CN107951857B - 布洛芬软胶囊 - Google Patents

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Abstract

本发明公开一种布洛芬软胶囊，其特征在于：该软胶囊包括胶皮和包裹于胶皮内的内容物；所述的内容物的成分包括布洛芬50‑70重量份，聚乙二醇400 20‑40重量份，40％氢氧化钾水溶液1‑10重量份；所述的胶皮成分为明胶30‑60重量份，甘油10‑20重量份，纯化水30‑60重量份。本发明首次将40％氢氧化钾水溶液应用于布洛芬软胶囊内容物的制作，之所以选择上述特定的40％氢氧化钾水溶液是因为该浓度和用量的物质与布洛芬和聚乙二醇400混合制备内容物，不会出现结晶现象，三种能够充分融合，始终保持内容物为流体状态，更加有利于人体的吸收，不容易出现结晶。

Description

布洛芬软胶囊
技术领域
本发明涉及布洛芬技术领域，特别是涉及一种布洛芬软胶囊。
背景技术
布洛芬(ibuprofen)是临床上广泛使用的非甾体抗炎药，抗炎、解热和镇痛效果确切，不良反应小，与阿司匹林、对乙酰氨基酚并列为解热镇痛的3大支柱药物。布洛芬属于生物药剂学分类系统(biopharmaceutical classification system。BCS)Ⅱ类药物，即溶解度低、生物膜渗透性高(C＝21g/mL，log P＝3.97)。目前。布洛芬主要采用口服给药，已经上市的产品有缓释胶囊、片剂、微丸等_布洛芬软胶囊(Advil migraine)是美国Whitehal1.Robins heahhcare Madison公司研制开发的、用于治疗偏头痛的非处方药物，于2000年3月31日获FDA批准。DE Kellstein等…研究的随机、双盲、安慰剂对照试验中，共729例中度、重度偏头痛患者接受200、400、600mg剂量的布洛芬治疗，最终患者服药后的偏头痛缓解率、消失率、功能(活动)障碍缓解均明显优于安慰剂组。
但是这种布洛芬软胶囊，由于其内容物各个成分搭配比例不适当，导致内容物很容易产生结晶，从而影响了软胶囊的药效特性，同时也不利于人体吸收，降低了疗效；此外，布洛芬软胶囊的胶皮，成分配比也不好把控，导致流动性差，不易于胶皮的压制成型。
发明内容
本发明针对现有技术的上述缺陷，提供一种各个成分搭配比例适当，内容物不容易产生结晶，提高了药效特性；且胶皮流动性理想，易于压制的布洛芬软胶囊。
为了解决上述技术问题，本发明采用的技术方案为：一种布洛芬软胶囊，该软胶囊包括胶皮和包裹于胶皮内的内容物；所述的内容物的成分包括布洛芬50-70重量份，聚乙二醇400 20-40重量份，40％氢氧化钾水溶液1-10重量份；所述的胶皮成分为明胶30-60重量份，甘油10-20重量份，纯化水30-60重量份。
作为优选，该软胶囊包括胶皮和包裹于胶皮内的内容物；所述的内容物的成分包括布洛芬55-65重量份，聚乙二醇400 25-35重量份，40％氢氧化钾水溶液3-6重量份；所述的胶皮成分为明胶35-45重量份，甘油15-18重量份，纯化水35-45重量份。
作为进一步优选，该软胶囊包括胶皮和包裹于胶皮内的内容物；所述的内容物的成分包括布洛芬60-63重量份，聚乙二醇400 28-32重量份，40％氢氧化钾水溶液3.5-5重量份；所述的胶皮成分为明胶38-42重量份，甘油16-18重量份，纯化水38-42重量份。
本发明上述软胶囊胶皮的制备步骤包括：(1)首先按照配方比例称取各种原料，然后将纯化水、甘油、明胶混合均匀并加热至60-68℃；(2)混合液在0.04-0.05Mpa下抽真空去除气泡，然后出胶。
本发明的优点和有益效果：
1.本发明首次将40％氢氧化钾水溶液应用于布洛芬软胶囊内容物的制作，之所以选择上述特定的40％氢氧化钾水溶液是因为该浓度和用量的物质与布洛芬和聚乙二醇400混合制备内容物，不会出现结晶现象，三种能够充分融合，始终保持内容物为流体状态，更加有利于人体的吸收，不容易出现结晶。
2.本发明的胶囊胶皮采用明胶、甘油和纯化水三种物质结合，并严格限定三者之间的搭配配比，获得的胶皮不会出现流动性差的问题，更加有利于成型；同时这种组分的胶皮与特定成分的内容物搭配，相互之间没有不良性能影响，而且内容物中的40％氢氧化钾水溶液还能够有效促进溶出时限的准确性，保证胶囊在用药后的30min内即可溶解，使得药效快速释放、吸收；此外制备的胶皮质量好，不易破裂漏油，同时，也不会溶变时限过长。
具体实施方式
以下结合实施例对本发明作进一步详细描述，但是本发明不仅仅局限于以下实施例。
实施例1：
布洛芬软胶囊，该软胶囊包括胶皮和包裹于胶皮内的内容物；所述的内容物的成分包括布洛芬50重量份，聚乙二醇400 25重量份，40％氢氧化钾水溶液6重量份；所述的胶皮成分为明胶35重量份，甘油15重量份，纯化水35重量份。
内容物按照上述配方比例各种物料混合搅拌均匀即可；
软胶囊胶皮的制备步骤包括：(1)首先按照配方比例称取各种原料，然后将水、甘油、明胶混合均匀并加热至60-68℃；(2)混合液在0.04-0.05Mpa下抽真空去除气泡，然后出胶。出胶后将内容物注入到胶皮内进行封装，获得完整胶囊；胶囊颗粒的规格为每颗胶囊内含有内容物657mg。
实施例2
布洛芬软胶囊，该软胶囊包括胶皮和包裹于胶皮内的内容物；所述的内容物的成分包括布洛芬55重量份，聚乙二醇400 28重量份，40％氢氧化钾水溶液5重量份；所述的胶皮成分为明胶40重量份，甘油16重量份，纯化水40重量份。
制备步骤同实施例1。
实施例3
布洛芬软胶囊，该软胶囊包括胶皮和包裹于胶皮内的内容物；所述的内容物的成分包括布洛芬61重量份，聚乙二醇400 31重量份，40％氢氧化钾水溶液4重量份；所述的胶皮成分为明胶41重量份，甘油17重量份，纯化水41重量份。
制备步骤同实施例1。
对比例
布洛芬软胶囊，该软胶囊包括胶皮和包裹于胶皮内的内容物；所述的内容物的成分包括布洛芬61重量份，聚乙二醇400 31重量份，50％氢氧化钾水溶液4重量份；所述的胶皮成分为明胶41重量份，甘油17重量份，纯化水41重量份。
制备步骤同实施例1。
[性状]
本品为软胶囊，内含油状液。
[鉴别]
(1)取本品内容物适量，加0.4％氢氧化钠溶液溶解并稀释制成每1ml中约含
0.25mg的溶液，滤过，取续滤液，照紫外分光光度法测定，在265nm与273nm的波长处有最大吸收，在245nm与271nm的波长处有最小吸收，在259nm的波长处有一肩峰。
(2)在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
[检查]
应符合胶囊剂项下有关的各项规定(通则0103)。
[含量测定]
高效液相色谱法测定。
(1)色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基键合硅胶为填充剂；以醋酸钠缓冲液(取醋酸钠6.13g，加水750ml使溶解，用冰醋酸调节PH值至2.5)－乙腈(40：60)为流动相；检测波长为263nm。理论板数按布洛芬峰计算不低于2500。
(2)测定法：取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量(约相当于布洛芬50mg)，置100ml量瓶中，加甲醇适量，振摇使布洛芬溶解，用甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过。取续滤液作为供试品溶液，精密量取20ul注入液相色谱仪，记录色谱图；另取布洛芬对照品25mg，精密称定，置50ml量瓶中，加甲醇2ml使溶解，用甲醇稀释至刻度，摇匀，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
通过上述检测，本发明制备的软胶囊完全符合上述要求。
对本发明制备的各个实施例胶囊进行检测，发现实施例1-3制备的软胶囊内容物常温放置6-12月没有结晶出现，仍然保持流体状态；而对比例出现明显结晶；实施例1-3制备的软胶囊的溶出时限保持良好，保证胶囊在用药后的30min内即可溶解，使得药效快速释放、吸收；而对比例在30min内仍不能有效溶解。

Claims (3)

1.一种布洛芬软胶囊，其特征在于：该软胶囊包括胶皮和包裹于胶皮内的内容物；
所述的内容物的成分包括布洛芬 50-70重量份，聚乙二醇400 20-40重量份，40%氢氧化钾水溶液 1-10重量份；内容物按照上述配方比例各种物料混合搅拌均匀即可；
所述的胶皮成分为明胶30-60重量份，甘油 10-20重量份，纯化水 30-60重量份；
胶皮的制备步骤包括：(1)首先按照配方比例称取各种原料，然后将水、甘油、明胶混合均匀并加热至60-68℃；(2)混合液在0.04-0.05Mpa下抽真空去除气泡，然后出胶。
2.根据权利要求1所述的布洛芬软胶囊，其特征在于：该软胶囊包括胶皮和包裹于胶皮内的内容物；所述的内容物的成分包括布洛芬 55-65重量份，聚乙二醇400 25-35重量份，40%氢氧化钾水溶液 3-6重量份；所述的胶皮成分为明胶35-45重量份，甘油 15-18重量份，纯化水 35-45重量份。
3.根据权利要求2所述的布洛芬软胶囊，其特征在于：该软胶囊包括胶皮和包裹于胶皮内的内容物；所述的内容物的成分包括布洛芬 60-63重量份，聚乙二醇400 28-32重量份，40%氢氧化钾水溶液 3.5-5重量份；所述的胶皮成分为明胶38-42重量份，甘油 16-18重量份，纯化水 38-42重量份。
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