CN108992416A - 一种可利霉素肠溶片及其制备方法 - Google Patents

一种可利霉素肠溶片及其制备方法 Download PDF

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Abstract

本发明公开了一种可利霉素肠溶片及其制备方法，包括以下重量份的原辅料：可利霉素24.5‑29份、微晶纤维素53‑58份、羧甲淀粉钠5.2‑6份、硬脂酸镁0.6‑1.0份、隔离层包衣粉2.5‑3.0份和肠溶包衣粉8.6‑9.6份。本发明的原料为自家独有品种，辅料来源广泛，可利霉素原料用量相对更少，降低了用药成本，制备的成品溶出度能达到国家药典标准要求，最终使药物能通过肠溶液而被人体吸收，提高生物利用度，药效更好、毒副作用更低，达到疾病治疗效果，能较好地满足患者的用药需求，应用前景广阔。

Description

一种可利霉素肠溶片及其制备方法
技术领域
本发明涉及药物领域，具体是一种可利霉素肠溶片。
背景技术
随着各种疾病的出现，人们也研制了各种各样的药物来治疗疾病。药物是用以预防、治疗及诊断疾病的物质。在理论上，药物是指凡能影响机体器官生理功能及细胞代谢活动的化学物质都属于药物的范畴。药物仅影响机体生物功能的进行速度而不能改变现存的自然生物过程或产生新的功能。
可利霉素就是药物的一种，可利霉素是我国第一个自主研发的生物基因工程抗生素原研药，也是世界上第一个通过合成生物学研发的抗生素新品种，在抗感染疾病方面安全性、有效性非常显著。
但是现有的可利霉素片产品，其主要原料可利霉素引湿性较强，不利于制粒，同时又不溶于水，所以极难做成肠溶片，产品溶出度也难以达到国家药典标准要求。
发明内容
本发明的目的在于提供一种可利霉素肠溶片，以解决上述背景技术中提出的问题。
为实现上述目的，本发明提供如下技术方案：
一种可利霉素肠溶片，包括以下重量份的原辅料：可利霉素24.5-29份、微晶纤维素53-58份、羧甲淀粉钠5.2-6份、硬脂酸镁0.6-1.0份、隔离层包衣粉2.5-3.0份和肠溶包衣粉8.6-9.6份。
作为本发明进一步的方案：所述可利霉素肠溶片，包括以下重量份的原辅料：可利霉素26.4-29份、微晶纤维素54.5-58份、羧甲淀粉钠5.38-6份、硬脂酸镁0.75-1.0份、隔离层包衣粉2.66-3.0份和肠溶包衣粉8.8-9.6份。
作为本发明进一步的方案：所述可利霉素肠溶片，包括以下重量份的原辅料：可利霉素27.0份、微晶纤维素55.0份、羧甲淀粉钠5.5份、硬脂酸镁0.8份、隔离层包衣粉2.7份和肠溶包衣粉9.0份。
微晶纤维素既作稀释剂，又是一种很好的结合剂，很适合可利霉素原料的特性。
所述可利霉素肠溶片的制备方法，具体步骤如下：
步骤一，过筛：将可利霉素单独过80目筛一次，然后再与微晶纤维素混合过80目筛一次，得到第一混合物；
步骤二，干混：将第一混合物加入混合机内干混30min至混合均匀，得到干混物料；
步骤三，制湿颗粒：向干混物料中加入适量纯化水并且持续搅拌，通过16目筛制备出大小均匀的湿颗粒；
步骤四，干燥：将湿颗粒置于干燥设备中，60℃干燥，得到干燥后的颗粒，使得干燥后的颗粒中水的质量分数不高于5%；
步骤五，整粒：将干燥后的颗粒通过14目筛整粒成粗细均匀的干颗粒；
步骤六，总混：将羧甲淀粉钠和硬脂酸镁分别过100目筛一次，然后与干颗粒在混合机中混合10min至均匀，得到第二混合物；
步骤七，压片：将第二混合物通过压片机按350mg/片压成片芯；
步骤八，薄膜包衣：将片芯通过包衣机，先经隔离层包衣粉（与纯化水配成固液质量分数为10%的第一包衣液）包衣，要求片床温度控制在45摄氏度左右，再用肠溶包衣粉（与纯化水配成固液质量分数为20%的第二包衣液）进行薄膜包衣，要求片床温度控制在40摄氏度左右。
与现有技术相比，本发明的有益效果是：本发明原辅料来源广泛，可利霉素原料用量相对更少，降低了用药成本，制备的成品溶出度能达到国家药典标准要求，最终使药物能通过肠溶液被人体吸收，提高生物利用度，药效更好、毒副作用更低，达到疾病治疗效果，能较好地满足患者的用药需求，应用前景广阔。
附图说明
图1为现有可利霉素片的溶出曲线图。
图2为可利霉素肠溶片中实施例3产品的溶出曲线图。
具体实施方式
下面结合具体实施方式对本专利的技术方案作进一步详细地说明。
实施例1
一种可利霉素肠溶片，包括以下重量份的原辅料：可利霉素24.5份、微晶纤维素53份、羧甲淀粉钠5.2份、硬脂酸镁0.6份、隔离层包衣粉2.5份和肠溶包衣粉8.6份。
所述可利霉素肠溶片的制备方法，具体步骤如下：
步骤一，过筛：将可利霉素单独过80目筛一次，然后再与微晶纤维素混合过80目筛一次，得到第一混合物；
步骤二，干混：将第一混合物加入混合机内干混30min至混合均匀，混合速度为240rpm，得到干混物料；
步骤三，制湿颗粒：向干混物料中加入适量纯化水并且持续搅拌，通过16目筛制备出大小均匀的湿颗粒；
步骤四，干燥：将湿颗粒置于60摄氏度的干燥设备中干燥，得到干燥后的颗粒，使得干燥后的颗粒中水的质量分数不高于5%；
步骤五，整粒：将干燥后的颗粒通过14目筛整粒成粗细均匀的干颗粒；
步骤六，总混：将羧甲淀粉钠和硬脂酸镁分别过100目筛一次，然后与干颗粒在混合机中混合10min至均匀，得到第二混合物；
步骤七，压片：将第二混合物通过压片机按350mg/片压成片芯；
步骤八，薄膜包衣：将片芯通过包衣机，先经隔离层包衣粉（与纯化水配成固液质量分数为10%的第一包衣液）包衣，要求片床温度控制在45℃左右，再用肠溶包衣粉（与纯化水配成固液质量分数为20%的第二包衣液）进行薄膜包衣，要求片床温度控制在40℃左右，即得到可利霉素肠溶片成品。
实施例2
一种可利霉素肠溶片，包括以下重量份的原辅料：可利霉素26.4份、微晶纤维素54.5份、羧甲淀粉钠5.38份、硬脂酸镁0.75份、隔离层包衣粉2.66份和肠溶包衣粉8.8份。
所述可利霉素肠溶片的制备方法，具体步骤如下：
步骤一，过筛：将可利霉素单独过80目筛一次，然后再与微晶纤维素混合过80目筛一次，得到第一混合物；
步骤二，干混：将第一混合物加入混合机内干混30min至混合均匀，得到干混物料；
步骤三，制湿颗粒：向干混物料中加入适量纯化水并且持续搅拌，通过16目筛制备出大小均匀的湿颗粒；
步骤四，干燥：将湿颗粒置于60摄氏度的干燥设备中干燥，得到干燥后的颗粒，使得干燥后的颗粒中水的质量分数不高于5%；
步骤五，整粒：将干燥后的颗粒通过14目筛整粒成粗细均匀的干颗粒；
步骤六，总混：将羧甲淀粉钠和硬脂酸镁分别过100目筛一次，然后与干颗粒在混合机中混合10min至均匀，得到第二混合物；
步骤七，压片：将第二混合物通过压片机按350mg/片压成片芯；
步骤八，薄膜包衣：将片芯通过包衣机，先经隔离层包衣粉（与纯化水配成固液质量分数为10%的第一包衣液）包衣，要求片床温度控制在45℃左右，再用肠溶包衣粉（与纯化水配成固液质量分数为20%的第二包衣液）进行薄膜包衣，要求片床温度控制在40℃左右，即得到可利霉素肠溶片成品。
实施例3
一种可利霉素肠溶片，包括以下重量份的原辅料：可利霉素27.0份、微晶纤维素55.0份、羧甲淀粉钠5.5份、硬脂酸镁0.8份、隔离层包衣粉2.7份和肠溶包衣粉9.0份。
所述可利霉素肠溶片的制备方法，具体步骤如下：
步骤一，过筛：将可利霉素单独过80目筛一次，然后再与微晶纤维素混合过80目筛一次，得到第一混合物；
步骤二，干混：将第一混合物加入混合机内干混30min至混合均匀，混合速度为300rpm，得到干混物料；
步骤三，制湿颗粒：向干混物料中加入适量纯化水并且持续搅拌，通过16目筛制备出大小均匀的湿颗粒；
步骤四，干燥：将湿颗粒置于60摄氏度的干燥设备中干燥，得到干燥后的颗粒，使得干燥后的颗粒中水的质量分数不高于5%；
步骤五，整粒：将干燥后的颗粒通过14目筛整粒成粗细均匀的干颗粒；
步骤六，总混：将羧甲淀粉钠和硬脂酸镁分别过100目筛一次，然后与干颗粒在混合机中混合10min至均匀，得到第二混合物；
步骤七，压片：将第二混合物通过压片机按350mg/片压成片芯；
步骤八，薄膜包衣：将片芯通过包衣机，先经隔离层包衣粉（与纯化水配成固液质量分数为10%的第一包衣液）包衣，要求片床温度控制在45℃左右，再用肠溶包衣粉（与纯化水配成固液质量分数为20%的第二包衣液）进行薄膜包衣，要求片床温度控制在40℃左右，即得到可利霉素肠溶片成品。
实施例4
一种可利霉素肠溶片，包括以下重量份的原辅料：可利霉素29份、微晶纤维素58份、羧甲淀粉钠6份、硬脂酸镁1.0份、隔离层包衣粉3.0份和肠溶包衣粉9.6份。
所述可利霉素肠溶片的制备方法，具体步骤如下：
步骤一，过筛：将可利霉素单独过80目筛一次，然后再与微晶纤维素混合过80目筛一次，得到第一混合物；
步骤二，干混：将第一混合物加入混合机内干混30min至混合均匀，混合速度为240rpm，得到干混物料；
步骤三，制湿颗粒：向干混物料中加入适量纯化水并且持续搅拌，通过16目筛制备出大小均匀的湿颗粒；
步骤四，干燥：将湿颗粒置于60摄氏度的干燥设备中干燥，得到干燥后的颗粒，使得干燥后的颗粒中水的质量分数不高于5%；
步骤五，整粒：将干燥后的颗粒通过14目筛整粒成粗细均匀的干颗粒；
步骤六，总混：将羧甲淀粉钠和硬脂酸镁分别过100目筛一次，然后与干颗粒在混合机中混合10min至均匀，得到第二混合物；
步骤七，压片：将第二混合物通过压片机按350mg/片压成片芯；
步骤八，薄膜包衣：将片芯通过包衣机，先经隔离层包衣粉（与纯化水配成固液质量分数为10%的第一包衣液）包衣，要求片床温度控制在45℃左右，再用肠溶包衣粉（与纯化水配成固液质量分数为20%的第二包衣液）进行薄膜包衣，要求片床温度控制在40℃左右，即得到可利霉素肠溶片成品。
对比例
采用现有可利霉素片作为对比例。
将实施例3和对比例的产品进行溶出曲线的测定，见图1和图2，图1为对比例产品的溶出曲线，图2为实施例3产品的溶出曲线。
从图1中可以看出，对比例的溶出百分数在45 min时低于70%，难以达到药典溶出规定。
从图2中可以看出，在水温37摄氏度时，其溶出百分数在15min时即可达到85%以上，溶出完全符合药典规定。
本发明配方合理，适合其原料可利霉素特性；制粒生产工艺科学，技术把控准确，产品溶出度及生物利用度大大提高，减少药品的毒副作用。
对于本领域技术人员而言，显然本发明不限于上述示范性实施例的细节，而且在不背离本发明的精神或基本特征的情况下，能够以其他的具体形式实现本发明。因此，无论从哪一点来看，均应将实施例看作是示范性的，而且是非限制性的，本发明的范围由所附权利要求而不是上述说明限定，因此旨在将落在权利要求的等同要件的含义和范围内的所有变化囊括在本发明内。不应将权利要求中的任何附图标记视为限制所涉及的权利要求。
此外，应当理解，虽然本说明书按照实施方式加以描述，但并非每个实施方式仅包含一个独立的技术方案，说明书的这种叙述方式仅仅是为清楚起见，本领域技术人员应当将说明书作为一个整体，各实施例中的技术方案也可以经适当组合，形成本领域技术人员可以理解的其他实施方式。

Claims (4)

1.一种可利霉素肠溶片，其特征在于，包括以下重量份的原辅料：可利霉素24.5-29份、微晶纤维素53-58份、羧甲淀粉钠5.2-6份、硬脂酸镁0.6-1.0份、隔离层包衣粉2.5-3.0份和肠溶包衣粉8.6-9.6份。
2.根据权利要求1所述的可利霉素肠溶片，其特征在于，包括以下重量份的原辅料：可利霉素26.4-29份、微晶纤维素54.5-58份、羧甲淀粉钠5.38-6份、硬脂酸镁0.75-1.0份、隔离层包衣粉2.66-3.0份和肠溶包衣粉8.8-9.6份。
3.根据权利要求1或2所述的可利霉素肠溶片，其特征在于，包括以下重量份的原辅料：可利霉素27.0份、微晶纤维素55.0份、羧甲淀粉钠5.5份、硬脂酸镁0.8份、隔离层包衣粉2.7份和肠溶包衣粉9.0份。
4.一种如权利要求1-3任一所述的可利霉素肠溶片的制备方法，其特征在于，具体步骤如下：
步骤一，过筛：将可利霉素单独过80目筛一次，然后再与微晶纤维素混合过80目筛一次，得到第一混合物；
步骤二，干混：将第一混合物加入混合机内干混30min至混合均匀，得到干混物料；
步骤三，制湿颗粒：向干混物料中加入适量纯化水并且持续搅拌，过16目筛制备出大小均匀的湿颗粒；
步骤四，干燥：将湿颗粒置于干燥设备中并且在60摄氏度干燥，得到干燥后的颗粒，使得干燥后的颗粒中水的质量分数不高于5%；
步骤五，整粒：将干燥后的颗粒通过14目筛整粒成粗细均匀的干颗粒；
步骤六，总混：将羧甲淀粉钠和硬脂酸镁分别过100目筛一次，然后与干颗粒在混合机中混合10min至均匀，得到第二混合物；
步骤七，压片：将第二混合物通过压片机按350mg/片压成片芯；
步骤八，薄膜包衣：将片芯通过包衣机，隔离层包衣粉与纯化水配成固液质量分数为10%的第一包衣液，先采用第一包衣液包衣，片床温度控制在42-48摄氏度，肠溶包衣粉与纯化水配成固液质量分数为20%的第二包衣液，再用第二包衣液进行薄膜包衣，片床温度控制在37-44摄氏度，即得到可利霉素肠溶片成品。
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