的最终孔径。

聚乙二醇(PEG)提取

将10％粗磨的墨角藻生物质加入90％的15％PEG溶液中，并在室温适当混合过夜。将得到的混合液经滤袋粗过滤，然后经使用硅藻土的层叠式圆盘过滤器、随后经圆筒过滤器精过滤至0.22微米的最终孔径。

HO-1刺激、抗氧化作用和抗炎作用的评价

制备墨角藻提取物，并过筛用于血红素氧化酶1刺激、抗氧化功效和抗炎功效。测试方案如下文所述。

墨角藻提取物对HO-1基因表达的刺激(RT-PCR)

将正常的人表皮角质形成细胞和正常的人皮肤成纤维细胞用墨角藻水提取物(0.5％、1％和2％浓度)处理24小时，将细胞用PBS洗涤一次，从细胞提取总RNA，并在RT-PCR反应中用作模板，其使用对血红素氧化酶1基因特异性的引物组。结果通过管家基因标准化并被表示为与未处理的对照相比的以2为底的log。结果图在图1中显示。对墨角藻PEG提取物(在0.1％、0.3％和1％的浓度)进行相同的试验。

墨角藻提取物在角蛋白细胞和成纤维细胞中对HO-1蛋白表达的刺激(蛋白质印迹)

将正常的人表皮角化细胞(NHEK)和正常的人成纤维细胞用墨角藻水提取物(在1％和2％的浓度)分别处理3天。然后通过在含蛋白酶抑制剂混合物(cocktail)的RIPA缓冲液中溶胞将细胞进行蛋白质印迹。将溶胞产物超声处理15秒，以12000g离心10分钟，并通过BCA测定定量上清液的蛋白质含量。然后通过以下方式分析血红素氧化酶1蛋白水平：在4-20％丙烯酰胺梯度凝胶中电泳移动，转移至硝酸纤维素膜，并使用小鼠抗-人血红素氧化酶1抗体和小鼠抗-β肌动蛋白抗体(以标准化蛋白质载量)进行印迹90分钟。在洗涤后，将膜用HRP-连接的抗-小鼠抗体进行印迹60分钟。将血红素加氧酶1和β-肌动蛋白条带拆分，并通过在Kodak Image Station 4000R化学发光定量。结果(角蛋白细胞)和(成纤维细胞)显示为血红素氧化酶1条带的标准化强度。

抗氧化测定(DPPH测定)

使用DPPH方法完成该测定。将100uL样品或标准品(Trolox-维生素E)与100ul的100uM DPPH溶液在96孔板中混合，在室温混合20分钟，并在510nm读取吸光度。结果呈现为trolox当量。浓度0.5％、1％、2％和5％的墨角藻水提取物的功效的图在图2中显示。

抗炎测定(IL-8测定)

将正常的人表皮角质形成细胞用墨角藻提取物处理，同时通过IL-1b刺激过夜。通过ELISA试剂盒(R&D系统,明尼阿波利斯,MN 55413,美国)测定上清液中的IL-8水平。结果呈现为未处理的对照品(非墨角藻但有IL-1b)的百分比。浓度0.5％、1％和2％的墨角藻水提取物浓度的功效的图在图3中显示。

胶原蛋白刺激

使用2012年6月20日提交的美国专利申请系列号13/528087中所述的方法(名称为“用于体外测定的免疫测定法”)测定胶原蛋白I，通过引用将其合并入本文。在用本发明的墨角藻水提取物处理后，用专用溶胞溶液使细胞分裂，并通过一级抗体人抗-胶原蛋白I(Interchim,Montlucon,法国)、并使用偶联于DELFIA Europium(Perkin Elmer,Courtaboeuf,法国)探针的二级抗体抗-IgG测定沉积的胶原蛋白I。测定与沉积的胶原蛋白的量成比例的铕相关荧光。结果呈现为PBS对照的胶原蛋白百分比。

化妆美容组合物

含本发明的化妆美容活性组分的示例性的霜剂化妆美容产品如下:

液晶霜剂:

将下文表1中显示的相A在带有适合搅拌器的烧杯中组合。混合直至胶膨胀。加热至75℃。将下文表1中显示的相B在旁边的烧杯组合，其中有适合的搅拌器。在水浴中加热至80℃直至均匀。将相B加入相A中，使用Silverson匀浆器(2000-4000rpm)混合直至均匀。移至旋刮(sweep)混合(50rpm)，并开始冷却。在40℃以下，将相C在匀浆器下(3000-5000rpm)加入AB直至均匀。移回至旋刮(sweep)，并在30℃落下。

表1:

Claims (15)

1.减少人眼下部皮肤中的暗圈的外观的非治疗方法，所述方法包括向人皮肤应用安全和有效量的包含化妆美容活性成分的局部用组合物，其中所述化妆美容活性成分包含墨角藻的提取物，且其中所述化妆美容活性成分以基于局部用组合物的总重量的以重量计0.01％至10％的浓度掺入局部用组合物中。

2.权利要求1的非治疗方法，其中墨角藻的提取物是选自水提取物、水/醇提取物或者聚乙二醇提取物的提取物。

3.权利要求1的非治疗方法，其中将所述局部用组合物应用于皮肤，通过增加人皮肤中I型血红素氧化酶活性来催化血红素降解。

4.权利要求1的非治疗方法，其中所述局部组合物为霜剂、凝胶剂或乳液类型的产品的形式。

5.权利要求1的非治疗方法，其中所述局部组合物为微乳剂、纳米乳剂或硅化型乳剂形式。

6.权利要求1的非治疗方法，其中所述化妆美容活性成分以基于局部用组合物的总重量的以重量计1％至5％的浓度掺入所述局部用组合物中。

7.权利要求1的非治疗方法，其中墨角藻的提取物是所述局部用组合物中唯一的化妆美容活性成分。

8.权利要求1的非治疗方法，其还包括至少每天一次向皮肤施用所述局部用组合物。

9.权利要求1的局部用组合物，其还包含皱波角叉菜提取物。

10.权利要求1的局部用组合物，其还包含聚乙二醇。

11.权利要求1的局部用组合物，其还包含选自以下的另外的成分：润肤剂、乳化剂、表面活性剂、成膜剂和增稠剂。

12.权利要求1的局部用组合物，其中所述局部组合物为霜剂的形式，所述霜剂包含水和丁二醇。

13.权利要求12的局部用组合物，其中所述霜剂还包含黄原胶。

14.权利要求13的局部用组合物，其中所述霜剂还包含鲸蜡醇。

15.权利要求14的局部用组合物，其中所述霜剂还包含氢化聚异丁烯。

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