CN107260800A - 白藜芦醇紫苏软胶囊及制备方法 - Google Patents

Abstract

一种白藜芦醇紫苏软胶囊及制备方法。免疫力是人体自身的防御机制，是人体识别和消灭外来侵入的任何异物如病毒、细菌等，处理衰老、损伤、死亡、变性的自身细胞以及识别和处理体内突变细胞和病毒感染细胞的能力，免疫力低下的身体易于被感染或患癌症。一种白藜芦醇紫苏软胶囊及制备方法，所述的内容物原料的重量份数比：30g的白藜芦醇、410g的紫苏籽油、60g的蜂蜡，所述的软胶囊皮原料的重量份数比：235g的明胶、117g的甘油、235g的纯化水和11.2g的焦糖色组成,以上所述的内容物和所述的软胶囊皮配比制造出的软胶囊重量为0.5g/粒。本发明应用于医药领域。

Description

白藜芦醇紫苏软胶囊及制备方法

技术领域：

本发明涉及一种白藜芦醇紫苏软胶囊及制备方法。

背景技术：

免疫力是人体自身的防御机制，是人体识别和消灭外来侵入的任何异物(病毒、细菌等)，处理衰老、损伤、死亡、变性的自身细胞以及识别和处理体内突变细胞和病毒感染细胞的能力，免疫力低下的身体易于被感染或患癌症。

发明内容：

本发明的目的是提供一种白藜芦醇紫苏软胶囊及制备方法。

上述的目的通过以下的技术方案实现：

一种白藜芦醇紫苏软胶囊，其组成包括：内容物和软胶囊皮，所述的内容物原料的重量份数比：25—35g的白藜芦醇、390—430g的紫苏籽油、55—65g的蜂蜡。

所述的白藜芦醇紫苏软胶囊，所述的内容物原料的重量份数比：30g的白藜芦醇、410g的紫苏籽油、60g的蜂蜡。

所述的白藜芦醇紫苏软胶囊，所述的软胶囊皮原料的重量份数比：235g的明胶、117g的甘油、235g的纯化水和11.2g的焦糖色组成,以上所述的内容物和所述的软胶囊皮配比制造出的软胶囊重量为0.5g/粒。

所述的白藜芦醇紫苏软胶囊，所述的内容物和所述的软胶囊皮组成白藜芦醇紫苏软胶囊，所述的白藜芦醇紫苏软胶囊是在空气净化级别为10万级的车间内生产，保证中间过程无污染。

所述的白藜芦醇紫苏软胶囊的制备方法，该方法包括如下步骤：

（1）原料制备

过筛、称量：将白藜芦醇、紫苏籽油，过100目筛，按处方量称量，备用；

混合：将称量后的白藜芦醇、紫苏籽油混合均匀，混合时间为15分钟，备用。

（2）胶液配制

取处方量的甘油、明胶置化胶罐，加热至80℃后，加入处方量的明胶，搅拌至明胶全部溶解，抽真空至胶液无气泡，将胶液过100目筛，于贮胶桶内静置，胶液保温60℃，备用；

（3）料液配料

取处方量蜂蜡、紫苏籽油置配制罐中，加热至65℃，搅拌使蜂蜡完全熔融，混合均匀，得油蜡液，然后降温，加入原料，搅拌均匀，于真空乳化机中搅拌30分钟，抽真空至料液无气泡，得料液，备用；

（4）压丸

将胶液、料液转入软胶囊制丸机填充原料进行压制成丸，控制每粒胶囊内容物的装量为0.5g；

（5）定型

将压好的软胶囊置于转笼中，在相对湿度在30-40%、温度18-26℃的条件下进行定型约1.5-2.0小时；

（6）干燥

将制得的软胶囊均匀的铺于干燥盘中，在相对湿度在20-30%、温度15-25℃的条件下干燥24小时以上至水份合格；

（7）选丸

将干燥后的软胶囊置于灯检台上剔除异形丸、大小丸、气泡丸、漏油丸等不合格的软胶囊；

（8）内包装

用口服固体药用聚酯瓶进行包装，每瓶60粒；

（9）外包装

待包装中间产品→放说明书→装大箱→装入装箱单（一张）→封箱→贴标签（箱）；

（10）检验、入库

将包装完的成品，随机抽取产品，按照质量标准所述的方法及要求进行检验，检验合格后，成品入库。

本发明的有益效果：

1.本发明在小鼠血清溶血素测定实验、抗体生成细胞检测实验、小鼠腹腔巨噬细胞吞噬鸡红细胞实验和小鼠碳廓清实验中，其结果又显著性差异。根据评价标准认为白藜芦醇紫苏软胶囊具有增强免疫力的功能。

本发明中的白藜芦醇为多酚类化合物，白藜芦醇是肿瘤的化学预防剂，也是对降低血小板聚集，预防和治疗动脉粥样硬化、心脑血管疾病的化学预防剂，具有阻滞细胞周期，抑制癌细胞增殖、促进癌细胞凋亡、抑制癌细胞的转移。本发明用于保护植物细胞以及防止真菌侵袭。对动物而言，白藜芦醇具有细胞内抗氧化活性以及激活SIRT1基因的表达；一种NAD+依赖性组蛋白脱乙酰基酶，包含在线粒体的生物起源中以及增强过氧化物酶体γ激活增殖体受体共激活物-1α (PGC-1α）以及FOXO活性；白藜芦醇的抗糖尿病的、保护神经的以及抑制脂肪行为可能是通过SIRT1活化作用促成。

本发明的组合具有显著的抗肿瘤作用，在肿瘤发生的起始、增进和扩展3个阶段，都具有较好的防癌活性，并且对每一阶段的癌细胞均可产生抑制作用，其机制可能与其抗环氧合酶-1有关。迄今为止，学术界对其抗肿瘤作用的具体机制尚未达成一致意见。其防癌抗癌的机制包括：①阻滞细胞周期，抑制癌细胞增殖②促进癌细胞凋亡③抑制癌细胞的转移。

本发明的组合物对心血管系统的具有良好的保健效果，流行病学研究发现，法国人日常摄入大量的动物性脂肪，但其心血管疾病的发病率与死亡率均明显低于欧洲其他国家，这种现象被成为“法国悖论（French paradox）”，这可能与其日常大量饮用葡萄酒有关，而葡萄酒中的白藜芦醇可能正是其中主要的活性保护因子。随着心血管疾病发病率逐年递增，白藜芦醇的心血管保护作用已成为研究热点，其可以通过减少心肌缺血-再灌注损伤、抑制动脉粥样硬化和血栓的形成、抗炎、抗氧化、舒张血管、等发挥心血管保护作用。生理浓度(0.1 μmol/L)的白藜芦醇可以使血管舒张，因而能够起到降低血压和降低心血管病的风险的功能。

本发明的组合物抗氧化、抗自由基作用，本发明中的白藜芦醇是存在于植物中的天然抗氧化剂，其发挥抗氧化的作用机理主要是清除或抑制自由基生成，抑制脂质过氧化、调节抗氧化相关酶活性等。Kimura等报道，白藜芦醇在1.3 μg/mL时，能对大鼠红细胞的自氧化溶血和由H202引起的氧化溶血起到明显的抑制作用，并抑制小鼠心、肝、脑、肾的体内外过氧化脂质的产生。近年来，人们对白藜芦醇的抗氧化、清除自由基的生理功能广泛关注，因为这些生理代谢涉及到如动脉粥样硬化、老年痴呆症、病毒性肝炎等与人体健康密切相关的许多生理疾病。

本发明具有显著地抗菌作用，白藜芦醇作为一种天然的植物抗毒素被人们所认识，当葡萄等植株受到真菌感染、紫外线照射等不利条件作用时，相应部位的白藜芦醇积累，以应对不利条件。

李永军等人应用白藜芦醇对MSSA，MRSA和CONS葡萄球菌进行体外抗菌实验，对于MSSA，MRSA和CONS的MIC90分别为0.512，0.512和0.256 mg/mL，表明白藜芦醇对于葡萄球菌具有较强的抗菌效果。

本发明具有显著的抗衰老作用，2003年哈佛大学教授DavidSinclair及其团队研究发现，白藜芦醇可激活乙酰化酶，增加酵母菌的寿命，这一发现激发了人们对白藜芦醇抗衰老研究的热潮。到目前为止，有研究已经证实白藜芦醇具有延长酵母、线虫、果蝇及低等鱼类寿命的功效。

本发明具有类似雌激素作用，美国的Gehm. B博士等于1997年发现白藜芦醇的化学结构与一种雌性激素-二乙基乙烯雌酚非常相像，可以竞争其受体的结合空间并激活雌激素应答基因的转录。

本发明对于对免疫系统的调节作用，高路等通过建立免疫抑制模型鼠来观察不同剂量的白藜芦醇对机体免疫功能的影响。结果发现不同剂量的白藜芦醇均能显著提高免疫抑制模型鼠的巨噬细胞吞噬率、血清半数溶血值、机体抗体形成细胞数量、淋巴细胞转化率及抑制小鼠耳片肿胀度(即正常小鼠的IV型超敏反应)。对正常小鼠，本发明对免疫功能无明显影响，但可抑制IV型超敏反应。

本发明明显具有调节免疫、抗病毒、抗变态反应、保肝等作用。添加剂加到药品、酒类或化妆品中，作为一种新型美容保健品以延缓人的衰老，保持肌肤水分，祛除疮类、黄褐斑等。[4]

3.本发明在白藜芦醇中加入紫苏籽油，将加工后的白藜芦醇、紫苏籽油混合后，在有效成分的协同作用下，使得本发明的产品在有效成分的共同协同作用下对降低胆固醇、降低血脂、防止动脉粥样硬化、降低脑血栓和心血管疾病的发生有更为持久作用；α－亚麻酸摄入人体后在酶的作用下可以在人体内转化成二十碳5烯酸(EPA)和二十二碳6烯酸(DHA)，比深海鱼油更好的是它不含胆固醇，EPA和DHA具有降血脂和提高记忆力的作用；国外研究表明，α－亚麻酸还有抗过敏和在逆境中提高适应能力及抑制某些癌细胞的作用。而白藜芦醇是肿瘤的化学预防剂，也是对降低血小板聚集，预防和治疗动脉粥样硬化、心脑血管疾病的化学预防剂。

附图说明：

附图1是本发明的生产工艺流程示意图。

具体实施方式：

实施例1：

一种白藜芦醇紫苏软胶囊，其组成包括：内容物和软胶囊皮，所述的内容物原料的重量份数比：25—35g的白藜芦醇、390—430g的紫苏籽油、55—65g的蜂蜡组成。

实施例2：

根据权利要求1所述的白藜芦醇紫苏软胶囊，其特征是：所述的内容物原料的重量份数比：30g的白藜芦醇、410g的紫苏籽油、60g的蜂蜡。

实施例3：

根据实施例1或2所述的白藜芦醇紫苏软胶囊，所述的软胶囊皮原料的重量份数比：235g的明胶、117g的甘油、235g的纯化水和11.2g的焦糖色组成,以上所述的内容物和所述的软胶囊皮配比制造出的软胶囊重量为0.5g/粒。

实施例4：

根据实施例1或2或3所述的白藜芦醇紫苏软胶囊，所述的内容物和所述的软胶囊皮组成白藜芦醇紫苏软胶囊，所述的白藜芦醇紫苏软胶囊是在空气净化级别为10万级的车间内生产，保证中间过程无污染。

实施例5：

一种实施例1—4之一所述的白藜芦醇紫苏软胶囊的制备方法，该方法包括如下步骤：

（1）原料制备

过筛、称量：将白藜芦醇、紫苏籽油，过100目筛，按处方量称量，备用；

混合：将称量后的白藜芦醇、紫苏籽油混合均匀，混合时间为15分钟，备用。

（2）胶液配制

取处方量的甘油、明胶置化胶罐，加热至80℃后，加入处方量的明胶，搅拌至明胶全部溶解，抽真空至胶液无气泡，将胶液过100目筛，于贮胶桶内静置，胶液保温60℃，备用；

（3）料液配料

取处方量蜂蜡、紫苏籽油置配制罐中，加热至65℃，搅拌使蜂蜡完全熔融，混合均匀，得油蜡液，然后降温，加入原料，搅拌均匀，于真空乳化机中搅拌30分钟，抽真空至料液无气泡，得料液，备用；

（4）压丸

将胶液、料液转入软胶囊制丸机填充原料进行压制成丸，控制每粒胶囊内容物的装量为0.5g；

（5）定型

将压好的软胶囊置于转笼中，在相对湿度在30-40%、温度18-26℃的条件下进行定型约1.5-2.0小时；

（6）干燥

将制得的软胶囊均匀的铺于干燥盘中，在相对湿度在20-30%、温度15-25℃的条件下干燥24小时以上至水份合格；

（7）选丸

将干燥后的软胶囊置于灯检台上剔除异形丸、大小丸、气泡丸、漏油丸等不合格的软胶囊；

（8）内包装

用口服固体药用聚酯瓶进行包装，每瓶60粒；

（9）外包装

待包装中间产品→放说明书→装大箱→装入装箱单（一张）→封箱→贴标签（箱）。（市售最小包装规格：60粒/瓶）；

（10）检验、入库

将包装完的成品，随机抽取产品，按照质量标准所述的方法及要求进行检验，检验合格后，成品入库。

实施例6：

1.材料

1.1 受试物

样品白藜芦醇紫苏软胶囊：桦南仙紫食品科技有限公司生产，推荐日服用量0.5g*2粒/人。

实验动物清洁级雄Balb/c小鼠：四川大学华西实验动物中心

1.3 主要仪器B-214电子天平：北京赛多例斯仪器系统有限公司；数显游标卡尺；上海赛拓五金工具有限公司；Model680型酶标仪；BIORAD。CO2孵箱：日本三洋；722分光光度计；上海分析仪器厂。

增强免疫力功能评价方法

对白藜芦醇紫苏软胶囊进行脏器/体质量比值测定、迟发型变态反应；足跖增厚法；ConA诱导的小鼠脾淋巴细胞转化实验；MTT法；血清溶血测定；血凝法；抗体生成细胞检测；Jerne改良玻片法；小鼠腹腔巨噬细胞吞噬鸡红细胞实验；半体内法；小鼠碳廓清实验；NK细胞活性测定；乳酸脱氢酶测定法。

增强免疫力功能评价结果

3.1 白藜芦醇紫苏软胶囊对小鼠血清血溶素产生的影响

表1白藜芦醇紫苏软胶囊对小鼠血清血溶素抗体积数的影响

注：*表示与对照组相P<0.01

由表1可知，0.28mg/kg·bw和0.56mg/kg·bw剂量组与对照组小鼠相比，抗体生成细胞数均无显著性差异（P>0.05）。0.84mg/kg·bw剂量组和对照组小鼠相比，抗体积数有显著性差异（P<0.05）。

表2 白藜芦醇紫苏软胶囊对小鼠抗体生成细胞的影响

注：*表示与对照组相比P<0.05。

由表2可知，0.28mg/kg·bw和0.56mg/kg·bw剂量组与对照组小鼠相比，抗体生成细胞无显著性差异（P>0.05）；0.84mg/kg·bw剂量组与对照组小鼠相比，抗体生成细胞数均有显著性差异（P<0.01）。

白藜芦醇紫苏软胶囊对小鼠腹腔巨噬细胞鸡红细胞能力的影响

表3 白藜芦醇紫苏软胶囊对小鼠腹腔巨噬细胞鸡红细胞能力的影响

注：*表示与对照组相比P<0.05。

由表3 可知，0.28mg/kg·bw和0.56mg/kg·bw剂量组与对照组小鼠相比，其腹腔巨噬细胞对鸡红细胞的吞噬百分率，吞噬指数均无显著性差异（P>0.05）；0.84mg/kg·bw剂量组与对照组小鼠相比，其腹腔巨噬细胞对鸡红细胞的吞噬百分率、吞噬指数有显著性差异（P<0.05）。

白藜芦醇紫苏软胶囊对小鼠碳廓清的影响

注：*表示与对照组相比P<0.05。

由表4可知，0.28mg/kg·bw剂量组与对照组小鼠相比，其腹腔巨噬细胞对鸡红细胞的吞噬百分率无显著性差异（P>0.05）;0.56mg/kg·bw和0.84mg/kg·bw剂量组与对照组小鼠相比，其腹腔巨噬细胞对鸡红细胞的吞噬百分率有显著性差异P<0.05。

功能评价结果

由上述实验结果表明，在小鼠血清溶血素测定实验、抗体生成细胞检测实验、小鼠腹腔巨噬细胞吞噬鸡红细胞实验和小鼠碳廓清实验中，其结果又显著性差异。根据评价标准认为白藜芦醇紫苏软胶囊具有增强免疫力的功能。

实施例7：

白藜芦醇紫苏。

Claims (5)

1.一种白藜芦醇紫苏软胶囊，其组成包括：内容物和软胶囊皮，其特征是：所述的内容物原料的重量份数比：25—35g的白藜芦醇、390—430g的紫苏籽油、55—65g的蜂蜡。

2.根据权利要求1所述的白藜芦醇紫苏软胶囊，其特征是：所述的内容物原料的重量份数比：30g的白藜芦醇、410g的紫苏籽油、60g的蜂蜡。

3.根据权利要求1或2所述的白藜芦醇紫苏软胶囊，其特征是：所述的软胶囊皮原料的重量份数比：235g的明胶、117g的甘油、235g的纯化水和11.2g的焦糖色组成,以上所述的内容物和所述的软胶囊皮配比制造出的软胶囊重量为0.5g/粒。

4.根据权利要求1或2或3所述的白藜芦醇紫苏软胶囊，其特征是：所述的内容物和所述的软胶囊皮组成白藜芦醇紫苏软胶囊，所述的白藜芦醇紫苏软胶囊是在空气净化级别为10万级的车间内生产，保证中间过程无污染。

5.一种权利要求1—4之一所述的白藜芦醇紫苏软胶囊的制备方法，其特征是：该方法包括如下步骤：

（1）原料制备

过筛、称量：将白藜芦醇、紫苏籽油，过100目筛，按处方量称量，备用；

混合：将称量后的白藜芦醇、紫苏籽油混合均匀，混合时间为15分钟，备用;

（2）胶液配制

取处方量的甘油、明胶置化胶罐，加热至80℃后，加入处方量的明胶，搅拌至明胶全部溶解，抽真空至胶液无气泡，将胶液过100目筛，于贮胶桶内静置，胶液保温60℃，备用；

（3）料液配料

取处方量蜂蜡、紫苏籽油置配制罐中，加热至65℃，搅拌使蜂蜡完全熔融，混合均匀，得油蜡液，然后降温，加入原料，搅拌均匀，于真空乳化机中搅拌30分钟，抽真空至料液无气泡，得料液，备用；

（4）压丸

将胶液、料液转入软胶囊制丸机填充原料进行压制成丸，控制每粒胶囊内容物的装量为0.5g；

（5）定型

将压好的软胶囊置于转笼中，在相对湿度在30-40%、温度18-26℃的条件下进行定型约1.5-2.0小时；

（6）干燥

将制得的软胶囊均匀的铺于干燥盘中，在相对湿度在20-30%、温度15-25℃的条件下干燥24小时以上至水份合格；

（7）选丸

将干燥后的软胶囊置于灯检台上剔除异形丸、大小丸、气泡丸、漏油丸等不合格的软胶囊；

（8）内包装

用口服固体药用聚酯瓶进行包装，每瓶60粒；

（9）外包装

待包装中间产品→放说明书→装大箱→装入装箱单（一张）→封箱→贴标签（箱）；

（10）检验、入库

将包装完的成品，随机抽取产品，按照质量标准所述的方法及要求进行检验，检验合格后，成品入库。