CN109464407A - 瑞舒伐他汀钙快速释放制剂及其制备方法 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及瑞舒伐他汀钙快速释放制剂的制备方法，步骤为：S1，先将舒伐他汀钙与微晶纤维素101，再与交联羧甲纤维素钠、磷酸氢钙混合，形成混合物，再将含有10%的低取代羟丙纤维素水溶液作为粘合剂倒入步骤S1中的混合物中，形成软材；S2，将软材用30目筛的制粒，保持50~55℃干燥，水分控制在3%~4%；S3，将步骤S2中的干燥颗粒与硬脂酸镁混合均匀后压片制成片芯；S4，将包衣粉和水配制成10%~13%的包衣液，对步骤S3中的片芯进行包衣。还公开了瑞舒伐他汀钙快速释放制剂。本发明达到的有益效果是：提高胃中溶出速度及生物利用度。

Description

瑞舒伐他汀钙快速释放制剂及其制备方法
技术领域
本发明涉及生物医学领域，特别是瑞舒伐他汀钙快速释放制剂及其制备方法。
背景技术
瑞舒伐他汀钙是一种选择性HMG-CoA还原酶抑制剂，适用于原发性高胆固醇血症(Ⅱa型，包括杂合子家族性高胆固醇血症)或混合性脂血障碍(Ⅱb型)患者在节食或锻炼疗法不理想时的辅助治疗。
但是瑞舒伐他汀钙为难溶性药物，传统的释放剂制备时是将硬脂酸镁和活性成分(瑞舒伐他汀钙)进行混合，虽然硬脂酸镁在胃酸的作用下也会分解，但是其分解速度影响溶出速度。
发明内容
本发明的目的在于克服现有技术的缺点，提供提高服口感、提高胃中溶出速度的瑞舒伐他汀钙快速释放制剂及其制备方法。
本发明的目的通过以下技术方案来实现：瑞舒伐他汀钙快速释放制剂，按重量份算，包括：
所述的微晶纤维素101选用喷雾干燥的形成品；
所述的轻质碳酸钙，选用D90为10～30μm；
所述的舒伐他汀钙，选用D90为35～55μm。
瑞舒伐他汀钙快速释放制剂的制备方法，步骤为：
S1，初步混合，先将舒伐他汀钙与微晶纤维素101，再与交联羧甲纤维素钠、磷酸氢钙混合，形成混合物，再将含有10％的低取代羟丙纤维素水溶液作为粘合剂倒入步骤S1中的混合物中，制成软材；
S2，将软材制作成30目筛的制粒，保持在50～55℃干燥，干燥颗粒水分控制在3％～4％；
S3，将步骤S2中的干燥颗粒与硬脂酸镁混合均匀压片；
S4，将包衣粉和水配制成10％～13％的包衣液，利用该包衣液对步骤S3压成的片进行包衣。
所述的包衣粉选用卡乐康Y-1-7000包衣粉。
本发明具有以下优点：本方案中：微晶纤维素101选用喷雾干燥的形成品、选用轻质碳酸钙且要求D90为10～30μm、舒伐他汀钙要求选用D90为35～55μm；能有效提高胃中溶出速度及生物利用度。
具体实施方式
下面对本发明做进一步的描述，但本发明的保护范围不局限于以下所述。
瑞舒伐他汀钙快速释放制剂的制备方法，步骤为：
步骤为：
S1，初步混合，先将舒伐他汀钙与微晶纤维素101，再与交联羧甲纤维素钠、磷酸氢钙混合，形成混合物，再将含有10％的低取代羟丙纤维素水溶液作为粘合剂倒入步骤S1中的混合物中，形成软材；
S2，将软材制作成30目筛的制粒，保持在50～55℃干燥，干燥颗粒水分控制在3％～4％；
S3，将硬脂酸镁加入S2干燥颗粒中，混合均匀后戊制成片；
S4，将包衣粉和水配制成10％～13％的包衣液，利用该包衣液对步骤S3片芯进行包衣。
本方案中，所述的包衣粉选用卡乐康Y-1-7000包衣粉。
【实施例一】瑞舒伐他汀钙快速释放制剂法
按重量份算，包括：
进一步地，所述的微晶纤维素101选用喷雾干燥的形成品。
本实施例中，轻质碳酸钙，选用D90为10μm；舒伐他汀钙，选用D90为35μm。
【实施例二】瑞舒伐他汀钙快速释放制剂
按重量份算，包括：
进一步地，所述的微晶纤维素101选用喷雾干燥的形成品。
本实施例中，轻质碳酸钙，选用D90为20μm；舒伐他汀钙，选用D90为45μm。
【实施例三】瑞舒伐他汀钙快速释放制剂
按重量份算，包括：
进一步地，所述的微晶纤维素101选用喷雾干燥的形成品；
本实施例中，轻质碳酸钙，选用D90为30μm；舒伐他汀钙，选用D90为55μm。
将实施例一、实施例二和实施例三中的试验释放制剂，与原研阿斯利康制药有限公司分装(国药准字J20120006，批号：X159178)的对比释放剂，进行溶出实验对比。分别选取5min、10min、20min、30min、45min、60min七个时间点进行测量，测量计算平均溶出度如表一所示。
从表一中可以看出：实施例一、实施例二和实施例三三个试验释放制剂，在5min～45min的溶解初期，其溶解速度明显比对比释放剂溶解块；从45min开始，溶出度逐步被赶上，到60min，基本完全溶出后，两者的溶出度基本接近。说明被释放剂的释放速度是优于原研阿斯利康制药有限公司分装(国药准字J20120006，批号：X159178)的对比释放剂的，且后期溶出度也基本接近，本方案不仅合格且比释放速度快。
表一
时间点 实施例1 实施例2 实施例3 原研阿斯利康
5min 64.3％ 67.5％ 63.8％ 60.3％
10min 86.2％ 87.2％ 85.9％ 81.7％
20min 90.1％ 91.1％ 89.6％ 87.2％
30min 92.2％ 93.5％ 91.7％ 88.8％
45min 94.0％ 95.6％ 94.7％ 94.4％
60min 96.9％ 98.1％ 96.6％ 97.7％

Claims (3)

1.瑞舒伐他汀钙快速释放制剂，其特征在于：按重量份算，包括：
舒伐他汀钙 5~20重量份， 交联羧甲纤维素钠 3~9重量份，
磷酸氢钙 40~60重量份， 轻质碳酸钙 20~30重量份，
微晶纤维素101 40~60重量份， 低取代羟丙纤维素 6~10重量份，
硬脂酸镁 1~2重量份， 包衣粉 1~3重量份；
所述的微晶纤维素101选用喷雾干燥的形成品；
所述的轻质碳酸钙，选用D90为10~30μm；
所述的舒伐他汀钙，选用D90为35~55μm。
2.瑞舒伐他汀钙快速释放制剂的制备方法，其特征在于：步骤为：
S1，初步混合，先将舒伐他汀钙与微晶纤维素101，再与交联羧甲纤维素钠、磷酸氢钙混合，形成混合物，再将含有10%的低取代羟丙纤维素水溶液作为粘合剂倒入步骤S1中的混合物中，形成软材；
S2，将软材通过30目筛制粒，保持在50~55℃干燥，干燥颗粒水分控制在3%~4%；
S3，将步骤S2中的干燥颗粒加入硬脂酸镁混合均匀后压制成片芯；
S4，将包衣粉和水配制成10%~13%的包衣液，利用该包衣液对步骤S3制得的片芯进行包衣。
3.根据权利要求2所述的瑞舒伐他汀钙快速释放制剂的制备方法，其特征在于：所述的包衣粉选用卡乐康Y-1-7000包衣粉。
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