CN1097139A - 治疗上呼吸道感染的复方固体型口服药物 - Google Patents

Abstract

本发明提供的是一种由天然药用成分组成用于 治疗上呼吸道感染的复方固体型口服药物，药用成分 为熊胆粉、大黄、儿茶、黄连、冰片、香墨、玄明粉等。

Description

本发明涉及的是采用天然药用成分组成用于治疗上呼吸道感染的复方固体型口服药物。

上呼吸道感染是临床常见由细菌或病毒感染引起的以发热、咳嗽、咽痛等症状为主的疾病。目前的治疗药物较多，按药物类型可有化学药物和传统医学的中药及其复方制剂之分。化学药物作用一般较迅速，且对症性强，但作用局限，副作用及禁忌症也大，易产生抗药性及病人的过敏性。传统医学的中成药制剂根据适应病症的侧重范围不同又可分为许多不同的类型和品种。例如目前较广泛使用的“万应锭”就是根据习用验方制成的一种疗效确切，且为历代医家公认的一种清热解毒作用较强的复方中成药。但由于为锭剂，服用不便，并且其中有麝香等源于珍稀动物的药物成分，客观上也极大地限制了其生产和使用。

另一方面，熊胆粉的清热解毒，镇痉明目等药用作用疗效确切，特别是目前已成功地采用人工引流技术制取熊胆粉，为中医药开拓了其广阔的药物资源，使得熊胆粉的应用日益广泛。如中国专利90107527.2介绍了一种使用熊胆的止咳药物;中国专利91101004.1介绍了含有熊胆成分的降高血压药物;92113876.8介绍了一种复方熊胆眼药等。但在对治疗上呼吸道感染的多种症状具有综合疗效的药物方面尚未被有效地利用。

本发明的目的在于针对上述问题，以“万应锭”为基础加以改进，提供一种药物来源充分，综合疗效更好的治疗上呼吸道感染的复方固体型口服药物。

本发明药物的药用成分全部为天然成分，其重量组成为：熊胆粉7～15份，大黄150～290份，儿茶77～150份，黄连115～220份，冰片15～30份，香墨115～220份，玄明粉15～30份。在此药物组成中，熊胆粉据《本草纲目》载，其味苦，性寒无毒、退热，具有清热解毒，镇痉明目作用，可以直挫热势。大黄具有泻火、解毒作用。儿茶清热化痰;冰片通诸窍，散郁火，黄连清热凉血燥湿;香墨止血消肿;玄明粉泻热导滞，尤以治目赤肿痛及咽喉红肿见长。这些药物与熊胆粉和大黄配伍，充分利用其清热解毒镇惊功效，发挥对上呼吸道感染多种症状的综合疗效。

按照中医学的理论和实践，上述药用成分组成中黄连可以为胡黄连或川黄连;根据药用原料的资源情况，儿茶可以用柴胡替换，香墨可用青蒿代替，用量范围不变，其组成药物的药效基本不受影响。

本发明上述药物在制备时并无特殊要求。例如，可将除熊胆粉和冰片以外的其余各药用原料按药典规定作预处理后，粉碎成粉末，再与熊胆粉和冰片混合均匀，然后根据粉剂、片剂、丸剂或胶囊剂等不同剂型的需要，加入制药上允许的辅料、赋型剂、添加剂等成分，制成不同剂型的固体口服药物。此外，也可以将其中的部分原料，如大黄、黄连等先水煎煮后取煎液过滤，浓缩成浸膏，再与处理成粉末状的其余原料成分混合、干燥、粉碎，制成胶囊或其它制剂。

现介绍一具体药物组成的实例：人工引流制取的熊胆粉11份（均为重量），大黄222份，儿茶111份，胡黄连167份，冰片22份，香墨167份和玄明粉22份，按上述方法成复方粉末后，按胶囊制剂工艺制成胶囊药物。以此药物作为进行下述药效学和治疗上呼吸道感染有关临床观察研究的本发明药物的实验样品。

1、解热作用

以体重为2±0.25kg的日本大耳兔为实验动物，将上述实验样品和“万应锭”均配成混悬水液。实验组按高剂量（0.75g（相当生药量，以下均同）/kg）和低剂量（0.15g/kg），万应锭对照组按0.15g/kg，空白组给同体积蒸馏水，分别灌服给药后，各组动物均立即以0.3ml/kg剂量耳缘静脉注射伤寒菌苗，观察7小时内不同时间的体温变化，结果见表1。此结果显示，本发明药物在高低剂量组均自0.5小时起即有明显的抑制体温升高作用，且作用时间较长。

2、镇静和抗炎作用

以体重为18±2g的小鼠为实验动物，实验组按高剂量（0.17g/20g）和低剂量（0.0425g/20g）分为两组，万应锭对照组按0.0425g/20g分别灌服上述混悬药液，空白组灌服等体积蒸馏水。灌服1小时后按0.7ml/20g剂量（1%浓度）腹腔注射阈下剂量的异戊巴比妥纳，以翻正反射消失1分钟以上者为睡眠指标，观察2.5小时内各组动物入睡情况，结果见表2。此结果表明了本发明药物的高剂量组有明显的镇静作用。

同样实验条件下，又以浸湿二甲苯滤纸于灌药后0.5小时在小鼠右耳贴15秒，以二甲苯致炎。15分钟后取小鼠左右耳相同部位同样大小的耳片分别称重，计算其两耳片重量差值，观察抗炎作用，结果也见表2。表明了本发明药物与万应锭在给药后0.5小时内均对该炎症所致的耳肿胀有明显抑制作用。

3、止咳作用

以昆明种小鼠为实验动物，按每20g体重0.17g，0.085g和0.0425g分为高、中、低剂量实验组，万应锭对照组按0.0425g/20g，空白组以同体积蒸馏水，分别灌服给药。将各组动物以0.5ml氨水引咳，观察咳嗽潜伏期和3分钟内的咳嗽次数，结果见表3。此结果表明本发明药物对氨水引咳法所致的小鼠咳嗽有明显的抑制作用，且作用力随药物剂量增大而增强。

4、体外抗菌作用

将本发明药物实验样品和“万应锭”对照品分别配制成不同浓度的混悬水液，作8种常见致病菌的体外抑菌实验，相应的最低抑菌浓度（MIC）见表4。此结果表明两药物对革兰氏阳性菌的作用强于革兰氏阴性菌，且本发明药物的抑菌作用优于“万应锭”。

5、抗病毒作用

将本发明药物实验样品和“万应锭”对照品分别配制成不同稀释度的药液，对流感病毒甲1型、甲3型和腺病毒3型、7型作灭活作用实验，其灭活作用的最高稀释比例结果见表5。表明了本发明药物对病毒也有较好的灭活作用。

以本发明上述药物实验样品制成的每粒含生药0.42g的胶囊制剂为实验组药物，按每日3～4次，每次2～3粒剂量服用，疗程3天，并分别以常规治疗剂量使用“万应锭”和市售“抗病毒冲剂”作为对照组，对162例急性上呼吸道感染病人作初步临床疗效对比观察。临床疗效结果见表6，实验室血液检测结果见表7。实践中发现，所用实验样品中各组分用量在此实验品所用量的±30%范围内的变化对使用效果无明显影响。此两表的对比结果清楚显示出，本发明药物虽是在原“万应锭”基础上作出的改进，但在治疗上呼吸道感染多种症状方面的疗效确切，而且使综合疗效显著提高，统计学处理结果表明，大多数项目指标中实验组与对照组间都有极显著的差异。这就充分显示了本发明药物所具有的意义和价值。

表1体温变化

Claims (4)

1、一种采用天然药用成分用于治疗上呼吸道感染疾患的复方固体型口服药物，其药用成分组成为(重量份)

熊胆粉        7～15

大黄                150～290

儿茶                77～150

黄连                115～220

冰片                15～30

香墨                115～220

玄明粉        15～30。

2、如权利要求1所述的药物，其特征在于所说的黄连为胡黄连。

3、如权利要求1或2所述的药物，其特征在于所说的儿茶可由柴胡代替，用量不变。

4、如权利要求1或2所述的药物，其特征在于所说的香墨可由青蒿代替，用量不变。