CN106880613A - 硝酸异山梨酯片及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明公开一种硝酸异山梨酯片，以制成10万片计算处方为：硝酸异山梨酯0.5kg；淀粉3.27kg；糊精0.5kg；羟丙纤维素0.3kg；糖粉2.63kg；30%乙醇1.6‑1.8kg；羧甲淀粉钠0.06 kg；硬脂酸镁0.018 kg。本发明通过改进原料处方有效解决硝酸异山梨酯片溶出度不理想及在有效期内质量不稳定的问题，所生产的硝酸异山梨酯片的溶出度达90%以上。本发明还提供一种制备硝酸异山梨酯片的方法。
Description
技术领域
本发明属于制药技术领域，具体涉及一种硝酸异山梨酯片及其制备方法。
背景技术
硝酸异山梨酯为血管扩张药，主要药理作用是松弛血管平滑肌。总的效应是使心肌耗氧量减少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。临床硝酸异山梨酯片是一种用于治疗下列疾病的药品：冠心病的长期治疗、心绞痛的预防、心肌梗死后持续心绞痛的治疗、与洋地黄和/或利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭、肺动脉高压的治疗。然而再实际制药生产及临床应用中发现硝酸异山梨酯片溶出度不理想，生物利用度低，而且在有效期内质量不稳定，影响药物疗效，不能很好地满足临床患者的用药需求，改善临床用药顺应性。
发明内容
有鉴于此，本发明有必要提供一种硝酸异山梨酯片及其制备方法，有效解决硝酸异山梨酯片溶出度不理想及在有效期内质量不稳定的技术问题，本发明是通过下述技术方案实现的。
一种硝酸异山梨酯片，以制成10万片计算处方为：硝酸异山梨酯0.5kg；淀粉3.27kg；糊精0.5kg；羟丙纤维素0.3kg；糖粉2.63kg；30%乙醇1.6-1.8kg；羧甲淀粉钠0.06kg；硬脂酸镁0.018kg。
作为进一步的优选方案，本发明所述一种硝酸异山梨酯片，以制成10万片计算处方为硝酸异山梨酯0.5kg；淀粉3.27kg；糊精0.5 kg；羟丙纤维素0.3 kg；糖粉2.63kg；30%乙醇1.7kg；羧甲淀粉钠0.06 kg；硬脂酸镁0.018kg。
其中，所述糖粉为蔗糖或乳糖中的任意一种。
本发明所述硝酸异山梨酯片的溶出度为90%以上。
本发明还提供一种所述硝酸异山梨酯片的制备方法，包括以下步骤:
（1）粉碎过筛：将硝酸异山梨酯、糖粉碎过80目筛，淀粉、糊精、羟丙纤维素、羧甲淀粉钠过100目筛；
（2）制粒：将称配好的原辅料加入高效湿法制粒机中，先低速搅拌，再高速干混，共计5分钟；加入30%乙醇并混合2～3分钟后下料，在摇摆式颗粒机上用16目不锈钢筛网湿整制得湿颗粒，再用40-50℃烘干4-4.5小时收得干颗粒料；
（3）整粒：待步骤（2)中收得的干颗粒料冷却至室温，加入硬脂酸镁、羧甲淀粉钠，用16目不锈钢筛网进行整粒；
（4）总混压片：把整粒后的物料加入三维运动混合机内，混合15分钟，经冲模压片即得硝酸异山梨酯片。
其中，所述步骤（1）中糖粉为蔗糖或乳糖中的任意一种；所述步骤（2）中加入30%乙醇时需在2到5秒内完成。
进一步的，所述步骤（2）中收得的干颗粒料水分含量为4%以下。
本发明结合药物的理化性质，选择合适的辅料并改进制备工艺，增加辅料与药物的相互作用，促进药物的溶出度；制备工艺中运用粉碎增加药物的分散面积，从而更有利于药物的溶出，通过湿颗粒烘干温度、时间的控制，以及烘干颗粒的水分控制，有效的解决了硝酸异山梨酯片溶出度不理想及在有效期内质量不稳定的问题，能够稳定的生产出合格产品。本发明所生产的硝酸异山梨酯片的溶出度达90%以上。
具体实施方式
下面结合具体的实施例子，对本发明作进一步详细说明，但本发明并不限于以下实施例。
实施例 1：
硝酸异山梨酯片处方：
| 物料名称 | 处方 |
| 硝酸异山梨酯 | 0.5Kg |
| 淀粉 | 3.27Kg |
| 糊精 | 0.5Kg |
| 羟丙纤维素 | 0.3Kg |
| 糖粉（蔗糖） | 2.63Kg |
| 30%乙醇 | 1.7Kg |
| 羧甲淀粉钠 | 0.06Kg |
| 硬脂酸镁 | 0.018Kg |
| 制成 | 10万片 |
制备方法：
粉碎过筛：将硝酸异山梨酯、蔗糖粉碎过80目筛，淀粉、糊精、羟丙纤维素、羧甲淀粉钠过100目筛。
制粒：将称配好的一料原辅料加入高效湿法制粒机中，关闭缸盖，先启动搅拌低速，再启动高速干混5分钟；加入30%乙醇，在2到5S内完成，启动切粒电机，2-3分钟后下料，检查软材成形情况，应握之成团，按之即散，在摇摆式颗粒机上用16目不锈钢筛网湿整，制得的湿颗粒；将湿颗粒均匀铺于烘盘中，在热风循环烘箱中40-50℃烘干，干燥过程中每2小时翻一次料，干燥4-4.5小时，在到达4小时后取样检查水分含量≤4.0%，则收得干颗粒料。
整粒：待干颗粒冷却至室温，加入硬脂酸镁、羧甲淀粉钠，用16目不锈钢筛网进行整粒。
总混、压片：把整粒后的物料加入三维运动混合机内，混合15分钟，用直径为5.5mm浅圆冲模压片即得硝酸异山梨酯片。
实施例 2：
硝酸异山梨酯片处方：
| 物料名称 | 处方 |
| 硝酸异山梨酯 | 0.5Kg |
| 淀粉 | 3.27Kg |
| 糊精 | 0.5Kg |
| 羟丙纤维素 | 0.3Kg |
| 糖粉（乳糖） | 2.63Kg |
| 30%乙醇 | 1.8Kg |
| 羧甲淀粉钠 | 0.06Kg |
| 硬脂酸镁 | 0.018Kg |
| 制成 | 10万片 |
制备方法：
粉碎过筛：将硝酸异山梨酯、乳糖粉碎过80目筛，淀粉、糊精、羟丙纤维素、羧甲淀粉钠过100目筛。
制粒：将称配好的一料原辅料加入高效湿法制粒机中，关闭缸盖，先启动搅拌低速，再启动高速干混5分钟；加入30%乙醇，在2到5S内完成，启动切粒电机，2-3分钟后下料，检查软材成形情况，应握之成团，按之即散，在摇摆式颗粒机上用16目不锈钢筛网湿整，制得的湿颗粒；将湿颗粒均匀铺于烘盘中，在热风循环烘箱中40-50℃烘干，干燥过程中每2小时翻一次料，干燥4-4.5小时，在到达4小时后取样检查水分含量≤4.0%，则收得干颗粒料。
整粒：待干颗粒冷却至室温，加入硬脂酸镁、羧甲淀粉钠，用16目不锈钢筛网进行整粒。
总混、压片：把整粒后的物料加入三维运动混合机内，混合15分钟，用直径为5.5mm浅圆冲模压片即得硝酸异山梨酯片。
将本发明实施例制备的硝酸异山梨酯片与普通硝酸异山梨酯片进行溶出度作测定对比。测定方法依据 ：《中国药典》2010 年版二部溶出度检测方法（附录 XC 第二法）。测定结果如下表 ：
| 样品 | 溶出度平均（%） |
| 普通硝酸异山梨酯片 | 76.8 |
| 实施例 1 | 97.2 |
| 实施例 2 | 95.8 |
由此可见，本发明提供的硝酸异山梨酯片产品溶出度较普通硝酸异山梨酯片的溶出度一般略高于 70%具有大幅提高，明显高于《中国药典》规定溶出度限度为≥ 70%，本发明对原料辅料进行混合粉碎过筛，进行微粉化处理，使得原辅料达到一定的粒度，增加表面积，从而加快药物溶出，提高药物溶出度，此外将药物与辅料混合后粉碎，实现微粉化，降低药物的表面自由能，减少药物细粒聚集，从而增加药物的溶出度。
以上所述仅为本发明的优选实施例，并不用以限制本发明，凡在本发明的精神和原则之内，所作的任何修改、等同替换、改进等，均应包含在本发明的保护范围之内。
Claims (7)
1.一种硝酸异山梨酯片，其特征在于以制成10万片计算处方为：
硝酸异山梨酯0.5kg；淀粉3.27kg；糊精0.5kg；羟丙纤维素0.3kg；糖粉2.63kg；30%乙醇1.6-1.8kg；羧甲淀粉钠0.06kg；硬脂酸镁0.018 kg。
2.如权利要求1所述一种硝酸异山梨酯片，其特征在于：所述糖粉为蔗糖或乳糖中的任意一种。
3.如权利要求1或2所述一种硝酸异山梨酯片，其特征在于：以制成10万片计算处方为硝酸异山梨酯0.5kg；淀粉3.27kg；糊精0.5kg；羟丙纤维素0.3kg；糖粉2.63kg；30%乙醇1.7kg；羧甲淀粉钠0.06kg；硬脂酸镁0.018kg。
4.如权利要求1或2所述一种硝酸异山梨酯片，其特征在于：所述硝酸异山梨酯片的溶出度为90%以上。
5.一种权利要求1至4任意一项所述硝酸异山梨酯片的制备方法，其特征在于包括以下步骤:
（1）粉碎过筛：将硝酸异山梨酯、糖粉碎过80目筛，淀粉、糊精、羟丙纤维素、羧甲淀粉钠过100目筛；
（2）制粒：将称配好的原辅料加入高效湿法制粒机中，先低速搅拌，再高速干混，共计5分钟；加入30%乙醇并混合2～3分钟后下料，在摇摆式颗粒机上用16目不锈钢筛网湿整制得湿颗粒，再用40-50℃烘干4-4.5小时收得干颗粒料；
（3）整粒：待步骤（2)收得的干颗粒料冷却至室温，加入硬脂酸镁、羧甲淀粉钠，用16目不锈钢筛网进行整粒；
（4）总混压片：把整粒后的物料加入三维运动混合机内，混合15分钟，经冲模压片即得硝酸异山梨酯片。
6.如权利要求5所述硝酸异山梨酯片的制备方法，其特征在于：所述步骤（1）中糖粉为蔗糖或乳糖中的任意一种。
7.如权利要求5所述硝酸异山梨酯片的制备方法，其特征在于：所述步骤（2）中收得的干颗粒料水分含量为4%以下。
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| CN201710132597.9A CN106880613A (zh) | 2017-03-07 | 2017-03-07 | 硝酸异山梨酯片及其制备方法 |
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Cited By (1)
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|---|---|---|---|---|
| CN111481519A (zh) * | 2020-06-15 | 2020-08-04 | 仁和堂药业有限公司 | 单硝酸异山梨酯片的生产工艺 |
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- 2017-03-07 CN CN201710132597.9A patent/CN106880613A/zh active Pending
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