CN109498622A - 一种氯沙坦钾与罗格列酮组合物及其制备方法 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及一种氯沙坦钾与罗格列酮组合物，包括：氯沙坦钾作为活性成分Ⅰ，罗格列酮作为活性成分Ⅱ，乳糖一水物作为填充剂，预交化淀粉作为崩解剂，二氧化硅作为助流剂，硬脂酸镁作为润滑剂。还公开了其制备方法，步骤为：S1、选取氯沙坦钾、罗格列酮、乳糖一水物、预交化淀粉、羧甲淀粉钠、二氧化硅、硬脂酸镁，置于搅拌罐中进行搅拌，形成混合物；S2、步骤S1中的搅拌罐中部开有出口，从出口处提取混合物；S3、将提取的混合物倒入制片机进行压片，最后制得成品。本发明达到的有益效果是：分布均匀、集合两种活性成分。

Description

一种氯沙坦钾与罗格列酮组合物及其制备方法
技术领域
本发明涉及生物医学领域，特别是一种氯沙坦钾与罗格列酮组合物及其制备方法。
背景技术
氯沙坦钾片，是全球第一个治疗高血压的血管紧张素II受体拮抗剂(AIIA)，于1998 年在中国正式上市。多项大型临床研究结果显示：使用氯沙坦能够强效降低血压，减少心血管风险，延缓终末期肾病，RENAAL研究显示，氯沙坦能够显著降低ESRD风险达28％；LIFE 研究显示氯沙坦钾显著降低心血管首要复合终点达13％。大数据分析显示，血管紧张素受体拮抗剂(ARB)为高血压合并糖尿病治疗的首选用药，氯沙坦钾在多个经典医学研究中被证实其具有24小时强效降压、长期平稳降压、改善血压昼夜节律、以及心血管及肾脏保护作用。
罗格列酮片，适应症为2型糖尿病，可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用.
但两者通常是分开使用的，不仅服用麻烦，而且在不同医院开药方时，医生可能没有考虑另一种药物的用量，导致药量服用错误。
因此，本方案通过公开一种一种氯沙坦钾与罗格列酮组合物及其制备方法，将氯沙坦钾与罗格列酮组成复方制剂,发挥氯沙坦钾对高血压合并糖尿病治疗的有益效果，且保，二者协同发挥降血压和血糖作用，且保证药量不会出现分配错误的问题。
发明内容
本发明的目的在于克服现有技术的缺点，提供一种分布均匀、集合两种活性成分的氯沙坦钾与罗格列酮组合物及其制备方法。
本发明的目的通过以下技术方案来实现：一种氯沙坦钾与罗格列酮组合物，包括活性成分Ⅰ、活性成分Ⅱ、填充剂、崩解剂Ⅰ、崩解剂Ⅱ、助流剂和润滑剂；
所述的活性成分Ⅰ为氯沙坦钾，活性成分Ⅱ为罗格列酮，填充剂为乳糖一水物，崩解剂Ⅰ为预交化淀粉，崩解剂Ⅱ为羧甲淀粉钠，助流剂为二氧化硅，润滑剂为硬脂酸镁；
按重量份算，
氯沙坦钾 40～60份， 罗格列酮 4～8份，
乳糖一水物 40～60份， 预交化淀粉 20～40份，
羧甲淀粉钠 6～10份， 二氧化硅 3～5份，
硬脂酸镁 1～3份。
一种氯沙坦钾与罗格列酮组合物的制备方法，步骤为：
S1、选取氯沙坦钾、罗格列酮、乳糖一水物、预交化淀粉、羧甲淀粉钠、二氧化硅、硬脂酸镁，置于搅拌罐中进行搅拌，形成混合物；
S2、步骤S1中的搅拌罐中部开有出口，从出口处提取混合物；
S3、将提取的混合物倒入制片机进行压片，最后制得成品。
所述的步骤S1中，氯沙坦钾为50g，罗格列酮为4g，乳糖一水物为50g，预交化淀粉为 30g，羧甲淀粉钠为8g，二氧化硅为4g，硬脂酸镁为2g；
所述的步骤S3中，制得1000片成品。
所述的步骤S3中，最后制得的成品片重量为0.14～0.148g。
所述的步骤S2中，搅拌罐中剩余的上部和下部的混合物，重新搅拌后再使用。
本发明具有以下优点：将氯沙坦钾和罗格列酮一起制备，集合了两种药性，对于同时犯有糖尿病和高血压的病人来说，一次性服用药物即可，简单方便；由于各组分的重量不一样，搅拌过程中，重的掉落至下部，而轻的位于上部，因此选取中间部分的混合物进行制片，保证药片中各组分的均匀分布。
具体实施方式
下面对本发明做进一步的描述，但本发明的保护范围不局限于以下所述。
一种氯沙坦钾与罗格列酮组合物，按重量份算，包括40～60份的氯沙坦钾作为活性成分Ⅰ，4～8份的罗格列酮作为活性成分Ⅱ，40～60份的乳糖一水物作为填充剂，20～40份的预交化淀粉作为崩解剂，3～5份的二氧化硅作为助流剂，1～3份的硬脂酸镁作为润滑剂。
一种氯沙坦钾与罗格列酮组合物的制备方法，其步骤为：
S1、选取50g的氯沙坦钾、4g的罗格列酮、50g的乳糖一水物、30g的预交化淀粉、8g的羧甲淀粉钠、4g的二氧化硅、2g的硬脂酸镁，置于搅拌罐中进行搅拌，形成混合物；
S2、步骤S1中的搅拌罐中部开有出口，从出口处提取混合物；
S3、将提取的混合物倒入制片机进行压片，最后制得1000片成品，每片成品的重量在 0.14～0.148g之间。
对本实施例中生产的成品药片进行质量分析。
现选用杭州默沙东制药有限公司生产，商品名为科索亚的氯沙坦钾片，规格为50mg，产品批号：N023451。
选用葛兰素史克(天津)有限公司，商品名为文迪雅的马来酸罗格列酮片，规格为4mg，批号：8ZP9125。
试验方法为：对本实施例样品、科索亚、文迪雅进行体外溶出度比较，溶出介质均为PH6.8，转速50转/分，方法按中国药典2015年版溶出度试验法进行，数据如表一，选取7个测评时间点，分别为5min、10min、15min、20min、30min、45min、60min，分别对氯沙坦钾和罗格列酮的溶出度进行检测。从表一中可以明显看出：在整个试验阶段，索亚片中的氯沙坦钾溶出度始终高于本方案实施例样品，但是基本接近，且溶出度情况满足中国药典2015年版的规定；对于罗格列酮溶出度而言，在试验初期，迪雅片中罗格列酮的溶出度是高度本方案实施例样品的，但随着时间推移，在30min后逐渐被超越。说明本实施例样品与原研药学上一致。
表一：

Claims (5)

1.一种氯沙坦钾与罗格列酮组合物，其特征在于：包括活性成分Ⅰ、活性成分Ⅱ、填充剂、崩解剂Ⅰ、崩解剂Ⅱ、助流剂和润滑剂；
所述的活性成分Ⅰ为氯沙坦钾，活性成分Ⅱ为罗格列酮，填充剂为乳糖一水物，崩解剂Ⅰ为预交化淀粉，崩解剂Ⅱ为羧甲淀粉钠，助流剂为二氧化硅，润滑剂为硬脂酸镁；
按重量份算，
氯沙坦钾 40~60份， 罗格列酮 4~8份，
乳糖一水物 40~60份， 预交化淀粉 20~40份，
羧甲淀粉钠 6~10份， 二氧化硅 3~5份，
硬脂酸镁 1~3份。
2.一种氯沙坦钾与罗格列酮组合物的制备方法，其特征在于：步骤为：
S1、选取氯沙坦钾、罗格列酮、乳糖一水物、预交化淀粉、羧甲淀粉钠、二氧化硅、硬脂酸镁，置于搅拌罐中进行搅拌，形成混合物；
S2、步骤S1中的搅拌罐中部开有出口，从出口处提取混合物；
S3、将提取的混合物倒入制片机进行压片，最后制得成品。
3.根据权利要求2所述的一种氯沙坦钾与罗格列酮组合物的制备方法，其特征在于：所述的步骤S1中，氯沙坦钾为50g，罗格列酮为4g，乳糖一水物为50g，预交化淀粉为30g，羧甲淀粉钠为8g，二氧化硅为4g，硬脂酸镁为2g；
所述的步骤S3中，制得1000片成品。
4.根据权利要求3所述的一种氯沙坦钾与罗格列酮组合物的制备方法，其特征在于：所述的步骤S3中，最后制得的成品片重量为0.14~0.148g。
5.根据权利要求2所述的一种氯沙坦钾与罗格列酮组合物的制备方法，其特征在于：所述的步骤S2中，搅拌罐中剩余的上部和下部的混合物，重新搅拌后再使用。
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