CN106924326A

CN106924326A - 一种横根费菜提取物及其制备方法和用途

Info

Publication number: CN106924326A
Application number: CN201710249717.3A
Authority: CN
Inventors: 刘利兵; 韩宁娟; 姚敏娜
Original assignee: Xian Peihua University
Current assignee: Xian Peihua University
Priority date: 2017-04-17
Filing date: 2017-04-17
Publication date: 2017-07-07

Abstract

本发明公开了一种横根费菜提取物及其制备方法和用途，该横根费菜提取物的制备方法是将横根费菜药材，加乙醇提取，过滤，使滤液浓缩、干燥，即得。该工艺操作简单，成本低，产业化程度高；本发明所得的横根费菜提取物经试验表明具有明显止痒、抗炎作用，可用于制备治疗皮肤瘙痒药物。

Description

一种横根费菜提取物及其制备方法和用途

技术领域

本发明属于医药技术领域，特别涉及一种横根费菜提取物及其制备方法和在制备治疗皮肤瘙痒药物方面的用途。

背景技术

皮肤瘙痒症是一种仅有皮肤瘙痒而无原发性皮肤损害的皮肤科常见病、多发病之一。近年来该病呈上升趋势，主要是大量化学用品的应用，以及环境污染，或是内在疾病的表皮反应，主要表现为局部性或全身性，呈阵发性，每次可持续数小时，尤以夜间为甚，严重影响患者的工作和生活。皮肤瘙痒时如果用手挠，常常会出血，易造成感染。部分患者服用口服药物，长期使用又会给其它脏器造成损害。目前治疗皮肤瘙痒的药物大多以西药为主，如组胺受体拮抗剂、糖皮质激素、免疫调节剂等，这些西药虽能缓解瘙痒的症状，但较容易耐受，复发率高，且常伴有一定副作用。因此，研制一种疗效好、不易复发、副作用少的药物具有迫切的临床需求。

横根费菜(Sedum kamtschaticum Fish)为景天科景天属多年生草本，又名堪察加景天、石板菜、黄菜子、费菜、金不换、北景天，分布于产山西、河北、内蒙古、吉林等地。具有活血、止血、宁心、利湿、消肿、解毒的功效，用于治疗蚊虫叮咬、跌打损伤、咳血、吐血、便血、心悸、痈肿，具有很好的食用、药用价值。但有关横根费菜的基础研究尚十分有限，使该药材的后续推广和应用受到限制，且未见有关止痒方面的文献和专利报道。

发明内容

为了克服上述现有技术的缺点，本发明的目的在于提供一种横根费菜提取物及其制备方法和用途，将中药横根费菜药材加乙醇提取，合并提取液，使滤液浓缩、干燥得到横根费菜提取物，能够用于制备治疗皮肤瘙痒的药物。

为了实现上述目的，本发明采用的技术方案是：

一种横根费菜提取物的制备方法，将横根费菜药材，粉碎，按重量体积比(g/mL)加入5～15倍原料重的乙醇溶液，提取1～3次，每次提取时间1～4小时，过滤，合并滤液，回收乙醇，滤液浓缩至浸膏，干燥，即得。

本发明所用原料横根费菜为景天科植物横根费菜(Sedum kamtschaticum Fish)的全草。

其中，乙醇溶液用量优选5～13倍原料重，更优选8～10倍原料重；乙醇溶液质量浓度65％～85％，优选70％～80％；使用乙醇溶液在回流处理的条件或者超声波处理的条件下进行提取，每次提取时间优选1～3小时，更优选1～2小时，滤液浓缩后经喷雾干燥或减压干燥或鼓风干燥的方式干燥。

本发明要求保护由所述制备方法制备得到的横根费菜提取物。

本发明横根费菜提取物可应用于制备治疗皮肤瘙痒的药物。

具体地，将所述横根费菜提取物加入药剂学允许的辅料制成药剂学上的外用剂型。

所述外用剂型可以为膏剂、膜剂、酊剂、凝胶剂或喷雾剂等其他临床上可接受的剂型。

为进一步说明本发明横根费菜提取物在制备治疗皮肤瘙痒药物中的应用，对本发明提取物进行了止痒、抗炎药理作用实验。实验结果表明，横根费菜提取物具有明显的抑制右旋糖酐致瘙痒作用和抑制二甲苯引起的耳肿胀作用，且横根费菜提取物高剂量组抑制右旋糖酐致瘙痒作用优于所选的阳性对照品。经急性毒性试验，结果表明横根费菜提取物无明显毒性。

与现有技术相比，本发明的有益效果是：从中药横根费菜制备的提取物具有明显的止痒、消炎作用，无明显毒副作用，且制备方法简便，原料药的来源广泛，而且成本低，表明其可以进一步作为新的治疗皮肤瘙痒药物进行研究开发。可望缓解目前临床常用治疗皮肤瘙痒药物存在不同程度的不良反应、易产生耐药性和复发率高等问题。

具体实施方式

下面将结合实施例对本发明的实施方案进行详细描述，但是本领域技术人员将会理解，下列实施例仅用于说明本发明，而不应视为限定本发明的范围。实施例中未注明具体条件者，按照常规条件或制造商建议的条件进行。所用试剂或仪器未注明生产厂商者，均为可以通过市购获得的常规产品。

实施例1：横根费菜提取物样品1的制备

将横根费菜新鲜全草1kg，粉碎，加8000ml质量浓度75％的乙醇溶液回流提取2次，每次提取时间1小时，过滤，合并滤液，于-0.07～-0.08MPa，温度为50～60℃下减压回收乙醇，浓缩至浸膏，再在60℃下真空干燥，即得横根费菜提取物。

实施例2：横根费菜提取物样品2的制备

将横根费菜全草1kg，粉碎，加8000ml质量浓度70％的乙醇溶液超声提取2次，每次提取时间2小时，过滤，合并滤液，于-0.07～-0.08MPa，温度为50～60℃下减压回收乙醇，浓缩至浸膏，再在60℃下鼓风干燥，即得横根费菜提取物。

实施例3：横根费菜提取物样品3的制备

将横根费菜根2kg，粉碎，加5000ml质量浓度75％的乙醇溶液回流提取3次，每次提取时间1小时，过滤，合并滤液，于-0.07～-0.08MPa，温度为50～60℃下减压回收乙醇，浓缩至浸膏，喷雾干燥，即得横根费菜提取物。

实施例4：横根费菜提取物样品4的制备

将横根费菜根2kg，粉碎，加30000ml质量浓度85％的乙醇溶液回流提取次1，每次提取时间3小时，过滤，合并滤液，于-0.07～-0.08MPa，温度为50～60℃下减压回收乙醇，浓缩至浸膏，喷雾干燥，即得横根费菜提取物。

实施例5：横根费菜提取物样品5的制备

将横根费菜新鲜全草1kg，粉碎，加10000ml质量浓度65％的乙醇溶液超声提取2次，每次提取时间2小时，过滤，合并滤液，于-0.07～-0.08MPa，温度为50～60℃下减压回收乙醇，浓缩至浸膏，再在60℃下真空干燥，即得横根费菜提取物。

实施例6：本发明药效学试验：

本发明止痒、抗炎作用试验的实验研究：

以实施例1制备的药物进行试验。

实验一对右旋糖酐诱发小鼠皮肤瘙痒的影响

实验动物：昆明种小鼠50只，体重18～22g，雌雄各半，由第四军医大学动物中心提供。

实验方法：小鼠50只，随机分为5组，每组10只，设模型组(生理盐水)、低剂量组(0.5g生药/ml)、中(1g生药/ml)、高剂量组(2g生药/ml)和阳性对照组(肤得安)。各组小鼠右后足背部剃毛2cm×2cm，分别将药物组或生理盐水组按0.1ml/cm²均匀涂于剃毛区，涂抹肤得安药膏厚度为2mm(相当于0.3g/cm²)，末次给药30分钟后，向各组小鼠尾静脉注射0.16％右旋糖酐0.1ml/10g，以小鼠前爪搔抓头部，后抓搔抓躯干，嘴咬全身各部位作为瘙痒指标。观察记录30min内小鼠搔痒次数及搔痒持续时间。结果见表1。

表1右旋糖酐诱发小鼠皮肤瘙痒的影响(n＝10)

注：与模型组比较*p<0.05，**p<0.01；与阳性对照组比较^△p<0.05。

试验结果：与模型组比较，本发明提取物低、中、高剂量组均能显著减少右旋糖酐致小鼠瘙痒次数(p<0.01)，缩短搔痒持续时间(p<0.05,p<0.01)。与阳性对照组比较，本发明提取物高剂量组比阳性对照组降低右旋糖酐致小鼠皮肤瘙痒的效果更好，提示本发明提取物外用具有明显的止痒作用，且高剂量组的止痒效果优于阳性对照药肤得安。

实验二对二甲苯所致小鼠耳廓肿胀的影响

试验动物：昆明种小鼠50只，体重18～22g，雌雄各半，由第四军医大学动物中心提供。

试验方法：小鼠50只，随机分为5组，每组10只，体重均匀。分为模型组(生理盐水)、低剂量组(0.5g生药/ml)、中(1g生药/ml)、高剂量组(2g生药/ml)和阳性对照组(曲安奈德)。实验当日各组动物右侧耳廓涂药1次，模型组涂以等容量的生理盐水溶液，阳性对照组涂抹曲安奈德药膏厚度为2mm(相当于0.003g/cm²)。1h后各组用蒸馏水洗去药液，棉球擦净；给小鼠右耳涂二甲苯20μl/只，左耳作对照。15min后断颈处死动物，沿耳廓基线剪下双耳，用6mm角膜环钻在左右耳相同位置冲下耳片，在电子分析天平上称重(精确到0.1mg)，右耳重量减去左耳重量之差值即为肿胀度，计算肿胀度，并求出肿胀抑制率，结果见下表2。

表2二甲苯所致小鼠耳廓肿胀的影响(n＝10)

注：与生理盐水组比较*p<0.05，**p<0.01

肿胀度(mg)＝右耳耳片重(mg)-左耳耳片重(mg)

肿胀抑制率＝(对照组平均肿胀度-给药组平均肿胀度)/对照组平均肿胀度×100％

试验结果：与模型组比较，本发明提取物低、中、高剂量组均能显著抑制二甲苯引起的肿胀，与模型组相比差异显著(p<0.01)，提示本发明提取物外用具有明显的抗炎作用。

药物的制备

实施例7：横根费菜提取物喷雾剂的制备

称取横根费菜提取物50g，聚山梨酯-80 20g，苯甲酸钠3g，甘油20ml，加入适量乙醇，缓缓分次加入蒸馏水550ml搅拌，使之溶解，无菌过滤，自滤器上补加蒸馏水至1000ml分装，即得。

实施例8：横根费菜提取物凝胶剂的制备

称取6g卡波姆940溶于250mL蒸馏水中，轻微搅拌，放置过夜，得Ⅰ相；称取丙二醇120g、甘油80g，磁力搅拌器搅拌条件下加入Ⅰ相，得Ⅱ相；称取横根费菜提取物50g，溶于250mL蒸馏水中，加入Ⅱ相，搅拌均匀，得Ⅲ相；称取15g氮酮加入Ⅲ相，搅拌均匀，用适量三乙醇胺调pH值为6～7，加蒸馏水至1000g，充分搅匀，脱气、灭菌，灌封，即得。

实施例9：横根费菜提取物酊剂的制备

取横根费菜提取物50g，加入700ml质量浓度70％的乙醇中，搅拌溶解，并加入月桂氮卓酮混匀。另取甘油及适量蒸馏水搅匀，缓缓加入上述醇溶液中，边加边搅拌，最后加蒸馏水至1000ml，搅匀，分装，即得。

急性毒性试验

实验方法：选择健康Wistar大鼠80只,雌雄兼用，于实验前24h用8％硫化钠脱掉大鼠背部两侧毛约40cm²，其中40只大鼠保持皮肤完整不受损，随机分成4组，每组8只，即空白基质对照组、低剂量组(70g鲜生药/kg)、中剂量组(140g鲜生药/kg)、高剂量组(280g鲜生药/kg)。试验时将横根费菜提取物喷雾剂均匀涂抹于脱毛区。另40只大鼠实验时用细砂纸在上述大鼠脱毛部位造成擦伤，使皮肤出现密集出血点后，立即在擦伤部位给药，分组与剂量同完整皮肤急性毒性试验。24h内，动物涂药次数为2次，给药后敷以透气薄膜、纱布，并用胶布包扎固定，分笼饲养。24h后，用温水除去残留的受试物，连续观察14天，记录实验动物的体重，观察动物饮食、皮肤、毛发、眼睛和粘膜的变化及呼吸、中枢神经系统，四肢活动等有否中毒表现记录有无死亡，若有死亡应立即进行尸检，若肉眼检查有明显异常时，进一步进行病理组织学检查。

实验结果：在去除受试物l h开始观察，直至第14天，完整皮肤组和破损皮肤组大鼠均活动自如，觅食正常，涂药处皮肤毛发光泽正常，眼与粘膜无变化，呼吸无异常，未见中枢神经系统异常，未见大鼠全身中毒反应,无大鼠死亡，表明横根费菜提取物外用时无急性毒性反应。

以上所述仅是本发明的优选实施方式，应当指出，对于本技术领域的普通技术人员来说，在不脱离本发明原理的前提下，还可以做出若干改进和润饰，这些改进和润饰也应视为本发明的保护范围。

Claims

1.一种横根费菜提取物的制备方法，其特征在于，将横根费菜药材，粉碎，按重量体积比加入5～15倍原料重的乙醇溶液，提取1～3次，每次提取时间1～4小时，过滤，合并滤液，回收乙醇，滤液浓缩至浸膏，干燥，即得。

2.根据权利要求1所述横根费菜提取物的制备方法，其特征在于，所述乙醇溶液质量浓度65％～85％。

3.根据权利要求1所述横根费菜提取物的制备方法，其特征在于，所述滤液浓缩后经喷雾干燥或减压干燥或鼓风干燥的方式干燥。

4.根据权利要求1所述横根费菜提取物的制备方法，其特征在于，使用乙醇溶液在回流处理的条件或者超声波处理的条件下进行提取。

5.权利要求1-4任意一项所述制备方法制备得到的横根费菜提取物。

6.权利要求1-4任意一项所述制备方法制备得到的横根费菜提取物在制备治疗皮肤瘙痒药物中的应用。

7.根据权利要求6所述应用，其特征在于，将所述横根费菜提取物加入药剂学允许的辅料制成药剂学上的外用剂型。

8.根据权利要求7所述应用，其特征在于，所述外用剂型为膏剂、膜剂、酊剂、凝胶剂或喷雾剂。