CN108635335A - 一种盐酸非那吡啶胶囊及制备工艺 - Google Patents

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Abstract

本发明公开了一种盐酸非那吡啶胶囊及制备工艺，属于药物制剂技术领域。它是以盐酸非那吡啶为原料与适量辅料混合制成的胶囊剂。盐酸非那吡啶原料本身有颜色，很容易造成污染，包薄膜衣后颜色很容易渗出包衣，甚至有的渗出PVP，难以生产合格的产品。本发明是用盐酸非那吡啶与辅料合理配比制成的胶囊剂，其制备工艺简单，易于控制，产品质量稳定，克服了颜色外渗问题，便于生产。

Description

一种盐酸非那吡啶胶囊及制备工艺
技术领域
本发明属于药物制剂技术领域，涉及一种盐酸非那吡啶胶囊以及其制备工艺。
背景技术
盐酸非那吡啶是一种尿道局部止痛药，直接作用于尿道粘膜，用于缓解膀胱炎、前列腺炎和尿道炎所致的尿道及膀胱疼痛和不适，灼热感、尿频、尿急等。无抗胆碱药的副作用，且可与抗生素配合使用。历版美国药典(USP)多次收载该药，最新美国药典亦收载该药的原料与片剂，向世界范围普及推广。已在加拿大、法国、英国、日本、瑞士、德国、比利时、西班牙、荷兰、南非等多国上市，在临床上使用经久不衰。其原因就在于本品具有独特的药理作用和安全性，是全球上市药物中唯一的尿道粘膜局部止痛药。国外在治疗上首选磺胺类药物和非那吡啶联合用药作为治疗方案，但在国内治疗尿道感染时，多数情况下单纯使用抗茵素治疗，在抗生素控制感染这一段时间内，病人的症状不能有效地控制，无疑加重病人的痛苦，而国内只能用全身止痛药，因此需要一种直接作用于尿道粘膜、局部麻醉、消除症状的药品。由此可见，盐酸非那吡啶在国内具有巨大的潜在市场。
但由于盐酸非那吡啶原料本身有颜色，很容易造成污染，国外进口的片剂均为包薄膜衣片。但国内很多企业在研究时发现，包薄膜衣放置一段时间后颜色很容易渗出包衣，甚至有的渗出PVP，因此，该产品的研究和生产给企业带来很大的困扰。
因此，在保证药效的前提下，提供一种安全稳定的盐酸非那吡啶胶囊尤为重要。
发明内容
本发明的目的在于提供一种盐酸非那吡啶胶囊的制备工艺。
为实现上述目的，本发明采用如下技术方案：
一种盐酸非那吡啶胶囊的制备工艺，具体步骤如下：
(1)按原料盐酸非那吡啶和辅料之比为1∶1-2的比例称取物料；
(2)粉碎；
(3)将步骤(2)粉碎后的物料混合均匀；
(4)填充胶囊。
优选的，所述步骤(2)具体工艺如下：采用粉碎机将上述步骤(1)中称取的物料粉碎至80-100目。
优选的，所述步骤(3)工艺条件如下：所述混合步骤的混合时间为10-30min。
优选的，所述步骤(4)填充的胶囊为硬胶囊。
本发明的另一个目的在于提供一种盐酸非那吡啶胶囊。
为了实现上述目的，本发明的技术方案如下：
一种盐酸非那吡啶胶囊，所述原料为固状的盐酸非那吡啶。
优选的，所述辅料包括稀释剂、崩解剂、润滑剂。
优选的，所述原料和辅料的配比为1∶1-2，各物料组分如下：
优选的，所述稀释剂为糊精、微晶纤维素、糖粉中的一种或几种。
优选的，所述崩解剂为预胶化淀粉、羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、海藻酸、纯木制纤维素、瓜耳胶、甲基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素或泡腾崩解剂中的一种或几种。
优选的，所述润滑剂为滑石粉、硬脂酸镁、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇8000、微粉硅胶、硬脂酸钙、单硬脂酸甘油酯、苯甲酸钠、己二酸、富马酸、硼酸、氯化钠、月桂醇硫酸钠或月桂醇硫酸镁中的一种或几种。
通过采用上述技术方案，本发明的有益效果是：
本发明采用盐酸非那吡啶与辅料合理配比制成的胶囊剂的制备工艺，制备工艺简单，易于控制，产品质量稳定，克服了颜色外渗问题，便于生产。
本发明是用盐酸非那吡啶与辅料合理配比制成的胶囊剂。
具体实施方式
下面对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本发明保护的范围。
实施例1：
一种盐酸非那吡啶胶囊的制备工艺，具体步骤如下：
(1)按原料盐酸非那吡啶和辅料之比为1∶1-2的比例称取物料；
其中，所选用的原料和辅料具体成分及含量如下：
其中，润滑剂为硬脂酸镁和滑石粉，硬脂酸镁和滑石粉之间的比例为1∶2；
其中，稀释剂为糊精、微晶纤维素，糊精和微晶纤维素之间的比例为2∶1；
崩解剂采用的是预胶化淀粉、羧甲基淀粉钠，预胶化淀粉、羧甲基淀粉钠之间的比例为3∶2；
(2)采用粉碎机将步骤一称取的物料粉碎至80目；
(3)将步骤(2)粉碎后的物料混合均匀15min；
(4)填充胶囊。
实施例2：
一种盐酸非那吡啶胶囊的制备工艺，具体步骤如下：
(1)按原料盐酸非那吡啶和辅料之比为1∶1-2的比例称取物料；
其中，所选用的原料和辅料具体成分及含量如下：
其中，润滑剂为聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇8000，聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇8000之间的比例为1∶1∶2；
其中，稀释剂为微晶纤维素和糖粉，微晶纤维素和糖粉之间的比例为3∶1；
崩解剂采用的是羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮，羧甲基淀粉钠和交联聚乙烯吡咯烷酮之间的比例为4∶3；
(2)采用粉碎机将步骤一称取的物料粉碎至90目；
(3)将步骤(2)粉碎后的物料混合均匀10min；
(4)填充胶囊。
实施例3：
一种盐酸非那吡啶胶囊的制备工艺，具体步骤如下：
(1)按原料盐酸非那吡啶和辅料之比为1∶1-2的比例称取物料；
其中，所选用的原料和辅料具体成分及含量如下：
其中，润滑剂为微粉硅胶、硬脂酸钙、单硬脂酸甘油酯，微粉硅胶、硬脂酸钙和单硬脂酸甘油酯之间的比例为1∶2∶2；
其中，稀释剂为微晶纤维素和糖粉，微晶纤维素和糖粉之间的比例为2∶1；
崩解剂采用的是羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮，羧甲基淀粉钠和交联聚乙烯吡咯烷酮之间的比例为4∶3；
(2)采用粉碎机将步骤一称取的物料粉碎至85目；
(3)将步骤(2)粉碎后的物料混合均匀10min；
(4)填充胶囊。
实施例4：
一种盐酸非那吡啶胶囊的制备工艺，具体步骤如下：
(1)按原料盐酸非那吡啶和辅料之比为1∶1-2的比例称取物料；
其中，所选用的原料和辅料具体成分及含量如下：
其中，润滑剂为富马酸、硼酸、氯化钠，富马酸、硼酸和氯化钠之间的比例为1∶2∶2；
其中，稀释剂为微晶纤维素和糖粉，微晶纤维素和糖粉之间的比例为1∶1；
崩解剂采用的是羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮，羧甲基淀粉钠和交联聚乙烯吡咯烷酮之间的比例为4∶3；
(2)采用粉碎机将步骤一称取的物料粉碎至85目；
(3)将步骤(2)粉碎后的物料混合均匀10min；
(4)填充胶囊。
盐酸非那吡啶为暗红色结晶性粉末，用于缓解由膀胱炎、前列腺炎、尿道炎、淋病性尿道炎及内窥镜检查、尿道插管等所引起的尿道及膀胱疼痛、灼热感和尿频、尿急等不适，但是现有技术中存在的主要问题为胶囊稳定性差，易外渗。
为了进一步证明本发明制备得到的盐酸非那吡啶胶囊具有优良的性质，下面，将结合对照组对实施例1-4制备得到的盐酸非那吡啶胶囊进行分析。
对照组选用的是普通工艺制备的盐酸非那吡啶胶囊。
申请人分别对对照组及各实施例在不同的时间下进行了验证，结果如下表表1所示：
表1
由上表可知，在1个月的期限内，对照组和实施例均性能稳定，当时间超过3个月，对照组开始出现外渗情况。
本发明解决了盐酸非那吡啶胶囊的外渗问题的同时，盐酸非那吡啶胶囊的药效也得到了保证。
下面将通过3组实验例进行进一步说明。
受试者选择
20名男性志愿者，汉族，平均年龄28岁。试验前所有受试者均存在尿道及膀胱疼痛和不适，有10名患者患有膀胱炎，10名患者患有尿道炎，上述20名患者属于初期患者，患病时间和情形相近，还有10名患者仅有不适感，未诊断出病症，受试者在知情情况下自愿填写知情同意书。
试验方案
将30名受试者根据病症分为A，B，C组，每组10名。试验前禁食12h后，于次日晨8：00时空腹吞服实验药或普通药200mg(200mL温开水服药)。
服药当日统一进标准餐(服药4h后进早餐)。
试验期间禁止剧烈活动、吸烟、饮酒及含酒精、咖啡因类饮料，禁止使用一切非试验药物，并由医护人员进行健康监护。
试验结果
A组为患有膀胱炎患者组，A1-A10为10名患者的编号，在使用药物前，患者均有明显的膀胱疼痛和不适；
B组为患有尿道炎患者组，B1-B10为10名患者的编号，在使用药物前，患者均有明显的尿道疼痛和不适；
C组为患有尿道炎患者组，C1-C10为10名患者的编号，在使用药物前，患者均有尿道和膀胱的不适；
具体结果详见下表表2
表2
综上可知，通过采用本发明的技术方案，能够解决现有技术的不足，制备得到一种药性稳定，且胶囊本身性能好的盐酸非那吡啶胶囊，适合进一步推广。
本说明书中各个实施例采用递进的方式描述，每个实施例重点说明的都是与其他实施例的不同之处，各个实施例之间相同相似部分互相参见即可。对于实施例公开的装置而言，由于其与实施例公开的方法相对应，所以描述的比较简单，相关之处参见方法部分说明即可。
对所公开的实施例的上述说明，使本领域专业技术人员能够实现或使用本发明。对这些实施例的多种修改对本领域的专业技术人员来说将是显而易见的，本文中所定义的一般原理可以在不脱离本发明的精神或范围的情况下，在其它实施例中实现。因此，本发明将不会被限制于本文所示的这些实施例，而是要符合与本文所公开的原理和新颖特点相一致的最宽的范围。

Claims (7)

1.一种盐酸非那吡啶胶囊的制备工艺，其特征在于，具体步骤如下：
(1)按原料盐酸非那吡啶和辅料之比为1∶1-2的比例称取物料；
(2)采用粉碎机将上述步骤(1)中称取的物料粉碎至80-100目；
(3)将步骤(2)粉碎后的物料混合均匀，混合时间为10-30min；
(4)填充胶囊。
2.根据权利要求1所述的一种盐酸非那吡啶胶囊的制备工艺，其特征在于，所述步骤(4)填充的胶囊为硬胶囊。
3.一种由权利要求1-2任一盐酸非那吡啶胶囊的制备工艺制备得到的盐酸非那吡啶胶囊，其特征在于，包括原料和辅料，所述原料为固状的盐酸非那吡啶，所述辅料包括稀释剂、崩解剂、润滑剂。
4.根据权利要求3所述的一种盐酸非那吡啶胶囊，其特征在于，所述原料和辅料的配比为1∶1-2，各物料组分如下：
5.根据权利要求3所述的一种盐酸非那吡啶胶囊，其特征在于，所述稀释剂为糊精、微晶纤维素、糖粉中的一种或几种。
6.根据权利要求3所述的一种盐酸非那吡啶胶囊，其特征在于，所述崩解剂为预胶化淀粉、羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、海藻酸、纯木制纤维素、瓜耳胶、甲基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素或泡腾崩解剂中的一种或几种。
7.根据权利要求3所述的一种盐酸非那吡啶胶囊，其特征在于，所述润滑剂为滑石粉、硬脂酸镁、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇8000、微粉硅胶、硬脂酸钙、单硬脂酸甘油酯、苯甲酸钠、己二酸、富马酸、硼酸、氯化钠、月桂醇硫酸钠或月桂醇硫酸镁中的一种或几种。
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