CN1092065C - 一种清洁肠道的药物及其制备方法 - Google Patents

Abstract

一种清洁肠道的药物及其制备方法，所选药物及其处方为：番泻叶12g，木香6g，青皮6g。木香与青皮经水蒸汽蒸馏提取挥发油，挥发油包合β-环糊精，药渣与番泻叶用pH4.0的50%乙醇微沸回流提取，提取液经过滤、浓缩、喷雾干燥得干燥粉末，再配比微晶纤维素与包合物，用90%乙醇湿润，快速搅拌制粒，50℃热风流动干燥，再包被肠溶性衣材，制备成粒径为500～1500μm的肠道控释制剂，可克服胃强酸、光、热等内、外环境对其番泻甙的破坏，增加药物的稳定性，确保活性成分在肠道里完全释放，充分发挥药物的疗效。这种肠溶颗粒主要用于腹部影像检查前、外科及妇科手术前肠道的清洁准备，也用于各种便秘及手后肠功能恢复等治疗。

Description

一种清洁肠道的药物及其制备方法

本发明涉及一种清洁肠道药物及其制备方法。

该药物处方是依据经典著作《伤寒论》中大承气汤及小承气汤等泻下代表方剂的组方特点，结合现代中药成分、药理及临床研究成果，创制以番泻叶为主药，恰当配伍理气止痛辅佐药组成的。该方煎服，用于现代医学腹部X线平片、泌尿系X线造影、钡剂灌肠、纤维肠镜检查前及外科、妇科腹部手术前等肠道准备，清洁肠道的效果满意；对顽固性便秘、老年性便秘及术后肠功能恢复也有较好的疗效。但由于番泻叶中的主要活性成分番泻甙易被光、热、强酸等破坏，同时受卫生学及服用方法等因素的影响，阻碍了该方的应用。番泻叶在国外也广泛地用作导泻剂，其中对德国使用的98种导泻剂进行统计分析，含有番泻叶或其活性成分番泻甙的制剂约占40％。因此，将该验方研制成安全、有效、服用方便的制剂有着十分重要的意义和市场发展前景。

肠溶颗粒为肠道定向释药的控释制剂，由于其受胃排空因素影响小，且有崩解时限波动小，吸收稳定等特点，近年来为国内外竞相研究与开发的药物新剂型。中药制剂由于受传统制药工艺、药用辅料等因素的制约，其剂型的研究目前尚在探索中。因此，这种肠溶颗粒的研究，必将推动中药制剂新工艺、药用新辅料及新剂型的研究与开发应用。

本发明的目的在于应用制药工业的新技术，药用新辅料制备一种清洁肠道的肠溶颗粒剂，可克服胃强酸、光、热等内、外环境对制剂中活性成分番泻甙的破坏，增加药物的稳定性，确保活性成分在肠道完全释放，充分发挥药物的疗效。该药物具有广泛的应用前景。

本发明是通过下列技术方案实现的。

将处方以适宜的溶媒提取，提取液经过滤、浓缩、喷雾干燥得干燥粉末。干粉与适宜赋形剂制备成圆形丸芯，再包被肠溶性衣材得粒径为500～1500μm的肠道控释制剂，包装即为产品。

以下结合实施例对本技术方案作进一步描述。

实施例一：

本发明药物成分名称及其处方为：番泻叶6～12g，木香3～6g，青皮3～6g。

实施例二：

本发明药物成分名称及其具体处方为：番泻叶12g，木香6g，青皮6g。

本发明的具体制备方法如下：

1、包衣液的配制：

按比例分别称(量)取已确定的物料：聚丙烯II号树脂25g，聚丙烯III号树脂25g，蓖麻油17.5ml，二甲硅油10ml，滑石粉30g，95％乙醇970ml。将聚丙烯II、III号树脂用适量乙醇浸泡过夜，加入蓖麻油和甲基硅油，再补加足量乙醇，充分搅拌，使用时加入滑石粉。

2、丸芯制备的具体方法：

按处方称取木香、青皮，水蒸汽蒸馏5h提取挥发油(药渣留用)，挥发油与β-环糊精按1∶6比例，在55℃100r/min条件下包合3h，液体包合物45℃真空干燥至恒重。药渣与处方量番泻叶分别用10倍量和8倍量50％乙醇(pH4.0)微沸回流提取2次，每次15min，过滤、滤液合并、回收乙醇、50-60℃真空浓缩至浓缩液密度为1.02，以进风温度170℃，出风温度105℃，喷速3000-3500ml/h喷雾干燥，得干燥粉末。干燥粉末与微晶纤素+包合物按2∶1配比，过80目筛混匀3次得混合粉末，用90％乙醇润湿，置快速搅拌造粒锅内快速搅拌15min，置包衣造粒锅内300r/min滚圆15min，调节主机转速为80r/min，温度为50℃动态干燥10h，取出过20-40目筛得丸芯。

3、肠溶颗粒制备的具体方法：

将丸芯置50℃包衣造粒锅内，以120r/min转动制粒锅而进行包衣，待丸芯表面包衣增重至30％时，再改变包衣造粒锅转速为80r/min，保持在50℃干燥5h，即得产品。

Claims (4)

1、一种清洁肠道的药物，其特征在于它由下列的原料及用量而制备成：番泻叶6-12g，木香3-6g，青皮3-6g；制备方法为：将原料经容媒提取，再经过滤、浓缩、喷雾干燥得粉末、干粉末与赋形剂制成丸芯，再包被肠溶性衣材即成。

2、根据权利要求1所述的药物，其特征在于各原料的用量为：番泻叶12g、木香6g，青皮6g。

3.根据权利要求1或2所述的药物，其特征在于将其制成肠溶颗粒剂型，其中肠溶包衣的原料及用量为：聚丙烯II号树脂25g，聚丙烯III号树脂25g，蓖麻油17.5ml，二甲硅油10ml，滑石粉30g，95％乙醇970ml。

4、权利要求1所述的药物的制备方法，其特征在于包括以下步骤：

a)制配包衣液：将聚丙烯II、III号树脂用适量乙醇浸泡过夜，加入蓖麻油和二甲硅油，再补加足量乙醇，充分搅拌，使用时加入滑石粉即成；

b)制备丸芯：将木香、青皮、水蒸汽蒸馏5h提取挥发油，挥发油与β-环糊精按1∶6比例，在55℃ 100r/min条件下包合3h，液体包合物45℃真空干燥至恒重；药渣与处方量番泻叶分别以pH4、10倍量和8倍量50％乙醇微沸回流提取2次，15min/次，过滤、滤液合并、回收乙醇、50-60℃真空浓缩至浓缩液密度为1.02，以进风温度150-170℃，出风温度100-105℃，喷速3000-3500ml/h喷雾干燥，得干燥粉末；干燥粉末与微晶纤素加包合物按2∶1配比，过80目筛混匀3次得混合粉末，用90％乙醇润湿，置快速搅拌造粒锅内快速搅拌15min，置包衣造粒锅内300r/min滚圆15min，调节主机转速为80r/min，温度为50℃动态干燥10h，取出过20-40目筛得丸芯；

c)制备肠溶颗粒：将丸芯置50℃包衣造粒造粒锅内，以120r/min转动制粒锅而进行包衣，待丸芯表面包衣增重至30％时，再改变包衣造粒锅主机转速为80r/min，保持在50℃干燥5h，即得产品。