CN107773759A - 砂砾在提高药物生物利用度中的用途 - Google Patents

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刘爱玲
李旭东
王艳晓
张晓鹏
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Abstract

本发明涉及一种砂砾在提高药物生物利用度的用途，属于医药技术领域。本发明利用砂砾包裹药物，对药物生物利用度进行测定，发现砂砾包裹的药物与对照组相比生物利用度提高10％～110％。砂砾包裹的药物，安全稳定，制备工艺简单，质量可控，无毒副作用，具有广阔的应用前景。

Description

砂砾在提高药物生物利用度中的用途
技术领域
本发明涉及一种砂砾在提高药物生物利用度的用途，属于医药技术领域。
背景技术
生物药剂学分类系统是基于药物的溶解度及膜通透性对所有药物进行科学分类的系统。共分成4类：高溶解性和高透膜性(Ⅰ类)、低溶解性和高透膜性(Ⅱ类)、高溶解性和低透膜性(Ⅲ类)以及低溶解性和低透膜性(Ⅳ类)。药物由于不同的物理化学性质而具有不同的溶解性和透膜性，同时也导致了其在体内不同的口服生物利用度。
Ⅰ类药物不存在口服生物利用度低的问题，易于制成口服制剂；而Ⅳ类最难口服吸收，一般情况下只能采用其他给药途径或通过制成前药改变其物理化学性质来达到生物利用度要求。目前对于Ⅱ类药物，可以利用各种制剂技术提高药物的溶出速度，进而提高其口服生物利用度，如制备成固体分散体、环糊精包合物、微乳等。Ⅲ类药物主要包括蛋白质、多肽、核酸、多糖、皂苷类药物等，多为基因工程药物或传统中药中水溶性活性成分。由于Ⅲ类药物往往相对分子质量大、稳定性差，因此如何提高该类药物的口服生物利用度，一直是近年来药剂学领域关注的热点和难点之一。
基于以上内容，本发明旨在寻找能够提高药物生物利用度的新的途径，并对药物生物利用度进行检测。本发明利用砂砾包裹药物，对药物生物利用度进行测定，发现砂砾包裹的药物与对照组相比生物利用度提高10％～110％。本发明提供的砂砾可在肌胃中存留3-7天，缓慢释放药物，帮助磨碎食物并使其更好的消化吸收，并补充钙质，同时能调节胃酸分泌，安全稳定，制备工艺简单，质量可控，无毒副作用，具有广阔的应用前景。
发明内容
基于以上原因，本发明涉及一种砂砾在提高药物生物利用度的用途。
为了达到上述目的，本发明涉及砂砾作为药用辅料在提高药物生物利用度中的用途。
所述药物与砂砾以混合的形式给予动物使用。
所述药物与砂砾以质量比(1～30)：100的重量比例混合，制备成砂砾药物。
所述砂砾为金属氧化物、碱金属氧化物、碱土金属氧化物、石英、长石、云母、硅酸盐、硅酸铝盐、碳酸盐、硫酸盐等中的一种或两种以上的组合物。
所述砂砾药物的制备方法为：
(1)将原辅料分别过80目筛，按处方量称原辅料，备用。
(2)取处方量原辅料加水制备软材。
(3)将软材高压塑形，干燥，粉碎，整粒至颗粒直径大小为1‐5mm。
(4)对中间品检测，检验性状、粒度、流动性、干燥失重、有关物质、含量等，取检验合格产品进行包装，即得一种砂砾药物。
所述砂砾药物给予受试动物的剂量为：每千克饲料添加3g‐100g。
所述砂砾药物通过拌料饲喂的方式给予受试动物。
所述受试者为禽类动物，所属禽类动物为鸡或鸭或鹅。
所述药物为禽用口服治疗性药物或预防性药物。
本发明的有益效果
本发明利用砂砾包裹药物，对药物生物利用度进行测定，发现砂砾包裹的药物与对照组相比生物利用度提高10％～110％。砂砾包裹的药物，安全稳定，制备工艺简单，质量可控，无毒副作用。
附图说明
图1、处方2阿莫西林砂砾与市售阿莫西林可溶性粉药时曲线图
具体实施方式
现提供以下实施例来进一步解释说明本发明，但并不意味着实施例对本发明做任何形式的限定，凡基于本发明所述内容所实现的技术均属于本发明的范围。
实施例1：砂砾药物的制备
1、处方1制备方法：
(1)将方中原辅料分别过80目筛，按处方量称原辅料，备用。
(2)取阿莫西林、硅酸钙、碳酸钙、高岭石加水制备软材。
(3)将软材塑形，干燥，粉碎，整粒至颗粒直径大小为5mm。
(4)对中间品检测，检验性状、粒度、流动性、干燥失重、有关物质、含量等，取检验合格产品进行包装，即得一种治疗禽类肌胃炎的砂砾。
给予鸡的剂量为：每千克饲料添加100g。
2、处方2制备方法：
(1)将方中原辅料分别过80目筛，按处方量称原辅料，备用。
(2)取阿莫西林、硅酸钙、碳酸钙、高岭石加水制备软材。
(3)将软材塑形，干燥，粉碎，整粒至颗粒直径大小为3mm。
(4)对中间品检测，检验性状、粒度、流动性、干燥失重、有关物质、含量等，取检验合格产品进行包装，即得一种治疗禽类肌胃炎的砂砾。
给予鸡的剂量为：每千克饲料添加10g。
3、处方3制备方法：
(1)将方中原辅料分别过80目筛，按处方量称原辅料，备用。
(2)取阿莫西林、硅酸钙、碳酸钙、高岭石加水制备软材。
(3)将软材塑形，干燥，粉碎，整粒至颗粒直径大小为1mm。
(4)对中间品检测，检验性状、粒度、流动性、干燥失重、有关物质、含量等，取检验合格产品进行包装，即得一种治疗禽类肌胃炎的砂砾。
给予鸡的剂量为：每千克饲料添加3g。
4、处方4制备方法：
(1)将方中原辅料分别过80目筛，按处方量称原辅料，备用。
(2)取替米考星、硅酸钙、碳酸钙、高岭石加水制备软材。
(3)将软材塑形，干燥，粉碎，整粒至颗粒直径大小为5mm。
(4)对中间品检测，检验性状、粒度、流动性、干燥失重、有关物质、含量等，取检验合格产品进行包装，即得一种治疗禽类肌胃炎的砂砾。
给予鸡的剂量为：每千克饲料添加100g。
5、处方5制备方法：
(1)将方中原辅料分别过80目筛，按处方量称原辅料，备用。
(2)取替米考星、硅酸钙、碳酸钙、高岭石加水制备软材。
(3)将软材塑形，干燥，粉碎，整粒至颗粒直径大小为3mm。
(4)对中间品检测，检验性状、粒度、流动性、干燥失重、有关物质、含量等，取检验合格产品进行包装，即得一种治疗禽类肌胃炎的砂砾。
给予鸡的剂量为：每千克饲料添加10g。
6、处方6制备方法：
(1)将方中原辅料分别过80目筛，按处方量称原辅料，备用。
(2)取替米考星、硅酸钙、碳酸钙、高岭石加水制备软材。
(3)将软材塑形，干燥，粉碎，整粒至颗粒直径大小为1mm。
(4)对中间品检测，检验性状、粒度、流动性、干燥失重、有关物质、含量等，取检验合格产品进行包装，即得。
给予鸡的剂量为：每千克饲料添加3g。
实施例2：砂砾药物生物利用度测定
1、试验动物
健康白羽肉鸡，24只，体重1.0±0.1kg。在标准动物房内，饲养于隔离器中，自由饮水，饲喂不含抗菌素的全价饲料，临床观察表现健康。每日定时给料3次。试验前饲养7d，以适应环境。给药前禁食12h，但正常饮水；给药4h后给予饮水，6小时后正常采食。
2、试验方法
健康白羽肉鸡24只，随机分成2组，每组12只。第1组，定量限时喂服市售阿莫西林可溶性粉，给药量20mg/kg b.w.，以阿莫西林计。第2组，定量限时喂服组方二砂砾药物，给药量20mg/kg b.w.，以阿莫西林计。
3、血样采集
鸡只侧卧保定。给药前采一次空白血样，给药后分别于0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、4、6、8、10、12、18、24、36、48、72、96h从鸡的翅静脉采血。每次采血量约1mL，置于用肝素浸润过的1.5mL离心管中，轻轻混匀，3500r/min离心10min，分离血浆，于-20℃冰箱中保存备用。
4、样品处理方法
从冰箱中取出血浆，常温解冻，准精密吸取血浆0.5mL，加入1.5mL甲醇，旋祸振荡1min，8000r/min离心10min；取上清液于10mL离心管中，再加入3mL二氯甲院，涡旋振荡1min，3000r/min离心10min，取上清液经0.22μm微孔滤膜过滤后移至进样瓶中，进样，进样量20μL，记录色谱图。
5、色谱条件
检测器：Waters 2489UV/Visible Detector；
紫外检测波长：210nm；
色谱柱：ODS-2HYPERSD C18液相色谱柱(5μm，4.6mm×250mm)。
流动相：乙腈-0.02mol/L KH2PO4(5:95)；
柱温：30℃；流速：1.0mL/min；进样量：20μL。
6、数据处理
鸡体内的血药浓度数据采用WinNonLin 5.2.1药动学程序处理，用统计矩分析方法计算出药动学参数。
7、结果：见表1
表1药代动力学数据(n＝12)(μg/ml)
时间 组方2 阿莫西林可溶性粉
0.25 1.05 4.23
0.5 1.50 5.27
0.75 2.04 3.23
1 2.40 2.61
1.5 1.27 2.16
2 1.12 1.40
4 0.60 0.38
6 0.51 0.11
8 0.40 0.08
12 0.34 0.07
18 0.19 0.06
24 0.13 -
36 0.11 -
48 0.05 -
72 0.04 -
96 - -
备注：“-”:数据低于定量限。
8、生物利用度：见表2
表2阿莫西林可溶性粉在鸡体内的生物利用度
从以上试验结果得出，含有阿莫西林的砂砾药物相对于市售阿莫西林可溶性粉生物利用度为119％。由此可见采用砂砾作为药用辅料制备的制剂，较市售常规辅料制备的制剂可以有效提高药物的生物利用度。

Claims (10)

1.砂砾在提高药物生物利用度中的用途。
2.如权利要求1所述的用途，其特征在于所述砂砾作为药用辅料在提高药物生物利用度中的用途。
3.根据权利要求1或2所述的用途，其特征在于，所述药物与砂砾混合的形式给予动物使用。
4.如权利要求3所述的用途，其特征在于，所述药物与砂砾以(1～30)：100的比例混合，制备成砂砾药物。
5.如权利要求1-3任一所述的用途，其特征在于，所述砂砾为金属氧化物、碱金属氧化物、碱土金属氧化物、石英、长石、云母、硅酸盐、硅酸铝盐、碳酸盐、硫酸盐等中的一种或两种以上的组合物。
6.如权利要求5所述的用途，其特征在于，所述砂砾药物的制备方法为：
(1)将原辅料分别过80目筛，按处方量称原辅料，备用；
(2)取处方量原辅料加水制备软材；
(3)将凝胶高压塑形，干燥，粉碎，整粒至颗粒直径大小为1-5mm。
(4)对中间品检测，检验性状、粒度、流动性、干燥失重、有关物质、含量等，取检验合格产品进行包装，即得一种砂砾药物。
7.如权利要求6所述的用途，其特征在于，所述砂砾药物给予受试动物的剂量为：每千克饲料添加3g-100g。
8.如权利要求7所述的用途，其特征在于，所述砂砾药物通过拌料饲喂的方式给予受试动物。
9.如权利要求8所述的用途，其特征在于，所述受试者为禽类动物，为鸡或鸭或鹅。
10.如权利要求1-9任一项所述的用途，其特征在于，所述药物为禽用口服治疗性药物或预防性药物。
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